Tablety Glucophage Long 500, 750 a 1000 mg: návod na použitie

• Prevencia

Glukophage Long patrí medzi perorálne podávané hypoglykemické lieky skupiny biguanidov, ktoré znižujú hladiny bazálnej a postprandiálnej hladiny glukózy v krvi.

Pre tablety s predĺženým účinkom je charakteristická oneskorená absorpcia. Preto sa terapeutický účinok udržiava aspoň 7 hodín. Absorpcia liečiva nezávisí od potravy a nespôsobuje kumuláciu.

Na tejto stránke nájdete všetky informácie o lieku Glucofage Long: kompletné pokyny na použitie tohto lieku, priemerné ceny v lekárňach, kompletné a neúplné analógy lieku, ako aj recenzie ľudí, ktorí už používali Glucophage Long. Chcete opustiť svoj názor? Napíšte do komentárov.

Klinicko-farmakologická skupina

Perorálne hypoglykemické liečivo.

Podmienky predaja liekov

Je uvoľnená na lekársky predpis.

Koľko je Glucophage dlhá? Priemerná cena v lekárňach je 130 rubľov.

Forma uvoľnenia a zloženie

Tablety s predĺženým účinkom obsahujú 500, 750 alebo 1 000 mg účinnej látky - metformíniumchlorid.

Zloženie 1 tableta:

• účinná látka: metformín hydrochlorid - 500, 750 alebo 1000 mg;
• pomocné zložky (500/750/1000 mg): karmelóza sodná - 50 / 37,5 / 50 mg; mikrokryštalická celulóza - 102/0/0 mg; hypromelóza 2208 - 358 / 294,24 / 392,3 mg; hypromelóza 2910 - 10/0/0 mg; stearát horečnatý - 3,5 / 5,3 / 7 mg.

Farmakologický účinok

Farmakologické účinky metformínu sú zamerané na zníženie hladiny cukru v krvi, ktoré môže vzrásť z príjmu potravy. Pre ľudský organizmus je tento proces prirodzený a do jeho podnetu sa podieľa pankreas zodpovedný za produkciu inzulínu. Úlohou tejto látky je štiepenie glukózy na tukové bunky.

Ako liek proti cukrovke a tvarovaniu tela, Glucophage Long vykonáva niekoľko užitočných funkcií:

1. Stabilizuje metabolizmus lipidov.
2. Riadi rozklad uhľovodíkov a ich premenu na telesný tuk.
3. Normalizuje glukózu a cholesterol nebezpečný pre telo.
4. Zlepšuje prirodzenú produkciu inzulínu, ktorá znižuje chuť do jedla a stráca náklonnosť k sladkostiam.

Keď hladina glukózy v krvi klesá, molekuly cukru sa posielajú priamo do svalov. Keď našli útočisko pre seba, kyslík sa vyhorela, mastné kyseliny sa oxidovali, proces absorpcie uhľohydrátov prebieha pomaly. Výsledkom je, že chuť do jedla je mierna a tukové bunky sa nehromadia ani nie sú uložené v rôznych častiach tela.

Indikácie na použitie

Glucophage Long je predpísaný na liečbu cukrovky typu 2 v prípadoch neúčinnosti diétnej terapie a fyzickej námahy (najmä pri obezite).

Liečivo sa môže použiť ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi alebo inzulínom.

kontraindikácie

• diabetická ketoacidóza;
• diabetický prekom;
• diabetická kóma;
• renálna dysfunkcia (CC menej ako 60 ml / min);
• zlyhanie obličiek;
• zlyhanie pečene;
• abnormálna funkcia pečene;
• chronický alkoholizmus, akútna otravu etanolom;
• laktátová acidóza (vrátane histórie);
• dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kcal za deň);
• tehotenstva;
• najmenej 48 hodín pred a do 48 hodín po vykonaní rádioizotopových alebo rádiografických štúdií so zavedením kontrastného činidla obsahujúceho jód;
• akútne stavy, pri ktorých existuje riziko vzniku renálneho zlyhania: dehydratácia (s hnačkou, vracanie), závažné infekčné ochorenia, stavy, šok;
• klinické prejavy akútnych a chronických ochorení, ktoré môžu viesť k vzniku hypoxie tkaniva (vrátane respiračného zlyhania, zlyhania srdca, akútneho infarktu myokardu);
• rozsiahla chirurgia a trauma (keď je indikovaná inzulínová terapia);
• precitlivenosť na liek.

Návod na použitie

Návod na použitie naznačuje, že Glucophage Long sa počas večera užíva jedenkrát denne. Tablety sa prehĺtajú celé, bez žuvania, s dostatočným množstvom tekutiny.

Dávka lieku sa má zvoliť individuálne pre každého pacienta na základe výsledkov merania koncentrácie glukózy v krvi. Glukofag Long by sa mal užívať denne bez prerušenia. V prípade prerušenia liečby musí pacient informovať lekára. Ak sa vynechá ďalšia dávka, ďalšia dávka sa má užiť v obvyklom čase. Nemôžete zdvojnásobiť dávku lieku Glyukofazh Long.

Monoterapia a kombinovaná terapia v kombinácii s inými hypoglykemickými látkami:

1. U pacientov, ktorí neužívajú Metformin, odporúčaná počiatočná dávka lieku Glucophage Long je 1 tabuľka. 1 čas / deň
2. Každých 10 až 15 dní liečby sa odporúča upraviť dávku na základe výsledkov merania koncentrácie glukózy v krvi. Pomalé zvýšenie dávky prispieva k zníženiu vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu.
3. Odporúčaná dávka lieku Glucophage Long je 1500 mg (2 tabuľky) 1 denne / deň. Ak pri podávaní odporúčanej dávky nie je možné dosiahnuť adekvátnu kontrolu glykémie, je možné dávku zvýšiť maximálne na 2 250 mg (3 tabuľky) 1 denne / deň.
4. Ak sa nedosiahne dostatočná kontrola glykémie pri odoberaní 3 tabuľky. 750 mg raz denne, je možné prejsť na liek metformín s bežným uvoľňovaním účinnej látky (napríklad Glucophage, filmom obalené tablety) s maximálnou dennou dávkou 3000 mg.
5. U pacientov, ktorí už dostávajú liečbu tabletami metformínu, má byť počiatočná dávka lieku Glucophage Long ekvivalentná dennej dávke tabliet s pravidelným uvoľňovaním. Pacienti užívajúci metformín vo forme tabliet s bežným uvoľňovaním v dávke vyššej ako 2000 mg nedoporučujú prechod na Long Glucophage.
6. V prípade plánovania prechodu z iného hypoglykemického lieku: musíte prestať užívať ďalší liek a začať užívať Glucophage Long v dávke uvedenej vyššie.

Kombinácia inzulínu:

• Na dosiahnutie lepšej kontroly koncentrácie glukózy v krvi sa môže použiť kombinovaná liečba metformínom a inzulínom. Zvyčajná počiatočná dávka lieku Glucophage Long je 1 tabuľka. 750 mg 1 denne počas večere, zatiaľ čo dávka inzulínu sa vyberá na základe výsledkov merania glukózy v krvi.

Vedľajšie účinky

Použitie tabliet Glyukofazh Long 500 poskytuje hladšie vedľajšie účinky ako zvyčajne Glyukofaz. Jemný účinok na telo vďaka predĺženej absorpcii metformínu a jeho vstupu do krvného riečišťa. Avšak tí, ktorí chcú schudnúť, by si mali byť vedomí všetkých negatívnych reakcií, s ktorými môže telo reagovať na užívanie drogy.

