Návod na použitie liekov, analógov, recenzií
- Analýzy
LIEKY Z RECEPTNÉHO DOVOLENIA JE POVOLENÉ PACIENTOM IBA LEKÁROM. TÚTO INŠTRUKCIU POUŽÍVAJÚ IBA PRE LEKÁRI.
Opis účinnej látky Inzulín izofán [ľudské genetické inžinierstvo] / Insulin isophanum [humanum biosyntheticum].
Vzorec, chemický názov: žiadne údaje.
Farmakologická skupina: hormóny a ich antagonisty / inzulíny.
Farmakologický účinok: hypoglykemický.
Farmakologické vlastnosti
Liečivo bolo produkované rekombinantnou DNA biotechnológiou s použitím kmeňa Saccharomyces cerevisiae. Liek, vstupovať do interakcie so špecifickými receptormi na vonkajšej membráne buniek cytoplazmatickej formy insulinoretseptorny komplex, ktorý stimuluje intracelulárnych procesov, vrátane výroby určitého kľúčového enzýmu (pyruvát kinázy, hexokináza, glykogénu a ďalšie). Zníženie koncentrácie glukózy v krvi, je z dôvodu zvýšenia jeho transport do buniek, zlepšenie trávenia a vstrebávania jeho tkanív, čím sa znižuje rýchlosť tvorby glukózy v pečeni. Liek stimuluje glykogenézu, lipogenézu, syntézu proteínov.
Trvanie lieku je hlavne vďaka jeho rýchlosti absorpcie, ktorá závisí od dávky, miesta a spôsobu podávania a ďalších faktorov, takže profil lieku sa môže významne meniť nielen u rôznych pacientov, ale aj u tej istej osoby. Pri subkutánnom podaní lieku sa po 1,5 hodine pozoruje nástup účinku, maximálny účinok sa dosiahne za 4 až 12 hodín, trvanie účinku je až jeden deň. Nástup účinku a úplnosť absorpcie liečiva závisí od dávky (objem injekčného liečiva), miesta podania (stehna, žalúdka, zadku), koncentrácie inzulínu v prípravku a iných faktorov. Maximálna koncentrácia inzulínu v krvnej plazme sa dosiahne v priebehu 2 až 18 hodín po subkutánnom podaní. Neexistuje signifikantná väzba na plazmatické bielkoviny, s výnimkou cirkulujúcich protilátok proti inzulínu (ak sú prítomné). Liečivo je nerovnomerne rozložené v tkanivách; nepreniká do materského mlieka a do placentárnej bariéry. Väčšinou v obličkách a pečeni je liek zničený inzulínázou, ako aj prípadne disulfid izomerázou proteínu. Metabolizmus inzulínu nie je aktívny. Polčas inzulínu z krvného obehu je len niekoľko minút. Polčas eliminácie z organizmu trvá asi 5 - 10 hodín. Vylučuje sa obličkami (30 - 80%).
To neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí lieku v pre-klinických štúdiách, ktoré zahŕňali štúdie toxicity s podaním opakovaných dávok, farmakologické štúdie bezpečnosti, štúdie karcinogénneho potenciálu, genotoxicity, reprodukčnej toxicity sfére.
svedectvo
Diabetes typu 1; diabetes mellitus druhého typu: čiastočná rezistencia na hypoglykemické lieky (pri vykonávaní kombinovanej liečby), stupeň rezistencie na perorálne hypoglykemické lieky, interkurentné ochorenia; diabetes typu 2 u tehotných žien.
Spôsob použitia látky inzulín izofán [ľudské genetické inžinierstvo] a dávky
Liečivo sa podáva iba subkutánne. Dávka v každom prípade určuje lekár jednotlivo na základe koncentrácie glukózy v krvi, zvyčajne sa denná dávka lieku pohybuje od 0,5 do 1 IU / kg (v závislosti od hladiny glukózy v krvi a individuálnych charakteristík pacienta). Zvyčajne sa liek podáva subkutánne do stehna. Liečivo sa môže tiež podkožne injikovať do zadku, do prednej brušnej steny, do oblasti deltového svalstva ramena. Teplota liečiva by mala byť pri izbovej teplote.
Nepodávať intravenózne.
Denné potreby inzulínu môžu byť nižšie u pacientov s reziduálnou produkciou endogénneho inzulínu a vyššie u pacientov s inzulínovou rezistenciou (napríklad u pacientov s obezitou počas puberty).
Aby sa zabránilo rozvoju lipodystrofie, je potrebné zmeniť miesto podania lieku v anatomickej oblasti.
Pri používaní inzulínu je potrebné neustále monitorovať koncentráciu glukózy v krvi. Ďalej predávkovanie príčiny hypoglykémie môže byť: vynechanie jedlo náhradné formulácie, hnačka, vracanie, zvýšenie fyzickej aktivity, zmena z miesta injekcie, ochorenie, ktoré znižujú potrebu inzulínu (ľudského obličiek a / alebo pečene hypofunkcia hypofýzy, kôry nadobličiek, štítnej žľazy), interakcie s inými liekmi.
Prerušenie podávania inzulínu alebo nesprávne dávkovanie, najmä u pacientov s diabetes mellitus 1. typu, môže viesť k hyperglykémii. Zvyčajne sa prvé príznaky hyperglykémie postupne rozvíjajú počas niekoľkých hodín alebo dní. Zahŕňajú zvýšené močenie, smäd, nevoľnosť, závrat, zvracanie, suchosť a začervenanie kože, strata chuti do jedla, suchosť v ústach, zápach acetónu vo vydychovanom vzduchu. Bez špeciálnej terapie môže hyperglykémia viesť k rozvoju diabetickej ketoacidózy, ktorá je život ohrozujúca.
Inzulín dávka by mala byť upravená v Addisonova choroba, ochorenia štítnej žľazy, zlyhanie obličiek a / alebo pečene, hypopituitarizmus, infekcií a stavov, ktoré sú sprevádzané horúčkou, vo veku 65 rokov. Taktiež môže byť potrebná zmena dávky lieku, ak pacient zmení svoju bežnú diétu alebo zvýši intenzitu fyzickej aktivity.
Liek znižuje toleranciu na alkohol.
Pred cestou, ktorá je spojená so zmenou časových pásiem, by mal pacient konzultovať s lekárom, pretože pri zmene časového pásma sa pacientovi podáva inzulín a potravu v inom čase.
Je potrebné vykonať prechod z iného typu inzulínu na iný pod kontrolou koncentrácie glukózy v krvi.
V priebehu aplikácie liečiva (najmä v primárnej priradenie, zmena jedného typu inzulínu, je významným psychickým stresom alebo fyzickou námahou) môže znížiť schopnosť riadiť rôzne mechanizmy pre pohon automobilov a profesiách iné potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré vyžadujú rýchlosť motora a psychických reakcií a zvýšenú pozornosť.
kontraindikácie
Obmedzenia používania
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Obmedzenia používania inzulínu počas tehotenstva a počas dojčenia nie sú, pretože inzulín nepreniká do placenty a do materského mlieka. Hypoglykémia a hyperglykémia, ktoré sa môžu vyvinúť s nedostatočne presnou liečbou, zvyšujú riziko úmrtia plodu a malformácií plodu. Tehotné ženy s cukrovkou by mali byť sledované počas trvania tehotenstva, musia starostlivo monitorovať hladinu glukózy v krvi; Rovnaké odporúčania sa vzťahujú aj na ženy plánujúce tehotenstvo. V prvom trimestri gravidity potreba inzulínu zvyčajne klesá a postupne sa zvyšuje v druhom a treťom trimestri. Po pôrode sa potreba inzulínu zvyčajne rýchlo vráti na úroveň zaznamenanú pred tehotenstvom. Počas dojčenia môžu ženy s cukrovkou potrebovať upraviť stravu alebo režim dávkovania.
Nežiaduce účinky látky Inzulín izofán [Human Genetic Engineering]
Vzhľadom k pôsobeniu na metabolizmus sacharidov: hypoglykemickej stavu (potenie, studený pot, únavy, bledú pleť, rozmazané videnie, nevoľnosť, rýchly tep srdca, hlad, nezvyčajná únava alebo slabosť, triaška, nervozita, bolesti hlavy, úzkosť, nepokoj, parestézie v oblasti úst, znížená koncentrácia, zhoršená orientácia, ospalosť, strata vedomia, kŕče, dočasná alebo nezvratná dysfunkcia mozgu, smrť) vrátane hypoglykemických Kuyu kóma.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, angioneurotický edém, anafylaktický šok, anafylaktickej reakcie (vrátane generalizované kožné vyrážky, zvýšené potenie, znižujúce krvný tlak, svrbenie, gastrointestinálne poruchy, angioneurotický edém, dýchavičnosť, búšenie srdca, mdloby / stratu vedomia).
