Forsiga ™

  • Prevencia

V nedávnej dobe sa pacientom s diabetom v Rusku stali dostupné nové triedy hypoglykemických látok s podstatne odlišným účinkom. Liek Forsig pre diabetes 2. typu bol prvýkrát zaregistrovaný v našej krajine, a to v roku 2014. Výsledky štúdií lieku sú impozantné, jeho použitie môže výrazne znížiť dávku lieku a v niektorých prípadoch dokonca vylúčiť inzulínové injekcie v závažných prípadoch ochorenia.

Dôležité vedieť! Novinka, ktorú odporúčajú endokrinológovia pre trvalé monitorovanie cukrovky! Potrebujeme len každý deň. Prečítajte si viac >>

Recenzie endokrinológov a nejednoznačných pacientov. Niekto sa raduje na nové príležitosti, iní dávajú prednosť čakaniu, kým nie sú známe účinky dlhodobého užívania drogy.

Ako to droga Forsiga

Účinok lieku Forsig je založený na schopnosti obličiek zbierať glukózu v krvi a odstraňovať ju v zložení moču. Krv v našom tele je neustále znečisťovaná metabolickými a toxickými látkami. Úlohou obličiek je odfiltrovať tieto látky a zbaviť sa týchto látok. K tomu krv prechádza glomerulusom mnohokrát denne. V prvom štádiu neprechádza cez filter iba proteínové zložky krvi, zvyšok tekutiny vstupuje do glomerulov. Ide o takzvaný primárny moč, v priebehu dňa sa tvoria desiatky litrov.

Aby sa stala druhotná a vstúpila do močového mechúra, musí byť filtrovaná tekutina koncentrovanejšia. To sa dosiahne v druhej fáze, keď sa všetky užitočné látky absorbujú späť do krvi v rozpustenej forme - sodíka, draslíka, krvných zložiek. Telo tiež považuje glukózu za potrebnú, pretože je zdrojom energie pre svaly a mozog. Špeciálne transportné bielkoviny SGLT2 ju vrátia do krvi. Vytvárajú určitý druh tunela v tubule nefronu, cez ktorý prechádza cukor do krvi. U zdravého človeka sa glukóza v pacientovi s diabetes mellitus úplne vráti, keď jeho hladina prekročí hranicu obličiek 9-10 mmol / l.

Forsigova droga bola objavená prostredníctvom vyhľadávania farmaceutických spoločností pre látky schopné uzatvoriť tieto tunely a blokovať glukózu v moči. Výskum začal v minulom storočí, a konečne, v roku 2011 spoločnosť Bristol-Myers Squibb a AstraZeneca podala žiadosť o registráciu zásadne nové prostriedky pre liečbu cukrovky.

Účinná zložka Forsigi je dapagliflozín, je inhibítor proteínov SGLT2. To znamená, že je schopný potlačiť svoju prácu. Absorpcia glukózy z primárneho moču sa znižuje, začína sa vylučovať obličkami vo zvýšených množstvách. V dôsledku toho klesá hladina glukózy v krvi, hlavným nepriateľom krvných ciev a hlavnou príčinou všetkých komplikácií diabetu. Charakteristickým znakom dapagliflozínu je jeho vysoká selektivita, má takmer žiadny vplyv na transportéry glukózy na tkanivá a neinterferuje s jeho absorpciou v čreve.

Pri štandardnej dávke liečiva sa asi 80 g glukózy uvoľňuje do moču denne, bez ohľadu na množstvo inzulínu produkovaného pankreasou alebo získané injekciou. Neovplyvňuje účinnosť lieku Forsigi a prítomnosť inzulínovej rezistencie. Navyše zníženie koncentrácie glukózy uľahčuje prenos zvyšného cukru cez bunkové membrány.

V akých prípadoch je priradený

Forsiga nie je schopný odstrániť všetok nadbytočný cukor s nekontrolovaným príjmom uhľohydrátov z potravy. Podobne ako pri iných hypoglykemických látkach je nevyhnutná diéta a cvičenie počas jej používania. V niektorých prípadoch je možná monoterapia s týmto liekom, ale väčšinou endokrinológovia predpisujú Forsigu spolu s metformínom.

Odporúčaný lekársky predpis v nasledujúcich prípadoch:

  • na uľahčenie úbytku hmotnosti u pacientov s diabetom 2. typu;
  • ako doplnkový nástroj v prípade vážnych ochorení;
  • na korekciu pravidelných chýb v strave;
  • v prítomnosti ochorení, ktoré bránia fyzickej aktivite.

Na liečbu diabetu 1. typu nie je toto liečivo povolené, pretože množstvo glukózy, ktoré sa s ním používa, nie je konštantné a závisí od mnohých faktorov. Správne vypočítať požadovanú dávku inzulínu v takýchto podmienkach nie je možné, čo je plné hypo a hyperglykémie.

Napriek vysokej účinnosti a dobrým hodnoteniam spoločnosť Forsig zatiaľ nedostala široké využitie. Je to niekoľko dôvodov:

  • jeho vysokú cenu;
  • nedostatočný čas štúdia;
  • ovplyvňovať výlučne symptómy cukrovky bez ovplyvnenia jej príčin;
  • vedľajších účinkov lieku.

Návod na použitie lieku

K dispozícii Forsig vo forme tabliet 5 a 10 mg. Odporúčaná denná dávka v neprítomnosti kontraindikácií je konštantná - 10 mg. Dávka metformínu sa vyberá individuálne. Keď je zistený diabetes, zvyčajne sa predpisuje liek Forsigu 10 mg a 500 mg metformínu, po uplynutí ktorého sa dávka lieku upraví v závislosti od glukometra.

Pilulka trvá 24 hodín, takže sa liek užíva len 1 krát denne. Úplnosť absorpcie lieku Forsigi nezávisí od toho, či sa liek užíva na prázdny žalúdok alebo s jedlom. Hlavná vec je piť s dostatkom vody a zabezpečiť rovnaké intervaly medzi dávkami.

Liek má vplyv na denný objem moču na odstránenie 80 g glukózy a ďalších 375 ml tekutiny. Ide o jednu ďalšiu cestu na toaletu denne. Stratená kvapalina sa musí doplniť, aby sa zabránilo dehydratácii. Z dôvodu zbavenia sa časti glukózy pri užívaní lieku sa celkový obsah kalórií v potravinách zníži o približne 300 kalórií denne.

Nežiaduce účinky liekov

Pri registrácii spoločnosti Forsigi v Spojených štátoch a Európe čelili jej výrobcovia problémom, komisia neschválila liek kvôli obavám, že by mohla spôsobiť nádory v močovom mechúre. Počas klinických štúdií boli tieto predpoklady zamietnuté, bez karcinogénnych účinkov v spoločnosti Forsigi.

V súčasnosti existujú údaje z viac ako tucet štúdií, ktoré potvrdili relatívnu bezpečnosť tohto lieku a jeho schopnosť znížiť hladinu cukru v krvi. Zoznam vedľajších účinkov a frekvencia ich výskytu. Všetky zozbierané informácie sú založené na krátkodobom používaní lieku Forsig - približne šesť mesiacov.

