Ako pôsobí metformín na ľudské telo? Jeho vedľajšie účinky a kontraindikácie

• Produkty

Tento materiál opisuje mechanizmus účinku metformínu, populárneho perorálneho hypoglykemického lieku, ktorý je predpísaný na liečbu cukrovky typu 2, ako aj ľudí s nadváhou a obezitou. Metformín zabraňuje vzniku kardiovaskulárnych ochorení a komplikácií diabetes mellitus, pomáha telu zvyšovať citlivosť na inzulín.

Napriek popularite nie je účinok metformínu na ľudské telo úplne pochopený. Metformín sa tiež nazýva "bestseller, nie je čitateľný až do konca." Rôzne štúdie sa aktívne vedú dodnes a vedci zisťujú nové aspekty tejto drogy a odhaľujú jej ďalšie prospešné vlastnosti a vedľajšie účinky.

Je známe, že Svetová zdravotnícka organizácia uznáva metformín ako jeden z najúčinnejších a najbezpečnejších liekov používaných v systéme zdravotnej starostlivosti.

Na druhej strane, aj keď Metformin bol objavený už v roku 1922, to bolo až v roku 1995, keď sa používal v Spojených štátoch. A v Nemecku metformín stále nie je liekom na predpis a nemeckí lekári to nepredpisujú.

Mechanizmus účinku metformínu

Metformín aktivuje sekréciu pečeňového enzýmu AMP-aktivovanou proteínkinázou (AMPK), ktorá je zodpovedná za metabolizmus glukózy a tuku. Aktivácia AMPA je potrebná na inhibičný účinok metformínu na glukoneogenézu v pečeni.

Okrem potlačenia procesu glukoneogenézy v pečeni metformín zvyšuje citlivosť tkaniva na inzulín, zvyšuje periférnu absorpciu glukózy, zvyšuje oxidáciu mastných kyselín a zároveň znižuje absorpciu glukózy z gastrointestinálneho traktu.

Jednoduchšie, po vstupe potravy s vysokým obsahom sacharidov do tela sa začne vylučovať pankreatický inzulín na udržanie hladiny cukru v krvi v normálnom rozmedzí. Sacharidy obsiahnuté v potravinách sa strácajú v črevách a konvertujú na glukózu, ktorá vstupuje do krvného obehu. S inzulínom sa dodáva do buniek a stáva sa dostupným pre energiu.

Pečeň a svaly majú schopnosť uchovávať prebytočnú glukózu a je tiež ľahké ju uvoľniť do krvného obehu, ak je to potrebné (napríklad počas hypoglykémie, počas fyzickej námahy). Okrem toho môže pečeň uchovávať glukózu z iných živín, napríklad z tukov a aminokyselín (stavebné bloky bielkovín).

Najdôležitejším účinkom metformínu je inhibícia (potlačenie) produkcie glukózy v pečeni, ktorá je charakteristická pre diabetes typu 2.

Ďalší účinok lieku je vyjadrený v oneskorení absorpcie glukózy v čreve, čo umožňuje dosiahnuť nižšie hladiny glukózy v krvi po jedle (postprandiálna hladina cukru v krvi) a zvýšiť citlivosť buniek na inzulín (cieľové bunky začnú rýchlejšie reagovať na inzulín vylučované absorpciou glukózy).

Poznámky Dr. R. Bernsteina o metformíne: "Užívanie metformínu má niekoľko ďalších pozitívnych vlastností - znižuje výskyt rakoviny a potláča ghrelín hladujúceho hormónu, čím znižuje tendenciu k prejedaniu. Podľa môjho skúsenosti však nie sú všetky analógy metformínu rovnako účinné. Vždy som predpisoval Glucophage, aj keď je o niečo drahší ako jeho protějšky. "(Diabetes Soluton, 4. vydanie, strana 249).

Ako rýchlo účinkuje metformín?

Po perorálnom podaní sa tableta Metforminu absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Účinok účinnej látky začína 2,5 hodiny po požití a po 9-12 hodinách sa vylučuje obličkami. Metformín sa môže hromadiť v pečeni, obličkách a svalovom tkanive.

dávkovanie

Na začiatku liečby sa metformín zvyčajne predpisuje dvakrát až trikrát denne pred alebo po jedle s dávkou 500-850 mg. Po 10 až 15-dňovom kurze sa hodnotí účinnosť jeho účinku na hladiny cukru v krvi a v prípade potreby sa dávka lieku zvyšuje pod dohľadom lekára. Dávka metformínu sa môže zvýšiť na 3000 mg. za deň, rozdelených na 3 ekvivalentné dávky.