Iné: prechodné refrakčné poruchy (zvyčajne na začiatku liečby), neuropatia akútnej bolesti (periférna neuropatia), diabetická retinopatia, edém.
Lokálne reakcie: opuch, zápal, opuch, hyperémia, bolesť, svrbenie, hematóm, lipodystrofia v mieste vpichu.
Interakcia látok inzulín izofán [ľudské genetické inžinierstvo] s inými látkami
Hypoglykemický účinok inzulínu oslabiť: glukokortikoidy, perorálnej antikoncepcie, hormóny štítnej žľazy, heparín, tiazidové diuretiká, tricyklické antidepresíva, danazol, klonidín, sympatomimetiká, blokátory kalciových kanálov, fenytoín, morfín, diazoxid, nikotín.
Hypoglykemický účinok fenfluramín.
Pri pôsobení salicylátov, rezerpínu, prípravkov obsahujúcich etanol je možné zoslabenie a zvýšenie účinku inzulínu.
Octreotid, lanreotid môže zvýšiť alebo znížiť telesnú potrebu inzulínu.
Beta-blokátory môžu maskovať príznaky hypoglykémie a pomalé zotavenie po hypoglykémii.
Pri spoločnom užívaní inzulínu a tiazolidíndiónov je možné vyvinúť chronické srdcové zlyhanie, najmä u pacientov, ktorí majú rizikové faktory pre jeho vývoj. Pri predpisovaní takejto kombinovanej liečby je potrebné vyšetriť pacientov na identifikáciu chronického srdcového zlyhania, prítomnosť edémov a zvýšenie telesnej hmotnosti. Ak sa príznaky srdcového zlyhania u pacientov zhoršia, liečba tiazolidíndiónmi sa má prerušiť.
predávkovať
V prípade predávkovania vzniká hypoglykémia.
Liečba: Pacient sám môže vylúčiť miernu hypoglykémiu, preto je potrebné konzumovať potraviny bohaté na sacharidy alebo cukor, preto sa odporúča, aby pacienti s diabetom neustále nosili cukor, sušienky, sladkosti, sladkú ovocnú šťavu. Pri ťažkej hypoglykémii (vrátane straty vedomia) sa 40% roztoku dextrózy podáva intravenózne; intramuskulárne, subkutánne alebo intravenózne - glukagón. Po obnovení vedomia by mal pacient konzumovať potraviny bohaté na sacharidy, aby sa zabránilo opakovaniu hypoglykémie.
Rekombinantný ľudský inzulín
Medzinárodný názov látky je rozpustný v inzulíne (ľudský genetický inžinier) alebo inzulín rozpustný (humanum biosyntheticum). K dispozícii v lieku "Solubilis" - inzulín v roztoku, ktorý je všeobecne dostupný v reťazci lekárne a patrí do skupiny hormónov a ich antagonistov (inzulínov). Hlavnou výhodou rozpustného inzulínu je, že opakuje účinok, ktorý produkuje hormón pankreasu.
Mechanizmus účinku
Ľudský inzulín je hormón produkovaný v tele Langerhansovými ostrovčekmi v pankrease. Hlavná činnosť je zameraná na zníženie koncentrácie glukózy v krvi. Farmakologický význam geneticky modifikovaného inzulínu replikuje presne funkcie produkované ľudským telom. Liečivo sa získava z prírodných hormónov a umelo vynájdených zložiek.
Hormón produkovaný pankreasou ako výsledok genetického inžinierstva je látka s krátkym účinkom. V tele reaguje so špecifickými receptormi vonkajších plášťov buniek a tvorí komplexy inzulín-receptor. Stimulujú intracelulárne procesy, najmä tvorbu bázických enzýmov, priamym vstupom do buniek alebo zvýšením produkcie cAMP (cyklický adenozínmonofosfát). Vnútrobunková transport glukózy sa zvyšuje, takže jeho koncentrácia v krvi klesá.
Indikácie a metóda použitia rozpustného inzulínu
Používa sa na liečbu všetkých typov cukrovky. Predpísané tehotným ženám, ak diétna terapia nedala výsledok, rovnako ako po pôrode. Rekombinantný ľudský inzulín je tiež účinný pri operáciách pri zraneniach a infekčných ochoreniach, ktoré sprevádzajú horúčka.
Len lekár môže predpisovať dávku a spôsob podávania lieku, pretože v každom prípade to závisí od jednotlivých charakteristík priebehu ochorenia.
Liečivo sa môže podávať subkutánne krátko pred jedlom.
Najčastejšie sa injekcia podáva subkutánne, 15 - 30 minút pred jedlom. Môžete tiež vstúpiť intravenózne a intramuskulárne. Štandardný počet injekcií - trikrát denne. Bezprostredne pred podaním injekcie je potrebné uistiť sa, že fľaša s liekom je pri izbovej teplote a kvapalina v nej neobsahuje nečistoty. Je neprijateľné používať drogu s akýmkoľvek druhom oblakov.
Úprava dávky inzulínu sa vykonáva v rozpore so stavom ľudského tela, ak je zistená:
- infekčné choroby;
- problémy so štítnou žľazou;
- Addisonova choroba;
- hypopituitarizmus;
- cukrovka u ľudí starších ako 65 rokov.
Hladiny glukózy môžu z týchto dôvodov dramaticky klesnúť:
- zmena miesta vpichu;
- predávkovanie drogami;
- fyzická aktivita;
- problémy s gastrointestinálnym traktom;
- reakcia na kombinované užívanie iných liekov;
- pri prenose pacienta na ľudský inzulín.
prípravky
Rozpustný (z latinského jazyka - inzulín v roztoku) má iný obchodný názov. Závisí to od trvania látky a spôsobu výroby. Získanie ľudského inzulínu sa uskutočňuje umelo pomocou genetického inžinierstva. Tento faktor určuje jeho trvanie. Existuje aj látka - dvojfázový inzulín s iným obdobím prejavu. Existujú také skupiny liekov:
Inzulínové dvojfázové ľudské genetické inžinierstvo
Obsah
Latinský názov [upraviť]
Insulinum biphasicum [humanum biosyntheticum]
Farmakologická skupina [upraviť]
Charakteristika látky [upraviť]
Kombinovaný účinok liečiva na inzulín, získaný technológiou rekombinantnej DNA. Ide o zmes rozpustného ľudského inzulínu (30%) a suspenzie izofánneho inzulínu (70%).
Farmakológia [upraviť]
Reguluje hladinu glukózy v krvi, metabolizmus a ukladanie uhľohydrátov, bielkovín, lipidov v cieľových orgánoch - pečeň, kostrové svalstvo, tukové tkanivo; má anabolické vlastnosti. Väzbou na membránový receptor - tetramér pozostávajúci zo 4 podjednotiek, z ktorých 2 sú (a) extramembránové a sú zodpovedné za väzbu hormónu a ďalšie 2 (beta) sú ponorené do cytoplazmatickej membrány a sú nosičmi tyrozínkinázovej aktivity, tvoria komplex inzulín-receptor, ktorý podlieha autofosfóru. V intaktných bunkách tento komplex fosforyluje serínové a treonínové konce proteinových kináz (C a AMP-dependentných), čo vedie k tvorbe sekundárneho mediátora, fosfatidyl inozitol-glykánu a spúšťa fosforyláciu a aktivuje enzymatickú aktivitu v cieľových bunkách. Vo svaloch a iných tkanivách (s výnimkou mozgu) podporuje intracelulárny transport glukózy a aminokyselín, stimuluje syntetické procesy a inhibuje katabolizmus proteínov. Podporuje akumuláciu glukózy v pečeni vo forme glykogénu a inhibuje glukoneogenézu (glykogenolýzu). Nástup účinku po infúzii s / c je 30 minút, maximálny účinok je 2-8 hodín, doba trvania je 24 hodín.
Absorpcia závisí od spôsobu a miesta podania (brucha, stehna, zadok), objemu injekcie, koncentrácie inzulínu. Distribuované tkanivo nerovnomerne; nepreniká do placentárnej bariéry a do materského mlieka. Degradácia sa vyskytuje v pečeni pod pôsobením glutatión-inzulín-transhydrogenázy (insulinázy), ktorá hydrolyzuje disulfidové väzby medzi reťazcami A a B, čo ich sprístupňuje proteolytickým enzýmom. Vylučuje sa obličkami (30-80%).
Aplikácia [upraviť]
Diabetes mellitus 1. typu, diabetes mellitus 2. typu (s odolnosťou voči perorálnym hypoglykemickým prostriedkom alebo kombinovanou terapiou, interkurentné stavy).
