Metformin - návod na použitie, analógy, recenzie a formy uvoľňovania (tablety 500 mg, 850 mg a 1000 mg Teva a Richtera) na liečbu cukrovky 2. typu a obezity (úbytok hmotnosti) u dospelých, detí a počas tehotenstva. Zloženie a alkohol

Dôvody

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Metformín. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebitelia tohto lieku, ako aj názory odborníkov na používanie metformínu vo svojej praxi Veľká žiadosť o pridanie spätnej väzby k lieku aktívnejšie: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, snáď výrobca neoznámil v anotácii. Analógy metformínu v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Je zakázané používať na liečbu cukrovky 2. typu a obezity (chudnutie) u dospelých a detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie a interakcia lieku s alkoholom.

Metformín - inhibuje glukoneogenézu v pečeni, znižuje absorpciu glukózy z čreva, zvyšuje využitie periférnej glukózy a tiež zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín. Nemá vplyv na vylučovanie inzulínu pankreatickými beta bunkami, nespôsobuje hypoglykemické reakcie. Znižuje triglyceridy a lipoproteíny s nízkou hustotou v krvi. Stabilizuje alebo znižuje telesnú hmotnosť. Má fibrinolytický účinok v dôsledku potlačenia tkanivového typu inhibítora aktivátora plazminogénu.

štruktúra

Metformín hydrochlorid + excipienty.

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa metformín absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť po podaní štandardnej dávky je 50-60%. Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Zhromažďuje sa v slinných žľazách, svaloch, pečeni a obličkách. Vylučované nezmenené obličkami. V prípade poškodenia funkcie obličiek je možná akumulácia (akumulácia) lieku.

svedectvo

diabetes typu 2 bez ketoacidózy (najmä u obéznych pacientov) so zlou diétou;
v kombinácii s inzulínom v prípade diabetes mellitus typu 2, najmä s výrazným stupňom obezity, sprevádzaný sekundárnou rezistenciou na inzulín.

Formy uvoľnenia

Tablety, potiahnuté 500 mg, 850 mg a 1000 mg.

Pokyny na použitie a režim

Dávka lieku stanovuje lekár individuálne, v závislosti od hladiny glukózy v krvi.

Počiatočná dávka je 500-1000 mg denne (1-2 tablety). Po 10-15 dňoch je možné postupné zvyšovanie dávky v závislosti od hladiny glukózy v krvi.

Udržiavacia dávka lieku je zvyčajne 1500-2000 mg denne (3-4 tablety), maximálna dávka je 3000 mg denne. (6 tabliet).

U starších pacientov by odporúčaná denná dávka nemala prekročiť 1 g (2 tablety).

Tablety metformínu sa majú užívať počas jedla alebo ihneď po jedle, vypláchnuť malým množstvom tekutiny (pohár vody). Na zníženie vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu je potrebné dennú dávku rozdeliť na 2-3 dávky.

Vzhľadom na zvýšené riziko laktátovej acidózy musí byť dávka lieku znížená v prípade ťažkých metabolických porúch.

Vedľajšie účinky

nevoľnosť, vracanie;
kovová chuť v ústach;
nedostatok chuti do jedla;
hnačka;
plynatosť;
bolesť brucha;
laktátová acidóza (vyžaduje prerušenie liečby;
B12 hypovitaminóza (porucha absorpcie);
megaloblastická anémia;
hypoglykémia;
kožná vyrážka.

kontraindikácie

diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, kóma;
porucha funkcie obličiek;
akútne ochorenia, ktoré sú vystavené riziku vzniku renálnej dysfunkcie: dehydratácia (s hnačkou, vracanie), horúčka, závažné infekčné choroby, hypoxia (šok, sepsa, renálne infekcie, bronchopulmonárne ochorenia);
klinicky významné prejavy akútnych a chronických ochorení, ktoré môžu viesť k vzniku hypoxie tkaniva (zlyhanie srdca alebo dýchania, akútny infarkt myokardu);
závažná chirurgia a trauma (keď je indikovaná inzulínová terapia);
abnormálna funkcia pečene;
chronický alkoholizmus, akútna otravu alkoholom;
používať najmenej 2 dni pred a do 2 dní po vykonaní rádioizotopových alebo röntgenových štúdií so zavedením kontrastného činidla obsahujúceho jód;
laktátová acidóza (vrátane histórie);
dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kalórií za deň);
tehotenstva;
obdobie laktácie;
precitlivenosť na liek.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Pri plánovaní tehotenstva, ako aj v prípade výskytu tehotenstva počas užívania Metforminu, má byť zrušená a predpísaná inzulínová terapia. Keďže nie sú k dispozícii údaje o penetrácii do materského mlieka, je tento liek počas dojčenia kontraindikovaný. Ak je to potrebné, používanie metformínu počas dojčenia, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Použitie u starších pacientov

Neodporúča sa používať liek u osôb starších ako 60 rokov, ktorí vykonávajú ťažkú fyzickú prácu, čo súvisí so zvýšeným rizikom vzniku laktátovej acidózy. U starších pacientov by odporúčaná denná dávka nemala prekročiť 1 g (2 tablety).

Špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby je potrebné sledovať funkciu obličiek. Najmenej 2 krát za rok, ako aj vzhľad myalgie by mali určiť obsah laktátu v plazme. Okrem toho je potrebné kontrolovať hladinu kreatinínu v sére raz za 6 mesiacov (najmä u pacientov v pokročilom veku). Metformín sa nemá podávať, ak je hladina kreatinínu v krvi vyššia ako 135 μmol / l u mužov a 110 μmol / l u žien.

Možno použitie lieku Metformín v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny. V tomto prípade je potrebná najmä starostlivá kontrola hladiny glukózy v krvi.

48 hodín pred a do 48 hodín po ustálení (urografia, intravenózna angiografia) by malo prestať užívať Metformin.

Ak má pacient bronchopulmonárnu infekciu alebo infekciu močových orgánov, mali by ste okamžite informovať ošetrujúceho lekára.

Počas liečby by ste sa mali zdržať užívania alkoholu a liekov obsahujúcich etanol. So súčasným používaním alkoholu sa môže vyvinúť laktátová acidóza.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy

Použitie lieku v monoterapii neovplyvňuje schopnosť riadiť sa a pracovať s mechanizmami.

Keď sa metformín kombinuje s inými hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín), môžu sa vyvinúť hypoglykemické stavy, ktoré zhoršujú schopnosť kontrolovať vozidlá a zapojiť sa do iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchle psychomotorické reakcie.

Lieková interakcia

Neodporúča sa súčasne užívať danazol, aby sa zabránilo jeho hyperglykemickému účinku. Ak je to potrebné, liečba danazolom a po prerušení liečby potrebuje úpravu dávky metformínu pod kontrolou hladín glukózy v krvi.

Kombinácia vyžadujúca osobitnú starostlivosť: Chlórpromazín - keď sa užíva vo vysokých dávkach (100 mg denne), zvyšuje glykémia a znižuje uvoľňovanie inzulínu.

Pri liečbe neuroleptik a po prerušení liečby sa vyžaduje úprava dávky metformínu pod kontrolou hladiny glykémie.

Pri súbežnom používaní s derivátmi sulfonylmočoviny sa môžu zvýšiť akarbóza, inzulín, nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), inhibítory MAO, oxytetracyklín, ACE inhibítory, deriváty klofibrátu, cyklofosfamid, beta-adrenoblokátory a hypoglykemický účinok.

Ak sa používa súčasne s glukokortikosteroidmi (GCS), perorálnymi kontraceptívami, epinefrínom, sympatomimetikami, glukagónom, hormónmi štítnej žľazy, tiazidovými a slučkovými diuretikami, derivátmi fenotiazínu, derivátmi kyseliny nikotínovej, hypoglykemický účinok metformínu sa môže znížiť.

Cimetidín spomaľuje elimináciu metformínu, čo vedie k zvýšenému riziku laktátovej acidózy.

Metformín môže oslabiť účinok antikoagulancií (deriváty kumarínu).

Príjem alkoholu zvyšuje riziko laktátovej acidózy počas akútnej intoxikácie alkoholom, najmä v prípade hladovania alebo nízkokalorických diét, ako aj pri zlyhaní pečene.

Analógy lieku Metformín

Štrukturálne analógy účinnej látky:

Bagomet;
glucones;
Gliminfor;
Gliformin;
Glucophage;
Glukóga dlhá;
Lanzherin;
metadón;
Metospanin;
Metfogamma 1000;
Metfogamma 500;
Metfohama 850;
metformín;
Metformin Richter;
Metformin Teva;
Metformín hydrochlorid;
Nova Met;
NovoFormin;
Siofor 1000;
Siofor 500;
Siofor 850;
Sofamet;
Formetin;
Formin Pliva.

metformín

Perorálne hypoglykemické liečivo

Biele entericky potiahnuté tablety sú okrúhle, bikonvexné.

1 tabuľka Metformín hydrochlorid 500 mg

Pomocné látky: povidón K90, kukuričný škrob, krospovidón, magnéziumstearát, mastenec.

Zloženie škrupiny: kopolymér kyseliny metakrylovej a metylmetakrylátu (Eudragit L 100-55), makrogol 6000, oxid titaničitý, mastenec.

10 ks. - blistre (3) - balenia z lepenky.

Metformín inhibuje glukoneogenézu v pečeni, znižuje absorpciu glukózy z čreva, zvyšuje využitie periférnej glukózy a tiež zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín. Nemá vplyv na vylučovanie inzulínu pankreatickými beta bunkami, nespôsobuje hypoglykemické reakcie. Znižuje hladiny triglyceridov a nízkomoderných linoproteínov v krvi. Stabilizuje alebo znižuje telesnú hmotnosť. Má fibrinolytický účinok v dôsledku potlačenia tkanivového typu inhibítora aktivátora plazminogénu.

Po perorálnom podaní sa metformín absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť po podaní štandardnej dávky je 50-60%. C_max v krvnej plazme sa dosiahne 2,5 hodiny po požití. Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Zhromažďuje sa v slinných žľazách, svaloch, pečeni a obličkách. Vylučované nezmenené obličkami. T_1/2 je 9-12 hodín.V prípade poškodenia funkcie obličiek je možná kumulácia lieku.

