FORSIGA

• Analýzy

Forsiga je jedinečná droga, ktorá sa užíva s diabetom 2. typu. Odstráni prebytočné množstvo glukózy z tela pacienta a s pomocou tejto dávky sa pozoruje strata hmotnosti u pacientov.

Jeho hlavným účinkom je zabrániť zavedeniu glukózy do renálnych tubulov.

Nepoužívajte drogu na chudnutie! To je nebezpečné!

Forsiga - zloženie

Základom tejto drogy je - dapagliflozín. Ďalšie zložky sú: mliečny cukor (laktóza), MCC, horečnatá soľ, Opadry žltá, silika, krospovidón.

Forsiga - svedectvo

Liek je predpísaný na liečbu diabetes mellitus druhého typu, pričom používa fyzickú aktivitu na zlepšenie glykemického indexu. Liečba je predpísaná vo forme: monoterapie, keď fyzická námaha pacienta a strava neprinášajú špeciálne výsledky pri zlepšovaní glykemického indexu, ktorý podľa ich vlastností nemôže užívať metformín; dodatočné kombinované liečenie v kombinácii s inými látkami znižujúcimi obsah cukru, ako aj inzulín, v prípadoch, keď tieto lieky v kombinácii s cvičením a stravou neposkytujú vhodný glykemický index.

Forsiga - návod na použitie

Forsiga sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo. Pri monoterapii sa odporúča dávka lieku, čo je 10 mg lieku raz denne.

Kombinovaná liečba je dávka 10 mg jedenkrát denne, Forsigi plus metformín. Dávka pre túto liečbu je nasledujúca - 10 mg raz za deň plus metformín - 500 mg 1-krát denne. Ak je glykemický index neuspokojivý, stojí za to zvýšiť dávku metformínu.

Väčšina úspešnej liečby liekom Forsigoy sa kladie na uspokojivý výkon obličiek, čo nie je bezvýznamné.

Forsigi - kontraindikácie

Prípravok Forsigu sa neodporúča pre takéto skupiny pacientov: diabetes typu 1, diabetická ketoacidóza, infekcie močových ciest, deti mladšie ako 18 rokov, zlyhanie obličiek, intolerancia laktózy, tehotné ženy a počas laktácie, pacienti po 75 rokoch života. Jednou z kategórií, ktoré spadajú pod kontraindikácie, je chronická kardiovaskulárna nedostatočnosť. Môže sa vyskytnúť aj zvýšenie objemu červených krviniek v krvi, takzvaného hematokritu.

Forsiga - počas tehotenstva alebo laktácie

Výskum v tejto oblasti nebol vykonaný. Je známe, že pri vykonávaní pokusov na zvieratách bolo rozhodne, že liek uvoľňuje toxíny pôsobiace na obličky počas druhého a tretieho trimestra tehotenstva.

Forsiga - vedľajšie účinky

Forsigu je najnovší liek, ktorý zatiaľ nepodstúpil správne klinické štúdie vedľajších účinkov na ľudské telo.

Na základe toho sa vyžaduje prerušenie liečby liekom Forsigoy hneď, ako sa dozviete o skutočnosti tehotenstva. Rovnaký záver platí aj pre ženy, ktoré dojčili. Riziko pre dojčatá a novorodencov nie je vylúčené.

Reakcie, ktoré museli byť zaznamenané v liekoch, boli nasledovné: vyrážka na tele, závraty a nevoľnosť, infekcie močových ciest pacienta, ako aj zníženie hladiny glukózy v krvi nižšej ako 3,33 mmol / l. Ako dlho sa účinok lieku v súčasnosti nevyšetruje.

Účinok lieku na ľudský organizmus pri užívaní lieku Forsigi počas fajčenia, pitia alkoholu, diéty alebo užívania rastlinných liekov nebol stanovený. Buďte opatrní!

Forsiga - formulár uvoľnenia

Uvoľnite Forsigi v baleniach s dávkou 5 mg alebo 10 mg s počtom tabliet 28ks, 30ks, 56ks, 90ks.

Forsiga - podmienky skladovania

Liečivo by sa malo nachádzať mimo dosahu detí. Teplota miestnosti sa odporúča maximálne 30 stupňov Celzia. Trvanlivosť spoločnosti Forsigi je tri roky.

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Forsiga - cena

Cena drogy samozrejme závisí od miesta nákupu. V priemere je cenová politika tejto drogy od 2417,00 rubľov. až 2962,00 rubľov

Forsiga - analógové (lacnejšie)

Iba lieky, ktoré majú podobné štruktúry a účinné látky, môžu byť analógy Forsigi, ako sú: Byetta, Ongliza, Combogliz Prolong.

Forsiga - recenzie

olga

Ja osobne drogu nepomôžem. Podmienka sa zhoršila len vtedy, keď sa cukor len zvýšil a nie tak, ako to malo byť, začal klesať (Je škoda, že to nepomohlo, pretože droga nie je lacná.

Kirill

Bol som chorý s diabetom dlhý čas, dokonca aj zmieril (asi 10 rokov). Mám 61 rokov a vážim 92 kg - to je veľa, pretože som sledoval svoju váhu a vždy som bol spokojný. Teraz som začal počítať kalórie a nemám to naozaj rád, pretože váha stále pridáva k tomu. V poslednej dobe, ošetrujúci lekár pripisoval mi Forsig, čo môžem povedať? - áno, som rád! Už som odhodil 3 kg a pred mojimi očami som prešiel centimetrov, začal som sa cítiť lepšie a cukr klesal, nie je to nič, že jeho cena nie je dosť lacná, aj keď je to jeden z nových liekov, ale som s ňou spokojný! Radím vám.

Yaroslav

Asi pred pol rokom som cítil, že sa mi nezhoduje s obvyklým stavom. Ale všetko, čo som si myslel, bolo, že nielen moja hlava bola unavená prácou, ale aj mojím telom. Cítil som sa v nohách ťažkou silou, zvýšila som únavu, začal som piť a jesť viac, a takisto som sa na toalete stal súkromným hosťom. Môj sused mi poradil, aby som preveril cukor, čo som urobil. A čo si myslíš? - Áno, to je pravda, bol som diagnostikovaný s diabetes typu 2! V ten istý deň mi bolo predpísané Vorsigu, nie lacné, ale čo môžete urobiť. Po štyroch dňoch som cítil svetlo, môj zdravotný stav sa vrátil do normálu, po dvoch týždňoch sa všetko stabilizovalo. Teraz dokončím tretí chod Forsigi a udržať strave. Moja skúsenosť je naozaj fungujúca droga!

FORSIGA

Tablety potiahnuté filmom žlté, okrúhle, bikonvexné, vyryté "5" na jednej strane a "1427" na druhej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 85,725 mg, bezvodá laktóza - 25 mg, krospovidón - 5 mg, oxid kremičitý - 1,875 mg, stearát horečnatý - 1,25 mg.

Zloženie škrupiny: Opadry II žltá - 5 mg (polyvinylalkohol čiastočne hydrolyzovaný - 2 mg, oxid titaničitý - 1,177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, mastenec - 0,74 mg, žltý oxid železitý - 0,073 mg).

10 ks. - perforované blistre vyrobené z hliníkovej fólie (3) - kartónové obaly s prvým ovládaním otvárania.

Tablety, filmom obalené žlté, diamantové, bikonvexné, vyryté "10" na jednej strane a "1428" na druhej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 171,45 mg, bezvodá laktóza - 50 mg, krospovidón - 10 mg, oxid kremičitý - 3,75 mg, stearát horečnatý - 2,5 mg.

Zloženie škrupiny: Opadry II žltá - 10 mg (polyvinylalkohol čiastočne hydrolyzovaný - 4 mg, oxid titaničitý - 2,35 mg, makrogol 3350 - 2,02 mg, mastenec - 1,48 mg, žltý oxid železitý - 0,15 mg).

10 ks. - perforované blistre vyrobené z hliníkovej fólie (3) - kartónové obaly s prvým ovládaním otvárania.