Inzulín dvojfázové ľudské genetické inžinierstvo: Kontraindikácie [upraviť]
Použitie počas gravidity a laktácie [upraviť]
Počas tehotenstva a počas dojčenia je potrebné upraviť dávku na kompenzáciu cukrovky.
Inzulín dvojfázové ľudské genetické inžinierstvo: Vedľajšie účinky [upraviť]
- Hypoglykémia (bledá pokožka, zvýšené potenie, potenie, palpitácie, triaška, hlad, agitácia, úzkosť, parestézia v ústach, bolesti hlavy, ospalosť, nespavosť, strach, depresívna nálada, podráždenosť, neobvyklé správanie, z pohľadu)
- posthypoglykemická hyperglykémia (fenomén Somoji),
- inzulínová rezistencia (denná potreba presahuje 200 U),
- alergické reakcie - kožná vyrážka so svrbením, niekedy sprevádzaná dyspnoe a hypotenziou, anafylaktický šok;
- lokálne reakcie - sčervenanie, opuch a bolestivosť kože a podkožného tkaniva (prejdú samostatne v priebehu niekoľkých dní v týždňoch), post-injekčná lipodystrofia spolu s porušením absorpcie inzulínu, výskyt bolesti pri zmenách atmosférického tlaku; zhoršenie zraku (na začiatku liečby).
Interakcia [upraviť]
Hypoglykemický účinok tela, beta-blokátory (maskujú príznaky hypoglykémie vrátane tachykardie, zvýšený krvný tlak), alkohol.
Znížiť hypoglycemické pôsobenie ACTH, glukokortikoidy, amfetamíny, Baclofen, estrogény, CCB, heparín, perorálnej antikoncepcie, hormóny štítnej žľazy, a ďalšie tiazidové diuretiká, sympatomimetiká, danazol a tricyklické, rastový hormón, glukagón, fenytoín, morfín.
Koncentrácia v krvi sa zvyšuje (urýchľuje absorpciu nikotínu) a tabakových výrobkov.
Farmaceutické inkompatibilné s roztokmi iných liekov.
Inzulínové dvojfázové ľudské genetické inžinierstvo: Dávkovanie a spôsob podávania [upraviť]
P / c. Injekcia sa uskutočňuje v stehennej alebo prednej brušnej stene, v ramene alebo v zadku. Teplota inzulínu by mala byť pri izbovej teplote. Dávka a spôsob podania sú stanovené lekárom individuálne v každom prípade na základe koncentrácie glukózy v krvi. Pacientovi, ktorého hyperglykémia a glykozúria nie sú eliminované stravou 2-3 dni, rýchlosťou 0,5 - 1 U / kg sa dávka upraví podľa glykemického a glykozurického profilu. Frekvencia podávania môže byť odlišná (zvyčajne 3 až 5krát použitá pri výbere dávky), pričom celková dávka je rozdelená na niekoľko častí (v závislosti od počtu jedál) v pomere k energetickej hodnote: raňajky - 25 dielov, druhá raňajky - 15 dielov, obed - 30 dielov, popoludňajší čaj - 10 dielov, večera - 20 dielov. Injekcie sa podávajú 15-30 minút pred jedlom. V budúcnosti môže byť dvojnásobné zavedenie (najvhodnejšie pre pacientov).
Bezpečnostné opatrenia [upraviť]
Vývoj hypoglykémie prispieva k predávkovaniu, porušeniu stravy, cvičeniu, poškodeniu pečene, organickým poškodeniam obličiek. Na prevenciu post-injekčnej lipodystrofie sa odporúča zmena miest vpichu, liečba spočíva v podávaní inzulínu (6-10 U), zmiešaného s 0,5-1,5 ml roztoku novokainu 0,25-0,5% do prechodnej zóny lipodystrofie, bližšie k zdravému tkaniva do hĺbky 1 / 2-3 / 4 hrúbky vrstvy tuku.
Alergia vyžaduje hospitalizáciu pacienta, identifikáciu zložky lieku, čo je alergén, určenie primeranej liečby a nahradenie inzulínu.
Dávka inzulínu musí byť korigovaná z dôvodu zhoršenej funkcie štítnej žľazy, Addisonovej choroby, hypopituitarizmu, abnormálnej funkcie pečene a / alebo obličiek a diabetes mellitus u pacientov starších ako 65 rokov. Zmena dávky inzulínu môže byť tiež potrebná, ak pacient zvyšuje intenzitu fyzickej aktivity alebo mení obvyklú výživu.
Prijatie etanolu (vrátane piva, vína) môže spôsobiť hypoglykémiu. Neužívajte etanol na prázdny žalúdok.
Súčasné ochorenia (najmä infekčné) a stavy spojené s horúčkou zvyšujú potrebu inzulínu. Prechod od iného typu inzulínu k inému by sa mal uskutočňovať pod kontrolou hladín glukózy v krvi. Zníženie počtu denných injekcií sa dosiahne kombináciou inzulínu s rôznym trvaním účinku.
Inzulín rozpustný [ľudské genetické inžinierstvo] (inzulín rozpustný [ľudský biosyntetický])
Obsah
Ruský názov
Názov latinskej látky Inzulín rozpustný [humánne geneticky upravené]
Farmakologická skupina látky Rozpustný inzulín [ľudské genetické inžinierstvo]
Typický klinický a farmakologický článok 1
Farmaceutický účinok Liečivo je krátkodobo pôsobiaci inzulín. Interakcia so špecifickým receptorom vo vonkajšej membráne buniek vytvára komplex inzulínu a receptorov. Zvyšovaním syntézy cAMP (v tukových bunkách a pečeňových bunkách) alebo priamym prenikaním do bunky (svalov) stimuluje komplex inzulínu a receptoru intracelulárne procesy, vrátane syntéza mnohých kľúčových enzýmov (hexokináza, pyruvát kináza, glykogén syntetáza atď.). Zníženie koncentrácie glukózy v krvi v dôsledku zvýšenia intracelulárneho transportu, absorpcie a asimilácie zlepšenie tkaniva, stimulácia lipogenézy, glikogenogeneza, syntézy proteínov, zníženie pečeňovej glukózy rýchlosť výroby (zníženie odbúravanie glykogénu) a ďalšie. Potom, čo dôjde k p / injekcie akcie vo 20-30 minúty dosahuje maximum po 1 až 3 hodinách a pokračuje v závislosti od dávky na 5-8 hodín Trvanie účinku lieku závisí od dávky, spôsobu, miesta podania a má významné individuálne charakteristiky.
Farmakokinetika. Absorpcia hmotnosť, závisí od spôsobu podania (n / k / m), v mieste vpichu (brucho, stehná, zadok), dávka koncentrácia inzulínu v prípravku a ďalšie. Nerovnomerne rozdelené v tkanivách. Neprestupuje do placentárnej bariéry a do materského mlieka. Zničí ju inzulináza, hlavne v pečeni a obličkách. T1/2 - niekoľko až 10 minút. Vylučuje sa obličkami (30-80%).
Indikácie. Diabetes mellitus 1. typu, diabetes mellitus 2. typu: stupeň rezistencie na perorálne hypoglykemické lieky, čiastočná rezistencia na perorálne hypoglykemické lieky (kombinovaná liečba); diabetická ketoacidóza, ketoacidová a hyperosmolárna kóma; diabetes mellitus, ktorý sa vyskytol počas tehotenstva (s neúčinnosťou diétnej terapie); na intermitentné použitie u pacientov s diabetes mellitus na pozadí infekcií sprevádzaných vysokou horúčkou; pre nadchádzajúce operácie, zranenia, pôrod, poruchy metabolizmu, pred prechodom na liečbu s predĺženými inzulínovými prípravkami.
Kontraindikácie. Precitlivenosť, hypoglykémia.
Dávkovanie. Dávka a spôsob podávania lieku sa stanovujú individuálne v každom prípade na základe glukózy v krvi pred jedlom a 1-2 hodiny po jedle a tiež v závislosti od stupňa glukozúrie a charakteristických vlastností priebehu ochorenia.
Liečivo sa vstrekuje s / c, v / m, v / v, 15-30 minút pred jedlom. Najčastejšou cestou podávania je sc. Pri diabetickej ketoacidóze, diabetickej kóme, v období chirurgického zákroku - in / in a in / m.
V monoterapii frekvenciu podávania je zvyčajne 3x denne (v prípade potreby - až 5-6 krát denne) injekcie uvádzajú každú zmenu času, aby sa zabránilo rozvoju lipodystrofia (atrofia alebo hypertrofia podkožného tuku).
