Forsig: návod na použitie, indikácie, recenzie a analógy

Hypoglykémie

Forsiga je perorálne podávané hypoglykemické liečivo používané na liečbu diabetu 2. typu. Hlavná aktívna zložka - Dapagliflozin - pomáha urýchliť vylučovanie glukózy z tela obličkami, čím sa zníži prah pre reabsorpciu (absorpciu) glukózy v renálnych tubuloch.

Nástup účinku lieku sa pozoruje už po prvej dávke lieku Forsigi, zvýšenie glukózového klírensu pretrváva počas nasledujúcich 24 hodín a trvá celý cyklus liečby. Množstvo glukózy vylučovanej obličkami závisí od rýchlosti glomerulárnej filtrácie (GFR) a hladiny cukru v krvi.

Jedným z prínosov lieku je to, že Forsig znižuje hladinu cukru, aj keď pacient má poranenie pankreasu, čo vedie k smrti časti ß-buniek alebo k rozvoju tkanivovej necitlivosti na inzulín.

Indikácie na použitie

Čo pomáha Forsig? Liek je predpísaný na zlepšenie kontroly glykémie u pacientov s diabetom 2. typu. Používa sa ako účinný doplnok stravy a cvičenia. Používa sa samostatne alebo v kombinácii s inými antidiabetikami a inzulínom. Forsigue možno označiť ako:

Jediný liek (monoterapia);
Ďalšie doplnkové lieky na liečbu metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny (vrátane kombinácie s metformínom), inzulínovými prípravkami (vrátane spolu s jedným alebo dvoma hypoglykemickými perorálnymi prípravkami) a mnohými ďalšími, ak počas zvoleného ošetrenia neexistuje dostatočná glykemická kontrola;
V prípade potreby - začatie kombinovanej liečby metformínom.

Návod na použitie forg, dávkovanie

Formsigu vezme, bez ohľadu na jedlo, dovnútra, pitie veľa vody. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme sa dosiahne do 2 hodín po požití na prázdny žalúdok.

Monoterapia: štandardná dávka lieku Forsig je 10 mg - jedenkrát denne.
Kombinovaná liečba: odporúčaná dávka Forsigu - 10 mg raz denne v kombinácii s metformínom.

Začiatočná kombinačná liečba metformínom: odporúčaná dávka lieku je 10 mg jedenkrát denne, dávka metformínu je 500 mg jedenkrát denne. V prípade nedostatočnej kontroly glykémie sa má zvýšiť dávka metformínu.

U pacientov so závažne poškodenou funkciou pečene sa odporúča počiatočná dávka 5 mg. S dobrou toleranciou možno dávku zvýšiť na 10 mg.

kontraindikácie

Pre kontraindikácie Forsigi patrí:

Zvýšená individuálna citlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku.
Diabetes 1. typu.
Diabetická ketoacidotická kóma.
Stredne závažné a závažné zlyhanie obličiek (GFR

Forsig: vlastnosti liekov a zoznam lacných analógov

Farmaceutický priemysel v súčasnosti dosiahol veľké pokroky vďaka pokroku v oblasti chémie a medicíny.

To umožnilo firmám vytvoriť rôzne lieky s podobnými aktívnymi zložkami, ale s iným obchodným názvom.

Akýkoľvek liek v lekárni má viac alebo menej lacné náprotivky, Forsigov liek nie je výnimkou.

Charakteristika lieku

Forsiga - liek používaný na liečbu cukrovky typu 2.

Tento typ cukrovky nastáva, keď bunky pankreasu nemajú inzulínový hormón.

Tento hormón zvyšuje priepustnosť buniek tela na glukózu a tým znižuje jeho koncentráciu v krvi.

Predovšetkým ide o hypoglykemické činidlo, to znamená, že znižuje koncentráciu glukózy v krvi.

Jeho koncentrácia závisí vo veľkej miere od práce obličiek - odstraňujú nadbytočný cukor z tela, keď jeho koncentrácia v krvi prekračuje prah obličiek (približne 8-9 mmol / l).

Prečítajte si o lieku na liečbu ochorení žíl Detraleks.

Proces tvorby moču zahŕňa niekoľko fáz:

Tvorba primárneho moču predstavuje filtrovaná plazma.
Reabsorpcia, tj reabsorpcia látok z primárneho filtrátu do krvi. Aminokyseliny, minerálne soli, voda, glukóza podliehajú tomuto procesu.

Jedným z hlavných cieľov pri korekcii diabetu typu 2 je zvýšenie vylučovania glukózy z tela. Tento indikátor závisí od reabsorpcie. Je dôležité znížiť reabsorpciu glukózy, čím sa zvýši jej vylučovanie.

Presne tak funguje aktívna zložka lieku Forsig - dapagliflozín. Ovplyvňuje (inhibuje) nosiče glukózy, inhibuje jej transport v obličkách, čím znižuje reabsorpciu a zvyšuje vylučovanie cukru v moči.

Výsledkom je hypoglykémia alebo pokles hladiny cukru v krvi. Preto pri užívaní lieku dochádza k zvýšeniu diurézy (polyúrie) v dôsledku zvýšenej eliminácie vody z tela.

Tento liek sa používa na doplnkovú liečbu a nie je hlavnou liečbou cukrovky.

Keďže hlavným cieľom lieku sú obličky, absolútnou kontraindikáciou pre použitie lieku Forsigi sú:

Zlyhanie obličiek so zníženou mierou glomerulárnej filtrácie. Liek zvyšuje zaťaženie obličiek a jeho použitie môže zhoršiť priebeh zlyhania obličiek.
Znížený objem krvi v obehu. Forsiga zvyšuje diurézu a môže v takýchto podmienkach spôsobiť dehydratáciu.
Infekcie urogenitálneho systému. Keď sa užíva, je zaznamenaná glykozúria - vyčerpanie mochesacharidov a glukóza je priaznivým médiom pre rast a reprodukciu patogénnych a podmienene patogénnych mikroorganizmov (huby, baktérie, vírusy).

Cena lieku v lekárni sa pohybuje od 2 200 do 3 000 rubľov.

Podobne ako u dapagliflozínového účinku majú také účinné látky, ako je empagliflozín a kanagliflozín, na základe ktorých existujú lacnejšie generiká (analógy) lieku Forsig.

Dzhardins

Účinnou zložkou je empagliflozín. Rovnako ako dapagliflozín, patrí do skupiny inhibítorov kotransporterov glukózy sodnej.

Tak ako Forsig sa liek používa v kombinovanej terapii s inými liekmi, vrátane hormonálnej liečby (inzulín), špeciálnej diéty a mierneho cvičenia.

Cena v lekárňach v Rusku sa pohybuje od 800 rubľov.

Skúsil som veľa nástrojov na diabetes, vrátane Vorsigu. Najviac zo všetkého bolo to, že Jardins sa k mne priblížil, pretože som od neho nemal žiadne vedľajšie účinky.

Endokrinológ odporučil užívať Jardins spolu s metformínom. Účinok je dobrý, cukor klesol na 7-8 mmol / l, čo je pre mňa veľmi dobré a tiež stratilo váhu.

