Ako pôsobí metformín na ľudské telo? Jeho vedľajšie účinky a kontraindikácie

  • Analýzy

Tento materiál opisuje mechanizmus účinku metformínu, populárneho perorálneho hypoglykemického lieku, ktorý je predpísaný na liečbu cukrovky typu 2, ako aj ľudí s nadváhou a obezitou. Metformín zabraňuje vzniku kardiovaskulárnych ochorení a komplikácií diabetes mellitus, pomáha telu zvyšovať citlivosť na inzulín.

Napriek popularite nie je účinok metformínu na ľudské telo úplne pochopený. Metformín sa tiež nazýva "bestseller, nie je čitateľný až do konca." Rôzne štúdie sa aktívne vedú dodnes a vedci zisťujú nové aspekty tejto drogy a odhaľujú jej ďalšie prospešné vlastnosti a vedľajšie účinky.

Je známe, že Svetová zdravotnícka organizácia uznáva metformín ako jeden z najúčinnejších a najbezpečnejších liekov používaných v systéme zdravotnej starostlivosti.

Na druhej strane, aj keď Metformin bol objavený už v roku 1922, to bolo až v roku 1995, keď sa používal v Spojených štátoch. A v Nemecku metformín stále nie je liekom na predpis a nemeckí lekári to nepredpisujú.

Mechanizmus účinku metformínu

Metformín aktivuje sekréciu pečeňového enzýmu AMP-aktivovanou proteínkinázou (AMPK), ktorá je zodpovedná za metabolizmus glukózy a tuku. Aktivácia AMPA je potrebná na inhibičný účinok metformínu na glukoneogenézu v pečeni.

Okrem potlačenia procesu glukoneogenézy v pečeni metformín zvyšuje citlivosť tkaniva na inzulín, zvyšuje periférnu absorpciu glukózy, zvyšuje oxidáciu mastných kyselín a zároveň znižuje absorpciu glukózy z gastrointestinálneho traktu.

Jednoduchšie, po vstupe potravy s vysokým obsahom sacharidov do tela sa začne vylučovať pankreatický inzulín na udržanie hladiny cukru v krvi v normálnom rozmedzí. Sacharidy obsiahnuté v potravinách sa strácajú v črevách a konvertujú na glukózu, ktorá vstupuje do krvného obehu. S inzulínom sa dodáva do buniek a stáva sa dostupným pre energiu.

Pečeň a svaly majú schopnosť uchovávať prebytočnú glukózu a je tiež ľahké ju uvoľniť do krvného obehu, ak je to potrebné (napríklad počas hypoglykémie, počas fyzickej námahy). Okrem toho môže pečeň uchovávať glukózu z iných živín, napríklad z tukov a aminokyselín (stavebné bloky bielkovín).

Najdôležitejším účinkom metformínu je inhibícia (potlačenie) produkcie glukózy v pečeni, ktorá je charakteristická pre diabetes typu 2.

Ďalší účinok lieku je vyjadrený v oneskorení absorpcie glukózy v čreve, čo umožňuje dosiahnuť nižšie hladiny glukózy v krvi po jedle (postprandiálna hladina cukru v krvi) a zvýšiť citlivosť buniek na inzulín (cieľové bunky začnú rýchlejšie reagovať na inzulín vylučované absorpciou glukózy).

Poznámky Dr. R. Bernsteina o metformíne: "Užívanie metformínu má niekoľko ďalších pozitívnych vlastností - znižuje výskyt rakoviny a potláča ghrelín hladujúceho hormónu, čím znižuje tendenciu k prejedaniu. Podľa môjho skúsenosti však nie sú všetky analógy metformínu rovnako účinné. Vždy som predpisoval Glucophage, aj keď je o niečo drahší ako jeho protějšky. "(Diabetes Soluton, 4. vydanie, strana 249).

Ako rýchlo účinkuje metformín?

Po perorálnom podaní sa tableta Metforminu absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Účinok účinnej látky začína 2,5 hodiny po požití a po 9-12 hodinách sa vylučuje obličkami. Metformín sa môže hromadiť v pečeni, obličkách a svalovom tkanive.

dávkovanie

Na začiatku liečby sa metformín zvyčajne predpisuje dvakrát až trikrát denne pred alebo po jedle s dávkou 500-850 mg. Po 10 až 15-dňovom kurze sa hodnotí účinnosť jeho účinku na hladiny cukru v krvi a v prípade potreby sa dávka lieku zvyšuje pod dohľadom lekára. Dávka metformínu sa môže zvýšiť na 3000 mg. za deň, rozdelených na 3 ekvivalentné dávky.

Ak hladina cukru v krvi neklesne na normálnu hodnotu, potom sa zvažuje otázka určenia kombinovanej terapie. Kombinované produkty metformínu sú dostupné na ruskom a ukrajinskom trhu a zahŕňajú: Pioglitazón, Vildagliptín, Sitagliptin, Sakagliptin a Glibenclamid. Je tiež možné vymenovať kombinovanú liečbu inzulínom.

Dlho pôsobiaci metformín a jeho analógy

Aby sme sa zbavili gastrointestinálnych porúch a zlepšili kvalitu života pacientov, vo Francúzsku bol vyvinutý metformín na predĺžené pôsobenie. Glyukofazh Long - liek s pomalou absorpciou účinnej látky, ktorý sa môže užívať iba raz za deň. Tento postup zabraňuje vzniku maximálnych koncentrácií metformínu v krvi, má priaznivý vplyv na toleranciu metformínu a znižuje výskyt problémov s trávením.

Absorpcia dlhodobého metformínu sa vyskytuje v hornom zažívacom trakte. Vedci vyvinuli gélový difúzny systém GelShield ("gél vo vnútri gélu"), ktorý pomáha metformínu postupne a rovnomerne uvoľňovať z formy tabliet.

Analógy metformínu

Pôvodná droga je francúzsky Glyukofaz. Existuje veľa analógov (generík) metformínu. Patria sem ruské lieky Gliformin, Novoformin, Formetin a Metformin-Richter, nemecká Metfohamma a Siofor, chorvátsky Formin pliva, argentínsky bagomet, izraelský metformín-teva, slovenský metformín Zentiva.

Analógy metformínu s dlhodobým účinkom a ich náklady

Vedľajšie účinky metformínu

  • Často (vo viac ako 10% prípadov) sa vyskytujú problémy s gastrointestinálnym traktom (vracanie, nevoľnosť, hnačka, nadúvanie, bolesť brucha). V takýchto prípadoch sa musí metformín užívať s jedlom, aby sa dráždi tráviaci trakt. Pri akútnej gastrointestinálnej poruche sa má podávať metformín.
  • Silné zníženie hladiny cukru v krvi (hypoglykémia) sa môže vyskytnúť po nadmernom príjme alkoholu počas liečby metformínom (samotný alkohol znižuje hladinu cukru v krvi).
  • Nedostatok vitamínu B12 sa pozoruje u približne 5% všetkých ľudí užívajúcich metformín, čo je približne dvakrát vyššie ako normálne. Riziko nedostatku vitamínu B12 sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní lieku - u 30% pacientov, ktorí užívali Metformín 10-12 rokov, došlo k určitému nedostatku tohto vitamínu. Preto sa odporúča dodatočný príjem vitamínu B12.
  • Zmena chuti.
  • Pri dlhodobom používaní, ako aj pri užívaní lieku spolu s veľkými dávkami alkoholu môže byť v krvi prítomná vysoká hladina kyseliny mliečnej (laktátová acidóza).

