Príprava Forsigara - návod na použitie, recenzie, lacné analógy

• Dôvody

Pacienti trpiaci cukrovkou často nedokážu normalizovať glykémiu iba diétou.

Mnohí z nich musia užívať rôzne látky na redukciu cukrov. Jedným z takýchto liekov na diabetes na farmaceutickom trhu je Forsig.

Všeobecné informácie, zloženie, formulár na uvoľnenie

Nedávno sa v Rusku nachádzajú lieky novej triedy, ktoré majú hypoglykemické vlastnosti, ale majú podstatne odlišný účinok v porovnaní s už používanými liekmi. Jeden z prvých v krajine bol registrovaný liek Forsig.

Farmakologické činidlo je prezentované v radarovom systéme (registre liekov) ako hypoglykemické liečivo určené na perorálne použitie.

Odborníci v priebehu výskumu dokázali získať pôsobivé výsledky potvrdzujúce zníženie dávky užívaných liekov alebo dokonca zrušenie inzulínovej liečby v niektorých prípadoch v dôsledku použitia nového lieku.

Odpovede endokrinológov a pacientov v tomto zmysle sú zmiešané. Mnohí sa radujú k novým príležitostiam a niektorí sa obávajú, že ich budú používať, čakajúc na informácie o dôsledkoch dlhého prijatia.

Liečivo je dostupné vo forme tabliet s dávkou 10 alebo 5 mg a balené v blistroch v množstve 10 a 14 kusov.

Zloženie každej tablety zahŕňa Dapagliflozin, ktorý je hlavnou aktívnou zložkou.

Pomocné látky obsahujú tieto prvky:

• mikrokryštalická celulóza;
• bezvodá laktóza;
• oxid kremičitý;
• krospovidón;
• stearát horečnatý.

• polyvinylalkohol čiastočne hydrolyzovaný (Opadry II žltá);
• oxid titaničitý;
• makrogol;
• mastenec;
• farba oxidu železa žltá.

Farmakologický účinok

Dapagliflozín, ktorý pôsobí ako aktívna zložka lieku, je tiež inhibítorom SGLT2 (proteínov), to znamená, že potláča ich prácu. Pod vplyvom prvkov lieku sa množstvo glukózy absorbovanej z primárneho moču znižuje, takže jej odstránenie je úplne spôsobené prácou obličiek.

To vedie k normalizácii krvnej glukózy v krvi. Charakteristickým rysom tohto nástroja je jeho vysoká selektivita, takže neovplyvňuje transport glukózy do tkanív a neinterferuje s jeho absorpciou pri vstupe do čreva.

Hlavné pôsobenie lieku je zamerané na vylučovanie glukózy z obličiek, ktoré je koncentrované v krvi. Ľudské telo je pravidelne vystavené znečisteniu rôznymi metabolickými produktmi a toxínmi.

Vďaka dobre zavedenej práci obličiek sa tieto látky úspešne filtrujú a vylučujú močom. V procese vylučovania prechádza krv cez glomerulá niekoľkokrát. Proteínové zložky sa najprv zadržia v tele a všetka zostávajúca tekutina sa odfiltruje a tvorí primárny moč. Jeho množstvo za deň môže dosiahnuť 10 litrov.

Na premenu tejto tekutiny na sekundárny moč a do močového mechúra by sa mala zvýšiť jeho koncentrácia. Tento cieľ sa dosahuje reverznou absorpciou všetkých prospešných zložiek do krvi vrátane glukózy.

Pri absencii patológie sa všetky látky úplne vrátia, ale pri cukrovke dochádza k čiastočnej strate cukru v moči. Stáva sa to pri hladine glykémie viac ako 9-10 mmol / l.

Príjem lieku v štandardnej dávke prispieva k uvoľneniu až 80 g glukózy obsiahnutej v krvi do moču. Toto množstvo nezávisí od množstva inzulínu produkovaného pankreasou alebo získaného injekciou.

Odstránenie glukózy začína po užití tabletky a jej účinok trvá 24 hodín. Účinná látka liečiva nemá nepriaznivý vplyv na prirodzenú produkciu endogénnej glukózy po nástupe hypoglykémie.

Vo výsledkoch testov bolo zistené zlepšenie beta-buniek zodpovedných za produkciu hormónu. U pacientov, ktorí užívali liek v dávke 10 mg počas 2 rokov, sa glukóza kontinuálne eliminovala, čo viedlo k zvýšeniu počtu osmotickej diurézy. Zvýšenie objemu moču môže byť sprevádzané zanedbateľným zvýšením vylučovania sodíka obličkami, ale nezmenila hodnotu sérovej koncentrácie tejto látky.

Aplikácia Forsigi prispieva k poklesu krvného tlaku už 2 až 4 týždne po začatí liečby. Okrem toho používanie lieku počas 3 mesiacov znižuje glykovaný hemoglobín.

farmakokinetika

Farmakokinetický účinok sa vyznačuje charakteristikami absorpcie, distribúcie, metabolizmu a eliminácie hlavných zložiek:

1. Absorpcie. Komponenty výrobku po penetrácii sú úplne absorbované stenami gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt) bez ohľadu na obdobie jedla. Maximálna koncentrácia po nalačnom žalúdku sa dosiahne po 2 hodinách a zvyšuje sa v pomere k dávke. Úroveň absolútnej biologickej dostupnosti hlavnej zložky je 78%.
2. Distribution. Aktívna zložka liečiva takmer 91% sa viaže na proteíny. Ochorenie obličiek alebo ochorenie pečene tento ukazovateľ neovplyvňuje.
3. Metabolizmus. Hlavnou látkou lieku je glukozid, ktorý má uhlíkovú väzbu s glukózou, čo vysvetľuje jeho odolnosť voči glukozidázam. Doba potrebná na polčas rozpadu zložiek liečiva z krvnej plazmy bola pre sledovanú skupinu zdravých dobrovoľníkov 12,9 hodín.
4. Vylučovanie. Zložky lieku sa vylučujú obličkami.

Video prednáška o nástroji Forsig, časť 1:

Indikácie a kontraindikácie

Liek nie je schopný normalizovať krvnú glukózu, ak pacient pokračuje v užívaní nekontrolovaného príjmu sacharidov.

To je dôvod, prečo diéta a vykonávanie niektorých fyzických cvičení by mali byť povinnými terapeutickými opatreniami. Forsiga môže byť predpísaný ako jediný terapeutický liek, ale najčastejšie sa tieto pilulky odporúčajú v kombinácii s metformínom.

• úbytok hmotnosti u pacientov, ktorí nie sú závislí od inzulínu;
• používať ako dodatočné lieky u pacientov s ťažkou cukrovkou;
• náprava pravidelného porušovania stravy;
• prítomnosť patológií, ktoré zakazujú fyzickú aktivitu.

1. Diabetes závislý od inzulínu.
2. Tehotenstvo. Kontraindikácia je vysvetlená nedostatkom informácií, ktoré dokazujú bezpečnosť používania počas tohto obdobia.
3. Laktácia.
4. Vek od 75 rokov a viac. Je to dôsledkom zníženia funkcií vykonaných obličkami a poklesu množstva krvi.
5. Laktózová intolerancia, ktorá je pomocnou zložkou v tabletách.
6. Alergia, ktorá sa môže vyvinúť pri požití farbív, sa používa v plášti tablety.
7. Zvyšovanie úrovne ketónových telies.
8. Nefropatia (diabetická).
9. Prijatie určitých diuretík, ktorých účinok sa zvyšuje pri súčasnej liečbe tabletami Forsigu.

• chronické infekcie;
• alkohol, nikotín (testy na účinok lieku neboli vykonané);
• zvýšený hematokrit;
• ochorenia močového systému;
• pokročilý vek;
• ťažké poškodenie obličiek;
• srdcové zlyhanie.

Návod na použitie

Tablety sa užívajú perorálne v dávke v závislosti od liečby pacienta:

1. Monoterapia. Dávka nesmie prekročiť 10 mg denne.
2. Kombinovaná liečba. Za deň sa môže užívať 10 mg lieku Forsigi v kombinácii s metformínom.
3. Počiatočná liečba 500 mg metformínu je 10 mg (raz denne).

Perorálne lieky nezávisia od času jedenia. Zníženie dávky liečiva sa najčastejšie vyžaduje na liečbu inzulínom alebo prostriedky na zvýšenie jej sekrécie.

Pacienti s ťažkým ochorením obličiek alebo pečene majú začať užívať tablety s dávkou 5 mg. V budúcnosti sa môže zvýšiť na 10 mg za predpokladu, že zložky sú dobre znášané.