Priemerná denná dávka je 30-40 U, u detí - 8 IU, potom v priemernej dennej dávke - 0,5-1 U / kg alebo 30-40 IU 1-3 krát denne, ak je to potrebné - 5-6-krát denne, Pri dennej dávke vyššej ako 0,6 U / kg sa inzulín musí podávať vo forme 2 alebo viacerých injekcií do rôznych oblastí tela. Je možné kombinovať s dlhodobo pôsobiacimi inzulínmi.
Inzulínový roztok sa odoberá z injekčnej liekovky, prepichne gumovou zátkou so sterilnou injekčnou striekačkou a po odstránení hliníkového viečka s etanolom sa tretí.
Vedľajšie účinky Alergické reakcie (žihľavka, angioedém - horúčka, dýchavičnosť, pokles krvného tlaku);
hypoglykémia (bledosť kože, zvýšené potenie, potenie, palpitácie, triaška, hlad, agitácia, úzkosť, parestézia v ústach, bolesti hlavy, ospalosť, nespavosť, strach, depresívna nálada, podráždenosť, neobvyklé správanie, vízia), hypoglykemická kóma;
hyperglykémia a diabetická acidóza (pri nízkych dávkach, preskočenie injekcie, nedodržanie stravy, horúčka a infekcie): ospalosť, smäd, strata chuti do jedla, návaly tváre);
poškodenie vedomia (až do vývoja stavu pred komatózou a komatózou);
prechodné zrakové poruchy (zvyčajne na začiatku liečby);
imunologické krížové reakcie s ľudským inzulínom; zvýšenie titra protilátok proti inzulínu, po ktorom nasleduje zvýšenie glykémie;
hyperémia, svrbenie a lipodystrofia (atrofia alebo hypertrofia subkutánneho mastného tkaniva) v mieste vpichu injekcie.
Na začiatku liečby - edém a zhoršenie lomu (sú dočasné a prebiehajú s pokračujúcou liečbou).
Predávkovanie. Symptómy: hypoglykémia (slabosť, "studený" pot, bledá pokožka, palpitácie, tras, nervozita, hlad, parestézia v rukách, nohách, perách, jazyku, bolesti hlavy), hypoglykemická kóma, kŕče.
Liečba: pacient môže odstrániť mierny hypoglykémia nezávisle od toho, že užíva cukor alebo potraviny bohaté na stráviteľné sacharidy.
P / C v / m alebo v injekčnom glukagóne alebo v hypertonickej dextróze. S rozvojom hypoglykemickej kómy sa 20 až 40 ml (do 100 ml) 40% roztoku dextrózy injektuje do prúdového prúdu, kým pacient opustí kómu.
Interakcie. Farmaceutické inkompatibilné s roztokmi iných liekov.
Hypoglykemické pôsobenie zosilňovať sulfónamidov (vrátane orálnych hypoglykemických liekov, sulfónamidy), inhibítory MAO (vrátane furazolidon, prokarbazín, selegilín), inhibítory karboanhydrázy, ACE inhibítory, nesteroidné antireumatiká (vrátane salicylátov), anabolické steroidy (vrátane stanozolol, oxandrolone, methandrostenolone), androgény, bromokriptín, tetracyklíny, klofibrát, ketokonazolom, mebendazolu, teofylín, cyklofosfamid, fenfluramín, prípravky Li +, pyridoxín, chinidín, chinín, chlorochín, etanol.
Hypoglykemický účinok glukagónu epinefrín, blokátory H1-histamínových receptorov.
Beta-blokátory, rezerpín, oktreotid, pentamidín môžu posilňovať aj oslabiť hypoglykemický účinok inzulínu.
Špeciálne pokyny. Pred odobratím inzulínu z liekovky je potrebné skontrolovať transparentnosť roztoku. Ak sa objavia cudzie telesá, látka sa zahmlieva alebo zráža na pohári injekčnej liekovky, prípravok sa nedá použiť.
Teplota inzulínu by mala byť pri izbovej teplote. Dávka inzulínu sa má upraviť v prípadoch infekčných ochorení, pri poruche funkcie štítnej žľazy, Addisonovej chorobe, hypopituitarizmu, chronickom zlyhaní obličiek a cukrovke u ľudí nad 65 rokov.
Príčiny hypoglykémie môžu byť: predávkovanie náhradného inzulínu lieku, preskakovanie jedál, vracanie, hnačka, fyzickú námahu; ochorení, znižuje potrebu inzulínu (veľmi pokročilom obličiek a pečene a kôry nadobličiek hypofunkcia, hypofýzy alebo štítnej žľazy), na zmeny v mieste vpichu (napr kožu brucha, ramená, bedrá), ako aj interakciu s ostatnými. PM. Možno zníženie koncentrácie glukózy v krvi pri prenose pacienta zo zvieracieho inzulínu na ľudský inzulín.
Prenos pacienta na inzulín človeka musí byť vždy lekársky odôvodnený a vykonávaný iba pod dohľadom lekára. Tendencia vývoja hypoglykémie môže zhoršiť schopnosť pacientov aktívne sa podieľať na premávke, ako aj na údržbe strojov a mechanizmov.
Pacienti s cukrovkou môžu zastaviť miernu hypoglykémiu, ktorú cítia samé sebou, keď užívajú cukor alebo potraviny s vysokým obsahom sacharidov (odporúča sa, aby ste vždy mali s tebou aspoň 20 gramov cukru). Je potrebné informovať ošetrujúceho lekára o odloženej hypoglykémii, aby sa rozhodlo o potrebe korekcie liečby.
Pri liečbe krátkodobo účinkujúceho inzulínu je možné v oblasti injekcie znížiť alebo zvýšiť objem tukového tkaniva (lipodystrofia). Tieto fenomény sa vo veľkej miere vyhýbajú neustálym zmenám miesta vpichu. Počas tehotenstva je potrebné brať do úvahy pokles (I termín) alebo zvýšenie (II - III. Termíny) potreby inzulínu. Počas pôrodu a ihneď po ňom môže dôjsť k výraznému zníženiu potreby inzulínu. Počas laktácie je denné pozorovanie potrebné niekoľko mesiacov (kým nie je potreba inzulínu stabilizovaná).
Pacienti, ktorí dostávajú viac ako 100 IU inzulínu denne, vyžadujú hospitalizáciu, keď sa liek zmení.
[1] Štátny register liekov. Oficiálne vydanie: v 2 t.- M.: Medical Council, 2009. - zväzok 2, s. 1 - 568 s.; Časť 2 - 560 s.
povolenie
Nedávne komentáre
Hľadal som obchodný názov INSULIN SOLUBILIS. Našiel! Obchodné názvy. Ruský názov. Inzulín rozpustný [humánne geneticky upravené]., Insulini solubilis (humani biosynthetici)).
Latinský názov látky rozpustná v inzulíne [humánne geneticky modifikované]., Obchodný názov. Hodnotový index Vyshkovsky®.
Rozpustný (ľudský geneticky upravený) inzulín (Rozpustné (inzulínové biosyntetické)) porovnanie cien synoným, dostupnosť v lekárňach., Obchodný názov, formulár na uvoľnenie.
Obchodný názov lieku. Inzulín sa vyrába vo forme injekčného roztoku a predáva sa v lekárňach. Ľudský geneticky upravený inzulín sa môže vyrábať pod obchodnými názvami.
Inzulín so slovom solubilis znamená rozpustný., Obchodný názov inzulínu Solubilis - PROBLÉMY NIE VIAC!
Inzulín rozpustný (Solubil) má rôzne obchodné názvy. Inzulín je odlišný z hľadiska expozície, princípu výroby.
Obchodné názvy liekov s rozpustnou inzulínovou zložkou [humánne geneticky upravené]. Actrapid® HM Actrapid® HM Penfill® Biosulin® P Vozulim-R Gensulin R.
Obchodný názov lieku:
Gensulín R. Medzinárodný nechránený názov (INN):
Inzulín rozpustný (ľudský geneticky upravený). Forma dávkovania:
Injekčný roztok.
Hypoglykemické činidlo, krátko pôsobiaci inzulín. Interakcia so špecifickým receptorom vo vonkajšej membráne buniek vytvára komplex inzulínu a receptorov.
Injekčný roztok je bezfarebný alebo takmer bezfarebný, priehľadný alebo takmer priehľadný. 1 ml. rozpustný inzulín (ľudský genetický inžinier). 100 ME.
Insulini solubilis) Farmakologická skupina látky Inzulín rozpustný inzulín Klinické a farmakologické vlastnosti 1 Farmakologický účinok., Obchodné názvy liekov s účinnou látkou.
Medzinárodný názov liečebnej látky:
Inzulín rozpustný [ľudské genetické inžinierstvo] (inzulín rozpustný [ľudský biosyntetický]).
