Olga Bondur

• Dôvody

Dobrý deň, pravidelní čitatelia a hostia blogu! Dnes bude ťažký článok o moderných liekoch, ktorý už používajú lekári po celom svete.

Aké sú inkretinové a inkretínové, ktoré liečivá zo skupiny inhibítorov dipeptidyl peptidázy 4 a agonistov peptidu 1 glukagónu podobného typu sa používajú pri liečení diabetu? Dnes sa dozviete, čo tieto dlhé a zložité slová znamenajú a čo je najdôležitejšie, ako aplikovať získané vedomosti.

Tento článok sa zaoberá úplne novými liekmi - analógmi blokátorov glukagónu podobného peptidu 1 (GLP1) a dipeptidyl peptidázy 4 (DPP4). Tieto lieky boli vynájdené v štúdiách o inkretinových hormónoch - tých, ktoré sa priamo podieľajú na syntéze inzulínu a využitia glukózy v krvi.

Zvýšenie a liečba cukrovky typu 2

Na začiatok vám poviem, aké sú samotné inkretiny, ako sa nazývajú stručne. Inkretíny sú hormóny, ktoré sa produkujú v gastrointestinálnom trakte ako odpoveď na príjem potravy, čo zvyšuje hladiny inzulínu v krvi. Dva hormóny, glukogón-podobný peptid-1 (GLP-1) a gluc-dependentný insulinotropný polypeptid (HIP) sa považujú za inkretin. HIP receptory sa nachádzajú na beta bunkách pankreasu a receptory GLP-1 sa nachádzajú v rôznych orgánoch, preto okrem toho, že stimuluje produkciu inzulínu, aktivácia receptorov GLP-1 vedie k ďalším účinkom tohto hormónu.

Tu sú účinky, ktoré sa objavujú v dôsledku práce GLP-1:

• Stimulácia produkcie inzulínu beta bunkami pankreasu.
• Potlačenie produkcie glukagónu bunkami pankreasu.
• Spomalené vyprázdnenie žalúdka.
• Znížená chuť do jedla a zvýšený pocit plnosti.
• Pozitívny účinok na kardiovaskulárny a centrálny nervový systém.

Ak je všetko jasné s prvým a vedúcim účinkom: je tu viac glukózy bez inzulínu, potom s druhým bude pravdepodobne pre vás ťažšie prísť na to. Glukagón je pankreatický hormón produkovaný alfa bunkami. Tento hormón je absolútnym protikladom inzulínu. Glukagón zvyšuje hladinu glukózy v krvi uvoľnením z pečene. Nezabudnite, že v našom tele v pečeni a svaloch existujú veľké rezervy glukózy ako zdroj energie, ktoré sú vo forme glykogénu. Znížením produkcie glukagónu inkretín nielenže znižuje uvoľňovanie glukózy z pečene, ale tiež zvyšuje syntézu inzulínu.

Aký je pozitívny účinok zníženia vyprázdňovania žalúdka pri liečbe cukrovky? Faktom je, že hlavná časť glukózy v potravinách sa absorbuje z tenkého čreva. Preto ak potravina vstúpi do čriev v malých porciách, cukor v krvi bude rásť pomalšie a bez náhlych skokov, čo je tiež veľký plus. To rieši problém zvyšovania glukózy po jedle (postprandiálna glykémia).

Hodnota zníženia chuti do jedla a zvýšenie pocitu plnosti pri liečbe diabetu typu 2 je zvyčajne ťažké preceňovať. GLP-1 pôsobí priamo na miesta hladu a sýtosti v hypotalame. Takže to je tiež veľký a tučný plus. Pozitívny vplyv na srdce a nervový systém sa práve skúma a existujú len experimentálne modely, ale som si istý, že v blízkej budúcnosti sa o týchto účinkoch dozvieme viac.

Okrem týchto účinkov sa v experimentoch dokázalo, že GLP-1 stimuluje regeneráciu a rast nových pankreatických buniek a blokuje deštrukciu beta buniek. Tento hormón tak chráni pankreas pred vyčerpaním a zvyšuje hmotnosť beta buniek.