Dapagliflozín - silný (inhibičná konštanta (K_ja) 0,55 nM) selektívny reverzibilný inhibítor kotransporteru sodíka-glukózy typu 2 (SGLT2). SGLT2 sa selektívne exprimuje v obličkách a nenachádza sa vo viac ako 70 ďalších tkanivách tela (vrátane pečene, kostrových svalov, tukového tkaniva, mliečnych žliaz, močového mechúra a mozgu). SGLT2 je hlavný nosič zapojený do procesu reabsorpcie glukózy v obličkových tubuloch. Reabsorpcia glukózy v renálnych tubuloch u pacientov s diabetes mellitus typu 2 (diabetes typu 2) pokračuje napriek hyperglykémii. Inhibíciou renálneho prenosu glukózy dapagliflozín znižuje jeho reabsorpciu v obličkových tubuloch, čo vedie k vylúčeniu glukózy obličkami. Výsledkom dapagliflozínu je zníženie koncentrácií glukózy na lačno a postprandiálnej úrovni, ako aj zníženie koncentrácie glykozylovaného hemoglobínu u pacientov s diabetom 2. typu.

Vylučovanie glukózy (glukózový účinok) sa pozoruje už po užití prvej dávky lieku, pretrváva počas nasledujúcich 24 hodín a trvá po dobu trvania liečby. Množstvo glukózy vylučovanej obličkami vďaka tomuto mechanizmu závisí od koncentrácie glukózy v krvi a od rýchlosti glomerulárnej filtrácie (GFR). Dapagliflozín neinterferuje s normálnou endogénnou produkciou glukózy v dôsledku hypoglykémie. Účinok dapagliflozínu nezávisí od sekrécie inzulínu a citlivosti na inzulín. V klinických štúdiách lieku Forsig bolo zistené zlepšenie funkcie p-buniek (HOMA test, hodnotenie homeostázového modelu).

Vylučovanie glukózy z obličiek spôsobené dapagliflozínom sprevádza strata kalórií a strata hmotnosti. Inhibícia kotransportu glukózy sodnou dapagliflozínom je sprevádzaná slabými diuretickými a prechodnými natriuretickými účinkami.

Dapagliflozín neovplyvňuje iné transportéry glukózy, ktoré transportujú glukózu do periférnych tkanív a vykazuje viac ako 1 400-krát vyššiu selektivitu pre SGLT2 než SGLT1, hlavný transportér v čreve, ktorý je zodpovedný za absorpciu glukózy.

Po podaní dapagliflozínu zdravými dobrovoľníkmi a pacientmi s diabetom 2. typu sa pozoroval nárast množstva glukózy vylučovanej obličkami. Pri podávaní dapagliflozínu v dávke 10 mg / deň počas 12 týždňov užívali pacienti s diabetom 2. typu približne 70 g glukózy denne prostredníctvom obličiek (čo zodpovedá 280 kcal / deň). U pacientov s diabetom 2. typu, ktorí dlhodobo užívali dapagliflozín v dávke 10 mg / deň (do 2 rokov), sa vylučovanie glukózy počas celej liečby udržiavalo.

Vylučovanie glukózy obličkami dapagliflozínom tiež vedie k osmotickej diuréze a zvýšeniu objemu moču. Zvýšenie objemu moču u pacientov s diabetom typu 2 liečených Dapagliflozin v dávke 10 mg / deň, a pretrvávala počas 12 týždňov, to bolo asi 375 ml / deň. Zvýšenie objemu moču sprevádzalo malé a prechodné zvýšenie vylučovania sodíka obličkami, čo neviedlo k zmene koncentrácie sérového sodíka.

Plánovaná analýza výsledkov 13 placebom kontrolovaných štúdií preukázala pokles systolického krvného tlaku (SBP) o 3,7 mm Hg. a diastolický krvný tlak (DBP) pri 1,8 mm Hg. v 24. týždni liečby dapagliflozínom v dávke 10 mg / deň v porovnaní so znížením SBP a DBP o 0,5 mm Hg. v skupine s placebom. Podobný pokles krvného tlaku bol pozorovaný počas 104 týždňov liečby.

Pri použití dapagliflozínu v dávke 10 mg / deň u pacientov s diabetom 2. typu s nedostatočnou glykemickou kontrolou a arteriálnou hypertenziou, ktorí dostávali blokátory receptorov angiotenzínu II, ACE inhibítory vrátane v kombinácii s iným antihypertenzívnym liekom sa zaznamenal pokles glykosylovaného hemoglobínového indexu o 3,1% a pokles MAP o 4,3 mm Hg. po 12 týždňoch liečby v porovnaní s placebom.

Po požití sa dapagliflozín rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu a môže sa užívať počas aj mimo jedla. C_max dapagliflozin v krvnej plazme sa zvyčajne dosiahne do 2 hodín po podaní na prázdny žalúdok. C_max a zvýšenie AUC v pomere k dávke dapagliflozínu. Absolútna biologická dostupnosť dapagliflozínu pri perorálnom podaní v dávke 10 mg je 78%. Jedenie malo stredný účinok na farmakokinetiku dapagliflozínu u zdravých dobrovoľníkov. Jesť vysoký obsah tuku znížil C_max dapagliflozín 50%, predĺžený T_max v plazme približne 1 hodinu, ale neovplyvnilo AUC v porovnaní s hladom. Tieto zmeny nie sú klinicky významné.

Väzba dapagliflozínu na plazmatické bielkoviny je približne 91%. U pacientov s rôznymi ochoreniami, napríklad s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, sa tento ukazovateľ nezmenil.

Dapagliflozín je C-viazaný glukozid, ktorého aglykón je viazaný na glukózu väzbou uhlík-uhlík, ktorý zaisťuje jeho stabilitu voči glukozidázam. Dapagliflozín sa metabolizuje tak, že tvorí hlavne neaktívny metabolit dapagliflozín-3-O-glukuronid.

Po požití 50 mg 14 C-dapagliflozínu sa 61% prijatej dávky metabolizuje na dapagliflozín-3-0-glukuronid, ktorý predstavuje 42% celkovej plazmatickej rádioaktivity (podľa AUC_{0 až 12 hodín}). Nezmenená liečba predstavuje 39% celkovej plazmatickej rádioaktivity. Podiely ostatných metabolitov nepresahujú 5% celkovej rádioaktivity v plazme. Dapagliflozín-3-O-glukuronid a iné metabolity nemajú žiadny farmakologický účinok. Dapagliflozín-3-O-glukuronid je tvorený enzýmom uridín difosfát glukuronozyl transferázou 1A9 (UGT1A9), ktorý je prítomný v pečeni a obličkách a izoenzýmy cytochrómu CYP sa podieľajú na metabolizme v menšom rozsahu.

Priemerná t_1/2 z krvnej plazmy u zdravých dobrovoľníkov bolo 12,9 hodín po jednorazovej dávke dapagliflozínu perorálne v dávke 10 mg. Dapagliflozín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami a menej ako 2% sa vylučuje nezmenené. Po užití 50 mg 14 C-dapagliflozínu sa zistilo 96% rádioaktivity - 75% v moči a 21% vo výkaloch. Približne 15% rádioaktivity nachádzajúcej sa vo výkaloch predstavovalo nezmenený dapagliflozín.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Pacienti s poruchou funkcie obličiek. V rovnovážnom stave (priemerná AUC) bola systémová expozícia dapagliflozínu u pacientov s diabetes mellitus a mierne, stredne ťažké alebo ťažké renálne zlyhanie (stanovené klírensou yogexolom) 32%, 60% a 87% vyššie ako u pacientov s cukrovkou a normálnou funkciou obličiek, resp. Množstvo glukózy vylučovanej obličkami počas dňa počas užívania dapagliflozínu v rovnovážnom stave záviselo od stavu funkcie obličiek. U pacientov s diabetom typu 2 a normálnou funkciou obličiek as miernou, stredne ťažkou alebo ťažkou renálnou insuficienciou sa denne odstránili 85, 52, 18 a 11 g glukózy. Neboli rozdiely vo väzbe dapagliflozínu s proteínmi u zdravých dobrovoľníkov a u pacientov s renálnou insuficienciou rôznej závažnosti. Nie je známe, či hemodialýza ovplyvňuje expozíciu dapagliflozínu.

Pacienti s poruchou funkcie pečene. U pacientov s miernou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou sú priemerné hodnoty C_max a AUC dapagliflozínu boli 12% a 36% vyššie v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Tieto rozdiely nie sú klinicky významné, takže úprava dávky dapagliflozínu pre miernu a strednú hepatálnu insuficienciu sa nevyžaduje. U pacientov s ťažkým zlyhaním pečene (Child-Pugh trieda C) sú priemerné hodnoty C_max a AUC dapagliflozínu boli 40% a 67% vyššie v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi.

