Metformín ako užívať pred jedlom alebo po

Diagnostika

Tento materiál opisuje mechanizmus účinku metformínu, populárneho perorálneho hypoglykemického lieku, ktorý je predpísaný na liečbu cukrovky typu 2, ako aj ľudí s nadváhou a obezitou. Metformín zabraňuje vzniku kardiovaskulárnych ochorení a komplikácií diabetes mellitus, pomáha telu zvyšovať citlivosť na inzulín.

Napriek popularite nie je účinok metformínu na ľudské telo úplne pochopený. Metformín sa tiež nazýva "bestseller, nie je čitateľný až do konca." Rôzne štúdie sa aktívne vedú dodnes a vedci zisťujú nové aspekty tejto drogy a odhaľujú jej ďalšie prospešné vlastnosti a vedľajšie účinky.

Je známe, že Svetová zdravotnícka organizácia uznáva metformín ako jeden z najúčinnejších a najbezpečnejších liekov používaných v systéme zdravotnej starostlivosti.

Na druhej strane, aj keď Metformin bol objavený už v roku 1922, to bolo až v roku 1995, keď sa používal v Spojených štátoch. A v Nemecku metformín stále nie je liekom na predpis a nemeckí lekári to nepredpisujú.

Mechanizmus účinku metformínu

Metformín aktivuje sekréciu pečeňového enzýmu AMP-aktivovanou proteínkinázou (AMPK), ktorá je zodpovedná za metabolizmus glukózy a tuku. Aktivácia AMPA je potrebná na inhibičný účinok metformínu na glukoneogenézu v pečeni.

Okrem potlačenia procesu glukoneogenézy v pečeni metformín zvyšuje citlivosť tkaniva na inzulín, zvyšuje periférnu absorpciu glukózy, zvyšuje oxidáciu mastných kyselín a zároveň znižuje absorpciu glukózy z gastrointestinálneho traktu.

Jednoduchšie, po vstupe potravy s vysokým obsahom sacharidov do tela sa začne vylučovať pankreatický inzulín na udržanie hladiny cukru v krvi v normálnom rozmedzí. Sacharidy obsiahnuté v potravinách sa strácajú v črevách a konvertujú na glukózu, ktorá vstupuje do krvného obehu. S inzulínom sa dodáva do buniek a stáva sa dostupným pre energiu.

Pečeň a svaly majú schopnosť uchovávať prebytočnú glukózu a je tiež ľahké ju uvoľniť do krvného obehu, ak je to potrebné (napríklad počas hypoglykémie, počas fyzickej námahy). Okrem toho môže pečeň uchovávať glukózu z iných živín, napríklad z tukov a aminokyselín (stavebné bloky bielkovín).

Najdôležitejším účinkom metformínu je inhibícia (potlačenie) produkcie glukózy v pečeni, ktorá je charakteristická pre diabetes typu 2.

Ďalší účinok lieku je vyjadrený v oneskorení absorpcie glukózy v čreve, čo umožňuje dosiahnuť nižšie hladiny glukózy v krvi po jedle (postprandiálna hladina cukru v krvi) a zvýšiť citlivosť buniek na inzulín (cieľové bunky začnú rýchlejšie reagovať na inzulín vylučované absorpciou glukózy).

Poznámky Dr. R. Bernsteina o metformíne: "Užívanie metformínu má niekoľko ďalších pozitívnych vlastností - znižuje výskyt rakoviny a potláča ghrelín hladujúceho hormónu, čím znižuje tendenciu k prejedaniu. Podľa môjho skúsenosti však nie sú všetky analógy metformínu rovnako účinné. Vždy som predpisoval Glucophage, aj keď je o niečo drahší ako jeho protějšky. "(Diabetes Soluton, 4. vydanie, strana 249).

Ako rýchlo účinkuje metformín?

Po perorálnom podaní sa tableta Metforminu absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Účinok účinnej látky začína 2,5 hodiny po požití a po 9-12 hodinách sa vylučuje obličkami. Metformín sa môže hromadiť v pečeni, obličkách a svalovom tkanive.

dávkovanie

Na začiatku liečby sa metformín zvyčajne predpisuje dvakrát až trikrát denne pred alebo po jedle s dávkou 500-850 mg. Po 10 až 15-dňovom kurze sa hodnotí účinnosť jeho účinku na hladiny cukru v krvi a v prípade potreby sa dávka lieku zvyšuje pod dohľadom lekára. Dávka metformínu sa môže zvýšiť na 3000 mg. za deň, rozdelených na 3 ekvivalentné dávky.