Ak hladina cukru v krvi neklesne na normálnu hodnotu, potom sa zvažuje otázka určenia kombinovanej terapie. Kombinované produkty metformínu sú dostupné na ruskom a ukrajinskom trhu a zahŕňajú: Pioglitazón, Vildagliptín, Sitagliptin, Sakagliptin a Glibenclamid. Je tiež možné vymenovať kombinovanú liečbu inzulínom.

Dlho pôsobiaci metformín a jeho analógy

Aby sme sa zbavili gastrointestinálnych porúch a zlepšili kvalitu života pacientov, vo Francúzsku bol vyvinutý metformín na predĺžené pôsobenie. Glyukofazh Long - liek s pomalou absorpciou účinnej látky, ktorý sa môže užívať iba raz za deň. Tento postup zabraňuje vzniku maximálnych koncentrácií metformínu v krvi, má priaznivý vplyv na toleranciu metformínu a znižuje výskyt problémov s trávením.

Absorpcia dlhodobého metformínu sa vyskytuje v hornom zažívacom trakte. Vedci vyvinuli gélový difúzny systém GelShield ("gél vo vnútri gélu"), ktorý pomáha metformínu postupne a rovnomerne uvoľňovať z formy tabliet.

Analógy metformínu

Pôvodná droga je francúzsky Glyukofaz. Existuje veľa analógov (generík) metformínu. Patria sem ruské lieky Gliformin, Novoformin, Formetin a Metformin-Richter, nemecká Metfohamma a Siofor, chorvátsky Formin pliva, argentínsky bagomet, izraelský metformín-teva, slovenský metformín Zentiva.

Analógy metformínu s dlhodobým účinkom a ich náklady

Vedľajšie účinky metformínu

• Často (vo viac ako 10% prípadov) sa vyskytujú problémy s gastrointestinálnym traktom (vracanie, nevoľnosť, hnačka, nadúvanie, bolesť brucha). V takýchto prípadoch sa musí metformín užívať s jedlom, aby sa dráždi tráviaci trakt. Pri akútnej gastrointestinálnej poruche sa má podávať metformín.
• Silné zníženie hladiny cukru v krvi (hypoglykémia) sa môže vyskytnúť po nadmernom príjme alkoholu počas liečby metformínom (samotný alkohol znižuje hladinu cukru v krvi).
• Nedostatok vitamínu B12 sa pozoruje u približne 5% všetkých ľudí užívajúcich metformín, čo je približne dvakrát vyššie ako normálne. Riziko nedostatku vitamínu B12 sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní lieku - u 30% pacientov, ktorí užívali Metformín 10-12 rokov, došlo k určitému nedostatku tohto vitamínu. Preto sa odporúča dodatočný príjem vitamínu B12.
• Zmena chuti.
• Pri dlhodobom používaní, ako aj pri užívaní lieku spolu s veľkými dávkami alkoholu môže byť v krvi prítomná vysoká hladina kyseliny mliečnej (laktátová acidóza).

Laktátová acidóza a metformín

Laktátová acidóza (laktidémia, mliečna kóma, laktátová acidóza, laktátová acidóza) je zriedkavé, ale veľmi nebezpečné ochorenie, často smrteľné. Telo sa okyslí kyselinou mliečnou, mechanizmus laktátu sa využíva v pečeni a svaloch. Polovica prípadov ťažkej laktátovej acidózy je u pacientov s diabetom 2. typu.

Riziko laktátovej acidózy sa zvyšuje s kombináciou príjmu metformínu s veľkým množstvom alkoholu. Preto užívanie metformínu je kontraindikované u pacientov s alkoholizmom.

Pacienti, ktorí užívajú metformín alebo jeho analógy, môžu užívať alkohol v miernych množstvách s potravou obsahujúcou sacharidy zriedkavo.