Starší pacienti (≥ 65 rokov). Neexistovalo žiadne klinicky významné zvýšenie expozície u pacientov mladších ako 70 rokov (ak sa nezohľadnili iné faktory ako vek). Zvýšenie expozície sa však dá očakávať v dôsledku zníženia funkcie obličiek súvisiaceho s vekom. Údaje o expozícii u pacientov starších ako 70 rokov sú nedostatočné.

Paul. U žien je priemerná AUC v rovnováhe o 22% vyššia ako u mužov.

Race. Neboli klinicky významné rozdiely v systémovej expozícii medzi zástupcami kaukazoidných, negroidných a mongoloidných pretekov.

Telesná hmotnosť Označené nižšie hodnoty expozície pre zvýšenú telesnú hmotnosť. Preto u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou môže dôjsť k miernemu zvýšeniu expozície a u pacientov so zvýšenou telesnou hmotnosťou možno pozorovať zníženie expozície dapagliflozínu. Tieto rozdiely však nie sú klinicky významné.

Diabetes typu 2 okrem stravy a cvičenia na zlepšenie glykemickej kontroly ako:

- doplnky k liečbe metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny (vrátane kombinácie s metformínom), tiazolidíndiónmi, inhibítormi dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4) (vrátane kombinácie s metformínom), inzulínovými prípravkami v kombinácii s jedným alebo dvoma hypoglykemickými liekmi na perorálne podávanie) za neprítomnosti adekvátnej glykemickej kontroly tejto liečby;

- začatie kombinovanej liečby metformínom s vhodnosťou tejto liečby.

- diabetes mellitus typu 1;

- stredne ťažké až závažné zlyhanie obličiek (GFR 2) alebo konečné štádium zlyhania obličiek;

- dedičná intolerancia laktózy, nedostatok laktázy a intolerancia glukózo-galaktózy;

- obdobie dojčenia;

- deti a dospievajúci do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť sa neštudovali);

- pacienti užívajúci "loopback" diuretiká alebo so zníženou BCC, napríklad v dôsledku akútnych ochorení (ako sú gastrointestinálne ochorenia);

- Starší pacienti vo veku 75 rokov a starší (na začatie liečby);

- zvýšená individuálna citlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

S opatrnosťou: závažné zlyhanie pečene, infekcia močových ciest, riziko poklesu BCC, starší pacienti, chronické zlyhanie srdca, zvýšený hematokrit.

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Monoterapia: odporúčaná dávka lieku Forsig je 10 mg raz denne.

Kombinovaná liečba: odporúčaná dávka lieku Forsig je 10 mg raz denne v kombinácii s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny (vrátane kombinácie s metformínom), tiazolidíndiónom a inhibítormi DPP-4 (vrátane kombinácie s metformínom), inzulínové prípravky (vrátane v kombinácii s jedným alebo dvoma hypoglykemickými prípravkami na orálne podávanie).

Aby sa znížilo riziko hypoglykémie pri súčasnom predpisovaní lieku Forsigg s inzulínovými prípravkami alebo liekmi, ktoré zvyšujú sekréciu inzulínu (napríklad derivátom sulfonylmočoviny), môže byť potrebné znížiť dávku inzulínových prípravkov alebo liekov, ktoré zvyšujú sekréciu inzulínu.

Začiatočná kombinačná liečba metformínom: odporúčaná dávka lieku Forsig je 10 mg raz denne, dávka metformínu je 500 mg raz denne. V prípade nedostatočnej kontroly glykémie sa má zvýšiť dávka metformínu.

Pri porušení pečene miernej alebo strednej závažnosti nie je potrebné upravovať dávku lieku. U pacientov so závažne poškodenou funkciou pečene sa odporúča počiatočná dávka 5 mg. S dobrou toleranciou možno dávku zvýšiť na 10 mg.

Účinnosť dapagliflozínu závisí od funkcie obličiek. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek so strednou závažnosťou sa účinnosť liečby znižuje a u pacientov s ťažkým poškodením pravdepodobne chýba. Liek Forsiga je kontraindikovaný u pacientov so stredne ťažkým až ťažkým zlyhaním obličiek (CK 2) alebo s konečným štádiom ochorenia obličiek. Keď sa porušenie miernej úpravy dávky obličiek nevyžaduje.

Bezpečnosť a účinnosť dapagliflozínu u pacientov mladších ako 18 rokov sa neskúmala.

Úprava dávky u starších pacientov sa nevyžaduje. Pri výbere dávky je však potrebné mať na pamäti, že táto kategória pacientov má pravdepodobne zníženú funkciu obličiek a riziko zníženia BCC. Keďže klinická skúsenosť s liekom u pacientov vo veku 75 rokov a starších je obmedzená, je kontraindikované začať liečbu dapagliflozínom v tejto vekovej skupine.

Vopred plánovaná analýza združených údajov zahŕňala výsledky 12 placebom kontrolovaných štúdií, v ktorých 1 393 pacientov užívalo dapagliflozín v dávke 10 mg a 1 393 pacientov dostávalo placebo.

Celkový výskyt nežiaducich účinkov (krátkodobá liečba) u pacientov užívajúcich dapagliflozín v dávke 10 mg bol podobný ako v skupine s placebom. Počet nežiaducich účinkov, ktoré viedli k prerušeniu liečby, bol malý a vyvážený medzi liečenými skupinami. Najčastejšími nežiaducimi účinkami s odobratím Dapagliflozin liečby v dávke 10 mg, bolo zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvi (0,4%), infekcia močových ciest (0,3%), nauzea (0,2%), závraty (0,2%), a vyrážka (0,2% ). U jedného pacienta, ktorý užíval dapagliflozín, bol vývoj nežiaducich účinkov na strane pečene diagnostikovaný s hepatitídou vyvolanou liekmi a / alebo autoimunitnou hepatitídou.

Najčastejšou nežiaducou reakciou bola hypoglykémia, ktorej vývoj závisel od typu základnej terapie používanej v každej štúdii. Výskyt miernej hypoglykémie bol podobný v skupinách liečených, vrátane placeba.

Nežiaduce reakcie hlásené v placebom kontrolovaných klinických štúdiách sú uvedené nižšie. Žiadna z nich nebola závislá od dávky lieku. Frekvencia nežiaducich reakcií sa uvádza ako nasledovná gradácia: veľmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100, a

Forsiga - nový liek na liečbu cukrovky

V nedávnej dobe sa pacientom s diabetom v Rusku stali dostupné nové triedy hypoglykemických látok s podstatne odlišným účinkom. Liek Forsig pre diabetes 2. typu bol prvýkrát zaregistrovaný v našej krajine, a to v roku 2014. Výsledky štúdií lieku sú impozantné, jeho použitie môže výrazne znížiť dávku lieku a v niektorých prípadoch dokonca vylúčiť inzulínové injekcie v závažných prípadoch ochorenia.

Dôležité vedieť! Novinka, ktorú odporúčajú endokrinológovia pre trvalé monitorovanie cukrovky! Potrebujeme len každý deň. Prečítajte si viac >>

Recenzie endokrinológov a nejednoznačných pacientov. Niekto sa raduje na nové príležitosti, iní dávajú prednosť čakaniu, kým nie sú známe účinky dlhodobého užívania drogy.

Ako to droga Forsiga

Účinok lieku Forsig je založený na schopnosti obličiek zbierať glukózu v krvi a odstraňovať ju v zložení moču. Krv v našom tele je neustále znečisťovaná metabolickými a toxickými látkami. Úlohou obličiek je odfiltrovať tieto látky a zbaviť sa týchto látok. K tomu krv prechádza glomerulusom mnohokrát denne. V prvom štádiu neprechádza cez filter iba proteínové zložky krvi, zvyšok tekutiny vstupuje do glomerulov. Ide o takzvaný primárny moč, v priebehu dňa sa tvoria desiatky litrov.

Aby sa stala druhotná a vstúpila do močového mechúra, musí byť filtrovaná tekutina koncentrovanejšia. To sa dosiahne v druhej fáze, keď sa všetky užitočné látky absorbujú späť do krvi v rozpustenej forme - sodíka, draslíka, krvných zložiek. Telo tiež považuje glukózu za potrebnú, pretože je zdrojom energie pre svaly a mozog. Špeciálne transportné bielkoviny SGLT2 ju vrátia do krvi. Vytvárajú určitý druh tunela v tubule nefronu, cez ktorý prechádza cukor do krvi. U zdravého človeka sa glukóza v pacientovi s diabetes mellitus úplne vráti, keď jeho hladina prekročí hranicu obličiek 9-10 mmol / l.