Video prednáška o nástroji Forsig, časť 2:

Špeciálni pacienti

Vlastnosti lieku sa môžu meniť s niektorými patologickými stavmi pacienta alebo jeho znakmi:

1. Patológia obličiek. Množstvo vylúčenej glukózy závisí priamo od fungovania týchto orgánov.
2. V prípade abnormálnej funkcie pečene sa účinok liečiva mení len mierne, preto sa nevyžaduje žiadna úprava predpísaných dávok. Významné odchýlky vo vlastnostiach účinnej látky boli pozorované iba pri ťažkej patológii.
3. Age. Pacienti mladší ako 70 rokov nepreukázali významné zvýšenie expozície.
4. Pohlavnej identity. Počas užívania lieku u žien je v porovnaní s mužmi prevalencia AUC o 22%.
5. Závod nevedie k rozdielom v systémovej expozícii.
6. Hmotnosti. Pacienti s nadmernou hmotnosťou počas liečby mali nižšie hodnoty expozície.

Účinok lieku na deti nebol študovaný, preto by sa nemal používať ako liečba tejto choroby. Rovnaké obmedzenie platí aj pre tehotné a dojčiace ženy, pretože neexistujú žiadne informácie o možnosti preniknutia zložiek produktu do mlieka.

Špeciálne pokyny

Účinnosť lieku závisí od pacientov, ktorí majú choroby súvisiace s diabetom:

1. Patológia obličiek. Vo väčšine prípadov nedochádza k žiadnemu zníženiu účinku užívania drogy u ľudí trpiacich malými poruchami orgánu. V prípade závažnej formy patológie, užívanie tabliet nemusí viesť k požadovanému terapeutickému výsledku. Takéto pokyny vysvetľujú potrebu pravidelného monitorovania funkcií obličiek, ktoré by sa mali vykonávať niekoľkokrát ročne podľa lekárskych odporúčaní.
2. Patológia pečene. Takéto porušenia môžu zvýšiť expozíciu aktívnej zložky, ktorá je súčasťou lieku.

Nástroj Forsigg má za následok nasledujúce zmeny:

• zvyšuje riziko zníženia množstva cirkulujúcej krvi;
• zvyšuje pravdepodobnosť nárastu tlaku;
• narušuje rovnováhu elektrolytov;
• zvyšuje riziko vzniku infekcií, ktoré postihujú močový trakt;
• môže nastať ketoacidóza;
• zvyšuje hematokrit.

Je dôležité pochopiť, že užívanie tabliet sa má vykonať po konzultácii s lekárom.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Dapagliflozín sa považuje za bezpečný prostriedok a v dobe jednorazovej dávky tabliet, ktoré prekračujú prípustnú dávku 50-násobne, je dobre tolerovaný.

Stanovenie glukózy v moči sa pozorovalo niekoľko dní, ale nezistili sa žiadne prípady detekcie dehydratácie, ako aj hypotenzia a nerovnováha elektrolytov.

V študijných skupinách, v ktorých niektorí ľudia užívali Forsig, zatiaľ čo druhá užívali placebo, výskyt hypoglykémie, ako aj iné negatívne javy, sa mierne líšil.

Zrušenie liečby sa má vykonať v nasledujúcich situáciách:

• zvýšená hladina kreatinínu;
• existovali rôzne infekcie postihujúce močový trakt;
• objavila sa nevoľnosť;
• závrat sa cíti;
• vznikla kožná vyrážka;
• vyvinuli patologické procesy v pečeni.

Ak sa predávkovanie zistí, je potrebná udržiavacia liečba, berúc do úvahy jeho pocity.

Je možné s Forsigoyom schudnúť?

V pokynoch pre výrobcu lieku sa uvádza strata hmotnosti, ktorá sa pozoruje počas liečby. To je najrozšírenejšie u pacientov trpiacich nielen cukrovkou, ale aj obezitou.

V dôsledku diuretických vlastností nástroja sa znižuje množstvo tekutiny v tele. Schopnosť zložiek liečiva odstrániť časť glukózy tiež prispieva k strate prídavných libier.

Hlavné podmienky na dosiahnutie účinku užívania lieku sú nedostatočná výživa a zavedenie obmedzení v strave v súlade s odporúčanou výživou.

Zdraví ľudia by nemali používať tieto pilulky na chudnutie. Je to spôsobené nadmerným zaťažením obličiek, ako aj nedostatočnými skúsenosťami s používaním lieku Forsigi.

Interakcie a analógy liekov

Liečivo zvyšuje diuretiká, inzulín a prostriedky na zvýšenie sekrécie.

Účinnosť lieku sa znižuje pri užívaní nasledujúcich liekov:

• rifampín;
• induktor aktívnych dopravníkov;
• enzýmy, ktoré podporujú metabolizmus iných zložiek.

Užívanie Forsigu a kyseliny mefenamovej zvyšuje systémovú expozíciu účinnej látky o 55%.

Forsiga je považovaný za jediný liek obsahujúci Dapagliflozin dostupný v Rusku. Iné, lacnejšie náprotivky originálu sa nevyrábajú.

Alternatívou k tabletám Forsigu môžu byť lieky triedy glyfosínu:

Stanovisko špecialistov a pacientov

Z názorov lekárov a pacientov o príprave lieku Forsig možno konštatovať, že liečivo znižuje glukózu v krvi a má priaznivý účinok na celé telo, avšak niektoré z nich majú pomerne silné vedľajšie účinky, ktoré treba brať do úvahy pri užívaní lieku.

Liek preukázal svoju účinnosť v priebehu testovania. Normalizácia glykémie vo väčšine prípadov môže byť dosiahnutá bez výskytu vedľajších účinkov. Niektorí pacienti prestávajú podávať inzulín. Táto informácia je prevzatá z výsledkov experimentu, ktorý sa zúčastnilo 50 000 ľudí s glykémiou 10 mmol / l. Okrem stabilizácie hladiny cukru má liek pozitívny vplyv na celkové zdravotné ukazovatele.

Alexander Petrovich, endokrinológ

Forsiga je prvou látkou v skupine novej triedy inhibítorov. Vlastnosti lieku nezávisia od práce s beta bunkami, ako aj s inzulínom. Aktívne zložky blokujú reabsorpciu glukózy v obličkách, čím znižujú jej hodnotu v krvi. Nemenej dôležitými výhodami je schopnosť znížiť telesnú hmotnosť a znížiť pravdepodobnosť hypoglykémie. Testy ukázali, že liečba takmer nie je sprevádzaná vedľajšími účinkami. Droga sa už niekoľko rokov úspešne používa v zahraničí, kde opakovane preukázala svoju účinnosť.

Irina Pavlovna, endokrinológ

Tablety Forsigg boli predpísané mamej matke po jej kategorickom odmietnutí inzulínu. V čase začiatku recepcie boli takmer všetky ukazovatele matky ďaleko od normy. C-peptid bol pod povoleným limitom a cukor bol naopak asi 20. Po dobu približne 4 dní po prvom opitom tablete sa zlepšenia prejavili. Cukor sa zastavil nad 10 rokov napriek konštantným dávkam iných liekov (Amaryl, Siofor). Po mesiaci liečby týmito tabletkami bolo zrušených mnoho liekov pre matku. Môžem povedať, že zatiaľ čo Vorsigove prostriedky sú veľmi spokojní.

Vladimir, 44 rokov

Čítal som recenzie od iných používateľov a zaujímalo sa. Mnoho liekov pomohlo, ale nie ja. Od okamihu prijatia sa môj cukor nielen vrátil do normálu, ale aj vyskočil. Ale najhoršou vecou je svrbenie, ktoré sa cíti po celom tele, ktoré sa nedá tolerovať. Verím, že liek s takýmito vedľajšími účinkami by nemal používať nikto.

Cena za balenie Forsigu s 30 tabletami (dávka 10 mg) je približne 2600 rubľov.

Forsiga - nový liek na liečbu cukrovky

V nedávnej dobe sa pacientom s diabetom v Rusku stali dostupné nové triedy hypoglykemických látok s podstatne odlišným účinkom. Liek Forsig pre diabetes 2. typu bol prvýkrát zaregistrovaný v našej krajine, a to v roku 2014. Výsledky štúdií lieku sú impozantné, jeho použitie môže výrazne znížiť dávku lieku a v niektorých prípadoch dokonca vylúčiť inzulínové injekcie v závažných prípadoch ochorenia.

Dôležité vedieť! Novinka, ktorú odporúčajú endokrinológovia pre trvalé monitorovanie cukrovky! Potrebujeme len každý deň. Prečítajte si viac >>

Recenzie endokrinológov a nejednoznačných pacientov. Niekto sa raduje na nové príležitosti, iní dávajú prednosť čakaniu, kým nie sú známe účinky dlhodobého užívania drogy.

Ako to droga Forsiga

Účinok lieku Forsig je založený na schopnosti obličiek zbierať glukózu v krvi a odstraňovať ju v zložení moču. Krv v našom tele je neustále znečisťovaná metabolickými a toxickými látkami. Úlohou obličiek je odfiltrovať tieto látky a zbaviť sa týchto látok. K tomu krv prechádza glomerulusom mnohokrát denne. V prvom štádiu neprechádza cez filter iba proteínové zložky krvi, zvyšok tekutiny vstupuje do glomerulov. Ide o takzvaný primárny moč, v priebehu dňa sa tvoria desiatky litrov.