Maria Petrovna, 61

Liečivo sa úplne nelíši. Počas niekoľkých dní od odchodu do záchodov, ale najhoršia vec, ktorá zhoršila všetky moje chronické infekcie, najmä pyelonefritída, bola drozd. Neodporúčam.

Invokana

Účinnou zložkou je kanagliflozín.

Účinnosť lieku Invokana sa nelíši od účinnosti analógov - pacienti zaznamenajú podobnú účinnosť a vedľajšie účinky.

Cena je o niečo nižšia ako cena spoločnosti Forsigi - v ruských lekárňach dosahuje priemerne 1 700 rubľov.

Bol som v nedávnej dobe chorý s cukrovkou, myslel som si, že budem musieť vyrážať inzulín, ale doteraz lekár predpísal len Invoca a prísnu diétu. Cukor je normálny. Teší ma, že tento liek nahradil moje hormonálne injekcie.

Anatoly Vladimirovich, 46

Cena je neprimerane vysoká a je ťažké ho nájsť v lekárňach môjho mesta, musel som si ju objednať. Potom som čítal o analógoch a začal som vziať Jardinovcov. Lacnejšie a bez problémov s nákupom, ale účinok je rovnaký.

Daria M., 59

Veľmi nás teší výsledok. Zvykala brať Vorsigu, ale cítila sa z neho chorá, zvýšená tvorba plynu, zápcha. Odporúčali sme tento analóg, viac takýchto problémov nevzniklo.

Podľa najnovších výskumov, klinicky, analógy Forsigi majú rôzne výhody a nevýhody.

Lekári dokázali, že liek Invokana môže znížiť riziko kardiovaskulárnych komplikácií u pacientov s diabetom 2. typu.

Okrem toho aplikácia Invokana znižuje progresiu albuminúrie (vylučovanie albumínových krvných proteínov močom), znižuje riziko úmrtia pri zlyhaní obličiek a má ochranný účinok na močovú sústavu ako celok.

Účinné antibiotické Tsedeks a ich analógy.

Je dôležité poznamenať, že použitie kanagliflozínu (Invokan) zvyšuje riziko amputácie dolných končatín, najmä u pacientov, ktorí mali predtým problémy s periférnou cirkuláciou, čo nie je prípad Jardins.

Podľa klinických štúdií Jardins tiež pomáha zlepšiť stav srdcového svalu, používa sa ako pomocná prevencia infarktu a mŕtvice.

Na zhrnutie: Forsig a analógy pracujú na základe účinných zložiek tej istej skupiny a majú rovnaký mechanizmus účinku. Návod na použitie analógov Forsigi je v mnohých ohľadoch podobný.

Najvhodnejšia cena v priemere pre lekárne v Rusku je Jardins. Okrem toho generický Forsigi zaznamenal ďalšie vlastnosti vo forme účinkov na urogenitálny a kardiovaskulárny systém.

Príprava Forsigara - návod na použitie, recenzie, lacné analógy

Pacienti trpiaci cukrovkou často nedokážu normalizovať glykémiu iba diétou.

Mnohí z nich musia užívať rôzne látky na redukciu cukrov. Jedným z takýchto liekov na diabetes na farmaceutickom trhu je Forsig.

Všeobecné informácie, zloženie, formulár na uvoľnenie

Nedávno sa v Rusku nachádzajú lieky novej triedy, ktoré majú hypoglykemické vlastnosti, ale majú podstatne odlišný účinok v porovnaní s už používanými liekmi. Jeden z prvých v krajine bol registrovaný liek Forsig.

Farmakologické činidlo je prezentované v radarovom systéme (registre liekov) ako hypoglykemické liečivo určené na perorálne použitie.

Odborníci v priebehu výskumu dokázali získať pôsobivé výsledky potvrdzujúce zníženie dávky užívaných liekov alebo dokonca zrušenie inzulínovej liečby v niektorých prípadoch v dôsledku použitia nového lieku.

Odpovede endokrinológov a pacientov v tomto zmysle sú zmiešané. Mnohí sa radujú k novým príležitostiam a niektorí sa obávajú, že ich budú používať, čakajúc na informácie o dôsledkoch dlhého prijatia.

Liečivo je dostupné vo forme tabliet s dávkou 10 alebo 5 mg a balené v blistroch v množstve 10 a 14 kusov.

Zloženie každej tablety zahŕňa Dapagliflozin, ktorý je hlavnou aktívnou zložkou.

Pomocné látky obsahujú tieto prvky:

mikrokryštalická celulóza;
bezvodá laktóza;
oxid kremičitý;
krospovidón;
stearát horečnatý.

polyvinylalkohol čiastočne hydrolyzovaný (Opadry II žltá);
oxid titaničitý;
makrogol;
mastenec;
farba oxidu železa žltá.

Farmakologický účinok

Dapagliflozín, ktorý pôsobí ako aktívna zložka lieku, je tiež inhibítorom SGLT2 (proteínov), to znamená, že potláča ich prácu. Pod vplyvom prvkov lieku sa množstvo glukózy absorbovanej z primárneho moču znižuje, takže jej odstránenie je úplne spôsobené prácou obličiek.

To vedie k normalizácii krvnej glukózy v krvi. Charakteristickým rysom tohto nástroja je jeho vysoká selektivita, takže neovplyvňuje transport glukózy do tkanív a neinterferuje s jeho absorpciou pri vstupe do čreva.

Hlavné pôsobenie lieku je zamerané na vylučovanie glukózy z obličiek, ktoré je koncentrované v krvi. Ľudské telo je pravidelne vystavené znečisteniu rôznymi metabolickými produktmi a toxínmi.

Vďaka dobre zavedenej práci obličiek sa tieto látky úspešne filtrujú a vylučujú močom. V procese vylučovania prechádza krv cez glomerulá niekoľkokrát. Proteínové zložky sa najprv zadržia v tele a všetka zostávajúca tekutina sa odfiltruje a tvorí primárny moč. Jeho množstvo za deň môže dosiahnuť 10 litrov.

Na premenu tejto tekutiny na sekundárny moč a do močového mechúra by sa mala zvýšiť jeho koncentrácia. Tento cieľ sa dosahuje reverznou absorpciou všetkých prospešných zložiek do krvi vrátane glukózy.

Pri absencii patológie sa všetky látky úplne vrátia, ale pri cukrovke dochádza k čiastočnej strate cukru v moči. Stáva sa to pri hladine glykémie viac ako 9-10 mmol / l.

Príjem lieku v štandardnej dávke prispieva k uvoľneniu až 80 g glukózy obsiahnutej v krvi do moču. Toto množstvo nezávisí od množstva inzulínu produkovaného pankreasou alebo získaného injekciou.

Odstránenie glukózy začína po užití tabletky a jej účinok trvá 24 hodín. Účinná látka liečiva nemá nepriaznivý vplyv na prirodzenú produkciu endogénnej glukózy po nástupe hypoglykémie.