Čo by nám zabránilo v používaní týchto hormónov ako lieku? Boli to takmer dokonalé lieky, pretože by boli identické s ľudskými hormónmi. Problém však spočíva v tom, že GLP-1 a HIP sú veľmi rýchlo zničené (GLP-1 za 2 minúty a HIP za 6 minút) pomocou enzýmu typu 4 dipeptidyl peptidázy (DPP-4).

Ale vedci našli cestu von.

Dnes sú na svete dve skupiny liekov, ktoré sú nejakým spôsobom spojené s inkcrementínmi (keďže GLP-1 má viac pozitívnych účinkov ako GUI, bolo ekonomicky výhodné pracovať s GLP-1).

1. Lieky, ktoré napodobňujú účinok ľudského GLP-1.
2. Lieky, ktoré blokujú účinok enzýmu DPP-4, čím predlžujú účinok jeho hormónu.

k obsahu

Analógov GLP-1 pri liečení diabetu typu 2

V súčasnosti na ruskom trhu existujú dve prípravy analógov GLP-1 - to sú Bayetta (exenatid) a Viktoza (liraglutid). Tieto lieky sú syntetické analógy ľudského GLP-1, ale iba čas účinku je oveľa dlhší. Majú absolútne všetky účinky ľudského hormónu, o ktorom som sa už zmienil. To je nepochybne plus. Medzi výhody patrí zníženie telesnej hmotnosti v priemere o 4 kg za 6-12 mesiacov. a zníženie glykovaného hemoglobínu v priemere o 0,8-1,8%. Čo je glykovaný hemoglobín a prečo ho potrebujete ovládať, môžete si prečítať článok "Glykovaný hemoglobín: ako darovať?".

Nevýhody zahŕňajú:

• Len subkutánne podanie, t.j. bez tabletovej formy.
• Koncentrácia GLP-1 sa môže zvýšiť päťkrát, čo zvyšuje riziko hypoglykemických stavov.
• Účinky GLP-1 sa len zvyšujú, liek neovplyvňuje ISP.
• U 30-40% sa vedľajšie účinky môžu pozorovať vo forme nevoľnosti, zvracania, ale sú prechodné.

Byetta je dostupná v perách na pero na jedno použitie (podobné inzulínovým perámam) v dávke 250 μg na mg. Držadlá majú objem 1,2 a 2,4 ml. V jednom balení - jedno pero. Začnite liečbu diabetes mellitus dávkou 5 μg dvakrát denne počas 1 mesiaca, aby ste zlepšili toleranciu, a potom, ak je to potrebné, dávka sa zvýši na 10 μg dvakrát denne. Ďalšie zvyšovanie dávky nezvýši účinok lieku, ale zvyšuje počet vedľajších účinkov.

Injekcia Baet urobí hodinu pred raňajkami a večerou, nemôže to byť vykonané po jedle. Ak sa injekcia nezmizne, potom nasleduje v plánovanom čase. Injekcia sa podáva subkutánne do stehna, brucha alebo ramena. Nemôže sa podať intramuskulárne alebo intravenózne.

Uchovávajte drogu by malo byť v tmavom, studenom prostredí, to znamená, že na dverách chladničky nedovoľte zmrazenie. Pero striekačky by sa malo uchovávať v chladničke vždy po injekcii. Po 30 dňoch sa injekčné pero s Baeta zlikviduje, aj keď liek zostáva v nej, pretože po tomto čase je liečivo čiastočne zničené a nemá požadovaný účinok. Neuchovávajte použité liečivo pomocou pripojenej ihly, t. J. Po každom použití je potrebné ihlu odskrutkovať a odhodiť a pred novou injekciou sa musí nosiť nový.

Byetta sa môže kombinovať s inými hypoglykemickými látkami. Ak je liek kombinovaný s liečivami sulfonylmočoviny (manín, diabetón atď.), Potom ich dávka má byť znížená, aby sa zabránilo vzniku hypoglykémie. Existuje samostatný článok o hypoglykémii, preto odporúčam sledovať odkaz a študovať, ak ste tak neurobili. Ak sa liek Byetta používa spolu s metformínom, dávky metformínu sa nemenia, pretože v tomto prípade je hypoglykémia nepravdepodobná.