Aby sa stala druhotná a vstúpila do močového mechúra, musí byť filtrovaná tekutina koncentrovanejšia. To sa dosiahne v druhej fáze, keď sa všetky užitočné látky absorbujú späť do krvi v rozpustenej forme - sodíka, draslíka, krvných zložiek. Telo tiež považuje glukózu za potrebnú, pretože je zdrojom energie pre svaly a mozog. Špeciálne transportné bielkoviny SGLT2 ju vrátia do krvi. Vytvárajú určitý druh tunela v tubule nefronu, cez ktorý prechádza cukor do krvi. U zdravého človeka sa glukóza v pacientovi s diabetes mellitus úplne vráti, keď jeho hladina prekročí hranicu obličiek 9-10 mmol / l.

Forsigova droga bola objavená prostredníctvom vyhľadávania farmaceutických spoločností pre látky schopné uzatvoriť tieto tunely a blokovať glukózu v moči. Výskum začal v minulom storočí, a konečne, v roku 2011 spoločnosť Bristol-Myers Squibb a AstraZeneca podala žiadosť o registráciu zásadne nové prostriedky pre liečbu cukrovky.

Účinná zložka Forsigi je dapagliflozín, je inhibítor proteínov SGLT2. To znamená, že je schopný potlačiť svoju prácu. Absorpcia glukózy z primárneho moču sa znižuje, začína sa vylučovať obličkami vo zvýšených množstvách. V dôsledku toho klesá hladina glukózy v krvi, hlavným nepriateľom krvných ciev a hlavnou príčinou všetkých komplikácií diabetu. Charakteristickým znakom dapagliflozínu je jeho vysoká selektivita, má takmer žiadny vplyv na transportéry glukózy na tkanivá a neinterferuje s jeho absorpciou v čreve.

Pri štandardnej dávke liečiva sa asi 80 g glukózy uvoľňuje do moču denne, bez ohľadu na množstvo inzulínu produkovaného pankreasou alebo získané injekciou. Neovplyvňuje účinnosť lieku Forsigi a prítomnosť inzulínovej rezistencie. Navyše zníženie koncentrácie glukózy uľahčuje prenos zvyšného cukru cez bunkové membrány.

V akých prípadoch je priradený

Forsiga nie je schopný odstrániť všetok nadbytočný cukor s nekontrolovaným príjmom uhľohydrátov z potravy. Podobne ako pri iných hypoglykemických látkach je nevyhnutná diéta a cvičenie počas jej používania. V niektorých prípadoch je možná monoterapia s týmto liekom, ale väčšinou endokrinológovia predpisujú Forsigu spolu s metformínom.

Odporúčaný lekársky predpis v nasledujúcich prípadoch:

• na uľahčenie úbytku hmotnosti u pacientov s diabetom 2. typu;
• ako doplnkový nástroj v prípade vážnych ochorení;
• na korekciu pravidelných chýb v strave;
• v prítomnosti ochorení, ktoré bránia fyzickej aktivite.

Na liečbu diabetu 1. typu nie je toto liečivo povolené, pretože množstvo glukózy, ktoré sa s ním používa, nie je konštantné a závisí od mnohých faktorov. Správne vypočítať požadovanú dávku inzulínu v takýchto podmienkach nie je možné, čo je plné hypo a hyperglykémie.

Napriek vysokej účinnosti a dobrým hodnoteniam spoločnosť Forsig zatiaľ nedostala široké využitie. Je to niekoľko dôvodov:

• jeho vysokú cenu;
• nedostatočný čas štúdia;
• ovplyvňovať výlučne symptómy cukrovky bez ovplyvnenia jej príčin;
• vedľajších účinkov lieku.

Návod na použitie lieku

K dispozícii Forsig vo forme tabliet 5 a 10 mg. Odporúčaná denná dávka v neprítomnosti kontraindikácií je konštantná - 10 mg. Dávka metformínu sa vyberá individuálne. Keď je zistený diabetes, zvyčajne sa predpisuje liek Forsigu 10 mg a 500 mg metformínu, po uplynutí ktorého sa dávka lieku upraví v závislosti od glukometra.

Pilulka trvá 24 hodín, takže sa liek užíva len 1 krát denne. Úplnosť absorpcie lieku Forsigi nezávisí od toho, či sa liek užíva na prázdny žalúdok alebo s jedlom. Hlavná vec je piť s dostatkom vody a zabezpečiť rovnaké intervaly medzi dávkami.

Liek má vplyv na denný objem moču na odstránenie 80 g glukózy a ďalších 375 ml tekutiny. Ide o jednu ďalšiu cestu na toaletu denne. Stratená kvapalina sa musí doplniť, aby sa zabránilo dehydratácii. Z dôvodu zbavenia sa časti glukózy pri užívaní lieku sa celkový obsah kalórií v potravinách zníži o približne 300 kalórií denne.

Nežiaduce účinky liekov

Pri registrácii spoločnosti Forsigi v Spojených štátoch a Európe čelili jej výrobcovia problémom, komisia neschválila liek kvôli obavám, že by mohla spôsobiť nádory v močovom mechúre. Počas klinických štúdií boli tieto predpoklady zamietnuté, bez karcinogénnych účinkov v spoločnosti Forsigi.

V súčasnosti existujú údaje z viac ako tucet štúdií, ktoré potvrdili relatívnu bezpečnosť tohto lieku a jeho schopnosť znížiť hladinu cukru v krvi. Zoznam vedľajších účinkov a frekvencia ich výskytu. Všetky zozbierané informácie sú založené na krátkodobom používaní lieku Forsig - približne šesť mesiacov.

Neexistujú žiadne údaje o tom, aké následky bude mať dlhodobé neustále užívanie liekov. Nefrologisti vyjadrili obavy, že dlhodobé užívanie lieku môže ovplyvniť prácu obličiek. Vzhľadom na to, že sú nútené pracovať pri konštantnom preťažení, rýchlosť glomerulárnej filtrácie môže klesnúť a objem výstupu moču sa môže znížiť.

V súčasnosti identifikované vedľajšie účinky:

1. Ak je predpísaný ako doplnkový prostriedok, je možné nadmerné zníženie hladiny cukru v krvi. Pozorovaná hypoglykémia je zvyčajne mierna.
2. Zápal v urogenitálnom systéme spôsobený infekciami.
3. Zvýšenie objemu moču je väčšie ako množstvo potrebné na odstránenie glukózy.
4. Zvýšené lipidy a hemoglobín v krvi.
5. Rast kreatinínu v krvi súvisiaci s poškodením funkcie obličiek u pacientov starších ako 65 rokov.

U menej ako 1% diabetických pacientov spôsobuje lieky smäd, zníženie tlaku, zápchu, nadmerné potenie a časté nočné močenie.

Najväčšia pozornosť lekárov je spôsobená nárastom urogenitálnych infekcií spôsobených požitím Forsigiho. Tento vedľajší účinok je pomerne častý - u 4,8% diabetikov. 6,9% žien má bakteriálnu a hubovú zápal pošvy. To sa vysvetľuje tým, že vysoký cukor spúšťa zrýchlenú reprodukciu baktérií v močovej trubici, močovej vagíne a vagíne. Pri obrane drogy možno povedať, že tieto infekcie sú väčšinou mierne alebo mierne a dobre reagujú na štandardnú liečbu. Často sa vyskytujú na začiatku podávania lieku Forsigi a po liečbe sa zriedka opakujú.

Návod na používanie lieku neustále prechádza zmenami spojenými s objavením sa nových vedľajších účinkov a kontraindikácií. Napríklad vo februári 2017 bolo vydané varovanie, že použitie inhibítorov SGLT2 zvyšuje riziko amputácie prstov alebo časti chodidla dvakrát. Špecifikované informácie sa objavia v pokynoch lieku po novom výskume.

Kontraindikácie pre ženy

Kontraindikácie, ktoré sa majú dostať, sú:

1. Diabetes mellitus typu 1, pretože nie je vylúčená možnosť závažnej hypoglykémie.
2. Obdobie tehotenstva a laktácie, vek do 18 rokov. Dôkaz o bezpečnosti lieku pre tehotné ženy a deti, ako aj možnosť jeho uvoľnenia do materského mlieka ešte nebol prijatý.
3. Vek viac ako 75 rokov v dôsledku fyziologického poklesu funkcie obličiek a poklesu cirkulujúceho objemu krvi.
4. Laktózová intolerancia je ako pomocná látka súčasťou tablety.
5. Alergia voči farbivám používaným pre obal tablety.
6. Zvýšená koncentrácia ketónov v krvi.
7. Diabetická nefropatia so znížením rýchlosti glomerulárnej filtrácie až na 60 ml / min alebo ťažkou renálnou insuficienciou, ktorá nie je spojená s cukrovkou.
8. Prijatie slučky (furosemid, torasemid) a tiazidové (dihlotiazidové, polytiazidové) diuretiká vďaka zvýšeniu ich účinku, ktorý je plný poklesu tlaku a dehydratácie.