Neexistujú žiadne údaje o tom, aké následky bude mať dlhodobé neustále užívanie liekov. Nefrologisti vyjadrili obavy, že dlhodobé užívanie lieku môže ovplyvniť prácu obličiek. Vzhľadom na to, že sú nútené pracovať pri konštantnom preťažení, rýchlosť glomerulárnej filtrácie môže klesnúť a objem výstupu moču sa môže znížiť.

V súčasnosti identifikované vedľajšie účinky:

  1. Ak je predpísaný ako doplnkový prostriedok, je možné nadmerné zníženie hladiny cukru v krvi. Pozorovaná hypoglykémia je zvyčajne mierna.
  2. Zápal v urogenitálnom systéme spôsobený infekciami.
  3. Zvýšenie objemu moču je väčšie ako množstvo potrebné na odstránenie glukózy.
  4. Zvýšené lipidy a hemoglobín v krvi.
  5. Rast kreatinínu v krvi súvisiaci s poškodením funkcie obličiek u pacientov starších ako 65 rokov.

U menej ako 1% diabetických pacientov spôsobuje lieky smäd, zníženie tlaku, zápchu, nadmerné potenie a časté nočné močenie.

Najväčšia pozornosť lekárov je spôsobená nárastom urogenitálnych infekcií spôsobených požitím Forsigiho. Tento vedľajší účinok je pomerne častý - u 4,8% diabetikov. 6,9% žien má bakteriálnu a hubovú zápal pošvy. To sa vysvetľuje tým, že vysoký cukor spúšťa zrýchlenú reprodukciu baktérií v močovej trubici, močovej vagíne a vagíne. Pri obrane drogy možno povedať, že tieto infekcie sú väčšinou mierne alebo mierne a dobre reagujú na štandardnú liečbu. Často sa vyskytujú na začiatku podávania lieku Forsigi a po liečbe sa zriedka opakujú.

Návod na používanie lieku neustále prechádza zmenami spojenými s objavením sa nových vedľajších účinkov a kontraindikácií. Napríklad vo februári 2017 bolo vydané varovanie, že použitie inhibítorov SGLT2 zvyšuje riziko amputácie prstov alebo časti chodidla dvakrát. Špecifikované informácie sa objavia v pokynoch lieku po novom výskume.

Kontraindikácie pre ženy

Kontraindikácie, ktoré sa majú dostať, sú:

  1. Diabetes mellitus typu 1, pretože nie je vylúčená možnosť závažnej hypoglykémie.
  2. Obdobie tehotenstva a laktácie, vek do 18 rokov. Dôkaz o bezpečnosti lieku pre tehotné ženy a deti, ako aj možnosť jeho uvoľnenia do materského mlieka ešte nebol prijatý.
  3. Vek viac ako 75 rokov v dôsledku fyziologického poklesu funkcie obličiek a poklesu cirkulujúceho objemu krvi.
  4. Laktózová intolerancia je ako pomocná látka súčasťou tablety.
  5. Alergia voči farbivám používaným pre obal tablety.
  6. Zvýšená koncentrácia ketónov v krvi.
  7. Diabetická nefropatia so znížením rýchlosti glomerulárnej filtrácie až na 60 ml / min alebo ťažkou renálnou insuficienciou, ktorá nie je spojená s cukrovkou.
  8. Prijatie slučky (furosemid, torasemid) a tiazidové (dihlotiazidové, polytiazidové) diuretiká vďaka zvýšeniu ich účinku, ktorý je plný poklesu tlaku a dehydratácie.

Recepcia je povolená, ale vyžaduje sa opatrnosť a dodatočný lekársky dohľad: starší pacienti s diabetes mellitus, osoby s hepatálnou, srdcovou alebo slabou renálnou insuficienciou, chronické infekcie.

Trpíte vysokým krvným tlakom? Vedeli ste, že hypertenzia spôsobuje infarkty a mŕtvice? Normalizujte tlak pomocou. Prečítajte si názor a spätnú väzbu o tejto metóde tu >>

Testovanie účinku alkoholu, nikotínu a rôznych potravín na účinok lieku ešte nebolo vykonané.

Môže pomôcť schudnúť

V anotácii výrobcovi lieku Forsigi informuje o úbytku hmotnosti, ktorý sa pozoruje počas príjmu. To je zvlášť zrejmé u pacientov s cukrovkou s obezitou. Dapagliflozín pôsobí ako mierny diuretikum, ktorý znižuje percento telesných tekutín. S veľkou hmotnosťou a prítomnosťou edému - v prvom týždni je to 3-5 kg ​​vody. Podobný účinok možno dosiahnuť prechodom na diétu bez soli a jednoduchým obmedzením množstva jedla - telo sa okamžite začne zbavovať vlhkosti, ktorú nepotrebuje.

Druhým dôvodom na zníženie hmotnosti je zníženie kalórií v dôsledku odstránenia časti glukózy. Ak sa do moču uvoľní 80 g glukózy denne, znamená to stratu 320 kalórií. Ak chcete stratiť kilogram hmotnosti kvôli tuku, musíte sa zbaviť 7716 kalórií, to znamená, že stratí 1 kg bude trvať 24 dní. Je jasné, že spoločnosť Forsig bude konať len vtedy, ak bude nedostatok jedla. Pre stabilitu chudnutia bude musieť dodržiavať určenú stravu a nezabudnite na tréning.

Zdraví ľudia používajú forcicle na chudnutie nestojí za to. Toto liečivo je aktívnejšie pri zvýšených hladinách glukózy v krvi. Čím je to normálnejšie, tým pomalší je účinok lieku. Nezabudnite na nadmerné zaťaženie obličiek a nedostatok skúseností s používaním finančných prostriedkov.

Liek Forsiga je dostupný len na predpis a je určený výlučne pacientom s diabetom 2. typu.

Recenzie pacientov

Endokrinológ mi vymenoval iba Vorsuig a strave, ale za podmienky, že budem prísne dodržiavať pravidlá a pravidelne sa zúčastňujem recepcií. Glukóza v krvi hladko klesla, až 7 dní v približne 10. Teraz už uplynulo pol roka, nebol som predpísaný žiadny iný liek, cítim sa zdravý, počas tejto doby som klesol o 10 kg. Teraz na križovatke: Chcem prestať liečiť a zistiť, či si môžem udržať cukor sám, len na strave, ale lekár to nedovolí.

Aké sú analógy

Liek Forsiga je v našej krajine jediným dostupným liekom s aktívnou zložkou dapagliflozín. Úplné analógy originálu Forsigi sa nevyrábajú. Ako náhrada môžete použiť akékoľvek liečivá z triedy glyfozínov, ktorých účinok je založený na inhibícii transportérov SGLT2. Dve takéto lieky boli zaregistrované v Rusku - Jardins a Invokana.

Forsig - pokyny na použitie, indikácie, zloženie a analógy

Podľa farmakologickej klasifikácie je Forsig perorálnym hypoglykemickým činidlom a patrí do skupiny glukózového transportéra závislého od sodíka druhého typu. Droga je vyrábaná Puerto Rican farmaceutická spoločnosť Broisto-Myers. Prečítajte si jeho návod na použitie.