1. Alergické reakcie. Vo forme urtikárnej vyrážky sa prejavujú individuálnou rejekciou metformínu.
2. Metabolizmus. Pri výmenných procesoch sa chudnutie s Long 500 Glyukofazhy odráža nerovnováhou kyseliny mliečnej v dôsledku slabého uvoľňovania organických zlúčenín. Mierna forma poruchy sa prejavuje uvoľňovaním acetónu a kyseliny acetoctovej močom. Závažná - kóma. Druhý variant neúspešného vývoja udalostí pri používaní lieku Glucophage je spojený so zlou absorpciou vitamínu B Je pozorovaný pri nekontrolovanom používaní lieku.
3. Gastrointestinálny trakt. Niekedy reaguje na liek s vracaním, hnačkou, plynatosťou, výskytom kovovej chuti v ústach. V prípade hnačky a pretrvávajúcej nevoľnosti z lieku by ste mali minimalizovať konzumáciu jednoduchých uhľohydrátových potravín (presnejšie cukor a múku). Pretrvávajúce symptómy, ktoré nemožno s takouto udalosťou odstrániť, sú odstránené pomocou antispazmikík. Zmierňujú koliky, bolesť, kŕče. Okrem toho môžete piť antacidá. Ak nie je výsledok popísaných aktivít, mali by ste sa obrátiť na kliniku.
4. Laktátová acidóza Tento fenomén je zriedkavý, ale nebezpečný pre telo. Vyskytuje sa pri poruchách funkcie obličiek. Ak Glyukofaz spôsobuje svalovú bolesť, musí sa zastaviť acidóza, dýchanie, zvýšenie telesnej teploty, až do bodu poklesu do kómy, zmätenosť a strata vedomia, užívanie tabliet na zníženie telesnej hmotnosti. O vhodnosti ďalšej spotreby je potrebné diskutovať so špecialistom.

predávkovať

Symptómy: Pri použití metformínu v dávke 85 g (42,5 násobok maximálnej dennej dávky) nebola pozorovaná žiadna hypoglykémia, avšak v tomto prípade bola pozorovaná laktátová acidóza. Významné predávkovanie alebo pridružené rizikové faktory môžu viesť k vzniku laktátovej acidózy.

Liečba: ak sa vyskytnú príznaky laktátovej acidózy, liečba liekom sa musí ihneď ukončiť, pacient by mal byť ihneď hospitalizovaný a po stanovení koncentrácie laktátu by mala byť diagnóza objasnená. Najúčinnejším opatrením na elimináciu laktátu a metformínu z organizmu je hemodialýza. Symptomatická liečba sa tiež vykonáva.

Špeciálne pokyny

1. Pred začatím liečby a pravidelne sa má klírens kreatinínu určiť v budúcnosti: pri neprítomnosti porúch, najmenej raz za rok, u starších pacientov a u pacientov s klírensom kreatinínu na dolnej hranici normálu, 2 až 4 krát za rok. Keď je klírens kreatinínu menší ako 45 ml / min, používanie lieku Long Glucophage je kontraindikované.
2. Pacienti sú vyzývaní, aby pokračovali v strave s trvalým príjmom sacharidov počas dňa.
3. Akékoľvek infekčné ochorenia (infekcie moču a dýchacích ciest) a liečba sa majú hlásiť lekárovi.
4. Je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť laktátovej acidózy s výskytom svalových kŕčov, ktoré sprevádzajú bolesti brucha, dyspepsia, ťažké nevoľnosť a všeobecná slabosť.
5. Liek by sa mal prerušiť 48 hodín pred plánovaným chirurgickým zákrokom. Opätovné ukončenie liečby je možné po 48 hodinách, za predpokladu, že počas vyšetrenia bola normálna funkcia obličiek považovaná za normálnu.
6. Laktátová acidóza je charakterizovaná bolesťou brucha, vracaním, acidóznou dýchavicou, hypotermiou a svalovými kŕčmi, po ktorých nasleduje kóma. Parametre diagnostických laboratórií - pokles pH v krvi (5 mmol / l, zvýšený pomer laktátu / pyruvátu a zvýšená medzica medzi aniónmi) Ak je podozrenie na laktátovú acidózu, Glucophage Long sa okamžite zruší.
7. V prípade možnej poruchy funkcie obličiek na pozadí kombinovaného používania s antihypertenzívami, diuretikami alebo nesteroidnými protizápalovými liekmi u starších pacientov sa musí venovať osobitná pozornosť.
8. U pacientov so srdcovým zlyhaním sa pozoruje vyššie riziko hypoxie a zlyhania obličiek. Táto skupina pacientov počas liečby potrebuje pravidelné sledovanie funkcie srdca a renálnych funkcií.
9. Ak máte nadváhu, mali by ste pokračovať v nízkokalorickej strave (ale nie menej ako 1000 kcal denne). Pacienti musia tiež pravidelne cvičiť.
10. Na kontrolu diabetu by sa mali pravidelne vykonávať štandardné laboratórne testy.
11. Ak monoterapia Glucophage Long nespôsobuje hypoglykémiu, pri používaní v kombinácii s inzulínom alebo inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi sa odporúča postupovať opatrne. Hlavné príznaky hypoglykémie: zvýšené potenie, slabosť, závrat, bolesť hlavy, búšenie srdca, znížená koncentrácia pozornosti alebo zrak.
12. V dôsledku kumulácie metformínu je možná zriedkavá, ale závažná komplikácia - laktátová acidóza, ktorá je charakterizovaná vysokou úmrtnosťou v prípade absencie núdzovej liečby. Najčastejšie počas užívania Glucophage Long sa takéto prípady vyskytli s diabetes mellitus na pozadí závažného zlyhania obličiek. Mali by sa tiež zvážiť ďalšie rizikové faktory: ketóza, zle kontrolovaná cukrovka, dlhotrvajúci pôst, zlyhanie pečene, nadmerná konzumácia alkoholu a akékoľvek stavy spojené s ťažkou hypoxiou.
13. Neaktívne zložky lieku Glucophage Long sa môžu vylučovať nezmenené v črevách, čo nemá vplyv na terapeutickú aktivitu lieku.

Lieková interakcia

Súčasné užívanie liekov s nepriamym hyperglykemickým účinkom - hormónmi alebo tetrakozaktidom, ako aj β2-adrenomimetikami, danazolom, chlórpromazínom a diuretikami môže ovplyvniť koncentráciu glukózy v krvi. Preto je potrebné sledovať jeho výkonnosť av prípade potreby upraviť dávkovanie.

Okrem toho, pri prítomnosti zlyhania obličiek, diuretiká prispievajú k rozvoju laktátovej acidózy. Kombinácia s derivátmi sulfonylmočoviny, akarbózy, inzulínu a salicylátov často spôsobuje hypoglykémiu.

Vývoj laktátovej acidózy môže spôsobiť kombináciu lieku s rádioaktívnymi látkami obsahujúcimi jód. Preto 48 hodín pred a po rádiologickom vyšetrení s použitím rôntgenového kontrastu obsahujúceho jód sa odporúča, aby bol Glucophage Long zrušený.