Recepcia je povolená, ale vyžaduje sa opatrnosť a dodatočný lekársky dohľad: starší pacienti s diabetes mellitus, osoby s hepatálnou, srdcovou alebo slabou renálnou insuficienciou, chronické infekcie.

Trpíte vysokým krvným tlakom? Vedeli ste, že hypertenzia spôsobuje infarkty a mŕtvice? Normalizujte tlak pomocou. Prečítajte si názor a spätnú väzbu o tejto metóde tu >>

Testovanie účinku alkoholu, nikotínu a rôznych potravín na účinok lieku ešte nebolo vykonané.

Môže pomôcť schudnúť

V anotácii výrobcovi lieku Forsigi informuje o úbytku hmotnosti, ktorý sa pozoruje počas príjmu. To je zvlášť zrejmé u pacientov s cukrovkou s obezitou. Dapagliflozín pôsobí ako mierny diuretikum, ktorý znižuje percento telesných tekutín. S veľkou hmotnosťou a prítomnosťou edému - v prvom týždni je to 3-5 kg ​​vody. Podobný účinok možno dosiahnuť prechodom na diétu bez soli a jednoduchým obmedzením množstva jedla - telo sa okamžite začne zbavovať vlhkosti, ktorú nepotrebuje.

Druhým dôvodom na zníženie hmotnosti je zníženie kalórií v dôsledku odstránenia časti glukózy. Ak sa do moču uvoľní 80 g glukózy denne, znamená to stratu 320 kalórií. Ak chcete stratiť kilogram hmotnosti kvôli tuku, musíte sa zbaviť 7716 kalórií, to znamená, že stratí 1 kg bude trvať 24 dní. Je jasné, že spoločnosť Forsig bude konať len vtedy, ak bude nedostatok jedla. Pre stabilitu chudnutia bude musieť dodržiavať určenú stravu a nezabudnite na tréning.

Zdraví ľudia používajú forcicle na chudnutie nestojí za to. Toto liečivo je aktívnejšie pri zvýšených hladinách glukózy v krvi. Čím je to normálnejšie, tým pomalší je účinok lieku. Nezabudnite na nadmerné zaťaženie obličiek a nedostatok skúseností s používaním finančných prostriedkov.

Liek Forsiga je dostupný len na predpis a je určený výlučne pacientom s diabetom 2. typu.

Recenzie pacientov

Endokrinológ mi vymenoval iba Vorsuig a strave, ale za podmienky, že budem prísne dodržiavať pravidlá a pravidelne sa zúčastňujem recepcií. Glukóza v krvi hladko klesla, až 7 dní v približne 10. Teraz už uplynulo pol roka, nebol som predpísaný žiadny iný liek, cítim sa zdravý, počas tejto doby som klesol o 10 kg. Teraz na križovatke: Chcem prestať liečiť a zistiť, či si môžem udržať cukor sám, len na strave, ale lekár to nedovolí.

Aké sú analógy

Liek Forsiga je v našej krajine jediným dostupným liekom s aktívnou zložkou dapagliflozín. Úplné analógy originálu Forsigi sa nevyrábajú. Ako náhrada môžete použiť akékoľvek liečivá z triedy glyfozínov, ktorých účinok je založený na inhibícii transportérov SGLT2. Dve takéto lieky boli zaregistrované v Rusku - Jardins a Invokana.

Osvedčený účinný inhibítor Forsig

Forsiga je jediným inhibítorom SGLT2 s preukázanou účinnosťou a bezpečnosťou po dobu 4 rokov. Jedna tableta denne, bez ohľadu na jedlo, zabezpečuje trvalý pokles krvného tlaku, významný a trvalý pokles glykovaného hemoglobínu, trvalý pokles telesnej hmotnosti. Liek nie je indikovaný na liečbu obezity a hypertenzie. Výsledky boli sekundárnymi koncovými ukazovateľmi v klinických štúdiách.

Kto je predpísaný

Dapagliflozín (obchodná verzia Forxigy) vo svojej triede liekov - inhibítory sodíka-glukózy-kotransporterov typu 2 (SGLT-2) sa objavil na ruskom farmaceutickom trhu ako prvý. Bol registrovaný v monoterapii na liečbu diabetu typu 2, ako aj v kombinácii s metformínom ako štartérom a progresívnym priebehom ochorenia. Dnešné akumulované skúsenosti umožňujú používanie liekov pre diabetikov "so skúsenosťami" vo všetkých možných kombináciách:

• S derivátmi sulfonylmočoviny (vrátane komplexnej liečby metformínom);
• S glyptínmi;
• S tiazolidíndiónom;
• S inhibítormi DPP-4 (je možná kombinácia s metformínom a analógmi);
• S inzulínom (plus perorálne hypoglykemické lieky).

Kto je kontraindikovaný inhibítor

Nepredpisujte diabetikov Forsigu s ochorením typu 1. S individuálnou neznášanlivosťou na zložky vzorca je tiež nahradená analógmi. Nezobrazené dapagliflozín tiež:

• Pri problémoch s obličkami chronickej povahy, ako aj pri znížení glomerulárnej filtrácie na 60 ml / min / 1,73 m2;
• Diabetická ketoacidóza;
• Intolerancia laktózy;
• Nedostatok laktázy a zvýšená senzitivita na glukózo-galaktózu;
• Tehotenstvo a laktácia;
• V dospievaní;
• Počas obdobia užívania určitých druhov diuretík;
• Choroby tráviaceho traktu;
• S anémiou;
• Ak je telo dehydratované;
• V dospelom veku (od 75 rokov), ak je liek predpísaný prvýkrát.

Opatrnosť vyžaduje použitie lieku Forsigi, ak je zvýšený hematokrít, existujú infekcie močového systému, chronické srdcové zlyhanie.

Výhody dapagliflozínu

Terapeutický účinok je spôsobený inhibíciou kotransporteru glukózy sodného a vyvíja sa farmakologická glukozúria, ktorá je sprevádzaná redukciou hmotnosti a poklesom krvného tlaku. Táto trojitá vlastnosť účinkov nezávislých od inzulínu bude mať niekoľko výhod:

• Účinnosť nezávisí od citlivosti tkanív na inzulín;
• Mechanizmus účinku nezaťažuje ß-bunky;
• Sprostredkované zvýšenie schopností ß-buniek;
• Zníženie inzulínovej rezistencie;
• Minimálne riziko hypoglykémie je porovnateľné s placebom.

Mechanizmus účinku nezávislý od inzulínu sa realizuje vo všetkých možných kombináciách vo všetkých etapách liečenia pacienta - od debutu až po progresívne formy cukrovky, keď sú potrebné kombinácie s inzulínom. Pri kombinácii s agonistami receptora GLP-1 sa neštudovali len jeho schopnosti.

Trvanie ochorenia neovplyvňuje možnosti dapagliflozínu. Na rozdiel od iných analógov, ktoré sú účinné iba v prvých 10 rokoch vývoja cukrovky, Vorsygu môže tiež úspešne používať diabetikov "so skúsenosťami".

Po ukončení liečby inhibítorom trvá terapeutický účinok dlhý čas. Veľa bude závisieť od zdravia obličiek.

Liek pomáha pacientom s hypertenziou kontrolovať krvný tlak, čo prináša mierny hypotenzívny účinok. To zase pomáha znižovať riziko vzniku kardiovaskulárnych ochorení.

Forsiga rýchlo normalizuje hodnoty chudej glykémie, ale koncentrácia cholesterolu (celkový aj LDL) sa môže zvýšiť.

Možné poškodenie dapagliflozínu

Štyri roky nie sú veľmi pevné obdobie pre klinickú prax.

V porovnaní s liekmi metformínu, ktoré sa úspešne používajú už desaťročia, dlhodobá účinnosť lieku Forsigi sa vo všetkých aspektoch nepreskúmala.

Neexistuje žiadna diskusia o liecbe lieku Forsigoy, ale aj keď je liek predpísaný lekárom, musíte počúvať váš stav, zapísať všetky zmeny, aby varoval lekára včas. Tieto podmienky zahŕňajú:

• Polyúria - zvýšený výdaj moču;
• Polydipsia je neustály pocit smädu;
• Polyfágia - zvýšený hlad;
• Zvýšená únava a podráždenosť;
• Nevysvetliteľná strata hmotnosti;
• Pomalé hojenie rán;
• Infekcie močového traktu, sprevádzané svrbením a hyperemia v svaloch;
• Glukozúria (výskyt glukózy v moči);
• pyelonefritída;
• Nočné kŕče v nohách (kvôli nedostatku tekutiny);
• Neštandardná neoplázia (nie je dostatok informácií);
• Onkológia močového mechúra a prostaty (neoverená informácia);
• Porušenie rytmu pohybov čriev;
• Zvýšené potenie;
• Zvýšenie hladiny močoviny a kreatinínu v krvi;
• Ketaocidóza (diabetická forma);
• dyslipidémie;
• Bolesť chrbta.