Rizikom vzniku laktátovej acidózy sú pacienti s poruchou funkcie pečene a obličiek. Existujú tiež riziká ochorení, pri ktorých dochádza k hypoxii tkaniva (zlyhanie srdca, pľúcna embólia, srdcový záchvat, šokové stavy).

kontraindikácie

Metformín je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• Pri absolútnej nedostatočnosti inzulínu - s diabetes mellitus typu 1, s diabetickou ketoacidózou alebo s diabetickou kómou je metformín úplne neprijateľný (kontraindikovaný).
• Pri závažnom ochorení obličiek (akútna nefritída, nefroskleróza) a zlyhanie obličiek.
• Pri zlyhaní pečene.
• Keď alkoholizmus, pretože Alkohol vyvoláva okyslenie organizmu kyselinou mliečnou, takže existuje riziko laktátovej acidózy.
• S nestabilným srdcovým zlyhaním, infarktom myokardu, srdcovým (kardiogénnym šokom).
• S ťažkou infekciou tela.
• Ak máte podozrenie, že prítomnosť emfyzému u pacienta zvyšuje riziko laktátovej acidózy.
• Pred operáciou, v ktorej sa plánuje anestézia alebo anestézia, pred lekárskym vyšetrením s intravaskulárnou injekciou kontrastných látok krvou sa má metformín prerušiť 24-48 hodín pred začiatkom liečby z dôvodu rizika vzniku acidózy krvi.

Ako ovplyvňuje metformín pečeň a obličky?

Metformín môže mať vedľajšie účinky na pečeň a obličky, takže je zakázané užívať ho u pacientov s chronickými ochoreniami (s chronickým zlyhaním obličiek, hepatitídou, cirhózou atď.).

Metformín sa má vyhnúť u pacientov s cirhózou pečene, keďže: účinok lieku sa vyskytuje priamo v pečeni a môže spôsobiť zmeny v ňom alebo viesť k ťažkej hypoglykémii, blokujúcej syntézu glukoneogenézy. Možno vznik obezity pečene.

Avšak v niektorých prípadoch má metformín pozitívny vplyv na ochorenie pečene, preto sa má starostlivo sledovať stav pečene pri užívaní tohto lieku.

Pri chronickej hepatitíde by sa metformín mal zanechať, pretože ochorenie pečene sa môže zhoršiť. V tomto prípade sa odporúča uchýliť sa k inzulínovej liečbe, pretože inzulín vstupuje priamo do krvi, obchádza pečeň alebo predpisuje liečbu sulfonylmočovinami.

Neboli zistené žiadne vedľajšie účinky metformínu na zdravú pečeň.

Viac informácií nájdete na našej webovej stránke o užívaní metformínu pri ochorení obličiek.

Ako účinkuje metformín na gravidné ženy s gestačným diabetes?

Vymenovanie metformínu tehotnými ženami nie je absolútnou kontraindikáciou, nekompenzovaná gestačná cukrovka je oveľa škodlivejšia pre dieťa. Inzulín je však bežnejšie predpisovaný na liečbu gestačného diabetu. To sa vysvetľuje kontroverznými výsledkami výskumu účinkov metformínu na gravidných pacientov.

Jedna z štúdií uskutočnených v Spojených štátoch ukázala, že metformín je bezpečný počas tehotenstva. Ženy s gestačným diabetes mellitus, ktoré užívali Metformin, mali nižšiu telesnú hmotnosť v priebehu tehotenstva ako pacienti s inzulínom. Deti narodené ženám, ktoré dostávali metformín, mali menšie zvýšenie viscerálneho tuku, čo znižuje ich náchylnosť k inzulínovej rezistencii v neskoršom období života.

Pri pokusoch na zvieratách nebol pozorovaný žiadny nepriaznivý účinok metformínu na vývoj plodu plodu.

Napriek tomu sa v niektorých krajinách metformín neodporúča pre tehotné ženy. Napríklad v Nemecku je predpisovanie tohto lieku počas tehotenstva a gestačného diabetu oficiálne zakázané a pacienti, ktorí ho chcú užívať, znášajú všetky riziká a platia za ne sami. Podľa nemeckých lekárov môže mať metformín škodlivý účinok na plod a vytvára predispozíciu k inzulínovej rezistencii.

Keď laktácia má zanechať metformín, pretože dostane sa do materského mlieka. Dojčenie s metformínom sa má prerušiť.

Ako sa má metformín na vaječníkoch?

Metformín sa najčastejšie používa na liečbu cukrovky typu 2, ale je tiež predpísaný pre syndróm polycystických vaječníkov (PCOS) kvôli vzájomnému vzťahu medzi týmito ochoreniami, pretože syndróm polycystického vaječníka je často spojený s inzulínovou rezistenciou.

Klinické štúdie ukončené v rokoch 2006-2007 dospeli k záveru, že účinnosť metformínu pri ochorení polycystických vaječníkov nebola lepšia ako placebo a že metformín v kombinácii s klomifénom nebol lepší než samotný klomifén.