Formulár zloženia a uvoľnenia

Liečivo Forsig má nasledujúce zloženie:

Žlté okrúhle alebo diamantové tablety

Koncentrácia monohydrátu dapagliflozínpropándiolu, mg na pc.

Žltý oxid železa, mikrokryštalická celulóza, mastenec, bezvodá laktóza, makrogol, oxid titaničitý, krospovidón, polyvinylalkohol, oxid kremičitý, žltý Opadry, magnéziumstearát

Blistre 10 alebo 14 kusov, balenia po 2, 3, 4 alebo 9 blistroch s návodom na použitie

Vlastnosti zložiek lieku

Prípravok Forsig obsahuje selektívny inhibítor dapagliflozínu. Je selektívne exprimovaný obličkami, je to jeden z hlavných nosičov zapojených do reabsorpcie glukózy v obličkových tubuloch, čo pokračuje u pacientov s hyperglykémiou a diabetom 2. typu.

Glykozurálny účinok sa pozoruje ihneď po podaní, trvá jeden deň. Množstvo cukru vylučovaného obličkami závisí od jeho koncentrácie v krvi.

Forsiga neinterferuje s normálnou produkciou endogénnej glukózy v reakcii na hypoglykémiu. Jeho pôsobenie nezávisí od syntézy inzulínu, jeho citlivosti. Pri použití lieku sa zlepšuje funkcia beta buniek. S odberom cukru je strata kalórií, znížená telesná hmotnosť.

Dapagliflozín zvyšuje osmotickú diurézu a produkciu moču. Po užití piluliek sú úplne absorbované žalúdkom, dosahujú maximálnu plazmatickú koncentráciu po 2 hodinách, majú 78% biologickú dostupnosť. Dapagliflozín sa viaže na plazmatické bielkoviny o 91%, metabolizuje sa, tvoria 14c-dapagliflozín-glukozid a dapagliflozín-3-o-glukuronid. Polčas reziduálnej dávky z krvi je 13 hodín. Metabolity sú neaktívne, vylučované obličkami močom a črevom s výkalmi v nezmenenej forme (testované rádioaktivitou).

Indikácie na použitie

Návod na použitie Forsigi upozorňuje na nasledujúce indikácie použitia nástroja:

  • diabetes druhého typu (okrem stravy, fyzickej námahy v neprítomnosti účinnosti tohto druhu);
  • monoterapia vysokej hladiny cukru v krvi, čo je prídavok k liečbe metformínom.

Dávkovanie a podávanie

Forsig tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo. V monoterapii odporúča použitie 10 mg liečiva raz, pri kombinovanej liečbe sa dávka nezmení, ale k nej sa pridá 500 mg metformínu. Pri ťažkej poruche funkcie pečene je denná dávka 5 mg s dobrou trvanlivosťou do 10 mg.

U detí sa nezistila bezpečnosť lieku. Starší pacienti nemusia upravovať dávku, ale po 75 rokoch života je nežiaduce užívať liek.

Špeciálne pokyny

Tablety Forsig majú špecifické pokyny na použitie podľa pokynov:

  1. Dapagliflozín zvyšuje diurézu a mierne znižuje krvný tlak. Pri veľmi vysokej koncentrácii glukózy v krvi je diuretický účinok výraznejší, takže liek nie je predpísaný spolu so slučkovými diuretikami alebo pacientmi so zníženým objemom cirkulujúcej krvi. Opatrnosť je potrebná s kardiovaskulárnymi ochoreniami, arteriálnou hypotenziou v anamnéze.
  2. Užívanie tabliet môže zvýšiť výskyt infekcií močových ciest. Pri liečbe pyelonefritídy alebo urosepsie sa liečba dočasne zruší.
  3. Liečba činidlom vedie k pozitívnemu testu glukózy v moči.
  4. Nie je známe, či príjem lieku ovplyvňuje schopnosť riadiť vozidlá a stroje.
  5. Starší pacienti majú zvýšené riziko renálnej dysfunkcie. Často používajú antihypertenzívne lieky (inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu, antagonisty angiotenzínového receptora 1), ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek. U pacientov starších ako 65 rokov často vznikajú nežiaduce reakcie zo strany obličiek a zvyšuje sa koncentrácia kreatinínu. Väčšina prípadov je prechodná reverzibilná.
  6. U pacientov s chronickým zlyhaním srdca 1-2 funkčných tried je skúsenosť s užívaním tabliet obmedzená. Liek sa nepoužíva v triedach 3-4.
  7. Počas liečby dochádza k zvýšeniu hematokritu u pacientov s už takouto zvýšenou hodnotou, preto sa látka používa s opatrnosťou.

liek Forsig tablety 10 mg 30 ks

filmom obalené tablety

Tablety potiahnuté filmom, 5 mg:

Okrúhle bikonvexné tablety, potiahnuté žltým filmom, vyryté "5" na jednej strane a "1427" na druhej strane. Filmom obalené tablety, 10 mg: bikonvexné tablety tvaru diamantu, potiahnuté filmom, žlté, s vyrytým "10" na jednej strane a "1428" na druhej strane.

A.10.B.X iné hypoglykemické lieky

Dapagliflozín je silný (inhibičná konštanta (K) 0,55 nM), selektívny, reverzibilný inhibítor sodno-glukózového kotransporterov typu 2 (SGLT2). SGLT2 sa selektívne exprimuje v obličkách a nenachádza sa vo viac ako 70 ďalších tkanivách tela (vrátane pečene, kostrového svalstva, tukového tkaniva, mliečnych žliaz, močového mechúra a mozgu). SGLT2 je hlavný vektor zapojený do procesu reabsorpcie glukózy v renálnych tubuloch. Reabsorpcia glukózy v renálnych tubuloch u pacientov s diabetes mellitus typu 2 (diabetes typu 2) pokračuje napriek hyperglykémii. Inhibíciou renálneho prenosu glukózy dapagliflozín znižuje jeho reabsorpciu v obličkových tubuloch, čo vedie k vylúčeniu glukózy obličkami. Výsledkom dapagliflozínu je zníženie koncentrácií glukózy na lačno a postprandiálnej úrovni, ako aj zníženie koncentrácie glykozylovaného hemoglobínu u pacientov s diabetom 2. typu.

Vylučovanie glukózy (glukózový účinok) sa pozoruje už po užití prvej dávky lieku, pretrváva počas nasledujúcich 24 hodín a trvá po dobu trvania liečby. Množstvo glukózy vylučovanej obličkami vďaka tomuto mechanizmu závisí od koncentrácie glukózy v krvi a od rýchlosti glomerulárnej filtrácie (GFR). Dapagliflozín neinterferuje s normálnou endogénnou produkciou glukózy v dôsledku hypoglykémie. Účinok dapagliflozínu nezávisí od sekrécie inzulínu a citlivosti na inzulín. V klinických štúdiách Forsig ™ došlo k zlepšeniu funkcie beta buniek (HOMA test, hodnotenie homeostázového modelu).