- diabetes mellitus typu 2 bez tendencie k ketoacidóze (najmä u pacientov s obezitou) s neúčinnosťou diétnej liečby;

- v kombinácii s inzulínom - s diabetes mellitus 2. typu, najmä s výrazným stupňom obezity, sprevádzaný sekundárnou rezistenciou na inzulín.

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, kóma;

- poškodenie funkcie obličiek;

- akútne ochorenia vyskytujúce sa s rizikom rozvoja renálnej dysfunkcie: dehydratácia (hnačka, vracanie), horúčka, ťažké infekčné ochorenia, hypoxia (šok, sepsa, renálne infekcie, bronchopulmonárne ochorenia);

- klinicky výrazné prejavy akútnych a chronických ochorení, ktoré môžu viesť k vzniku hypoxie tkaniva (srdcové alebo respiračné zlyhanie, akútny infarkt myokardu);

- vážne operácie a poranenia (keď je indikovaná inzulínová terapia);

- abnormálna funkcia pečene;

- chronický alkoholizmus, akútna otravu alkoholom;

- používať najmenej 2 dni pred a do 2 dní po vykonaní rádioizotopových alebo röntgenových štúdií so zavedením kontrastného činidla obsahujúceho jód;

- laktátová acidóza (vrátane anamnézy);

- dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kalórií / deň);

- Precitlivenosť na liek.

Neodporúča sa používať liek u osôb starších ako 60 rokov, ktorí vykonávajú ťažkú fyzickú prácu, čo súvisí so zvýšeným rizikom vzniku laktátovej acidózy.

Dávka lieku stanovuje lekár individuálne, v závislosti od hladiny glukózy v krvi.

Počiatočná dávka je 500-1000 mg / deň (1-2 tabuľky). Po 10-15 dňoch je možné postupné zvyšovanie dávky v závislosti od hladiny glukózy v krvi.

Udržiavacia dávka lieku je zvyčajne 1500-2000 mg / deň. (Tab. 3-4) Maximálna dávka - 3000 mg / deň (6 tabliet).

U starších pacientov by odporúčaná denná dávka nemala presiahnuť 1 g (2 tabuľky).

Vzhľadom na zvýšené riziko laktátovej acidózy musí byť dávka lieku znížená v prípade ťažkých metabolických porúch.

Na strane tráviaceho systému: nauzea, vracanie, kovová chuť v ústach, nedostatok chuti do jedla, hnačka, plynatosť, bolesť brucha. Tieto príznaky sú obzvlášť bežné na začiatku liečby a zvyčajne ide samy o sebe. Tieto príznaky sa môžu znížiť predpísaním anthocytov, derivátov atropínu alebo antispazmodikov.

Metabolizmus: v zriedkavých prípadoch - laktakidóza (vyžaduje prerušenie liečby); s dlhodobou liečbou - hypovitaminóza B₁₂ (znížená absorpcia).

Zo strany krvotvorných orgánov: v niektorých prípadoch megaloblastická anémia.

Na strane endokrinného systému: hypoglykémia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka.

Pri predávkovaní liekom Metformín môže vyvolať laktátovú acidózu s fatálnym následkom. Príčinou vzniku laktátovej acidózy môže byť aj kumulácia lieku v dôsledku poškodenia funkcie obličiek.

Príznaky laktátovej acidózy: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zníženie telesnej teploty, bolesť brucha, svalová bolesť, môže byť v budúcnosti zvýšená dýchanie, závraty, poruchy vedomia a rozvoj kómy.

Liečba: ak sa objavia príznaky laktátovej acidózy, liečba metformínom sa musí ihneď zastaviť, pacient musí byť okamžite hospitalizovaný a po stanovení koncentrácie laktátu musí byť diagnóza potvrdená. Hemodialýza je najefektívnejším opatrením na odstránenie laktátu a metformínu z tela. Symptomatická liečba sa tiež vykonáva.

Pri kombinovanej liečbe metformínovými derivátmi sulfonylmočoviny sa môže vyvinúť hypoglykémia.

Neodporúča sa súčasne užívať danazol, aby sa zabránilo jeho hyperglykemickému účinku. Ak je to potrebné, liečba danazolom a po prerušení liečby potrebuje úpravu dávky regulácie glykémie metformín-jódu.

Kombinácia, ktoré si vyžadujú osobitnú starostlivosť: chlorpromazín - keď sa užíva vo veľkých dávkach (100 mg / deň) zvyšuje hladiny glukózy v krvi a znižuje uvoľňovanie inzulínu.

Pri liečbe neuroleptik a po prerušení liečby sa vyžaduje úprava dávky metformínu pod kontrolou hladiny glykémie.

Pri súčasnom užívaní derivátov sulfonylmočoviny, akarbózy, inzulínu, NSAID, inhibítorov MAO, oxytetracyklínu, ACE inhibítorov, derivátov klofibrátu, cyklofosfamidu a ß-adrenergných blokátorov sa môže zvýšiť hypoglykemický účinok metformínu.

Pri súbežnom používaní s GCS, perorálnymi kontraceptívami, epinefrínom, sympatomimetikami, glukagónom, hormónmi štítnej žľazy, tiazidovými a slučkovými diuretikami, derivátmi fenotiazínu, derivátmi kyseliny nikotínovej je možné znížiť hypoglykemický účinok metformínu.