Laktátová acidóza a metformín

Laktátová acidóza (laktidémia, mliečna kóma, laktátová acidóza, laktátová acidóza) je zriedkavé, ale veľmi nebezpečné ochorenie, často smrteľné. Telo sa okyslí kyselinou mliečnou, mechanizmus laktátu sa využíva v pečeni a svaloch. Polovica prípadov ťažkej laktátovej acidózy je u pacientov s diabetom 2. typu.

Riziko laktátovej acidózy sa zvyšuje s kombináciou príjmu metformínu s veľkým množstvom alkoholu. Preto užívanie metformínu je kontraindikované u pacientov s alkoholizmom.

Pacienti, ktorí užívajú metformín alebo jeho analógy, môžu užívať alkohol v miernych množstvách s potravou obsahujúcou sacharidy zriedkavo.

Rizikom vzniku laktátovej acidózy sú pacienti s poruchou funkcie pečene a obličiek. Existujú tiež riziká ochorení, pri ktorých dochádza k hypoxii tkaniva (zlyhanie srdca, pľúcna embólia, srdcový záchvat, šokové stavy).

kontraindikácie

Metformín je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

  • Pri absolútnej nedostatočnosti inzulínu - s diabetes mellitus typu 1, s diabetickou ketoacidózou alebo s diabetickou kómou je metformín úplne neprijateľný (kontraindikovaný).
  • Pri závažnom ochorení obličiek (akútna nefritída, nefroskleróza) a zlyhanie obličiek.
  • Pri zlyhaní pečene.
  • Keď alkoholizmus, pretože Alkohol vyvoláva okyslenie organizmu kyselinou mliečnou, takže existuje riziko laktátovej acidózy.
  • S nestabilným srdcovým zlyhaním, infarktom myokardu, srdcovým (kardiogénnym šokom).
  • S ťažkou infekciou tela.
  • Ak máte podozrenie, že prítomnosť emfyzému u pacienta zvyšuje riziko laktátovej acidózy.
  • Pred operáciou, v ktorej sa plánuje anestézia alebo anestézia, pred lekárskym vyšetrením s intravaskulárnou injekciou kontrastných látok krvou sa má metformín prerušiť 24-48 hodín pred začiatkom liečby z dôvodu rizika vzniku acidózy krvi.

Ako ovplyvňuje metformín pečeň a obličky?

Metformín môže mať vedľajšie účinky na pečeň a obličky, takže je zakázané užívať ho u pacientov s chronickými ochoreniami (s chronickým zlyhaním obličiek, hepatitídou, cirhózou atď.).

Metformín sa má vyhnúť u pacientov s cirhózou pečene, keďže: účinok lieku sa vyskytuje priamo v pečeni a môže spôsobiť zmeny v ňom alebo viesť k ťažkej hypoglykémii, blokujúcej syntézu glukoneogenézy. Možno vznik obezity pečene.

Avšak v niektorých prípadoch má metformín pozitívny vplyv na ochorenie pečene, preto sa má starostlivo sledovať stav pečene pri užívaní tohto lieku.

Pri chronickej hepatitíde by sa metformín mal zanechať, pretože ochorenie pečene sa môže zhoršiť. V tomto prípade sa odporúča uchýliť sa k inzulínovej liečbe, pretože inzulín vstupuje priamo do krvi, obchádza pečeň alebo predpisuje liečbu sulfonylmočovinami.

Neboli zistené žiadne vedľajšie účinky metformínu na zdravú pečeň.

Viac informácií nájdete na našej webovej stránke o užívaní metformínu pri ochorení obličiek.

Ako účinkuje metformín na gravidné ženy s gestačným diabetes?

Vymenovanie metformínu tehotnými ženami nie je absolútnou kontraindikáciou, nekompenzovaná gestačná cukrovka je oveľa škodlivejšia pre dieťa. Inzulín je však bežnejšie predpisovaný na liečbu gestačného diabetu. To sa vysvetľuje kontroverznými výsledkami výskumu účinkov metformínu na gravidných pacientov.

Jedna z štúdií uskutočnených v Spojených štátoch ukázala, že metformín je bezpečný počas tehotenstva. Ženy s gestačným diabetes mellitus, ktoré užívali Metformin, mali nižšiu telesnú hmotnosť v priebehu tehotenstva ako pacienti s inzulínom. Deti narodené ženám, ktoré dostávali metformín, mali menšie zvýšenie viscerálneho tuku, čo znižuje ich náchylnosť k inzulínovej rezistencii v neskoršom období života.

Pri pokusoch na zvieratách nebol pozorovaný žiadny nepriaznivý účinok metformínu na vývoj plodu plodu.

Napriek tomu sa v niektorých krajinách metformín neodporúča pre tehotné ženy. Napríklad v Nemecku je predpisovanie tohto lieku počas tehotenstva a gestačného diabetu oficiálne zakázané a pacienti, ktorí ho chcú užívať, znášajú všetky riziká a platia za ne sami. Podľa nemeckých lekárov môže mať metformín škodlivý účinok na plod a vytvára predispozíciu k inzulínovej rezistencii.

Keď laktácia má zanechať metformín, pretože dostane sa do materského mlieka. Dojčenie s metformínom sa má prerušiť.

Ako sa má metformín na vaječníkoch?

Metformín sa najčastejšie používa na liečbu cukrovky typu 2, ale je tiež predpísaný pre syndróm polycystických vaječníkov (PCOS) kvôli vzájomnému vzťahu medzi týmito ochoreniami, pretože syndróm polycystického vaječníka je často spojený s inzulínovou rezistenciou.

Klinické štúdie ukončené v rokoch 2006-2007 dospeli k záveru, že účinnosť metformínu pri ochorení polycystických vaječníkov nebola lepšia ako placebo a že metformín v kombinácii s klomifénom nebol lepší než samotný klomifén.

Vo Veľkej Británii sa predpisovanie metformínu ako liečby prvej línie pri syndróme polycystických vaječníkov neodporúča. Ako odporúčanie je klomifén indikovaný a zdôrazňuje sa potreba zmeny životného štýlu bez ohľadu na farmakoterapiu.

Metformín pre ženskú neplodnosť

Viaceré klinické štúdie ukázali účinnosť metformínu pri neplodnosti spolu s klomifénom. Metformín sa má používať ako liečivo druhej línie, ak sa ukázalo, že liečba klomifénom je neúčinná.

Iná štúdia odporúča, aby sa metformín predpísal bez výhrady ako primárna možnosť liečby, pretože má pozitívny účinok nielen na anovuláciu, ale aj na rezistenciu na inzulín, hirsutizmus a obezitu, čo sa často pozoruje u PCOS.

Prediabet a metformín

Metformín sa môže podávať v pre-diabetes (osoby s rizikom rozvoja cukrovky 2. typu), čo znižuje ich pravdepodobnosť výskytu ochorenia, hoci intenzívne cvičenie a diéta s obmedzeným obsahom sacharidov sú pre tento účel oveľa vhodnejšie.