Ak hladina cukru v krvi neklesne na normálnu hodnotu, potom sa zvažuje otázka určenia kombinovanej terapie. Kombinované produkty metformínu sú dostupné na ruskom a ukrajinskom trhu a zahŕňajú: Pioglitazón, Vildagliptín, Sitagliptin, Sakagliptin a Glibenclamid. Je tiež možné vymenovať kombinovanú liečbu inzulínom.

Dlho pôsobiaci metformín a jeho analógy

Aby sme sa zbavili gastrointestinálnych porúch a zlepšili kvalitu života pacientov, vo Francúzsku bol vyvinutý metformín na predĺžené pôsobenie. Glyukofazh Long - liek s pomalou absorpciou účinnej látky, ktorý sa môže užívať iba raz za deň. Tento postup zabraňuje vzniku maximálnych koncentrácií metformínu v krvi, má priaznivý vplyv na toleranciu metformínu a znižuje výskyt problémov s trávením.

Absorpcia dlhodobého metformínu sa vyskytuje v hornom zažívacom trakte. Vedci vyvinuli gélový difúzny systém GelShield ("gél vo vnútri gélu"), ktorý pomáha metformínu postupne a rovnomerne uvoľňovať z formy tabliet.

Analógy metformínu

Pôvodná droga je francúzsky Glyukofaz. Existuje veľa analógov (generík) metformínu. Patria sem ruské lieky Gliformin, Novoformin, Formetin a Metformin-Richter, nemecká Metfohamma a Siofor, chorvátsky Formin pliva, argentínsky bagomet, izraelský metformín-teva, slovenský metformín Zentiva.

Analógy metformínu s dlhodobým účinkom a ich náklady

Vedľajšie účinky metformínu

Často (vo viac ako 10% prípadov) sa vyskytujú problémy s gastrointestinálnym traktom (vracanie, nevoľnosť, hnačka, nadúvanie, bolesť brucha). V takýchto prípadoch sa musí metformín užívať s jedlom, aby sa dráždi tráviaci trakt. Pri akútnej gastrointestinálnej poruche sa má podávať metformín.
Silné zníženie hladiny cukru v krvi (hypoglykémia) sa môže vyskytnúť po nadmernom príjme alkoholu počas liečby metformínom (samotný alkohol znižuje hladinu cukru v krvi).
Nedostatok vitamínu B12 sa pozoruje u približne 5% všetkých ľudí užívajúcich metformín, čo je približne dvakrát vyššie ako normálne. Riziko nedostatku vitamínu B12 sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní lieku - u 30% pacientov, ktorí užívali Metformín 10-12 rokov, došlo k určitému nedostatku tohto vitamínu. Preto sa odporúča dodatočný príjem vitamínu B12.
Zmena chuti.
Pri dlhodobom používaní, ako aj pri užívaní lieku spolu s veľkými dávkami alkoholu môže byť v krvi prítomná vysoká hladina kyseliny mliečnej (laktátová acidóza).

Laktátová acidóza a metformín

Laktátová acidóza (laktidémia, mliečna kóma, laktátová acidóza, laktátová acidóza) je zriedkavé, ale veľmi nebezpečné ochorenie, často smrteľné. Telo sa okyslí kyselinou mliečnou, mechanizmus laktátu sa využíva v pečeni a svaloch. Polovica prípadov ťažkej laktátovej acidózy je u pacientov s diabetom 2. typu.

Riziko laktátovej acidózy sa zvyšuje s kombináciou príjmu metformínu s veľkým množstvom alkoholu. Preto užívanie metformínu je kontraindikované u pacientov s alkoholizmom.

Pacienti, ktorí užívajú metformín alebo jeho analógy, môžu užívať alkohol v miernych množstvách s potravou obsahujúcou sacharidy zriedkavo.