Vylučovanie glukózy obličkami spôsobené dapagliflozínom sprevádza strata kalórií a strata hmotnosti. Inhibícia kotransportu glukózy sodnou dapagliflozínom je sprevádzaná slabými diuretickými a prechodnými natriuretickými účinkami.

Dapagliflozín neovplyvňuje iné transportéry glukózy, ktoré prepravujú glukózu do periférnych tkanív a vykazuje viac ako 1 400 krát vyššiu selektivitu pre SGLT2 ako pre SGLT1, hlavný intestinálny transportér zodpovedný za absorpciu glukózy.

Po podaní dapagliflozínu zdravými dobrovoľníkmi a pacientmi s diabetom 2. typu sa pozoroval nárast množstva glukózy vylučovanej obličkami. Pri podávaní dapagliflozínu v dávke 10 mg / deň počas 12 týždňov sa pacienti s T2DM približne 70 jg glukózy denne vylúčili do obličiek (čo zodpovedá 280 kcal / deň). U pacientov s diabetom 2. typu, ktorí dlhodobo užívali dapagliflozín v dávke 10 mg / deň (do 2 rokov), sa vylučovanie glukózy počas celej liečby udržiavalo.

Vylučovanie glukózy obličkami dapagliflozínom tiež vedie k osmotickej diuréze a zvýšeniu objemu moču. Zvýšenie objemu moču u pacientov s diabetes mellitus 2, ktorí užívali dapagliflozín v dávke 10 mg / deň, sa udržiaval po dobu 12 týždňov a bol približne 375 ml / deň. Zvýšenie objemu moču sprevádzalo malé a prechodné zvýšenie vylučovania sodíka obličkami, ktoré nezmenilo koncentráciu sodíka v sére.

vstrebávanie
Po požití sa dapagliflozín rýchlo a úplne absorbuje v gastrointestinálnom trakte a môže sa užívať počas aj mimo jedla. Maximálna plazmatická koncentrácia dapagliflozínu (Cmax) sa zvyčajne dosiahne do 2 hodín po požití na prázdny žalúdok. Hodnoty Cmax a AUC (plocha pod krivkou koncentrácie v závislosti od času) sa zvyšujú v pomere k dávke dapagliflozínu. Absolútna biologická dostupnosť dapagliflozínu pri perorálnom podaní v dávke 10 mg je 78%. Jedenie malo stredný účinok na farmakokinetiku dapagliflozínu u zdravých dobrovoľníkov. Jedenie stravy s vysokým obsahom tukov znížilo C max dapagliflozínu o 50%, predĺžilo sa Tmax (čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie) približne o 1 hodinu, ale neovplyvnilo AUC v porovnaní s hladom. Tieto zmeny nie sú klinicky významné.

distribúcia
Dapagliflozín je približne 91% viazaný na proteíny. U pacientov s rôznymi ochoreniami, napríklad s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, sa tento ukazovateľ nezmenil.

metabolizmus
Dapagliflozín je C-viazaný glukozid, ktorého aglykón je viazaný na glukózu väzbou uhlík-uhlík, ktorý zaisťuje jeho stabilitu voči glukozidázam. Priemerný polčas rozpadu plazmy (T1 / 2) u zdravých dobrovoľníkov bol 12,9 hodín po jednorazovej dávke dapagliflozínu perorálne v dávke 10 mg. Dapagliflozín sa metabolizuje tak, že tvorí hlavne neaktívny metabolit dapagliflozín-3-O-glukuronid.

Po požití 50 mg 14 C-dapagliflozínu sa 61% prijatej dávky metabolizuje na dapagliflozín-3-O-glukuronid, ktorý predstavuje 42% celkovej plazmatickej rádioaktivity (AUC0-12 h). Nezmenená liečba predstavuje 39%, Podiely ostatných metabolitov nepresahujú 5% celkovej rádioaktivity v plazme. Dapagliflozín-3-O-glukuronid a iné metabolity nemajú žiadny farmakologický účinok. Dapagliflozín-3-O-glukuronid je tvorený enzýmom uridín difosfát glukuronosyltransferázou 1A9 (UGT1A9), ktorý je prítomný v pečeni a obličkách a izoenzýmy cytochrómu CYP sa v menšom rozsahu podieľajú na metabolizme.

chov
Dapagliflozín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami a menej ako 2% sa vylučuje nezmenené. Po užití 50 mg 14 C-dapagliflozínu sa zistilo 96% rádioaktivity - 75% v moči a 21% vo výkaloch. Približne 15% rádioaktivity nachádzajúcej sa vo výkaloch predstavovalo nezmenený dapagliflozín.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

V rovnovážnom stave (priemerná AUC) bola systémová expozícia dapagliflozínu u pacientov s diabetes mellitus a mierne, stredne ťažké alebo ťažké renálne zlyhanie (stanovené klírensou yogexolom) 32%, 60% a 87% vyššie ako u pacientov s cukrovkou a normálnou funkciou obličiek, resp. Množstvo glukózy vylučovanej obličkami počas dňa počas užívania dapagliflozínu v rovnovážnom stave záviselo od stavu funkcie obličiek. U pacientov s diabetes mellitus 2. typu a normálnych funkcií obličiek as miernou, stredne ťažkou alebo ťažkou renálnou insuficienciou sa denne odstránili 85, 52, 18 a 11 g glukózy. Neboli rozdiely vo väzbe dapagliflozínu s proteínmi u zdravých dobrovoľníkov a u pacientov s renálnou insuficienciou rôznej závažnosti. Nie je známe, či hemodialýza ovplyvňuje expozíciu dapagliflozínu.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

U pacientov s miernou alebo stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou boli priemerné hodnoty Staxu a AUC dapagliflozínu 12% a 36% vyššie v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Tieto rozdiely nie sú klinicky významné, preto nie je potrebné upraviť dávku dapagliflozínu v miernom a stredne ťažkom stupni hepatálnej insuficiencie (pozri časť "Dávkovanie a podávanie"). U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (Child-Pugh trieda C) Stach a AUC dapagliflozínu boli 40% a 67% vyššie v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi.

Starší pacienti (> 65 rokov)

Neexistovalo žiadne klinicky významné zvýšenie expozície u pacientov mladších ako 70 rokov (ak sa nezohľadnili iné faktory ako vek). Zvýšenie expozície sa však dá očakávať v dôsledku zníženia funkcie obličiek súvisiaceho s vekom. Údaje o expozícii u pacientov starších ako 70 rokov sú nedostatočné.

U žien je priemerná AUC v rovnováhe o 22% vyššia ako u mužov.

Neboli klinicky významné rozdiely v systémovej expozícii medzi zástupcami kaukazoidných, negroidných a mongoloidných pretekov.

Označené nižšie hodnoty expozície pre zvýšenú telesnú hmotnosť. Preto u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou môže dôjsť k miernemu zvýšeniu expozície a u pacientov so zvýšenou telesnou hmotnosťou možno pozorovať zníženie expozície dapagliflozínu. Tieto rozdiely však nie sú klinicky významné.