Viktoza je tiež k dispozícii v injekčných perách v dávke 6 mg na 1 ml. Objem injekčného pera je 3 ml. Predané 1, 2 alebo 3 injekčné perá v balení. Skladovanie a používanie injekčného pera je podobné ako u Baye. Liečba cukrovky s liekom Viktozy sa uskutočňuje 1 krát denne súčasne, čo si pacient sám môže vybrať bez ohľadu na jedlo. Liečivo sa podáva subkutánne do stehna, brucha alebo ramena. Takisto sa nemôže použiť na intramuskulárne a intravenózne podanie.

Počiatočná dávka lieku Victoza je 0,6 mg denne. Po 1 týždni môžete postupne zvyšovať dávku na 1,2 mg. Maximálna dávka je 1,8 mg, ktorá sa môže začať po 1 týždni po zvýšení dávky na 1,2 mg. Nad touto dávkou sa liek neodporúča. Analogicky s liekom Baeta sa môže Viktozu používať s inými antidiabetikami.

A teraz o najdôležitejších - o cene a dostupnosti oboch liekov. Táto skupina liekov nie je zahrnutá do federálneho alebo regionálneho zoznamu preferenčných liekov na liečbu pacientov s cukrovkou. Preto tieto lieky budú musieť kúpiť za svoje vlastné peniaze. Úprimne povedané, tieto lieky nie sú lacné. Cena závisí od dávky podaného lieku a od obalu. Napríklad 1,2 mg Byeta obsahuje 60 dávok lieku. Táto čiastka stačí na 1 mesiac. za predpokladu, že predpísaná denná dávka je 5 mikrogramov. V takom prípade vás liek bude stáť v priemere 4 600 rubľov za mesiac. Ak je to Viktoza, potom s minimálnou dennou dávkou 6 mg bude liek stáť 3,400 rubľov za mesiac.

Inhibítory DPP-4 pri liečbe diabetu typu 2

Ako som už povedal, enzým dipeptidyl peptidáza-4 (DPP-4) ničí inkretinové hormóny. Preto sa vedci rozhodli blokovať tento enzým, čo má za následok dlhodobý fyziologický účinok vlastných hormónov. Veľkým prínosom tejto skupiny liekov je nárast oboch hormónov - GLP-1 a HIP, čo zvyšuje účinok lieku. Pozitívnym bodom je tiež skutočnosť, že nárast týchto hormónov sa vyskytuje vo fyziologickom rozmedzí nie viac ako 2-krát, čo úplne eliminuje výskyt hypoglykemických reakcií.

A plus môže byť tiež považovaný za spôsob podávania týchto liekov - to sú tabletové prípravky, nie injekcie. Neexistujú prakticky žiadne vedľajšie účinky inhibítorov DPP-4, pretože hormóny sa zvyšujú vo fyziologických hraniciach, ako keby boli zdravé osoby. Pri použití inhibítorov sa hladina glykovaného hemoglobínu znižuje o 0,5 až 1,8%. Ale tieto lieky majú takmer žiadny vplyv na telesnú hmotnosť.

Dnes na ruskom trhu existujú tri lieky - Galvus (vildagliptín), Januvia (sitagliptín), Ongliz (saxagliptín).

Januvia je prvou drogou tejto skupiny, ktorá sa začala používať najskôr v Spojených štátoch a potom vo svete. Tento liek sa môže použiť ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi a dokonca aj inzulínom. Januia blokuje enzým 24 hodín, začne pôsobiť do 30 minút po požití.

Dostupné v tabletách v dávkach 25, 50 a 100 mg. Odporúčaná dávka - 100 mg denne (1 denne) sa môže užívať bez ohľadu na jedlo. V prípade renálnej insuficiencie sa dávka lieku zníži na 25 alebo 50 mg.

Účinok aplikácie je možné pozorovať už v prvom mesiaci používania a zníženie hladiny glukózy v krvi a postprandiálnej hladiny glukózy.