Vo výsledkoch testov bolo zistené zlepšenie beta-buniek zodpovedných za produkciu hormónu. U pacientov, ktorí užívali liek v dávke 10 mg počas 2 rokov, sa glukóza kontinuálne eliminovala, čo viedlo k zvýšeniu počtu osmotickej diurézy. Zvýšenie objemu moču môže byť sprevádzané zanedbateľným zvýšením vylučovania sodíka obličkami, ale nezmenila hodnotu sérovej koncentrácie tejto látky.

Aplikácia Forsigi prispieva k poklesu krvného tlaku už 2 až 4 týždne po začatí liečby. Okrem toho používanie lieku počas 3 mesiacov znižuje glykovaný hemoglobín.

farmakokinetika

Farmakokinetický účinok sa vyznačuje charakteristikami absorpcie, distribúcie, metabolizmu a eliminácie hlavných zložiek:

Absorpcie. Komponenty výrobku po penetrácii sú úplne absorbované stenami gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt) bez ohľadu na obdobie jedla. Maximálna koncentrácia po nalačnom žalúdku sa dosiahne po 2 hodinách a zvyšuje sa v pomere k dávke. Úroveň absolútnej biologickej dostupnosti hlavnej zložky je 78%.
Distribution. Aktívna zložka liečiva takmer 91% sa viaže na proteíny. Ochorenie obličiek alebo ochorenie pečene tento ukazovateľ neovplyvňuje.
Metabolizmus. Hlavnou látkou lieku je glukozid, ktorý má uhlíkovú väzbu s glukózou, čo vysvetľuje jeho odolnosť voči glukozidázam. Doba potrebná na polčas rozpadu zložiek liečiva z krvnej plazmy bola pre sledovanú skupinu zdravých dobrovoľníkov 12,9 hodín.
Vylučovanie. Zložky lieku sa vylučujú obličkami.

Video prednáška o nástroji Forsig, časť 1:

Indikácie a kontraindikácie

Liek nie je schopný normalizovať krvnú glukózu, ak pacient pokračuje v užívaní nekontrolovaného príjmu sacharidov.

To je dôvod, prečo diéta a vykonávanie niektorých fyzických cvičení by mali byť povinnými terapeutickými opatreniami. Forsiga môže byť predpísaný ako jediný terapeutický liek, ale najčastejšie sa tieto pilulky odporúčajú v kombinácii s metformínom.

úbytok hmotnosti u pacientov, ktorí nie sú závislí od inzulínu;
používať ako dodatočné lieky u pacientov s ťažkou cukrovkou;
náprava pravidelného porušovania stravy;
prítomnosť patológií, ktoré zakazujú fyzickú aktivitu.

Diabetes závislý od inzulínu.
Tehotenstvo. Kontraindikácia je vysvetlená nedostatkom informácií, ktoré dokazujú bezpečnosť používania počas tohto obdobia.
Laktácia.
Vek od 75 rokov a viac. Je to dôsledkom zníženia funkcií vykonaných obličkami a poklesu množstva krvi.
Laktózová intolerancia, ktorá je pomocnou zložkou v tabletách.
Alergia, ktorá sa môže vyvinúť pri požití farbív, sa používa v plášti tablety.
Zvyšovanie úrovne ketónových telies.
Nefropatia (diabetická).
Prijatie určitých diuretík, ktorých účinok sa zvyšuje pri súčasnej liečbe tabletami Forsigu.

chronické infekcie;
alkohol, nikotín (testy na účinok lieku neboli vykonané);
zvýšený hematokrit;
ochorenia močového systému;
pokročilý vek;
ťažké poškodenie obličiek;
srdcové zlyhanie.

Návod na použitie

Tablety sa užívajú perorálne v dávke v závislosti od liečby pacienta:

Monoterapia. Dávka nesmie prekročiť 10 mg denne.
Kombinovaná liečba. Za deň sa môže užívať 10 mg lieku Forsigi v kombinácii s metformínom.
Počiatočná liečba 500 mg metformínu je 10 mg (raz denne).

Perorálne lieky nezávisia od času jedenia. Zníženie dávky liečiva sa najčastejšie vyžaduje na liečbu inzulínom alebo prostriedky na zvýšenie jej sekrécie.

Pacienti s ťažkým ochorením obličiek alebo pečene majú začať užívať tablety s dávkou 5 mg. V budúcnosti sa môže zvýšiť na 10 mg za predpokladu, že zložky sú dobre znášané.

Video prednáška o nástroji Forsig, časť 2:

Špeciálni pacienti

Vlastnosti lieku sa môžu meniť s niektorými patologickými stavmi pacienta alebo jeho znakmi:

Patológia obličiek. Množstvo vylúčenej glukózy závisí priamo od fungovania týchto orgánov.
V prípade abnormálnej funkcie pečene sa účinok liečiva mení len mierne, preto sa nevyžaduje žiadna úprava predpísaných dávok. Významné odchýlky vo vlastnostiach účinnej látky boli pozorované iba pri ťažkej patológii.
Age. Pacienti mladší ako 70 rokov nepreukázali významné zvýšenie expozície.
Pohlavnej identity. Počas užívania lieku u žien je v porovnaní s mužmi prevalencia AUC o 22%.
Závod nevedie k rozdielom v systémovej expozícii.
Hmotnosti. Pacienti s nadmernou hmotnosťou počas liečby mali nižšie hodnoty expozície.

Účinok lieku na deti nebol študovaný, preto by sa nemal používať ako liečba tejto choroby. Rovnaké obmedzenie platí aj pre tehotné a dojčiace ženy, pretože neexistujú žiadne informácie o možnosti preniknutia zložiek produktu do mlieka.

Špeciálne pokyny

Účinnosť lieku závisí od pacientov, ktorí majú choroby súvisiace s diabetom:

Patológia obličiek. Vo väčšine prípadov nedochádza k žiadnemu zníženiu účinku užívania drogy u ľudí trpiacich malými poruchami orgánu. V prípade závažnej formy patológie, užívanie tabliet nemusí viesť k požadovanému terapeutickému výsledku. Takéto pokyny vysvetľujú potrebu pravidelného monitorovania funkcií obličiek, ktoré by sa mali vykonávať niekoľkokrát ročne podľa lekárskych odporúčaní.
Patológia pečene. Takéto porušenia môžu zvýšiť expozíciu aktívnej zložky, ktorá je súčasťou lieku.

Nástroj Forsigg má za následok nasledujúce zmeny:

zvyšuje riziko zníženia množstva cirkulujúcej krvi;
zvyšuje pravdepodobnosť nárastu tlaku;
narušuje rovnováhu elektrolytov;
zvyšuje riziko vzniku infekcií, ktoré postihujú močový trakt;
môže nastať ketoacidóza;
zvyšuje hematokrit.

Je dôležité pochopiť, že užívanie tabliet sa má vykonať po konzultácii s lekárom.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Dapagliflozín sa považuje za bezpečný prostriedok a v dobe jednorazovej dávky tabliet, ktoré prekračujú prípustnú dávku 50-násobne, je dobre tolerovaný.

Stanovenie glukózy v moči sa pozorovalo niekoľko dní, ale nezistili sa žiadne prípady detekcie dehydratácie, ako aj hypotenzia a nerovnováha elektrolytov.

