Asphart bifázický inzulín

• Prevencia

Inzulín aspart je inzulín s ultra krátkym účinkom, ktorý sa získava metódami biotechnológie a genetického inžinierstva. Vyrába sa z geneticky modifikovaných druhov kvasiniek Saccharomyces cerevisiae, ktoré sa vo farmaceutickom priemysle kultivujú osobitne na tieto účely. Liečivo účinne znižuje hladinu cukru v krvi pacientov s diabetes mellitus 1. typu, pričom nespôsobuje alergické reakcie a nenarušuje imunitný systém.

Princíp činnosti

Toto liečivo sa viaže na inzulínové receptory v tukových tkanivách a svalových vláknach. Úroveň glukózy v krvi je znížená v dôsledku toho, že tkanivá môžu účinnejšie absorbovať glukózu, navyše sa lepšie dostáva do buniek, zatiaľ čo jej tvorba v pečeni, naopak, sa spomaľuje. Proces štiepenia tukov v tele sa zintenzívňuje a urýchľuje syntézu proteínových štruktúr.

Účinok lieku začína po 10 až 20 minútach a jeho maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamená po 1-3 hodinách (to je 2 krát rýchlejšie v porovnaní s normálnym ľudským hormónom). Takýto monokomponentný inzulín sa vyrába pod obchodným názvom "NovoRapid" (okrem toho existuje aj dvojfázový inzulín aspart, ktorý sa líši v jeho zložení).

Bifázický inzulín

Dvojfázový inzulín aspart má rovnaký princíp farmakologických účinkov na telo. Rozdiel je v tom, že obsahuje krátkodobo pôsobiaci inzulín (vlastne aspart) a stredne pôsobiaci hormón (protamín-inzulín aspart). Pomer týchto inzulínov v liekoch je takýto: 30% je rýchlo pôsobiaci hormón a 70% je dlhodobá verzia.

Primárny účinok lieku sa začína doslova ihneď po injekcii (do 10 minút) a 70% zvyšku činidla vytvára inzulínovú rezervu pod kožu. Uvoľňuje sa pomalšie a pôsobí v priemere až 24 hodín.

Existuje aj náprava, pri ktorej sa kombinuje krátkodobo účinný inzulín (aspart) a ultra-dlhotrvajúci účinok hormónu (degludec). Jeho obchodné meno je Raizodeg. Zadajte tento nástroj, rovnako ako akýkoľvek takýto kombinovaný inzulín, môžete podkožne podávať, pravidelne meniť oblasť pre injekcie (aby sa zabránilo vzniku lipodystrofie). Trvanie lieku v druhej fáze je až 2 - 3 dni.

Ak pacient potrebuje často prechádzať rôznymi typmi hormónov, možno je preňho vhodnejšie používať dvojfázový inzulín aspart. Znižuje počet injekcií a pomáha účinne regulovať glykémiu. Ale len endokrinológ môže vybrať optimálny prostriedok na základe výsledkov analýz a objektívnych údajov vyšetrenia.

Výhody a nevýhody

Inzulín aspart (dvojfázový a jednofázový) sa mierne líši od normálneho ľudského inzulínu. V určitej polohe je aminokyselina prolín nahradená kyselinou asparágovou (tiež známa ako aspartát). To len zlepšuje vlastnosti hormónu a v žiadnom prípade neovplyvňuje jeho dobrú znášanlivosť, aktivitu a nízku alergenitu. Vďaka tejto modifikácii sa táto droga začína správať oveľa rýchlejšie ako jej náprotivky.

Z nevýhod lieku s týmto typom inzulínu je možné pozorovať, hoci zriedkavo sa vyskytujúce, ale stále možné vedľajšie účinky.

Môžu sa prejavovať ako:

• opuch a bolestivosť v mieste vpichu injekcie;
• lipodystrofia;
• kožné vyrážky;
• suchá koža;
• alergická reakcia.

kontraindikácie

Kontraindikácie pri užívaní liekov sú individuálna intolerancia, alergie a nízka hladina cukru v krvi (hypoglykémia). Neboli vykonané žiadne kontrolované štúdie týkajúce sa použitia tohto inzulínu počas gravidity a laktácie. Predklinické pokusy na zvieratách ukázali, že v dávkach, ktoré neprekročili odporúčané hodnoty, liek ovplyvňuje telo rovnakým spôsobom ako bežný ľudský inzulín.

Súčasne, keď bola injekčná dávka prekročená 4 až 8-krát, zvieratá vykazovali skorý výtok spontánnych potratov, vývoj vrodených chýb u potomstva a problémy s tehotenstvom v neskorších štádiách tehotenstva.

Nie je známe, či tento liek preniká do materského mlieka, preto sa ženám počas liečby neodporúča dojčiť. Ak pacient počas tehotenstva potrebuje injekciu inzulínu, potom je liek vždy vybraný z porovnania výhod s matkou a rizikami pre plod.

Zvyčajne sa na začiatku tehotenstva potreba inzulínu prudko znižuje a v druhom a treťom trimestri môže byť opäť potrebná liečba. Pri gestačnom diabetu sa tento nástroj prakticky nepoužíva. V každom prípade by mal nielen endokrinológ, ale aj pôrodník-gynekológ určiť podobnú liečebnú terapiu tehotnej žene.

Vo väčšine prípadov je tento typ hormónu dobre znášaný pacientmi a vedľajšie účinky z jeho užívania sa vyskytujú zriedkavo.

Rôzne lieky s rôznymi obchodnými názvami, ktoré sú založené na nej, vám umožnia vybrať optimálnu dávku injekcie pre každého pacienta. Pri liečbe týmto liekom je dôležité dodržiavať režim odporúčaný lekárom a nezabudnúť na stravu, cvičenie a zdravý životný štýl.

Inzulín aspart bifázický (dvojfázový inzulín aspart)

Obsah

Ruský názov

Latinský názov látky bifázický inzulín aspart

Farmakologická skupina látky Inzulín aspart dvojfázový

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Charakteristika látky Inzulín aspart dvojfázový

Kombinovaný účinok lieku inzulín, analóg ľudského inzulínu. Dvojfázová suspenzia pozostávajúca z rozpustného inzulínu aspartu (30%) a kryštálov inzulínu aspart protamínu (70%). Inzulín aspart bol získaný technológiou rekombinantnej DNA použitím kmeňa Saccharomyces cerevisiae; v molekulovej štruktúre inzulínu je aminokyselina prolín v polohe B28 nahradená kyselinou asparagovou.

farmakológia

Interakuje so špecifickými receptormi cytoplazmatickej membrány buniek a vytvára komplex inzulín-receptor, ktorý stimuluje intracelulárne procesy, vrátane syntéza mnohých kľúčových enzýmov (hexokináza, pyruvát kináza, glykogén syntetáza). Zníženie koncentrácie glukózy v krvi je dôsledkom zvýšenia intracelulárneho transportu, zvýšenej absorpcie kostrových svalov a tukového tkaniva, poklesu rýchlosti produkcie glukózy v pečeni. Má rovnakú aktivitu s ľudským inzulínom v molárnom ekvivalente. Nahradenie aminokyseliny prolínu v polohe B28 kyselinou asparágovou znižuje tendenciu molekúl tvoriť hexaméry v rozpustnej frakcii liečiva, čo sa pozoruje v rozpustnom ľudskom inzulíne. V tomto ohľade sa inzulín aspart absorbuje z podkožného tuku rýchlejšie ako rozpustný inzulín obsiahnutý v dvojfázovom ľudskom inzulíne. Inzulín aspart protamín sa absorbuje dlhšie. Po podaní s / c sa účinok rozvíja po 10-20 minútach, maximálny účinok po 1-4 hodinách, trvanie účinku - až 24 hodín (v závislosti od dávky, miesta podania, intenzity krvného toku, telesnej teploty a úrovne fyzickej aktivity).