Rizikom vzniku laktátovej acidózy sú pacienti s poruchou funkcie pečene a obličiek. Existujú tiež riziká ochorení, pri ktorých dochádza k hypoxii tkaniva (zlyhanie srdca, pľúcna embólia, srdcový záchvat, šokové stavy).

kontraindikácie

Metformín je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

Pri absolútnej nedostatočnosti inzulínu - s diabetes mellitus typu 1, s diabetickou ketoacidózou alebo s diabetickou kómou je metformín úplne neprijateľný (kontraindikovaný).
Pri závažnom ochorení obličiek (akútna nefritída, nefroskleróza) a zlyhanie obličiek.
Pri zlyhaní pečene.
Keď alkoholizmus, pretože Alkohol vyvoláva okyslenie organizmu kyselinou mliečnou, takže existuje riziko laktátovej acidózy.
S nestabilným srdcovým zlyhaním, infarktom myokardu, srdcovým (kardiogénnym šokom).
S ťažkou infekciou tela.
Ak máte podozrenie, že prítomnosť emfyzému u pacienta zvyšuje riziko laktátovej acidózy.
Pred operáciou, v ktorej sa plánuje anestézia alebo anestézia, pred lekárskym vyšetrením s intravaskulárnou injekciou kontrastných látok krvou sa má metformín prerušiť 24-48 hodín pred začiatkom liečby z dôvodu rizika vzniku acidózy krvi.

Ako ovplyvňuje metformín pečeň a obličky?

Metformín môže mať vedľajšie účinky na pečeň a obličky, takže je zakázané užívať ho u pacientov s chronickými ochoreniami (s chronickým zlyhaním obličiek, hepatitídou, cirhózou atď.).

Metformín sa má vyhnúť u pacientov s cirhózou pečene, keďže: účinok lieku sa vyskytuje priamo v pečeni a môže spôsobiť zmeny v ňom alebo viesť k ťažkej hypoglykémii, blokujúcej syntézu glukoneogenézy. Možno vznik obezity pečene.

Avšak v niektorých prípadoch má metformín pozitívny vplyv na ochorenie pečene, preto sa má starostlivo sledovať stav pečene pri užívaní tohto lieku.

Pri chronickej hepatitíde by sa metformín mal zanechať, pretože ochorenie pečene sa môže zhoršiť. V tomto prípade sa odporúča uchýliť sa k inzulínovej liečbe, pretože inzulín vstupuje priamo do krvi, obchádza pečeň alebo predpisuje liečbu sulfonylmočovinami.

Neboli zistené žiadne vedľajšie účinky metformínu na zdravú pečeň.

Viac informácií nájdete na našej webovej stránke o užívaní metformínu pri ochorení obličiek.

Ako účinkuje metformín na gravidné ženy s gestačným diabetes?

Vymenovanie metformínu tehotnými ženami nie je absolútnou kontraindikáciou, nekompenzovaná gestačná cukrovka je oveľa škodlivejšia pre dieťa. Inzulín je však bežnejšie predpisovaný na liečbu gestačného diabetu. To sa vysvetľuje kontroverznými výsledkami výskumu účinkov metformínu na gravidných pacientov.

Jedna z štúdií uskutočnených v Spojených štátoch ukázala, že metformín je bezpečný počas tehotenstva. Ženy s gestačným diabetes mellitus, ktoré užívali Metformin, mali nižšiu telesnú hmotnosť v priebehu tehotenstva ako pacienti s inzulínom. Deti narodené ženám, ktoré dostávali metformín, mali menšie zvýšenie viscerálneho tuku, čo znižuje ich náchylnosť k inzulínovej rezistencii v neskoršom období života.

Pri pokusoch na zvieratách nebol pozorovaný žiadny nepriaznivý účinok metformínu na vývoj plodu plodu.

Napriek tomu sa v niektorých krajinách metformín neodporúča pre tehotné ženy. Napríklad v Nemecku je predpisovanie tohto lieku počas tehotenstva a gestačného diabetu oficiálne zakázané a pacienti, ktorí ho chcú užívať, znášajú všetky riziká a platia za ne sami. Podľa nemeckých lekárov môže mať metformín škodlivý účinok na plod a vytvára predispozíciu k inzulínovej rezistencii.

Keď laktácia má zanechať metformín, pretože dostane sa do materského mlieka. Dojčenie s metformínom sa má prerušiť.

Ako sa má metformín na vaječníkoch?

Metformín sa najčastejšie používa na liečbu cukrovky typu 2, ale je tiež predpísaný pre syndróm polycystických vaječníkov (PCOS) kvôli vzájomnému vzťahu medzi týmito ochoreniami, pretože syndróm polycystického vaječníka je často spojený s inzulínovou rezistenciou.