V študijných skupinách, v ktorých niektorí ľudia užívali Forsig, zatiaľ čo druhá užívali placebo, výskyt hypoglykémie, ako aj iné negatívne javy, sa mierne líšil.

Zrušenie liečby sa má vykonať v nasledujúcich situáciách:

zvýšená hladina kreatinínu;
existovali rôzne infekcie postihujúce močový trakt;
objavila sa nevoľnosť;
závrat sa cíti;
vznikla kožná vyrážka;
vyvinuli patologické procesy v pečeni.

Ak sa predávkovanie zistí, je potrebná udržiavacia liečba, berúc do úvahy jeho pocity.

Je možné s Forsigoyom schudnúť?

V pokynoch pre výrobcu lieku sa uvádza strata hmotnosti, ktorá sa pozoruje počas liečby. To je najrozšírenejšie u pacientov trpiacich nielen cukrovkou, ale aj obezitou.

V dôsledku diuretických vlastností nástroja sa znižuje množstvo tekutiny v tele. Schopnosť zložiek liečiva odstrániť časť glukózy tiež prispieva k strate prídavných libier.

Hlavné podmienky na dosiahnutie účinku užívania lieku sú nedostatočná výživa a zavedenie obmedzení v strave v súlade s odporúčanou výživou.

Zdraví ľudia by nemali používať tieto pilulky na chudnutie. Je to spôsobené nadmerným zaťažením obličiek, ako aj nedostatočnými skúsenosťami s používaním lieku Forsigi.

Interakcie a analógy liekov

Liečivo zvyšuje diuretiká, inzulín a prostriedky na zvýšenie sekrécie.

Účinnosť lieku sa znižuje pri užívaní nasledujúcich liekov:

rifampín;
induktor aktívnych dopravníkov;
enzýmy, ktoré podporujú metabolizmus iných zložiek.

Užívanie Forsigu a kyseliny mefenamovej zvyšuje systémovú expozíciu účinnej látky o 55%.

Forsiga je považovaný za jediný liek obsahujúci Dapagliflozin dostupný v Rusku. Iné, lacnejšie náprotivky originálu sa nevyrábajú.

Alternatívou k tabletám Forsigu môžu byť lieky triedy glyfosínu:

Stanovisko špecialistov a pacientov

Z názorov lekárov a pacientov o príprave lieku Forsig možno konštatovať, že liečivo znižuje glukózu v krvi a má priaznivý účinok na celé telo, avšak niektoré z nich majú pomerne silné vedľajšie účinky, ktoré treba brať do úvahy pri užívaní lieku.

Liek preukázal svoju účinnosť v priebehu testovania. Normalizácia glykémie vo väčšine prípadov môže byť dosiahnutá bez výskytu vedľajších účinkov. Niektorí pacienti prestávajú podávať inzulín. Táto informácia je prevzatá z výsledkov experimentu, ktorý sa zúčastnilo 50 000 ľudí s glykémiou 10 mmol / l. Okrem stabilizácie hladiny cukru má liek pozitívny vplyv na celkové zdravotné ukazovatele.

Alexander Petrovich, endokrinológ

Forsiga je prvou látkou v skupine novej triedy inhibítorov. Vlastnosti lieku nezávisia od práce s beta bunkami, ako aj s inzulínom. Aktívne zložky blokujú reabsorpciu glukózy v obličkách, čím znižujú jej hodnotu v krvi. Nemenej dôležitými výhodami je schopnosť znížiť telesnú hmotnosť a znížiť pravdepodobnosť hypoglykémie. Testy ukázali, že liečba takmer nie je sprevádzaná vedľajšími účinkami. Droga sa už niekoľko rokov úspešne používa v zahraničí, kde opakovane preukázala svoju účinnosť.

Irina Pavlovna, endokrinológ

Tablety Forsigg boli predpísané mamej matke po jej kategorickom odmietnutí inzulínu. V čase začiatku recepcie boli takmer všetky ukazovatele matky ďaleko od normy. C-peptid bol pod povoleným limitom a cukor bol naopak asi 20. Po dobu približne 4 dní po prvom opitom tablete sa zlepšenia prejavili. Cukor sa zastavil nad 10 rokov napriek konštantným dávkam iných liekov (Amaryl, Siofor). Po mesiaci liečby týmito tabletkami bolo zrušených mnoho liekov pre matku. Môžem povedať, že zatiaľ čo Vorsigove prostriedky sú veľmi spokojní.

Vladimir, 44 rokov

Čítal som recenzie od iných používateľov a zaujímalo sa. Mnoho liekov pomohlo, ale nie ja. Od okamihu prijatia sa môj cukor nielen vrátil do normálu, ale aj vyskočil. Ale najhoršou vecou je svrbenie, ktoré sa cíti po celom tele, ktoré sa nedá tolerovať. Verím, že liek s takýmito vedľajšími účinkami by nemal používať nikto.

Cena za balenie Forsigu s 30 tabletami (dávka 10 mg) je približne 2600 rubľov.

Forsiga - nový liek na liečbu cukrovky

V nedávnej dobe sa pacientom s diabetom v Rusku stali dostupné nové triedy hypoglykemických látok s podstatne odlišným účinkom. Liek Forsig pre diabetes 2. typu bol prvýkrát zaregistrovaný v našej krajine, a to v roku 2014. Výsledky štúdií lieku sú impozantné, jeho použitie môže výrazne znížiť dávku lieku a v niektorých prípadoch dokonca vylúčiť inzulínové injekcie v závažných prípadoch ochorenia.

Trpíte vysokým krvným tlakom? Vedeli ste, že hypertenzia spôsobuje infarkty a mŕtvice? Normalizujte tlak pomocou. Prečítajte si názor a spätnú väzbu o tejto metóde tu >>

Recenzie endokrinológov a nejednoznačných pacientov. Niekto sa raduje na nové príležitosti, iní dávajú prednosť čakaniu, kým nie sú známe účinky dlhodobého užívania drogy.

Ako to droga Forsiga

Účinok lieku Forsig je založený na schopnosti obličiek zbierať glukózu v krvi a odstraňovať ju v zložení moču. Krv v našom tele je neustále znečisťovaná metabolickými a toxickými látkami. Úlohou obličiek je odfiltrovať tieto látky a zbaviť sa týchto látok. K tomu krv prechádza glomerulusom mnohokrát denne. V prvom štádiu neprechádza cez filter iba proteínové zložky krvi, zvyšok tekutiny vstupuje do glomerulov. Ide o takzvaný primárny moč, v priebehu dňa sa tvoria desiatky litrov.

Aby sa stala druhotná a vstúpila do močového mechúra, musí byť filtrovaná tekutina koncentrovanejšia. To sa dosiahne v druhej fáze, keď sa všetky užitočné látky absorbujú späť do krvi v rozpustenej forme - sodíka, draslíka, krvných zložiek. Telo tiež považuje glukózu za potrebnú, pretože je zdrojom energie pre svaly a mozog. Špeciálne transportné bielkoviny SGLT2 ju vrátia do krvi. Vytvárajú určitý druh tunela v tubule nefronu, cez ktorý prechádza cukor do krvi. U zdravého človeka sa glukóza v pacientovi s diabetes mellitus úplne vráti, keď jeho hladina prekročí hranicu obličiek 9-10 mmol / l.

