Ako pôsobí metformín na ľudské telo? Jeho vedľajšie účinky a kontraindikácie

  • Prevencia

Tento materiál opisuje mechanizmus účinku metformínu, populárneho perorálneho hypoglykemického lieku, ktorý je predpísaný na liečbu cukrovky typu 2, ako aj ľudí s nadváhou a obezitou. Metformín zabraňuje vzniku kardiovaskulárnych ochorení a komplikácií diabetes mellitus, pomáha telu zvyšovať citlivosť na inzulín.

Napriek popularite nie je účinok metformínu na ľudské telo úplne pochopený. Metformín sa tiež nazýva "bestseller, nie je čitateľný až do konca." Rôzne štúdie sa aktívne vedú dodnes a vedci zisťujú nové aspekty tejto drogy a odhaľujú jej ďalšie prospešné vlastnosti a vedľajšie účinky.

Je známe, že Svetová zdravotnícka organizácia uznáva metformín ako jeden z najúčinnejších a najbezpečnejších liekov používaných v systéme zdravotnej starostlivosti.

Na druhej strane, aj keď Metformin bol objavený už v roku 1922, to bolo až v roku 1995, keď sa používal v Spojených štátoch. A v Nemecku metformín stále nie je liekom na predpis a nemeckí lekári to nepredpisujú.

Mechanizmus účinku metformínu

Metformín aktivuje sekréciu pečeňového enzýmu AMP-aktivovanou proteínkinázou (AMPK), ktorá je zodpovedná za metabolizmus glukózy a tuku. Aktivácia AMPA je potrebná na inhibičný účinok metformínu na glukoneogenézu v pečeni.

Okrem potlačenia procesu glukoneogenézy v pečeni metformín zvyšuje citlivosť tkaniva na inzulín, zvyšuje periférnu absorpciu glukózy, zvyšuje oxidáciu mastných kyselín a zároveň znižuje absorpciu glukózy z gastrointestinálneho traktu.

Jednoduchšie, po vstupe potravy s vysokým obsahom sacharidov do tela sa začne vylučovať pankreatický inzulín na udržanie hladiny cukru v krvi v normálnom rozmedzí. Sacharidy obsiahnuté v potravinách sa strácajú v črevách a konvertujú na glukózu, ktorá vstupuje do krvného obehu. S inzulínom sa dodáva do buniek a stáva sa dostupným pre energiu.

Pečeň a svaly majú schopnosť uchovávať prebytočnú glukózu a je tiež ľahké ju uvoľniť do krvného obehu, ak je to potrebné (napríklad počas hypoglykémie, počas fyzickej námahy). Okrem toho môže pečeň uchovávať glukózu z iných živín, napríklad z tukov a aminokyselín (stavebné bloky bielkovín).

Najdôležitejším účinkom metformínu je inhibícia (potlačenie) produkcie glukózy v pečeni, ktorá je charakteristická pre diabetes typu 2.

Ďalší účinok lieku je vyjadrený v oneskorení absorpcie glukózy v čreve, čo umožňuje dosiahnuť nižšie hladiny glukózy v krvi po jedle (postprandiálna hladina cukru v krvi) a zvýšiť citlivosť buniek na inzulín (cieľové bunky začnú rýchlejšie reagovať na inzulín vylučované absorpciou glukózy).

Poznámky Dr. R. Bernsteina o metformíne: "Užívanie metformínu má niekoľko ďalších pozitívnych vlastností - znižuje výskyt rakoviny a potláča ghrelín hladujúceho hormónu, čím znižuje tendenciu k prejedaniu. Podľa môjho skúsenosti však nie sú všetky analógy metformínu rovnako účinné. Vždy som predpisoval Glucophage, aj keď je o niečo drahší ako jeho protějšky. "(Diabetes Soluton, 4. vydanie, strana 249).

Ako rýchlo účinkuje metformín?

Po perorálnom podaní sa tableta Metforminu absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Účinok účinnej látky začína 2,5 hodiny po požití a po 9-12 hodinách sa vylučuje obličkami. Metformín sa môže hromadiť v pečeni, obličkách a svalovom tkanive.

dávkovanie

Na začiatku liečby sa metformín zvyčajne predpisuje dvakrát až trikrát denne pred alebo po jedle s dávkou 500-850 mg. Po 10 až 15-dňovom kurze sa hodnotí účinnosť jeho účinku na hladiny cukru v krvi a v prípade potreby sa dávka lieku zvyšuje pod dohľadom lekára. Dávka metformínu sa môže zvýšiť na 3000 mg. za deň, rozdelených na 3 ekvivalentné dávky.

Ak hladina cukru v krvi neklesne na normálnu hodnotu, potom sa zvažuje otázka určenia kombinovanej terapie. Kombinované produkty metformínu sú dostupné na ruskom a ukrajinskom trhu a zahŕňajú: Pioglitazón, Vildagliptín, Sitagliptin, Sakagliptin a Glibenclamid. Je tiež možné vymenovať kombinovanú liečbu inzulínom.

Dlho pôsobiaci metformín a jeho analógy

Aby sme sa zbavili gastrointestinálnych porúch a zlepšili kvalitu života pacientov, vo Francúzsku bol vyvinutý metformín na predĺžené pôsobenie. Glyukofazh Long - liek s pomalou absorpciou účinnej látky, ktorý sa môže užívať iba raz za deň. Tento postup zabraňuje vzniku maximálnych koncentrácií metformínu v krvi, má priaznivý vplyv na toleranciu metformínu a znižuje výskyt problémov s trávením.

Absorpcia dlhodobého metformínu sa vyskytuje v hornom zažívacom trakte. Vedci vyvinuli gélový difúzny systém GelShield ("gél vo vnútri gélu"), ktorý pomáha metformínu postupne a rovnomerne uvoľňovať z formy tabliet.

Analógy metformínu

Pôvodná droga je francúzsky Glyukofaz. Existuje veľa analógov (generík) metformínu. Patria sem ruské lieky Gliformin, Novoformin, Formetin a Metformin-Richter, nemecká Metfohamma a Siofor, chorvátsky Formin pliva, argentínsky bagomet, izraelský metformín-teva, slovenský metformín Zentiva.

Analógy metformínu s dlhodobým účinkom a ich náklady

Vedľajšie účinky metformínu

  • Často (vo viac ako 10% prípadov) sa vyskytujú problémy s gastrointestinálnym traktom (vracanie, nevoľnosť, hnačka, nadúvanie, bolesť brucha). V takýchto prípadoch sa musí metformín užívať s jedlom, aby sa dráždi tráviaci trakt. Pri akútnej gastrointestinálnej poruche sa má podávať metformín.
  • Silné zníženie hladiny cukru v krvi (hypoglykémia) sa môže vyskytnúť po nadmernom príjme alkoholu počas liečby metformínom (samotný alkohol znižuje hladinu cukru v krvi).
  • Nedostatok vitamínu B12 sa pozoruje u približne 5% všetkých ľudí užívajúcich metformín, čo je približne dvakrát vyššie ako normálne. Riziko nedostatku vitamínu B12 sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní lieku - u 30% pacientov, ktorí užívali Metformín 10-12 rokov, došlo k určitému nedostatku tohto vitamínu. Preto sa odporúča dodatočný príjem vitamínu B12.
  • Zmena chuti.
  • Pri dlhodobom používaní, ako aj pri užívaní lieku spolu s veľkými dávkami alkoholu môže byť v krvi prítomná vysoká hladina kyseliny mliečnej (laktátová acidóza).

Laktátová acidóza a metformín

Laktátová acidóza (laktidémia, mliečna kóma, laktátová acidóza, laktátová acidóza) je zriedkavé, ale veľmi nebezpečné ochorenie, často smrteľné. Telo sa okyslí kyselinou mliečnou, mechanizmus laktátu sa využíva v pečeni a svaloch. Polovica prípadov ťažkej laktátovej acidózy je u pacientov s diabetom 2. typu.