Vo Veľkej Británii sa predpisovanie metformínu ako liečby prvej línie pri syndróme polycystických vaječníkov neodporúča. Ako odporúčanie je klomifén indikovaný a zdôrazňuje sa potreba zmeny životného štýlu bez ohľadu na farmakoterapiu.

Metformín pre ženskú neplodnosť

Viaceré klinické štúdie ukázali účinnosť metformínu pri neplodnosti spolu s klomifénom. Metformín sa má používať ako liečivo druhej línie, ak sa ukázalo, že liečba klomifénom je neúčinná.

Iná štúdia odporúča, aby sa metformín predpísal bez výhrady ako primárna možnosť liečby, pretože má pozitívny účinok nielen na anovuláciu, ale aj na rezistenciu na inzulín, hirsutizmus a obezitu, čo sa často pozoruje u PCOS.

Prediabet a metformín

Metformín sa môže podávať v pre-diabetes (osoby s rizikom rozvoja cukrovky 2. typu), čo znižuje ich pravdepodobnosť výskytu ochorenia, hoci intenzívne cvičenie a diéta s obmedzeným obsahom sacharidov sú pre tento účel oveľa vhodnejšie.

V Spojených štátoch bola vykonaná štúdia, podľa ktorej bola jedna skupina pacientov podávaná metformín, zatiaľ čo druhá šla na šport a nasledovala strava. Výsledkom bolo, že v skupine zdravého životného štýlu bol výskyt cukrovky o 31% nižší ako v prípade prediabetikov užívajúcich metformín.

Tu je to, čo píšu o prediabete a metformíne v jedinom vedeckom preskúmaní uverejnenom na PubMed, databázu lekárskych a biologických publikácií v anglickom jazyku (PMC4498279):

"Ľudia so zvýšenou hladinou cukru v krvi, ktorí nie sú diabetici, sú vystavení riziku vzniku cukrovky 2. typu, tzv. Prediabetes. Výraz prediabetes sa zvyčajne vzťahuje na hladinu glukózy nalačno v plazme (zníženie glukózy nalačno) a / alebo plazmatickej glukózy, ktorá sa podala 2 hodiny po orálnom testu glukózovej tolerancie so 75 g cukru (znížená tolerancia na glukózu). V Spojených štátoch sa začala považovať dokonca aj horná hraničná hladina glykovaného hemoglobínu (HbA1c) za pre-diabetes.
Osoby s pre-diabetes majú zvýšené riziko mikrovaskulárneho poškodenia a rozvoj makrovaskulárnych komplikácií, podobne ako dlhodobé komplikácie diabetu. Zastavenie alebo zvrátenie progresie zníženej citlivosti na inzulín a narušenie funkcie ß-buniek je kľúčom k dosiahnutiu prevencie diabetu 2. typu.

Mnohé opatrenia zamerané na zníženie telesnej hmotnosti boli vyvinuté: farmakologická liečba (metformín, tiazolidíndióny, akarbóza, bazálne inzulínové injekcie a lieky na zníženie hmotnosti), ako aj bariatrická chirurgia. Tieto opatrenia sú zamerané na zníženie rizika vzniku cukrovky typu 2 u ľudí s pre-diabetes, aj keď pozitívne výsledky nie sú vždy dosiahnuté.

Metformín zvyšuje účinok inzulínu v pečeni a kostrovom svale a jeho účinnosť pri odďaľovaní alebo prevencii nástupu diabetu bola preukázaná v rôznych veľkých dobre plánovaných randomizovaných štúdiách,

vrátane programov prevencie diabetu. Desaťročia klinického používania ukázali, že metformín je vo všeobecnosti dobre tolerovaný a bezpečný. "

Môžem užívať Metformin na zníženie telesnej hmotnosti? Výsledky výskumu

Podľa výskumu môže metformín pomôcť niektorým ľuďom schudnúť. Nie je však jasné, ako vedie metformín k zníženiu hmotnosti.

Jednou z teórií je, že metformín znižuje chuť do jedla, čo je dôvod, prečo dochádza k úbytku hmotnosti. Napriek tomu, že Metformín pomáha pri strate hmotnosti, tento liek nie je priamo určený na tento účel.