Obchodný názov:
Humulin Regulyar (Humulin Regular). Medzinárodný nechránený názov:
Inzulín rozpustný (ľudský geneticky upravený).
Ľudský rozpustný inzulín. Insulin Solubilis obchodný názov - 100%!
Prípravky inzulínu a analogov ľudského inzulínu. Klasifikácia. Účinok na metabolizmus. Porovnávacie charakteristiky jednotlivých skupín liekov. Aplikácie. Vedľajšie účinky
PRÍPRAVKY NA LIEČENIE DIABETOV MELLITUS
I. PRÍPRAVKY ANALÓZOV INSULÍNOV A ĽUDSKÝCH INSULÍNOV
Inzulíny s krátkym pôsobením (analógy ľudského inzulínu)
Inzulín lispro SMP (Humalog)
Inzulín aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen)
Inzulín glulizín SMP (Apidra)
Krátko pôsobiace inzulíny
Inzulín rozpustný [humánne geneticky upravené] (Actrapid HM, Gensulín R, Rinsulín R, Humulin Regular) Rozpustný inzulín (ľudský biosyntetikum) (rod Insulini solubilis [humani biosynthetici]). Inzulín rozpustný [ľudský polosyntetický] (Biogulin R, Humodar R)
Inzulíny strednej dĺžky
Inzulín-izofán [ľudské genetické inžinierstvo] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulín N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH)
Inzulíny s dlhodobým účinkom (analógy ľudského inzulínu)
Inzulín glargín (Lantus).
Inzulín detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen)
Super dlhodobo pôsobiace (analógy ľudského inzulínu)
Insulin degludek (Tresiba)
Kombinované inzulínové prípravky (dvojfázové prípravky)
Dvojfázový inzulín [ľudský geneticky upravený] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstaard 30 NM, Humulin M3). Suspenzia na subkutánne podanie
Inzulín aspart bifázický SMP (Novomix 30, Novomix 50, Novomix 70). Suspenzia na subkutánne podanie
Inzulín lispro bifázický 1 (Humalog Mix 25, Humalog Mix 50). Suspenzia na subkutánne podanie
Nedostatok inzulínu alebo nadbytok faktorov, ktoré pôsobia proti jeho aktivite,
vedú k rozvoju cukrovky - vážne ochorenie,
vysoká hladina glukózy v krvi (hyperglykémia)
jeho vylučovanie močom (koncentrácie v primárnej moči presahujú možnosti
následná reabsorpcia - glykozúria)
akumulácia metabolických produktov metabolizmu tukov - acetón, kyselina hydroxymáselná -
v krvi s intoxikáciou a rozvojom acidózy (ketoacidózy)
vylučovanie močom (ketonúria)
progresívne poškodenie kapilár obličiek
a sietnice (retinopatia)
Mechanizmus účinku inzulínu:
1, väzba receptora
V bunkových membránach existujú špeciálne receptory pre inzulín,
s ktorým hormón niekoľkokrát zvyšuje absorpciu glukózy.
Je dôležité, aby tkanivách, v ktorých je veľmi málo (sval, tuk), glukózy bez inzulínu.
Príjem glukózy v orgánoch, ktoré sú dostatočne zásobované a bez inzulínu (pečeň, mozog, obličky) sa zvyšuje.
2. Prijímanie proteín-glukózového transportéra na membránu
V dôsledku toho, hormonálnych receptorov viažuci časť enzýmu aktivovaný receptor (tyrozín kinázy).
Tyrozín kináza aktivuje iné metabolické enzýmy v bunke a prenos proteínu na prenos glukózy z depotu na membránu.
3. Inzulínovo-receptorový komplex vstupuje do bunky a aktivuje prácu ribozómov.
(syntéza bielkovín) a genetické prístroje.
4. V dôsledku toho sa v bunkách zvyšujú anabolické procesy a inhibujú sa katabolické procesy.
celkovo má anabolické a antikatabolické účinky
-Urýchlite transport glukózy cez cytolemu do buniek
(konverzia aminokyselín na glukózu)
-Urýchlite tvorbu glykogénu
(aktivuje glukokinázu a glykogénsyntázu) a
inhibuje glykogenolýzu (inhibuje fosforylázu)
-Potláča lipolýzu (inhibuje aktivitu lipázy)
-Zvyšuje syntézu mastných kyselín
urýchľuje ich esterifikáciu
-Zabraňuje konverzii mastných kyselín a aminokyselín
-Urýchľuje transport aminokyselín do bunky, zvyšuje syntézu bielkovín a rast buniek
- zlepšenie depozície glukózy vo forme glykogénu v dôsledku
(je to čiastočne spôsobené zvýšenou prepravou glukózy do buniek a jej fosforyláciou)
Na kostrovom svale
- aktivácia syntézy proteínov kvôli
zvýšenie transportu aminokyselín a zvýšenie ribozomálnej aktivity,
- aktivácia syntézy glykogénu,
strávený počas svalovej práce
(v dôsledku zvýšenej hladiny glukózy).
Na tukovom tkanive
- zvýšenie depozície triglyceridov
(najúčinnejšia forma úspory energie v tele)
redukciou lipolýzy a stimuláciou esterifikácie mastných kyselín.
Symptómy: smäd (polydipsia)
zvýšená diuréza (polyúria)
zvýšená chuť do jedla (polyfágia)
úbytok hmotnosti
zhoršenie zraku atď.
Nástup účinku po 15 minútach, trvanie 4 hodiny, užívané pred jedlom.
Pravidelný kryštalický inzulín (zastaraný)
Actrapid MC, MP (prasacej), Actrapid H, ilitin P (bežné), Humulin R
Nástup účinku po 30 minútach, trvanie 6 hodín trvá 30 minút pred jedlom.
Nástup účinku po 1 hodine, trvanie 10 hodín, trvá hodinu pred jedlom.
Nástup účinku po 2 hodinách, trvanie 24 hodín, trvá 2 hodiny pred jedlom.
Homofán, protopán H, monotard H, MK
Nástup účinku po 45 minútach, trvanie 20 hodín, trvá 45 minút pred jedlom.
Nástup účinku po 2 hodinách, trvanie 30 hodín, trvá 1,5 hodiny pred jedlom.
Nástup účinku po 8 hodinách, trvanie 25 hodín, trvá 2 hodiny pred jedlom.
Nástup účinku po 3 hodinách, trvanie 25 hodín, trvá 3 hodiny pred jedlom.
Nástup účinku po 3 hodinách, trvanie 25 hodín, trvá 3 hodiny pred jedlom.
Lieky s krátkodobým účinkom:
Injekované - subkutánne alebo (s hyperglykemickou kómou) intravenózne
Nevýhody - vysoká účinnosť na vrchole akcie (ktorá vytvára riziko hypoglykemickej kómy), krátke trvanie účinku.
Lieky stredného trvania:
Používa sa na liečbu kompenzovaného diabetu po liečbe krátko pôsobiacimi liekmi na stanovenie citlivosti na inzulín.
Dlhodobo pôsobiace lieky:
Zadávajú sa len subkutánne.
Odporúča sa kombinovať lieky s krátkym a stredným trvaním účinku.
MP - monopikov: čisti sa gélovou filtráciou.
MK - monokomponent: čistený molekulárnym sitom a ionexovou chromatografiou (najlepší stupeň čistenia).
Inzulín z hovädzieho dobytka sa líši od ľudských 3 aminokyselín, veľkú antigénnu aktivitu.
Bravčový inzulín sa líši od ľudskej iba jednej aminokyseliny.
Ľudský inzulín získané technológiou rekombinantnej DNA (umiestňovanie DNA do kvasinkových buniek a hydrolýza nahromadeného proinzulínu na molekulu inzulínu).
Pravidelné inzulínové injekcie
Dávkovanie inzulínu: prísne individuálne.
Optimálna dávka by mala znížiť hladinu glukózy v krvi na normálnu úroveň, odstrániť glukozúriu a ďalšie príznaky cukrovky.
Oblasti subkutánnych injekcií (rôzna miera absorpcie): predný povrch brušnej steny, vonkajší povrch ramien, predný vonkajší povrch stehien, zadok.
Lieky s krátkym účinkom - v brušnej dutine (rýchlejšia absorpcia),
Lieky s predĺženým účinkom - v bokoch alebo v zadku.
Ramená sú nepríjemné pre samoinjikovanie.
Účinnosť terapie je kontrolovaná
-systematicky určovať hladinu hladiny cukru v krvi a glukózy
-vylučovanie močom za deň
Najviac racionálna možnosť liečby diabetu 1. typu -
Spôsob opakovaných injekcií inzulínu, napodobňujúci fyziologickú sekréciu inzulínu.
Vo fyziologických podmienkach
bazálna (pozadia) sekrécia inzulínu nastáva kontinuálne a je 1 U inzulínu za hodinu.