Forsigova droga bola objavená prostredníctvom vyhľadávania farmaceutických spoločností pre látky schopné uzatvoriť tieto tunely a blokovať glukózu v moči. Výskum začal v minulom storočí, a konečne, v roku 2011 spoločnosť Bristol-Myers Squibb a AstraZeneca podala žiadosť o registráciu zásadne nové prostriedky pre liečbu cukrovky.

Účinná zložka Forsigi je dapagliflozín, je inhibítor proteínov SGLT2. To znamená, že je schopný potlačiť svoju prácu. Absorpcia glukózy z primárneho moču sa znižuje, začína sa vylučovať obličkami vo zvýšených množstvách. V dôsledku toho klesá hladina glukózy v krvi, hlavným nepriateľom krvných ciev a hlavnou príčinou všetkých komplikácií diabetu. Charakteristickým znakom dapagliflozínu je jeho vysoká selektivita, má takmer žiadny vplyv na transportéry glukózy na tkanivá a neinterferuje s jeho absorpciou v čreve.

Pri štandardnej dávke liečiva sa asi 80 g glukózy uvoľňuje do moču denne, bez ohľadu na množstvo inzulínu produkovaného pankreasou alebo získané injekciou. Neovplyvňuje účinnosť lieku Forsigi a prítomnosť inzulínovej rezistencie. Navyše zníženie koncentrácie glukózy uľahčuje prenos zvyšného cukru cez bunkové membrány.

V akých prípadoch je priradený

Forsiga nie je schopný odstrániť všetok nadbytočný cukor s nekontrolovaným príjmom uhľohydrátov z potravy. Podobne ako pri iných hypoglykemických látkach je nevyhnutná diéta a cvičenie počas jej používania. V niektorých prípadoch je možná monoterapia s týmto liekom, ale väčšinou endokrinológovia predpisujú Forsigu spolu s metformínom.

Odporúčaný lekársky predpis v nasledujúcich prípadoch:

• na uľahčenie úbytku hmotnosti u pacientov s diabetom 2. typu;
• ako doplnkový nástroj v prípade vážnych ochorení;
• na korekciu pravidelných chýb v strave;
• v prítomnosti ochorení, ktoré bránia fyzickej aktivite.

Na liečbu diabetu 1. typu nie je toto liečivo povolené, pretože množstvo glukózy, ktoré sa s ním používa, nie je konštantné a závisí od mnohých faktorov. Správne vypočítať požadovanú dávku inzulínu v takýchto podmienkach nie je možné, čo je plné hypo a hyperglykémie.

Napriek vysokej účinnosti a dobrým hodnoteniam spoločnosť Forsig zatiaľ nedostala široké využitie. Je to niekoľko dôvodov:

• jeho vysokú cenu;
• nedostatočný čas štúdia;
• ovplyvňovať výlučne symptómy cukrovky bez ovplyvnenia jej príčin;
• vedľajších účinkov lieku.

Návod na použitie lieku

K dispozícii Forsig vo forme tabliet 5 a 10 mg. Odporúčaná denná dávka v neprítomnosti kontraindikácií je konštantná - 10 mg. Dávka metformínu sa vyberá individuálne. Keď je zistený diabetes, zvyčajne sa predpisuje liek Forsigu 10 mg a 500 mg metformínu, po uplynutí ktorého sa dávka lieku upraví v závislosti od glukometra.

Pilulka trvá 24 hodín, takže sa liek užíva len 1 krát denne. Úplnosť absorpcie lieku Forsigi nezávisí od toho, či sa liek užíva na prázdny žalúdok alebo s jedlom. Hlavná vec je piť s dostatkom vody a zabezpečiť rovnaké intervaly medzi dávkami.

Liek má vplyv na denný objem moču na odstránenie 80 g glukózy a ďalších 375 ml tekutiny. Ide o jednu ďalšiu cestu na toaletu denne. Stratená kvapalina sa musí doplniť, aby sa zabránilo dehydratácii. Z dôvodu zbavenia sa časti glukózy pri užívaní lieku sa celkový obsah kalórií v potravinách zníži o približne 300 kalórií denne.

Nežiaduce účinky liekov

Pri registrácii spoločnosti Forsigi v Spojených štátoch a Európe čelili jej výrobcovia problémom, komisia neschválila liek kvôli obavám, že by mohla spôsobiť nádory v močovom mechúre. Počas klinických štúdií boli tieto predpoklady zamietnuté, bez karcinogénnych účinkov v spoločnosti Forsigi.

V súčasnosti existujú údaje z viac ako tucet štúdií, ktoré potvrdili relatívnu bezpečnosť tohto lieku a jeho schopnosť znížiť hladinu cukru v krvi. Zoznam vedľajších účinkov a frekvencia ich výskytu. Všetky zozbierané informácie sú založené na krátkodobom používaní lieku Forsig - približne šesť mesiacov.

Neexistujú žiadne údaje o tom, aké následky bude mať dlhodobé neustále užívanie liekov. Nefrologisti vyjadrili obavy, že dlhodobé užívanie lieku môže ovplyvniť prácu obličiek. Vzhľadom na to, že sú nútené pracovať pri konštantnom preťažení, rýchlosť glomerulárnej filtrácie môže klesnúť a objem výstupu moču sa môže znížiť.

V súčasnosti identifikované vedľajšie účinky:

1. Ak je predpísaný ako doplnkový prostriedok, je možné nadmerné zníženie hladiny cukru v krvi. Pozorovaná hypoglykémia je zvyčajne mierna.
2. Zápal v urogenitálnom systéme spôsobený infekciami.
3. Zvýšenie objemu moču je väčšie ako množstvo potrebné na odstránenie glukózy.
4. Zvýšené lipidy a hemoglobín v krvi.
5. Rast kreatinínu v krvi súvisiaci s poškodením funkcie obličiek u pacientov starších ako 65 rokov.

U menej ako 1% diabetických pacientov spôsobuje lieky smäd, zníženie tlaku, zápchu, nadmerné potenie a časté nočné močenie.

Najväčšia pozornosť lekárov je spôsobená nárastom urogenitálnych infekcií spôsobených požitím Forsigiho. Tento vedľajší účinok je pomerne častý - u 4,8% diabetikov. 6,9% žien má bakteriálnu a hubovú zápal pošvy. To sa vysvetľuje tým, že vysoký cukor spúšťa zrýchlenú reprodukciu baktérií v močovej trubici, močovej vagíne a vagíne. Pri obrane drogy možno povedať, že tieto infekcie sú väčšinou mierne alebo mierne a dobre reagujú na štandardnú liečbu. Často sa vyskytujú na začiatku podávania lieku Forsigi a po liečbe sa zriedka opakujú.

Návod na používanie lieku neustále prechádza zmenami spojenými s objavením sa nových vedľajších účinkov a kontraindikácií. Napríklad vo februári 2017 bolo vydané varovanie, že použitie inhibítorov SGLT2 zvyšuje riziko amputácie prstov alebo časti chodidla dvakrát. Špecifikované informácie sa objavia v pokynoch lieku po novom výskume.

Kontraindikácie pre ženy

Kontraindikácie, ktoré sa majú dostať, sú:

1. Diabetes mellitus typu 1, pretože nie je vylúčená možnosť závažnej hypoglykémie.
2. Obdobie tehotenstva a laktácie, vek do 18 rokov. Dôkaz o bezpečnosti lieku pre tehotné ženy a deti, ako aj možnosť jeho uvoľnenia do materského mlieka ešte nebol prijatý.
3. Vek viac ako 75 rokov v dôsledku fyziologického poklesu funkcie obličiek a poklesu cirkulujúceho objemu krvi.
4. Laktózová intolerancia je ako pomocná látka súčasťou tablety.
5. Alergia voči farbivám používaným pre obal tablety.
6. Zvýšená koncentrácia ketónov v krvi.
7. Diabetická nefropatia so znížením rýchlosti glomerulárnej filtrácie až na 60 ml / min alebo ťažkou renálnou insuficienciou, ktorá nie je spojená s cukrovkou.
8. Prijatie slučky (furosemid, torasemid) a tiazidové (dihlotiazidové, polytiazidové) diuretiká vďaka zvýšeniu ich účinku, ktorý je plný poklesu tlaku a dehydratácie.

Recepcia je povolená, ale vyžaduje sa opatrnosť a dodatočný lekársky dohľad: starší pacienti s diabetes mellitus, osoby s hepatálnou, srdcovou alebo slabou renálnou insuficienciou, chronické infekcie.