Forsigova droga bola objavená prostredníctvom vyhľadávania farmaceutických spoločností pre látky schopné uzatvoriť tieto tunely a blokovať glukózu v moči. Výskum začal v minulom storočí, a konečne, v roku 2011 spoločnosť Bristol-Myers Squibb a AstraZeneca podala žiadosť o registráciu zásadne nové prostriedky pre liečbu cukrovky.

Účinná zložka Forsigi je dapagliflozín, je inhibítor proteínov SGLT2. To znamená, že je schopný potlačiť svoju prácu. Absorpcia glukózy z primárneho moču sa znižuje, začína sa vylučovať obličkami vo zvýšených množstvách. V dôsledku toho klesá hladina glukózy v krvi, hlavným nepriateľom krvných ciev a hlavnou príčinou všetkých komplikácií diabetu. Charakteristickým znakom dapagliflozínu je jeho vysoká selektivita, má takmer žiadny vplyv na transportéry glukózy na tkanivá a neinterferuje s jeho absorpciou v čreve.

Pri štandardnej dávke liečiva sa asi 80 g glukózy uvoľňuje do moču denne, bez ohľadu na množstvo inzulínu produkovaného pankreasou alebo získané injekciou. Neovplyvňuje účinnosť lieku Forsigi a prítomnosť inzulínovej rezistencie. Navyše zníženie koncentrácie glukózy uľahčuje prenos zvyšného cukru cez bunkové membrány.

V akých prípadoch je priradený

Forsiga nie je schopný odstrániť všetok nadbytočný cukor s nekontrolovaným príjmom uhľohydrátov z potravy. Podobne ako pri iných hypoglykemických látkach je nevyhnutná diéta a cvičenie počas jej používania. V niektorých prípadoch je možná monoterapia s týmto liekom, ale väčšinou endokrinológovia predpisujú Forsigu spolu s metformínom.

Odporúčaný lekársky predpis v nasledujúcich prípadoch:

na uľahčenie úbytku hmotnosti u pacientov s diabetom 2. typu;
ako doplnkový nástroj v prípade vážnych ochorení;
na korekciu pravidelných chýb v strave;
v prítomnosti ochorení, ktoré bránia fyzickej aktivite.

Na liečbu diabetu 1. typu nie je toto liečivo povolené, pretože množstvo glukózy, ktoré sa s ním používa, nie je konštantné a závisí od mnohých faktorov. Správne vypočítať požadovanú dávku inzulínu v takýchto podmienkach nie je možné, čo je plné hypo a hyperglykémie.

Napriek vysokej účinnosti a dobrým hodnoteniam spoločnosť Forsig zatiaľ nedostala široké využitie. Je to niekoľko dôvodov:

jeho vysokú cenu;
nedostatočný čas štúdia;
ovplyvňovať výlučne symptómy cukrovky bez ovplyvnenia jej príčin;
vedľajších účinkov lieku.

Návod na použitie lieku

K dispozícii Forsig vo forme tabliet 5 a 10 mg. Odporúčaná denná dávka v neprítomnosti kontraindikácií je konštantná - 10 mg. Dávka metformínu sa vyberá individuálne. Keď je zistený diabetes, zvyčajne sa predpisuje liek Forsigu 10 mg a 500 mg metformínu, po uplynutí ktorého sa dávka lieku upraví v závislosti od glukometra.

Pilulka trvá 24 hodín, takže sa liek užíva len 1 krát denne. Úplnosť absorpcie lieku Forsigi nezávisí od toho, či sa liek užíva na prázdny žalúdok alebo s jedlom. Hlavná vec je piť s dostatkom vody a zabezpečiť rovnaké intervaly medzi dávkami.

Liek má vplyv na denný objem moču na odstránenie 80 g glukózy a ďalších 375 ml tekutiny. Ide o jednu ďalšiu cestu na toaletu denne. Stratená kvapalina sa musí doplniť, aby sa zabránilo dehydratácii. Z dôvodu zbavenia sa časti glukózy pri užívaní lieku sa celkový obsah kalórií v potravinách zníži o približne 300 kalórií denne.

Nežiaduce účinky liekov

Pri registrácii spoločnosti Forsigi v Spojených štátoch a Európe čelili jej výrobcovia problémom, komisia neschválila liek kvôli obavám, že by mohla spôsobiť nádory v močovom mechúre. Počas klinických štúdií boli tieto predpoklady zamietnuté, bez karcinogénnych účinkov v spoločnosti Forsigi.

V súčasnosti existujú údaje z viac ako tucet štúdií, ktoré potvrdili relatívnu bezpečnosť tohto lieku a jeho schopnosť znížiť hladinu cukru v krvi. Zoznam vedľajších účinkov a frekvencia ich výskytu. Všetky zozbierané informácie sú založené na krátkodobom používaní lieku Forsig - približne šesť mesiacov.

Neexistujú žiadne údaje o tom, aké následky bude mať dlhodobé neustále užívanie liekov. Nefrologisti vyjadrili obavy, že dlhodobé užívanie lieku môže ovplyvniť prácu obličiek. Vzhľadom na to, že sú nútené pracovať pri konštantnom preťažení, rýchlosť glomerulárnej filtrácie môže klesnúť a objem výstupu moču sa môže znížiť.

V súčasnosti identifikované vedľajšie účinky:

Ak je predpísaný ako doplnkový prostriedok, je možné nadmerné zníženie hladiny cukru v krvi. Pozorovaná hypoglykémia je zvyčajne mierna.
Zápal v urogenitálnom systéme spôsobený infekciami.
Zvýšenie objemu moču je väčšie ako množstvo potrebné na odstránenie glukózy.
Zvýšené lipidy a hemoglobín v krvi.
Rast kreatinínu v krvi súvisiaci s poškodením funkcie obličiek u pacientov starších ako 65 rokov.

U menej ako 1% diabetických pacientov spôsobuje lieky smäd, zníženie tlaku, zápchu, nadmerné potenie a časté nočné močenie.

Najväčšia pozornosť lekárov je spôsobená nárastom urogenitálnych infekcií spôsobených požitím Forsigiho. Tento vedľajší účinok je pomerne častý - u 4,8% diabetikov. 6,9% žien má bakteriálnu a hubovú zápal pošvy. To sa vysvetľuje tým, že vysoký cukor spúšťa zrýchlenú reprodukciu baktérií v močovej trubici, močovej vagíne a vagíne. Pri obrane drogy možno povedať, že tieto infekcie sú väčšinou mierne alebo mierne a dobre reagujú na štandardnú liečbu. Často sa vyskytujú na začiatku podávania lieku Forsigi a po liečbe sa zriedka opakujú.

Návod na používanie lieku neustále prechádza zmenami spojenými s objavením sa nových vedľajších účinkov a kontraindikácií. Napríklad vo februári 2017 bolo vydané varovanie, že použitie inhibítorov SGLT2 zvyšuje riziko amputácie prstov alebo časti chodidla dvakrát. Špecifikované informácie sa objavia v pokynoch lieku po novom výskume.