Podľa randomizovanej dlhodobej štúdie (pozri: PubMed, PMCID: PMC3308305), úbytok hmotnosti z používania metformínu sa postupne vyskytuje v priebehu jedného až dvoch rokov. Počet vynechaných kilogramov sa líši aj u rôznych ľudí a je spojený s mnohými ďalšími faktormi - ústavou tela, počtom denne spotrebovaných kalórií a životným štýlom. Podľa štúdie subjekty v priemere stratili 1,8 až 3,1 kg po dvoch alebo viacerých rokoch užívania metformínu. Ak porovnáte s inými metódami zníženia telesnej hmotnosti (nízka hladina cukru, vysoká fyzická aktivita, hladovanie), potom je to skôr skromný výsledok.

Bezproblémová liečba bez dodržiavania iných aspektov zdravého životného štýlu nevedie k strate hmotnosti. Ľudia, ktorí dodržiavajú zdravú výživu a cvičenie tým, že užívajú metformín, majú tendenciu stratiť väčšiu váhu. Je to spôsobené tým, že metformín zvyšuje rýchlosť spálenia kalórií počas cvičenia. Ak nehrajete šport, pravdepodobne nebudete mať túto výhodu.

Okrem toho akékoľvek zníženie hmotnosti bude pokračovať, pokiaľ užívate liek. To znamená, že ak prestanete užívať metformín, existuje veľa šancí vrátiť sa na pôvodnú hmotnosť. A aj keď stále užívate liek, môžete pomaly začať zvyšovať telesnú hmotnosť. Inými slovami, metformín nie je "čarovná pilulka" na zníženie hmotnosti, čo je v rozpore s očakávaniami niektorých ľudí. Prečítajte si viac o tomto v našom materiáli: Aplikácia metformínu na chudnutie: recenzie, výskum, inštrukcie

Je metformín predpísaný pre deti?

Prijatie metformínu deťmi a dospievajúcimi staršími ako desať rokov je prípustné - toto potvrdili rôzne klinické štúdie. Nezistili žiadne špecifické vedľajšie účinky spojené s vývojom dieťaťa, ale liečba sa musí vykonať pod dohľadom lekára.

zistenie

• Metformín znižuje tvorbu glukózy v pečeni (glukoneogenéza) a zvyšuje citlivosť telesných tkanív na inzulín.
• Napriek vysokej obchodovateľnosti tejto drogy vo svete nie je jej mechanizmus účinku úplne pochopený a mnohé štúdie si navzájom odporujú.
• Prijatie metformínu vo viac ako 10% prípadov spôsobuje problémy s črevom. Na vyriešenie tohto problému sa vyvinul dlhodobo pôsobiaci metformín (pôvodný je Long Glucophage), ktorý spomaľuje absorpciu účinnej látky a zmierňuje jej žalúdok.
• Metformín sa nemá užívať pri ťažkých ochoreniach pečene (chronická hepatitída, cirhóza) a obličky (chronické zlyhanie obličiek, akútna nefritída).
• V kombinácii s alkoholom môže metformín spôsobiť smrteľnú chorobu laktátovú acidózu, preto je prísne zakázané, aby alkoholici ho užívali pri praní veľkého množstva alkoholu.
• Dlhodobé podávanie metformínu spôsobuje nedostatok vitamínu B12, preto je vhodné užívať doplnky tohto vitamínu.
• Podávanie metformínu sa neodporúča počas tehotenstva, gestačného diabetu ani počas dojčenia preniká do mlieka.
• Metformín nie je "čarovná pilulka" na chudnutie. Zníženie telesnej hmotnosti je lepšie so zdravou výživou (vrátane obmedzenia uhľohydrátov) spolu s telesnou aktivitou.

zdroj:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analógy predĺženého účinku metformínu // ošetrujúci lekár. 2012. №3.
2. Spôsobuje metformín laktátovú acidózu? / Cochrane Systematic Review: Základné informácie // Novinky v lekárstve a farmácii. 2011. №11-12.
3. Dlhodobá bezpečnosť, znášanlivosť a strata hmotnosti spojená s užívaním metformínu na prevenciu diabetes mellitus (štúdia) / Dlhodobá bezpečnosť, tolerancia a starostlivosť o diabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731 - 737. PMCID: PMC3308305.