Cimetidín spomaľuje elimináciu metformínu, čo vedie k zvýšenému riziku laktátovej acidózy.

Metformín môže oslabiť účinok antikoagulancií (deriváty kumarínu).

Príjem alkoholu zvyšuje riziko laktátovej acidózy počas akútnej intoxikácie alkoholom, najmä v prípade hladovania alebo nízkokalorických diét, ako aj pri zlyhaní pečene.

Možno použitie lieku Metformín v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny. V tomto prípade je potrebná najmä starostlivá kontrola hladiny glukózy v krvi.

48 hodín pred a do 48 hodín po rádioterapii (urografia, angiografia / v angiografii) má prestať užívať Metformin.

Ak má pacient bronchopulmonárnu infekciu alebo infekciu močových orgánov, mali by ste okamžite informovať ošetrujúceho lekára.

Počas liečby by ste sa mali zdržať užívania alkoholu a liekov obsahujúcich etanol.,

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy

Použitie lieku v monoterapii neovplyvňuje schopnosť riadiť sa a pracovať s mechanizmami.

Metformín (1000 mg) metformín

inštrukcia

ruský
kazašský Russian

Obchodný názov

Medzinárodný nechránený názov

Tablety, 500 mg, 850 mg a 1000 mg

štruktúra

Jedna 500 mg tableta obsahuje:

účinná látka: metformín hydrochlorid - 500 mg.

pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, čistená voda, povidón (polyvinylpyrolidón), stearát horečnatý.

Jedna tableta s obsahom 850 mg obsahuje:

účinná látka: metformín hydrochlorid - 850 mg.

pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, čistená voda, povidón (polyvinylpyrolidón), stearát horečnatý.

Jedna 1000 mg tableta obsahuje:

účinná látka: metformín hydrochlorid - 1000 mg.

pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, čistená voda, povidón (polyvinylpyrolidón), stearát horečnatý.

Tablety s obsahom 500 mg sú okrúhle ploché valcovité tablety bielej alebo takmer bielej farby s rizikom na jednej strane a fazetou na oboch stranách.

Tablety 850 mg, 1000 mg - oválne bikonvexné tablety bielej alebo takmer bielej farby s rizikom na jednej strane.

Farmakoterapeutická skupina

Prostriedky na liečbu diabetu. Lieky na zníženie cukru na orálne podanie. Biguanidy. Metformín.

ATH kód A10BA02

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa metformín úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Absolútna biologická dostupnosť je 50-60%. Maximálna koncentrácia (Cmax) (približne 2 μg / ml alebo 15 μmol) v plazme sa dosiahne po 2,5 hodinách.

So súčasným jedlom sa absorpcia metformínu znižuje a oneskoruje.

Metformín sa v tkanive rýchlo distribuuje, prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Metabolizuje sa veľmi nízkym stupňom a vylučuje sa obličkami. Klírens metformínu u zdravých jedincov je 400 ml / min (4-krát vyšší ako je klírens kreatinínu), čo naznačuje prítomnosť sekrécie kanalizácie. Polčas rozpadu je približne 6,5 hodiny. Pri zlyhaní obličiek sa zvyšuje riziko akumulácie lieku.

Metformín znižuje hyperglykémiu bez toho, aby spôsoboval hypoglykémiu. Na rozdiel od derivátov sulfonylmočoviny neindukuje sekréciu inzulínu a nemá u zdravých jedincov hypoglykemický účinok. Zvyšuje citlivosť periférnych receptorov na využitie inzulínu a glukózy bunkami. Inhibuje glukoneogenézu v pečeni. Spomaľuje vstrebávanie sacharidov v črevách. Metformín stimuluje syntézu glykogénu pôsobením na glykogénsyntázu. Zvyšuje dopravnú kapacitu všetkých typov membránových transportérov glukózy.

Okrem toho má priaznivý vplyv na metabolizmus lipidov: znižuje celkový cholesterol, lipoproteín s nízkou hustotou a triglyceridy.

Počas užívania metformínu zostáva telesná hmotnosť pacienta buď stabilná alebo mierne klesá.

Indikácie na použitie

Diabetes mellitus typu 2, najmä u pacientov s obezitou, s neúčinnosťou diétnej terapie a telesnej aktivity:

• u dospelých, ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi alebo inzulínom;

• u detí starších ako 10 rokov ako monoterapia alebo v kombinácii s inzulínom.

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa majú užívať perorálne, prehltnúť celé, bez žuvania, počas alebo ihneď po jedle a piť veľa vody.

Dospelí: monoterapia a kombinovaná liečba v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami:

• Zvyčajná počiatočná dávka je 500 mg alebo 850 mg 2-3 krát denne po jedle alebo počas jedla. Možno ďalšie postupné zvyšovanie dávky v závislosti od koncentrácie glukózy v krvi.

• udržiavacia dávka lieku je obvykle 1500-2000 mg / deň. Na zníženie vedľajších účinkov gastrointestinálneho traktu je potrebné dennú dávku rozdeliť na 2-3 dávky. Maximálna dávka je 3000 mg / deň, rozdelená do troch dávok.