Kontraindikácie pre ženy

Kontraindikácie, ktoré sa majú dostať, sú:

Diabetes mellitus typu 1, pretože nie je vylúčená možnosť závažnej hypoglykémie.
Obdobie tehotenstva a laktácie, vek do 18 rokov. Dôkaz o bezpečnosti lieku pre tehotné ženy a deti, ako aj možnosť jeho uvoľnenia do materského mlieka ešte nebol prijatý.
Vek viac ako 75 rokov v dôsledku fyziologického poklesu funkcie obličiek a poklesu cirkulujúceho objemu krvi.
Laktózová intolerancia je ako pomocná látka súčasťou tablety.
Alergia voči farbivám používaným pre obal tablety.
Zvýšená koncentrácia ketónov v krvi.
Diabetická nefropatia so znížením rýchlosti glomerulárnej filtrácie až na 60 ml / min alebo ťažkou renálnou insuficienciou, ktorá nie je spojená s cukrovkou.
Prijatie slučky (furosemid, torasemid) a tiazidové (dihlotiazidové, polytiazidové) diuretiká vďaka zvýšeniu ich účinku, ktorý je plný poklesu tlaku a dehydratácie.

Recepcia je povolená, ale vyžaduje sa opatrnosť a dodatočný lekársky dohľad: starší pacienti s diabetes mellitus, osoby s hepatálnou, srdcovou alebo slabou renálnou insuficienciou, chronické infekcie.

Dôležité vedieť! Novinka, ktorú odporúčajú endokrinológovia pre trvalé monitorovanie cukrovky! Potrebujeme len každý deň. Prečítajte si viac >>

Testovanie účinku alkoholu, nikotínu a rôznych potravín na účinok lieku ešte nebolo vykonané.

Môže pomôcť schudnúť

V anotácii výrobcovi lieku Forsigi informuje o úbytku hmotnosti, ktorý sa pozoruje počas príjmu. To je zvlášť zrejmé u pacientov s cukrovkou s obezitou. Dapagliflozín pôsobí ako mierny diuretikum, ktorý znižuje percento telesných tekutín. S veľkou hmotnosťou a prítomnosťou edému - v prvom týždni je to 3-5 kg vody. Podobný účinok možno dosiahnuť prechodom na diétu bez soli a jednoduchým obmedzením množstva jedla - telo sa okamžite začne zbavovať vlhkosti, ktorú nepotrebuje.

Druhým dôvodom na zníženie hmotnosti je zníženie kalórií v dôsledku odstránenia časti glukózy. Ak sa do moču uvoľní 80 g glukózy denne, znamená to stratu 320 kalórií. Ak chcete stratiť kilogram hmotnosti kvôli tuku, musíte sa zbaviť 7716 kalórií, to znamená, že stratí 1 kg bude trvať 24 dní. Je jasné, že spoločnosť Forsig bude konať len vtedy, ak bude nedostatok jedla. Pre stabilitu chudnutia bude musieť dodržiavať určenú stravu a nezabudnite na tréning.

Zdraví ľudia používajú forcicle na chudnutie nestojí za to. Toto liečivo je aktívnejšie pri zvýšených hladinách glukózy v krvi. Čím je to normálnejšie, tým pomalší je účinok lieku. Nezabudnite na nadmerné zaťaženie obličiek a nedostatok skúseností s používaním finančných prostriedkov.

Liek Forsiga je dostupný len na predpis a je určený výlučne pacientom s diabetom 2. typu.

Recenzie pacientov

Endokrinológ mi vymenoval iba Vorsuig a strave, ale za podmienky, že budem prísne dodržiavať pravidlá a pravidelne sa zúčastňujem recepcií. Glukóza v krvi hladko klesla, až 7 dní v približne 10. Teraz už uplynulo pol roka, nebol som predpísaný žiadny iný liek, cítim sa zdravý, počas tejto doby som klesol o 10 kg. Teraz na križovatke: Chcem prestať liečiť a zistiť, či si môžem udržať cukor sám, len na strave, ale lekár to nedovolí.

Aké sú analógy

Liek Forsiga je v našej krajine jediným dostupným liekom s aktívnou zložkou dapagliflozín. Úplné analógy originálu Forsigi sa nevyrábajú. Ako náhrada môžete použiť akékoľvek liečivá z triedy glyfozínov, ktorých účinok je založený na inhibícii transportérov SGLT2. Dve takéto lieky boli zaregistrované v Rusku - Jardins a Invokana.

FORSIGA

Tablety potiahnuté filmom žlté, okrúhle, bikonvexné, vyryté "5" na jednej strane a "1427" na druhej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 85,725 mg, bezvodá laktóza - 25 mg, krospovidón - 5 mg, oxid kremičitý - 1,875 mg, stearát horečnatý - 1,25 mg.

Zloženie škrupiny: Opadry II žltá - 5 mg (polyvinylalkohol čiastočne hydrolyzovaný - 2 mg, oxid titaničitý - 1,177 mg, makrogol 3350 - 1,01 mg, mastenec - 0,74 mg, žltý oxid železitý - 0,073 mg).

10 ks. - perforované blistre vyrobené z hliníkovej fólie (3) - kartónové obaly s prvým ovládaním otvárania.

Tablety, filmom obalené žlté, diamantové, bikonvexné, vyryté "10" na jednej strane a "1428" na druhej strane.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 171,45 mg, bezvodá laktóza - 50 mg, krospovidón - 10 mg, oxid kremičitý - 3,75 mg, stearát horečnatý - 2,5 mg.

Zloženie škrupiny: Opadry II žltá - 10 mg (polyvinylalkohol čiastočne hydrolyzovaný - 4 mg, oxid titaničitý - 2,35 mg, makrogol 3350 - 2,02 mg, mastenec - 1,48 mg, žltý oxid železitý - 0,15 mg).

10 ks. - perforované blistre vyrobené z hliníkovej fólie (3) - kartónové obaly s prvým ovládaním otvárania.

Dapagliflozín - silný (inhibičná konštanta (K_ja) 0,55 nM) selektívny reverzibilný inhibítor kotransporteru sodíka-glukózy typu 2 (SGLT2). SGLT2 sa selektívne exprimuje v obličkách a nenachádza sa vo viac ako 70 ďalších tkanivách tela (vrátane pečene, kostrových svalov, tukového tkaniva, mliečnych žliaz, močového mechúra a mozgu). SGLT2 je hlavný nosič zapojený do procesu reabsorpcie glukózy v obličkových tubuloch. Reabsorpcia glukózy v renálnych tubuloch u pacientov s diabetes mellitus typu 2 (diabetes typu 2) pokračuje napriek hyperglykémii. Inhibíciou renálneho prenosu glukózy dapagliflozín znižuje jeho reabsorpciu v obličkových tubuloch, čo vedie k vylúčeniu glukózy obličkami. Výsledkom dapagliflozínu je zníženie koncentrácií glukózy na lačno a postprandiálnej úrovni, ako aj zníženie koncentrácie glykozylovaného hemoglobínu u pacientov s diabetom 2. typu.