Riziko laktátovej acidózy sa zvyšuje s kombináciou príjmu metformínu s veľkým množstvom alkoholu. Preto užívanie metformínu je kontraindikované u pacientov s alkoholizmom.

Pacienti, ktorí užívajú metformín alebo jeho analógy, môžu užívať alkohol v miernych množstvách s potravou obsahujúcou sacharidy zriedkavo.

Rizikom vzniku laktátovej acidózy sú pacienti s poruchou funkcie pečene a obličiek. Existujú tiež riziká ochorení, pri ktorých dochádza k hypoxii tkaniva (zlyhanie srdca, pľúcna embólia, srdcový záchvat, šokové stavy).

kontraindikácie

Metformín je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

  • Pri absolútnej nedostatočnosti inzulínu - s diabetes mellitus typu 1, s diabetickou ketoacidózou alebo s diabetickou kómou je metformín úplne neprijateľný (kontraindikovaný).
  • Pri závažnom ochorení obličiek (akútna nefritída, nefroskleróza) a zlyhanie obličiek.
  • Pri zlyhaní pečene.
  • Keď alkoholizmus, pretože Alkohol vyvoláva okyslenie organizmu kyselinou mliečnou, takže existuje riziko laktátovej acidózy.
  • S nestabilným srdcovým zlyhaním, infarktom myokardu, srdcovým (kardiogénnym šokom).
  • S ťažkou infekciou tela.
  • Ak máte podozrenie, že prítomnosť emfyzému u pacienta zvyšuje riziko laktátovej acidózy.
  • Pred operáciou, v ktorej sa plánuje anestézia alebo anestézia, pred lekárskym vyšetrením s intravaskulárnou injekciou kontrastných látok krvou sa má metformín prerušiť 24-48 hodín pred začiatkom liečby z dôvodu rizika vzniku acidózy krvi.

Ako ovplyvňuje metformín pečeň a obličky?

Metformín môže mať vedľajšie účinky na pečeň a obličky, takže je zakázané užívať ho u pacientov s chronickými ochoreniami (s chronickým zlyhaním obličiek, hepatitídou, cirhózou atď.).

Metformín sa má vyhnúť u pacientov s cirhózou pečene, keďže: účinok lieku sa vyskytuje priamo v pečeni a môže spôsobiť zmeny v ňom alebo viesť k ťažkej hypoglykémii, blokujúcej syntézu glukoneogenézy. Možno vznik obezity pečene.

Avšak v niektorých prípadoch má metformín pozitívny vplyv na ochorenie pečene, preto sa má starostlivo sledovať stav pečene pri užívaní tohto lieku.

Pri chronickej hepatitíde by sa metformín mal zanechať, pretože ochorenie pečene sa môže zhoršiť. V tomto prípade sa odporúča uchýliť sa k inzulínovej liečbe, pretože inzulín vstupuje priamo do krvi, obchádza pečeň alebo predpisuje liečbu sulfonylmočovinami.

Neboli zistené žiadne vedľajšie účinky metformínu na zdravú pečeň.

Viac informácií nájdete na našej webovej stránke o užívaní metformínu pri ochorení obličiek.

Ako účinkuje metformín na gravidné ženy s gestačným diabetes?

Vymenovanie metformínu tehotnými ženami nie je absolútnou kontraindikáciou, nekompenzovaná gestačná cukrovka je oveľa škodlivejšia pre dieťa. Inzulín je však bežnejšie predpisovaný na liečbu gestačného diabetu. To sa vysvetľuje kontroverznými výsledkami výskumu účinkov metformínu na gravidných pacientov.

Jedna z štúdií uskutočnených v Spojených štátoch ukázala, že metformín je bezpečný počas tehotenstva. Ženy s gestačným diabetes mellitus, ktoré užívali Metformin, mali nižšiu telesnú hmotnosť v priebehu tehotenstva ako pacienti s inzulínom. Deti narodené ženám, ktoré dostávali metformín, mali menšie zvýšenie viscerálneho tuku, čo znižuje ich náchylnosť k inzulínovej rezistencii v neskoršom období života.

Pri pokusoch na zvieratách nebol pozorovaný žiadny nepriaznivý účinok metformínu na vývoj plodu plodu.

Napriek tomu sa v niektorých krajinách metformín neodporúča pre tehotné ženy. Napríklad v Nemecku je predpisovanie tohto lieku počas tehotenstva a gestačného diabetu oficiálne zakázané a pacienti, ktorí ho chcú užívať, znášajú všetky riziká a platia za ne sami. Podľa nemeckých lekárov môže mať metformín škodlivý účinok na plod a vytvára predispozíciu k inzulínovej rezistencii.

Keď laktácia má zanechať metformín, pretože dostane sa do materského mlieka. Dojčenie s metformínom sa má prerušiť.

Ako sa má metformín na vaječníkoch?

Metformín sa najčastejšie používa na liečbu cukrovky typu 2, ale je tiež predpísaný pre syndróm polycystických vaječníkov (PCOS) kvôli vzájomnému vzťahu medzi týmito ochoreniami, pretože syndróm polycystického vaječníka je často spojený s inzulínovou rezistenciou.

Klinické štúdie ukončené v rokoch 2006-2007 dospeli k záveru, že účinnosť metformínu pri ochorení polycystických vaječníkov nebola lepšia ako placebo a že metformín v kombinácii s klomifénom nebol lepší než samotný klomifén.

Vo Veľkej Británii sa predpisovanie metformínu ako liečby prvej línie pri syndróme polycystických vaječníkov neodporúča. Ako odporúčanie je klomifén indikovaný a zdôrazňuje sa potreba zmeny životného štýlu bez ohľadu na farmakoterapiu.

Metformín pre ženskú neplodnosť

Viaceré klinické štúdie ukázali účinnosť metformínu pri neplodnosti spolu s klomifénom. Metformín sa má používať ako liečivo druhej línie, ak sa ukázalo, že liečba klomifénom je neúčinná.

Iná štúdia odporúča, aby sa metformín predpísal bez výhrady ako primárna možnosť liečby, pretože má pozitívny účinok nielen na anovuláciu, ale aj na rezistenciu na inzulín, hirsutizmus a obezitu, čo sa často pozoruje u PCOS.

Prediabet a metformín

Metformín sa môže podávať v pre-diabetes (osoby s rizikom rozvoja cukrovky 2. typu), čo znižuje ich pravdepodobnosť výskytu ochorenia, hoci intenzívne cvičenie a diéta s obmedzeným obsahom sacharidov sú pre tento účel oveľa vhodnejšie.

V Spojených štátoch bola vykonaná štúdia, podľa ktorej bola jedna skupina pacientov podávaná metformín, zatiaľ čo druhá šla na šport a nasledovala strava. Výsledkom bolo, že v skupine zdravého životného štýlu bol výskyt cukrovky o 31% nižší ako v prípade prediabetikov užívajúcich metformín.

Tu je to, čo píšu o prediabete a metformíne v jedinom vedeckom preskúmaní uverejnenom na PubMed, databázu lekárskych a biologických publikácií v anglickom jazyku (PMC4498279):

"Ľudia so zvýšenou hladinou cukru v krvi, ktorí nie sú diabetici, sú vystavení riziku vzniku cukrovky 2. typu, tzv. Prediabetes. Výraz prediabetes sa zvyčajne vzťahuje na hladinu glukózy nalačno v plazme (zníženie glukózy nalačno) a / alebo plazmatickej glukózy, ktorá sa podala 2 hodiny po orálnom testu glukózovej tolerancie so 75 g cukru (znížená tolerancia na glukózu). V Spojených štátoch sa začala považovať dokonca aj horná hraničná hladina glykovaného hemoglobínu (HbA1c) za pre-diabetes.
Osoby s pre-diabetes majú zvýšené riziko mikrovaskulárneho poškodenia a rozvoj makrovaskulárnych komplikácií, podobne ako dlhodobé komplikácie diabetu. Zastavenie alebo zvrátenie progresie zníženej citlivosti na inzulín a narušenie funkcie ß-buniek je kľúčom k dosiahnutiu prevencie diabetu 2. typu.