Diabetes typu 2 okrem stravy a cvičenia na zlepšenie glykemickej kontroly ako:

· Prídavky na liečbu metformínom v neprítomnosti adekvátnej glykemickej kontroly tejto liečby;

· Začatie kombinovanej liečby s metformínom, ako je vhodné pre túto liečbu.

Zvýšená individuálna citlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Diabetes mellitus typu 1.

Stredne ťažké až závažné zlyhanie obličiek (GFR

Tehotenstvo a laktácia

Vzhľadom na to, že použitie dapagliflozínu počas tehotenstva nebolo skúmané, je liek kontraindikovaný počas tehotenstva. Ak sa diagnostikuje gravidita, liečba dapagliflozínom sa má prerušiť.

Nie je známe, či dapagliflozín a / alebo jeho neaktívne metabolity do materského mlieka. Nie je možné vylúčiť riziko pre dojčatá / deti. Dapagliflozín je kontraindikovaný počas dojčenia.

Dapagliflozin bezpečné a dobre tolerované zdravými dobrovoľníkmi v jednotlivých dávkach až do vstupu do 500 mg (50 vyššej ako je odporúčaná dávka). Glukóza bola stanovená v moči po podaní (aspoň po dobu 5 dní po dávke 500 mg), sa žiadny prípad dehydratácia identifikovaného, ​​hypotenzia, elektrolytov nerovnováhy, klinicky významné účinky na QTc interval. Incidencia hypoglykémie bola podobná frekvencii s placebom. V klinických štúdiách u zdravých dobrovoľníkov a pacientov s diabetom typu 2 pôsobí prostriedkom samostatne v dávkach až do 100 mg (10 násobok maximálnej odporúčanej dávky) počas 2 týždňov, bola incidencia hypoglykémie bola o niečo vyššia ako u placeba a nie je závislá od dávky, Výskyt nežiaducich účinkov, vrátane dehydratácie, hypotenzia, bola podobná frekvenciu v skupine s placebom, zatiaľ čo nie je klinicky významné zmeny závislé od veľkosti dávky laboratórnych parametrov, vrátane plazmatických koncentrácií elektrolytov a funkcie obličiek biomarkerov.

V prípade predávkovania je potrebné vykonať udržiavaciu liečbu, berúc do úvahy stav pacienta. Vylučovanie dapagliflozínu hemodialýzou sa neskúmalo.

Dapagliflozín môže zvýšiť diuretický účinok tiazidových a "slučkových" diuretík a zvýšiť riziko dehydratácie a arteriálnej hypotenzie (pozri časť "Osobitné pokyny").

Metabolizmus dapagliflozínu sa uskutočňuje hlavne konjugáciou glukuronidom pôsobením UGT1A9.

Štúdia in vitro Dapagliflozin neinhibuje izoenzýmy cytochrómu P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, a neindukoval izoenzýmov CYP1A2, CYP2B6 a CYP3A4. Z tohto hľadiska sa neočakáva účinok dapagliflozínu na metabolickú klírendu sprievodných liekov, ktoré sú metabolizované týmito izoenzýmami.

Účinky iných liekov na dapagliflozín
V štúdiách interakcií u zdravých dobrovoľníkov, ktorí sa prevažne jednu dávku lieku ukázali, že metformín, pioglitazón, sitagliptín, glimepirid, voglibosa, hydrochlorotiazid, bumetamid, valsartan alebo simvastatín nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku Dapagliflozin. Po spoločnom aplikačnom Dapagliflozin a rifampicín cievky rôzne aktívne transportéry a enzýmov metabolizujúcich liečivá znížil systémovú expozíciu (AUC) Dapagliflozin 22%, bez klinicky významný vplyv na dennom vylučovanie glukózy obličkami. Neodporúča sa úprava dávky lieku. Pri použití s ​​inými induktormi (napríklad karbamazepínom, fenytoínom, fenobarbitalom) sa neočakáva žiadny klinicky významný účinok.

Po spoločnom použití dapagliflozínu a kyseliny mefenámovej (inhibítor UGT1A9) sa pozorovalo 55% zvýšenie systémovej expozície dapagliflozínu, ale bez klinicky významného účinku na dennú glukózovú exkréciu obličkami. Neodporúča sa úprava dávky lieku.

Účinok dapagliflozínu na iné lieky

V štúdiách interakcií zahŕňajúcich zdravých dobrovoľníkov, väčšinou raz užití dávky, Dapagliflozin nemal vplyv na farmakokinetiku metformínu, pioglitazónu, sitagliptínu, glimepirid, hydrochlorotiazid, bumetanid, valsartanu, digoxín (P-gp substrát) alebo warfarín (S-warfarínu, substrát ISOZYME CYP2C9), alebo antikoagulačný účinok, meraný medzinárodného normalizovaného pomeru (MHO). Použitie jednej dávky 20 mg Dapagliflozin a simvastatínu (substrát CYP3A4) viedlo k zvýšeniu o 19% AUC simvastatínu a 31% kyseliny AUC simvastatinovoy. Zvýšenie expozície simvastatínu a kyseliny simvastatínovej sa nepovažuje za klinicky významné.

Účinky fajčenia, diéty, užívania bylinných prípravkov a konzumácie alkoholu na parametre farmakokinetiky dapagliflozínu sa neskúmali.

Použitie u pacientov s poškodením funkcie obličiek

Účinnosť dapagliflozínu závisí od funkcie obličiek a táto účinnosť je znížená u pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou a pravdepodobne chýba u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (pozri časť "Dávkovanie a spôsob podávania"). U pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek (CK 2 sa má dapagliflozín zastaviť.

Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene

V klinických štúdiách boli získané obmedzené údaje o použití lieku u pacientov s poškodením funkcie pečene. Expozícia dapagliflozínu sa zvyšuje u pacientov so závažne poškodenou funkciou pečene (pozri časti "Dávkovanie a podávanie", "S opatrnosťou" a "Farmakokinetika").

Použitie u pacientov s rizikom zníženia rozvoja arteriálnej hypotenzie a / alebo nerovnováhy elektrolytov BCC

V súlade s mechanizmom účinku dapagliflozín zvyšuje diurézu sprevádzaný miernym poklesom krvného tlaku (pozri časť Farmakodynamika). Diuretický účinok môže byť výraznejší u pacientov s veľmi vysokými koncentráciami glukózy v krvi.

Dapagliflozín je kontraindikovaný u pacientov užívajúcich "loopback" diuretiká (pozri časť "Interakcia s inými liekmi a inými typmi liekových interakcií") alebo u pacientov so zníženým BCC, napríklad v dôsledku akútnych ochorení (ako sú gastrointestinálne ochorenia). Opatrnosť je potrebná u pacientov, u ktorých vyvolané zníženie Dapagliflozin krvného tlaku by mohli predstavovať riziko, ako sú pacienti s kardiovaskulárnym ochorením v histórii, u pacientov s anamnézou arteriálnej hypertenzie prijímanie antihypertenznú liečbu, alebo u starších pacientov.