Trpíte vysokým krvným tlakom? Vedeli ste, že hypertenzia spôsobuje infarkty a mŕtvice? Normalizujte tlak pomocou. Prečítajte si názor a spätnú väzbu o tejto metóde tu >>

Testovanie účinku alkoholu, nikotínu a rôznych potravín na účinok lieku ešte nebolo vykonané.

Môže pomôcť schudnúť

V anotácii výrobcovi lieku Forsigi informuje o úbytku hmotnosti, ktorý sa pozoruje počas príjmu. To je zvlášť zrejmé u pacientov s cukrovkou s obezitou. Dapagliflozín pôsobí ako mierny diuretikum, ktorý znižuje percento telesných tekutín. S veľkou hmotnosťou a prítomnosťou edému - v prvom týždni je to 3-5 kg ​​vody. Podobný účinok možno dosiahnuť prechodom na diétu bez soli a jednoduchým obmedzením množstva jedla - telo sa okamžite začne zbavovať vlhkosti, ktorú nepotrebuje.

Druhým dôvodom na zníženie hmotnosti je zníženie kalórií v dôsledku odstránenia časti glukózy. Ak sa do moču uvoľní 80 g glukózy denne, znamená to stratu 320 kalórií. Ak chcete stratiť kilogram hmotnosti kvôli tuku, musíte sa zbaviť 7716 kalórií, to znamená, že stratí 1 kg bude trvať 24 dní. Je jasné, že spoločnosť Forsig bude konať len vtedy, ak bude nedostatok jedla. Pre stabilitu chudnutia bude musieť dodržiavať určenú stravu a nezabudnite na tréning.

Zdraví ľudia používajú forcicle na chudnutie nestojí za to. Toto liečivo je aktívnejšie pri zvýšených hladinách glukózy v krvi. Čím je to normálnejšie, tým pomalší je účinok lieku. Nezabudnite na nadmerné zaťaženie obličiek a nedostatok skúseností s používaním finančných prostriedkov.

Liek Forsiga je dostupný len na predpis a je určený výlučne pacientom s diabetom 2. typu.

Recenzie pacientov

Endokrinológ mi vymenoval iba Vorsuig a strave, ale za podmienky, že budem prísne dodržiavať pravidlá a pravidelne sa zúčastňujem recepcií. Glukóza v krvi hladko klesla, až 7 dní v približne 10. Teraz už uplynulo pol roka, nebol som predpísaný žiadny iný liek, cítim sa zdravý, počas tejto doby som klesol o 10 kg. Teraz na križovatke: Chcem prestať liečiť a zistiť, či si môžem udržať cukor sám, len na strave, ale lekár to nedovolí.

Aké sú analógy

Liek Forsiga je v našej krajine jediným dostupným liekom s aktívnou zložkou dapagliflozín. Úplné analógy originálu Forsigi sa nevyrábajú. Ako náhrada môžete použiť akékoľvek liečivá z triedy glyfozínov, ktorých účinok je založený na inhibícii transportérov SGLT2. Dve takéto lieky boli zaregistrované v Rusku - Jardins a Invokana.

Vorsiga Recenzie

Formulár uvoľnenia: Tablety

Analogy Forsig

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 90 rubľov. Analogovo lacnejšie o 2038 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 97 rubľov. Analogovo lacnejšie o 2031 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 115 rubľov. Analogové je lacnejšie v roku 2013 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 130 rubľov. Analogový je lacnejší v roku 1998 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 273 rubľov. Analogovo lacnejšie o 1855 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 287 rubľov. Analogovo lacnejšie o 1841 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 288 rubľov. Analogovo lacnejšie o 1840 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 435 rubľov. Analogovo lacnejšie o 1693 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 499 rubľov. Analogovo lacnejšie o 1629 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 735 rubľov. Analogovo lacnejšie o 1393 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 982 rubľov. Analogové je lacnejšie o 1146 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 1060 rubľov. Analogovo lacnejšie o 1068 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 1301 rubľov. Analogovo lacnejšie o 827 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 1395 rubľov. Analogovo lacnejšie o 733 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 1806 rubľov. Analogovo lacnejšie o 322 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 2569 rubľov. Analogovo drahšie na 441 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 3396 rubľov. Analogovo drahšie o 1268 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 4919 rubľov. Analogovo drahšie 2791 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 8880 rubľov. Analog je drahšie na 6752 rubľov

Návod na použitie pre spoločnosť Forsig

Obchodný názov lieku:

Medzinárodný nechránený názov:

Forma dávkovania:

štruktúra

Jedna tableta, potiahnutá filmom, 5 mg obsahuje:
Účinná látka:
dapagliflozín propandiol monohydrát 6,150 mg, pokiaľ ide o dapagliflozín 5 mg
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 85,725 mg, bezvodá laktóza, 25 000 mg, krospovidón, 5 000 mg, oxid kremičitý, 1,875 mg, stearát horečnatý, 1,250 mg;
Obal tablety: Opadry® II žltá 5 000 mg (polyvinylalkohol čiastočne hydrolyzovaný 2 000 mg, oxid titaničitý 1,177 mg, makrogol 3350 1,010 mg, mastenec 0,740 mg, farbivo žltý oxid železa 0,073 mg).
Jedna tableta, filmom obalená, 10 mg obsahuje:
Účinná látka:
dapagliflozín propandiol monohydrát 12,30 mg, čo sa týka dapagliflozínu 10 mg
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 171,45 mg, bezvodá laktóza 50,00 mg, krospovidón 10,00 mg, oxid kremičitý 3,75 mg, stearát horečnatý 2,50 mg;
Obal tablety: Opadry® II žltá 10,00 mg (polyvinylalkohol čiastočne hydrolyzovaný 4,00 mg, oxid titaničitý 2,35 mg, makrogol 3350 2,02 mg, mastenec 1,48 mg, farbivo oxid železitý žltý 0,15 mg),

popis
Tablety potiahnuté filmom, 5 mg:
Okrúhle bikonvexné tablety potiahnuté žltým filmom s rytím "5" na jednej strane a "1427" na druhej strane.
Filmom obalené tablety, 10 mg:
Diamantové bikonvexné tablety pokryté žltou filmovou membránou, vyryté "10" na jednej strane a "1428" na druhej strane.

Farmakoterapeutická skupina

Hypoglykemické činidlo na perorálne podávanie - glukózový transportér s obsahom inhibítora sodíka typu 2

ATH kód: A10BH09

Farmakologické vlastnosti

Mechanizmus účinku
Dapagliflozín je silný (inhibičná konštanta (Ki) 0,55 nM), selektívny reverzibilný inhibítor kotransporteru sodíka-glukózy typu 2 (SGLT2). SGLT2 sa selektívne exprimuje v obličkách a nenachádza sa vo viac ako 70 ďalších tkanivách tela (vrátane pečene, kostrového svalstva, tukového tkaniva, mliečnych žliaz, močového mechúra a mozgu). SGLT2 je hlavný nosič zapojený do procesu reabsorpcie glukózy v obličkových tubuloch. Reabsorpcia glukózy v renálnych tubuloch u pacientov s diabetes mellitus typu 2 (diabetes typu 2) pokračuje napriek hyperglykémii. Inhibíciou renálneho prenosu glukózy dapagliflozín znižuje jeho reabsorpciu v obličkových tubuloch, čo vedie k vylúčeniu glukózy obličkami. Výsledkom dapagliflozínu je zníženie koncentrácií glukózy na lačno a postprandiálnej úrovni, ako aj zníženie koncentrácie glykozylovaného hemoglobínu u pacientov s diabetom 2. typu.
Vylučovanie glukózy (glukózový účinok) sa pozoruje už po užití prvej dávky lieku, pretrváva počas nasledujúcich 24 hodín a trvá po dobu trvania liečby. Množstvo glukózy vylučovanej obličkami vďaka tomuto mechanizmu závisí od koncentrácie glukózy v krvi a od rýchlosti glomerulárnej filtrácie (GFR). Dapagliflozín neinterferuje s normálnou endogénnou produkciou glukózy v dôsledku hypoglykémie. Účinok dapagliflozínu nezávisí od sekrécie inzulínu a citlivosti na inzulín. V klinických štúdiách Forsig ™ došlo k zlepšeniu funkcie beta buniek (HOMA test, hodnotenie homeostázového modelu).
Vylučovanie glukózy obličkami spôsobené dapagliflozínom sprevádza strata kalórií a strata hmotnosti. Inhibícia kotransportu glukózy sodnou dapagliflozínom je sprevádzaná slabými diuretickými a prechodnými natriuretickými účinkami.
Dapagliflozín neovplyvňuje iné transportéry glukózy, ktoré transportujú glukózu do periférnych tkanív a vykazuje viac ako 1 400-krát vyššiu selektivitu pre SGLT2 než SGLT1, hlavný transportér v čreve, ktorý je zodpovedný za absorpciu glukózy.