V Spojených štátoch bola vykonaná štúdia, podľa ktorej bola jedna skupina pacientov podávaná metformín, zatiaľ čo druhá šla na šport a nasledovala strava. Výsledkom bolo, že v skupine zdravého životného štýlu bol výskyt cukrovky o 31% nižší ako v prípade prediabetikov užívajúcich metformín.

Tu je to, čo píšu o prediabete a metformíne v jedinom vedeckom preskúmaní uverejnenom na PubMed, databázu lekárskych a biologických publikácií v anglickom jazyku (PMC4498279):

"Ľudia so zvýšenou hladinou cukru v krvi, ktorí nie sú diabetici, sú vystavení riziku vzniku cukrovky 2. typu, tzv. Prediabetes. Výraz prediabetes sa zvyčajne vzťahuje na hladinu glukózy nalačno v plazme (zníženie glukózy nalačno) a / alebo plazmatickej glukózy, ktorá sa podala 2 hodiny po orálnom testu glukózovej tolerancie so 75 g cukru (znížená tolerancia na glukózu). V Spojených štátoch sa začala považovať dokonca aj horná hraničná hladina glykovaného hemoglobínu (HbA1c) za pre-diabetes.
Osoby s pre-diabetes majú zvýšené riziko mikrovaskulárneho poškodenia a rozvoj makrovaskulárnych komplikácií, podobne ako dlhodobé komplikácie diabetu. Zastavenie alebo zvrátenie progresie zníženej citlivosti na inzulín a narušenie funkcie ß-buniek je kľúčom k dosiahnutiu prevencie diabetu 2. typu.

Mnohé opatrenia zamerané na zníženie telesnej hmotnosti boli vyvinuté: farmakologická liečba (metformín, tiazolidíndióny, akarbóza, bazálne inzulínové injekcie a lieky na zníženie hmotnosti), ako aj bariatrická chirurgia. Tieto opatrenia sú zamerané na zníženie rizika vzniku cukrovky typu 2 u ľudí s pre-diabetes, aj keď pozitívne výsledky nie sú vždy dosiahnuté.

Metformín zvyšuje účinok inzulínu v pečeni a kostrovom svale a jeho účinnosť pri odďaľovaní alebo prevencii nástupu diabetu bola preukázaná v rôznych veľkých dobre plánovaných randomizovaných štúdiách,

vrátane programov prevencie diabetu. Desaťročia klinického používania ukázali, že metformín je vo všeobecnosti dobre tolerovaný a bezpečný. "

Môžem užívať Metformin na zníženie telesnej hmotnosti? Výsledky výskumu

Podľa výskumu môže metformín pomôcť niektorým ľuďom schudnúť. Nie je však jasné, ako vedie metformín k zníženiu hmotnosti.

Jednou z teórií je, že metformín znižuje chuť do jedla, čo je dôvod, prečo dochádza k úbytku hmotnosti. Napriek tomu, že Metformín pomáha pri strate hmotnosti, tento liek nie je priamo určený na tento účel.

Podľa randomizovanej dlhodobej štúdie (pozri: PubMed, PMCID: PMC3308305), úbytok hmotnosti z používania metformínu sa postupne vyskytuje v priebehu jedného až dvoch rokov. Počet vynechaných kilogramov sa líši aj u rôznych ľudí a je spojený s mnohými ďalšími faktormi - ústavou tela, počtom denne spotrebovaných kalórií a životným štýlom. Podľa štúdie subjekty v priemere stratili 1,8 až 3,1 kg po dvoch alebo viacerých rokoch užívania metformínu. Ak porovnáte s inými metódami zníženia telesnej hmotnosti (nízka hladina cukru, vysoká fyzická aktivita, hladovanie), potom je to skôr skromný výsledok.

Bezproblémová liečba bez dodržiavania iných aspektov zdravého životného štýlu nevedie k strate hmotnosti. Ľudia, ktorí dodržiavajú zdravú výživu a cvičenie tým, že užívajú metformín, majú tendenciu stratiť väčšiu váhu. Je to spôsobené tým, že metformín zvyšuje rýchlosť spálenia kalórií počas cvičenia. Ak nehrajete šport, pravdepodobne nebudete mať túto výhodu.

Okrem toho akékoľvek zníženie hmotnosti bude pokračovať, pokiaľ užívate liek. To znamená, že ak prestanete užívať metformín, existuje veľa šancí vrátiť sa na pôvodnú hmotnosť. A aj keď stále užívate liek, môžete pomaly začať zvyšovať telesnú hmotnosť. Inými slovami, metformín nie je "čarovná pilulka" na zníženie hmotnosti, čo je v rozpore s očakávaniami niektorých ľudí. Prečítajte si viac o tomto v našom materiáli: Aplikácia metformínu na chudnutie: recenzie, výskum, inštrukcie

Je metformín predpísaný pre deti?

Prijatie metformínu deťmi a dospievajúcimi staršími ako desať rokov je prípustné - toto potvrdili rôzne klinické štúdie. Nezistili žiadne špecifické vedľajšie účinky spojené s vývojom dieťaťa, ale liečba sa musí vykonať pod dohľadom lekára.

zistenie

  • Metformín znižuje tvorbu glukózy v pečeni (glukoneogenéza) a zvyšuje citlivosť telesných tkanív na inzulín.
  • Napriek vysokej obchodovateľnosti tejto drogy vo svete nie je jej mechanizmus účinku úplne pochopený a mnohé štúdie si navzájom odporujú.
  • Prijatie metformínu vo viac ako 10% prípadov spôsobuje problémy s črevom. Na vyriešenie tohto problému sa vyvinul dlhodobo pôsobiaci metformín (pôvodný je Long Glucophage), ktorý spomaľuje absorpciu účinnej látky a zmierňuje jej žalúdok.
  • Metformín sa nemá užívať pri ťažkých ochoreniach pečene (chronická hepatitída, cirhóza) a obličky (chronické zlyhanie obličiek, akútna nefritída).
  • V kombinácii s alkoholom môže metformín spôsobiť smrteľnú chorobu laktátovú acidózu, preto je prísne zakázané, aby alkoholici ho užívali pri praní veľkého množstva alkoholu.
  • Dlhodobé podávanie metformínu spôsobuje nedostatok vitamínu B12, preto je vhodné užívať doplnky tohto vitamínu.
  • Podávanie metformínu sa neodporúča počas tehotenstva, gestačného diabetu ani počas dojčenia preniká do mlieka.
  • Metformín nie je "čarovná pilulka" na chudnutie. Zníženie telesnej hmotnosti je lepšie so zdravou výživou (vrátane obmedzenia uhľohydrátov) spolu s telesnou aktivitou.

zdroj:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analógy predĺženého účinku metformínu // ošetrujúci lekár. 2012. №3.
  2. Spôsobuje metformín laktátovú acidózu? / Cochrane Systematic Review: Základné informácie // Novinky v lekárstve a farmácii. 2011. №11-12.
  3. Dlhodobá bezpečnosť, znášanlivosť a strata hmotnosti spojená s užívaním metformínu na prevenciu diabetes mellitus (štúdia) / Dlhodobá bezpečnosť, tolerancia a starostlivosť o diabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731 - 737. PMCID: PMC3308305.