Počas cvičenia sekrécia inzulínu sa zvyčajne znižuje.
Vyžaduje dodatočnú (stimulovanú) sekréciu inzulínu (1-2 U na 10 g sacharidov).
Táto komplexná sekrécia inzulínu môže byť imitovaná nasledovne:
Pred každým jedlom sa podávajú lieky s krátkodobým účinkom.
Základná sekrécia je podporená liekmi s predĺženou liečbou.
Komplikácie inzulínovej terapie:
-neskoré jedlá,
-neobvyklé cvičenie,
-podávanie neprimerane vysokých dávok inzulínu.
Možno vývoj inzulínového šoku, strata vedomia, smrť.
zakotvila užívanie glukózy.
Komplikácie diabetu
-používanie nedostatočných dávok inzulínu,
Bez bezprostrednej intenzívnej starostlivosti, diabetická kóma (sprevádzaná opuchom mozgu)
vždy vedie k smrti.
-zvýšená intoxikácia centrálneho nervového systému s ketónmi,
Núdzová terapia Podáva sa intravenóznym inzulínom.
Pod vplyvom veľkej dávky inzulínu do buniek spolu s glukózou draslíka vstupuje
(pečeň, kostrový sval),
Koncentrácia draslíka v krvi prudko klesá. Výsledkom sú srdcové poruchy.
Alergia na inzulín, odolnosť voči inzulínu.
Lipodystrofia v mieste vpichu.
Na účely prevencie sa odporúča zmeniť miesto podávania inzulínu v jednej oblasti.
Výsledok užívania inzulínu - multilaterálne pozitívne zmeny vo výmene:
Aktivácia metabolizmu uhľohydrátov.
Posilnenie transportu glukózy do buniek
Zvýšené využitie glukózy v cykle trikarboxylovej kyseliny a dodávanie glycerofosfátu Zvýšená konverzia glukózy na glykogén
Zníženie hladiny cukru v krvi - ukončenie glykozúrie.
Transformácia metabolizmu tukov smerom k lipogenéze.
Aktivácia tvorby triglyceridov z voľných mastných kyselín
ako dôsledok vstupu glukózy do tukových tkanív a tvorby glycerolfosfátu
Zníženie hladiny voľných mastných kyselín v krvi a
zníženie ich konverzie v pečeni na ketónové telieska - eliminácia ketoacidózy.
Znížená tvorba cholesterolu v pečeni.
zodpovedný za vývoj diabetogénnej aterosklerózy
Vzhľadom na zvýšenú lipogenézu sa zvyšuje telesná hmotnosť.
Zmeny metabolizmu proteínov.
Úspora zásob aminokyselín vďaka inhibícii glukoneogenézy
Aktivácia syntézy RNA
Stimulácia syntézy a inhibície rozkladu proteínov.
Lístok 6
Anticholinergné činidlá.
M - CHOLINOLYTICKÉ PROSTRIEDKY
H - CHOLINOLYTICKÉ PROSTRIEDKY
M cholinolytic
Znížte tón parasympatickej inervácie.
Účinok na funkciu srdca:
Po odpočinku prevažuje tón vagálnych vplyvov na srdce.
M-cholinolytiká odstraňujú vplyv vagusu. Nastáva tachykardia.
Účinok na funkciu žľazy:
Potlačenie sekrécie slinných, bronchiálnych, potných, žalúdočných a črevných žliaz.
Účinok na priedušky:
Relaxácia priedušiek. Potlačte hypersekréciu prieduškových žliaz.
Akcia na dutých orgánoch:
Zníženie tónu a peristaltiky čreva, močovodu, žlčových ciest.
Účinok na funkciu očí:
Dilatácia žiaka (mydriáza).
Vnútorný tlak stúpa.
Akcia na centrálny nervový systém:
Znížte vestibulárne poruchy, parkinsonizmus.
1. Atropín a skopolamín sú základnými zložkami prípravku pred anestéziou.
Znížená sekrécia slinných a bronchiálnych žliaz.
Prevencia reflexnej zástavy srdca.
2. Atropin - preskúmanie fundusu, výber okuliarov.
3. Tropikamid, tsiklomed. Odstránenie spazmu s obličkovou a hepatálnou koliou.
4. Atrovent - záchvatov bronchiálnej astmy a iných bronchospastických stavov.
Do veľkej miery blokuje bronchiálne M-cholínergné receptory.
Aplikuje sa ako aerosól. Zahrnuté v lieku berodual (atrovent + fenoterol).
5. Protilátky v prípade otravy M-cholínomimetikami, anticholínesterázové lieky.
Tropikamid Očné kvapky.
Liečba blokuje M-cholínergické receptory ciliárneho svalstva a zvieracieho zvierača, čo spôsobuje mydriázu a paralýzu pri ubytovaní. Zistila sa dilatácia žiaka za 5-10 minút po aplikácii lieku a skladovaní do 1-2 hodín.
POUŽITIE: v oftalmológii na diagnostické účely, pri štúdiu fundusu.
Cyclomed Eye drops.
M-anticholinergné. Spôsobuje dilatáciu žiaka a paralýzu pri ubytovaní. Obnova ubytovania prebieha cez 24 hodín.
APLIKÁCIE: potreba mydriázy v oftalmológii.
M-CHOLINOLTIKA NEELECTORÁLNEJ ČINNOSTI.
Blokovaním cholínergických receptorov parietálnych a gastrín produkujúcich buniek odstraňujú lieky vagálne cholinergné účinky. na sekréciu.
Pod vplyvom zmeny anticholinergík motorické funkcie tráviaceho traktu:
- amplitúda a frekvencia peristaltických kontrakcií je znížená,
Tento účinok súvisí s blokádou koncových cholinergných neurónov intramurálnych plexusov.
Používajú sa ako antisecretory, tiež v hyperkinetických a spastických variantoch dismotoriky.
M1-HOLINOLIKA ELEKTORÁLNEJ ČINNOSTI
Ovplyvňuje sekréciu žalúdka v dôsledku selektívnejšej blokády M1-cholinergných receptorov (nachádzajúcich sa v nervových plexusoch žalúdka a nie priamo na krycích bunkách a hladkých svalových elementoch).
-výrazne znižuje bazálnu sekréciu.
-urýchľuje hojenie vredov dvanástnika a žalúdka.
Zlý preniká do mozgu - žiadne centrálne účinky (slabý lipidotropizmus)
APLIKÁCIE: Liečba žalúdočných vredov a 12 dvanástnikového vredu.
M-CHOLIN BLOCKERS S BRONCHOLYTICKOU AKCIOU
Liečba blokuje cholinergnú inerváciu priedušiek.
Má selektívny účinok, pretože je kvartérna amóniová zlúčenina atropín (zle absorbovaná, málo penetruje do centrálneho nervového systému)
M-CHOLINOLITIKA CENTRÁLNEJ ČINNOSTI (M a H - holinoblokatory)
Pri regulácii funkcií extrapyramidového systému hrá dôležitú úlohu vyváženú interakcie cholinergných a dopaminergných systémov.Zvýšená cholinergná aktivita je sprevádzaná rozvojom parkinsonizmu (rigidita, tremor, akinezia).
Cyklodol, tropakín, amizyl majú selektívnejší centrálny anticholinergný účinok.
Amizil. Aj mierny spazmolytický, antihistaminový, antiserotonínový, lokálny anestetický účinok. Má utišujúci účinok.
POUŽITIE: s parkinsonizmom, s extrapyramidálnymi poruchami
pre choroby zahŕňajúce kŕče hladkého svalstva
Najčastejšie sa vyskytuje u detí pri konzumácii plodov belladony, henbane.
Suchá koža, ústna sliznica, nazofarynx (sprevádzaný porušením
Teplota tela je zvýšená.
Žiaci sa šíria, fotofóbia.
Motorické a rečové vzrušenie.
Porušenie pamäte a orientácie.
Otrava prebieha ako akútna psychóza.
UDALOSTI NA TUBE
Odstránenie neabsorbovaného lieku z gastrointestinálneho traktu: výplach žalúdka.
Zrýchlenie vylučovania z tela: nútená diuréza
Použitie fyziologických antagonistov: anticholínesteráza, dobrá
prenikajú do centrálneho nervového systému
(galantamín, fyzostigmín v m, p k)
Ak je vyjadrené vzrušenie predpísané diazepam.
Pri nadmernej tachykardii sa používajú B-blokátory.
Zníženie telesnej teploty je dosiahnuté externým chladením.
3.N - H O L I N O L I T I C I
Blokovanie N-cholínergných receptorov subtypu Nn (neblokujú evolučne staršie Nm-cholínergné receptory kostrových svalov). Je možná depolarizácia aj depolarizácia blokády nikotínových gangliových receptorov.