Kombinácia s amiloridom, digoxínom, morfínom, prokaínamidom, chinidínom, chinínom, ranitidínom, triamterenom, trimetoprimom a vancomycínom, ktoré sú vylučované v renálnych tubuloch, súťažia s metformínom na tubulárnu prepravu, čo zvyšuje jeho koncentráciu.

recenzia

Zozbierali sme niektoré recenzie, ktoré stratili váhu o lieku Glyukofazh Long:

1. Basil. Beriem lieky na recept na zníženie cukru. Vypustili 1 tabletu 750 mg jedenkrát denne. Pred užívaním lieku bol cukor 7,9. O dva týždne neskôr klesol na 6,6 na prázdny žalúdok. Ale moja spätná väzba nie je iba pozitívna. Spočiatku bolesť žalúdka začalo hnačka. Po týždni začalo svrbenie. Hoci je to uvedené v inštrukcii, budete musieť ísť k lekárovi.
2. Marina. Po pôrode dali inzulínovú rezistenciu a povedali, že ľudia s nadváhou často robia. Určená na vziať Glyukofazh Long 500. Urobila a mierne upravila výkon. Zhabal asi 20 kg. Existujú samozrejme vedľajšie účinky, ale je to moja vlastná chyba. Jesť trochu po užití pilulky, potom som príliš veľa fyzicky - potom moja hlava hodne bolí. A tak - veľké pilulky.
3. Irina. Rozhodol som sa piť Glucophage Long 500 na chudnutie. Pred ním bolo veľa pokusov: rôzne potravinové systémy a telocvičňa. Výsledky neboli uspokojivé, nadbytočná váha sa vrátila hneď, ako bola ukončená ďalšia diéta. Výsledok lieku prekvapil: stratili 3 kg za mesiac. Budem naďalej piť a je to lacné.
4. Svetlana. Moja mama má diabetes typu II. Liečivo je účinné. Hladina cukru výrazne klesla. Moja matka mala stále diagnózu obezity. S touto drogu bol schopný stratiť určitú hmotnosť, čo je ťažké v starobe. Teraz sa cíti oveľa lepšie. Čo je iné - Glucophage Long je potrebné užívať len raz denne. A predtým existovali pilulky, ktoré museli byť užívané dvakrát - nie vždy pohodlné.

Podľa recenzií Glucophage Long je účinná látka určená na dlhodobé užívanie. Vývoj vedľajších účinkov sa zaznamenáva zriedkavo. Ak máte nadváhu, postupne klesá.

analógy

Analogami lieku sú nasledujúce lieky:

• Bagomet;
• glucones;
• Gliformin;
• Gliminfor;
• Lanzherin;
• Metospanin;
• metadón;
• metformín;
• Siafor a niektoré ďalšie.

Pred použitím analogov sa poraďte so svojím lekárom.

Podmienky skladovania a trvanlivosť

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 25/30 ° C (tablety 500 a 750 mg / 1000 mg).

GLUKOPHÁŽ dlhý

Tablety s predĺženým účinkom bielej alebo takmer bielej farby, bikonvexné v tvare kapsuly, vyryté "750" na jednej strane a "Merck" - na druhej strane.

Pomocné látky: sodná soľ karmelózy - 37,5 mg, hypromelóza 2208 - 294,24 mg, stearát horečnatý - 5,3 mg.

15 ks. - blistre (2) - balenia z lepenky.
15 ks. - blistre (4) - balenia z lepenky.

Perorálne hypoglykemické liečivo zo skupiny s biguanidom, ktoré znižuje hladinu glukózy v plazme aj v bazálnej a postprandiálnej úrovni. Nestimuluje sekréciu inzulínu, a preto nespôsobuje hypoglykémiu. Zvyšuje citlivosť periférnych receptorov na využitie inzulínu a glukózy bunkami. Znižuje tvorbu glukózy v pečeni prostredníctvom inhibície glukoneogenézy a glykogenolýzy. Odkladá absorpciu glukózy v čreve.

Metformín stimuluje syntézu glykogénu pôsobením na glykogénsyntázu. Zvyšuje dopravnú kapacitu všetkých typov membránových transportérov glukózy.

Na pozadí používania metformínu, telesná hmotnosť pacienta buď zostáva stabilná alebo mierne klesá.

Metformín má priaznivý vplyv na metabolizmus lipidov: znižuje celkový cholesterol, LDL a triglyceridy.

Po perorálnom podaní lieku vo forme tablety s predĺženým účinkom je absorpcia metformínu pomalá v porovnaní s tabletom s bežným uvoľňovaním metformínu. Po perorálnom podaní 2 tab. (1500 mg) lieku Glyukofaz Dlhá priemerná doba na dosiahnutie C_max metformín (1193 ng / ml) v plazme je 5 hodín (v rozmedzí 4 až 12 hodín). Súčasne t_max pre tabletu s obvyklým uvoľňovaním je 2,5 hodiny

V rovnováhe, identické s C_ss Metformín vo forme tabliet s normálnym profilom uvoľňovania, C_max a AUC sa nezvyšujú v pomere k dávke. Po jednorazovom podaní 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom na hodnotu AUC je podobné ako pri pozorovaní po podaní 1000 mg metformínu vo forme tabliet s obvyklým uvoľňovaním 2-krát denne.

C fluktuácie_max a AUC u jednotlivých pacientov v prípade užívania metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom sú podobné tým istým ukazovateľom ako v prípade užívania tabliet s normálnym profilom uvoľňovania.

Absorpcia metformínu z tabliet s predĺženým účinkom sa nemení v závislosti od jedla.

Väzba na plazmatické bielkoviny je zanedbateľná. C_max v krvi pod C_max v plazme a dosiahne sa približne po rovnakom čase. Medium V_d sa pohybuje v rozmedzí 63-276 litrov.

Neexistuje kumulácia s opakovaným použitím až do dávky 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom.

Neboli zistené žiadne ľudské metabolity.

Po perorálnom podaní T_1/2 je približne 6,5 hodiny Metformín sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Renálny klírens metformínu je> 400 ml / min, čo naznačuje, že metformín sa vylučuje v dôsledku glomerulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Pri zhoršenej funkcii obličiek sa klírens metformínu znižuje v pomere k CC, zvyšuje T_1/2, čo môže viesť k zvýšeniu koncentrácie metformínu v plazme.

Liečba cukrovky typu 2 u dospelých s neúčinnosťou stravovania a cvičenia (najmä u pacientov s obezitou):

- ako monoterapia;

- v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi alebo v kombinácii s inzulínom.

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, kóma;

- zlyhanie obličiek alebo poškodenie funkcie obličiek (QC 5 mmol / l, zvýšená medzera medzi aniónmi a pomer laktát / pyruvát.) Ak je podozrenie na laktaxidózu, prestaňte užívať liek a okamžite vyhľadajte lekára.

Použitie metformínu sa má prerušiť 48 hodín pred plánovaným chirurgickým zákrokom a môže pokračovať najskôr po 48 hodinách, za predpokladu, že počas vyšetrenia bola normálna funkcia obličiek považovaná za normálnu.

Keďže metformín sa pred začiatkom liečby vylučuje metformínom a pravidelne neskôr, je potrebné určiť CC: najmenej 1krát za rok u pacientov s normálnou funkciou obličiek a 2-4krát za rok u starších pacientov, ako aj u pacientov s CC dolná medza normálu. V prípade QC menej ako 45 ml / min je použitie lieku kontraindikované.

Osobitná opatrnosť by sa mala venovať prípadnému poškodeniu funkcie obličiek u starších pacientov pri súčasnom užívaní antihypertenzív, diuretík alebo NSAID.

Pacienti so srdcovým zlyhaním majú vyššie riziko vzniku hypoxie a zlyhania obličiek. Pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním majú pravidelne sledovať funkciu srdca a funkcie obličiek počas užívania metformínu.

Metformín je kontraindikovaný u pacientov s akútnym zlyhaním srdca a chronickým zlyhaním srdca s nestabilnými hemodynamickými parametrami.

Ďalšie preventívne opatrenia

Pacienti sú vyzývaní, aby pokračovali v strave s trvalým príjmom sacharidov počas dňa.