Metformín (metformín)

Obsah

Štrukturálny vzorec

Ruský názov

Latinský názov látky Metformin

Chemický názov

N, N-dimetylimiddikarboimiddiamid (ako hydrochlorid)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Metformín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Metformín

Metformín hydrochlorid je biely alebo bezfarebný kryštalický prášok. Je rozpustný vo vode a je prakticky nerozpustný v zmesi acetónu, éteru a chloroformu. Molekulová hmotnosť 165,63.

farmakológia

Znižuje koncentráciu glukózy (nalačno a po jedle) v krvi a hladinu glykovaného hemoglobínu, zvyšuje toleranciu glukózy. Znižuje črevnú absorpciu glukózy, jej produkciu v pečeni, zvyšuje senzitivitu periférnych tkanív na inzulín (zvyšuje sa absorpcia glukózy a jej metabolizmus). Nezmenuje sekréciu inzulínu beta bunkami pankreatických ostrovčekov (hladina inzulínu meraná prázdnym žalúdkom a denná inzulínová odpoveď môže dokonca klesať). Normalizuje lipidový profil krvnej plazmy u pacientov s inzulín-dependentným diabetes mellitus: znižuje obsah triglyceridov, cholesterolu a LDL (stanovený na prázdny žalúdok) a nemení hladiny lipoproteínov s inými hustotami. Stabilizuje alebo znižuje telesnú hmotnosť.

Experimentálne štúdie na zvieratách v dávkach, ktoré sú trikrát vyššie ako MRDC z hľadiska plochy povrchu tela, neodhalili mutagénne, karcinogénne, teratogénne vlastnosti a účinky na plodnosť.

Rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu. Absolútna biologická dostupnosť (pôst) je 50-60%. Cmax v plazme dosiahnuté po 2 hodináchmax 40% a spomalí jej výkon za 35 minút. Rovnovážna koncentrácia metformínu v krvi sa dosiahne v priebehu 24-48 hodín a neprekročí 1 μg / ml. Distribučný objem (pre jednu dávku 850 mg) je (654 ± 358) litrov. Mierne sa viaže na plazmatické bielkoviny, schopné akumulovať sa v slinných žľazách, pečeni a obličkách. Vylučované obličkami (hlavne kanalikulárnou sekréciou) nezmenené (90% denne). Renálny Cl - 350-550 ml / min. T1/2 je 6,2 h (plazma) a 17,6 h (krv) (rozdiel sa vysvetľuje schopnosťou akumulovať sa v červených krvinkách). Staršie predĺžené T1/2 a zvyšuje Cmax. V prípade poškodenia funkcie obličiek sa T rozšíri.1/2 a znížený renálny klírens.

Použitie látky Metformín

Diabetes mellitus typu 2 (najmä v prípadoch zahŕňajúcich obezitu) s neúčinnosťou korekcie hyperglykémie diétou, vrátane v kombinácii so sulfonylmočovinami.

kontraindikácie

Precitlivenosť, ochorenie obličiek alebo renálna insuficiencia (hladina kreatinínu je vyššia ako 0,132 mmol / l u mužov a 0,123 mmol / l u žien), výrazné zhoršenie funkcie pečene; stavy spojené s hypoxiou (vrátane zlyhania srdca a dýchania, akútna fáza infarktu myokardu, akútna cerebrovaskulárna insuficiencia, anémia); dehydratácia, infekčné ochorenia, rozsiahle operácie a poranenia, chronický alkoholizmus, akútna alebo chronická metabolická acidóza vrátane diabetickej ketoacidózy s alebo bez kómy, anamnéza laktátovej acidózy, nízkokalorická diéta (menej ako 1000 kcal / deň), výskum pomocou rádioaktívnych izotopov jódu, tehotenstvo, dojčenie.

Obmedzenia používania

Vek detí (účinnosť a bezpečnosť používania u detí nie sú definované), starší (viac ako 65 rokov) vek (v dôsledku pomalého metabolizmu je potrebné vyhodnotiť pomer prínosu a rizika). Nedávajte osoby, ktoré vykonávajú ťažkú ​​fyzickú prácu (zvýšené riziko laktátovej acidózy).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V tehotenstve je možné, ak očakávaný účinok liečby prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod (neboli vykonané adekvátne a striktne kontrolované štúdie o použití počas tehotenstva).

Kategória účinku na plod FDA - B.

V čase liečby by malo prestať dojčiť.

Nežiaduce účinky metformínu

Na strane gastrointestinálneho traktu: na začiatku liečby - anorexia, hnačka, nauzea, vracanie, plynatosť, bolesť brucha (znížená pri užívaní počas jedla); kovová chuť v ústach (3%).

Pretože kardiovaskulárny systém a krv (hematopoéza, hemostáza): v ojedinelých prípadoch - megaloblastická anémia (výsledok porušenia absorpcie vitamínu B12 a kyselina listová).

Metabolizmus: hypoglykémia; v zriedkavých prípadoch - laktátová acidóza (slabosť, ospalosť, hypotenzia, rezistentná bradyarytmia, respiračné poruchy, bolesť brucha, myalgia, hypotermia).

Pri koži: vyrážka, dermatitída.

interakcie

Účinok metformínu oslabuje tiazid a iné diuretiká, kortikosteroidy, fenotiazíny, glukagón, hormóny štítnej žľazy, estrogény vrátane ako súčasť perorálnych kontraceptív, fenytoínu, kyseliny nikotínovej, sympatomimetiká, kalciových antagonistov, izoniazidu. V jednej dávke u zdravých dobrovoľníkov zvýšil nifedipín absorpciu, Cmax (o 20%), AUC (o 9%) metformínu, Tmax a t1/2 to sa nezmenilo. Hypoglykemický účinok je zosilnený inzulínom, derivátmi sulfonylmočoviny, akarbózou, NSAID, inhibítormi MAO, oxytetracyklínom, ACE inhibítormi, derivátmi klofibrátu, cyklofosfamidom, beta-blokátormi.

Štúdia interakcií s jedinou dávkou u zdravých dobrovoľníkov ukázala, že furosemid zvyšuje Cmax (o 22%) a AUC (o 15%) metformínu (bez významných zmien renálneho klírensu metformínu); metformín znižuje Cmax (o 31%), AUC (o 12%) a T1/2 (o 32%) furosemidu (bez významných zmien renálneho klírensu furosemidu). Údaje o interakcii metformínu a furosemidu s dlhodobým užívaním nie sú k dispozícii. Liečivá (amilorid, digoxín, morfín, prokaínamid, chinidín, chinín, ranitidín, triamteren a vankomycín) vylučované v tubuloch súťažia o tubulárne transportné systémy a pri predĺženej terapii môžu zvýšiť Cmax metformín v 60%. Cimetidín spomaľuje elimináciu metformínu, čo vedie k zvýšenému riziku laktátovej acidózy. Nekompatibilné s alkoholom (zvýšené riziko laktátovej acidózy).

predávkovať

Liečba: hemodialýza, symptomatická liečba.