Je dôležité mať na pamäti, že dapagliflozín vyvoláva vylepšenú prácu obličiek, v priebehu času ich výkon klesá, rovnako ako miera glomerulárnej filtrácie. Pre diabetickú obličku - najzraniteľnejší orgán, ak už došlo k porušeniu na tejto strane, by sa malo upustiť od používania akýchkoľvek analógov Forsigi. Zanedbávaná forma diabetickej nefropatie zahŕňa umelé čistenie obličiek s hemodialýzou.

Glukozúria (vysoká koncentrácia cukru v močových testoch) je pre močový trakt zlá. Inhibítor zvyšuje objem "sladkého" moču a s ňou pravdepodobnosť infekcií sprevádzané sčervenaním, svrbením, nepohodliem. Najčastejšie sú tieto príznaky zriedkavo pozorované u žien.

Inhibítor je nebezpečný pri používaní cukrovky typu 1, pretože glukóza, ktorú dostáva telu z potravy, sa vylučuje aj obličkami. Riziko hypoglykémie, rýchlo sa meniace prekurzory a kóma sa zvyšuje.

Neexistuje jasný obraz o diabetickej ketoacidóze. Vyskytli sa izolované prípady, ktoré môžu súvisieť s inými súvisiacimi zložkami metabolického syndrómu.

Paralelné podávanie diuretík rýchlo dehydruje telo a môže byť nebezpečné.

Vynútený mechanizmus

Hlavnou úlohou dapagliflozínu je znížiť prah reverznej absorpcie cukrov v obličkových tubuloch. Obličky sú hlavným filtračným orgánom, ktorý čistí krv a odstraňuje prebytočný odpad z moču. Máme v tele vlastné kritériá na určenie kvality krvi vhodnej pre jej životne dôležitú činnosť. Stupeň jeho "znečistenia" a odhaduje sa obličkami.

Pri prechode cez krvných ciev sa krv filtruje. Ak zlúčeniny nezodpovedajú filtračnej frakcii, telo ich zobrazí. Pri filtrovaní sa vytvárajú dva typy moču. Primárne - to je v skutočnosti krv, ale bez bielkovín. Po počiatočnom hrubom čistení prechádza rezorpciou. Prvý moč je vždy výrazne väčší ako sekundárny moč, ktorý sa zhromažďuje spolu s metabolitmi a odstraňuje ho obličkami.

Keď je diabetes mellitus 2. typu v moči, ide o glukózové a ketónové telieska, čo naznačuje hyperglykémiu, ktorá môže trvať dlhšiu dobu. Takýto prebytok presahuje medznú hranicu pre obličky (10-12 mmol / l), preto sa počas vývoja primárneho moču čiastočne využíva. Ale to je možné len s nerovnováhou.

Vedci sa pokúsili využiť tieto schopnosti obličiek, aby ich naladili na boj proti glykémii a iným hodnotám cukru, a to nielen počas hyperglykémie. Na to bolo potrebné narušiť proces reverznej absorpcie, takže väčšina glukózy zostala v sekundárnom moči a bezpečne sa z tela odobrala prirodzeným spôsobom.

Štúdie ukázali, že transportéry glukózy sodné, lokalizované v nefrone, sú základom najnovšieho inzulínovo nezávislého mechanizmu, ktorý zabezpečuje rovnováhu glukózy. Za normálnych okolností je 180 g glukózy úplne filtrované vo všetkých glomerulách denne a takmer všetko je reabsorbované do krvného obehu v proximálnom tubule spolu s ďalšími zlúčeninami potrebnými pre metabolické procesy. SGLT-2, lokalizovaný v segmente S1 proximálneho tubulu, je zodpovedný za približne 90% reabsorpcie glukózy v obličkách. V prípade hyperglykémie u pacientov s diabetom 2. typu SGLT-2 pokračuje v reabsorbcii glukózy, hlavného zdroja kalórií, do krvného riečiska.

Inhibícia kotransporteru glukózy sodného typu 2 SGLT-2 je nový prístup nezávislý na inzulíne pri liečení diabetu typu 2, ktorý pomáha riešiť mnohé problémy glykemickej kontroly. Prvé husle v procese hrajú transportné proteíny, hlavne SGLT-2, ktoré zachytávajú glukózu na zvýšenie resorpcie v obličkách. Inhibítory SGLT-2 sú najúčinnejšie na vylučovanie glukózy v množstve 80 g / deň. Paralelne klesá množstvo energie: diabetik stráca až 300 kcal denne.

Forsiga je členom triedy inhibítorov SGLT-2. Jeho mechanizmus účinku blokuje a absorbuje glukózu v segmente S1 proximálneho tubulu. To zaručuje, že glukóza sa vylučuje močom. Samozrejme, po užívaní lieku Forsigi diabetici navštevujú toaletu častejšie: denná osmotická diuréza sa zvyšuje o 350 ml.

Takýto mechanizmus nezávislý od inzulínu je veľmi dôležitý, pretože β-bunky sú postupne vyčerpané časom a inzulínová rezistencia hrá rozhodujúcu úlohu v progresii diabetu typu 2. Pretože koncentrácia inzulínu neovplyvňuje aktivitu inhibítora, odporúča sa použiť pri cukrovke typu 2 v kombinácii s metformínom a inzulínovými analógmi alebo prípravkami.

Príprava Forsig - odborné odhady

Liek bol podrobne študovaný v klinických štúdiách vrátane tretej fázy štúdií, na ktorých sa zúčastnilo viac ako 7 000 dobrovoľníkov. Prvou stratou štúdie je monoterapia (vrátane nízkej dávky), druhá je kombinácia s inými hypoglykemickými látkami (metformín, inhibítory DPP-4, inzulín), tretí variant s derivátmi sulfonylmočoviny alebo metformínom. Účinnosť dvoch dávok lieku Forsig - 10 mg a 5 mg v kombinácii s metformínom s predĺženou expozíciou sa skúmala oddelene, najmä účinnosť lieku u pacientov s hypertenziou.

Experti Forsiga dostali najvyššie. Štúdie zistili, že má významný klinický účinok na hladinu glykovaného hemoglobínu s významným rozdielom od skupiny s placebom, pričom dynamika HbA1c je približne jedna (maximálne hodnoty kombinované s inzulínom a tiazolidíndiónom) s počiatočnými hodnotami nie vyššou ako 8%. Pri analýze skupiny pacientov, ktorých počiatočná hladina glykovaného hemoglobínu bola vyššia ako 9%, po 24 týždňoch bola dynamika zmien HbA1c vyššia - 2% (s monoterapiou) a 1,5% (pri rôznych kombinovaných terapeutických možnostiach). Všetky rozdiely boli významné v porovnaní s placebom.

Forsiga je tiež aktívny v úrovni chudej glykémie. Maximálna odpoveď je daná počiatočnou kombináciou dapagliflozínu + metformínu, kde dynamika ukazovateľov cukru nalačno prekročila 3 mmol / l. Hodnotenie vplyvu postprandiálnej glykémie sa uskutočnilo po 24 týždňoch užívania lieku. Vo všetkých kombináciách sa získal významný rozdiel v porovnaní s placebom: monoterapia - mínus 3,05 mmol / l, pridanie sulfonylmočoviny k liekom - mínus 1,93 mmol / l, kombinácia s tiazolidíndiónom - mínus 3,75 mmol / l.

Vyhodnotenie účinku lieku na úbytok hmotnosti si zaslúži pozornosť. Všetky štádiá štúdie zaznamenali stabilné zníženie hmotnosti: pri monoterapii v priemere o 3 kg pri kombinácii s liekmi podporujúcimi zvýšenie telesnej hmotnosti (inzulín, sulfonylmočovina) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga v komplexnej terapii môže odstrániť nežiaduce účinky liekov, ktoré podporujú prírastok hmotnosti. Jedna tretina diabetikov vážiacich 92 kg, ktorí dostávali Vorsig s metformínom, dosiahol klinicky významný výsledok za 24 týždňov: mínus 4,8 kg (5% alebo viac). Náhradný marker (obvod pasu) sa použil aj pri hodnotení výkonnosti. Počas šiestich mesiacov bol zaznamenaný pretrvávajúci pokles obvodu pása (v priemere 1,5 cm) a tento účinok pretrvával a zvýšil sa po 102 týždňoch liečby (najmenej 2 cm).

Špeciálne štúdie (röntgenová absorpciometria s dvojitou energiou) hodnotili charakteristiky úbytku hmotnosti: 70% počas 102 týždňov, ktoré sa strávili kvôli strate telesného tuku - viscerálnej (na vnútorných orgánoch) a subkutánne. Štúdie s porovnávacím liekom preukázali nielen porovnateľnú účinnosť, dlhšie uchovanie účinku Forsigi a metformínu počas 4 rokov pozorovania, ale aj významnú stratu hmotnosti v porovnaní so skupinou užívajúcou Metformín v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny, kde došlo k zvýšeniu hmotnosti z 4,5 kg.