Pri príjme Dapagliflozin odporúča starostlivé sledovanie BCC a koncentrácia elektrolytu (napr, fyzikálneho vyšetrenia, meranie krvného tlaku, laboratórnych testov, vrátane hematokritu) proti pridružené ochorenia, ktoré môže viesť k poklesu BCC. Po znížení hodnoty BCC sa odporúča dočasné zastavenie užívania dapagliflozínu pred nápravou tejto choroby (pozri časť "Nežiaduce účinky"). Infekcie močových ciest Pri analýze kombinovaných údajov o použití dapagliflozínu do 24 týždňov infekcie močových ciest sa častejšie zaznamenáva, keď sa dapagliflozín používa v dávke 10 mg v porovnaní s placebom (pozri časť "Vedľajšie účinky"). Vývoj pyelonefritídy bol zaznamenaný zriedkavo, s podobnou frekvenciou v kontrolnej skupine. Vylučovanie glukózy obličkami môže byť sprevádzané zvýšeným rizikom infekcií močových ciest, takže liečba pyelonefritídy alebo Pyelonefritída mali zvážiť dočasné prerušenie Dapagliflozin (viď. Kapitola "Nežiaduce účinky").

Starší pacienti je väčšia pravdepodobnosť zhoršenia funkcie obličiek a / alebo použitia antihypertenzív, ktoré môžu mať vplyv na funkciu obličiek, ako je napríklad enzým (ACE) inhibítory angiotenzín konvertujúceho a antagonistov receptora angiotenzínu II, typ 1 (ARA). U starších pacientov platia rovnaké odporúčania pre dysfunkciu obličiek ako u všetkých populácií pacientov (pozri časti "Dávkovanie a podávanie", "Nežiaduci účinok" a "Farmakodynamika"). V skupine> 65 rokov, väčší podiel pacientov liečených Dapagliflozin, vyvinutý nežiaduce účinky, spojené s poruchou funkcie obličiek alebo zlyhanie obličiek v porovnaní s placebom. Najčastejšia nežiaduca reakcia spojená s poškodením funkcie obličiek bola zvýšenie sérového kreatinínu, väčšina prípadov bola prechodná a reverzibilná (pozri časť "Vedľajšie účinky").

U starších pacientov môže byť riziko poklesu BCC vyššie a diuretiká sa pravdepodobne užívajú. U pacientov vo veku> 65 rokov u väčšiny pacientov, ktorí dostávali dapagliflozín, sa vyskytli nežiaduce reakcie spojené s poklesom BCC (pozri časť "Nežiaduce účinky").

Skúsenosti s liekom u pacientov vo veku 75 rokov a starších sú obmedzené. U tejto populácie je kontraindikované začať liečbu dapagliflozínom (pozri časti "Dávkovanie a podávanie" a "Farmakokinetika").

Chronické srdcové zlyhanie

Skúsenosti s užívaním lieku u pacientov s funkčnou triedou I-II s chronickým srdcovým zlyhaním podľa klasifikácie NYHA sú obmedzené av klinických štúdiách sa dapagliflozín nepoužíval u pacientov s funkčnou triedou III-IV s chronickým srdcovým zlyhaním podľa NYHA.

Zvýšenie hematokritu

Pri použití dapagliflozínu sa pozoroval nárast hematokritu (pozri časť "Nežiaduce účinky"), a preto je potrebná opatrnosť u pacientov so zvýšenou hodnotou hematokritu.

Výsledky hodnotenia analýzy moču

Vzhľadom na mechanizmus účinku lieku budú výsledky testovania glukózy v moči u pacientov užívajúcich Forsig ™ pozitívne.

Vplyv na schopnosť riadiť trans. St. a srsti.

Boli vykonané štúdie o účinku dapagliflozínu na schopnosť riadiť vozidlá a mechanizmy.

Forsiga

Forsig: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Forxiga

Kód ATX: A10BX09

Účinná látka: Dapagliflozín (Dapagliflozin)

Výrobca: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Spoločnosť Maneufringuring Company (Humacao) (Portoriko)

Aktualizovať popis a fotografiu: 27.7.2018

Ceny v lekárňach: od 2511 rubľov.

Forsiga - perorálna hypoglykemická liek.

Forma uvoľnenia a zloženie

Formulár na uvoľnenie dávky Forsigi - filmom obalené tablety: žltá, bikonvexná; 5 mg na každej strane s rytím "5" na druhej strane - "1427"; 10 mg - na jednej strane s rytím "10" na jednej strane s "10" rytím na druhej strane - "1428" (10 kusov v blistroch, v kartóne 3 alebo 9 blistrov, 14 kusov v blistroch, v lepenkovej škatuli 2 alebo 4 pľuzgiere).

Zloženie 1 tableta:

  • účinná zložka: dapagliflozín - 5 alebo 10 mg (propandiol-dapagliflozin monohydrát - 6,15 alebo 12,3 mg, v danom poradí);
  • pomocné zložky (5/10 mg): mikrokryštalická celulóza - 85,725 / 171,45 mg; bezvodá laktóza - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; oxid kremičitý - 1,875 / 3,75 mg; stearát horečnatý - 1,25 / 2,5 mg;
  • Opadry II žltý (čiastočne hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 2/4 mg, oxid titaničitý - 1,177 / 2,35 mg, makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg, mastenec - 0,74 / 1,48 mg žltej farby oxidu železitého - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Farmakologické vlastnosti

Účinná zložka Forsigi, dapagliflozín, je účinná [inhibičná konštanta (K.ja) - 0,55 nM] selektívneho reverzibilného inhibítora glukózového kotransporterov typu 2 (SGLT2), ktorý je selektívne exprimovaný v obličkách a vo viac ako 70 ďalších tkanivách tela (vrátane pečene, kostrového svalstva, tukových tkanív, mliečnych žliaz, bubliny a mozgu).

SGLT2 je hlavný nosič zapojený do procesu reabsorpcie glukózy v obličkových tubuloch. Pri diabetes mellitus typu 2 (diabetes typu 2) pokračuje reabsorpcia glukózy v obličkových kanáloch napriek hyperglykémii. Dapagliflozín, inhibujúci renálny prenos glukózy, znižuje jeho reabsorpciu v renálnych tubuloch, čo vedie k vylúčeniu glukózy obličkami. Výsledkom účinku dapagliflozínu u pacientov s T2DM je zníženie koncentrácie glukózy na lačno a po jedle a zníženie koncentrácie glykovaného hemoglobínu.

Po podaní prvej dávky lieku Forsigi sa pozoruje glukózový účinok (vylučovanie glukózy), účinok trvá ďalších 24 hodín a trvá celé obdobie užívania. Množstvo vylučované obličkami vďaka tomuto mechanizmu glukózy závisí od rýchlosti glomerulárnej filtrácie (GFR) a koncentrácie glukózy v krvi. Dapagliflozín neinterferuje s normálnou endogénnou produkciou glukózy v dôsledku hypoglykémie. Účinok látky na sekréciu inzulínu a citlivosť na ňu nezávisí. V klinických štúdiách Forsigi preukázal zlepšenie funkcie ß-buniek.

Dapagliflozínom indukované vylučovanie glukózy obličkami sprevádza strata kalórií a strata hmotnosti. Inhibícia kotransportu glukózy sodného prebieha so slabými prechodnými natriuretickými a diuretickými účinkami.