Spôsob podávania

Preventívne látky metformín

Funkcia obličiek, glomerulárna filtrácia, hladiny glukózy v krvi by sa mali nepretržite monitorovať. Zvlášť starostlivé monitorovanie hladiny glukózy v krvi je potrebné pri použití metformínu v kombinácii so sulfonylmočovinou alebo inzulínom (riziko hypoglykémie). Kombinovaná liečba metformínom a inzulínom by sa mala uskutočniť v nemocnici, aby sa stanovila primeraná dávka každého lieku. U pacientov s prebiehajúcou liečbou metformínom je potrebné stanoviť obsah vitamínu B raz ročne.12 kvôli možnému zníženiu absorpcie. Je potrebné stanoviť hladinu laktátu v plazme aspoň dvakrát za rok, ako aj výskyt myalgie. S rastom obsahu laktátu lieku sa zruší. Nepoužívajte pred operačnými operáciami a počas 2 dní po ich vykonaní, ako aj 2 dni pred a po vykonaní diagnostických štúdií (u / urografia, angiografia atď.).

metformín

Perorálne hypoglykemické liečivo

Biele entericky potiahnuté tablety sú okrúhle, bikonvexné.

1 tabuľka Metformín hydrochlorid 500 mg

Pomocné látky: povidón K90, kukuričný škrob, krospovidón, magnéziumstearát, mastenec.

Zloženie škrupiny: kopolymér kyseliny metakrylovej a metylmetakrylátu (Eudragit L 100-55), makrogol 6000, oxid titaničitý, mastenec.

10 ks. - blistre (3) - balenia z lepenky.

Metformín inhibuje glukoneogenézu v pečeni, znižuje absorpciu glukózy z čreva, zvyšuje využitie periférnej glukózy a tiež zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín. Nemá vplyv na vylučovanie inzulínu pankreatickými beta bunkami, nespôsobuje hypoglykemické reakcie. Znižuje hladiny triglyceridov a nízkomoderných linoproteínov v krvi. Stabilizuje alebo znižuje telesnú hmotnosť. Má fibrinolytický účinok v dôsledku potlačenia tkanivového typu inhibítora aktivátora plazminogénu.

Po perorálnom podaní sa metformín absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť po podaní štandardnej dávky je 50-60%. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne 2,5 hodiny po požití. Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Zhromažďuje sa v slinných žľazách, svaloch, pečeni a obličkách. Vylučované nezmenené obličkami. T1/2 je 9-12 hodín.V prípade poškodenia funkcie obličiek je možná kumulácia lieku.

- diabetes mellitus typu 2 bez tendencie k ketoacidóze (najmä u pacientov s obezitou) s neúčinnosťou diétnej liečby;

- v kombinácii s inzulínom - s diabetes mellitus 2. typu, najmä s výrazným stupňom obezity, sprevádzaný sekundárnou rezistenciou na inzulín.

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, kóma;

- poškodenie funkcie obličiek;

- akútne ochorenia vyskytujúce sa s rizikom rozvoja renálnej dysfunkcie: dehydratácia (hnačka, vracanie), horúčka, ťažké infekčné ochorenia, hypoxia (šok, sepsa, renálne infekcie, bronchopulmonárne ochorenia);

- klinicky výrazné prejavy akútnych a chronických ochorení, ktoré môžu viesť k vzniku hypoxie tkaniva (srdcové alebo respiračné zlyhanie, akútny infarkt myokardu);

- vážne operácie a poranenia (keď je indikovaná inzulínová terapia);

- abnormálna funkcia pečene;

- chronický alkoholizmus, akútna otravu alkoholom;

- používať najmenej 2 dni pred a do 2 dní po vykonaní rádioizotopových alebo röntgenových štúdií so zavedením kontrastného činidla obsahujúceho jód;

- laktátová acidóza (vrátane anamnézy);

- dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kalórií / deň);

- Precitlivenosť na liek.

Neodporúča sa používať liek u osôb starších ako 60 rokov, ktorí vykonávajú ťažkú ​​fyzickú prácu, čo súvisí so zvýšeným rizikom vzniku laktátovej acidózy.

Dávka lieku stanovuje lekár individuálne, v závislosti od hladiny glukózy v krvi.

Počiatočná dávka je 500-1000 mg / deň (1-2 tabuľky). Po 10-15 dňoch je možné postupné zvyšovanie dávky v závislosti od hladiny glukózy v krvi.

Udržiavacia dávka lieku je zvyčajne 1500-2000 mg / deň. (Tab. 3-4) Maximálna dávka - 3000 mg / deň (6 tabliet).

U starších pacientov by odporúčaná denná dávka nemala presiahnuť 1 g (2 tabuľky).

Tablety metformínu sa majú užívať počas jedla alebo ihneď po jedle, vypláchnuť malým množstvom tekutiny (pohár vody). Na zníženie vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu je potrebné dennú dávku rozdeliť na 2-3 dávky.

Vzhľadom na zvýšené riziko laktátovej acidózy musí byť dávka lieku znížená v prípade ťažkých metabolických porúch.

Na strane tráviaceho systému: nauzea, vracanie, kovová chuť v ústach, nedostatok chuti do jedla, hnačka, plynatosť, bolesť brucha. Tieto príznaky sú obzvlášť bežné na začiatku liečby a zvyčajne ide samy o sebe. Tieto príznaky sa môžu znížiť predpísaním anthocytov, derivátov atropínu alebo antispazmodikov.

Metabolizmus: v zriedkavých prípadoch - laktakidóza (vyžaduje prerušenie liečby); s dlhodobou liečbou - hypovitaminóza B12 (znížená absorpcia).

Zo strany krvotvorných orgánov: v niektorých prípadoch megaloblastická anémia.

Na strane endokrinného systému: hypoglykémia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka.

Pri predávkovaní liekom Metformín môže vyvolať laktátovú acidózu s fatálnym následkom. Príčinou vzniku laktátovej acidózy môže byť aj kumulácia lieku v dôsledku poškodenia funkcie obličiek.

Príznaky laktátovej acidózy: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zníženie telesnej teploty, bolesť brucha, svalová bolesť, môže byť v budúcnosti zvýšená dýchanie, závraty, poruchy vedomia a rozvoj kómy.

Liečba: ak sa objavia príznaky laktátovej acidózy, liečba metformínom sa musí ihneď zastaviť, pacient musí byť okamžite hospitalizovaný a po stanovení koncentrácie laktátu musí byť diagnóza potvrdená. Hemodialýza je najefektívnejším opatrením na odstránenie laktátu a metformínu z tela. Symptomatická liečba sa tiež vykonáva.

Pri kombinovanej liečbe metformínovými derivátmi sulfonylmočoviny sa môže vyvinúť hypoglykémia.

Neodporúča sa súčasne užívať danazol, aby sa zabránilo jeho hyperglykemickému účinku. Ak je to potrebné, liečba danazolom a po prerušení liečby potrebuje úpravu dávky regulácie glykémie metformín-jódu.

Kombinácia, ktoré si vyžadujú osobitnú starostlivosť: chlorpromazín - keď sa užíva vo veľkých dávkach (100 mg / deň) zvyšuje hladiny glukózy v krvi a znižuje uvoľňovanie inzulínu.