Mnohé opatrenia zamerané na zníženie telesnej hmotnosti boli vyvinuté: farmakologická liečba (metformín, tiazolidíndióny, akarbóza, bazálne inzulínové injekcie a lieky na zníženie hmotnosti), ako aj bariatrická chirurgia. Tieto opatrenia sú zamerané na zníženie rizika vzniku cukrovky typu 2 u ľudí s pre-diabetes, aj keď pozitívne výsledky nie sú vždy dosiahnuté.

Metformín zvyšuje účinok inzulínu v pečeni a kostrovom svale a jeho účinnosť pri odďaľovaní alebo prevencii nástupu diabetu bola preukázaná v rôznych veľkých dobre plánovaných randomizovaných štúdiách,

vrátane programov prevencie diabetu. Desaťročia klinického používania ukázali, že metformín je vo všeobecnosti dobre tolerovaný a bezpečný. "

Môžem užívať Metformin na zníženie telesnej hmotnosti? Výsledky výskumu

Podľa výskumu môže metformín pomôcť niektorým ľuďom schudnúť. Nie je však jasné, ako vedie metformín k zníženiu hmotnosti.

Jednou z teórií je, že metformín znižuje chuť do jedla, čo je dôvod, prečo dochádza k úbytku hmotnosti. Napriek tomu, že Metformín pomáha pri strate hmotnosti, tento liek nie je priamo určený na tento účel.

Podľa randomizovanej dlhodobej štúdie (pozri: PubMed, PMCID: PMC3308305), úbytok hmotnosti z používania metformínu sa postupne vyskytuje v priebehu jedného až dvoch rokov. Počet vynechaných kilogramov sa líši aj u rôznych ľudí a je spojený s mnohými ďalšími faktormi - ústavou tela, počtom denne spotrebovaných kalórií a životným štýlom. Podľa štúdie subjekty v priemere stratili 1,8 až 3,1 kg po dvoch alebo viacerých rokoch užívania metformínu. Ak porovnáte s inými metódami zníženia telesnej hmotnosti (nízka hladina cukru, vysoká fyzická aktivita, hladovanie), potom je to skôr skromný výsledok.

Bezproblémová liečba bez dodržiavania iných aspektov zdravého životného štýlu nevedie k strate hmotnosti. Ľudia, ktorí dodržiavajú zdravú výživu a cvičenie tým, že užívajú metformín, majú tendenciu stratiť väčšiu váhu. Je to spôsobené tým, že metformín zvyšuje rýchlosť spálenia kalórií počas cvičenia. Ak nehrajete šport, pravdepodobne nebudete mať túto výhodu.

Okrem toho akékoľvek zníženie hmotnosti bude pokračovať, pokiaľ užívate liek. To znamená, že ak prestanete užívať metformín, existuje veľa šancí vrátiť sa na pôvodnú hmotnosť. A aj keď stále užívate liek, môžete pomaly začať zvyšovať telesnú hmotnosť. Inými slovami, metformín nie je "čarovná pilulka" na zníženie hmotnosti, čo je v rozpore s očakávaniami niektorých ľudí. Prečítajte si viac o tomto v našom materiáli: Aplikácia metformínu na chudnutie: recenzie, výskum, inštrukcie

Je metformín predpísaný pre deti?

Prijatie metformínu deťmi a dospievajúcimi staršími ako desať rokov je prípustné - toto potvrdili rôzne klinické štúdie. Nezistili žiadne špecifické vedľajšie účinky spojené s vývojom dieťaťa, ale liečba sa musí vykonať pod dohľadom lekára.

zistenie

  • Metformín znižuje tvorbu glukózy v pečeni (glukoneogenéza) a zvyšuje citlivosť telesných tkanív na inzulín.
  • Napriek vysokej obchodovateľnosti tejto drogy vo svete nie je jej mechanizmus účinku úplne pochopený a mnohé štúdie si navzájom odporujú.
  • Prijatie metformínu vo viac ako 10% prípadov spôsobuje problémy s črevom. Na vyriešenie tohto problému sa vyvinul dlhodobo pôsobiaci metformín (pôvodný je Long Glucophage), ktorý spomaľuje absorpciu účinnej látky a zmierňuje jej žalúdok.
  • Metformín sa nemá užívať pri ťažkých ochoreniach pečene (chronická hepatitída, cirhóza) a obličky (chronické zlyhanie obličiek, akútna nefritída).
  • V kombinácii s alkoholom môže metformín spôsobiť smrteľnú chorobu laktátovú acidózu, preto je prísne zakázané, aby alkoholici ho užívali pri praní veľkého množstva alkoholu.
  • Dlhodobé podávanie metformínu spôsobuje nedostatok vitamínu B12, preto je vhodné užívať doplnky tohto vitamínu.
  • Podávanie metformínu sa neodporúča počas tehotenstva, gestačného diabetu ani počas dojčenia preniká do mlieka.
  • Metformín nie je "čarovná pilulka" na chudnutie. Zníženie telesnej hmotnosti je lepšie so zdravou výživou (vrátane obmedzenia uhľohydrátov) spolu s telesnou aktivitou.

zdroj:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analógy predĺženého účinku metformínu // ošetrujúci lekár. 2012. №3.
  2. Spôsobuje metformín laktátovú acidózu? / Cochrane Systematic Review: Základné informácie // Novinky v lekárstve a farmácii. 2011. №11-12.
  3. Dlhodobá bezpečnosť, znášanlivosť a strata hmotnosti spojená s užívaním metformínu na prevenciu diabetes mellitus (štúdia) / Dlhodobá bezpečnosť, tolerancia a starostlivosť o diabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731 - 737. PMCID: PMC3308305.

Liek Metformin - čo je to a prečo

O cukrovke

Diabetes sa stal jednou z najväčších epidémií našej doby. Počet ľudí s diabetom sa postupne zvyšuje - ak v roku 1994 bolo na svete 110 miliónov diabetikov, potom už v roku 2000 bolo 177 miliónov a podľa očakávania do roku 2030 dosiahne známka 550 miliónov ľudí.

V zásade je nárast výskytu ochorenia spôsobený diabetes mellitus 2. typu. Diabetes mellitus typu 2 je spojený s dvoma hlavnými patofyziologickými poruchami - porušením sekrécie inzulínu a porušením periférneho účinku inzulínu.

Vývoj choroby nastáva kvôli zníženiu glukózovej tolerancie a následne k cukrovke. Inzulínová rezistencia je stále prítomná v prediabetickom stave, ale keď je narušený profil sekrécie inzulínu, vzniká diabetes mellitus.

Diabetes typu 2 je liečený diétou, fyzickou aktivitou a perorálnymi hypoglykemickými látkami. Ak nie je účinok perorálnych liekov pozorovaný alebo je kontraindikovaný, začne sa liečba inzulínom.

Perorálne lieky sú tri hlavné skupiny:

Lieky, ktoré stimulujú sekréciu inzulínu beta bunkami pankreasu (zvýšenie sekrécie inzulínu) - sú rozdelené do dvoch skupín:

  • Prípravky sulfonylmočoviny - glibenklamid, maninil, glipizid, minidiab, gliclazid, glimepirid (Amaril);
  • Prandiálne regulátory glukózy - repaglinid.

Lieky, ktoré zlepšujú periférny účinok inzulínu (citlivosť na inzulín):

  • Biguanidy - metformín;
  • Tiazolidíndión - rosiglitazón (Avandia).

Lieky, ktoré ovplyvňujú resorpciu glukózy - inhibítory alfa-glukozidázy - akarbóza (Glucobay)

Čo je metformín?