Pacientom s nadváhou sa odporúča pokračovať v udržiavaní nízkokalorickej diéty (nie však nižšej ako 1000 kcal / deň). Pacienti by tiež mali pravidelne cvičiť.

Pacienti by mali informovať lekára o akejkoľvek liečbe a akýchkoľvek infekčných ochoreniach, ako sú infekcie dýchacích a močových ciest.

Štandardné laboratórne testy by sa mali vykonávať pravidelne na kontrolu diabetu.

Metformín nespôsobuje hypoglykémiu v monoterapii, ale pri jeho používaní v kombinácii s inzulínom alebo inými perorálnymi hypoglykemickými látkami (napríklad deriváty sulfonylmočoviny alebo repaglinid) sa odporúča opatrnosť. Symptómy hypoglykémie sú slabosť, bolesť hlavy, závraty, potenie, palpitácie srdca, rozmazané videnie alebo problémy s koncentráciou.

Je potrebné upozorniť pacienta na to, že neaktívne zložky prípravku Glucophage Long môžu byť vylučované nezmenené v črevách, čo neovplyvňuje terapeutickú aktivitu prípravku.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy

Monoterapia s liekom Glucophage Long nespôsobuje hypoglykémiu a preto neovplyvňuje schopnosť riadiť a pracovať s mechanizmami.

Pacienti by však mali byť upozornení na riziko hypoglykémie pri používaní metformínu v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, repaglinid).

Dekompenzovaný diabetes počas tehotenstva je spojený so zvýšeným rizikom vrodených malformácií a perinatálnej mortality.

Obmedzené množstvo údajov naznačuje, že používanie metformínu u tehotných žien nezvyšuje riziko vrodených malformácií u detí.

Pri plánovaní tehotenstva, ako aj v prípade tehotenstva s použitím metformínu sa liek má zrušiť a predpísať inzulínovú liečbu. Je nevyhnutné udržiavať koncentráciu glukózy v krvi na úrovni najbližšej k norme, aby sa znížilo riziko malformácií plodu.

Metformín sa vylučuje do materského mlieka. Vedľajšie účinky u novorodencov počas dojčenia počas užívania metformínu neboli pozorované. Avšak vzhľadom na obmedzené množstvo údajov sa používanie lieku počas dojčenia nedoporučuje. Rozhodnutie o prerušení dojčenia sa má vykonať s prihliadnutím na prínos dojčenia a potenciálne riziko vedľajších účinkov na dieťa.

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli nedostatku údajov o aplikácii.

Kontraindikované pri zlyhaní obličiek alebo poruche funkcie obličiek (CC menej ako 60 ml / min), v akútnych podmienkach, ktoré sa vyskytujú s rizikom vzniku poškodenia funkcie obličiek vrátane dehydratácia (pri chronickej alebo ťažkej hnačke, opakované zvracanie), závažné infekčné ochorenia (napríklad infekcie dýchacích a močových ciest), šok.

Liečivo sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Glucophage® Long (Glucophage® long)

Účinná látka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

3D obrázky

štruktúra

Opis dávkovej formy

Tablety 500 mg: bikonvexné tablety v tvare kapsúl, biele alebo takmer biele, s vyrytým "500" na jednej strane.

750 mg tablety: bikonvexné tablety v tvare kapsúl, biele alebo takmer biele, s rytinou "750" na jednej strane a "MERCK" - na druhej strane.

1000 mg tablety: bikonvexné tablety v tvare kapsuly bielej alebo takmer bielej farby s rytinou "1000" na jednej strane a "MERCK" - na druhej strane.

Farmakologický účinok

farmakodynamika

Metformín je biguanid s hypoglykemickým účinkom, ktorý znižuje koncentráciu bazálnej aj postprandiálnej glukózy v krvnej plazme. Nestimuluje sekréciu inzulínu, a preto nespôsobuje hypoglykémiu. Zvyšuje citlivosť periférnych receptorov na využitie inzulínu a glukózy bunkami. Znižuje tvorbu glukózy v pečeni prostredníctvom inhibície glukoneogenézy a glykogenolýzy. Odkladá absorpciu glukózy v čreve.

Metformín stimuluje syntézu glykogénu pôsobením na glykogénsyntázu. Zvyšuje dopravnú kapacitu všetkých typov membránových transportérov glukózy.

Počas užívania metformínu zostáva telesná hmotnosť pacienta buď stabilná alebo mierne klesá. Metformín má priaznivý vplyv na metabolizmus lipidov: znižuje hladiny celkového Xc, LDL a triglyceridov.

farmakokinetika

Priemerná t_max metformín (1214 ng / ml) v krvnej plazme po jedle je 5 hodín (4-10 hodín) po jednom požití 1 tabuľky. liek Glyukofazh ® Dlhá v dávkovej forme tablety s predĺženým účinkom, 1000 mg.

500 mg. Po perorálnom podaní lieku vo forme tablety s predĺženým účinkom je absorpcia metformínu pomalšia v porovnaní s tabletom s bežným uvoľňovaním metformínu. Doba na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TCmax) je 7 hodín. Súčasne je TCmax pre tabletu s normálnym uvoľňovaním 2,5 hodiny.

750 mg. Priemerná doba dosiahnutia maximálnej koncentrácie metformínu (1193 ng / ml) v krvnej plazme po jedle je 5 hodín (v rozmedzí 4 až 12 hodín) po perorálnom podaní 1 500 mg lieku Glucophage® Long vo forme 750 mg dlhodobo pôsobiacich tabliet.

1000 mg. Priemerná doba na dosiahnutie maximálnej koncentrácie metformínu (1214 ng / ml) v plazme (TCmax) po jedle je 5 hodín (v intervale 4 - 10 hodín) po jedinom požití 1 tabuľky. liek Glyukofaz® Long v dávkovej forme tablety s predĺženým účinkom 1000 mg.

V rovnovážnom stave, zhodnom s rovnovážnym stavom metformínu s normálnym uvoľňovaním,_max a AUC sa zvyšujú neúmerne k užívanej dávke. Po jednorazovej dávke 2000 mg metformínu vo forme tabliet je predĺžený účinok AUC podobný ako pri pozorovaní po podaní 1000 mg metformínu vo forme tabliet s bežným uvoľňovaním 2-krát denne.

Intraindividuálna variabilita_max a AUC po podaní metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom je podobná ako pozorovaná po podaní metformínu vo forme tabliet s normálnym uvoľňovaním.

Pri užívaní metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom v dávke 1000 mg po jedle sa AUC zvyšuje o 77% (C_max sa zvyšuje o 26% a T_max sa zvyšuje približne o 1 hodinu).

Absorpcia metformínu z tabliet s predĺženým účinkom sa nemení v závislosti od zloženia požívanej potravy. Kumulácia nie je pozorovaná pri opakovanom podávaní až do dávky 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom v dávke do 2000 mg.

Komunikácia s proteínmi plazmy je zanedbateľná. C_max v krvi pod C_max v plazme a dosahuje sa približne v rovnakom čase. Medium V_d sa pohybuje od 63 do 276 litrov.

Neboli zistené žiadne ľudské metabolity.

Metformín sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Klírens metformínu v obličkách je> 400 ml / min, čo naznačuje, že metformín sa vylučuje v dôsledku CF a tubulárnej sekrécie. Po perorálnom podaní T_1/2 - približne 6,5 hodiny

Pri zhoršenej funkcii obličiek sa klírens metformínu znižuje v pomere k kreatinínu Cl, zvyšuje sa T_1/2, čo môže viesť k zvýšeniu koncentrácie metformínu v plazme.