Pri liečbe neuroleptik a po prerušení liečby sa vyžaduje úprava dávky metformínu pod kontrolou hladiny glykémie.

Pri súčasnom užívaní derivátov sulfonylmočoviny, akarbózy, inzulínu, NSAID, inhibítorov MAO, oxytetracyklínu, ACE inhibítorov, derivátov klofibrátu, cyklofosfamidu a ß-adrenergných blokátorov sa môže zvýšiť hypoglykemický účinok metformínu.

Pri súbežnom používaní s GCS, perorálnymi kontraceptívami, epinefrínom, sympatomimetikami, glukagónom, hormónmi štítnej žľazy, tiazidovými a slučkovými diuretikami, derivátmi fenotiazínu, derivátmi kyseliny nikotínovej je možné znížiť hypoglykemický účinok metformínu.

Cimetidín spomaľuje elimináciu metformínu, čo vedie k zvýšenému riziku laktátovej acidózy.

Metformín môže oslabiť účinok antikoagulancií (deriváty kumarínu).

Príjem alkoholu zvyšuje riziko laktátovej acidózy počas akútnej intoxikácie alkoholom, najmä v prípade hladovania alebo nízkokalorických diét, ako aj pri zlyhaní pečene.

Počas obdobia liečby je potrebné sledovať funkciu obličiek. Najmenej 2 krát za rok, ako aj vzhľad myalgie by mali určiť obsah laktátu v plazme. Okrem toho je potrebné kontrolovať hladinu kreatinínu v sére raz za 6 mesiacov (najmä u pacientov v pokročilom veku). Metformín sa nemá podávať, ak je hladina kreatinínu v krvi vyššia ako 135 μmol / l u mužov a 110 μmol / l u žien.

Možno použitie lieku Metformín v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny. V tomto prípade je potrebná najmä starostlivá kontrola hladiny glukózy v krvi.

48 hodín pred a do 48 hodín po rádioterapii (urografia, angiografia / v angiografii) má prestať užívať Metformin.

Ak má pacient bronchopulmonárnu infekciu alebo infekciu močových orgánov, mali by ste okamžite informovať ošetrujúceho lekára.

Počas liečby by ste sa mali zdržať užívania alkoholu a liekov obsahujúcich etanol.,

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy

Použitie lieku v monoterapii neovplyvňuje schopnosť riadiť sa a pracovať s mechanizmami.

Keď sa metformín kombinuje s inými hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín), môžu sa vyvinúť hypoglykemické stavy, ktoré zhoršujú schopnosť kontrolovať vozidlá a zapojiť sa do iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchle psychomotorické reakcie.

Pri plánovaní tehotenstva, ako aj v prípade výskytu tehotenstva počas užívania Metforminu, má byť zrušená a predpísaná inzulínová terapia. Keďže nie sú k dispozícii údaje o penetrácii do materského mlieka, je tento liek počas dojčenia kontraindikovaný. Ak je to potrebné, používanie metformínu počas dojčenia, dojčenie sa má prerušiť.

Má metformín predĺžiť životnosť a môže byť použitý na chudnutie?

S progresívnym diabetes mellitus, keď zvýšená glykémia nazývaná hyperglykémia pretrváva dlhú dobu, lekári naliehavo potrebujú zaviesť lieky, ako aj fyzikálnu terapiu a stravu do hlavnej paralelnej liečby.

Táto potreba sa z väčšej časti vyskytuje na základe zavinenia samotných pacientov, pretože mnohí z nich nechcú popierať sladké, múky, mastné, vysoko slané, údené jedlo. Takéto početné zákazy, ktoré sa vzťahujú na väčšinu potravinových výrobkov, ktoré boli predtým používané bez obáv alebo obmedzení, sú teraz zakázané. Navyše málo z nás vie vnímať jedlo vo forme liekov. Jedlo pre človeka je zábavnejšie!

Preto, ak diabetik a porušuje stravu, potom spravidla s jednou myšlienkou alebo slovami: "Žijem raz! Len trochu viac! "A napriek tomu je to len o niečo viac a drží sa lomítko nevratnosti, keď dokonca malé množstvo produktov z červeného zoznamu stačí na to, aby sme získali viaceré zdravotné problémy, ktoré prebiehajú iba na našich slabiny.

Ide o typický problém pre pacientov s diabetom 2. typu, ktorí buď robia malú alebo žiadnu stravu, alebo niekedy majú slobodu.

Skôr alebo neskôr prídu k lekárovi so sťažnosťami na zhoršujúci sa zdravotný stav a endokrinológ nemá inú možnosť ako napísať predpísanú formu pre množstvo štandardných liečiv na zníženie cukru po krvných testoch na cukor, glykovaný hemoglobín, cholesterol, pH, celkový bilirubín, kreatinín, močovinu, a OAM (analýza moču) pre ketónové telieska.

Tento zoznam zahŕňa metformín, ktorý už je známy mnohým diabetikom.

Čo je metformín a aký je mechanizmus jeho účinku

Všimnime si vopred, že akékoľvek lieky predpísané na liečbu diabetu má množstvo závažných kontraindikácií a vedľajších účinkov.

Ak je možné kontrolovať diabetes bez piluliek, je najlepšie urobiť všetko možné a nemožné oddialiť prechod na lekársku liečbu!

Nami opísaná látka nie je ani bezpečná, ale o tom o trochu neskôr povieme.

Patrí do hypoglykemických liekov (trieda biguanidov), t.j. ktoré sú schopné potlačiť, znížiť hladinu glukózy v krvi.

Čo to robí?

Ako sa ukázalo neskôr, jeho účinky na telo sú dosť rozsiahle:

  • Jeho hlavnou výhodou je, že priamo ovplyvňuje inzulínovú rezistenciu.

Tento účinok sa pozoroval takmer okamžite po užití liekov obsahujúcich metformíniumchlorid. K tomu dochádza preto, že zvyšuje citlivosť buniek na inzulín a spotrebu, pričom sa výrazne zvyšuje absorpcia glukózy. Samozrejme, u mnohých pacientov sa okrem toho pozoruje zvýšenie využívania cukru (v niektorých prípadoch asi 50%).

  • Keď sa užívajú perorálne pilulky (tj prehltnutá vodou), liek sa vstrebáva (vstrebáva alebo absorbuje) v zažívacom trakte a absorpcia glukózy v črevách z čreva je trochu pomalá.

V dôsledku toho má priaznivý účinok na postprandiálnu glykémiu bez ostrých skokov (to znamená hladiny cukru v krvi po jedle). Tento účinok by mali brať do úvahy tí, ktorí dodržiavajú inzulínovú liečbu a užívajú spolu s liekom obsahujúcim metformín. Ak zavediete zvýšenú dávku krátkeho inzulínu (nie je prispôsobený pre tento prípad), zvyšuje sa pravdepodobnosť hypoglykémie, ktorá sa rýchlo rozvinie do hypoglykemickej kómy.

  • Inhibuje glukoneogenézu v pečeni - metabolický proces obnovy glukózy z alternatívnych zdrojov energie, ktorý neobsahuje sacharidové zlúčeniny, ktorý sa vyskytuje na pozadí dlhého rýchleho, tvrdého obmedzenia sacharidov alebo nadmerného cvičenia.