farmakodynamika
Po podaní dapagliflozínu zdravými dobrovoľníkmi a pacientmi s diabetom 2. typu sa pozoroval nárast množstva glukózy vylučovanej obličkami. Pri užívaní dapagliflozínu v dávke 10 mg / deň počas 12 týždňov užívali pacienti s diabetom 2. typu približne 70 g glukózy denne prostredníctvom obličiek (čo zodpovedá 280 kcal / deň). U pacientov s diabetom 2. typu, ktorí dlhodobo užívali dapagliflozín v dávke 10 mg / deň (do 2 rokov), sa vylučovanie glukózy počas celej liečby udržiavalo.
Vylučovanie glukózy obličkami dapagliflozínom tiež vedie k osmotickej diuréze a zvýšeniu objemu moču. Zvýšenie objemu moču u pacientov s diabetes mellitus 2, ktorí užívali dapagliflozín v dávke 10 mg / deň, sa udržiaval po dobu 12 týždňov a bol približne 375 ml / deň. Zvýšenie objemu moču sprevádzalo malé a prechodné zvýšenie vylučovania sodíka obličkami, čo neviedlo k zmene koncentrácie sérového sodíka.

farmakokinetika
vstrebávanie
Po požití sa dapagliflozín rýchlo a úplne absorbuje v gastrointestinálnom trakte a môže sa užívať počas aj mimo jedla. Maximálna koncentrácia dapagliflozínu v plazme (Cmax) sa zvyčajne dosiahne do 2 hodín po požití na prázdny žalúdok. Hodnoty Cmax a AUC (plocha pod krivkou koncentrácie v závislosti od času) sa zvyšujú v pomere k dávke dapagliflozínu. Absolútna biologická dostupnosť dapagliflozínu pri perorálnom podaní v dávke 10 mg je 78%. Jedenie malo stredný účinok na farmakokinetiku dapagliflozínu u zdravých dobrovoľníkov. Konzumácia potravín s vysokým obsahom tuku znížila dávku dapagliflozínu o 50%, predĺžila sa Tmax (čas dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie) približne o 1 hodinu, ale neovplyvnila AUC v porovnaní s hladom. Tieto zmeny nie sú klinicky významné.
distribúcia
Dapagliflozín je približne 91% viazaný na proteíny. U pacientov s rôznymi ochoreniami, napríklad s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, sa tento ukazovateľ nezmenil.
metabolizmus
Dapagliflozín je C-viazaný glukozid, ktorého aglykón je viazaný na glukózu väzbou uhlík-uhlík, ktorý zaisťuje jeho stabilitu voči glukozidázam. Priemerný polčas rozpadu plazmy (T½) u zdravých dobrovoľníkov bol 12,9 hodín po jednorazovej dávke dapagliflozínu perorálne v dávke 10 mg. Dapagliflozín sa metabolizuje tak, že tvorí hlavne neaktívny metabolit dapagliflozín-3-O-glukuronid.
Po požití 50 mg Dapagliflozin 14C-61% dávky metabolizuje v Dapagliflozin-3-O-glukuronid, čo predstavuje 42% celkovej rádioaktivity v plazme (AUC_{0 až 12 hodín}) - nezmenené lieky predstavujú 39% celkovej rádioaktivity v plazme. Podiely ostatných metabolitov nepresahujú 5% celkovej rádioaktivity v plazme. Dapagliflozín-3-O-glukuronid a iné metabolity nemajú žiadny farmakologický účinok. Dapagliflozín-3-O-glukuronid je tvorený enzýmom uridín difosfát glukuronozyl transferázou 1A9 (UGT1A9), ktorý je prítomný v pečeni a obličkách a izoenzýmy cytochrómu CYP sa podieľajú na metabolizme v menšom rozsahu.
chov
Dapagliflozín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami a menej ako 2% sa vylučuje nezmenené. Po užití 50 mg 14 C-dapagliflozínu sa zistilo 96% rádioaktivity - 75% v moči a 21% vo výkaloch. Približne 15% rádioaktivity nachádzajúcej sa vo výkaloch predstavovalo nezmenený dapagliflozín.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
V rovnovážnom stave (priemerná AUC) bola systémová expozícia dapagliflozínu u pacientov s diabetes mellitus a mierne, stredne ťažké alebo ťažké renálne zlyhanie (stanovené klírensou yogexolom) 32%, 60% a 87% vyššie ako u pacientov s cukrovkou a normálnou funkciou obličiek, resp. Množstvo glukózy vylučovanej obličkami počas dňa počas užívania dapagliflozínu v rovnovážnom stave záviselo od stavu funkcie obličiek. U pacientov s diabetes mellitus 2. typu a normálnych funkcií obličiek as miernou, stredne ťažkou alebo ťažkou renálnou insuficienciou sa denne odstránili 85, 52, 18 a 11 g glukózy. Neboli rozdiely vo väzbe dapagliflozínu s proteínmi u zdravých dobrovoľníkov a u pacientov s renálnou insuficienciou rôznej závažnosti. Nie je známe, či hemodialýza ovplyvňuje expozíciu dapagliflozínu.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
U pacientov s miernou alebo stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou boli priemerné hodnoty Cmax a AUC dapagliflozínu 12% a 36% vyššie v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Tieto rozdiely nie sú klinicky významné, preto nie je potrebné upraviť dávku dapagliflozínu pre miernu a stredne ťažkú ​​hepatálnu insuficienciu (pozri časť "Dávkovanie a podávanie") U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (Child-Pugh trieda C) Hodnota Cmax a AUC dapagliflozínu bola 40% a 67% vyššia v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi.
Starší pacienti (> 65 rokov)
Neexistovalo žiadne klinicky významné zvýšenie expozície u pacientov mladších ako 70 rokov (ak sa nezohľadnili iné faktory ako vek). Zvýšenie expozície sa však dá očakávať v dôsledku zníženia funkcie obličiek súvisiaceho s vekom. Údaje o expozícii u pacientov starších ako 70 rokov sú nedostatočné.
Paul
U žien je priemerná AUC v rovnováhe o 22% vyššia ako u mužov.
etnika
Neboli klinicky významné rozdiely v systémovej expozícii medzi zástupcami kaukazoidných, negroidných a mongoloidných pretekov.
Telesná hmotnosť
Označené nižšie hodnoty expozície pre zvýšenú telesnú hmotnosť. Preto u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou môže dôjsť k miernemu zvýšeniu expozície a u pacientov so zvýšenou telesnou hmotnosťou možno pozorovať zníženie expozície dapagliflozínu. Tieto rozdiely však nie sú klinicky významné.

Indikácie na použitie

kontraindikácie

Použitie počas tehotenstva a počas dojčenia

Dávkovanie a podávanie

Vnútri, bez ohľadu na jedlo.
Monoterapia: Odporúčaná dávka lieku Forsiga ™ je 10 mg jedenkrát denne.
Kombinovaná liečba: Odporúčaná dávka lieku Forsig ™ je 10 mg jedenkrát denne v kombinácii s metformínom.
Začiatočná kombinačná liečba metformínom: odporúčaná dávka lieku Forsig ™ je 10 mg jedenkrát denne, dávka metformínu je 500 mg jedenkrát denne. V prípade nedostatočnej kontroly glykémie sa má zvýšiť dávka metformínu.