Metformín (metformín)

Obsah

Štrukturálny vzorec

Ruský názov

Latinský názov látky Metformin

Chemický názov

N, N-dimetylimiddikarboimiddiamid (ako hydrochlorid)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Metformín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Metformín

Metformín hydrochlorid je biely alebo bezfarebný kryštalický prášok. Je rozpustný vo vode a je prakticky nerozpustný v zmesi acetónu, éteru a chloroformu. Molekulová hmotnosť 165,63.

farmakológia

Znižuje koncentráciu glukózy (nalačno a po jedle) v krvi a hladinu glykovaného hemoglobínu, zvyšuje toleranciu glukózy. Znižuje črevnú absorpciu glukózy, jej produkciu v pečeni, zvyšuje senzitivitu periférnych tkanív na inzulín (zvyšuje sa absorpcia glukózy a jej metabolizmus). Nezmenuje sekréciu inzulínu beta bunkami pankreatických ostrovčekov (hladina inzulínu meraná prázdnym žalúdkom a denná inzulínová odpoveď môže dokonca klesať). Normalizuje lipidový profil krvnej plazmy u pacientov s inzulín-dependentným diabetes mellitus: znižuje obsah triglyceridov, cholesterolu a LDL (stanovený na prázdny žalúdok) a nemení hladiny lipoproteínov s inými hustotami. Stabilizuje alebo znižuje telesnú hmotnosť.

Experimentálne štúdie na zvieratách v dávkach, ktoré sú trikrát vyššie ako MRDC z hľadiska plochy povrchu tela, neodhalili mutagénne, karcinogénne, teratogénne vlastnosti a účinky na plodnosť.

Rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu. Absolútna biologická dostupnosť (pôst) je 50-60%. C_max v plazme dosiahnuté po 2 hodinách_max 40% a spomalí jej výkon za 35 minút. Rovnovážna koncentrácia metformínu v krvi sa dosiahne v priebehu 24-48 hodín a neprekročí 1 μg / ml. Distribučný objem (pre jednu dávku 850 mg) je (654 ± 358) litrov. Mierne sa viaže na plazmatické bielkoviny, schopné akumulovať sa v slinných žľazách, pečeni a obličkách. Vylučované obličkami (hlavne kanalikulárnou sekréciou) nezmenené (90% denne). Renálny Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 je 6,2 h (plazma) a 17,6 h (krv) (rozdiel sa vysvetľuje schopnosťou akumulovať sa v červených krvinkách). Staršie predĺžené T_1/2 a zvyšuje C_max. V prípade poškodenia funkcie obličiek sa T rozšíri._1/2 a znížený renálny klírens.

Použitie látky Metformín

Diabetes mellitus typu 2 (najmä v prípadoch zahŕňajúcich obezitu) s neúčinnosťou korekcie hyperglykémie diétou, vrátane v kombinácii so sulfonylmočovinami.

kontraindikácie

Precitlivenosť, ochorenie obličiek alebo renálna insuficiencia (hladina kreatinínu je vyššia ako 0,132 mmol / l u mužov a 0,123 mmol / l u žien), výrazné zhoršenie funkcie pečene; stavy spojené s hypoxiou (vrátane zlyhania srdca a dýchania, akútna fáza infarktu myokardu, akútna cerebrovaskulárna insuficiencia, anémia); dehydratácia, infekčné ochorenia, rozsiahle operácie a poranenia, chronický alkoholizmus, akútna alebo chronická metabolická acidóza vrátane diabetickej ketoacidózy s alebo bez kómy, anamnéza laktátovej acidózy, nízkokalorická diéta (menej ako 1000 kcal / deň), výskum pomocou rádioaktívnych izotopov jódu, tehotenstvo, dojčenie.

Obmedzenia používania

Vek detí (účinnosť a bezpečnosť používania u detí nie sú definované), starší (viac ako 65 rokov) vek (v dôsledku pomalého metabolizmu je potrebné vyhodnotiť pomer prínosu a rizika). Nedávajte osoby, ktoré vykonávajú ťažkú ​​fyzickú prácu (zvýšené riziko laktátovej acidózy).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V tehotenstve je možné, ak očakávaný účinok liečby prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod (neboli vykonané adekvátne a striktne kontrolované štúdie o použití počas tehotenstva).

Kategória účinku na plod FDA - B.

V čase liečby by malo prestať dojčiť.

Nežiaduce účinky metformínu

Na strane gastrointestinálneho traktu: na začiatku liečby - anorexia, hnačka, nauzea, vracanie, plynatosť, bolesť brucha (znížená pri užívaní počas jedla); kovová chuť v ústach (3%).