V našom prípade je pomalá produkcia glukózy z ich laktátu (z kyseliny mliečnej). To môže spôsobiť vážne komplikácie vedúce k kóme.

  • Ovplyvňuje chuť do jedla a znižuje ho.

Z tohto dôvodu je najčastejšie predpisovaná pre diabetikov s obezitou. Vzhľadom na jeho schopnosť ovplyvňovať chuť do jedla človek začne konzumovať menej jedla, ale na dosiahnutie skutočných výsledkov na zníženie telesnej hmotnosti (stabilizáciu telesnej hmotnosti alebo zníženie telesnej hmotnosti) je potrebné ju podať do 6 mesiacov a skombinovať príjem s náležitým fyzickým námahom.

  • Tiež má liek priaznivý účinok na cholesterol v krvi

Z tohto dôvodu sa dyslipidémia znižuje, pretože hladina triglyceridov, lipoproteínov s nízkou hustotou klesá.

  • Potlačuje proces peroxidácie tukov.

Ak dôjde k urýchleniu procesu oxidácie lipidov, potom to spustí rast molekúl voľných radikálov, ktoré spôsobujú rakovinu.

Nežiaduce účinky (možné poškodenie)

Spolu s vyššie opísanými prínosmi metformínu nie je vylúčená pravdepodobnosť vážneho poškodenia nášho tela pri užívaní týchto liekov.

Základným nebezpečenstvom lieku je rešpektovanie základného štýlu správania diabetikov, keď sú nútené kontrolovať hladiny glukózy v krvi obmedzením uhľohydrátových potravín a zvyšovaním telesnej aktivity.

Bez sacharidov je nemožné normálne fungovanie všetkých vnútorných orgánov človeka, najmä mozgu, ktoré sa používa na konzumáciu výlučne čistej energie, glukózy. Ak drasticky znížite ponuku cukru, jeho hladina v krvi klesne na kritické úrovne, čo povedie k kóme.

Ale v našom tele existujú záložné páky na reguláciu takýchto porúch, ktoré môžu kompenzovať nadmerne ostrý nedostatok niečoho. Jednou z takýchto páčok vystavenia riziku hypoglykémie je glukoneogenéza pečene, keď glukagón začne zvrátiť produkciu glukózy z pečeňových zásob, ktoré boli predtým uložené, ale keď užívate tento liek, tento proces sa výrazne spomaľuje!

Súčasne môže toto liečivo spôsobiť laktátovú acidózu, ak sa v tele uvoľňuje veľké množstvo (v zriedkavých prípadoch, pretože spolu s užívaním podobných liekov si pečeň zachováva schopnosť nezávisle syntetizovať glukózu).

Mliečnu acidózu (alebo laktátová acidóza, mliečna kóma) oveľa rýchlejšie sa vyvíja v existujúcich problémov s obličkami (v progresívna diabetická nefropatia, ktorý sa vyvinie do chronického zlyhania obličiek), ako je metformíniumchlorid sa hromadí v slinných žľazách, svalov, pečene a obličiek tkanív, a vylučuje sa výlučne obličkami. V prípade porušenia ich práce 90% tejto drogy zostáva nezmenené v ľudskom tele. Avšak so všetkými týmito skutočnosťami sa nevyvíja žiadna menej nebezpečná komplikácia diabetu - ketoacidóza.

Preto metforminsoderzhaschie prípravky nebezpečné, aby sa v prípade akútneho zlyhania obličiek alebo problémov s obličkami, ale mnoho endokrinológ stále predpísať to s odkazom na skutočnosť, že zníženie hladiny glukózy v krvi a kontrole inzulínovej rezistencie sú rozhodujúce pre vývoj viac komplikácií zvýšenej hladiny cukru v krvi, čo spôsobujú zvýšenú úmrtnosť diabetikov.

V medzinárodnej praxi sa lieky obsahujúce metformín predpisujú okamžite po diagnostikovaní a je naozaj užitočné predĺžiť život diabetikov. Pokiaľ ide o nás v Rusku je obvykle predpísané je už v pokročilom štádiu ochorenia, kedy je metformín ešte jeden dôvod pre zhoršenie zdravotného stavu pacientov okrem rastúcich diabetických komplikácií v čase, keď jeho ranej mierny (po malých dávkach) príjem je schopný zlepšiť svoje zdravie a meškanie nevyhnutné. V miernej forme diabetu dominuje rezistencia na tkanivá závislá od inzulínu, preto je hlavnou liečbou zníženie inzulínovej rezistencie. S ktorým sa náš hrdina ľahko vyrovná aj v malých dávkach, ktoré nie sú schopné veľmi poškodiť ľudské telo.

Avšak, môžete ľahko zlepšiť svoje zdravie bez piluliek! Stačí stať sa špeciálnou stravou (napríklad tabuľka 9) a diverzifikovať svoj život s častými cyklistickými výletmi, akoukoľvek užitočnou fyzickou aktivitou!

Bohužiaľ, rezervy sekrécie inzulínu u cukrovky typu 2, sú vyčerpané (tj., Inzulín nevyrábal samostatne v miere potrebnej), potom pridať terapia, lekári sekretagogy inzulínu - sulfonamid. Následne, ak sa ukážu ako neúčinné, inzulínové prípravky sú zvyčajne zahrnuté do liečby, zvyčajne v kombinácii s liekmi, ktoré zvyšujú citlivosť tkanív závislých od inzulínu na inzulín (to je naša hlavná postava s vami).

Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:

  • problémy s tráviacim traktom (nevoľnosť, vracanie, brušná distenzia, plyn, hnačka)
  • anorexia
  • poruchy chuti (napríklad kovová chuť v spotrebovaných potravinách)
  • nedostatok vitamínu B12 (preto odporúča doplnenie vitamínov pri cukrovke)
  • anémia
  • hypoglykémie

Ako užívať (dávkovanie)

V návode na použitie s metformínom je indikovaná počiatočná dávka lieku (predĺžený účinok), ktorá by nemala presiahnuť objem 500 až 850 mg / deň. Za najväčšie jedlo stojí za to. Potom sa liečba mierne reviduje v závislosti od zdravotného stavu av prípade potreby sa zvyšuje na maximálne prípustné hodnoty 2500 mg / deň.

To sa vykonáva postupne a po 1 týždni pridajte 1 tabletku.

Štandardný liečebný režim je od 800 do 1000 mg / deň. Je oveľa lepšie, ak sa táto dávka rozdelí na niekoľko dávok (2 krát denne, ráno a večer).

Liečivo s predĺženým účinkom je predpísané v objeme 500 mg jedenkrát denne s maximálnym množstvom odobratej potravy. Potom sa dávka upraví tak, aby sa dosiahla maximálna účinnosť vďaka jedinému prídavku (jedna tableta) týždenne. Dávka nesmie prekročiť 2000 mg denne, užívaných večer.

Tablety sa užívajú počas jedla alebo po jedle, nevdychujú sa a umyjú sa veľkým množstvom vody.