Indikácie lieku Glyukofazh ® Long

Diabetes typu 2 u dospelých (najmä u pacientov s obezitou) s neúčinnosťou diétnej terapie a telesnej aktivity:

- ako monoterapia;

- v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami alebo inzulínom.

kontraindikácie

precitlivenosť na metformín alebo na niektorú pomocnú látku;

diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, kóma;

zlyhanie obličiek alebo zhoršená funkcia obličiek (Cl kreatinín ®) musí byť zrušená v závislosti od funkcie obličiek 48 hodín pred alebo počas výskumu s použitím kontrastných látok obsahujúcich jód a mala by sa obnoviť najskôr o 48 hodín neskôr za predpokladu, že počas vyšetrenia sa renálne funkcie funkcia bola považovaná za normálnu.

Alkohol. Akútna intoxikácia alkoholom zvyšuje riziko vzniku laktátovej acidózy, najmä v prípade podvýživy, dodržiavanie nízkokalorickej diéty; zlyhanie pečene.

Pri užívaní lieku by sa malo zabrániť užívaniu alkoholu a liekov obsahujúcich etanol.

Kombinácie, ktoré vyžadujú opatrnosť

Lieky s nepriamym hyperglykemickým účinkom (napríklad GCS a tetrakozaktid (systémová a lokálna účinnosť), β₂-adrenomimetiká, danazol, chlórpromazín, keď sa užívajú vo veľkých dávkach (100 mg denne) a diuretiká: môže sa vyžadovať častejšie sledovanie hladín glukózy v krvi, najmä na začiatku liečby. Ak je to potrebné, dávka Glyukofazh® Long sa môže upraviť počas liečby a po jej ukončení na základe hladiny glykémie.

Diuretiká: Súbežné podávanie diuretík môže viesť k vzniku laktátovej acidózy v dôsledku možného funkčného zlyhania obličiek.

Pri súčasnom používaní lieku Glyukofazh Long s derivátmi sulfonylmočoviny môže inzulín, akarbóza, salicyláty vyvolať hypoglykémiu.

Nifedipín zvyšuje absorpciu a C_max metformín.

Katiónové liečivá (amilorid, digoxín, morfín, prokainamid, chinidín, chinín, ranitidín, triamteren, trimetoprim a vankomycín) vylučované v renálnych tubuloch súťažia s metformínom pre trubicové transportné systémy a môžu zvýšiť jeho C_max.

Colesevelam pri súčasnom používaní s metformínom vo forme tabliet s predĺženým účinkom zvyšuje koncentráciu metformínu v krvnej plazme (zvýšenie AUC bez významného zvýšenia C_max ).

Dávkovanie a podávanie

Dovnútra. Tablety sa prehĺtajú celé, bez žuvania, s malým množstvom tekutiny, raz denne počas večere. Dávka lieku Glyukofaz® Long vo forme tabliet s predĺženým účinkom je individuálne zvolená pre každého pacienta na základe výsledkov merania koncentrácie glukózy v krvi.

Monoterapia a kombinovaná terapia v kombinácii s inými hypoglykemickými látkami.

U pacientov, ktorí neužívajú metformín, odporúčaná počiatočná dávka Glucophage ® Long je 500, 750 alebo 1000 mg 1 denne počas večere.

500 mg. V závislosti od koncentrácie glukózy v krvnej plazme je možné každých 10 až 15 dní pomaly zvýšiť dávku (o 500 mg) až do dosiahnutia maximálnej dennej dávky (2000 mg). Pomalé zvýšenie dávky prispieva k zníženiu vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu.

750 mg. Odporúčaná dávka lieku Glyukofaz® Long je 2 tablety. 750 mg jedenkrát denne. Ak sa pri podávaní odporúčanej dávky nedosiahne adekvátna kontrola glykémie, je možné dávku zvýšiť na maximálne 3 tablety. 750 mg lieku Glucophage® Long 1 krát denne.

1000 mg. Liek Glyukofazh Long 1000 mg je predpísaný ako udržiavacia liečba pacientom užívajúcim metformín vo forme tabliet s bežným uvoľňovaním v dávke 1000 alebo 2000 mg.

500, 750 a 1000 mg. U pacientov, ktorí už dostávajú liečbu metformínom, je počiatočná dávka lieku Glucophage ® Long ekvivalentná dennej dávke tabliet s pravidelným uvoľňovaním.

Pacienti užívajúci metformín vo forme tabliet s bežným uvoľňovaním aktívnej zložky v dávke vyššej ako 2000 mg sa neodporúčajú prejsť na Glucophage® Long.

U pacientov, ktorí neužívajú metformín, je odporúčaná začiatočná dávka Glucophage® Long 500 mg alebo 750 mg 1-krát denne počas večere (k dispozícii sú nasledujúce formy lieku Glucophage® Long: 500 mg a 750 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním). Každých 10 až 15 dní sa odporúča upraviť dávku na základe výsledkov merania koncentrácie glukózy v krvi.

V prípade prechodu z iného hypoglykemického činidla sa uskutočňuje výber dávky, ako je opísané vyššie, počnúc podaním lieku Glucofage® Long 500 alebo 750 mg s možným následným prechodom na liečivo Glucofage® Long 1000 mg.

Kombinácia inzulínu. Na dosiahnutie lepšej kontroly hladiny glukózy v krvi sa môže použiť kombinovaná liečba metformínom a inzulínom. Zvyčajná počiatočná dávka lieku Glyukofazh Long je 1 tabuľka. 500 alebo 750 mg jedenkrát denne počas večere, zatiaľ čo dávka inzulínu je vybraná na základe výsledkov merania koncentrácie glukózy v krvi. Je možný ďalší prechod na liek Glucofage® Long 1000 mg.

Denná dávka. Maximálna odporúčaná dávka lieku Glyukofazh ® Long - 4 Table. 500 mg (2000 mg / deň), 3 tab. 750 mg denne (2 250 mg) alebo 2 tabuľky. na 1000 mg denne (2000 mg). Ak pri podávaní maximálnej odporúčanej dávky 1 denne počas večera nie je možné dosiahnuť adekvátnu kontrolu glykémie, maximálna dávka sa môže rozdeliť na dve dávky: Tabuľka 2. 500 mg alebo 1 tabuľka. 1000 mg - počas raňajok a 2 tabuľky. 500 mg alebo 1 tabuľka. 1000 mg - počas večere.

Ak nie je dosiahnutá adekvátna kontrola glykémie pri užívaní 2000 mg lieku Glucophage ® Long, tabletami s predĺženým účinkom, je možné prejsť na metformín s bežným uvoľňovaním aktívnej zložky (napríklad Glucophage ®, filmom obalené tablety) s maximálnou dennou dávkou 3000 mg.

Pacienti s renálnym zlyhaním. Metformín sa môže použiť u pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (Cl kreatinín 45-59 ml / min) iba v neprítomnosti podmienok, ktoré môžu zvýšiť riziko vzniku laktátovej acidózy. Počiatočná dávka je 500 alebo 750 mg 1 denne. Maximálna dávka je 1000 mg / deň. Funkcia obličiek sa má starostlivo sledovať každé 3-6 mesiace.

Ak je Cl kreatinín pod 45 ml / min, liek sa musí okamžite prerušiť.

Starší pacienti. Vzhľadom na možné zníženie funkcie obličiek sa dávka metformínu upravuje na základe posúdenia funkcie obličiek, ktoré sa má vykonávať pravidelne, najmenej 2 krát za rok.

Trvanie liečby. Glucophage® Long sa má užívať denne bez prerušenia. V prípade prerušenia liečby by mal pacient informovať lekára.