• Pomalé zvyšovanie dávky môže zlepšiť gastrointestinálnu toleranciu.

• Pacienti, ktorí užívajú metformín v dávkach 2000-3000 mg / deň, môžu byť presunutí na podanie lieku 1000 mg. Maximálna odporúčaná dávka je 3000 mg / deň, rozdelená na 3 dávky.

V prípade plánovania prechodu z užívania iného hypoglykemického lieku: musíte prestať užívať ďalšie prostriedky a začať užívať Metformin v dávke uvedenej vyššie.

Kombinácia inzulínu:

Na dosiahnutie lepšej kontroly glykémie je možné použiť metformín a inzulín ako kombinovanú liečbu. Zvyčajná počiatočná dávka metformínu 500 mg alebo 850 mg je jedna tableta 2-3 krát denne. Metformín 1000 mg je jedna tableta raz za deň, zatiaľ čo dávka inzulínu je vybraná na základe koncentrácie glukózy v krvi.

Deti a dospievajúci: u detí vo veku od 10 rokov sa liek Metformin môže používať ako v monoterapii, tak v kombinácii s inzulínom. Zvyčajná počiatočná dávka je 500 mg alebo 850 mg raz denne po jedle alebo počas jedla. Po 10-15 dňoch musí byť dávka upravená na základe koncentrácie glukózy v krvi. Maximálna denná dávka je 2000 mg, rozdelená na 2-3 dávky.

Starší pacienti: kvôli možnému zníženiu renálnej funkcie sa má dávka metformínu zvoliť pod pravidelnou kontrolou ukazovateľov funkcie obličiek (stanovte koncentráciu kreatinínu v krvnom sére najmenej 2-4 krát za rok).

Trvanie liečby určí lekár. Neodporúča sa prerušiť podávanie lieku bez indikácie ošetrujúceho lekára.

Vedľajšie účinky

Frekvencia vedľajších účinkov lieku je nasledujúca:

metformín

Popis k 18. septembru 2015

Latinský názov: Metformín
Kód ATC: A10BA02
Účinná látka: metformín (metformín)
Výrobca: Atoll LLC (Rusko)

štruktúra

V zložení liečiva je aktívna zložka Metformin, ako aj ďalšie látky: škrob, stearát horečnatý, mastenec.

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet, ktoré sú pokryté filmovým povlakom. Vyrobené tablety obsahujúce 500 mg a 850 mg. V blistri môže byť 30 alebo 120 ks.

Farmakologický účinok

Metformín je látka triedy biguanidov, jej mechanizmus účinku sa prejavuje vďaka inhibícii glukoneogenézy v pečeni, znižuje absorpciu glukózy z čreva, zvyšuje proces využitia periférnej glukózy, zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín. Neovplyvňuje proces sekrécie inzulínu beta bunkami pankreasu, nevyvoláva prejavy hypoglykemických reakcií. Výsledkom je hyperinzulinémia, ktorá je dôležitým faktorom, ktorý prispieva k zvýšeniu hmotnosti a pokroku vaskulárnych komplikácií u diabetes mellitus. Pod jeho vplyvom stabilizuje alebo znižuje telesnú hmotnosť.

Tento nástroj znižuje hladiny triglyceridov a linoproteínov s nízkou hustotou v krvi. Znižuje intenzitu oxidácie tuku, inhibuje produkciu voľných mastných kyselín. Je zaznamenaný jeho fibrinolytický účinok, inhibujúci PAI-1 a t-PA.

Liek pozastavuje vývoj proliferácie prvkov hladkej svalov cievnej steny. Má pozitívny vplyv na stav kardiovaskulárneho systému, zabraňuje rozvoju diabetickej angiopatie.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Po podaní metformínu perorálne sa najvyššia koncentrácia zaznamenáva v plazme po 2,5 hodinách. U ľudí, ktorí dostávali liek v maximálnych dávkach, nebol najvyšší obsah aktívnej zložky v plazme vyšší ako 4 μg / ml.

Absorpcia účinnej látky sa zastaví 6 hodín po podaní. Výsledkom je zníženie plazmatickej koncentrácie. Ak pacient užíva odporúčané dávkovanie lieku, potom sa počas 1-2 dní pozoruje stabilná konštantná koncentrácia účinnej látky v plazme na hranici 1 μg / ml alebo nižšej.

Ak sa liek užíva v procese konzumácie, zníži sa absorpcia aktívnej zložky. Kumulované hlavne v stenách trávenia.

Jeho polčas je približne 6,5 hodiny. Úroveň biologickej dostupnosti u zdravých ľudí je 50-60%. Pri plazmatických proteínoch je jeho spojenie nevýznamné. Približne 20-30% dávky prechádza obličkami.

Indikácie na použitie Metformín

Používajú sa nasledujúce indikácie na používanie metformínu:

diabetes prvého a druhého typu.

Liečivo je predpísané ako ďalší prostriedok k hlavnej liečbe inzulínu, ako aj ďalšími prostriedkami proti cukrovke. Tiež bol pridelený ako monoterapia.

Použitie lieku sa odporúča, ak pacient trpí súbežnou obezitou, ak pacient potrebuje sledovať hladiny glukózy v krvi, čo sa nedá dosiahnuť pomocou diéty alebo cvičenia.