Klinické štúdie ukončené v rokoch 2006-2007 dospeli k záveru, že účinnosť metformínu pri ochorení polycystických vaječníkov nebola lepšia ako placebo a že metformín v kombinácii s klomifénom nebol lepší než samotný klomifén.

Vo Veľkej Británii sa predpisovanie metformínu ako liečby prvej línie pri syndróme polycystických vaječníkov neodporúča. Ako odporúčanie je klomifén indikovaný a zdôrazňuje sa potreba zmeny životného štýlu bez ohľadu na farmakoterapiu.

Metformín pre ženskú neplodnosť

Viaceré klinické štúdie ukázali účinnosť metformínu pri neplodnosti spolu s klomifénom. Metformín sa má používať ako liečivo druhej línie, ak sa ukázalo, že liečba klomifénom je neúčinná.

Iná štúdia odporúča, aby sa metformín predpísal bez výhrady ako primárna možnosť liečby, pretože má pozitívny účinok nielen na anovuláciu, ale aj na rezistenciu na inzulín, hirsutizmus a obezitu, čo sa často pozoruje u PCOS.

Prediabet a metformín

Metformín sa môže podávať v pre-diabetes (osoby s rizikom rozvoja cukrovky 2. typu), čo znižuje ich pravdepodobnosť výskytu ochorenia, hoci intenzívne cvičenie a diéta s obmedzeným obsahom sacharidov sú pre tento účel oveľa vhodnejšie.

V Spojených štátoch bola vykonaná štúdia, podľa ktorej bola jedna skupina pacientov podávaná metformín, zatiaľ čo druhá šla na šport a nasledovala strava. Výsledkom bolo, že v skupine zdravého životného štýlu bol výskyt cukrovky o 31% nižší ako v prípade prediabetikov užívajúcich metformín.

Tu je to, čo píšu o prediabete a metformíne v jedinom vedeckom preskúmaní uverejnenom na PubMed, databázu lekárskych a biologických publikácií v anglickom jazyku (PMC4498279):

"Ľudia so zvýšenou hladinou cukru v krvi, ktorí nie sú diabetici, sú vystavení riziku vzniku cukrovky 2. typu, tzv. Prediabetes. Výraz prediabetes sa zvyčajne vzťahuje na hladinu glukózy nalačno v plazme (zníženie glukózy nalačno) a / alebo plazmatickej glukózy, ktorá sa podala 2 hodiny po orálnom testu glukózovej tolerancie so 75 g cukru (znížená tolerancia na glukózu). V Spojených štátoch sa začala považovať dokonca aj horná hraničná hladina glykovaného hemoglobínu (HbA1c) za pre-diabetes.
Osoby s pre-diabetes majú zvýšené riziko mikrovaskulárneho poškodenia a rozvoj makrovaskulárnych komplikácií, podobne ako dlhodobé komplikácie diabetu. Zastavenie alebo zvrátenie progresie zníženej citlivosti na inzulín a narušenie funkcie ß-buniek je kľúčom k dosiahnutiu prevencie diabetu 2. typu.

Mnohé opatrenia zamerané na zníženie telesnej hmotnosti boli vyvinuté: farmakologická liečba (metformín, tiazolidíndióny, akarbóza, bazálne inzulínové injekcie a lieky na zníženie hmotnosti), ako aj bariatrická chirurgia. Tieto opatrenia sú zamerané na zníženie rizika vzniku cukrovky typu 2 u ľudí s pre-diabetes, aj keď pozitívne výsledky nie sú vždy dosiahnuté.

Metformín zvyšuje účinok inzulínu v pečeni a kostrovom svale a jeho účinnosť pri odďaľovaní alebo prevencii nástupu diabetu bola preukázaná v rôznych veľkých dobre plánovaných randomizovaných štúdiách,

vrátane programov prevencie diabetu. Desaťročia klinického používania ukázali, že metformín je vo všeobecnosti dobre tolerovaný a bezpečný. "

Môžem užívať Metformin na zníženie telesnej hmotnosti? Výsledky výskumu

Podľa výskumu môže metformín pomôcť niektorým ľuďom schudnúť. Nie je však jasné, ako vedie metformín k zníženiu hmotnosti.

Jednou z teórií je, že metformín znižuje chuť do jedla, čo je dôvod, prečo dochádza k úbytku hmotnosti. Napriek tomu, že Metformín pomáha pri strate hmotnosti, tento liek nie je priamo určený na tento účel.