Všetky použité ganglioblokátory sú nedepolarizujúce konkurencieschopné.
1) vegetatívne ganglia: sympatický nervový systém
parasympatický nervový systém
2) karotidové chemoreceptory
3) N-receptory nadobličiek (evolučné ganglióny)
Zníženie krvného tlaku. Najdôležitejšie pre prax.
1) Zníženie tónu tepien a ciev v dôsledku blokády sympatických ganglií.
(Krvné cievy dostávajú vazokonstrikčné vlákna, hlavne zo sympatika
2) Znížená sekrécia adrenalínu v dôsledku blokády N-cholinergného receptora medulla
3) Znížená sekrécia vazopresínu.
Terciárne amíny, ktoré prenikajú do centrálneho nervového systému.
Po injekcii ganglioblokátorov - ležať aspoň 2 hodiny (ortostatický kolaps).
4) Zlepšenie krvného obehu a mikrocirkulácie v tkanivách so šokom, infekčnou toxikózou, popálením.
5) Inhibícia sekrécie žliaz. Z dôvodu blokády parasympatických ganglií.
6) Zníženie žalúdočnej sekrécie, potlačenie gastrointestinálnej motility.
7) Rozširovanie žiakov a depresie ubytovania. Zvýšený vnútroočný tlak.
8) relaxácia hladkých svalov črevného, biliárneho a močového traktu.
9) Úľava od spastickej obštrukcie čriev, obličkovej a pečeňovej koliky.
10) relaxácia hladkých svalov priedušiek. Rozšírenie priedušiek.
11) Lieky sa používali na zmiernenie bronchospazmu.
1. Zastavenie hypertenznej krízy.
Lieky rozširujú žily dolnej časti tela a znižujú krvnú náplň mozgových ciev.
3. Závažná hypertenzia,
komplikovaný retinopatiou, encefalopatiou, srdcovým zlyhaním
s neúčinnosťou iných antihypertenzív.
4. Pľúcny edém pri akútnom zlyhaní ľavej komory
5. Kontrolovaná hypotenzia v chirurgii.
MIORELAXANTS (Liečivá)
Zablokujte N-cholínergnú neuromuskulárnu synapsiu kostrových svalov, čo im spôsobí uvoľnenie.
Inhibujte neuromuskulárny prenos na postsynaptickej membráne, ktorý interaguje s N-cholinergnými koncovými platničkami.
blokovanie N-cholínergných receptorov a interferujú s pôsobením acetylcholínu (depolarizácia).
Konkurenčný antagonizmus s acetylcholínom vo vzťahu k N-cholinergným receptorom kostrových svalov.
Viazajú sa na receptor iba v oblasti koncovej dosky a okolitá membrána si zachováva schopnosť depolarizovať.Stabilizácia pokojového potenciálu v koncovej doske spôsobuje ochabnutá paralýza kostrového svalstva.
Antagonisti - anticholínesterázový reverzibilný typ (proserín).
Liečivo prispieva k akumulácii acetylcholínu v neuromuskulárnych synapsách,
ktorý vytláča svalové relaxanty.
Ale - účinok svalových relaxancií je dlhší, existuje nebezpečenstvo návratu paralýzy respiračných svalov.
Excituje N-cholínergné receptory a spôsobuje perzistentnú depolarizáciu postsynaptickej membrány.
Nevytvára hydrofóbne väzby s N-cholínergnými receptormi,
Ditilín excituje N-cholinergné receptory, zvyšuje priepustnosť membrány na ióny, príčiny rezistentná depolarizácia koncovej dosky kostrových svalov.
Membrána nie je schopná repolarizácie, impulzy sú blokované.
Svalové vlákno uvoľňuje po počiatočnej krátkej kontrakcii.
Depolarizácia zachycuje nielen oblasť koncovej dosky, ale aj susednú časť sarkolemu.
Počas depolarizácie strácajú kostrové svaly ióny draslíka.
Ióny draslíka sa uvoľňujú zo svalov do krvnej plazmy - môžu sa vyvinúť arytmie
2) Pred intubáciou relaxujte svaly glottis, hltanu a krku.
3) Imobilizácia počas operácie.
4) Vypnite prirodzené dýchanie počas operácie na hrudníku.
6) Prenášanie pacientov na mechanickú ventiláciu (v prípade ťažkej otravy jedmi, ktoré potláčajú dýchacie centrum, poranenia hlavy)
7) Na zastavenie záchvatov a prenos na mechanickú ventiláciu (tetanus).
8) Operácia - zníženie dislokácie, repozícia kostných fragmentov.
Kvartérne amíny (tubokurarín) uvoľňuje histamín zo žírnych buniek, ktorý sprevádza bronchospazmus, salivácia, arteriálna hypotenzia.
Ditilín (stimulujúci N-cholínergné receptory) zvyšuje krvný tlak, spôsobuje kŕč vonkajších svalov oka a stlačenie očnej gule.
Malígna hypertermia (zvýšenie telesnej teploty o 0,5 0 každých 15 minút, srdcové zlyhanie, zlyhanie obličiek, diseminovaná intravaskulárna koagulácia krvi)
so zavedením ditilíny na pozadí anestézie u ľudí s genetickými autozomálnymi dominantnými patologiami kostrových svalov.
Prípravky na liečbu broncho-obštrukčných stavov: protizápalové lieky. Klasifikácia, mechanizmus účinku, indikácie na podávanie, porovnávacie charakteristiky a vedľajšie účinky liekov jednotlivých farmakologických skupín
Broncho-obštrukčný syndróm (BFB) je komplex symptómov spojený so zníženou priechodnosťou dýchacích ciest v dôsledku všeobecného zúženia lumenov priedušiek rôznej etiológie.
BOS nie je samostatná nosologická forma a môže sa vyskytnúť pri mnohých pľúcnych ochoreniach. Hlavné ochorenia s BOS sú: CHOCHP a BA.
BOS = bronchospazmus + hyperkrínia (zvýšená sekrécia endokrinných žliaz) -> obturácia (upchatie) priedušiek so sekrétmi (spútum) + edém (v dôsledku zápalu)
Z vyššie uvedených troch mechanizmov pre vznik biofeedbaku postupujte podľa smerníc farmakologickej korekcie tohto syndrómu:
1. Odstránenie bronchospazmu
2. Vylučovanie zápalu (slizničný edém)
3. Podpora evakuácie spúta z priedušiek.
1. Inhalačné glukokortikoidy (IGCC)
Mometazón (Asmanex Twistheyler)
2. Pevné kombinácie IGX + DBA
Budesonid + Formoterol (Symbicort Turbuhaler)
Beclomethason + Formoterol (Foster)
Mometazón + Formoterol (Zenhale)
Flutikazón propionát + salmeterol (Seretide)
Flutikazón furoát + Vilanterol (Relwar Ellipt)
3. Blokátory leukotriénových receptorov (antileukotriénové činidlá)
4. Monoklonálne protilátky proti IgE
5. Inhibítory fosfodiesterázy typu 4
6. Stabilizátory membránových žírnych buniek
Kromoglykolová kyselina (Intal)
Nedokromil sodný (rozmarínová mincovňa)
Všetky bronchodilatanciá sú účinné v miernych až stredne závažných formách bronchiálnej astmy, ale často sú neúspešné v ťažkom priebehu.
V týchto prípadoch sú predpisované hormonálne glukokortikoidné lieky.
Glukokortikoidová nedostatočnosť môže byť jednou z príčin vzniku alebo exacerbácie alergického zápalu v prieduškách a pľúcach.
Hlavné účinky glukokortikoidov, ktoré sa používajú na korekciu broncho-obštrukčného syndrómu, sú protizápalové, imunosupresívne účinky.
Protizápalový účinok glukokortikoidom potlačenie všetkých fáz zápalu, najmä fázy proliferácie.
Potlačenie zápalu je zabezpečené stabilizáciou buniek a subcelulárnych membrán.
Glukokortikoidy znižujú uvoľňovanie proteolytických enzýmov z lyzozómov, inhibujú tvorbu voľných radikálov a normalizujú peroxidáciu lipidov v membránach.
glukokortikoidy inhibujú uvoľňovanie zápalových mediátorov.
Obmedzením vstupu monocytov do zamerania zabraňujú glukokortikoidom ich účasť na proliferačnej fáze zápalu.
Spočíva v znížení počtu T-lymfocytov v krvi, čo obmedzuje účinok T-pomocníkov na B-lymfocyty a produkciu imunoglobulínov E.
Znížte citlivosť tkanív na histamín, stabilizujte membrány mastocytov, zabraňte degranulácii buniek, znížte tvorbu imunitných komplexov.