Nástroj sa používa aj na liečbu polycystických vaječníkov, ale to môže byť vykonané iba pod prísnym dohľadom lekára.

kontraindikácie

Nasledujúce kontraindikácie pre použitie lieku Metformin sú stanovené:

vek pacientov do 15 rokov;
vysoký stupeň citlivosti na aktívnu zložku alebo iné zložky lieku;
ťažké ochorenie obličiek (dysfunkcia, nedostatočnosť);
diabetický prekom;
gangréna;
diabetická ketoacidóza;
dehydratácia (v prípade konštantného vracania a hnačky);
syndróm diabetickej nohy;
akútny infarkt myokardu;
dehydratácia, ťažké infekčné ochorenia, šok a iné stavy, ktoré môžu viesť k zhoršeniu funkcie obličiek;
adrenálna nedostatočnosť;
zlyhanie pečene;
strava, pri ktorej osoba nepožíva viac ako 1000 kcal denne;
laktátová acidóza;
chronický alkoholizmus;
choroby, pri ktorých má pacient hypoxiu tkaniva;
horúčka;
intravenózne alebo intraarteriálne podávanie rádioaktívnych liekov obsahujúcich jód;
otravy alkoholom;
tehotenstva a dojčenia.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie pri užívaní lieku sa vyskytujú vedľajšie účinky vo funkciách tráviaceho systému: nevoľnosť, hnačka, vracanie, bolesť brucha, strata chuti do jedla, výskyt kovovej chuti v ústach. Spravidla sa tieto reakcie vyvíjajú po prvom podaní drogy. Vo väčšine prípadov sami vymiznú s ďalším užívaním drogy.

Ak má človek vysokú citlivosť na liek, môže sa vyvinúť erytém, ale to sa stáva len v zriedkavých prípadoch. S rozvojom zriedkavého vedľajšieho účinku - mierneho erytému - je potrebné zrušiť príjem.

Pri dlhodobej liečbe majú niektorí pacienti zhoršenie absorpcie vitamínu B12. Výsledkom je zníženie sérovej hladiny, čo môže viesť k porušeniu hematopoézy a vzniku megaloblastickej anémie.

Tablety Metformín, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Je potrebné prehltnúť tablety a piť ich veľkým množstvom vody. Po užití jedla pite liek. Ak je pre človeka ťažké prehltnúť tabletku s obsahom 850 mg, môže sa rozdeliť na dve časti, ktoré sa okamžite odoberú jeden po druhom. Spočiatku sa užíva dávka 1000 mg denne, táto dávka sa má rozdeliť na dve alebo tri dávky, aby sa zabránilo vedľajším účinkom. Po 10-15 dňoch sa dávka postupne zvyšuje. Maximálny povolený príjem 3000 mg lieku za deň.

Ak užívate metformín starší ľudia, musíte neustále sledovať stav ich obličiek. Úplnú terapeutickú aktivitu je možné získať po dvoch týždňoch od začiatku liečby.

Ak potrebujete začať užívať Metformin po užití iného hypoglykemického lieku na perorálne podanie, musíte najprv ukončiť liečbu týmto liekom a potom začať užívať Metformin v indikovanom dávkovaní.

Ak pacient skombinuje inzulín a metformín, v prvých niekoľkých dňoch by ste nemali meniť obvyklú dávku inzulínu. Dávka inzulínu sa môže postupne znižovať pod dohľadom lekára.

Návod na použitie Metformín Richter

Dávka lieku určuje lekár, závisí od hladiny glukózy v krvi pacienta. Pri užívaní tabliet 0,5 g počiatočnej dávky je 0,5 až 1 g denne. Ďalšia dávka, ak je to potrebné, sa môže zvýšiť. Najvyššia denná dávka je 3 g.

Pri užívaní liekov 0,85 g počiatočnej dávky je 0,85 g denne. Ďalej sa v prípade potreby zvýši. Najvyššia dávka je 2,55 g denne.

Návod na použitie Metformin Canon

Pokyny na používanie tohto lieku poskytujú podobné pokyny. Individuálne dávku stanovuje ošetrujúci lekár.

predávkovať

V prípade predávkovania sa môžu objaviť niektoré vedľajšie účinky, preto sa odporúča, aby sa tablety užívali iba v indikovanej dávke. Pri užívaní metformínu v dávke 85 g sa zaznamenalo predávkovanie, v dôsledku čoho sa vyvinula laktátová acidóza, pri ktorej sa zaznamenalo zvracanie, nauzea, bolesť svalov, hnačka a bolesť brucha. Ak sa pomoc neposkytne včas, môže dôjsť k vzniku závratov, poruchy vedomia a kómy. Najúčinnejším spôsobom odstránenia metformínu z organizmu je hemodialýza. Ďalej predpíšte symptomatickú liečbu.

interakcie

Metformín a deriváty sulfonylmočoviny sa majú starostlivo kombinovať kvôli riziku hypoglykémie.

Hypoglykemický účinok sa zníži pri užívaní systémových a lokálnych glukokortikosteroidov, glukagónu, sympatomimetiká, progestogénov, adrenalínu, hormónov štítnej žľazy, estrogénov, derivátov kyseliny nikotínovej, tiazidových diuretík, fenotiazínov.