Pretože kardiovaskulárny systém a krv (hematopoéza, hemostáza): v ojedinelých prípadoch - megaloblastická anémia (výsledok porušenia absorpcie vitamínu B₁₂ a kyselina listová).

Metabolizmus: hypoglykémia; v zriedkavých prípadoch - laktátová acidóza (slabosť, ospalosť, hypotenzia, rezistentná bradyarytmia, respiračné poruchy, bolesť brucha, myalgia, hypotermia).

Pri koži: vyrážka, dermatitída.

interakcie

Účinok metformínu oslabuje tiazid a iné diuretiká, kortikosteroidy, fenotiazíny, glukagón, hormóny štítnej žľazy, estrogény vrátane ako súčasť perorálnych kontraceptív, fenytoínu, kyseliny nikotínovej, sympatomimetiká, kalciových antagonistov, izoniazidu. V jednej dávke u zdravých dobrovoľníkov zvýšil nifedipín absorpciu, C_max (o 20%), AUC (o 9%) metformínu, T_max a t_1/2 to sa nezmenilo. Hypoglykemický účinok je zosilnený inzulínom, derivátmi sulfonylmočoviny, akarbózou, NSAID, inhibítormi MAO, oxytetracyklínom, ACE inhibítormi, derivátmi klofibrátu, cyklofosfamidom, beta-blokátormi.

Štúdia interakcií s jedinou dávkou u zdravých dobrovoľníkov ukázala, že furosemid zvyšuje C_max (o 22%) a AUC (o 15%) metformínu (bez významných zmien renálneho klírensu metformínu); metformín znižuje C_max (o 31%), AUC (o 12%) a T_1/2 (o 32%) furosemidu (bez významných zmien renálneho klírensu furosemidu). Údaje o interakcii metformínu a furosemidu s dlhodobým užívaním nie sú k dispozícii. Liečivá (amilorid, digoxín, morfín, prokaínamid, chinidín, chinín, ranitidín, triamteren a vankomycín) vylučované v tubuloch súťažia o tubulárne transportné systémy a pri predĺženej terapii môžu zvýšiť C_max metformín v 60%. Cimetidín spomaľuje elimináciu metformínu, čo vedie k zvýšenému riziku laktátovej acidózy. Nekompatibilné s alkoholom (zvýšené riziko laktátovej acidózy).

predávkovať

Liečba: hemodialýza, symptomatická liečba.

Spôsob podávania

Preventívne látky metformín

Funkcia obličiek, glomerulárna filtrácia, hladiny glukózy v krvi by sa mali nepretržite monitorovať. Zvlášť starostlivé monitorovanie hladiny glukózy v krvi je potrebné pri použití metformínu v kombinácii so sulfonylmočovinou alebo inzulínom (riziko hypoglykémie). Kombinovaná liečba metformínom a inzulínom by sa mala uskutočniť v nemocnici, aby sa stanovila primeraná dávka každého lieku. U pacientov s prebiehajúcou liečbou metformínom je potrebné stanoviť obsah vitamínu B raz ročne.₁₂ kvôli možnému zníženiu absorpcie. Je potrebné stanoviť hladinu laktátu v plazme aspoň dvakrát za rok, ako aj výskyt myalgie. S rastom obsahu laktátu lieku sa zruší. Nepoužívajte pred operačnými operáciami a počas 2 dní po ich vykonaní, ako aj 2 dni pred a po vykonaní diagnostických štúdií (u / urografia, angiografia atď.).

metformín

Popis k 18. septembru 2015

• Latinský názov: Metformín
• Kód ATC: A10BA02
• Účinná látka: metformín (metformín)
• Výrobca: Atoll LLC (Rusko)

štruktúra

V zložení liečiva je aktívna zložka Metformin, ako aj ďalšie látky: škrob, stearát horečnatý, mastenec.

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet, ktoré sú pokryté filmovým povlakom. Vyrobené tablety obsahujúce 500 mg a 850 mg. V blistri môže byť 30 alebo 120 ks.

Farmakologický účinok

Metformín je látka triedy biguanidov, jej mechanizmus účinku sa prejavuje vďaka inhibícii glukoneogenézy v pečeni, znižuje absorpciu glukózy z čreva, zvyšuje proces využitia periférnej glukózy, zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín. Neovplyvňuje proces sekrécie inzulínu beta bunkami pankreasu, nevyvoláva prejavy hypoglykemických reakcií. Výsledkom je hyperinzulinémia, ktorá je dôležitým faktorom, ktorý prispieva k zvýšeniu hmotnosti a pokroku vaskulárnych komplikácií u diabetes mellitus. Pod jeho vplyvom stabilizuje alebo znižuje telesnú hmotnosť.