Metformín je perorálny antidiabetický liek, patrí do skupiny biguanidov. Jeho hypoglykemický účinok bol stanovený v roku 1929.

Vyvinuli sa tri prípravky skupiny biguanidov - fenformín, buformín, metformín. V roku 1957 sa začali klinické štúdie s biguanidmi, počas ktorých sa preukázalo prepojenie medzi užívaním týchto liekov a rozvojom laktátovej acidózy, fenformín mal 50-krát vyššie riziko ochorenia ako metformín.

V dôsledku štúdie bol fenformín a buformín a potom metformín zakázané používať. V roku 1977 v USA, v roku 1978 - v Nemecku, Švajčiarsku, Rakúsku, škandinávskych krajinách, v roku 1982 - vo Veľkej Británii. V roku 1993, po prehodnotení metformínových vlastností založených na rozsiahlom medzinárodnom výskume, bola znovu zaregistrovaná Úradom pre potraviny a liečivá v Spojených štátoch a tiež v Európe. Je jediným predstaviteľom biguanidovej skupiny, ktorá sa v súčasnosti používa.

Ako to

Metformín obsahuje metformíniumchlorid, znižuje tvorbu glukózy v pečeni (glukoneogenéza) a zvyšuje periférnu exkréciu glukózy zo svalov. Zlepšuje periférnu citlivosť na inzulín, ktorá ovplyvňuje najmä hladiny inzulínu.

Použitie v diabete typu 2

Metformínová terapia je selektívny patofyziologický prístup k diabetes mellitus typu 2, pretože zlepšuje periférny účinok inzulínu a tým znižuje rezistenciu na inzulín. Podľa odporúčaní konsenzu o liečení diabetes mellitus by sa ľudia s diabetom 2. typu a nadváhou alebo obezitou mali rozhodnúť pre tento liek.

Hlavným cieľom pri liečení diabetu typu 2 je dosiahnuť dobrú kontrolu glykémie. Údaje z mnohých štúdií ukázali, že metformín významne zlepšuje kontrolu glykémie u pacientov s diabetom 2. typu (významne znižuje hladinu HbA1c - indikátor kontroly glukózy v krvi).

Dáta z prospektívnej štúdie diabetu vo Veľkej Británii (United Kingdom perspektívne štúdie Diabetes - UKPDS) sa jednoznačne ukázalo, že zlepšenie kontroly glykémie u diabetu 2. typu, bez ohľadu na spôsob, ktorým sa to dosiahne, výrazne znižuje riziko progresie ochorenia a komplikácií.

Zistili, že akékoľvek zníženie HbA1c o 1% výrazne znižuje riziko všetkých komplikácií diabetu. Existuje dôkaz, že zvýšenie HbA1c nad 6,5% súvisí s rizikom vzniku makrovaskulárnych komplikácií diabetu a viac ako 7,5% s rizikom mikrovaskulárnych komplikácií.

Preto je cieľom liečby cukrovky dosiahnuť vynikajúcu kontrolu glykémie - HbA1c je pod 6,5%. Výsledky UKPDS tiež ukázali, že metformín spôsobuje významné zníženie rizika komplikácií diabetu a mŕtvice, čo vedie k nižšej mortalite v porovnaní so sulfonylmočovinami a inzulínom v skupine s diabetes podporujúcou dobrú glykemickú kontrolu.

To potvrdzuje teóriu, že okrem zlepšenia glykemickej kontroly má tento liek aj ďalšie výhody v porovnaní s inými antidiabetickými látkami. Moderné poňatie v liečbe diabetu 2. typu je, že môžete liečiť nielen zvýšenú hladinu cukru v krvi, je potrebné pracovať na všetkých rizikových faktorov diabetu - telesnej hmotnosti, krvného tlaku, lipidov, protrombotické stave.

Podľa údajov z niekoľkých štúdií, metformín vedie k zníženiu hmotnosti, zlepšuje parametre lipidov (celkový cholesterol, LDL-cholesterolu, HDL-cholesterolu, triglyceridov), hypertenzia, fibrinolýzy.

Použitie v diabete typu 1

Zvlášť zvláštne, ale metformín sa môže použiť v prípade diabetes mellitus typu 1. Jedná sa o jedinú perorálnu hypoglykemickú liečbu, ktorá sa používa pri cukrovke 1. typu. Mala by sa používať iba v kombinácii s bežnou inzulínovou terapiou. Metformín je vhodný pre pacientov s cukrovkou 1. typu, ktorí majú nadváhu alebo obezitu, alebo ktorí postupne zvyšovali svoju hmotnosť počas liečby inzulínom; Osoby s rezistenciou na inzulín a postupne sa zvyšujúca dávka inzulínu bez zlepšenia kontroly glykémie.

Metformín na zníženie telesnej hmotnosti a proti obezite

V mnohých štúdiách u ľudí s obezitou bez cukrovky sa zistilo, že po užití metformínu, telesnej hmotnosti a hladiny cukru v krvi klesá hladina leptínu, celkovej hladiny a hladiny LDL cholesterolu. Preto obezita a jej súvisiaca inzulínová rezistencia, indikácie na použitie metformínu. Mnoho ľudí v tomto prípade, na chudnutie metformín drink, a recenzie - účinok je skvelý!

Vo všeobecnosti liek funguje takto - znižuje glukoneogenézu v pečeni, zvyšuje periférnu a absorpčnú kapacitu, znižuje vstrebávanie v čreve - všetky tieto mechanizmy môžu viesť k úbytku hmotnosti.

Pokiaľ ide o užívanie tejto drogy s jediným cieľom strácať váhu... lepšie, poraďte sa s endokrinológom alebo odborníkom na výživu.

Základné akcie

  • Znižuje hladinu cukru v krvi;
  • Znižuje telesnú hmotnosť.
  • Znižuje odolnosť voči inzulínu;
  • Znižuje inzulínémiu;
  • Má priaznivý účinok na lipidy (celkový cholesterol, HDL-cholesterol, LDL-cholesterol, triglyceridy);
  • Má priaznivý účinok na fibrinolýzu (prostredníctvom PAI-1);
  • Má priaznivý účinok na endotelovú dysfunkciu;
  • Znižuje celkové kardiovaskulárne riziko.

Dávka metformínu

Tablety metformínu 500 a 850 mg. Maximálna denná dávka je 2550 mg, rozdelená do troch dávok. Liek sa užíva s jedlom. V štúdii UKPDS viac ako 50% pacientov dostalo maximálnu dávku lieku - 2550 mg denne a viac ako 30% - 1700 mg.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky po užívaní metformínu sú spojené s gastrointestinálnym traktom - hnačkou, nadúvaním, plynatosťou a rozširovaním sa v čreve. Vyskytuje sa u 20% ľudí.

S primeranou dávkou titrácie - počnúc nižšou dávkou a postupne sa zvyšuje, ako aj užívanie liekov počas jedla, je toto percento výrazne znížené.

Najvážnejším vedľajším účinkom liečby metformínom je laktátová acidóza, ktorá sa vyskytuje s frekvenciou 2 až 9 prípadov na 100 000 pacientov. Bolo pozorované u ľudí so sprievodnými ťažkými ochoreniami spojenými s ischémiou tkaniva a hypoxiou, čo samo o sebe mohlo spôsobiť laktátovú acidózu.

Preto sú tieto ochorenia kontraindikáciami metformínu. Keď sa indikácie na liečbu metformínom striktne dodržiavajú, je možné vyhnúť sa laktátovej acidóze. Na rozdiel od iných perorálnych antidiabetík (ktoré stimulujú sekréciu inzulínu) tento liek takmer nevedie k hypoglykémii.