Súčasné užívanie Zimetidiny spomaľuje vylučovanie metformínu, čo zvyšuje riziko laktátovej acidózy.

Antagonisty β2-adrenoreceptorov, inhibítory faktora konvertujúceho angiotenzín, deriváty klofibrátu, inhibítory monoaminooxidázy, nesteroidné protizápalové liečivá a oxytetracyklín, cyklofosfamid, deriváty cyklofosfamidu zosilňujú hypoglykemický účinok.

Pri použití intraarteriálnych alebo intravenóznych kontrastných látok obsahujúcich jód, ktoré sa používajú na vykonávanie röntgenových vyšetrení, môže pacient vyvolať renálne zlyhanie spolu s metformínom a pravdepodobnosť zvýšenia laktátovej acidózy. Dôležité je pozastavenie prístupu pred uskutočnením takého postupu, počas neho a počas dvoch dní. Ďalej môže byť liek obnovený, keď je funkcia obličiek opätovne hodnotená ako normálna.

Pri užívaní neuroleptického chlorpromazínu vo vysokých dávkach sa zvyšuje index glukózy v sére a uvoľňuje sa inzulín. Výsledkom môže byť zvýšenie dávky inzulínu. Ale predtým je dôležité kontrolovať obsah glukózy v krvi.

Aby sa zabránilo hyperglykémii, nemali by sa kombinovať s Danazolom.

Pri súbežnom dlhodobom podávaní s metformínom Vankomycín, Amilida, Chinín, Morfín, Chinidín, Ranitidín, Cimetidín, Prokainamid, Nifedipín, Triamterene sa koncentrácia metformínu v plazme zvyšuje o 60%.

Absorpcia metformínu spomaľuje Guar a cholestyramín, preto pri súčasnom užívaní týchto liekov znižuje účinnosť metformínu.

Posilňuje vplyv vnútorných antikoagulancií, ktoré patria do triedy kumarínov.

Podmienky predaja

Môžete zakúpiť predpis.

Podmienky skladovania

Nástroj patrí do zoznamu B. Musí byť chránený pred deťmi a skladovať pri 25 °.

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť metformínu je 3 roky.

Špeciálne pokyny

Ak sa uskutoční monoterapia s metformínom, nedôjde k hypoglykémii. Následne môže pacient pracovať s presnými mechanizmami alebo riadiť vozidlá. Avšak v kombinácii s podávaním lieku inzulínom alebo inými liekmi, ktoré sa používajú na liečbu cukrovky, môže dôjsť k hypoglykémii, čo na druhej strane vedie k poruchám duševných reakcií a koordinácii pohybov.

Nepredávajte pilulky ľuďom po dosiahnutí veku 60 rokov, ak fyzicky pracujú tvrdo. V tomto prípade sa môže vyvinúť laktátová acidóza.

Pacienti, ktorí užívajú liek, musíte pred liečbou určiť obsah kreatinínu v krvi a potom pravidelne počas liečby. Za normálnych okolností by sa to malo vykonávať raz ročne, s vyššou počiatočnou hladinou kreatinínu, takéto štúdie by sa mali vykonať 2-4 krát za rok. Podobné štúdie sa vykonávajú s rovnakou frekvenciou u starších ľudí.

Ak má pacient nadváhu, je dôležité, aby počas liečby dodržiaval vyváženú stravu.

Po operácii sa liečba môže obnoviť po 2 dňoch.

Analógy metformínu

Analógy metformínu sú lieky hydrochloridu metformínu, metformínu Richter, metformínu Teva, bagometu, formetínu, metofohámu, gliformínu, metosampanu, sioforu, glykometu, glykonu, vero-metformínu, orabetu, glimulátora, glukofágu, novoformínu. Existuje tiež množstvo liekov s podobným účinkom (Glibenclamid atď.), Ale s inými účinnými látkami.

Čo je lepšie - Metformín alebo Glucophage?

Glukofage je pôvodný liek vyrobený vo Francúzsku, metformín je jeho domácim náprotivkom. Ktorá droga je uprednostňovaná, mala by určiť len ošetrujúci špecialista.

Pre deti

Nie je dostatok skúseností s týmto liekom pre deti.

S alkoholom

Alkohol a metformín sa nemajú kombinovať, pretože takáto kombinácia výrazne zvyšuje pravdepodobnosť laktátovej acidózy. Preto je v procese liečby dôležité vyhnúť sa užívaniu alkoholu, rovnako ako liekov obsahujúcich etanol.

Metformín na zníženie hmotnosti

Napriek tomu, že fórum Metformin Richter a iné zdroje často dostávajú recenzie metformínu na zníženie telesnej hmotnosti, tento nástroj nie je určený na použitie osobami, ktoré chcú schudnúť. Tento liek sa používa na úbytok hmotnosti kvôli jeho účinku spojenému so znížením hladiny cukru v krvi a sprievodným poklesom telesnej hmotnosti. Avšak, ako užívať Metformín na zníženie telesnej hmotnosti, môžete sa naučiť len z nespoľahlivých zdrojov v sieti, pretože odborníci neponúkajú, aby túto prax vykonávali. Je však niekedy možné, že ľudia užívajúci Metformin na liečbu cukrovky s týmto liekom schudnúť.