Pri podávaní s / c v dávke 0,2 U / kg telesnej hmotnosti T_max - 60 min. Väzba na krvné proteíny je nízka (0-9%). Koncentrácia inzulínu v sére sa vráti na východiskovú hodnotu po 15-18 hodinách.

Použitie látky Inzulín dvojfázový

Diabetes mellitus 1. typu 2. diabetes mellitus 2. typu (v prípade rezistencie na perorálne hypoglykemické lieky, čiastočnú rezistenciu na tieto lieky počas kombinovanej liečby s interkurentnými ochoreniami).

kontraindikácie

Obmedzenia používania

Vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť nie sú definované).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Reprodukčné štúdie na zvieratách s dvojfázovým inzulínom aspartom sa nevykonali. Reprodukčné toxikologické štúdie, ako aj štúdie teratogenity u potkanov a králikov so s / c podaním inzulínu (inzulín aspart a normálny ľudský inzulín) však ukázali, že účinky týchto inzulínov sa vo všeobecnosti neodlišujú. Inzulín aspart, podobne ako ľudský inzulín, v dávkach presahujúcich odporúčané injekčné podanie injekcie u ľudí asi 32-krát (potkany) a trikrát (králiky) spôsobil pred a po implantačnú stratu, ako aj viscerálne / skeletálne anomálie. Pri dávkach presahujúcich odporúčané pre podávanie s / c u ľudí približne 8-krát (potkany) alebo približne rovnaké ako dávka u ľudí (králiky), neboli zaznamenané žiadne významné účinky.

Použitie počas tehotenstva je možné, ak očakávaný účinok liečby prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod (adekvátne a striktne kontrolované štúdie neboli vykonané). Nie je známe, či má bifázický aspirant inzulín aspartu embryotoxický účinok, ak sa užíva počas gravidity a či ovplyvňuje reprodukčnú kapacitu.

Počas obdobia možného tehotenstva a počas jeho života je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov s diabetes mellitus a sledovať ich hladinu glukózy v krvi. Potreba inzulínu spravidla klesá v prvom trimestri a postupne sa zvyšuje v druhom a treťom trimestri gravidity.

Kategória účinku na plod FDA - C.

Počas pôrodu a hneď po ňom môže potreba inzulínu dramaticky klesnúť, ale rýchlo sa vráti na úroveň, ktorá bola pred tehotenstvom.

Nie je známe, či liek preniká do materského mlieka. Počas laktácie môže byť potrebné upraviť dávku.

Nežiaduce účinky látky Inzulín aspart dvojfázový

Edém a refrakcia (na začiatku liečby); lokálne alergické reakcie (hyperémia, opuch, svrbenie kože v mieste vpichu); generalizované alergické reakcie (kožná vyrážka, svrbenie, zvýšené potenie, gastrointestinálna dysfunkcia, ťažkosti s dýchaním, tachykardia, znížený krvný tlak, angioedém); lipodystrofia v mieste vpichu injekcie.

interakcie

Zlepšite pôsobenie vrcholu etanol a lieky obsahujúce etanol.

Hypoglykemický účinok inzulínu je oslabený perorálnymi kontraceptívami, glukokortikoidmi, hormónmi štítnej žľazy, tiazidovými diuretikami, heparínom, tricyklickými antidepresívami, sympatomimetikami, danazolom, BKK, diazoxidom, morfínom, fenytoínom a nikotínom. Pod vplyvom beta-adrenergných blokátorov, klonidínu, lítiových prípravkov, reserpínu a salicylátov je možné zoslabiť a posilniť účinok.

predávkovať

Symptómy: hypoglykémia - "studený" pot, bledosť kože, nervozita, tras, úzkosť, neobvyklá únava, slabosť, dezorientácia, porucha koncentrácie, závrat, výrazný hlad, neurologické poruchy, kóma.

Liečba: pacient môže zastaviť zanedbateľnú hypoglykémiu požitím glukózy, cukru alebo potravín bohatých na sacharidy. V závažných prípadoch - v / v 40% roztoku dextrózy; V / m, s / c - glukagón. Po opätovnom získaní vedomia sa pacientovi odporúča, aby užíval potravy bohaté na sacharidy, aby zabránil opakovaniu hypoglykémie.

Spôsob podávania

Bezpečnostné opatrenia pre látku inzulín aspart dvojfázový

Nemožno podať / in. Nedostatočná dávka alebo prerušenie liečby (najmä pri diabetes mellitus 1. typu) môže viesť k vzniku hyperglykémie alebo diabetickej ketoacidózy. Hyperglykémia sa spravidla vyskytuje postupne počas niekoľkých hodín alebo dní (príznaky hyperglykémie: nevoľnosť, vracanie, ospalosť, začervenanie a suchá koža, suchosť v ústach, zvýšená moč, smäd a strata chuti do jedla, vôňa acetónu vo vydychovanom vzduchu) a bez vhodnej liečby môže viesť k smrti.

Po kompenzácii metabolizmu sacharidov, napríklad pri intenzívnej inzulínovej terapii, môžu pacienti zmeniť svoje typické príznaky, prekurzory hypoglykémie, o ktorých by mali byť pacienti informovaní. U pacientov s diabetes mellitus s optimálnou metabolickou kontrolou sa neskoré komplikácie diabetu vyvíjajú neskôr a postupujú pomalšie. V tejto súvislosti sa odporúča vykonávať činnosti zamerané na optimalizáciu metabolickej kontroly vrátane monitorovania hladín glukózy v krvi.

Liečivo sa má používať v priamom spojení s príjmom potravy. Je potrebné vziať do úvahy vysokú mieru nástupu účinku pri liečbe pacientov so sprievodnými ochoreniami alebo pri užívaní liekov, ktoré spomaľujú vstrebávanie potravy. V prítomnosti sprievodných ochorení, najmä infekčnej povahy, sa zvyšuje potreba inzulínu. Zhoršená funkcia obličiek a / alebo pečene môže znížiť potrebu inzulínu. Vynechanie jedál alebo neplánované cvičenie môže viesť k hypoglykémii.

Prechod pacienta na nový typ inzulínu alebo inzulín iného výrobcu sa má uskutočňovať pod prísnym lekárskym dohľadom a môže byť potrebné upraviť dávku. Ak je to potrebné, úprava dávky sa môže vykonať už pri prvej injekcii lieku alebo počas prvých týždňov alebo mesiacov liečby. Zmena dávky sa môže vyžadovať pri zmene stravy a pri zvýšenej fyzickej námahe. Cvičenie ihneď po jedle môže zvýšiť riziko hypoglykémie.

S rozvojom hypoglykémie alebo hyperglykémie je možné znížiť koncentráciu a rýchlosť reakcie, čo môže byť nebezpečné pri jazde alebo práci so strojmi a mechanizmami. Pacientov treba odporučiť, aby prijali opatrenia na zabránenie vzniku hypoglykémie a hyperglykémie. Toto je obzvlášť dôležité u pacientov s neprítomnosťou alebo poklesom závažnosti symptómov, prekurzormi vzniku hypoglykémie alebo s častými hypoglykémiami.