Pri štúdiu ukazovateľov krvného tlaku bola dynamika systolického krvného tlaku 4,4 mmHg. St, diastolický - 2,1 mm Hg. Art. U pacientov s hypertenziou s východiskovými hodnotami do 150 mm Hg. Art., Ktorí dostávali antihypertenzívne lieky, dosiahli dynamiku viac ako 10 mm Hg. Art., Viac ako 150 mm Hg. Art. - viac ako 12 mm Hg. Art.

Odporúčania na použitie

Orálne činidlo sa používa kedykoľvek, bez ohľadu na to, či ide o jedlo. Tablety s hmotnosťou 5 mg a 10 mg sú balené v kartónových baleniach s obsahom 28, 30, 56 a 90 kusov. Štandardné odporúčanie lieku Forsigi uvedené v návode na použitie - 10 mg / deň. Jedna alebo dve tablety, v závislosti od dávky, sa opitú jedenkrát spolu s vodou.

Ak sú poškodené funkcie pečene, lekár znižuje normu o jeden a pol až dvakrát (s počiatočnou liečbou 5 mg / deň).

Najbežnejšia je kombinácia lieku Forsigi s metformínom alebo jeho analógmi. V takejto kombinácii sú predpísané 10 mg inhibítora a až 500 mg metformínu.

Na prevenciu hypoglykémie musíte starostlivo predpisovať Forsigu na pozadí inzulínovej liečby a v kombinácii s liekmi zo skupiny sulfonylmočoviny.

Pre maximálnu účinnosť sa odporúča piť liek v rovnakú dennú dobu.

Bez zmeny životného štýlu je zbytočné zhodnotiť potenciál inhibítora.

Kombinovaná liečba glyflozínmi (z 10 mg) zníži hodnoty HbA1c.

Ak je v komplexnej liečbe inzulín, potom glykovaný hemoglobín klesá ešte viac. V komplexnom režime pri predpisovaní lieku Forsigi sa dávka inzulínu ďalej upravuje. Úplné odmietnutie hormonálnych injekcií je tiež možné, ale všetky tieto otázky sú výhradne v kompetencii ošetrujúceho endokrinológa.

Osobitné odporúčania

Pacienti s renálnou insuficienciou majú byť liečení so zvýšenou pozornosťou: používajte Forchigu vo vyváženom komplexe, pravidelne sledujte stav obličiek a upravte dávkovanie podľa potreby. Pri dlhodobom užívaní (od 4 rokov) je možné pravidelne nahradiť dapagliflozín alternatívnymi liekmi - Novonorm, Diagninid.

Kardioprotektory sú predpísané pre diabetikov s problémami srdca a krvných ciev spolu s liečivami na zníženie cukru, pretože dapagliflozín je schopný vytvárať dodatočné zaťaženie krvných ciev.

Príznaky predávkovania

Všeobecne platí, že liek nie je nebezpečný: počas pokusov dobrovoľníci bez cukrovky pokojne tolerovali jednorazovú dávku nad 50 krát. Cukor sa zistil v moči po takej dávke počas 5 dní, ale nedošlo k žiadnej hypotenzii, hypoglykémii alebo ťažkej dehydratácii.

Pri dvojtýždňovej dávke 10-násobku normy, tak diabetikov, ako aj účastníkov bez takýchto problémov, sa hypoglykémia vyvinula o niečo častejšie, než keď sa použilo placebo.

V prípade náhodného alebo úmyselného predávkovania sa žalúdok očistí a udržiava sa udržiavacia liečba. Odstránenie lieku Forsigi hemodialýzou sa neskúmalo.

Je možné s Forsigoyom schudnúť

Účinok zníženia telesnej hmotnosti bol experimentálne preukázaný, ale je nebezpečné používať liek len na korekciu hmotnosti, takže lieky sú uvoľňované len na lekársky predpis. Dapagliflozín aktívne zasahuje do normálneho pracovného režimu obličiek. Táto nerovnováha ovplyvňuje prácu všetkých orgánov a systémov.

Telo je dehydratované. Mechanizmus liečebného účinku je podobný účinku diéty bez soli, čo vám umožní strácať 5 kg v prvých týždňoch. Soľ uchováva vodu, ak znižujete jeho použitie, telo odstraňuje prebytočnú vodu.

Znížený celkový príjem kalórií. Keď sa glukóza neabsorbuje, ale využíva, znižuje množstvo prichádzajúcej energie: trvá 300-350 kcal denne.

Ak nepreťažíte telo karbohydrátmi, hmotnosť ide aktívnejšie.

Ostré odmietnutie používania inhibítora nezaručuje stabilitu dosiahnutých výsledkov, preto sa neodporúča používať hypoglykemické lieky zdravým ľuďom výlučne na úpravu telesnej hmotnosti.

Výsledky interakcie liekov

Inhibítor zvyšuje diuretický potenciál diuretík, čím zvyšuje riziko dehydratácie a hypotenzie.

Dapagliflozín sa pokojne dostáva metformínom, pioglitazónom, sitagliptínom, glimepiridom, valsartanom, voglibózou, bumetanidom. Majú malý účinok na farmakinetiku kombinovaného liečiva s rifampicínom, fenytoínom, karbamazepínom, fenobarbitalom, ale to neovplyvňuje objem glukózy. Nie je potrebné upravovať dávku a kombináciu lieku Forsigi a kyseliny mefenámovej.

Forsig zase neznižuje aktivitu metformínu, pioglitazónu, sitagliptínu, glimepiridu, bumetanidu, valsartanu, digoxínu. Vplyv na schopnosti simvastatínu nie je významný.

Vplyv na farmakokinetiku fajčenia Forsigi, alkoholu, rôznych diét, rastlinných liekov nebol študovaný.

Podmienky nákupu a ukladania

Ak zvážime, že droga je navrhnutá ako doplnková, jej cena nebude dostupná pre každého: v Forsygu sa cena pohybuje od 2400 do 2700 rubľov. pre 30 tabliet s hmotnosťou 10 mg. Kúpiť krabicu s dvoma alebo štyrmi pľuzgiermi z hliníkovej fólie môže byť voľne v lekárni reťazec na predpis. Charakteristickým znakom ochranných priehľadných stohovačov balenia so vzorom pozdĺž čiary oddeľovania vo forme mriežky žltého.

Osobitné podmienky pre skladovanie lieku nevyžadujú. Sada na prvú pomoc by mala byť umiestnená na miesta, ktoré sú pre deti neprístupné pri teplotných podmienkach do 30 ° C. Po uplynutí doby použiteľnosti (podľa pokynov je to 3 roky), liek sa likviduje.

Forsig - analogy

Boli vyvinuté iba tri podobné zameniteľné lieky SGLT-2:

• Jardins (obchodná značka) alebo empagliflozin;
• Invokana (obchodná možnosť) alebo kangagloflozín;
• Forsiga, v medzinárodnom formáte - dapagliflozin.

Podobnosť v názve naznačuje, že obsahujú rovnakú aktívnu zložku. Náklady na lieky-analógov - od 2500 do 5000 rubľov. Neexistujú žiadne lacné analógy pre liek Forsig, ak vyvíjajú generiká v perspektíve, potom s najväčšou pravdepodobnosťou založené na základnej zložke liekov.

Hodnotenie pacientov

zhrnutie

So všetkými rôznymi technikami a liekmi v liečbe cukrovky typu 2 zostáva veľa nevyriešených problémov.

1. Neskorá diagnóza ochorenia (znižuje priemernú dĺžku života o 5-6 rokov).
2. Progresívny priebeh cukrovky bez ohľadu na liečbu.
3. Viac ako 50% nedosiahne terapeutické ciele a nezachováva glykemickú kontrolu.
4. Vedľajšie účinky: hypoglykémia a prírastok hmotnosti - cena kvalitnej kontroly glykémie.
5. Veľmi vysoké riziko kardiovaskulárnych príhod (CVS).

Väčšina diabetikov má komorbidné stavy, ktoré zvyšujú riziko kardiovaskulárnych ochorení - obezitu, hypertenziu a dyslipidémiu. Zníženie kilogramu hmotnosti alebo zmena obvodu pása o 1 cm znižuje riziko vzniku ICHS o 13%.

Očakávaná dĺžka života na celom svete určuje kardiovaskulárnu bezpečnosť. Stratégia pre optimálne zníženie rizika SS:

• Oprava životného štýlu;
• Modifikácia metabolizmu lipidov;
• Znížený krvný tlak;
• Normalizácia metabolizmu uhľohydrátov.

Z tohto hľadiska by ideálny liek mal poskytnúť 100% kontrolu glykémie, nízke riziko hypoglykémie, pozitívny vplyv na telesnú hmotnosť a iné rizikové faktory (najmä vysoký krvný tlak, riziko kardiovaskulárnych ochorení). V tomto ohľade Forsig spĺňa všetky moderné požiadavky: významné zníženie glykovaného hemoglobínu (z 1,3%), nízke riziko hypoglykémie, úbytok hmotnosti (mínus 5,1 kg / rok s pretrvávajúcimi 4 roky), zníženie krvného tlaku (z 5 mm Hg.). Kombinované výsledky dvoch štúdií ukázali, že účinnosť a bezpečnostný profil lieku Forsig pri liečbe diabetikov s rôznymi sprievodnými ochoreniami je dobrý. Toto je najčastejšie predpisovaná droga (290 tisíc pacientov počas 2 rokov).