Použitie v špeciálnych skupinách pacientov
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Pri porušení pečene miernej alebo strednej závažnosti nie je potrebné upravovať dávku lieku. U pacientov so závažne poškodenou funkciou pečene sa odporúča počiatočná dávka 5 mg. S dobrou toleranciou možno dávku zvýšiť na 10 mg (pozri časti "Farmakokinetika" a "Osobitné pokyny").
Pacienti s poškodením funkcie obličiek Účinnosť dapagliflozínu závisí od funkcie obličiek, u pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek, účinnosť liečby je znížená a u pacientov s ťažkým poškodením je s najväčšou pravdepodobnosťou chýba. Droga Forsiga ™ je kontraindikovaný u pacientov s obličkovou nedostatočnosťou, stredne ťažkou alebo ťažkou (klírens kreatinínu (CC) 2), alebo sa v konečnom štádiu ochorenia obličiek (pozri. Sekcia "Kontraindikácie", "vedľajšie účinky" a "výstrahy").
V prípade miernej dysfunkcie obličiek nie je potrebné upravovať dávku lieku.
deti
Bezpečnosť a účinnosť dapagliflozínu u pacientov mladších ako 18 rokov nebola skúmaná (pozri časť "Kontraindikácie").
Starší pacienti
Starší pacienti nemusia upravovať dávku lieku. Pri výbere dávky je však potrebné mať na pamäti, že táto kategória pacientov má pravdepodobne zníženú funkciu obličiek a riziko zníženia cirkulujúceho objemu krvi (BCC). Keďže klinické skúsenosti s liekom u pacientov vo veku 75 rokov a starších sú obmedzené, je kontraindikované začať liečbu dapagliflozínom v tejto vekovej skupine.

Vedľajšie účinky
Prehľad bezpečnostného profilu
Vopred plánovaná analýza združených údajov zahŕňala výsledky 12 placebom kontrolovaných štúdií, v ktorých 1 393 pacientov užívalo dapagliflozín v dávke 10 mg a 1 393 pacientov dostávalo placebo.
Celkový výskyt nežiaducich účinkov (krátkodobá liečba) u pacientov užívajúcich dapagliflozín v dávke 10 mg bol podobný ako v skupine s placebom. Počet nežiaducich účinkov, ktoré viedli k prerušeniu liečby, bol malý a vyvážený medzi liečenými skupinami. Najčastejšími nežiaducimi účinkami s odobratím Dapagliflozin liečby v dávke 10 mg, bolo zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvi (0,4%), infekcia močových ciest (0,3%), nauzea (0,2%), závrat (0, 2%) a vyrážka (0,2%). U jedného pacienta, ktorý užíval dapagliflozín, bol vývoj nežiaducich účinkov na strane pečene diagnostikovaný s hepatitídou vyvolanou liekmi a / alebo autoimunitnou hepatitídou.
Najčastejšou nežiaducou reakciou bola hypoglykémia, ktorej vývoj závisel od typu základnej terapie používanej v každej štúdii. Výskyt miernej hypoglykémie bol podobný v skupinách liečených, vrátane placeba.
Zoznam nežiaducich reakcií vo forme tabuľky
Nežiaduce reakcie hlásené v placebom kontrolovaných klinických štúdiách sú uvedené nižšie. Žiadna z nich nebola závislá od dávky lieku. Frekvencia nežiaducich reakcií je prezentovaná v nasledujúcich stupňoch: veľmi často (> 1/10), často (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

Tabuľka uvádza údaje o použití lieku do 24 týždňov (krátkodobá liečba bez ohľadu na príjem ďalšieho hypoglykemického lieku.
g Ďalšie informácie nájdete v príslušnom pododdiele nižšie.
c vulvovaginitída, balanitida a podobné infekcie pohlavných orgánov zahŕňajú napríklad nasledujúce preddefinované preferované termíny: vulvovaginálna mykotickej infekcie, vaginálne infekcie, balanitídy, plesňová infekcia pohlavných orgánov vulvovaginálna kandidóza, vulvovaginálna, Candida balanitídy, genitálne kandidózou; genitálna infekcia, genitálna infekcia u mužov, vulválna infekcia penisu, bakteriálna zápal pošvy, vulválny absces.
d Polyúria zahŕňa výhodné výrazy: pollakíúria, polyúria a zvýšená diuréza.
e Redukcia bcc zahŕňa napríklad nasledujúce vopred definované uprednostňované termíny: dehydratácia, hypovolémia, arteriálna hypotenzia.
f Priemerná zmena v nasledovných ukazovateľoch v percentách základných hodnôt v skupine s dapagliflozínom 10 mg a skupine s placebom bola: celkový cholesterol 1,4% v porovnaní s -0,4%; cholesterol-HDL 5,5% v porovnaní s 3,8%; LDL cholesterol - 2,7% ps v porovnaní s -1,9%; triglyceridov -5,4% v porovnaní s -0,7%.
g Priemerná zmena hodnoty hematokritu oproti východiskovým hodnotám bola 2,15% v skupine s 10 mg dapagliflozínu v porovnaní s -0,40% v skupine s placebom.
* Zaznamenané u> 2% pacientov užívajúcich dapagliflozín v dávke 10 mg a> 1% častejšie ako skupina b placebo.
** Je potrebné poznamenať, u> 0,2% pacientov a> 0,1% viac a viac pacientov (minimálne 3) v Dapagliflozin 10 mg v porovnaní s placebom, bez ohľadu na príjem ďalšie hypoglykemický liečivo.

Popis jednotlivých nežiaducich reakcií
hypoglykémie
Incidencia hypoglykémie závisí od typu základnej terapie používanej v každej štúdii.
V štúdiách dapagliflozínu ako monoterapie, kombinovanej liečby metformínom až do 102 týždňov bol výskyt epizód miernej hypoglykémie podobný (65 rokov)
Nežiaduce reakcie spojené s poškodením funkcie obličiek alebo zlyhaním obličiek boli hlásené u 2,5% pacientov, ktorí dostávali dapagliflozín a 1,1% pacientov, ktorí dostávali placebo u skupiny pacientov> 65 rokov (pozri časť "Špecifické pokyny"). Najčastejšou nežiaducou reakciou súvisiacou s poškodením funkcie obličiek bolo zvýšenie koncentrácie sérového kreatinínu. Väčšina týchto reakcií bola prechodná a reverzibilná. U pacientov vo veku> 65 rokov sa zníženie BCC, najčastejšie zaznamenané ako arteriálna hypotenzia, pozorovalo u 1,5% a 0,4% pacientov užívajúcich dapagliflozín a placebo (pozri časť "Osobitné pokyny")

predávkovať

Dapagliflozin bezpečné a dobre tolerované zdravými dobrovoľníkmi v jednotlivých dávkach až do vstupu do 500 mg (50 vyššej ako je odporúčaná dávka). Glukóza bola stanovená v moči po podaní (aspoň po dobu 5 dní po dávke 500 mg), sa žiadny prípad dehydratácia identifikovaného, ​​hypotenzia, elektrolytov nerovnováhy, klinicky významné účinky na QTc interval. Incidencia hypoglykémie bola podobná frekvencii s placebom. V klinických štúdiách u zdravých dobrovoľníkov a pacientov s diabetom typu 2 pôsobí prostriedkom samostatne v dávkach až do 100 mg (10 násobok maximálnej odporúčanej dávky) počas 2 týždňov, bola incidencia hypoglykémie bola o niečo vyššia ako u placeba a nie je závislá od dávky, Výskyt nežiaducich účinkov, vrátane dehydratácie, hypotenzia, bola podobná frekvenciu v skupine s placebom, zatiaľ čo nie je klinicky významné zmeny závislé od veľkosti dávky laboratórnych parametrov, vrátane plazmatických koncentrácií elektrolytov a funkcie obličiek biomarkerov.
V prípade predávkovania je potrebné vykonať udržiavaciu liečbu, berúc do úvahy stav pacienta. Vylučovanie dapagliflozínu hemodialýzou sa neskúmalo.

Interakcia s inými liekmi
diuretiká
Dapagliflozín môže zvýšiť diuretický účinok tiazidových a "slučkových" diuretík a zvýšiť riziko dehydratácie a arteriálnej hypotenzie (pozri časť Špeciálne pokyny).