Inzulín aspart dvojfázový

Obsah

Latinský názov [upraviť]

Inzulín aspart dvojfázový

Farmakologická skupina [upraviť]

Charakteristika látky [upraviť]

Kombinovaný účinok lieku inzulín, analóg ľudského inzulínu. Dvojfázová suspenzia pozostávajúca z rozpustného inzulínu aspartu (30%) a kryštálov inzulínu aspart protamínu (70%). Inzulín aspart bol získaný technológiou rekombinantnej DNA použitím kmeňa Saccharomyces cerevisiae; v molekulovej štruktúre inzulínu je aminokyselina prolín v polohe B28 nahradená kyselinou asparagovou.

Farmakológia [upraviť]

Dvojfázový inzulín aspart interaguje so špecifickými receptormi cytoplazmatickej bunkovej membrány a vytvára komplex inzulín-receptor, ktorý stimuluje intracelulárne procesy, vrátane syntéza mnohých kľúčových enzýmov (hexokináza, pyruvát kináza, glykogén syntetáza). Zníženie koncentrácie glukózy v krvi je dôsledkom zvýšenia intracelulárneho transportu, zvýšenej absorpcie kostrových svalov a tukového tkaniva, poklesu rýchlosti produkcie glukózy v pečeni. Má rovnakú aktivitu s ľudským inzulínom v molárnom ekvivalente. Nahradenie aminokyseliny prolínu v polohe B28 kyselinou asparágovou znižuje tendenciu molekúl tvoriť hexaméry v rozpustnej frakcii liečiva, čo sa pozoruje v rozpustnom ľudskom inzulíne. V tomto ohľade sa inzulín aspart absorbuje z podkožného tuku rýchlejšie ako rozpustný inzulín obsiahnutý v dvojfázovom ľudskom inzulíne. Inzulín aspart protamín sa absorbuje dlhšie. Po podaní s / c sa účinok rozvíja po 10-20 minútach, maximálny účinok po 1-4 hodinách, trvanie účinku - až 24 hodín (v závislosti od dávky, miesta podania, intenzity krvného toku, telesnej teploty a úrovne fyzickej aktivity).

Pri podávaní s / c v dávke 0,2 U / kg telesnej hmotnosti T_max - 60 min. Väzba na krvné proteíny je nízka (0-9%). Koncentrácia inzulínu v sére sa vráti na východiskovú hodnotu po 15-18 hodinách.

Aplikácia [upraviť]

• Diabetes typu 1;
• Diabetes mellitus typu 2 (v prípade rezistencie na perorálne hypoglykemické lieky, čiastočná rezistencia na tieto lieky počas kombinovanej liečby s interkurentnými ochoreniami).

Inzulín aspart dvojfázový: Kontraindikácie [upraviť]

Použitie počas gravidity a laktácie [upraviť]

Použitie počas tehotenstva je možné, ak očakávaný účinok liečby prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod (adekvátne a striktne kontrolované štúdie neboli vykonané). Nie je známe, či má bifázický aspirant inzulín aspartu embryotoxický účinok, ak sa užíva počas gravidity a či ovplyvňuje reprodukčnú kapacitu.

Počas obdobia možného tehotenstva a počas jeho života je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov s diabetes mellitus a sledovať ich hladinu glukózy v krvi. Potreba inzulínu spravidla klesá v prvom trimestri a postupne sa zvyšuje v druhom a treťom trimestri gravidity.

Počas pôrodu a hneď po ňom môže potreba inzulínu dramaticky klesnúť, ale rýchlo sa vráti na úroveň, ktorá bola pred tehotenstvom.

Nie je známe, či liek preniká do materského mlieka. Počas laktácie môže byť potrebné upraviť dávku.

Inzulín aspart bifázický: Vedľajšie účinky [upraviť]

Edém a refrakcia (na začiatku liečby); lokálne alergické reakcie (hyperémia, opuch, svrbenie kože v mieste vpichu); generalizované alergické reakcie (kožná vyrážka, svrbenie, zvýšené potenie, gastrointestinálna dysfunkcia, ťažkosti s dýchaním, tachykardia, znížený krvný tlak, angioedém); lipodystrofia v mieste vpichu injekcie.

Interakcia [upraviť]

Dvojfázový inzulín aspart je farmaceuticky nekompatibilný s roztokmi iných liekov. Hypoglykemický účinok je podporený perorálnymi hypoglykemickými liekmi, sulfonamidmi, inhibítormi MAO (vrátane furazolidonu, prokarbazínom, selegilínom), inhibítormi karboanhydrázy, ACE inhibítormi, anabolickými steroidmi (vrátane stanozololu, oxandrolónu, metandrostenolu a anhydrodolu)., disopyramid, fibráty, fluoxetín, ketokonazol, mebendazol, teofylín, cyklofosfamid, fenfluramín, pyridoxín, chinidín, chinín, chloroquín, etanol a lieky obsahujúce etanol. Hypoglykemický účinok glukogénu diazoxid, morfín, nikotín, fenytoín.

Beta-adrenoblokátory, klonidín, soli lítia, reserpín, salicyláty, pentamidín - môžu posilniť aj oslabiť hypoglykemický účinok inzulínu.

Inzulín aspart dvojfázový: Dávkovanie a spôsob podávania [upraviť]

P / c, bezprostredne pred jedlom, v prípade potreby - ihneď po jedle. Injekcia sa uskutočňuje v oblasti stehna alebo prednej brušnej steny alebo v oblasti ramena alebo hýžďa. Je potrebné zmeniť miesta vpichu v anatomickej oblasti (aby sa zabránilo vzniku lipodystrofie). Teplota inzulínu by mala byť pri izbovej teplote.

Dávka inzulínu aspart dvojfázová je stanovená lekárom individuálne v každom prípade na základe koncentrácie glukózy v krvi. Priemerná denná dávka je 0,5-1 U / kg telesnej hmotnosti. S inzulínovou rezistenciou (napríklad s obezitou) môže byť denná potreba inzulínu zvýšená a u pacientov s reziduálnou endogénnou sekréciou inzulínu je znížená.

Bezpečnostné opatrenia [upraviť]

Inzulín aspart bifázický nie je možné vložiť do / v. Nedostatočná dávka alebo prerušenie liečby (najmä pri diabetes mellitus 1. typu) môže viesť k vzniku hyperglykémie alebo diabetickej ketoacidózy. Hyperglykémia sa spravidla vyskytuje postupne počas niekoľkých hodín alebo dní (príznaky hyperglykémie: nevoľnosť, vracanie, ospalosť, začervenanie a suchá koža, suchosť v ústach, zvýšená moč, smäd a strata chuti do jedla, vôňa acetónu vo vydychovanom vzduchu) a bez vhodnej liečby môže viesť k smrti.

Po kompenzácii metabolizmu sacharidov, napríklad pri intenzívnej inzulínovej terapii, môžu pacienti zmeniť svoje typické príznaky, prekurzory hypoglykémie, o ktorých by mali byť pacienti informovaní. U pacientov s diabetes mellitus s optimálnou metabolickou kontrolou sa neskoré komplikácie diabetu vyvíjajú neskôr a postupujú pomalšie. V tejto súvislosti sa odporúča vykonávať činnosti zamerané na optimalizáciu metabolickej kontroly vrátane monitorovania hladín glukózy v krvi.

Dvojfázový inzulín aspart sa má používať v priamom spojení s príjmom potravy. Je potrebné vziať do úvahy vysokú mieru nástupu účinku pri liečbe pacientov so sprievodnými ochoreniami alebo pri užívaní liekov, ktoré spomaľujú vstrebávanie potravy. V prítomnosti sprievodných ochorení, najmä infekčnej povahy, sa zvyšuje potreba inzulínu. Zhoršená funkcia obličiek a / alebo pečene môže znížiť potrebu inzulínu. Vynechanie jedál alebo neplánované cvičenie môže viesť k hypoglykémii.