To ho robí vhodným na použitie s inzulínovou rezistenciou a obezitou, a to aj bez cukrovky, ako aj pre deti.

kontraindikácie

Kontraindikácie s metformínom sú ochorenia spojené s ťažkou tkanivovou hypoxiou a ischémiou - zlyhanie srdca, akútny infarkt myokardu, zlyhanie pečene a obličiek. Vzhľadom na údaje z UKPDS majte na pamäti, že koronárna srdcová choroba, ktorá nie je sprevádzaná srdcovým zlyhaním, je indikáciou na použitie, nie kontraindikáciou metformínu.

Metformín sa vylučuje hlavne obličkami, preto sa nemá používať na poruchy obličiek. Prijatie metformínu sa má zastaviť 3 dni pred operáciou a musí sa obnoviť po stimulácii a počas normálnej funkcie obličiek.

Je potrebné prestať užívať liek 1-2 dni pred parenterálnymi štúdiami kontrastu. Starší vek, sprevádzaný vážnymi poškodeniami vnútorných orgánov, je tiež kontraindikáciou metformínu.

Zoznam kontraindikácií lieku Metformín

  • Precitlivenosť na metformín alebo iné pomocné zložky;
  • Diabetická ketoacidóza a diabetický prekom;
  • Ochorenie obličiek, poškodenie alebo dysfunkcia obličiek;
  • Zlyhanie obličiek, akútne ochorenie s rizikom poškodenia funkcie obličiek, ako je dehydratácia, ťažké infekcie, šok, intravenózne podanie kontrastných látok obsahujúcich jód;
  • Akútne alebo chronické choroby, ktoré môžu spôsobiť tkanivovú hypoxiu, ako sú: srdcové alebo respiračné zlyhanie, nedávny infarkt myokardu, šok;
  • Zlyhanie pečene;
  • Akútna intoxikácia alkoholom, alkoholizmus.

Kombinácia s inými liekmi na liečbu cukrovky

Štúdia UKPDS ukázala potrebu včasnej kombinovanej liečby diabetu 2. typu. V treťom roku po diagnostikovaní bolo 50% pacientov v kombinovanej terapii a deviaty rok - 75% z nich.

Metformín, ak neznižuje obsah cukru, sa môže užívať a kombinovať s inými skupinami liekov na liečbu cukrovky, pretože jeho mechanizmus účinku je iný a je doplnený inými liekmi:

  • Vzhľadom k tomu, sulfonylmočoviny, ktoré stimulujú sekréciu inzulínu - Manin, Minidiab, Glyukotrol XL, Diaprel MR Diabrezid, Amaryl, diabetes typu 2, môže byť podávaná metforin a gliklazid;
  • S prandiálnymi regulátormi glukózy, ktoré stimulujú skoršiu sekréciu inzulínu - NovoNorm;
  • S tiazolidíndiónmi, ktoré zlepšujú periférny účinok inzulínu, ale s iným mechanizmom - Avandia;
  • S inzulínom. Kombinácia metformínu a inzulínu zlepšuje periférnu inzulínovú rezistenciu a vedie k významnému zníženiu dávkovania inzulínu.

Metformín na prevenciu diabetu

Diabetes typu 2 sa dá zabrániť! Toto je záver americkej štúdie u jedincov s poruchou glukózovej tolerancie publikovaných začiatkom roka 2002.

Prirodzený priebeh diabetu typu 2 prechádza niekoľkými fázami - od normálnej glukózovej tolerancie ⇒ zníženej glukózy na lačnoch ⇒ zníženej glukózovej tolerancie ⇒ cukrovky. Osoby so zníženou glukózovou toleranciou sú vystavené riziku vzniku cukrovky - 5,8% z nich sa každý rok ochoreje.

Program prevencie diabetu (DPP) bol vykonaný na 3234 dobrovoľníkoch s poruchou glukózovej tolerancie, pozorovali sa 2 roky a 8 mesiacov.

Boli rozdelené do troch skupín pomocou troch rôznych prístupov:

  1. Prvá skupina - 1 079 ľudí zmenila svoj životný štýl, aby schudla aspoň o 7%; fyzická aktivita 150 minút týždenne;
  2. Druhá skupina, 1073 pacientov, dostala placebo;
  3. Tretia skupina, 1082 ľudí, dostala metformín v dávke 1 700 mg denne.

Výsledky štúdie ukázali, že zmeny životného štýlu znižujú riziko vzniku cukrovky o 58% a metformínu o 31% v porovnaní s placebom. Zo 100 účastníkov štúdie sa diabetes rozvinul v skupine iba 4,8 ľudí, ktorí dodržiavajú zdravý životný štýl. 7,8 z skupiny metformínu a 11 z skupiny s placebom.

Hlavné moderné indikácie používania lieku

Liek sa používa nielen pri diabetes mellitus typu 2, ale v iných prípadoch.

  • Diabetes typu 2 je prvým liekom pre pacientov s nadváhou a obezitou;
  • Diabetes mellitus typu 1 v kombinácii s inzulínom, pacienti s nadváhou alebo obezitou; ľudia s inzulínovou rezistenciou a vysokými dávkami inzulínu; alebo že postupne zvyšujú dávky inzulínu bez zlepšenia glykemickej kontroly;
  • Na prevenciu cukrovky - u jedincov so zvýšeným rizikom vzniku ochorenia (so zníženou glukózou nalačno so zníženou glukózovou toleranciou);
  • S obezitou, a to aj bez poškodenia glukózovej tolerancie - zvýšiť odolnosť proti inzulínu, ktorá je spojená so zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych ochorení;
  • U pacientov s extrémnou rezistenciou na inzulín je napríklad syndróm čiernej akantózy;
  • Pri syndróme polycystických vaječníkov.

Analógy lieku

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Metformín sa neodporúča počas tehotenstva. Inzulín je spravidla predpisovaný počas tehotenstva, pretože poskytuje najvyššiu hladinu glukózy v krvi. Bezpečnosť lieku pre dojčiacu matku nebola potvrdená počas liečby metformínom, preto je potrebná konzultácia s lekárom.
Nie sú k dispozícii presné informácie o používaní metformínu deťmi. Typ diabetu, ktorý je liečený týmto liekom, je u detí zriedkavý.

Metformín: návod na použitie, forma uvoľňovania a farmakologické parametre

V súlade s recenziami a najnovšími odporúčaniami a medzinárodnými odborníkmi v oblasti endokrinológie sa po zavedenej diagnóze diabetes mellitus 2. typu odporúča najprv zmeniť životný štýl a stravu. Ak to neprinesie očakávaný účinok, predpisujú sa perorálne hypoglykemické lieky.

Pri zachovaní vysokých koncentrácií glykovaného hemoglobínu je indikovaná kombinácia liekov znižujúcich hladinu glukózy. Ak toto opatrenie neprinesie požadovaný výsledok, použije sa ďalší injekčný roztok inzulínu.

Medzi najčastejšie predpísanými hypoglykemickými liekmi patrí Metformín, ktorého návod na použitie podrobne opisuje všetky podrobnosti o užívaní lieku.

Hlavná zložka lieku je chemická zlúčenina s rovnakým názvom. Podľa štruktúry je táto látka reprezentantom skupiny biguanidov, presnejšie dimetylbiguanid.

Metformín je najbežnejším hypoglykemickým liekom, jeho účinnosť a bezpečnosť sa preukázala nielen v klinických štúdiách, ale aj po dlhej lekárskej praxi.

Táto droga sa prvýkrát objavila v európskej endokrinologickej praxi v polovici 50. rokov, ale bola schválená v Spojených štátoch až do konca 90. rokov. Odvtedy väčšina lekárov odporúča, aby sa s prvými klinickými a laboratórnymi príznakmi cukrovky typu 2.

Mechanizmus účinku bol dlho dôkladne študovaný. Hlavná zásada vplyvu metformínu je spojená s inhibíciou syntézy glukózy v pečeni (tento reťazec chemických reakcií sa nazýva glukoneogenéza). Navyše liek zlepšuje stupeň absorpcie glukózy bunkami a urýchľuje jeho ďalší metabolizmus a využitie vo svaloch a iných tkanivách.