Farmakokinetická interakcia
Metabolizmus dapagliflozínu sa uskutočňuje hlavne konjugáciou glukuronidom pôsobením UGT1A9.
Štúdia in vitro Dapagliflozin neinhibuje izoenzýmy cytochrómu P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, a neindukoval izoenzýmov CYP1A2, CYP2B6 a CYP3A4. Z tohto hľadiska sa neočakáva účinok dapagliflozínu na metabolickú klírendu sprievodných liekov, ktoré sú metabolizované týmito izoenzýmami.
Účinky iných liekov na dapagliflozín
V štúdiách interakcií u zdravých dobrovoľníkov, ktorí sa prevažne jednu dávku lieku ukázali, že metformín, pioglitazón, sitagliptín, glimepirid, voglibosa, hydrochlorotiazid, bumetamid, valsartan alebo simvastatín nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku Dapagliflozin. Po spoločnom aplikačnom Dapagliflozin a rifampicín cievky rôzne aktívne transportéry a enzýmov metabolizujúcich liečivá znížil systémovú expozíciu (AUC) Dapagliflozin 22%, bez klinicky významný vplyv na dennom vylučovanie glukózy obličkami. Neodporúča sa úprava dávky lieku. Pri použití s ​​inými induktormi (napríklad karbamazepínom, fenytoínom, fenobarbitalom) sa neočakáva žiadny klinicky významný účinok.
Po spoločnom použití dapagliflozínu a kyseliny mefenámovej (inhibítor UGT1A9) sa zaznamenalo 55% zvýšenie systémovej expozície dapagliflozínu, avšak bez klinicky významného účinku na dennú vylučovanie glukózy obličkami. Neodporúča sa úprava dávky lieku.
Účinok dapagliflozínu na iné lieky
V štúdiách interakcií zahŕňajúcich zdravých dobrovoľníkov, väčšinou raz užití dávky, Dapagliflozin nemal vplyv na farmakokinetiku metformínu, pioglitazónu, sitagliptínu, glimepirid, hydrochlorotiazid, bumetanid, valsartanu, digoxín (P-gp substrát) alebo warfarín (S-warfarínu, substrát ISOZYME CYP2C9), alebo antikoagulačný účinok, meraný medzinárodného normalizovaného pomeru (MHO). Použitie jednej dávky 20 mg Dapagliflozin a simvastatínu (substrát CYP3A4) viedlo k zvýšeniu o 19% AUC simvastatínu a 31% kyseliny AUC simvastatinovoy. Zvýšenie expozície simvastatínu a kyseliny simvastatínovej sa nepovažuje za klinicky významné.
Ďalšie interakcie
Účinky fajčenia, diéty, užívania bylinných prípravkov a konzumácie alkoholu na parametre farmakokinetiky dapagliflozínu sa neskúmali.

Špeciálne pokyny

Použitie u pacientov s poškodením funkcie obličiek
Účinnosť Dapagliflozin závisí na funkciu obličiek, a táto účinnosť je znížená u pacientov s obličkovou nedostatočnosťou mierne a pravdepodobne chýba u pacientov s poruchou funkcie obličiek, závažná (viď. "Dávkovanie a spôsob podávania" časť). U pacientov s miernou renálnou insuficienciou (CC 2), majú väčší podiel pacientov liečených Dapagliflozin, značné zvýšenie sérového kreatinínu, fosforu, parathormónu a hypotenzia, ako u pacientov, ktorí užívali placebo. Forsig ™ je kontraindikovaný u pacientov so stredne závažným až závažným zlyhaním obličiek (CC 2). Liek Forsig ™ nebol skúmaný pri závažnom zlyhaní obličiek (CC 2) alebo v konečnom štádiu ochorenia obličiek.
Odporúča sa monitorovať funkcie obličiek nasledovne:

• pred začatím liečby dapagliflozínom a aspoň raz ročne (pozri časti "Dávkovanie a podávanie", "Nežiaduci účinok", "Farmakodynamika" a "Farmakokinetika").
  
• pred užívaním súbežne podávaných liekov, ktoré môžu znížiť funkciu obličiek, a potom pravidelne;
  
• v rozpore s renálnou funkciou, v blízkosti strednej závažnosti, najmenej 2-4 krát za rok. Pri znížení funkcie obličiek pod hodnotu KK 2 je potrebné prestať užívať dapagliflozín.
  

Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene
V klinických štúdiách boli získané obmedzené údaje o použití lieku u pacientov s poškodením funkcie pečene. Expozícia dapagliflozínu sa zvyšuje u pacientov so závažne poškodenou funkciou pečene (pozri časti "Dávkovanie a podávanie", "opatrne" a "farmakokinetika"),
Použitie u pacientov s rizikom zníženia BCC, rozvoj arteriálnej hypotenzie a / alebo nerovnováhy elektrolytov
V súlade s Dapagliflozin zvyšuje diuréza akčný mechanizmus sprevádzané miernym poklesom krvného tlaku (cm "Farmakodynamika" časť), diuretický účinok môže byť výraznejší u pacientov s veľmi vysokou koncentráciou glukózy v krvi.
Dapagliflozin kontraindikovaný u pacientov, ktorí dostávali "slučky" diuretiká (viz. Pozrite "Interakcie s inými liekmi a iné typy liekových interakcií"), alebo u pacientov so zníženou O CC, napr., V dôsledku akútnych ochorení (ako sú gastrointestinálne ochorenia). Opatrnosť je potrebná u pacientov, u ktorých vyvolané zníženie Dapagliflozin krvného tlaku by mohli predstavovať riziko, ako sú pacienti s kardiovaskulárnym ochorením v histórii, u pacientov s anamnézou arteriálnej hypertenzie prijímanie antihypertenznú liečbu, alebo u starších pacientov.
Pri príjme Dapagliflozin odporúča starostlivé sledovanie BCC a koncentrácia elektrolytu (napr, fyzikálneho vyšetrenia, meranie krvného tlaku, laboratórnych testov, vrátane hematokritu) proti pridružené ochorenia, ktoré môže viesť k poklesu BCC. Znížením BCC odporúča dočasné prerušenie Dapagliflozin k náprave tohto stavu (viz. Kapitola "vedľajší efekt").
Infekcie močových ciest
Pri analýze združené aplikácie dát Dapagliflozin 24 týždňov infekcie močových ciest sú výraznejšie v aplikačnom Dapagliflozin 10 mg v porovnaní s placebom (. "Efekt Bočné" sekcie cm). Vývoj pyelonefritídy bol zaznamenaný zriedkavo, s podobnou frekvenciou v kontrolnej skupine. Vylučovanie glukózy obličkami môže byť sprevádzané zvýšeným rizikom infekcií močových ciest, takže liečba pyelonefritídy alebo Pyelonefritída mali zvážiť dočasné prerušenie Dapagliflozin (viď. "Nežiaduce účinky" sekcie).
Starší pacienti
Starší pacienti je väčšia pravdepodobnosť zhoršenia funkcie obličiek a / alebo použitia antihypertenzív, ktoré môžu mať vplyv na funkciu obličiek, ako je napríklad enzým (ACE) inhibítory angiotenzín konvertujúceho a antagonistov receptora angiotenzínu II, typ 1 (ARA). U starších pacientov použiť rovnaké odporúčania s poruchou funkcie obličiek, rovnako ako u všetkých skupín pacientov (pozri. Sekcia "Dávkovanie a spôsob podávania", "vedľajšie účinky" a "Farmakodynamické"), v položke> 65 rokov, väčší podiel pacientov liečených dapagliflozín, vyvinuli nežiaduce reakcie spojené s poškodením funkcie obličiek alebo zlyhaním obličiek v porovnaní s placebom. Najčastejšie nežiaduce účinky spojené s poruchou funkcie obličiek, bolo zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvnom sére, vo väčšine prípadov boli prechodné a reverzibilné ( "Vedľajšie efekt", viď. Sekcia).
U starších pacientov môže byť riziko poklesu BCC vyššie a diuretiká sa pravdepodobne užívajú. U pacientov vo veku> 65 rokov u väčšiny pacientov, ktorí dostávali dapagliflozín, sa vyskytli nežiaduce reakcie spojené s poklesom BCC (pozri časť "Nežiaduce účinky").
Skúsenosti s liekom u pacientov vo veku 75 rokov a starších sú obmedzené. U tejto populácie je kontraindikované začať liečbu dapagliflozínom (pozri časti "Dávkovanie a podávanie" a "Farmakokinetika").
Chronické srdcové zlyhanie
Skúsenosti s užívaním lieku u pacientov s funkčnou triedou I-II s chronickým srdcovým zlyhaním podľa klasifikácie NYHA sú obmedzené av klinických štúdiách sa dapagliflozín nepoužíval u pacientov s funkčnou triedou III-IV s chronickým srdcovým zlyhaním podľa NYHA.
Zvýšenie hematokritu
Pri použití dapagliflozínu sa pozoroval nárast hematokritu (pozri časť "Nežiaduce účinky"), a preto je potrebná opatrnosť u pacientov so zvýšenou hodnotou hematokritu.
Výsledky hodnotenia analýzy moču
Vzhľadom na mechanizmus účinku lieku budú výsledky testovania glukózy v moči u pacientov užívajúcich Forsig ™ pozitívne.

Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá a mechanizmy

Boli vykonané štúdie o účinku dapagliflozínu na schopnosť riadiť vozidlá a mechanizmy.