S rozvojom hypoglykémie alebo hyperglykémie je možné znížiť koncentráciu a rýchlosť reakcie, čo môže byť nebezpečné pri jazde alebo práci so strojmi a mechanizmami. Pacientov treba odporučiť, aby prijali opatrenia na zabránenie vzniku hypoglykémie a hyperglykémie. Toto je obzvlášť dôležité u pacientov s neprítomnosťou alebo poklesom závažnosti symptómov, prekurzormi vzniku hypoglykémie alebo s častými hypoglykémiami.

Podmienky skladovania [upraviť]

Pri 2-8 ° C (v chladničke).

Obchodné názvy [upraviť]

Novomix 30 Penfill: suspenzia na subkutánnu injekciu 100 U / ml; Novo Nordisk (Dánsko)

Novomix 30 FlexPen: suspenzia na subkutánnu injekciu s koncentráciou 100 U / ml; Novo Nordisk (Dánsko)

Novomix 50 FlexPen: suspenzia na subkutánnu injekciu 100 U / ml; Novo Nordisk (Dánsko)

Novomix 70 FlexPen: suspenzia na subkutánnu injekciu 100 U / ml; Novo Nordisk (Dánsko)

Inzulín dvojfázový Aspart - indikácie a návod na použitie

Pri používaní drog je veľmi dôležité pochopiť ich princíp konania. Akákoľvek droga môže byť škodlivá, ak je zneužitá. To sa týka najmä činidiel používaných pri patologických ochoreniach, ktoré majú smrteľné riziko.

Patria sem lieky na báze inzulínu. Medzi nimi je inzulín nazvaný Aspart. Musíte poznať vlastnosti hormónu, aby liečba s jeho pomocou bola najefektívnejšia.

Všeobecné informácie

Obchodným názvom tejto drogy je NovoRapid. Odkazuje na počet inzulínov s krátkym účinkom, pomáha znižovať množstvo cukru v krvi.

Lekári ju predpisujú pacientom s diabetom závislým od inzulínu. Účinnou látkou lieku je inzulín Aspart. Táto látka je vo svojich vlastnostiach veľmi podobná ľudskému hormónu, hoci sa vyrába chemickými spôsobmi.

Asparta sa vyrába vo forme roztoku, ktorý sa podáva subkutánne alebo intravenózne. Jedná sa o dvojfázový roztok (rozpustný inzulín Aspart a protamínové kryštály). Jeho agregátom je bezfarebná kvapalina.

Okrem hlavnej látky v počte jej zložiek možno nazvať:

• voda;
• fenol;
• chlorid sodný;
• glycerol;
• kyselina chlorovodíková;
• hydroxid sodný;
• zinok;
• kresol;
• dihydrát hydrogénfosforečnanu sodného.

Inzulín Aspart je distribuovaný v injekčných liekovkách s objemom 10 ml. Jeho použitie je povolené len na základe pokynu ošetrujúceho lekára av súlade s pokynmi.

Farmakologické vlastnosti

Asparta má hypoglykemický účinok. Vyskytuje sa, keď účinná látka interaguje s inzulínovými receptormi v bunkách tukového tkaniva a svalov.

To pomáha urýchliť transport glukózy medzi bunkami, čo znižuje jeho koncentráciu v krvi. Vďaka tomuto lieku telesné tkanivá rýchlejšie využívajú glukózu. Ďalším smerom expozície lieku je spomalenie procesu tvorby glukózy v pečeni.

Liek stimuluje glykogenézu a lipogenézu. Taktiež, keď sa konzumuje, proteín sa aktívne vyrába.

Je charakterizovaná rýchlou absorpciou. Po podaní injekcie sa aktívne zložky absorbujú svalovými bunkami. Tento proces sa začína 10-20 minút po injekcii. Najsilnejšie účinky možno dosiahnuť po 1,5-2 hodinách. Trvanie liečebného účinku ako celku je približne 5 hodín.

Návod na použitie

Liek sa môže použiť pri diabetes mellitus typu 1 a 2. To by sa však malo robiť len podľa pokynov lekára. Špecialista by mal študovať obraz o chorobe, zistiť vlastnosti tela pacienta a potom odporučiť určité metódy liečby.

Pri diabetu typu 1 sa tento liek často používa ako primárna metóda liečby. Pacienti s diabetes mellitus 2. typu sú predpísaní pri absencii výsledkov liečby perorálnymi hypoglykemickými látkami.

Ako užívať liek, lekár určuje. Takisto vypočítava dávku liekov, v zásade je 0,5-1 U na 1 kg hmotnosti. Výpočet je založený na teste krvného cukru. Pacient musí analyzovať svoj stav a hlásiť akékoľvek nežiaduce udalosti lekárovi, aby mohol zmeniť množstvo liekov včas.

Toto liečivo je určené na subkutánne podanie. Niekedy môžete urobiť intravenózne injekcie, ale to je len za pomoci zdravotníckeho personálu.

Podávanie liekov sa zvyčajne vykonáva raz denne, pred jedlom alebo ihneď po ňom. Injekcie sa majú umiestniť do ramena, prednej brušnej steny alebo do hýždia. Aby ste zabránili výskytu lipodystrofie, vždy, keď potrebujete vybrať novú oblasť v rámci pomenovanej oblasti.

Video tutoriál o technike inzulínového injekčného pera:

Kontraindikácie a obmedzenia

Pokiaľ ide o akúkoľvek drogu, je potrebné vziať do úvahy kontraindikácie, aby sa nezhoršila blahobyt človeka. Pri vymenovaní Asparty je to tiež dôležité. Tento liek má niektoré kontraindikácie.

Medzi prísne je precitlivenosť na zložky liekov. Ďalším zákazom je malý vek pacienta. Ak je diabetik menej ako šesť rokov, stojí za to, aby tento liek nevykonal, pretože nie je známe, ako to ovplyvní detské telo.

Existujú aj určité obmedzenia. Ak má pacient tendenciu hypoglykémie, je potrebné postupovať opatrne. Dávkovanie je potrebné znížiť a kontrolovať priebeh liečby. Ak sú zistené negatívne príznaky, je lepšie odmietnuť užívanie lieku.

Dávka sa musí upraviť aj pri predpisovaní liekov starším osobám. Zmeny súvisiace s vekom v ich orgánoch môžu viesť k narušeniu fungovania vnútorných orgánov, v dôsledku čoho sa účinok lieku mení.

To isté možno povedať o pacientoch s patologickými stavmi pečene a obličiek, kvôli ktorým je inzulín absorbovaný horšie, čo môže spôsobiť hypoglykémiu. Používanie tejto drogy týmto osobám nie je zakázané, ale dávka sa má znížiť, ako aj neustále kontrolovať hladinu glukózy.

Účinok predmetného činidla nebol študovaný. V štúdiách na zvieratách sa negatívne reakcie z tejto látky vyskytli len pri zavádzaní veľkých dávok. Preto je niekedy povolené používanie lieku počas tehotenstva. To sa však musí robiť len pod prísnym dohľadom lekárov a s neustálou úpravou dávok.

Pri podávaní dieťaťa s materským mliekom sa Aspart tiež niekedy používa - ak prínos pre matku prevyšuje pravdepodobné riziko pre dieťa.

Presné informácie získané v rámci výskumnej práce o tom, ako zloženie lieku na kvalitu materského mlieka, č.

To znamená, že pri používaní tohto lieku musíte prijať opatrenia.

Vedľajšie účinky

Použitie lieku vo všeobecnosti sa dá nazvať bezpečným pre pacientov. Ale pri nedodržiavaní lekárskych predpisov, ako aj v dôsledku individuálnych charakteristík pacienta, môže mať jeho použitie vedľajšie účinky.