Často je diabetes mellitus druhého typu úzko spojený s poklesom citlivosti špecifických receptorov na účinky inzulínu. Metformín odstraňuje tento defekt a neovplyvňuje funkčnú aktivitu ß-buniek ostrovčekov Langerhans. Faktom je, že pri príliš silnej stimulácii týchto štruktúr sa ich vyčerpávanie postupne rozvíja a výrazne sa znižuje aktivita. Podľa väčšiny lekárov má Metformín naopak ochranný účinok proti ß-bunkám.

Okrem toho má liek ďalšie pozitívne účinky na pečeň a iné vnútorné orgány. Ak dlhodobo užívate liek v príslušnej dávke, Metformín zvyšuje funkciu špecifického proteínu kinázy aktivovaného enzýmom - ATP. Výsledkom je potlačenie produkcie množstva lipogénnych proteínov.

Z tohto dôvodu sa rozsah účinkov užívania lieku na telo rozširuje:

  • koncentrácia triglyceridov, cholesterolu a ďalších lipidových zlúčenín, ktoré prispievajú k rozvoju aterosklerózy a súvisiacich porúch, je znížená, čo umožňuje odmietnuť dlhodobé podávanie statínov, fibrátov a ich analógov zo skupiny liekov znižujúcich hladinu lipidov pri používaní metformínu;
  • vaskulárna reaktivita sa normalizuje, inými slovami, obnoví sa adekvátna reakcia na účinok endogénnych vazoaktívnych látok, zabráni sa prudkým výkyvom krvného tlaku;
  • znižuje priepustnosť krvných ciev, čo zabraňuje výskytu opuchov.

Pozitívny účinok metformínu na fungovanie kardiovaskulárneho systému umožňuje jeho použitie na prevenciu diabetickej kardiomyopatie - závažnej komplikácie diabetu. Syndróm sa vyskytuje v dôsledku koronárnych porúch, aterosklerózy, hypertenzie a môže mať za následok kongestívne srdcové zlyhanie.

Mechanizmus účinku metformínu je vo všeobecnosti nasledovný:

  • znížená produkcia glukózy v pečeni;
  • zvýšené periférne účinky inzulínu;
  • normalizácia procesu lipolýzy v tukových bunkách;
  • zrýchlenie procesov využitia glukózy v zažívacom trakte;
  • zlepšenie ß-buniek.

Podľa klinických štúdií užívanie metformínu znižuje riziko infarktu myokardu, vaskulárnych komplikácií a počtu úmrtí v dôsledku cukrovky o 35-45%.

Metformín je dostupný vo forme poťahovaných tabliet s koncentráciou aktívnej zložky 0,5 a 1 g. Niektoré analógy liečiva sa dodatočne vyrábajú s hmotnostným podielom účinnej látky 0,85 g.

Podľa pokynov na použitie rozsah farmakologického účinku metformínu zahŕňa:

  • zvyšuje citlivosť tkanivových receptorov na inzulín;
  • zlepšuje lipidový profil, ktorý prispieva k úbytku telesnej hmotnosti, vďaka čomu je Metformin neformálne prijatý profesionálnymi športovcami pre rýchlu stratu hmotnosti;
  • stimuluje fibrinolytické procesy a normalizuje reologické vlastnosti v krvi;
  • má antioxidačný účinok;
  • neutralizácia toxických konečných produktov glykácie - interakcia cukrov a proteínov vznikajúcich na pozadí zvýšenia hladín glukózy v krvi;
  • zlepšená mikrocirkulácia.

Po užití a rozpustení tabliet s metformínom v zažívacom trakte sa účinná látka liečiva pomaly a nie úplne vstrebáva do krvného obehu. Biologická dostupnosť nepresahuje 60%. Maximálna koncentrácia tejto zlúčeniny v plazme sa dosiahne po 2,5 hodinách. Potom sa metformín rýchlo, ale nerovnomerne rozširuje do tkanív, hlavne sa hromadí v obličkách, slinných žľazách a pečeni. Polčas rozpadu nepresahuje 6 hodín.

Táto látka sa vylučuje obličkami, preto v prípade patológie močového systému sa liek hromadí, čo si vyžaduje úpravu dávky alebo prenos pacienta na iný hypoglykemický liek.

Metformín: indikácie na použitie, obmedzenia použitia a nežiaduce reakcie

Hlavnou indikáciou pre predpisovanie je diabetes mellitus typu 2 diagnostikovaný v sérii laboratórnych testov. Okrem toho v súlade so všeobecne akceptovanými liečebnými protokolmi pre túto chorobu je potrebné predpísať Metformin len vtedy, ak diéta odporúčaná lekármi a zodpovedajúca fyzická aktivita neprinášajú správny výsledok.

Ďalšie indikácie na použitie liekov sú:

  • rýchle alebo opakované zvýšenie telesnej hmotnosti na pozadí diabetu;
  • nedostatočná účinnosť opatrení prijatých na zníženie telesnej hmotnosti;
  • ďalšia progresia diabetu;
  • kombináciou týchto faktorov.

Dospelí môžu užívať liek samostatne alebo v kombinácii s inými liekmi, ktoré majú hypoglykemický účinok. V niektorých prípadoch je povolená kombinácia metformínu s inzulínom.

V súlade s informáciami uvedenými v návode na použitie sú kontraindikácie pre užívanie tohto hypoglykemického prostriedku nasledujúce stavy:

  • akékoľvek chronické alebo akútne ochorenia, ktoré môžu spôsobiť hladenie tkanív kyslíkom (môže to byť srdcová alebo pľúcna insuficiencia, infarkt myokardu, kardiogénny šok);
  • akútna forma zlyhania pečene, bez ohľadu na jeho príčinu, vrátane spôsobenej nadmerným užívaním alkoholu, ťažkou intoxikáciou;
  • zlyhanie obličiek alebo iné patologické stavy močového systému, pred určením pacientov s metformínom v tejto kategórii sa má analyzovať klírens kreatinínu (má byť viac ako 60 ml / min.);
  • rôzne syndrómy a ochorenia, ktoré môžu vyvolať dysfunkciu obličiek, sú to akútne infekcie, dehydratácia, injekcia kontrastných liečiv s rontgenovým žiarením, inak existuje vysoké riziko predávkovania liekom;
  • deti do 10 rokov;
  • ťažké glykemické poruchy spôsobujúce zmätenosť a iné príznaky;
  • brušné operácie a obdobie rehabilitácie po nich, v tomto prípade je indikovaná injekčná terapia inzulínom;
  • určitá strava u obéznych pacientov, ktorých denný kalorický obsah nepresahuje 1000 kalórií;
  • individuálna intolerancia hlavných a pomocných zložiek tabliet.

Podľa lekárov sa vedľajšie účinky na pozadí dlhodobej liečby metformínom vyskytujú zriedkavo. Spravidla sa objavujú na začiatku liečby a sú reverzibilné.

Niekedy je to možné:

  • poškodená stolica;
  • dyspeptické poruchy, prejavujúce sa vracaním, nevoľnosť;
  • laktátová acidóza v dôsledku nadmernej akumulácie kyseliny mliečnej vo svalovom tkanive;
  • poruchy metabolizmu a absorpcie kyanokobalamínu (vitamín B12).

V prípade porušenia tráviacej sústavy nevyžaduje vysadení lieku, s rozvojom laktátovej acidózy a vitamínu B12, je potrebné zmeniť liek metformín, existujú náznaky, ktoré obsahujú iba diabetes druhého typu, na druhej strane znamená hypoglykemický účinok.