Forsiga

Forsig: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Forxiga

Kód ATX: A10BX09

Účinná látka: Dapagliflozín (Dapagliflozin)

Výrobca: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Spoločnosť Maneufringuring Company (Humacao) (Portoriko)

Aktualizovať popis a fotografiu: 27.7.2018

Ceny v lekárňach: od 2511 rubľov.

Forsiga - perorálna hypoglykemická liek.

Forma uvoľnenia a zloženie

Formulár na uvoľnenie dávky Forsigi - filmom obalené tablety: žltá, bikonvexná; 5 mg na každej strane s rytím "5" na druhej strane - "1427"; 10 mg - na jednej strane s rytím "10" na jednej strane s "10" rytím na druhej strane - "1428" (10 kusov v blistroch, v kartóne 3 alebo 9 blistrov, 14 kusov v blistroch, v lepenkovej škatuli 2 alebo 4 pľuzgiere).

Zloženie 1 tableta:

• účinná zložka: dapagliflozín - 5 alebo 10 mg (propandiol-dapagliflozin monohydrát - 6,15 alebo 12,3 mg, v danom poradí);
• pomocné zložky (5/10 mg): mikrokryštalická celulóza - 85,725 / 171,45 mg; bezvodá laktóza - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; oxid kremičitý - 1,875 / 3,75 mg; stearát horečnatý - 1,25 / 2,5 mg;
• Opadry II žltý (čiastočne hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 2/4 mg, oxid titaničitý - 1,177 / 2,35 mg, makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg, mastenec - 0,74 / 1,48 mg žltej farby oxidu železitého - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Farmakologické vlastnosti

Účinná zložka Forsigi, dapagliflozín, je účinná [inhibičná konštanta (K._ja) - 0,55 nM] selektívneho reverzibilného inhibítora glukózového kotransporterov typu 2 (SGLT2), ktorý je selektívne exprimovaný v obličkách a vo viac ako 70 ďalších tkanivách tela (vrátane pečene, kostrového svalstva, tukových tkanív, mliečnych žliaz, bubliny a mozgu).

SGLT2 je hlavný nosič zapojený do procesu reabsorpcie glukózy v obličkových tubuloch. Pri diabetes mellitus typu 2 (diabetes typu 2) pokračuje reabsorpcia glukózy v obličkových kanáloch napriek hyperglykémii. Dapagliflozín, inhibujúci renálny prenos glukózy, znižuje jeho reabsorpciu v renálnych tubuloch, čo vedie k vylúčeniu glukózy obličkami. Výsledkom účinku dapagliflozínu u pacientov s T2DM je zníženie koncentrácie glukózy na lačno a po jedle a zníženie koncentrácie glykovaného hemoglobínu.

Po podaní prvej dávky lieku Forsigi sa pozoruje glukózový účinok (vylučovanie glukózy), účinok trvá ďalších 24 hodín a trvá celé obdobie užívania. Množstvo vylučované obličkami vďaka tomuto mechanizmu glukózy závisí od rýchlosti glomerulárnej filtrácie (GFR) a koncentrácie glukózy v krvi. Dapagliflozín neinterferuje s normálnou endogénnou produkciou glukózy v dôsledku hypoglykémie. Účinok látky na sekréciu inzulínu a citlivosť na ňu nezávisí. V klinických štúdiách Forsigi preukázal zlepšenie funkcie ß-buniek.

Dapagliflozínom indukované vylučovanie glukózy obličkami sprevádza strata kalórií a strata hmotnosti. Inhibícia kotransportu glukózy sodného prebieha so slabými prechodnými natriuretickými a diuretickými účinkami.

Na iných nosičoch glukózy, ktoré prenášajú glukózu do periférnych tkanív, nemá dapagliflozín žiadny účinok. Látka vykazuje viac ako 1400-krát vyššiu selektivitu pre SGLT2 ako pre SGLT1, čo je hlavný transportér v čreve zodpovedný za absorpciu glukózy.

farmakodynamika

Podľa klinických štúdií v prípade T2DM na pozadí dlhodobého kurzu (do 2 rokov) v dennej dávke 10 mg sa vylučovanie glukózy udržalo počas celej doby užívania lieku.

Vylučovanie glukózy obličkami vedie tiež k osmotickej diuréze a zvýšeniu objemu moču, ktorý trvá 12 týždňov (375 ml / deň). Zvýšenie objemu moču sprevádzalo prechodné a mierne zvýšenie vylučovania sodíka v obličkách, čo neviedlo k zmenám koncentrácie sérového sodíka v krvi.

Podľa výsledkov výskumu sa zistilo, že použitie liečiva vedie k zníženiu systolického a diastolického krvného tlaku (CAD a DBP) o 3,7 a 1,8 mm Hg. Art. (v danom poradí) v 24. týždni dávkovania 10 mg dapagliflozínu denne v porovnaní s placebovou skupinou (pokles zákroku a DAD o 0,5 mmHg). Podobný účinok bol pozorovaný počas 104 týždňov liečby.

Pri použití 10 mg dapagliflozínu denne u pacientov s diabetes mellitus s hypertenziou a nedostatočnou kontrolou glykémie sa po 12 týždňoch liečby v porovnaní s placebom podávali blokátory receptorov angiotenzínu II, inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu vrátane kombinácie s inými antihypertenzívami pokles glykozylovaného hemoglobínového indexu o 3,1% a pokles SAP o 4,3 mm Hg. Art.

farmakokinetika

Dapagliflozín po perorálnom podaní sa úplne a rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Môžete užívať drogu ako počas jedla a mimo neho. C_max (Maximálna koncentrácia látky) dapagliflozínu v krvnej plazme sa spravidla dosiahne do 2 hodín po požití na prázdny žalúdok. C_max a AUC (plocha pod krivkou koncentrácie-čas) sa zvyšuje v pomere k prijatej dávke. Absolútna biologická dostupnosť látky, ktorá sa podáva perorálne v dávke 10 mg, je 78%. U zdravých dobrovoľníkov má konzumácia farmakokinetiky dapagliflozínu mierny účinok. Jesť vysoký obsah tuku znížil C_max dapagliflozín o 50%, predĺžený T_max (čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie) v plazme približne 1 hodinu, ale nemal žiadny vplyv na AUC v porovnaní s hladom. Tieto zmeny nie sú klinicky významné.

Dapagliflozín viazaný na plazmatické bielkoviny je približne 91%. Zhoršená renálna / pečeňová funkcia a iné ochorenia neovplyvňujú tento indikátor.

Dapagliflozín je C-viazaný glukozid, ktorého aglykón je naviazaný na glukózu väzbou uhlík-uhlík. Látka sa metabolizuje tak, že tvorí prevažne dapagliflozín-3-O-glukuronid (inaktívny metabolit).

61% dávky užívanej po perorálnom podaní 50 mg 14C-dapagliflozínu sa metabolizuje na dapagliflozín-3-0-glukuronid (predstavuje 42% celkovej rádioaktivity v plazme). Podiel nezmeneného lieku - 39% celkovej plazmatickej rádioaktivity, zvyšné metabolity oddelene - až 5%. Dapagliflozín-3-O-glukuronid a iné metabolity nemajú žiadny farmakologický účinok.

Priemerná t_1/2 (polčas rozpadu) plazmy u zdravých dobrovoľníkov je 12,9 hodín po jednorazovej dávke 10 mg dapagliflozínu. Vylučovanie látky a jej metabolitov sa vyskytuje hlavne v obličkách, menej ako 2% - nezmenené. Po užití 50 mg 14C-dapagliflozínu sa zistí 96% rádioaktivity (75% v moči, 21% vo výkaloch). Približne 15% rádioaktivity nájdenej vo výkaloch je nezmenený dapagliflozín.

V rovnovážnom stave (priemerná AUC) bola systémová expozícia dapagliflozínu u pacientov s diabetom 2. typu a miernym, stredne ťažkým alebo ťažkým zlyhaním obličiek 32%, 60% a 87% vyššia ako u normálnych obličkových funkcií. Množstvo glukózy, ktoré sa vylučuje obličkami do 24 hodín pri užívaní dapagliflozínu v rovnovážnom stave, závisí od stavu renálnych funkcií. U pacientov s diabetom typu 2 a normálnou renálnou funkciou a miernym, stredne ťažkým alebo ťažkým zlyhaním obličiek sa denne vylučujú 85, 52, 18 a 11 g glukózy. Neboli rozdiely vo väzbe dapagliflozínu na proteíny u zdravých dobrovoľníkov a u pacientov s renálnou insuficienciou rôznej závažnosti. Nie je známe, či hemodialýza ovplyvňuje expozíciu dapagliflozínu.