Patria medzi ne:

1. Hypoglykémia. Spôsobuje nadmerné množstvo inzulínu v tele, kvôli čomu hladina krvného cukru výrazne klesá. Táto odchýlka je veľmi nebezpečná, pretože pri absencii včasnej lekárskej starostlivosti je pacient čelí smrti.
2. Miestne reakcie. Vykazujú sa ako podráždenie alebo alergia na miestach podania injekcie. Ich hlavnými črtami sú svrbenie, opuch a sčervenanie.
3. Porušovanie orgánov zraku. Môžu byť dočasné, ale niekedy kvôli nadbytku inzulínu sa videnie pacienta môže výrazne zhoršiť, čo je nezvratné.
4. Lipodystrofie. Jeho výskyt je spojený so zníženou absorpciou podávaného lieku. Ak ju chcete varovať, odborníci odporúčajú injekciu v rôznych oblastiach.
5. Alergie. Jeho prejavy sú veľmi rozmanité. Niekedy sú pre život pacienta veľmi ťažké a nebezpečné.

Vo všetkých týchto prípadoch je potrebné, aby lekár vykonal vyšetrenie a buď zmenil dávku lieku, alebo ho celkom zrušil.

Liekové interakcie, predávkovanie, analógy

Ak užívate nejaké lieky, musíte ich oznámiť svojmu lekárovi, pretože niektoré lieky sa nesmú používať spoločne.

V iných prípadoch môže byť potrebná opatrnosť - neustále monitorovanie a testovanie. Možno budete tiež musieť upraviť dávkovanie.

Dávka inzulínu Aspart by sa mala znížiť pri vykonávaní liečby liekmi, ako sú:

• hypoglykemické lieky;
• prípravky obsahujúce alkohol;
• anabolické steroidy;
• Inhibítory ACE;
• tetracyklíny;
• sulfónamidy;
• fenfluramín;
• pyridoxín;
• Teofylín.

Tieto lieky stimulujú aktivitu uvažovaného liečiva, a preto sa proces využitia glukózy v ľudskom tele zvyšuje. Ak neznížite dávku, môže sa vyskytnúť hypoglykémia.

Zníženie účinnosti lieku sa pozoruje, keď sa kombinuje s nasledujúcimi spôsobmi:

• tiuretiki;
• agonisty;
• niektoré typy antidepresív;
• hormonálne kontraceptíva;
• glukokortikoidy.

Pri ich aplikácii je veľká úprava dávkovania potrebná.

Existujú aj lieky, ktoré môžu zvýšiť aj znížiť účinnosť tejto drogy. Patria medzi ne salicyláty, betablokátory, reserpín, lieky obsahujúce lítium.

Zvyčajne sa tieto prostriedky pokúšajú kombinovať s inzulínom Aspart. Ak sa táto kombinácia nedá vyhnúť, obaja lekári a pacienti musia byť obzvlášť pozorní pri reakciách, ktoré sa vyskytujú v tele.

Ak sa liek používa podľa odporúčania lekára, výskyt predávkovania je nepravdepodobný. Zvyčajne nepríjemné javy sú spojené s neopatrným správaním samotného pacienta, hoci niekedy problém môže spočívať v charakteristikách organizmu.

Pri predávkovaní sa hypoglykémia zvyčajne vyskytuje s rôznym stupňom závažnosti. V niektorých prípadoch vám sladké cukríky alebo lyžica cukru môže zachrániť pred príznakmi.

Potreba nahradiť Asparta sa môže vyskytnúť z rôznych dôvodov: neznášanlivosť, vedľajšie účinky, kontraindikácie alebo nepríjemnosti užívania.

Lekár môže tento nástroj nahradiť nasledujúcimi liekmi:

1. Protafan. Jeho základom je inzulín izofán. Liečivo je suspenzia, ktorá sa musí podávať subkutánne.
2. Novomiks. Nástroj je založený na inzulíne Aspart. Predáva sa ako suspenzia na podanie pod kožu.
3. Apidra. Liečivo je injekčný roztok. Jeho aktívnou zložkou je inzulín glulizín.

Okrem injekčného užívania liekov môže lekár predpísať a tabletovať lieky. Ale výber by mal patriť špecialistovi, aby sa predišlo dodatočným zdravotným problémom.

Inzulín aspart: inštrukcie na použitie roztoku

Inzulín aspart je liek, ktorý sa používa na antidiabetické liečenie cukrovky typu 1 a 2.

Je určená pre inzulín-dependentnú formu diabetu typu 1, rovnako ako pre typ 2 (keď je pozorovaná rezistencia na hypoglykemické lieky alebo čiastočná rezistencia na tieto lieky s kombinovanou antidiabetickou liečbou, sú diagnostikované interkurentné ochorenia).

Zloženie a formy uvoľnenia

1 ml lieku obsahuje 100 U účinnej látky (1 U sa rovná 35 μg dehydratovaného inzulínu aspartu).

Inzulín aspart bifázický obsahuje 30% inzulínu aspartu, rovnako ako 70% protamínu inzulínu aspartu v kryštalickej forme.

Číry roztok pre bodnutie je k dispozícii v 3 ml náplniach. Vnútri balenia je 5 náplní, navyše pripevnené striekačky, perá.

Liečivé vlastnosti

Inzulín aspart je liek založený na krátkodobom prírodnom inzulíne. Interakuje s množstvom receptorov umiestnených na vonkajšej cytoplazmatickej bunkovej membráne, čo vedie k vytvoreniu takzvaného komplexu inzulín-receptor. Liek pomáha zvýšiť produkciu enzýmov hexokináza, glykogénsyntázu a pyruvátkinázu.

Hypoglykemický účinok je spôsobený zlepšením intracelulárnej dopravy a normalizáciou vychytávania glukózy vo vnútri tkanív. Zároveň sa pozoruje aktivácia glykogenogenézy a lipogenézy, rýchlosť tvorby glukózy v pečeňových bunkách je významne znížená.

Inzulín aspart pôsobí oveľa rýchlejšie ako ľudský inzulín, pretože účinnejšie znižuje index glukózy - 4 hodiny po jedle. Po podaní lieku pod kožu sa terapeutický účinok objaví po 10 až 20 minútach, najvyššia účinnosť sa zaznamená po 1 - 3 hodinách po injekcii. Trvanie expozície je 3-5 hodín. Treba poznamenať, že počas antidiabetickej liečby je pravdepodobnosť nočnej hypoglykémie významne znížená.

Dvojfázový inzulín aspart sa vyznačuje rovnakým princípom farmakologických účinkov na telo.

Účinok užívania lieku sa zaznamenáva takmer okamžite po zavedení (10 minút) a 70% finančných prostriedkov zostáva subkutánne na sklade. Bifázický inzulín sa uvoľňuje postupne, trvanie účinku - až 24 hodín.

Inzulín aspart: návod na použitie

Cena: od 1600 do 2090 rubľov.

Inzulín obsahujúci liečivo sa injikuje do žily alebo subkutánne. Požadovaná dávka sa stanovuje individuálne, pričom sa zohľadňuje index glukózy. Obvykle je priemerná denná dávka 0,5 až 1 U na 1 kg hmotnosti pacienta.

Umiestnenie injekcií pod kožu (odporúča sa použiť inzulínovú striekačku) sa môže vykonávať v oblasti ramena, stehna, zadku alebo brušnej steny (predná časť). Podávanie liekov obsahujúcich inzulín sa musí neustále meniť.