Podľa randomizovanej dlhodobej štúdie (pozri: PubMed, PMCID: PMC3308305), úbytok hmotnosti z používania metformínu sa postupne vyskytuje v priebehu jedného až dvoch rokov. Počet vynechaných kilogramov sa líši aj u rôznych ľudí a je spojený s mnohými ďalšími faktormi - ústavou tela, počtom denne spotrebovaných kalórií a životným štýlom. Podľa štúdie subjekty v priemere stratili 1,8 až 3,1 kg po dvoch alebo viacerých rokoch užívania metformínu. Ak porovnáte s inými metódami zníženia telesnej hmotnosti (nízka hladina cukru, vysoká fyzická aktivita, hladovanie), potom je to skôr skromný výsledok.

Bezproblémová liečba bez dodržiavania iných aspektov zdravého životného štýlu nevedie k strate hmotnosti. Ľudia, ktorí dodržiavajú zdravú výživu a cvičenie tým, že užívajú metformín, majú tendenciu stratiť väčšiu váhu. Je to spôsobené tým, že metformín zvyšuje rýchlosť spálenia kalórií počas cvičenia. Ak nehrajete šport, pravdepodobne nebudete mať túto výhodu.

Okrem toho akékoľvek zníženie hmotnosti bude pokračovať, pokiaľ užívate liek. To znamená, že ak prestanete užívať metformín, existuje veľa šancí vrátiť sa na pôvodnú hmotnosť. A aj keď stále užívate liek, môžete pomaly začať zvyšovať telesnú hmotnosť. Inými slovami, metformín nie je "čarovná pilulka" na zníženie hmotnosti, čo je v rozpore s očakávaniami niektorých ľudí. Prečítajte si viac o tomto v našom materiáli: Aplikácia metformínu na chudnutie: recenzie, výskum, inštrukcie

Je metformín predpísaný pre deti?

Prijatie metformínu deťmi a dospievajúcimi staršími ako desať rokov je prípustné - toto potvrdili rôzne klinické štúdie. Nezistili žiadne špecifické vedľajšie účinky spojené s vývojom dieťaťa, ale liečba sa musí vykonať pod dohľadom lekára.

zistenie

Metformín znižuje tvorbu glukózy v pečeni (glukoneogenéza) a zvyšuje citlivosť telesných tkanív na inzulín.
Napriek vysokej obchodovateľnosti tejto drogy vo svete nie je jej mechanizmus účinku úplne pochopený a mnohé štúdie si navzájom odporujú.
Prijatie metformínu vo viac ako 10% prípadov spôsobuje problémy s črevom. Na vyriešenie tohto problému sa vyvinul dlhodobo pôsobiaci metformín (pôvodný je Long Glucophage), ktorý spomaľuje absorpciu účinnej látky a zmierňuje jej žalúdok.
Metformín sa nemá užívať pri ťažkých ochoreniach pečene (chronická hepatitída, cirhóza) a obličky (chronické zlyhanie obličiek, akútna nefritída).
V kombinácii s alkoholom môže metformín spôsobiť smrteľnú chorobu laktátovú acidózu, preto je prísne zakázané, aby alkoholici ho užívali pri praní veľkého množstva alkoholu.
Dlhodobé podávanie metformínu spôsobuje nedostatok vitamínu B12, preto je vhodné užívať doplnky tohto vitamínu.
Podávanie metformínu sa neodporúča počas tehotenstva, gestačného diabetu ani počas dojčenia preniká do mlieka.
Metformín nie je "čarovná pilulka" na chudnutie. Zníženie telesnej hmotnosti je lepšie so zdravou výživou (vrátane obmedzenia uhľohydrátov) spolu s telesnou aktivitou.

zdroj:

Petunina N.A., Kuzina I.A. Analógy predĺženého účinku metformínu // ošetrujúci lekár. 2012. №3.
Spôsobuje metformín laktátovú acidózu? / Cochrane Systematic Review: Základné informácie // Novinky v lekárstve a farmácii. 2011. №11-12.
Dlhodobá bezpečnosť, znášanlivosť a strata hmotnosti spojená s užívaním metformínu na prevenciu diabetes mellitus (štúdia) / Dlhodobá bezpečnosť, tolerancia a starostlivosť o diabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731 - 737. PMCID: PMC3308305.