Počas tehotenstva a laktácie

Užívanie lieku Metformín počas tehotenstva je kontraindikované. Ak sa otehotnenie objaví na pozadí liečby týmto liekom, musíte ho zastaviť a predpisovať inzulín. Dojčenie sa zastaví, ak je potrebná liečba týmto liekom.

Metformín Recenzie

Recenzie tabliet Metforminu od pacientov, ktorí trpia cukrovkou, naznačujú, že liek je účinný a umožňuje vám kontrolovať hladiny glukózy. Fóra tiež hodnotia pozitívnu dynamiku po liečbe týchto liekov pre PCOS. Najčastejšie však existujú názory a názory na to, ako lieky Metformin Richter, Metformin Teva a ďalšie vám umožňujú kontrolovať telesnú hmotnosť.

Mnohí používatelia uvádzajú, že lieky obsahujúce metformín skutočne pomohli vyrovnať sa s extra kilo. Súčasne sa však často prejavujú vedľajšie účinky spojené s gastrointestinálnymi funkciami. V procese diskusie o tom, ako sa metformín používa na zníženie telesnej hmotnosti, recenzia lekárov sú väčšinou negatívne. Neodporúča ich používať na tento účel, ani alkohol počas liečby.

Cena Metformín, kde kúpiť

Cena lieku Metformin v lekárňach závisí od lieku a jeho balenia.

Cena metformínu Teva 850 mg v priemere 100 rubľov na balenie po 30 kusoch.

Je možné zakúpiť Metformin Canon 1000 mg (60 ks) za 270 rubľov.

Koľko nákladov na metformín závisí od počtu tabliet v balení: 50 ks. Môžete si kúpiť za cenu 210 rubľov. Malo by sa zvážiť pri nákupe lieku na chudnutie, ktoré sa predáva na lekársky predpis.

Metformínové tablety 1000 mg, 60 ks.

Návod na použitie

Potiahnuté tablety

1 tableta obsahuje:

Účinné látky: Metformín 500 mg

Pomocné látky: povidón K 90; kukuričný škrob; krospovidón; stearát horečnatý; mastenec.

Zloženie škrupiny: kopolymér kyseliny metakrylovej a metylmetakrylátu (Eudragit L 100-55); makrogol 6000; oxid titaničitý; mastenec.

Po perorálnom podaní sa metformín absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť po podaní štandardnej dávky je 50-60%. Cmax v plazme sa dosiahne 2,5 hodiny po požití. Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Zhromažďuje sa v slinných žľazách, svaloch, pečeni a obličkách. Vylučované nezmenené obličkami. T1 / 2 je 9-12 hodín.V prípade zhoršenia funkcie obličiek je možná akumulácia lieku.

Diabetes typu 2 bez tendencie k ketoacidóze (najmä u pacientov s obezitou) s neúčinnosťou diétnej liečby; v kombinácii s inzulínom v prípade diabetes mellitus typu 2, najmä s výrazným stupňom obezity, sprevádzaný sekundárnou rezistenciou na inzulín.

diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, kóma;
porucha funkcie obličiek;
akútne ochorenia, ktoré sú vystavené riziku vzniku renálnej dysfunkcie: dehydratácia (s hnačkou, vracanie), horúčka, závažné infekčné choroby, hypoxia (šok, sepsa, renálne infekcie, bronchopulmonárne ochorenia);
klinicky významné prejavy akútnych a chronických ochorení, ktoré môžu viesť k vzniku hypoxie tkaniva (zlyhanie srdca alebo dýchania, akútny infarkt myokardu);
závažná chirurgia a trauma (keď je indikovaná inzulínová terapia);
abnormálna funkcia pečene;
chronický alkoholizmus, akútna otravu alkoholom;
používať najmenej 2 dni pred a do 2 dní po vykonaní rádioizotopových alebo röntgenových štúdií so zavedením kontrastného činidla obsahujúceho jód;
laktátová acidóza (vrátane histórie);
dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kalórií / deň);
tehotenstva;
obdobie laktácie;
precitlivenosť na liek.

Neodporúča sa používať liek u osôb starších ako 60 rokov, ktorí vykonávajú ťažkú fyzickú prácu, čo súvisí so zvýšeným rizikom vzniku laktátovej acidózy.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Dávkovanie a podávanie

Dávka lieku stanovuje lekár individuálne, v závislosti od hladiny glukózy v krvi.

Počiatočná dávka je 500-1000 mg denne (1-2 tablety). Po 10-15 dňoch je možné postupné zvyšovanie dávky v závislosti od hladiny glukózy v krvi.

Udržiavacia dávka lieku je zvyčajne 1500-2000 mg denne. (3-4 tablety) Maximálna dávka je 3000 mg denne (6 tabliet).

U starších pacientov by odporúčaná denná dávka nemala prekročiť 1 g (2 tablety).

Vzhľadom na zvýšené riziko laktátovej acidózy musí byť dávka lieku znížená v prípade ťažkých metabolických porúch.

Metabolizmus: v zriedkavých prípadoch - laktakidóza (vyžaduje prerušenie liečby); s dlhodobou liečbou - hypovitaminóza B12 (porucha absorpcie).