V prípade necitlivosti buniek na inzulín (napríklad u pacientov s nadváhou) sa môže zvýšiť potreba inzulínu a u jedincov so zvyškovou produkciou endogénneho inzulínu sa výrazne zníži. Inzulín aspart bifázický je potrebné injekčne podať pred ďalším jedlom, v niektorých prípadoch môžu byť okamžite umiestnené zábery.

Kontraindikácie a preventívne opatrenia

Neodporúča sa začať s antidiabetickou liečbou v prípade zvýšenej náchylnosti na zložky, ako aj v prípade hypoglykémie.

Inzulín aspart bifázický nie je indikovaný u detí mladších ako 18 rokov.

Pri nesprávne zvolenej dávke alebo pri prerušení antidiabetickej liečby sa môže vyvinúť hyperglykémia alebo diabetická ketoacidóza. Treba pamätať na to, že s infekčnými ochoreniami sa zvyšuje potreba inzulínu av prípade porušenia pečene a obličiek - je znížená.

Prechod na iné hypoglykemické liečivo by mal byť pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

V niektorých prípadoch bude potrebné produkovať väčší počet injekcií denne v porovnaní s použitím bežných liekov obsahujúcich inzulín.

Potreba zmeny dávky lieku sa môže vyskytnúť po prvej injekcii alebo počas prvých týždňov antidiabetickej liečby.

Ak preskočíte jedlo alebo ak príliš veľa cvičíte, môže sa objaviť príznaky hypoglykémie.

Počas antidiabetickej liečby sa odporúča upustiť od nebezpečných typov pracovnej aktivity, pri ktorých je potrebná zvýšená koncentrácia pozornosti, čo je spôsobené vysokým rizikom hypoglykémie.

Krížové liekové interakcie

Účinok užívania liekov posilňuje liečivá zo skupiny sulfónamidov; inhibítory MAO, NSAID, ACE, karboanhydráza; cyklofosfamid, hormonálne prípravky na báze androgény, chinidínu, bromokriptín, látok zo skupiny tetracyklínu, ketokonazolu, etanol, mebendazolu, klofibrát, chinín, prostriedky na báze lítia, mebendazolu, fenfluramín, teofylín, anabolické steroidy, pyridoxín, chlorochínu.

Oslabenie hypoglykemizujúcimi pozorovaných účinkov pri užívaní COC estrogensoderzhaschih lieky, heparín, fenytoín, niektoré diuretiká, blokátory H1-receptory histamínu, antidepresíva, sulfinpirazona, danazolu, drogy, epinefrín, glukagónu, sympatomimetiká, klonidín, kortikosteroidy, rastového hormónu, hormónu štítnej žľazy, diazoxid, epinefrín, ako aj antagonisty vápnika.

Oktreotid-adrenergné blokátory, pentamidín a tiež reserpín sú schopné zvýšiť alebo znížiť hypoglykemický účinok inzulínu.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Na pozadí inzulínovej liečby sa môže vyskytnúť:

• Prechodný opuch
• alergie
• Ipoglikemiya
• Refrakčná porucha
• Lokálne reakcie (sčervenanie, silné svrbenie, opuch, v niektorých prípadoch - lipodystrofia).

Existujú náznaky hypoglykémie.

Miernu formu hypoglykémie môžete odstrániť sami pomocou konzumácie roztoku glukózy alebo užívaním potravín obsahujúcich cukor. V ťažkých keď pacient je v bezvedomí, sa odporúča zaviesť do žily 40% roztokom dextrózy, musí potom n / A alebo A / m podaním takého liečiva ako objem 0,5-1 ml glukagónu. Po obnovení vedomia pacienta je potrebné zabezpečiť, aby sa potraviny obsahujúce sacharidy odobrali.

analógy

Existuje veľa analógov pod rôznymi názvami, ktoré vykazujú hypoglykemický účinok.

Apidra SoloStar

Sanofi-Aventis Deutschland, Nemecko

Cena od 1893 do 2354 rubľov.

Inzulín obsahujúci liek pod obchodným názvom Apidra SoloStar je predpísaný pre inzulín-dependentnú formu diabetu, aby sa znížil index cukru na normálne hodnoty. Hlavnou zložkou lieku je inzulín glulizín. Dostupné v liekoch v náplniach (roztok).

klady:

• Môžu sa podávať deťom od 6 rokov
• Liečivo sa môže injikovať subkutánne (injekčne) alebo infúziou
• Pohodlné použitie vďaka špeciálnym striekačkám.

nevýhody:

• Vysoká cena
• V niektorých prípadoch vyvoláva vývoj diabetickej ketoacidózy.
• Počas liečby sa môže vyvinúť lipodystrofia.

INSULÍN ASPART DVOJ FÁZA (INSULIN ASPART TWO-PHASE)

synonymá

Novomix 30 penfill (Novomix 30 penfill), Novomix 30 flexspin (Novomix 30 flexpen).

Formulár zloženia a uvoľnenia

Inzulín aspart bifázický [inzulín aspart rozpustný + inzulín aspart kryštalický protamín (30% + 70%)]. Suspenzia na subkutánnu injekciu bieleho (v 1 ml - 100 IU, 1 IU zodpovedá 35 μg bezvodého inzulínu aspartu).

Farmakologický účinok

Analogický s ľudským inzulínom s priemerným trvaním účinku. Vytvára komplex inzulínu a receptora so špecifickým receptorom vonkajšej cytoplazmatickej bunkovej membrány, ktorý stimuluje syntézu enzýmov hexokináza, pyruvát kinázu, glykogén syntetázu.

Hypoglykemický účinok je spojený so zvýšeným intracelulárnym transportom a zvýšeným vychytávaním glukózy tkanivami, stimuláciou lipogenézy, glykogenogenézou a poklesom rýchlosti produkcie glukózy v pečeni. Liečivo je dvojfázová suspenzia pozostávajúca z rozpustného inzulínu aspartu a protamínu kryštalického inzulínu aspartu.

Inzulín aspart sa získal biotechnológiou (v molekulárnej štruktúre inzulínu sa aminokyselina prolín v pozícii B28 nahradí kyselinou asparágovou). Pri použití u pacientov s cukrovkou má dvojfázový inzulín aspart rovnaký účinok na hladiny glykovaného hemoglobínu ako dvojfázový ľudský inzulín.

Inzulín aspart a ľudský inzulín majú rovnakú aktivitu v molárnom ekvivalente. Inzulín aspart dvojfázový rozpustný inzulín aspart začína pôsobiť rýchlejšie v porovnaní s rozpustným ľudským inzulínom a kryštalický inzulín aspart protamín má priemerné trvanie účinku.

Po aplikácii liečiva s / c sa účinok rozvíja v priebehu 10-20 minút, účinok masky sa dosiahne v priebehu 1 až 4 hodín po injekcii. Trvanie akcie je 24 hodín.

farmakokinetika

Cmax sérového inzulínu je v priemere o 50% vyššia ako pri použití dvojfázového ľudského inzulínu; zatiaľ čo čas na dosiahnutie Cmax je v priemere 2 krát menej. Priemerný T1 / 2 je 8-9 hodín a odráža rýchlosť absorpcie frakcie viazanej na protamín. Sérová koncentrácia inzulínu sa vráti na východiskovú hodnotu 15-18 hodín po injekcii s / c.