Pre pohodlie kombinovanej liečby sa Yanuvia uvoľňuje ako kombinovaný liek s metformínom - Janumetom. Dostupné v dvoch dávkach: 50 mg Januvia + 500 mg metformínu a 50 mg lieku Januvia + 1000 mg metformínu. V tejto forme sa tablety užívajú dvakrát denne.

Galvus je tiež členom skupiny inhibítorov DPP-4. Užíva sa bez ohľadu na jedlo. Počiatočná dávka lieku Galvus je 50 mg raz denne, ak je to potrebné, dávka sa zvýši na 100 mg, ale dávka sa rozdelí 50 mg dvakrát denne.

Galvus sa používa aj v kombinácii s inými hypoglykemickými látkami. Preto existuje taká kombinovaná droga, ako Galvusmet, ktorá zahŕňa aj metformín. Existujú tablety s 500, 850 a 1000 mg metformínu, dávka Galvusu zostáva 50 mg.

Spravidla je kombinácia liekov predpísaná pre neúčinnosť monoterapie. V prípade lieku Galvusmet sa liek užíva dvakrát denne. V kombinácii s inými liekmi sa Galvus užíva len 1 krát denne.

V prípade miernej poruchy funkcie obličiek sa dávka lieku nemôže meniť. Pri porovnaní dvoch prípravkov lieku Januvia a lieku Galvus boli pozorované rovnaké zmeny glykovaného hemoglobínu, postprandiálnej glykémie (cukru po jedle) a glykémie nalačno.

Ongliza - posledná otvorená skupina liekov inhibítorov DPP-4. Dostupné v 2,5 a 5 mg tabletách. Užíva sa bez ohľadu na jedlo 1 denne. Používa sa tiež ako monoterapia, ako aj v kombinácii s inými antidiabetikami. Zatiaľ však neexistuje kombinovaná droga s metformínom, ako je tomu v prípade Yanuvía alebo Galvus.

Pri miernej renálnej insuficiencii sa úprava dávky nevyžaduje, v miernych a ťažkých štádiách sa dávka lieku zníži dvakrát. Porovnanie s Yanuvíou a Galvusom tiež nevykazovalo zjavné a významné rozdiely ani v účinnosti, ani vo výskyte vedľajších účinkov. Preto výber lieku závisí od ceny a skúseností lekára s touto drogou.

Tieto lieky, bohužiaľ, nie sú zahrnuté do federálneho zoznamu preferenčných liekov, ale v niektorých regiónoch je možné tieto lieky vypúšťať pacientom z regionálneho registra na úkor miestneho rozpočtu. Z tohto dôvodu musia opäť tieto lieky nakupovať vlastné peniaze.

Za cenu týchto liekov sa tiež veľmi nelíšia. Napríklad liečba diabetes mellitus Yanuviya v dávke 100 mg musíte stráviť v priemere 2 200-2 400 rubľov. Dávka Galvus 50 mg vám bude stáť 800-900 rubľov za mesiac. Ongliz 5 mg stojí 1 700 rubľov za mesiac. Ceny sú čisto orientačné, prevzaté z internetových obchodov.

Komu sú tieto skupiny liekov predpísané? Prípravy z týchto dvoch skupín možno predpísať už v čase debutu ochorenia, samozrejme tým, ktorí si to môžu dovoliť. Je obzvlášť dôležité v tomto čase udržiavať a možno dokonca zvyšovať zásobu beta buniek pankreasu, potom bude diabetes dobre kompenzovaný dlhší čas a nevyžaduje vymenovanie inzulínu.

Koľko liekov je súčasne predpísaných na detekciu diabetes mellitus závisí od hladiny glykovaného hemoglobínu.

Mám to všetko. Ukázalo sa to veľa, ja ani neviem, či to zvládneš. Ale viem, že medzi čitateľmi sú ľudia, ktorí už dostávajú tieto drogy. Preto vás žiadam s požiadavkou zdieľať svoje dojmy o tomto lieku. Myslím, že to bude užitočné pre tých, ktorí stále premýšľajú o prechode na novú liečbu, aby zistili.

A pamätajte, že napriek najefektívnejším liekom zohráva normalizácia výživy pri cukrovke vedúcu úlohu v spojení s pravidelným cvičením.