Preskočte dávku V prípade preskočenia ďalšej dávky by mal pacient užívať ďalšiu dávku v obvyklom čase. Nesmiete užívať dvojnásobnú dávku lieku Glucophage® Long.

predávkovať

Pri použití metformínu v dávke až do 85 g (42,5-násobok maximálnej dennej dávky) nebola pozorovaná žiadna hypoglykémia. V tomto prípade však bol pozorovaný vývoj laktátovej acidózy. Významné predávkovanie alebo pridružené rizikové faktory môžu viesť k vzniku laktátovej acidózy (pozri "Osobitné pokyny").

Liečba: ak sa vyskytnú príznaky laktátovej acidózy, liečba liekom sa musí ihneď zastaviť, pacient by mal byť okamžite hospitalizovaný a po stanovení koncentrácie laktátu by mala byť diagnóza objasnená. Najúčinnejším opatrením na elimináciu laktátu a metformínu z organizmu je hemodialýza. Symptomatická liečba sa tiež vykonáva.

Špeciálne pokyny

Laktátová acidóza je vzácna, ale závažná (vysoká úmrtnosť v prípade absencie núdzovej liečby), ktorá sa môže vyskytnúť v dôsledku kumulácie metformínu. Prípady laktátovej acidózy počas užívania metformínu sa vyskytli hlavne u diabetických pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou.

Mali by sa zvážiť ďalšie rizikové faktory, ako je dekompenzovaný diabetes mellitus, ketóza, dlhotrvajúci pôst, alkoholizmus, zlyhanie pečene a akýkoľvek stav spojený s ťažkou hypoxiou. To môže pomôcť znížiť výskyt laktátovej acidózy.

Riziko vzniku laktátovej acidózy sa má zvážiť, ak sa objavia nešpecifické príznaky, ako sú svalové kŕče, sprevádzané dyspeptickými poruchami, bolesťou brucha a ťažkou astenou.

Laktátová acidóza je charakterizovaná ťažkou nevoľnosťou so všeobecnou slabosťou, acidóznou dýchavičnosťou a vracaním, bolesťou brucha, svalovými kŕčmi a hypotermou, po ktorej nasleduje kóma. Diagnostickými laboratórnymi parametrami sú zníženie pH krvi (menej ako 7,25), koncentrácia laktátu v plazme nad 5 mmol / l, zvýšená medzera aniónov a pomer laktát / pyruvát. Ak máte podozrenie na laktátovú acidózu, musíte prestať užívať liek a okamžite sa poraďte s lekárom.

Použitie metformínu sa má prerušiť 48 hodín pred plánovaným chirurgickým zákrokom a môže pokračovať najskôr po 48 hodinách, za predpokladu, že počas vyšetrenia bola normálna funkcia obličiek považovaná za normálnu.

Keďže metformín sa vylučuje obličkami, je potrebné pred začatím liečby stanoviť obsah a / alebo Cl sérového kreatinínu a pravidelne: aspoň raz ročne u pacientov s normálnou funkciou obličiek a 2-4 krát za rok u starších pacientov, ako aj u pacientov s Cl kreatinínom na NGN.

V prípade Cl kreatinínu menej ako 45 ml / min je použitie lieku kontraindikované.

Osobitná opatrnosť by sa mala vykonať s možným poškodením funkcie obličiek u starších pacientov pri súčasnom užívaní antihypertenzív, diuretík alebo NSAID.

Pacienti so srdcovým zlyhaním majú vyššie riziko vzniku hypoxie a zlyhania obličiek. Pacienti s CHF majú pravidelne sledovať funkciu srdca a obličiek počas užívania metformínu. Príjem metformínu pri akútnom srdcovom zlyhaní a CHF s nestabilnými hemodynamickými parametrami je kontraindikovaný.

Ďalšie preventívne opatrenia

Pacienti sú vyzývaní, aby pokračovali v strave s trvalým príjmom sacharidov počas dňa. Pacientom s nadváhou sa odporúča pokračovať v udržiavaní nízkokalorickej diéty (nie však nižšej ako 1000 kcal / deň). Pacienti by tiež mali pravidelne cvičiť.

Pacienti by mali informovať lekára o akejkoľvek liečbe a akýchkoľvek infekčných ochoreniach, ako sú bežné ochorenia, infekcie dýchacích ciest alebo infekcie močových ciest.

Odporúča sa pravidelne vykonávať štandardné laboratórne testy na kontrolu diabetu.

Metformín s monoterapiou nespôsobuje hypoglykémiu, odporúča sa však opatrnosť pri jeho používaní v kombinácii s inzulínom alebo inými perorálnymi hypoglykemickými látkami (napríklad derivátmi sulfonylmočoviny alebo repaglinidom). Symptómy hypoglykémie sú slabosť, bolesť hlavy, závraty, potenie, palpitácie srdca, rozmazané videnie alebo problémy s koncentráciou. Je potrebné upozorniť pacienta na to, že neaktívne zložky prípravku Glucophage ® Long sa môžu vylučovať nezmenené v črevách, čo neovplyvňuje terapeutickú aktivitu prípravku.

Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá a mechanizmy. Monoterapia s liekom Glyukofazh ® Long nespôsobuje hypoglykémiu a preto neovplyvňuje schopnosť riadiť vozidlá a mechanizmy.

Napriek tomu sa hypoglykémia môže vyvinúť s použitím metformínu v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi (vrátane derivátov sulfonylmočoviny, inzulínu, repaglinidu). Keď sa objavia príznaky hypoglykémie, nemali by ste viesť vozidlá a mechanizmy.

Formulár uvoľnenia

Tablety s predĺženým účinkom, 500 mg, 750 mg. Na karte 15 v blistri z PVC / PVDH a hliníkovej fólie, 2 alebo 4 blistre v škatuli. Symbol "M" sa aplikuje na balenie blistra a lepenky, aby sa zabránilo podvodu.

Tablety s predĺženým účinkom, 1000 mg. Na 7 záložke. v blistri z PVC / PVDC / hliníkovej fólie, 4 alebo 8 bl. umiestnené v škatuľke.

Na karte 10 v blistri z PVC / PVDC / hliníkovej fólie, 3 alebo 6 bl. umiestnené v škatuľke.

Symbol "M" sa aplikuje na balenie blistra a lepenky, aby sa zabránilo podvodu.

výrobca

Všetky fázy výroby, vrátane vydávania kontroly kvality. Merck Sante SAO, Francúzsko. Centre de Producción Semois, 2 rue du Prestoire Vert - 45400 Semois, Francúzsko.

Alebo v prípade balenia lieku "Nanolek"

Výroba hotových liekových foriem a obalov (primárne obaly): Merck Sante, SAO, Francúzsko, Centre de Productions Semois, 2 rue du Prestoire Ver, 45400 Semois, Francúzsko.

Sekundárne (spotrebiteľské obaly) a vydávanie kontroly kvality: Nanolek LLC, Rusko. 612079, Kirovský kraj, okres Orichevsky, mesto. Levintsy, Biomedicínsky komplex NANOLEK.

pre 750 mg a 1000 mg

Všetky fázy výroby, vrátane vydávania kontroly kvality. Merck KGaA, Nemecko Frankfurter Strasse 250, 64293, Darmstadt, Nemecko.

Držiteľ osvedčenia o registrácii: Merck Sante SAO, Francúzsko. Právna adresa: 37, Rue Sen Romain, 69379, Lyon Cedex, 08, Francúzsko.

Žiadosti spotrebiteľov a informácie o nežiaducich účinkoch je potrebné zaslať spoločnosti OOO Merck: 115054, Moskva, ul. Gross, 35.

Tel: (495) 937-33-04; (495) 937-33-05.