U pacientov s diabetom 2. typu sa Cmax dosiahne po 95 minútach a udržuje sa na úrovni významne vyššej ako 0 po dobu najmenej 14 hodín po podaní s / c. Závislosť absorpcie na mieste vpichu sa neskúmala.

svedectvo

- typ 1 DM (inzulín-dependentný);
- Diabetes typu 2 (nezávislý od inzulínu): stupeň rezistencie na perorálne hypoglykemické lieky, čiastočná rezistencia na tieto lieky (pri kombinovanej liečbe), interkurentné ochorenia.

prihláška

Liečivo je určené na podávanie s / c. Liečivo sa podáva v / v! Nastavenie dávky individuálne na základe indikátorov hladiny glukózy v krvi. Priemerná denná dávka sa pohybuje od 0,5 do 1 U / kg telesnej hmotnosti.

Pri inzulínovej rezistencii (napríklad u pacientov s obezitou) môže byť denná potreba inzulínu zvýšená a u pacientov s reziduálnou endogénnou sekréciou inzulínu znížená. Dvojfázový inzulín aspart sa má podávať bezprostredne pred jedlom; ak je to potrebné, ihneď po jedle.

Vedľajšie účinky

Hypoglykémia: príznaky môžu zahŕňať bledosť kože, studený pot, nervozita, tras, úzkosť, neobvyklá únava alebo slabosť, dezorientácia, rozmazané videnie, bolesť hlavy, nevoľnosť, tachykardia. Ťažká hypoglykémia môže viesť k strate vedomia, dočasnému alebo nezvratnému narušeniu mozgu a smrti.

AR: lokálne reakcie (sčervenanie, opuch, svrbenie v mieste vpichu); generalizovaná - kožná vyrážka, pruritus, zvýšené potenie, PS poruchy, angioedém, ťažkosti s dýchaním, tachykardia, pokles krvného tlaku.

Iné: edém, zhoršenie lomu, vývoj lipodystrofie v mieste vpichu.

kontraindikácie

Zvýšená individuálna citlivosť na inzulín aspart alebo iné zložky lieku; hypoglykémie.

Inzulín aspart bifázický sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli nedostatku klinických údajov o bezpečnosti a účinnosti lieku u pacientov tejto vekovej skupiny.

predávkovať

Symptómy: môže sa vyvinúť hypoglykémia.

Liečba: pacient môže zastaviť miernu hypoglykémiu požitím glukózy alebo cukru. V závažných prípadoch sa podáva so stratou vedomia v / 40% roztoku dextrózy; i / m alebo s / c - glukagón (0,5 až 1 mg).

Po opätovnom získaní vedomia sa pacientovi odporúča, aby užíval potravy bohaté na sacharidy, aby zabránil opakovaniu hypoglykémie.

Interakcia s inými liekmi

Hypoglykemický účinok tela drogy.

Hypoglykemický účinok lieku znižuje perorálne kontraceptíva, kortikosteroidy, drogy hormónu štítnej žľazy, tiazidové diuretiká, heparín, tricyklické antidepresíva, sympatomimetiká, danazol, klonidín, BPC, diazoxid, morfín, fenytoín, nikotín. Pod vplyvom reserpínu a salicylátov je možné oslabenie a posilnenie účinku lieku.

Návod na použitie liekov, analógov, recenzií

Pokyny z tabliet Listel.Ru

Hlavné menu

Iba najaktuálnejšie oficiálne pokyny na používanie liekov! Pokyny pre drogy na našich stránkach sú uverejnené v nezmenenej forme, v ktorej sú pripojené k liekom.

Inzulín Aspart *

LIEKY Z RECEPTNÉHO DOVOLENIA JE POVOLENÉ PACIENTOM IBA LEKÁROM. TÚTO INŠTRUKCIU POUŽÍVAJÚ IBA PRE LEKÁRI.

Opis účinnej látky Inzulín aspart / inzulín aspart.

Vzorec, chemický názov: žiadne údaje.
Farmakologická skupina: hormóny a ich antagonisty / inzulíny.
Farmakologický účinok: hypoglykemický.

Farmakologické vlastnosti

Liečivo je ultra krátky inzulín. Molekulová hmotnosť je 5825,8. Analóg ľudského inzulínu, ktorý sa získava technológiou rekombinantnej DNA s použitím Saccharomyces cerevisiae. V inzulíne aspart v pozícii B28 je aminokyselina prolín substituovaná kyselinou asparágovou. Inzulín aspart sa viaže na inzulínové receptory vo svalových a tukových buniek, a aby sa vytvoril komplex, ktorý stimuluje intracelulárnych procesov, vrátane syntézy niektorých kľúčových enzýmov (pyruvát kináza, hexokinázy, glykogénu a ďalšie). Zvyšuje intracelulárny transport glukózy, zvyšuje využitie glukózy tkanivami, znižuje rýchlosť produkcie glukózy v pečeni, v dôsledku týchto mechanizmov klesá hladina glukózy v krvi. Inzulín aspart zvyšuje intenzitu syntézy bielkovín, glykogenézu, lipogenézu. Nahradenie aminokyseliny Prolín s kyselinou asparágovou v polohe B28 znižuje tvorbu hexamérov z molekúl prípravku, ktoré sú prítomné v roztoku bežného inzulínu. Inzulín aspart preto absorbuje a pôsobí omnoho rýchlejšie ako rozpustný ľudský inzulín. V prvých 4 hodinách po jedle inzulín aspart znižuje hladinu glukózy v krvi viac ako rozpustný ľudský inzulín. Trvanie účinku inzulínu aspartu pri subkutánnom podaní je kratšie ako trvanie účinku rozpustného ľudského inzulínu. Pri subkutánnom podaní sa účinok rozvíja v priebehu 10 až 20 minút, maximálny účinok sa zaznamenáva 1-3 hodiny po injekcii, trvanie účinku je 3-5 hodín. Klinické štúdie zahŕňajúce pacientov s diabetom 1. typu ukázali zníženie rizika nočnej hypoglykémie pri používaní inzulínu aspart v porovnaní s rozpustným ľudským inzulínom. Riziko dennej hypoglykémie sa významne nezvýšilo.
Inzulín aspart sa rýchlo vstrebáva v podkožnom tuku. Pri subkutánnom podaní sa maximálna koncentrácia dosiahne po 40 až 50 minútach. Maximálna koncentrácia v plazme je v priemere 492 ± 256 pmol / l pri subkutánnom podaní 0,15 U / kg telesnej hmotnosti liečiva pacientom s diabetom 1. typu. Koncentrácia inzulínu sa vráti na základnú líniu 4 až 6 hodín po podaní lieku. U pacientov s diabetom typu 2, sa rýchlosť absorpcie je o niečo nižšia, čo vedie k nižšej maximálnej koncentrácie (352 ± 240 pmol / l) a neskôr sa dosahuje (1 hodina). Sú spojené s plazmatickými proteínmi na úrovni 0 - 9%. Polčas rozpadu je 81 minút.
Porucha plodnosti nebola zistená u samíc a samcov potkanov po subkutánnom podaní lieku v dávkach, ktoré sú asi 32-krát vyššie ako odporúčaná dávka pre subkutánne podávanie u ľudí.
Štandardné dvojročné štúdie hodnotiace možnú karcinogenitu inzulínu aspartu sa nevykonali. V jednoročných štúdiách onkogenicity po podkožnom podaní 10, 50 a 200 jednotiek / kg liečiva (asi 2, 8 a 32 krát vyšších ako je dávka odporúčaná pre subkutánne podanie u ľudí) sa zistilo, že v dávke 200 jednotiek / kg sa ženy zvýšili u žien v porovnaní s kontrolnou skupinou.
Mutagenita inzulínu aspartu ex vivo v teste UDS (neplánovaná syntéza DNA) na potkaních hepatocytoch a in vivo v mikronukleovom teste na myšiach, ako aj v mnohých genotoxických testoch (vrátane testu génových mutácií na bunkách myšieho lymfómu, Amesovho testu, chromozomálneho testu aberácie na bunkovej kultúre ľudských lymfocytov).