Na iných nosičoch glukózy, ktoré prenášajú glukózu do periférnych tkanív, nemá dapagliflozín žiadny účinok. Látka vykazuje viac ako 1400-krát vyššiu selektivitu pre SGLT2 ako pre SGLT1, čo je hlavný transportér v čreve zodpovedný za absorpciu glukózy.

farmakodynamika

Podľa klinických štúdií v prípade T2DM na pozadí dlhodobého kurzu (do 2 rokov) v dennej dávke 10 mg sa vylučovanie glukózy udržalo počas celej doby užívania lieku.

Vylučovanie glukózy obličkami vedie tiež k osmotickej diuréze a zvýšeniu objemu moču, ktorý trvá 12 týždňov (375 ml / deň). Zvýšenie objemu moču sprevádzalo prechodné a mierne zvýšenie vylučovania sodíka v obličkách, čo neviedlo k zmenám koncentrácie sérového sodíka v krvi.

Podľa výsledkov výskumu sa zistilo, že použitie liečiva vedie k zníženiu systolického a diastolického krvného tlaku (CAD a DBP) o 3,7 a 1,8 mm Hg. Art. (v danom poradí) v 24. týždni dávkovania 10 mg dapagliflozínu denne v porovnaní s placebovou skupinou (pokles zákroku a DAD o 0,5 mmHg). Podobný účinok bol pozorovaný počas 104 týždňov liečby.

Pri použití 10 mg dapagliflozínu denne u pacientov s diabetes mellitus s hypertenziou a nedostatočnou kontrolou glykémie sa po 12 týždňoch liečby v porovnaní s placebom podávali blokátory receptorov angiotenzínu II, inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu vrátane kombinácie s inými antihypertenzívami pokles glykozylovaného hemoglobínového indexu o 3,1% a pokles SAP o 4,3 mm Hg. Art.

farmakokinetika

Dapagliflozín po perorálnom podaní sa úplne a rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Môžete užívať drogu ako počas jedla a mimo neho. Cmax (Maximálna koncentrácia látky) dapagliflozínu v krvnej plazme sa spravidla dosiahne do 2 hodín po požití na prázdny žalúdok. Cmax a AUC (plocha pod krivkou koncentrácie-čas) sa zvyšuje v pomere k prijatej dávke. Absolútna biologická dostupnosť látky, ktorá sa podáva perorálne v dávke 10 mg, je 78%. U zdravých dobrovoľníkov má konzumácia farmakokinetiky dapagliflozínu mierny účinok. Jesť vysoký obsah tuku znížil Cmax dapagliflozín o 50%, predĺžený Tmax (čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie) v plazme približne 1 hodinu, ale nemal žiadny vplyv na AUC v porovnaní s hladom. Tieto zmeny nie sú klinicky významné.

Dapagliflozín viazaný na plazmatické bielkoviny je približne 91%. Zhoršená renálna / pečeňová funkcia a iné ochorenia neovplyvňujú tento indikátor.

Dapagliflozín je C-viazaný glukozid, ktorého aglykón je naviazaný na glukózu väzbou uhlík-uhlík. Látka sa metabolizuje tak, že tvorí prevažne dapagliflozín-3-O-glukuronid (inaktívny metabolit).

61% dávky užívanej po perorálnom podaní 50 mg 14C-dapagliflozínu sa metabolizuje na dapagliflozín-3-0-glukuronid (predstavuje 42% celkovej rádioaktivity v plazme). Podiel nezmeneného lieku - 39% celkovej plazmatickej rádioaktivity, zvyšné metabolity oddelene - až 5%. Dapagliflozín-3-O-glukuronid a iné metabolity nemajú žiadny farmakologický účinok.

Priemerná t1/2 (polčas rozpadu) plazmy u zdravých dobrovoľníkov je 12,9 hodín po jednorazovej dávke 10 mg dapagliflozínu. Vylučovanie látky a jej metabolitov sa vyskytuje hlavne v obličkách, menej ako 2% - nezmenené. Po užití 50 mg 14C-dapagliflozínu sa zistí 96% rádioaktivity (75% v moči, 21% vo výkaloch). Približne 15% rádioaktivity nájdenej vo výkaloch je nezmenený dapagliflozín.

V rovnovážnom stave (priemerná AUC) bola systémová expozícia dapagliflozínu u pacientov s diabetom 2. typu a miernym, stredne ťažkým alebo ťažkým zlyhaním obličiek 32%, 60% a 87% vyššia ako u normálnych obličkových funkcií. Množstvo glukózy, ktoré sa vylučuje obličkami do 24 hodín pri užívaní dapagliflozínu v rovnovážnom stave, závisí od stavu renálnych funkcií. U pacientov s diabetom typu 2 a normálnou renálnou funkciou a miernym, stredne ťažkým alebo ťažkým zlyhaním obličiek sa denne vylučujú 85, 52, 18 a 11 g glukózy. Neboli rozdiely vo väzbe dapagliflozínu na proteíny u zdravých dobrovoľníkov a u pacientov s renálnou insuficienciou rôznej závažnosti. Nie je známe, či hemodialýza ovplyvňuje expozíciu dapagliflozínu.

Pri miernom alebo stredne závažnom zlyhaní pečene sú priemerné hodnoty Cmax a AUC dapagliflozínu boli 12% a 36% (v porovnaní) v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi (nemajú klinický význam). Pri závažnom zlyhaní pečene sú priemerné hodnoty týchto ukazovateľov vyššie o 40% a 67% (v tomto poradí).

U pacientov starších ako 65 rokov možno očakávať zvýšenie expozície, čo súvisí so znížením renálnych funkcií.

Priemerná AUC v rovnováhe u žien je o 22% vyššia ako u mužov.

Pri zvýšenej telesnej hmotnosti sa zaznamenajú nižšie hodnoty expozície (nemá klinický význam).

Indikácie na použitie

Forsigu je predpísaný na liečbu diabetes mellitus typu 2 ako doplnok stravy a cvičenia na zlepšenie kontroly glykémie.

Liečivo sa môže použiť nasledovne:

  • monoterapia;
  • počiatočná kombinovaná liečba metformínom (ak je táto kombinácia vhodná);
  • (vrátane kombinácie s metformínom), inhibítory dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4) (vrátane kombinácie s metformínom), inzulínové prípravky (vrátane kombinácia s jedným alebo dvoma perorálnymi hypoglykemickými liekmi) v prípadoch nedostatku adekvátnej kontroly glykémie.

kontraindikácie

  • dedičná intolerancia glukózo-galaktózy, intolerancia laktózy, nedostatok laktázy;
  • diabetes typu 1;
  • konečné štádium zlyhania obličiek alebo stredne závažné až závažné zlyhanie obličiek (GFR 2);
  • diabetická ketoacidóza;
  • kombinovaná terapia so slučkovými diuretikami alebo zníženým objemom krvi spojeným napríklad s akútnymi ochoreniami (ako sú gastrointestinálne ochorenia);
  • vek do 18 rokov;
  • vek 75 rokov (pre prvé použitie);
  • tehotenstvo a dojčenie;
  • individuálnu intoleranciu k zložkám lieku.