Podmienky predaja liekov

Podmienky skladovania lieku Glyukofazh ® Long

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Trvanlivosť lieku Glyukofaz® Long

Nepoužívajte po dátume exspirácie vytlačenom na obale.

Glyukofazh Long 500, 750, 1000 - inštrukcie a recenzie pacientov

Metformín je jedným z najčastejšie používaných liekov na liečbu diabetu. Účinne znižuje glykovaný hemoglobín a riziko makro- a mikrovaskulárnych komplikácií, ale štvrtina pacientov s jeho prijatím čelí tráviacim poruchám, až 10% diabetikov odmieta liečbu z tohto dôvodu. Nový liek s metformínom Glucophage Long bol vytvorený spoločnosťou Merk Sante, ktorá konkrétne rieši tieto problémy. Výrazne zlepšuje znášanlivosť tabliet, zvyšuje priľnavosť diabetikov k predpísanej liečbe.

Dôležité vedieť! Novinka, ktorú odporúčajú endokrinológovia pre trvalé monitorovanie cukrovky! Potrebujeme len každý deň. Prečítajte si viac >>

Tento výsledok bol dosiahnutý použitím špeciálnej dávkovej formy Glucophage Long, ktorá vám umožňuje spomaliť tok metformínu do krvi, dosiahnuť jednotnejšiu koncentráciu a tým znížiť riziko vedľajších účinkov. V tomto prípade sa účinok lieku nezhorší. Niekoľko multicentrických štúdií ukázalo, že aktivita Glucophage a Glucophage Long, ktorá znižuje glukózu, je rovnaká.

Ako dlho užíva Glucophage?

Metformín je teraz odporúčaný všetkými endokrinologickými spoločenstvami na začatie liečby diabetikom 2. typu. Nevyvoláva hypoglykémiu, ktorá je obzvlášť nebezpečná pre starších pacientov, nespôsobuje zvýšenie telesnej hmotnosti, ale naopak prispieva k úbytku hmotnosti.

Glukofag Dlhé tablety znižujú ako postprandiálnu, tak aj topinkovú glukózu, zatiaľ čo neindukujú sekréciu inzulínu. Návod na použitie odráža tri faktory spôsobujúce jeho hypoglykemický účinok:

1. Zníženie uvoľňovania glukózy z pečene sa dosiahne potláčaním tvorby glukózy z ne-sacharidových zlúčenín a glykogénu.
2. Zlepšenie vychytávania glukózy vo svaloch a jeho využitie v dôsledku zníženia rezistencie na tkanivový inzulín.
3. Spomaľuje absorpciu glukózy v gastrointestinálnom trakte, stimuluje jej premenu na laktát. Pri užívaní lieku sa spomalenie evakuácie potravy zo žalúdka, ktoré sa u diabetikov zvyčajne zrýchľuje. Početné hodnotenia naznačujú, že táto akcia umožňuje pacientom zmeniť správanie pri jedení, uľahčuje chudnutie.

Pri každodennom užívaní lieku sa výrazne znižuje frekvencia a závažnosť komplikácií diabetu. Riziko vaskulárnych komplikácií, srdcový záchvat, celková úmrtnosť pacientov s nadváhou sa zníži o jednu tretinu, úmrtnosť na účinky diabetu - o 42%. Takéto vynikajúce výsledky nemožno vysvetliť iba kompenzáciou cukrovky. V dôsledku štúdií sa ukázalo, že metformín má výrazné angioprotektívne vlastnosti, ktoré nie sú spojené s účinkom lieku na glykémiu. Medzi liečivami používanými pri cukrovke sú tieto vlastnosti jedinečné.

Ďalšie účinky lieku Glucophage Dlhé tablety, vhodné na diabetes mellitus:

Glukóga dlhá

Glyukofazh Long: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Glucophage long

Kód ATX: A10BA02

Účinná látka: metformín (metformín)

Výrobca: Merck, KGaA (Nemecko), Merck Sante, s.a.s. (Francúzsko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 10/23/2018

Ceny v lekárňach: od 259 rubľov.

Glukophage Long - liek s hypoglykemickým účinkom.

Forma uvoľnenia a zloženie

Dávková forma lieku Glucophage Long - tablety s predĺženým účinkom: kapsulovité, bikonvexné, takmer biele alebo biele farby, na jednej strane gravírovanie "500", "750" alebo "1000" (v závislosti od dávkovania); 750 a 1000 mg - na druhej strane gravírovanie "Merck" (7 kusov v blistroch, v kartónovom zväzku 4 alebo 8 blistrov, 10 kusov v blistroch, v kartónovom zväzku 3 alebo 6 blistrov, 15 kusov v blistroch, v kartónovom obale s 2 alebo 4 blistroch, symbol "M" sa aplikuje na blister a kartónové balenie na ochranu pred podvodom.

Zloženie 1 tableta:

• účinná látka: metformín hydrochlorid - 500, 750 alebo 1000 mg;
• pomocné zložky (500/750/1000 mg): karmelóza sodná - 50 / 37,5 / 50 mg; mikrokryštalická celulóza - 102/0/0 mg; hypromelóza 2208 - 358 / 294,24 / 392,3 mg; hypromelóza 2910 - 10/0/0 mg; stearát horečnatý - 3,5 / 5,3 / 7 mg.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Glukophage Long patrí medzi perorálne podávané hypoglykemické lieky skupiny biguanidov, ktoré znižujú hladiny bazálnej a postprandiálnej hladiny glukózy v krvi.

Metformín neindukuje sekréciu inzulínu a nevedie k vzniku hypoglykémie. Zvyšuje citlivosť periférnych receptorov na využitie inzulínu a glukózy bunkami. V dôsledku inhibície glykogenolýzy a glukoneogenézy znižuje tvorbu glukózy v pečeni. Odkladá absorpciu glukózy v čreve.

Metformín, ktorý pôsobí na glykogénsyntázu, stimuluje syntézu glykogénu. Zvyšuje dopravnú kapacitu všetkých typov membránových transportérov glukózy.

Látka má pozitívny vplyv na metabolizmus lipidov: znižuje triglyceridy, lipoproteíny s nízkou hustotou (LDL) a celkový cholesterol.

Počas liečby zostáva hmotnosť pacienta buď stabilná alebo mierne klesá.

farmakokinetika

Absorpcia metformínu po perorálnom podaní lieku Glucophage Long je pomalá v porovnaní s tabletami s pravidelným uvoľňovaním. T_max (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie látky) po užití 500 mg je 7 hodín (pri užívaní 1500 mg T_max môže kolísať medzi 4-12 hodinami), T_max pre tablety s bežným uvoľňovaním - 2,5 hodiny.

V rovnováhe C_max (maximálna koncentrácia látky) a AUC (plocha pod krivkou koncentrácie-čas) sa nezvyšujú v pomere k dávke. Po jednorazovej dávke 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom AUC je podobná dávke po podaní 1000 mg metformínu 2-krát denne vo forme tabliet s normálnym uvoľňovaním.

U niektorých pacientov kolísanie C_max a AUC v prípade užívania lieku Glucophage Long sú podobné tým istým indikátorom ako v prípade užívania tabliet s normálnym profilom uvoľňovania.

Absorpcia metformínu z tabliet s predĺženým účinkom nezávisí od príjmu potravy.

Väzba látky na plazmatické bielkoviny je zanedbateľná. C_max v krvi pod plazmou C_max a dosiahol približne rovnaký čas. Medium V_d (distribučný objem) je v rozmedzí od 63 do 276 litrov.

Nie je pozorovaná kumulácia metformínu s opakovaným použitím až do 2 000 mg denne.

Neboli zistené žiadne metabolity látok.