svedectvo

Inzulín aspart a dávky

Inzulín aspart sa podáva subkutánne, intravenózne. Podkožne v oblasti stehna, brušnej steny, zadku, ramena ihneď po jedle (postprandiálne) alebo bezprostredne pred jedlom (prandialno) jedlom. Je potrebné pravidelne meniť miesta vpichu v tej istej oblasti tela. Spôsob podávania a individuálne stanovená dávka. Zvyčajne je potreba inzulínu 0,5 - 1 IU / kg za deň, z ktorých 2/3 majú dobe jedla (nalačno), inzulínu 1/3 - na pozadí (bazálnej) inzulínu.
Na intravenózne podanie, ak je to potrebné, pomocou infúznych systémov, môže takýto úvod vykonať iba kvalifikovaný lekár.
Ak je liečba prerušená alebo nie je dostatočná dávka (najmä pri diabetes mellitus typu 1), môže sa vyvinúť hyperglykémia a diabetická ketoacidóza. Hyperglykémia sa zvyčajne vyvíja postupne, počas niekoľkých hodín alebo dní. Symptómy hyperglykémie: nevoľnosť, ospalosť, vracanie, suchosť a začervenanie kože, zvýšenie množstva vylúčeného moču, suchosť v ústach, strata chuti do jedla, smäd, vzhľad acetónového zápachu vo vydychovanom vzduchu. Hyperglykémia bez vhodnej liečby môže viesť k smrti.
V prípade poškodenia funkcie obličiek alebo pečene je potreba inzulínu zvyčajne znížená a v prítomnosti sprievodných ochorení, najmä infekčných, sa zvyšuje. Zhoršená funkcia hypofýzy, nadledvín, štítnej žľazy môže zmeniť potrebu inzulínu.
Prevod pacienta na novú značku alebo typ inzulínu musí byť prísne kontrolovaný.
Pri používaní inzulínu aspartu môže byť na rozdiel od bežných inzulínov potrebné zmeniť dávku alebo väčší počet injekcií denne. Úprava dávky sa môže vyžadovať už pri prvej injekcii.
Pacienti po kompenzácii metabolizmu uhľohydrátov môžu zmeniť svoje typické symptómy, prekurzory hypoglykémie, o ktorých by mali byť pacienti informovaní.
Neplánované cvičenie alebo preskočenie jedla môže viesť k hypoglykémii.
Vzhľadom na farmakodynamické vlastnosti hypoglykémie sa aspart pri používaní inzulínu môže vyvinúť skôr ako pri použití rozpustného ľudského inzulínu.
Vzhľadom k tomu, inzulín aspart by mala byť použitá v priamom spojení s príjmom potravy, je nutné vziať do úvahy vysokú rýchlosť nástupu účinku lieku v liečbe pacientov, ktorí majú komorbidity alebo užívať lieky, ktoré spomaľujú vstrebávanie potravy.
Liečba inzulínom s dramatickým zlepšením glykemickej kontroly môže byť sprevádzaná vývojom akútnej bolesti pri neuropatii a zhoršením priebehu diabetickej retinopatie. Pokračujúce zlepšenie glykemickej kontroly znižuje riziko neuropatie a diabetickej retinopatie.
Počas liečby je potrebná opatrnosť pri zapájaní sa do potenciálne nebezpečných aktivít (vrátane vedenia motorových vozidiel), ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorické reakcie, pretože sa môže vyvinúť hypoglykémia, najmä u pacientov s častými epizódami alebo s chýbajúcimi (miernymi) prekurzorovými symptómami.

kontraindikácie

Obmedzenia používania

Vek do 6 rokov (bezpečnosť a účinnosť použitia neboli stanovené).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V štúdiách na zvieratách sa zistilo, že pri podávaní inzulínu aspartu (rovnako ako normálneho ľudského inzulínu) v dávkach, ktoré sú viac ako odporúčaná dávka na subkutánne podávanie u ľudí, približne 3 krát (králiky) a 32-krát (potkany), nastali post implantačné straty, kostrové a viscerálne anomálie. U gravidných žien sa nevykonali prísne kontrolované a primerané štúdie. Dôležité je starostlivé sledovanie a kontrola hladín glukózy v krvi počas tehotenstva a počas jej života u žien s cukrovkou a s gestačným diabetes v anamnéze. Zvyčajne sa potreba inzulínu znižuje v prvom trimestri gravidity a zvyšuje sa v 2 a 3 trimestroch. Potreba inzulínu môže dramaticky klesnúť počas a bezprostredne po pôrode. Skúsenosti s klinickým použitím inzulínu aspart počas laktácie sú obmedzené. Je potrebné aplikovať opatrne (nie je známe, či sa inzulín aspart vylučuje do materského mlieka).

Nežiaduce účinky inzulínu aspart

Hypoglykémia (studený pot, slabosť, bledosť pokožky, nervozita, palpitácie, tras, parestézia v nohách, ruky, jazyk, pery, hlad, bolesť hlavy, nedostatok dôvery v pohyby, ospalosť, zhoršenie videnia a reči, zhoršenie oka, prechodný edém, akútna bolestivá neuropatia, exacerbácia diabetickej retinopatie, žihľavka, kožná vyrážka, generalizované alergické reakcie (vrátane anafylaxie, vyrážky, ťažkosti s dýchaním, hypotenzia, tachykardia, potenie), lokálne reakcie (edém, hyperémia, svrbenie, bolesť, začervenanie, zápal, žihľavka, hematóm, opuch, lipodystrofia).

Interakcia inzulínu aspart s inými látkami

Hypoglykemický účinok inzulínu asparam, danazol, diazoxid, tricyklické antidepresíva, nikotín, morfín, fenytoín.
Hypoglykemický účinok aspirantu fluoxetín, mebendazol, ketokonazol, teofylín, fenfluramín, cyklofosfamid, pyridoxín, chinín, chlórchinín, chinidín,
Beta-blokátory, soli lítia, klonidín, rezerpín, pentamidín, salicyláty, etanol a lieky obsahujúce etanol môžu oslabiť a zvýšiť hypoglykemický účinok inzulínu aspart.
Inzulín aspart je farmaceuticky nekompatibilný s roztokmi iných liekov.
Existujú správy o vývoji chronického srdcového zlyhania pri liečbe pacientov s tiazolidíndiónmi spolu s inzulínovými prípravkami, najmä ak majú takéto rizikové faktory pre vznik chronického srdcového zlyhania. Pri predpisovaní takejto kombinovanej liečby je potrebné vyšetriť pacientov na identifikáciu príznakov a znakov chronického srdcového zlyhania, prítomnosti edému a zvýšenie telesnej hmotnosti. Pri zhoršení príznakov srdcového zlyhania sa má liečba tiazolidíndiónmi zrušiť.

predávkovať

V prípade predávkovania inzulínom aspartom vzniká hypoglykémia, kŕče, hypoglykemická kóma. Pacient môže sám o sebe vylúčiť ľahkú hypoglykémiu prijímaním potravín bohatých na ľahko stráviteľné sacharidy alebo cukor (preto sa pacientom odporúča, aby tieto výrobky mali s nimi). Hypertonický roztok dextrózy sa podáva intravenózne alebo subkutánne, intravenózne alebo intramuskulárne glukagónom. V hypoglykemickej kóme sa 20-40 ml (do 100 ml) 40% roztoku dextrózy podáva intravenóznou injekciou do kómy, kým pacient opustí stav komatózy; po obnovení vedomia sa odporúča perorálny príjem sacharidov, aby sa zabránilo opakovaniu hypoglykémie.