Tablety metformínu (analógy - generické a originálne)

  • Bagomet (Bagomet) - predĺžený
  • Gliformin (Glif0rmin)
  • Glukóza (Glucophage)
  • Glukofazh Long (Glucophage Log) - dlhotrvajúci účinok
  • Metfogamma (Metfogamma)
  • Formetín (Formetin)
  • Metfogamma (Metfogamma)
  • Bagomet (Bagomet)
  • Metformín-Richter (metformín-Richter)
  • Metformín Canon (Metformit Kanon)
  • Novoformin (Novoformin)
  • Vero-metformín (vero-metformín)
  • Glycomet (Glicomet)
  • Glyukovans (Glucovance)
  • Glyminfor (Gliminfor)
  • Gliforin Prolong (Gliforin Prolong)
  • Dianormet (Dianormet)
  • Diafor (Diafor)
  • Diformin (Diformin)
  • Diaformin OD (Diformin Od)
  • Langerin (Landgerin)
  • Metadien (Metadien)
  • Metospanín (Metospanin)
  • Metformín hydrochlorid (Metformina Gidrochlorid)
  • Metformín-BMS (metformín-BMC)
  • Nova Met (Nova Met)
  • Orabet (Orabet)
  • Glykon (Glicon)
  • Sofamet (Sophamet)
  • Formin Pliva (Formin Pliva)

Pôvodná droga, ktorá sa predáva v Rusku, je Glucophage. Samozrejme, že jeho cena bude vyššia ako náklady na podobné lieky z generických kategórií.

Čo sú generiká?

Ide o špeciálnu skupinu drog, ktoré sú spravidla pomenované podľa samotnej účinnej látky.

Ak neviete, čo je lepšie, povedzme, Formetin alebo Metformin-Richter, potom venujte pozornosť cenám a excipientom obsiahnutým v tabletách. Menej "extra" stabilizátory v tablete, tým lepšie pre zdravie!

Náš hrdina s vami je medzinárodný nechránený názov lieku, ktorý je založený na aktívnej zložke - metformíniumchloridu s jediným rozdielom. Lacnejšie tablety budú pridávať ďalšie pomocné látky (majú tendenciu lacné analógov je oveľa menej ako v drahších liekov, teda s jednou tabletou budete potrebovať menej zbytočných "špina" v podobe farbív, stabilizátory, zahusťovadlá, mastenec, a ďalšie),

Keďže náš hrdina s vami je hlavným liekom, ktorý používame pri liečbe cukrovky typu 2, každá farmaceutická spoločnosť nebude chýbať príležitosť zarobiť si peniaze na naše rany a choroby. Preto na modernom trhu s podobnými liekmi existuje obrovská rozmanitosť a zoznam uvedený skôr je ďaleko od úplnosti.

Bohužiaľ, ak nepoznáte meno lacnejšie náprotivok ponúka najpopulárnejšie (či skôr drahé) lieky sú k dispozícii v rozsahu, ale najlacnejší z pochopiteľných dôvodov umolchat, čo obmedzuje zákazníkov v ich správnom výbere.

Preto je dôvod, prečo sa názov generických látok budete snažiť sami. Ak poznáte nejaké iné lieky, budeme radi, ak o nich budete hovoriť v rámci komentára k tomuto článku.

Pokiaľ ide o cenu metformínu, zvážime iba časť tých, ktoré sú uvedené vyššie, aby ste získali všeobecnú predstavu o cenovej rozmanitosti.

  • Glucophage 1000 mg, 60 tab. - z 274 rubľov.
  • Glukophage Dlhotrvajúci účinok 750 mg, 60 tabliet - z 496 rubľov.
  • Metformín-Teva 850 mg, 60 tabliet. - z 196 rubľov.
  • Metformín 1000 mg, 60 tab. - z 221 rubľov.
  • Metformín-Canon 1000 mg, 60 tab. - z 235 rubľov.
  • Metformín-Richter 850 mg, 60 tab. - z 204 rubľov.
  • Siofor 1000 mg, 60 tab. - z 385 rubľov.

kontraindikácie

  • akútnu alebo chronickú acidózu
  • alergická precitlivenosť
  • srdcové zlyhanie
  • problémy s obličkami (chronické alebo akútne zlyhanie obličiek)
  • infarktu myokardu
  • vek nad 80 rokov
  • hypoxia
  • alkoholizmus
  • zlyhanie pečene
  • dehydratácia proti infekčným chorobám
  • nízkokalorická diéta
  • nadmerné cvičenie
  • bezprostredne pred nadchádzajúcimi rádiografickými vyšetreniami s použitím kontrastných látok alebo pred operáciou

Hypoglykemické liečivo pôsobí na žalúdočnú sliznicu a v prípade peptického vredu alebo akýchkoľvek iných problémov s gastrointestinálnym traktom sa nemôže použiť.

Okrem toho je toto antidiabetické činidlo úplne nezlučiteľné s alkoholom, pretože ich symbióza môže spôsobiť acidózu - vážne narušenie rovnováhy medzi kyselinou a zásadou (pri pH 2 v krvi, liečba metformínom je kontraindikovaná!

svedectvo

  • metabolický syndróm
  • prediabetes (v týchto dvoch prípadoch liečba metformínom nepatrí do bežnej konvenčnej liečebnej terapie, ale je skôr experimentálnym riešením)
  • obezita (nie dlhšia ako 6 mesiacov)
  • Diabetes typu 2
  • polycystický vaječník

Zlučiteľnosť s inými liekmi a prostriedkami

Keďže sa látka vylučuje z tela nezmenená v obličkách v množstve 90% a malá časť sa hromadí vo svaloch, slinách a pečeni, je ťažké pre problémy s obličkami. Akumulácia sa stáva príčinou vážnych komplikácií s poškodením pH krvi. To vedie k kóme, o ktorej sme už v predchádzajúcom texte písali v časti o poškodení metformínu.

Treba však mať na pamäti, že jeho hypoglykemický účinok môže byť posilnený inými liekmi užívanými spolu s ním.

To platí najmä pre tých, ktorí okrem liekov znižujúcich hladinu glukózy dodržiavajú inzulínovú terapiu a potrebujú presne kalibrovať svoju dávku inzulínu. Pri spoločnom zavedení inzulínu a užívaní metformínu sa zvyšuje jeho účinok.

Okrem toho, podobne ako inzulín, hypoglykemický účinok sa zvyšuje pri užívaní nasledujúcich liekov:

  • derivátov sulfonylmočoviny
  • acarbose
  • NSAID (nesteroidné protizápalové lieky)
  • Inhibítory MAO (monoaminooxidáza - antidepresíva)
  • oxytetracyklín
  • ACE inhibítory (enzým konvertujúci angiotenzín)
  • deriváty klofibrátu
  • cyklofosfamid
  • beta-blokátory
  • diuretiká
  • kortikosteroidy
  • samostanínových analógov
  • hormóny štítnej žľazy
  • fenytoín
  • glukagón
  • hormóny štítnej žľazy
  • estrogény (vrátane perorálnych kontraceptív)
  • kyselina nikotínová
  • sympatomimetiká
  • antagonisty vápnika
  • izoniazid

Cimetidín je schopný spomaliť vylučovanie látok z tela, takže riziko vzniku laktátovej acidózy výrazne stúpa.