Metformín: ako užívať, najmä dávkovanie a interakcie s inými liekmi

Pri individuálnej liečbe začnite užívať liek 0,5 g až 3 krát denne, bez ohľadu na jedlo. 2 týždne po začiatku liečby je pacientovi predpísaný test glukózy v krvi. V závislosti od získaných výsledkov sa dávka lieku Metformín postupne zvyšuje (o 0,25 g každých 7 dní) o 3 g denne. Táto suma je rozdelená na tri kroky.

Ak sa užíva súčasne s inzulínom, počiatočná dávka je rovnaká - 0,5 g dvakrát alebo trikrát denne. Na základe stavu pacienta sa v budúcnosti upraví dávka metformínu aj inzulínu.

Prekročenie doporučeného množstva liekov je plné závažných komplikácií až do smrti. Príznaky predávkovania sú prejavy laktátovej acidózy: nevoľnosť, zvracanie, hypotermia. Ak sa nelieči, bolesť sa rozvíja v oblasti dýchacích ciest, brucha, svalov. Ďalšie vysoké riziko kómy.

Ak sa takéto príznaky objavia, mali by ste okamžite prestať užívať Metformín a ísť do nemocnice. Nejúčinnejšou liečbou predávkovania je hemodialýza. Okrem toho je indikovaná symptomatická liečba.

Liečivo nie je kombinované so všetkými liekmi, je dôležité vedieť, ako užívať Metformín s konkrétnou liečivou látkou.

Kombinácia tohto lieku môže vyvolať hypoglykemický stav s:

  • NSA;
  • iné hypoglykemické lieky;
  • blokátory β-adrenoreceptorov;
  • Inhibítory MAO a ACE;
  • niektoré lieky znižujúce hladinu lipidov (klofibrát a jeho analógy);
  • tetracyklínové antibiotiká.

Terapeutická účinnosť metformínu sa znižuje pri užívaní:

  • hormonálne lieky vrátane perorálnych kontraceptív;
  • upokojujúce;
  • niektoré diuretiká;
  • deriváty kyseliny nikotínovej.

Množstvo liekov, ako je cimetidín, ovplyvňuje farmakodynamiku metformínu. To môže spôsobiť príznaky predávkovania. Navyše liek znižuje aktivitu mnohých antikoagulancií.

Liečivo Metformín: podmienky predaja a skladovania, trvanlivosť, špeciálne pokyny na použitie

Liek sa uvoľňuje z lekární len na základe lekárskeho predpisu. Udržujte ju na suchom tmavom mieste, uistite sa, že je mimo dosahu detí. Liečbu môžete uchovávať v zvyčajnej domácej lekárni za predpokladu, že teplota nepresiahne 25 ° C maximálne 2 roky od dátumu výroby.

Liek Metformin absolútne nemožno uchovávať v chladničke.

Pri užívaní lieku by sa mali brať do úvahy tieto momenty:

  • počas liečby je potrebné dodržiavať prísnu diétu, ktorá zahŕňa konzumáciu dostatočného množstva sacharidov, vitamínov a živín;
  • liečba sa zruší dva dni pred chirurgickým zákrokom alebo vyšetrenie pomocou röntgenového žiarenia vyžadujúce zavedenie kontrastných látok, liečba sa obnoví 48 hodín po ukončení procedúry;
  • Metformín by sa nemal kombinovať s alkoholom z dôvodu vysokého rizika toxických účinkov na pečeň;
  • u starších pacientov a pacientov s poškodenou funkciou obličiek je potrebné pravidelné monitorovanie kreatínom;
  • je potrebné monitorovať hladinu glukózy, aby sa zabránilo laktátovej acidóze, najmä ak sa užíva súbežne s inými hypoglykemickými liekmi;
  • Ak sa objavia príznaky bakteriálneho alebo vírusového poškodenia dýchacieho traktu alebo orgánov močového mechúra, okamžite vyhľadajte lekára.

Odborníci varujú, že musíte oznámiť lekárovi akúkoľvek zmenu v zdravotnom stave. Okrem toho je potrebné dodržiavať všetky odporúčania týkajúce sa stravovania a cvičenia, frekvencie laboratórnych testov.

Metformín: analógy lieku, používanie v mladom veku, počas tehotenstva a laktácie, recenzie, náklady

Dnes lekárne ponúkajú veľa analógov lieku, ktoré obsahujú aj metformíniumchlorid, to sú:

  • Bagomet (Rusko);
  • Gliformin a dlhodobo pôsobiace liečivo Gliformin Prolong (Rusko);
  • Glucophage a Glucophage Long (Francúzsko);
  • Metformín - BMS (v súčasnosti k dispozícii v malých množstvách);
  • Vero - metformín (Rusko).

Napriek tomu istému zloženiu liečivo metformín a jeho analógy nie sú pacientmi tolerované. Preto by mal byť správny liek vybraný individuálne.

Používanie drog je povolené u detí starších ako 10 rokov. Priraďte ho k monoterapii alebo v kombinácii s inzulínom. Kombinácia s inými hypoglykemickými liekmi v mladšom veku je kontraindikovaná. Počiatočná denná dávka pre teenager je od 0,5 do 0,85 g maximálne dvakrát denne. Maximálne prípustné množstvo prostriedkov - 2 g denne, rozdelené na 2 alebo 3 dávky.

Počas tehotenstva a dojčenia je použitie metformínu kontraindikované.

Sazonov Konstantin Eduardovich, endokrinológ

"Metformín je dlho známa droga. Napriek vzniku modernejších hypoglykemických látok radšej to predpísam, pretože som si istý jeho účinnosťou a bezpečnosťou. "

Alexander, 51 rokov

"Po diagnostikovaní cukrovky som si bol istý, že teraz celý dôchodok bude vynaložený na lieky. Namiesto drahých liekov však lekár odporučil užívať Metformin. Moje zdravie sa stalo oveľa lepším, nezaznamenal som ani žiadne vedľajšie účinky. Najdôležitejšie je dodržať dávku a vykonať potrebné testy včas. "

Náklady na túto drogu sú pomerne nízke. V závislosti od dávky a počtu tabliet v balení sa cena pohybuje od 150 do 300 rubľov. Avšak analógy lieku Metformín môžu stáť viac, najmä ak hovoríme o kombinovaných prostriedkoch (od 1000 rubľov a viac).

Mechanizmus účinku "Metformín" na zníženie telesnej hmotnosti

Žena, ktorá chce mať perfektné formy, nemôže byť zastavená. Niekedy na dosiahnutie svojich cieľov nepoužíva úplne vhodné prostriedky. Napríklad pacienti s cukrovkou sú predpísaní na stratu hmotnosti metformín. Žiadny odborník na výživu neodporúča používanie lieku bez dôvodu. A napriek tomu sa niektoré dámy samy predpisujú samo osebe bez ohľadu na prítomnosť kontraindikácií a možnosť vzniku zdravotných problémov.

Metformín je predpisovaný ľuďom, ktorí dostávajú inzulínovú terapiu. Používajú ho lekári na kontrolu hladiny inzulínu v krvi pacienta a na zníženie telesnej hmotnosti, ak sa nedá dosiahnuť pri diéte a cvičení. Zabraňuje hyperinzulinémii (zvýšenie hladiny hormónu v krvi na kritické hodnoty), čo je naopak u pacientov s diabetes mellitus hlavným faktorom prírastku hmotnosti a výskytu kardiovaskulárnych ochorení.

Metformín neovplyvňuje produkciu inzulínu.

Udržuje koncentráciu hormónu na stabilnej úrovni, takže pacient má neustály pocit hladu.

  • Ak sa liek užíva s jedlom, väčšina účinnej látky sa hromadí a hromadí sa v črevných stenách. V tomto prípade metformín interferuje s absorpciou glukózy z potravy a prispieva k jej skorému zneškodneniu.
  • Ak sa liek užíva oddelene od potravy, je celkom úspešne absorbovaný sliznicou. Asi polovica aktívnych zložiek vstúpi do krvného obehu a odtiaľ sa rozšíri prostredníctvom kľúčových orgánov.