Vylučovanie glukózy (glukózový účinok) sa pozoruje už po užití prvej dávky lieku, pretrváva počas nasledujúcich 24 hodín a trvá po dobu trvania liečby. Množstvo glukózy vylučovanej obličkami vďaka tomuto mechanizmu závisí od koncentrácie glukózy v krvi a od rýchlosti glomerulárnej filtrácie (GFR). Dapagliflozín neinterferuje s normálnou endogénnou produkciou glukózy v dôsledku hypoglykémie. Účinok dapagliflozínu nezávisí od sekrécie inzulínu a citlivosti na inzulín. V klinických štúdiách lieku Forsig bolo zistené zlepšenie funkcie p-buniek (HOMA test, hodnotenie homeostázového modelu).

Vylučovanie glukózy z obličiek spôsobené dapagliflozínom sprevádza strata kalórií a strata hmotnosti. Inhibícia kotransportu glukózy sodnou dapagliflozínom je sprevádzaná slabými diuretickými a prechodnými natriuretickými účinkami.

Dapagliflozín neovplyvňuje iné transportéry glukózy, ktoré transportujú glukózu do periférnych tkanív a vykazuje viac ako 1 400-krát vyššiu selektivitu pre SGLT2 než SGLT1, hlavný transportér v čreve, ktorý je zodpovedný za absorpciu glukózy.

Po podaní dapagliflozínu zdravými dobrovoľníkmi a pacientmi s diabetom 2. typu sa pozoroval nárast množstva glukózy vylučovanej obličkami. Pri podávaní dapagliflozínu v dávke 10 mg / deň počas 12 týždňov užívali pacienti s diabetom 2. typu približne 70 g glukózy denne prostredníctvom obličiek (čo zodpovedá 280 kcal / deň). U pacientov s diabetom 2. typu, ktorí dlhodobo užívali dapagliflozín v dávke 10 mg / deň (do 2 rokov), sa vylučovanie glukózy počas celej liečby udržiavalo.

Vylučovanie glukózy obličkami dapagliflozínom tiež vedie k osmotickej diuréze a zvýšeniu objemu moču. Zvýšenie objemu moču u pacientov s diabetom typu 2 liečených Dapagliflozin v dávke 10 mg / deň, a pretrvávala počas 12 týždňov, to bolo asi 375 ml / deň. Zvýšenie objemu moču sprevádzalo malé a prechodné zvýšenie vylučovania sodíka obličkami, čo neviedlo k zmene koncentrácie sérového sodíka.

Plánovaná analýza výsledkov 13 placebom kontrolovaných štúdií preukázala pokles systolického krvného tlaku (SBP) o 3,7 mm Hg. a diastolický krvný tlak (DBP) pri 1,8 mm Hg. v 24. týždni liečby dapagliflozínom v dávke 10 mg / deň v porovnaní so znížením SBP a DBP o 0,5 mm Hg. v skupine s placebom. Podobný pokles krvného tlaku bol pozorovaný počas 104 týždňov liečby.

Pri použití dapagliflozínu v dávke 10 mg / deň u pacientov s diabetom 2. typu s nedostatočnou glykemickou kontrolou a arteriálnou hypertenziou, ktorí dostávali blokátory receptorov angiotenzínu II, ACE inhibítory vrátane v kombinácii s iným antihypertenzívnym liekom sa zaznamenal pokles glykosylovaného hemoglobínového indexu o 3,1% a pokles MAP o 4,3 mm Hg. po 12 týždňoch liečby v porovnaní s placebom.

Po požití sa dapagliflozín rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu a môže sa užívať počas aj mimo jedla. C_max dapagliflozin v krvnej plazme sa zvyčajne dosiahne do 2 hodín po podaní na prázdny žalúdok. C_max a zvýšenie AUC v pomere k dávke dapagliflozínu. Absolútna biologická dostupnosť dapagliflozínu pri perorálnom podaní v dávke 10 mg je 78%. Jedenie malo stredný účinok na farmakokinetiku dapagliflozínu u zdravých dobrovoľníkov. Jesť vysoký obsah tuku znížil C_max dapagliflozín 50%, predĺžený T_max v plazme približne 1 hodinu, ale neovplyvnilo AUC v porovnaní s hladom. Tieto zmeny nie sú klinicky významné.

Väzba dapagliflozínu na plazmatické bielkoviny je približne 91%. U pacientov s rôznymi ochoreniami, napríklad s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, sa tento ukazovateľ nezmenil.

Dapagliflozín je C-viazaný glukozid, ktorého aglykón je viazaný na glukózu väzbou uhlík-uhlík, ktorý zaisťuje jeho stabilitu voči glukozidázam. Dapagliflozín sa metabolizuje tak, že tvorí hlavne neaktívny metabolit dapagliflozín-3-O-glukuronid.

Po požití 50 mg 14 C-dapagliflozínu sa 61% prijatej dávky metabolizuje na dapagliflozín-3-0-glukuronid, ktorý predstavuje 42% celkovej plazmatickej rádioaktivity (podľa AUC_{0 až 12 hodín}). Nezmenená liečba predstavuje 39% celkovej plazmatickej rádioaktivity. Podiely ostatných metabolitov nepresahujú 5% celkovej rádioaktivity v plazme. Dapagliflozín-3-O-glukuronid a iné metabolity nemajú žiadny farmakologický účinok. Dapagliflozín-3-O-glukuronid je tvorený enzýmom uridín difosfát glukuronozyl transferázou 1A9 (UGT1A9), ktorý je prítomný v pečeni a obličkách a izoenzýmy cytochrómu CYP sa podieľajú na metabolizme v menšom rozsahu.

Priemerná t_1/2 z krvnej plazmy u zdravých dobrovoľníkov bolo 12,9 hodín po jednorazovej dávke dapagliflozínu perorálne v dávke 10 mg. Dapagliflozín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami a menej ako 2% sa vylučuje nezmenené. Po užití 50 mg 14 C-dapagliflozínu sa zistilo 96% rádioaktivity - 75% v moči a 21% vo výkaloch. Približne 15% rádioaktivity nachádzajúcej sa vo výkaloch predstavovalo nezmenený dapagliflozín.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Pacienti s poruchou funkcie obličiek. V rovnovážnom stave (priemerná AUC) bola systémová expozícia dapagliflozínu u pacientov s diabetes mellitus a mierne, stredne ťažké alebo ťažké renálne zlyhanie (stanovené klírensou yogexolom) 32%, 60% a 87% vyššie ako u pacientov s cukrovkou a normálnou funkciou obličiek, resp. Množstvo glukózy vylučovanej obličkami počas dňa počas užívania dapagliflozínu v rovnovážnom stave záviselo od stavu funkcie obličiek. U pacientov s diabetom typu 2 a normálnou funkciou obličiek as miernou, stredne ťažkou alebo ťažkou renálnou insuficienciou sa denne odstránili 85, 52, 18 a 11 g glukózy. Neboli rozdiely vo väzbe dapagliflozínu s proteínmi u zdravých dobrovoľníkov a u pacientov s renálnou insuficienciou rôznej závažnosti. Nie je známe, či hemodialýza ovplyvňuje expozíciu dapagliflozínu.