Relatívna (Forsig určená pod lekárskym dohľadom):

  • zvýšený hematokrit;
  • chronické zlyhanie srdca;
  • závažné zlyhanie pečene;
  • riziko zníženia cirkulujúceho objemu krvi;
  • infekcia močových ciest;
  • vek

Návod na použitie Forsigi: spôsob a dávkovanie

Forsigu sa užíva perorálne. Konzumácia účinnosti terapie nemá vplyv.

Odporúčaný dávkovací režim je 10 mg jedenkrát denne.

Pri vykonávaní kombinovanej liečby s inzulínovými prípravkami alebo liekmi, ktoré zvyšujú sekréciu inzulínu (najmä deriváty sulfonylmočoviny), môže byť potrebné znížiť ich dávku.

Ak sa liek Forsig používa pri začatí kombinovanej liečby metformínom, jeho denná dávka je 500 mg v jednej dávke. Pri nedostatočnej kontrole glykémie sa zvyšuje dávka metformínu.

Počiatočná dávka pre závažné porušenie funkcie pečene je 5 mg. Pri dobrej prenosnosti sa môže použiť Forsigi 10 mg.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie nežiaduce účinky vedúce k zrušeniu lieku Forsigi zahŕňajú závrat, infekcie močových ciest, nevoľnosť, vyrážku a zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvi. V jednom prípade bol zaznamenaný vývoj nežiaducej pečeňovej príhody (autoimunitná a / alebo hepatitída lieku). Počas terapie sa najčastejšie vyskytla hypoglykémia.

Možné vedľajšie reakcie (> 10% - veľmi často,> 1% a 0,1% a 2, liečivo je zrušené.

Pri závažnej funkcii pečene sa expozícia dapagliflozínu zvyšuje.

Pri veľmi vysokej koncentrácii glukózy v krvi môže byť výraznejší diuretický účinok.

Pacienti, u ktorých môže byť zníženie krvného tlaku spôsobené dapagliflozínom riziko, napríklad pri zhoršenej anamnéze kardiovaskulárnych ochorení, arteriálnej hypotenzie, ako aj počas antihypertenzívnej liečby a u starších pacientov, sa počas liečby musí postupovať opatrne.

Počas užívania lieku Forsigi sa odporúča starostlivo sledovať objem krvnej cirkulácie a koncentrácie elektrolytu (najmä fyzické vyšetrenie, laboratórne vyšetrenia vrátane hematokritu, meranie krvného tlaku) na pozadí súvisiacich stavov, ktoré môžu spôsobiť pokles tohto indikátora. Keď sa zníži pred korekciou tohto stavu, indikuje sa dočasné ukončenie liečby.

Ak sa počas liečby objavia príznaky, ako bolesť brucha, nauzea, dýchavičnosť, nevoľnosť, zvracanie, pacient sa má skontrolovať na ketoacidózu (dokonca aj pri koncentráciách glukózy až 14 mmol / l). Ak máte podozrenie, že vývoj tohto porušenia by mal zvážiť možnosť zrušenia / krátkodobého ukončenia používania Forsigi a okamžite vykonať prieskum.

Medzi hlavné faktory predisponujúce k rozvoju ketoacidózy patrí zníženie dávky inzulínu, nízka funkčná aktivita ß-buniek v dôsledku dysfunkcie pankreasu, znížený príjem kalórií potravou alebo zvýšená potreba inzulínu v dôsledku infekcií, ochorení, zneužívania alkoholu alebo chirurgického zákroku. Táto skupina pacientov má byť liekom predpísaná opatrne.

Ak sa glukóza vylučuje obličkami, môže sa vyskytnúť zvýšené riziko infekcií močových ciest, a preto liečba urosepsy alebo pyelonefritídy by mala zvážiť možnosť dočasného zrušenia Forsigiho.

Pri použití po registrácii boli hlásené závažné infekcie močových ciest vrátane vývoja urosepsy a pyelonefritídy, ktoré vyžadovali hospitalizáciu pacientov, ktorí užívali Forsigu a iné inhibítory SGLT2. Keďže liečba inhibítormi SGLT2 zvyšuje pravdepodobnosť infekcií močových ciest, stav pacientov by mal byť monitorovaný na vývoj takýchto infekcií. Pri potvrdení diagnózy je potrebná okamžitá liečba.

Skúsenosti s používaním lieku Forsigi u pacientov s chronickým zlyhaním srdca I - II funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA sú obmedzené, v priebehu klinických štúdií sa liek nepoužíval u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním III - IV.

Vzhľadom na mechanizmus účinku lieku Forsigi počas liečby budú výsledky testovania glukózy v moči pozitívne.

Hodnotenie glykemickej kontroly pomocou stanovenia 1,5-anhydroglukitolu sa neodporúča, pretože meranie 1,5-anhydroglucitolu je nespoľahlivá metóda pre pacientov, ktorí dostávajú inhibítory SGLT2. Na posúdenie kontroly glykémie by sa mali použiť alternatívne metódy.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Bezpečnostný profil nebol skúmaný a Forsig nie je určený pre tehotné a dojčiace ženy.

Použitie v detstve

Bezpečnostný profil nebol skúmaný, a preto u pacientov mladších ako 18 rokov nie je liek predpísaný.

V prípade poškodenia funkcie obličiek

Pacienti s konečným štádiom zlyhania obličiek alebo so stredne ťažkou / ťažkou renálnou insuficienciou (s klírensom kreatinínu 2) sú pre Forsigu kontraindikované.

S abnormálnou funkciou pečene

Pri závažnom zlyhaní pečene sa má liečba predpisovať opatrne.

Použitie v starobe

Bezpečnostný profil lieku Forsigi nebol skúmaný a preto pacienti od 75 rokov nemajú začať liečbu.

Lieková interakcia

  • tiazidové a slučkové diuretiká: zvýšenie ich diuretického účinku a zvýšenie pravdepodobnosti arteriálnej hypotenzie a dehydratácie;
  • inzulín a lieky, ktoré zvyšujú sekréciu inzulínu: vývoj hypoglykémie; kombinácia vyžaduje opatrnosť a prípadne aj úpravu dávky týchto liekov.

analógy

Informácie o analógoch Forsigi nie sú k dispozícii.

Zmluvné podmienky pre ukladanie

Uchovávajte pri teplote do 30 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Podmienky predaja liekov

Predpis.

Forsig recenzie

Podľa recenzií je Forsig účinným liekom používaným na odstránenie glukózy z tela. V niektorých prípadoch vám terapia umožňuje úplne opustiť inzulín. Mnohí z nich zaznamenali vývoj výrazných nežiaducich reakcií vrátane príliš častého močenia, exacerbácie zápalových ochorení urogenitálneho systému, poruchy spánku, svrbenie, horúčka, dýchavičnosť.

Cena Forsigu v lekárňach

Približná cena lieku Forsigu 10 mg (30 tabliet v balení) je 1,470-2,580 rubľov.

Prečítajte Si Viac O Cukrovke

Príznaky Cukrovky

Glykemický Index