Látka sa nachádza v pečeni, kde spomaľuje proces premeny ne-sacharidových zlúčenín na cukry vyskytujúce sa v orgáne. Výsledkom je zníženie rýchlosti glukózy v krvi.

Sacharidy sú hlavným zdrojom energie. Ak sa ich príjem alebo syntéza spomalí, telo začne tráviť tukové rezervy. Tak ľudia užívajúci metformín môžu znížiť hmotnosť.

Liečivo zvyšuje náchylnosť buniek na inzulín, vďaka tomu svalové vlákna začnú konzumovať glukózu aktívnejšie.

Sacharid sa dodáva do buniek z krvi. Cukor klesne do normálu. Nastáva chvíľa, kedy sa celá glukóza a to, čo prichádza zvonka, a ktorá je syntetizovaná telom, strácajú energiou. Nie je tu nič iného, ​​čo znamená, že sa nevytvárajú žiadne rezervy vo forme usadeného tuku.

Metformín vyrábajú rôzne farmaceutické spoločnosti:

  • Gedeon Richter;
  • "Teva";
  • "PharmVILAR";
  • "Ozone";
  • "Atoll".

Dávkovacia forma lieku je tablety, ktoré sú pokryté hladkým filmovým povlakom. Sú biele na prerušenie, bikonvexné, s hranicou. V dávke 500 mg - okrúhle, každá 850 a 1000 mg - podlhovastá.

Balené v priehľadných blistroch s kovovou fóliou v množstve 30, 60 a 120 kusov v jednej krabici.

Názory lekárov sa zhodujú, že žiaden pacient by nemal predpísať liek sám. Dávkovanie a frekvenciu podávania môže zvoliť iba špecialista a iba podľa výsledkov prieskumu.

  • Andreeva A. Yu., Výživca (Moskva): "Niektorí pacienti sa priamo pýtajú, či im podajú metformín, ale chápeme, že to nie je možné bez primeraného vyšetrenia. Droga obsahuje rozsiahly zoznam kontraindikácií. Napríklad výrazne ovplyvňuje obličky. Pacienti so zvýšeným kreatinínom sa vôbec nesmú predpisovať. Každý príjem by mal sprevádzať kontrola lekára. Približne 20% pacientov si na začiatku liečby sťažuje na nevoľnosť a úľavu stolice. Podarilo sa nám znížiť príznaky znížením dávky na polovicu a úpravou stravy. "
  • A. Belodedova, odborník na výživu (Petrohrad): "Liečivo je predpísané odborníkmi, keď sa zistí inzulínová rezistencia (tkanivové bunky nevnímajú inzulín, v dôsledku čoho sa nahromadia v krvi). Odolnosť musí opäť určiť lekár podľa výsledkov testu. Pri absencii tohto porušenia Metformin nebude fungovať. Preto sa nepoužívajte sám. "
  • Tereshchenko, EV, endokrinológ (Moscow), "liečivo starý, osvedčený, dobre pomáha s poruchami metabolizmu sacharidov. Raz začiatkom deväťdesiatych rokov bolo zakázané. Aj priradiť na liečbu obezity u pacientov s diabetom typu II a vaječníkov sklerokistoz pozadia inzulínovej rezistencie. "

Podľa recenzií je jasné, že droga nebude fungovať bez dôkazov. A zistiť, či existuje takýto dôkaz, či by mal špecialista.

"Metformín" pre chudnutie: ako to správne?

Lekári tvrdia, že pre každého pacienta opisujú režim liečby individuálne.

Pacienti s cukrovkou potrebujú užívať liek dlhší čas, mnoho mesiacov.

Ak jediný účel takejto liečby stráca váhu, Metformin sa nemôže opiť dlhšie ako mesiac. Začnite s minimálnou dávkou 500 mg dvakrát denne s jedlom. Denne zvyšujte dávku na 850 mg. A zostaňte na nej tri týždne.

To je zaujímavé: polysorb na chudnutie

Liečba musí sprevádzať špeciálna strava a cvičenie. Je potrebné vylúčiť všetky rýchle sacharidy: múka, sladkosti, cukrovinky, príliš sladké ovocie, čokoláda. V opačnom prípade sa nevyvarujte problémom s trávením. Akékoľvek cukry spôsobené neschopnosťou stráviť v črevách budú dráždiť jeho steny a majú tendenciu opustiť.

Pozrime sa, aký spôsob prijímania odporúčajú oficiálne pokyny.

Návod na použitie

V oficiálnej inštrukcii sa tiež uvádza, že lekár stanovuje schému pre každého pacienta. Liek začína užívať od 500 do 1000 mg denne. Potom, v závislosti od indikátorov glukózy v krvi, môže byť táto dávka na 10-15 dní zvýšená na 1 700-2 000 za deň. Maximálne množstvo, ktoré možno spotrebovať za deň, je 3000 mg.

Na zníženie účinkov príjmu sa dávka rozdelí 2-3 krát. Tablety sa prehĺtajú celé, bez žuvania, s malým množstvom vody bezprostredne pred jedlom alebo počas jedla.

Keď sa vyskytnú vedľajšie účinky, lekár upraví dávku. Skôr ako začnete piť "Metformín", musíte odstrániť krvný obraz a sledovať, ako sa v procese menia.

Kto je kontraindikovaný, vedľajšie účinky

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a kŕmenia.

Nemalo by sa priraďovať k ľuďom:

  • podstúpil veľkú operáciu;
  • s kardiovaskulárnymi ochoreniami, poškodením funkcie obličiek, pečeňou, respiračnými problémami;
  • s deficienciou laktázy a intoleranciou laktózy;
  • trpiace infekčnými chorobami;
  • X-rayed dva dni pred podaním drogy;
  • trpí alkoholizmom;
  • viac ako 60 rokov sa venuje tvrdej fyzickej práci.

Liek nie je užívaný s množstvom liekov: neuroleptiká, antidepresíva, antikoncepčné látky, hormóny stimulujúce štítnu žľazu.

Diétne tabletky sa nedajú kombinovať s nízkokalorickou diétou. Za deň musíte jesť najmenej 1000 kcal.

Najčastejšie vedľajšie účinky (v 18-20% prípadov) sú hnačka, brušné dunenie, nechuť k jedlu a bolesti hlavy. Na pozadí dlhodobého užívania sa vyvíja nedostatok vitamínu B12.

Aké výsledky možno dosiahnuť užívaním metformínu?

Za mesiac strácajú pacienti 1 až 4 kg. Ale keďže liečba sa uskutočňuje na pozadí diéty s nízkym obsahom karbamidov a fyzickej námahy, účinnosť lieku je sporná.

Analógy "Metformina"

Absolútne dane z prerokúvaných finančných prostriedkov sú:

  • "Formetin";
  • "Metfogamma";
  • "Glucophage";
  • "Gliformin";
  • "Bagomet".

Všetky z nich majú rovnaké zloženie a aplikačné vzory a líšia sa len výrobcom a cenou. Medzi liekmi názvy "Metformin" najkontroverznejšie recenzie tabliet spoločnosti "Ozone". Niektorí hovoria, že od nich necítia žiadny účinok. Najčastejšie sa uprednostňuje produkt vyrábaný Gedeonom Richterom.

"Metformín" alebo "Glucophage", čo je lepšie?

Zloženie tabliet "Metformín" zahŕňa škrob, zatiaľ čo "Glucophage" je naplnený makrogolom. Preto druhá spôsobuje menej tráviacich účinkov pri trávení.

Účinnosť lieku Metformín ako prostriedku na zníženie telesnej hmotnosti je kontroverzná. Samozrejme, nemôže byť vymenovaný bez dôkazov. Stojí za to riskovať zdravie, dúfať, že stratí 2-4 kg, alebo sa to pokúsi urobiť, spoliehať sa len na správnu výživu a cvičenie? Odpoveď je zrejmé.