Liečba bronchiálneho obštrukčného syndrómu Vykonáva sa glukokortikoidy v dávkach, ktoré ďaleko presahujú fyziologickú potrebu tela pre tieto hormóny.
Toho sa dosiahne prekonaním rezistencie orgánov a tkanív na endogénne hormóny, ktoré potláčajú alergický zápal na úrovni buniek a orgánov.
Nežiaduce účinky glukokortikoidov: potlačenie funkcie kôry nadobličiek, ulcerogénny účinok, rozvoj syndrómu Itsenko-Cushing, abstinenčný syndróm, zhoršená rovnováha vody a elektrolytov vo forme hypokaliémie a retencie sodíka a vody, aktivácia infekcie, osteoporóza.
liečba bronchiálna astma má byť uprednostňovaná pred inhalačnými steroidmi, aj keď pre niektorých pacientov nestačí. V takýchto prípadoch by vysoké dávky inhalačných steroidov mali byť kombinované s nízkymi dávkami perorálneho QS. Pri dlhodobom podávaní inhalačného CS sa uprednostňuje exacerbácia astmy pred liečbou krátkymi cyklami perorálneho (alebo parenterálneho) CS. Liečebný režim s inhalovanými kortikoidmi poskytuje pomerne vysokú počiatočnú dávku s jej následnou redukciou.
syntetizované z kyseliny arachidónovej pôsobením 5-lipoxygenázy v neutrofiloch, monocytoch, makrofágoch, žírnych bunkách.
-opuch sliznice dýchania
-zmena sekrécie hlienu
-infiltrácia steny do bronchov
-zvýšiť priepustnosť malých plavidiel.
1. Priame inhibítory 5-lipoxygenázy (Zileuton).
3. Antagonisty sulfidopeptidových leukotriénových receptorov Zafirlukast, Montelukast
K dispozícii sú anti-leukotriénové zlúčeniny
-Základné lieky prvej línie na liečbu mierneho astmu.
-pacienti so stredne závažnou a závažnou BA na zníženie dávky a zníženie počtu vedľajších účinkov glukokortikoidov.
Ďalšie indikácie: aspirínová astma, fyzická astma.
Ďalšou výhodou je tabletová forma (užívaná 1-2 krát denne), ktorá im umožňuje používať u pacientov s nízkou inhalačnou technikou (deti, starší pacienti).
STABILIZÁTORY MEMBRÁNOVÝCH MOBILNÝCH BUNIEK
Tieto lieky nemajú priamy bronchodilatačný účinok.
Znižujú uvoľňovanie biologicky aktívnych látok do krvi z "depa".
iba na prevenciu záchvaty bronchospazmu, systematickej liečby bronchiálna astma je prevažne alergická.
Lieky v tejto skupine zabraňujú vývoju
-okamžitý typ alergickej reakcie (v dôsledku uvoľnenia mediátorov anafylaxie
ako dôsledok senzibilizovaného kontaktu mastocytov s alergénom)
-neskorá imunologická reakcia.
Kyselina kromoglicová = Intal = Cromolin
-zabraňuje degranulácii žírnych buniek a uvoľňovaniu biologicky účinných látok.
-stabilizuje membránu s anti-vápenatým účinkom.
Liečivo zabraňuje tvorbe hypersenzitivity oneskoreného typu.
Používa sa pri vdýchnutí. (Pri perorálnom podaní sa zle absorbuje).
Priraďte bronchiálnu astmu, s alergickou rinitídou.
Najviac nepríjemným vedľajším účinkom je podráždenie sliznice horných dýchacích ciest, ktoré sa prejavuje suchým kašľom.
Účinnejšie u mladých pacientov bez deštruktívnych zmien v pľúcach.
. Monoklonálne protilátky proti IgE
Omalizumab (xolárny) je humanizovaný monoklonálny IgM1-kappa-ATU obsahujúci ľudskú štruktúrnu bázu s oblasťami určujúcimi komplementaritu myšacej protilátky, ktoré viažu IgE
INDIKÁCIE: základná liečba ťažkej atopickej BA bez riadnej kontroly inhalovaných kortikosteroidov + DBA (stupeň 5) u pacientov s vysokými hladinami IgE
Inhibítory fosfodiesterázy typu 4
Inhibuje PDE-4, čo vedie k zvýšeniu cAMP a zníženiu dysfunkcie leukocytov, fibroblastov, buniek hladkého svalstva a epitelu, respiračných dráh a endoheliálnych pľúcnych ciev.
Spomaľuje uvoľňovanie zápalových mediátorov z leukocytov
znižuje počet neutrofilov v spúte
znižuje infiltráciu sliznice dýchacích ciest leukocytmi
Indikácie: podporujú liečbu ťažkého CHOCHP prevažne fenotypu bronchitídy s častými exacerbáciami a nedostatočnou odpoveďou na inhalačné kortikosteroidy + DBA + DDAC
3. Syntetické hypoglykemické činidlá (hypoglykemické činidlá). Klasifikácia. Mechanizmus účinku, vlastnosti použitia a vedľajšie účinky biguanidov a tiazolidíndiónov.
Metformín (Siofor, Bagomet, Glyukofaz, Gliformin, Glimeofor, Formetin
9. Tiazolidíndióny (PPARy - agonisty, stimulátory nukleárnych gama receptorov aktivované peroxizómovým proliferátorom, "glitazóny") **
Rosiglitazon (Avandia, Roglit)
Pioglitazón (Aktos, Amalvia, Diab-norm, Pioglit, Pyoglar, Astrozón)
Glitazidy (tiazolidíndióny) = glitazóny
Pioglitazid = pioglitazón
Perorálne hypoglykemické činidlo, derivát série tiazolidíndiónov. Výkonný selektívny agonista gama receptorov aktivovaný proliferátorovým peroxizómom (PPAR-gama). PPAR gama receptory sa nachádzajú v tukovom, svalovom tkanive av pečeni. Aktivácia nukleárnych receptorov PPAR-gama moduluje transkripciu mnohých génov citlivých na inzulín, ktoré sa podieľajú na kontrole glukózy a metabolizme lipidov. Znižuje rezistenciu na inzulín v periférnych tkanivách av pečeni, čo vedie k zvýšeniu spotreby glukózy závislej na inzulíne a zníženiu produkcie glukózy v pečeni. Na rozdiel od derivátov sulfonylmočoviny pioglitazón neindukuje sekréciu inzulínu beta bunkami pankreasu.
V prípade inzulín-dependentného diabetes mellitus (typ II) vedie pokles rezistencie na inzulín pod pôsobením pioglitazónu k zníženiu koncentrácie glukózy v krvi, čo je zníženie hladiny inzulínu v plazme.
Keď je na pozadí užívania pioglitazónu inzulín dependentný diabetes mellitus (typ II) so zhoršeným metabolizmom lipidov, dôjde k zníženiu hladiny TG a zvýšeniu HDL. Zároveň sa hladina LDL a celkového cholesterolu u týchto pacientov nemení.
Po požití je pioglitazón nalačno stanovený v krvnej plazme po 30 minútach. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 2 hodinách.
Hypoglykemický účinok sa prejavuje len v prítomnosti inzulínu. U pacientov s inzulínovou rezistenciou a anovulačným cyklom v období pred menopauzou môže liečba spôsobiť ovuláciu. Dôsledkom zlepšenia citlivosti týchto pacientov na inzulín je riziko tehotenstva, ak sa nepoužíva primeraná antikoncepcia. Počas obdobia liečby je možné zvýšiť objem plazmy a vznik hypertrofie srdcového svalu (v dôsledku predbežného zaťaženia). Pred prvým rokom liečby a každých 2 mesiacoch je potrebné kontrolovať aktivitu ALT.
Znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív (znižuje koncentráciu etinylestradiolu a noretindrónu o 30%). Keď sa užívajú súčasne s glipizidom, digoxínom, nepriamymi antikoagulanciami, metformínom, nedochádza k žiadnym zmenám vo farmakokinetike a farmakodynamike. Ketokonazol in vitro inhibuje metabolizmus pioglitazónu in vitro.
Diabetes mellitus nezávislý od inzulínu (typ II).
Perorálne sa podáva v dávke 30 mg 1 denne / deň. Trvanie liečby sa stanoví individuálne. Maximálna dávka kombinovanej terapie je 30 mg / deň.
Na strane metabolizmu: možný vývoj hypoglykémie (od slabého až po závažné).
Na strane krvotvorného systému: možná anémia, znížený hemoglobín a hematokrit.
Zo strany tráviaceho systému: zriedkavo - zvýšená aktivita ALT.
Použitie pioglitazónu u detí sa neodporúča.