T_1/2 (polčas eliminácie) po perorálnom podaní je približne 6,5 hodiny. Vylučované obličkami v nezmenenej forme. Renálny klírens látky je> 400 ml / min (metformín je odvodený tubulárnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou).

Klírens metformínu u pacientov s poškodenou funkciou obličiek klesá v pomere k klírensu kreatinínu, T_1/2 v tejto skupine pacientov sa zvyšuje, čo môže spôsobiť zvýšenie plazmatickej koncentrácie.

Indikácie na použitie

Glucophage Long je predpísaný na liečbu cukrovky typu 2 v prípadoch neúčinnosti diétnej terapie a fyzickej námahy (najmä pri obezite).

Liečivo sa môže použiť ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi alebo inzulínom.

kontraindikácie

renálna dysfunkcia alebo renálne zlyhanie (klírens kreatinínu 10% - veľmi často,> 1% a 0,1% a 0,01% a 5 mmol / l, zvýšený pomer laktátu / pyruvátu a zvýšená medzera medzi aniónmi.Ak existuje podozrenie na laktátovú acidózu Glucophage Long okamžite zrušené.

Liek by sa mal prerušiť 48 hodín pred plánovaným chirurgickým zákrokom. Opätovné ukončenie liečby je možné po 48 hodinách, za predpokladu, že počas vyšetrenia bola normálna funkcia obličiek považovaná za normálnu.

Pred začatím liečby a pravidelne sa má klírens kreatinínu určiť v budúcnosti: pri neprítomnosti porúch, najmenej raz za rok, u starších pacientov a u pacientov s klírensom kreatinínu na dolnej hranici normálu, 2 až 4 krát za rok. Keď je klírens kreatinínu menší ako 45 ml / min, používanie lieku Long Glucophage je kontraindikované.

V prípade možnej poruchy funkcie obličiek na pozadí kombinovaného používania s antihypertenzívami, diuretikami alebo nesteroidnými protizápalovými liekmi u starších pacientov sa musí venovať osobitná pozornosť.

U pacientov so srdcovým zlyhaním sa pozoruje vyššie riziko hypoxie a zlyhania obličiek. Táto skupina pacientov počas liečby potrebuje pravidelné sledovanie funkcie srdca a renálnych funkcií.

Pacienti sú vyzývaní, aby pokračovali v strave s trvalým príjmom sacharidov počas dňa.

Ak máte nadváhu, mali by ste pokračovať v nízkokalorickej strave (ale nie menej ako 1000 kcal denne). Pacienti musia tiež pravidelne cvičiť.

Akékoľvek infekčné ochorenia (infekcie moču a dýchacích ciest) a liečba sa majú hlásiť lekárovi.

Na kontrolu diabetu by sa mali pravidelne vykonávať štandardné laboratórne testy.

Ak monoterapia Glucophage Long nespôsobuje hypoglykémiu, pri používaní v kombinácii s inzulínom alebo inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi sa odporúča postupovať opatrne. Hlavné príznaky hypoglykémie: zvýšené potenie, slabosť, závrat, bolesť hlavy, búšenie srdca, znížená koncentrácia pozornosti alebo zrak.

Neaktívne zložky lieku Glucophage Long sa môžu vylučovať nezmenené v črevách, čo nemá vplyv na terapeutickú aktivitu lieku.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové vozidlá a zložité mechanizmy

Pri vykonávaní kombinovanej liečby s inými hypoglykemickými liekmi (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, repaglinid) sa môže vyvinúť hypoglykémia, ktorá sa musí brať do úvahy pri jazde.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

• tehotenstvo: liečba je kontraindikovaná, čo súvisí so zvýšeným rizikom vrodených malformácií a perinatálnej mortality;
• obdobie laktácie: Glucophage Long môže byť použitý s opatrnosťou po vyhodnotení pomeru prínosu a rizika.

Použitie v detstve

Pacientom mladším ako 18 rokov nie je liek predpísaný, pretože neexistujú žiadne spoľahlivé informácie potvrdzujúce jeho účinnosť / bezpečnosť.

V prípade poškodenia funkcie obličiek

• renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min), akútne stavy s rizikom renálnej dysfunkcie (vrátane dehydratácie pri ťažkej / chronickej hnačke, opakované zvracanie), závažné infekčné ochorenia, šok: používanie Glucophage Long je kontraindikované;
• zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu 45-59 ml / min): liečba sa musí vykonať s opatrnosťou.

S abnormálnou funkciou pečene

Podľa pokynov Glucophage Long nie je predpísaný pre abnormálnu funkciu pečene a zlyhanie pečene.

Použitie v starobe

Pacienti vo veku nad 60 rokov pri vykonávaní tvrdej fyzickej práce Glucophage Long sa predpisuje s opatrnosťou (kvôli zvýšenej pravdepodobnosti laktátovej acidózy).

Lieková interakcia

Radiologické vyšetrenie s použitím rádioaktívnych látok obsahujúcich jód s funkčným renálnym zlyhaním u pacientov s diabetes mellitus môže viesť k vzniku laktátovej acidózy. 48 hodín pred štúdiom by sa mal Glucophage Long zrušiť. Ak počas vyšetrenia bola uznaná renálna funkcia ako normálna, terapia sa môže obnoviť po 48 hodinách.

Pri užívaní etanolu sa zvyšuje pravdepodobnosť laktátovej acidózy počas akútnej intoxikácie alkoholom, najmä pri zlyhaní pečene, ako aj v prípade dodržiavania nízkokalorickej diéty a podvýživy. Počas liečby nepoužívajte lieky obsahujúce etanol.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť:

• diuretiká, danazol, beta₂-adrenomimetiká, chlórpromazín (v dávkach 100 mg denne), lieky s nepriamym hyperglykemickým účinkom (najmä glukokortikosteroidy a tetrakosaktidy na lokálne / systémové použitie): môže sa vyžadovať častejšie sledovanie glukózy v krvi, najmä na začiatku liečby; v prípade potreby v liečebnom procese môže byť dávka Glucophage Long upravená;
• "Loopback" diuretiká: rozvoj laktátovej acidózy (spojený s možným funkčným zlyhaním obličiek);
• deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, akarbóza, salicyláty: vývoj hypoglykémie;
• nifedipín: zvýšená absorpcia a C_max metformín;
• Kolesá: Zvýšená koncentrácia metformínu v krvi v plazme (zvýšenie AUC bez významného zvýšenia C_max);
• katiónové liečivá (chinín, triamteren, ranitidín, chinidín, amilorid, digoxín, prokaínamid, morfín, vankomycín a trimetoprim) vylučované v renálnych kanáloch: súťažiace s metformínom pre tubulárne transportné systémy,_max.

analógy

Analógy dlhého glukóga sú: Formetín, Metformín, Metadien, Formin Pliva, Diasfor, Bagomet, Gliformin, Glucophage, Sofamet a ďalšie.

Zmluvné podmienky pre ukladanie

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 25/30 ° C (tablety 500 a 750 mg / 1000 mg).

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Podmienky predaja liekov

Predpis.

Glyukofazh Dlhé recenzie

Podľa recenzií Glucophage Long je účinná látka určená na dlhodobé užívanie. Vývoj vedľajších účinkov sa zaznamenáva zriedkavo. Ak máte nadváhu, postupne klesá.

Cena lieku Glucophage Long v lekárňach

Približná cena lieku Glucophage Long je (30 alebo 60 tabliet v balení):

• 500 mg: 254-287 alebo 384-455 rubľov;
• 750 mg: 283-338 alebo 569 rubľov;
• 1000 mg: 324 alebo 676 rubľov.