Pacienti s poruchou funkcie pečene. U pacientov s miernou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou sú priemerné hodnoty C_max a AUC dapagliflozínu boli 12% a 36% vyššie v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. Tieto rozdiely nie sú klinicky významné, takže úprava dávky dapagliflozínu pre miernu a strednú hepatálnu insuficienciu sa nevyžaduje. U pacientov s ťažkým zlyhaním pečene (Child-Pugh trieda C) sú priemerné hodnoty C_max a AUC dapagliflozínu boli 40% a 67% vyššie v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi.

Starší pacienti (≥ 65 rokov). Neexistovalo žiadne klinicky významné zvýšenie expozície u pacientov mladších ako 70 rokov (ak sa nezohľadnili iné faktory ako vek). Zvýšenie expozície sa však dá očakávať v dôsledku zníženia funkcie obličiek súvisiaceho s vekom. Údaje o expozícii u pacientov starších ako 70 rokov sú nedostatočné.

Paul. U žien je priemerná AUC v rovnováhe o 22% vyššia ako u mužov.

Race. Neboli klinicky významné rozdiely v systémovej expozícii medzi zástupcami kaukazoidných, negroidných a mongoloidných pretekov.

Telesná hmotnosť Označené nižšie hodnoty expozície pre zvýšenú telesnú hmotnosť. Preto u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou môže dôjsť k miernemu zvýšeniu expozície a u pacientov so zvýšenou telesnou hmotnosťou možno pozorovať zníženie expozície dapagliflozínu. Tieto rozdiely však nie sú klinicky významné.

Diabetes typu 2 okrem stravy a cvičenia na zlepšenie glykemickej kontroly ako:

- doplnky k liečbe metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny (vrátane kombinácie s metformínom), tiazolidíndiónmi, inhibítormi dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4) (vrátane kombinácie s metformínom), inzulínovými prípravkami v kombinácii s jedným alebo dvoma hypoglykemickými liekmi na perorálne podávanie) za neprítomnosti adekvátnej glykemickej kontroly tejto liečby;

- začatie kombinovanej liečby metformínom s vhodnosťou tejto liečby.

- diabetes mellitus typu 1;

- stredne ťažké až závažné zlyhanie obličiek (GFR 2) alebo konečné štádium zlyhania obličiek;

- dedičná intolerancia laktózy, nedostatok laktázy a intolerancia glukózo-galaktózy;

- obdobie dojčenia;

- deti a dospievajúci do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť sa neštudovali);

- pacienti užívajúci "loopback" diuretiká alebo so zníženou BCC, napríklad v dôsledku akútnych ochorení (ako sú gastrointestinálne ochorenia);

- Starší pacienti vo veku 75 rokov a starší (na začatie liečby);

- zvýšená individuálna citlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

S opatrnosťou: závažné zlyhanie pečene, infekcia močových ciest, riziko poklesu BCC, starší pacienti, chronické zlyhanie srdca, zvýšený hematokrit.

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Monoterapia: odporúčaná dávka lieku Forsig je 10 mg raz denne.

Kombinovaná liečba: odporúčaná dávka lieku Forsig je 10 mg raz denne v kombinácii s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny (vrátane kombinácie s metformínom), tiazolidíndiónom a inhibítormi DPP-4 (vrátane kombinácie s metformínom), inzulínové prípravky (vrátane v kombinácii s jedným alebo dvoma hypoglykemickými prípravkami na orálne podávanie).

Aby sa znížilo riziko hypoglykémie pri súčasnom predpisovaní lieku Forsigg s inzulínovými prípravkami alebo liekmi, ktoré zvyšujú sekréciu inzulínu (napríklad derivátom sulfonylmočoviny), môže byť potrebné znížiť dávku inzulínových prípravkov alebo liekov, ktoré zvyšujú sekréciu inzulínu.

Začiatočná kombinačná liečba metformínom: odporúčaná dávka lieku Forsig je 10 mg raz denne, dávka metformínu je 500 mg raz denne. V prípade nedostatočnej kontroly glykémie sa má zvýšiť dávka metformínu.

Pri porušení pečene miernej alebo strednej závažnosti nie je potrebné upravovať dávku lieku. U pacientov so závažne poškodenou funkciou pečene sa odporúča počiatočná dávka 5 mg. S dobrou toleranciou možno dávku zvýšiť na 10 mg.

Účinnosť dapagliflozínu závisí od funkcie obličiek. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek so strednou závažnosťou sa účinnosť liečby znižuje a u pacientov s ťažkým poškodením pravdepodobne chýba. Liek Forsiga je kontraindikovaný u pacientov so stredne ťažkým až ťažkým zlyhaním obličiek (CK 2) alebo s konečným štádiom ochorenia obličiek. Keď sa porušenie miernej úpravy dávky obličiek nevyžaduje.

Bezpečnosť a účinnosť dapagliflozínu u pacientov mladších ako 18 rokov sa neskúmala.

Úprava dávky u starších pacientov sa nevyžaduje. Pri výbere dávky je však potrebné mať na pamäti, že táto kategória pacientov má pravdepodobne zníženú funkciu obličiek a riziko zníženia BCC. Keďže klinická skúsenosť s liekom u pacientov vo veku 75 rokov a starších je obmedzená, je kontraindikované začať liečbu dapagliflozínom v tejto vekovej skupine.

Vopred plánovaná analýza združených údajov zahŕňala výsledky 12 placebom kontrolovaných štúdií, v ktorých 1 393 pacientov užívalo dapagliflozín v dávke 10 mg a 1 393 pacientov dostávalo placebo.

Celkový výskyt nežiaducich účinkov (krátkodobá liečba) u pacientov užívajúcich dapagliflozín v dávke 10 mg bol podobný ako v skupine s placebom. Počet nežiaducich účinkov, ktoré viedli k prerušeniu liečby, bol malý a vyvážený medzi liečenými skupinami. Najčastejšími nežiaducimi účinkami s odobratím Dapagliflozin liečby v dávke 10 mg, bolo zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvi (0,4%), infekcia močových ciest (0,3%), nauzea (0,2%), závraty (0,2%), a vyrážka (0,2% ). U jedného pacienta, ktorý užíval dapagliflozín, bol vývoj nežiaducich účinkov na strane pečene diagnostikovaný s hepatitídou vyvolanou liekmi a / alebo autoimunitnou hepatitídou.

Najčastejšou nežiaducou reakciou bola hypoglykémia, ktorej vývoj závisel od typu základnej terapie používanej v každej štúdii. Výskyt miernej hypoglykémie bol podobný v skupinách liečených, vrátane placeba.

Nežiaduce reakcie hlásené v placebom kontrolovaných klinických štúdiách sú uvedené nižšie. Žiadna z nich nebola závislá od dávky lieku. Frekvencia nežiaducich reakcií sa uvádza ako nasledovná gradácia: veľmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100, a