Pri miernom alebo stredne závažnom zlyhaní pečene sú priemerné hodnoty C_max a AUC dapagliflozínu boli 12% a 36% (v porovnaní) v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi (nemajú klinický význam). Pri závažnom zlyhaní pečene sú priemerné hodnoty týchto ukazovateľov vyššie o 40% a 67% (v tomto poradí).

U pacientov starších ako 65 rokov možno očakávať zvýšenie expozície, čo súvisí so znížením renálnych funkcií.

Priemerná AUC v rovnováhe u žien je o 22% vyššia ako u mužov.

Pri zvýšenej telesnej hmotnosti sa zaznamenajú nižšie hodnoty expozície (nemá klinický význam).

Indikácie na použitie

Forsigu je predpísaný na liečbu diabetes mellitus typu 2 ako doplnok stravy a cvičenia na zlepšenie kontroly glykémie.

Liečivo sa môže použiť nasledovne:

• monoterapia;
• počiatočná kombinovaná liečba metformínom (ak je táto kombinácia vhodná);
• (vrátane kombinácie s metformínom), inhibítory dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4) (vrátane kombinácie s metformínom), inzulínové prípravky (vrátane kombinácia s jedným alebo dvoma perorálnymi hypoglykemickými liekmi) v prípadoch nedostatku adekvátnej kontroly glykémie.

kontraindikácie

• dedičná intolerancia glukózo-galaktózy, intolerancia laktózy, nedostatok laktázy;
• diabetes typu 1;
• konečné štádium zlyhania obličiek alebo stredne závažné až závažné zlyhanie obličiek (GFR 2);
• diabetická ketoacidóza;
• kombinovaná terapia so slučkovými diuretikami alebo zníženým objemom krvi spojeným napríklad s akútnymi ochoreniami (ako sú gastrointestinálne ochorenia);
• vek do 18 rokov;
• vek 75 rokov (pre prvé použitie);
• tehotenstvo a dojčenie;
• individuálnu intoleranciu k zložkám lieku.

Relatívna (Forsig určená pod lekárskym dohľadom):

• zvýšený hematokrit;
• chronické zlyhanie srdca;
• závažné zlyhanie pečene;
• riziko zníženia cirkulujúceho objemu krvi;
• infekcia močových ciest;
• vek

Návod na použitie Forsigi: spôsob a dávkovanie

Forsigu sa užíva perorálne. Konzumácia účinnosti terapie nemá vplyv.

Odporúčaný dávkovací režim je 10 mg jedenkrát denne.

Pri vykonávaní kombinovanej liečby s inzulínovými prípravkami alebo liekmi, ktoré zvyšujú sekréciu inzulínu (najmä deriváty sulfonylmočoviny), môže byť potrebné znížiť ich dávku.

Ak sa liek Forsig používa pri začatí kombinovanej liečby metformínom, jeho denná dávka je 500 mg v jednej dávke. Pri nedostatočnej kontrole glykémie sa zvyšuje dávka metformínu.

Počiatočná dávka pre závažné porušenie funkcie pečene je 5 mg. Pri dobrej prenosnosti sa môže použiť Forsigi 10 mg.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie nežiaduce účinky vedúce k zrušeniu lieku Forsigi zahŕňajú závrat, infekcie močových ciest, nevoľnosť, vyrážku a zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvi. V jednom prípade bol zaznamenaný vývoj nežiaducej pečeňovej príhody (autoimunitná a / alebo hepatitída lieku). Počas terapie sa najčastejšie vyskytla hypoglykémia.

Možné vedľajšie reakcie (> 10% - veľmi často,> 1% a 0,1% a 2, liečivo je zrušené.

Pri závažnej funkcii pečene sa expozícia dapagliflozínu zvyšuje.

Pri veľmi vysokej koncentrácii glukózy v krvi môže byť výraznejší diuretický účinok.

Pacienti, u ktorých môže byť zníženie krvného tlaku spôsobené dapagliflozínom riziko, napríklad pri zhoršenej anamnéze kardiovaskulárnych ochorení, arteriálnej hypotenzie, ako aj počas antihypertenzívnej liečby a u starších pacientov, sa počas liečby musí postupovať opatrne.

Počas užívania lieku Forsigi sa odporúča starostlivo sledovať objem krvnej cirkulácie a koncentrácie elektrolytu (najmä fyzické vyšetrenie, laboratórne vyšetrenia vrátane hematokritu, meranie krvného tlaku) na pozadí súvisiacich stavov, ktoré môžu spôsobiť pokles tohto indikátora. Keď sa zníži pred korekciou tohto stavu, indikuje sa dočasné ukončenie liečby.

Ak sa počas liečby objavia príznaky, ako bolesť brucha, nauzea, dýchavičnosť, nevoľnosť, zvracanie, pacient sa má skontrolovať na ketoacidózu (dokonca aj pri koncentráciách glukózy až 14 mmol / l). Ak máte podozrenie, že vývoj tohto porušenia by mal zvážiť možnosť zrušenia / krátkodobého ukončenia používania Forsigi a okamžite vykonať prieskum.

Medzi hlavné faktory predisponujúce k rozvoju ketoacidózy patrí zníženie dávky inzulínu, nízka funkčná aktivita ß-buniek v dôsledku dysfunkcie pankreasu, znížený príjem kalórií potravou alebo zvýšená potreba inzulínu v dôsledku infekcií, ochorení, zneužívania alkoholu alebo chirurgického zákroku. Táto skupina pacientov má byť liekom predpísaná opatrne.

Ak sa glukóza vylučuje obličkami, môže sa vyskytnúť zvýšené riziko infekcií močových ciest, a preto liečba urosepsy alebo pyelonefritídy by mala zvážiť možnosť dočasného zrušenia Forsigiho.

Pri použití po registrácii boli hlásené závažné infekcie močových ciest vrátane vývoja urosepsy a pyelonefritídy, ktoré vyžadovali hospitalizáciu pacientov, ktorí užívali Forsigu a iné inhibítory SGLT2. Keďže liečba inhibítormi SGLT2 zvyšuje pravdepodobnosť infekcií močových ciest, stav pacientov by mal byť monitorovaný na vývoj takýchto infekcií. Pri potvrdení diagnózy je potrebná okamžitá liečba.

Skúsenosti s používaním lieku Forsigi u pacientov s chronickým zlyhaním srdca I - II funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA sú obmedzené, v priebehu klinických štúdií sa liek nepoužíval u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním III - IV.

Vzhľadom na mechanizmus účinku lieku Forsigi počas liečby budú výsledky testovania glukózy v moči pozitívne.

Hodnotenie glykemickej kontroly pomocou stanovenia 1,5-anhydroglukitolu sa neodporúča, pretože meranie 1,5-anhydroglucitolu je nespoľahlivá metóda pre pacientov, ktorí dostávajú inhibítory SGLT2. Na posúdenie kontroly glykémie by sa mali použiť alternatívne metódy.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Bezpečnostný profil nebol skúmaný a Forsig nie je určený pre tehotné a dojčiace ženy.

Použitie v detstve

Bezpečnostný profil nebol skúmaný, a preto u pacientov mladších ako 18 rokov nie je liek predpísaný.

V prípade poškodenia funkcie obličiek

Pacienti s konečným štádiom zlyhania obličiek alebo so stredne ťažkou / ťažkou renálnou insuficienciou (s klírensom kreatinínu 2) sú pre Forsigu kontraindikované.

S abnormálnou funkciou pečene

Pri závažnom zlyhaní pečene sa má liečba predpisovať opatrne.

Použitie v starobe

Bezpečnostný profil lieku Forsigi nebol skúmaný a preto pacienti od 75 rokov nemajú začať liečbu.

Lieková interakcia

• tiazidové a slučkové diuretiká: zvýšenie ich diuretického účinku a zvýšenie pravdepodobnosti arteriálnej hypotenzie a dehydratácie;
• inzulín a lieky, ktoré zvyšujú sekréciu inzulínu: vývoj hypoglykémie; kombinácia vyžaduje opatrnosť a prípadne aj úpravu dávky týchto liekov.

analógy

Informácie o analógoch Forsigi nie sú k dispozícii.

Zmluvné podmienky pre ukladanie

Uchovávajte pri teplote do 30 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Podmienky predaja liekov

Predpis.

Forsig recenzie

Podľa recenzií je Forsig účinným liekom používaným na odstránenie glukózy z tela. V niektorých prípadoch vám terapia umožňuje úplne opustiť inzulín. Mnohí z nich zaznamenali vývoj výrazných nežiaducich reakcií vrátane príliš častého močenia, exacerbácie zápalových ochorení urogenitálneho systému, poruchy spánku, svrbenie, horúčka, dýchavičnosť.

Cena Forsigu v lekárňach

Približná cena lieku Forsigu 10 mg (30 tabliet v balení) je 1,470-2,580 rubľov.