Tento nástroj znižuje hladiny triglyceridov a linoproteínov s nízkou hustotou v krvi. Znižuje intenzitu oxidácie tuku, inhibuje produkciu voľných mastných kyselín. Je zaznamenaný jeho fibrinolytický účinok, inhibujúci PAI-1 a t-PA.

Liek pozastavuje vývoj proliferácie prvkov hladkej svalov cievnej steny. Má pozitívny vplyv na stav kardiovaskulárneho systému, zabraňuje rozvoju diabetickej angiopatie.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Po podaní metformínu perorálne sa najvyššia koncentrácia zaznamenáva v plazme po 2,5 hodinách. U ľudí, ktorí dostávali liek v maximálnych dávkach, nebol najvyšší obsah aktívnej zložky v plazme vyšší ako 4 μg / ml.

Absorpcia účinnej látky sa zastaví 6 hodín po podaní. Výsledkom je zníženie plazmatickej koncentrácie. Ak pacient užíva odporúčané dávkovanie lieku, potom sa počas 1-2 dní pozoruje stabilná konštantná koncentrácia účinnej látky v plazme na hranici 1 μg / ml alebo nižšej.

Ak sa liek užíva v procese konzumácie, zníži sa absorpcia aktívnej zložky. Kumulované hlavne v stenách trávenia.

Jeho polčas je približne 6,5 hodiny. Úroveň biologickej dostupnosti u zdravých ľudí je 50-60%. Pri plazmatických proteínoch je jeho spojenie nevýznamné. Približne 20-30% dávky prechádza obličkami.

Indikácie na použitie Metformín

Používajú sa nasledujúce indikácie na používanie metformínu:

• diabetes prvého a druhého typu.

Liečivo je predpísané ako ďalší prostriedok k hlavnej liečbe inzulínu, ako aj ďalšími prostriedkami proti cukrovke. Tiež bol pridelený ako monoterapia.

Použitie lieku sa odporúča, ak pacient trpí súbežnou obezitou, ak pacient potrebuje sledovať hladiny glukózy v krvi, čo sa nedá dosiahnuť pomocou diéty alebo cvičenia.

Nástroj sa používa aj na liečbu polycystických vaječníkov, ale to môže byť vykonané iba pod prísnym dohľadom lekára.

kontraindikácie

Nasledujúce kontraindikácie pre použitie lieku Metformin sú stanovené:

• vek pacientov do 15 rokov;
• vysoký stupeň citlivosti na aktívnu zložku alebo iné zložky lieku;
• ťažké ochorenie obličiek (dysfunkcia, nedostatočnosť);
• diabetický prekom;
• gangréna;
• diabetická ketoacidóza;
• dehydratácia (v prípade konštantného vracania a hnačky);
• syndróm diabetickej nohy;
• akútny infarkt myokardu;
• dehydratácia, ťažké infekčné ochorenia, šok a iné stavy, ktoré môžu viesť k zhoršeniu funkcie obličiek;
• adrenálna nedostatočnosť;
• zlyhanie pečene;
• strava, pri ktorej osoba nepožíva viac ako 1000 kcal denne;
• laktátová acidóza;
• chronický alkoholizmus;
• choroby, pri ktorých má pacient hypoxiu tkaniva;
• horúčka;
• intravenózne alebo intraarteriálne podávanie rádioaktívnych liekov obsahujúcich jód;
• otravy alkoholom;
• tehotenstva a dojčenia.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie pri užívaní lieku sa vyskytujú vedľajšie účinky vo funkciách tráviaceho systému: nevoľnosť, hnačka, vracanie, bolesť brucha, strata chuti do jedla, výskyt kovovej chuti v ústach. Spravidla sa tieto reakcie vyvíjajú po prvom podaní drogy. Vo väčšine prípadov sami vymiznú s ďalším užívaním drogy.

Ak má človek vysokú citlivosť na liek, môže sa vyvinúť erytém, ale to sa stáva len v zriedkavých prípadoch. S rozvojom zriedkavého vedľajšieho účinku - mierneho erytému - je potrebné zrušiť príjem.

Pri dlhodobej liečbe majú niektorí pacienti zhoršenie absorpcie vitamínu B12. Výsledkom je zníženie sérovej hladiny, čo môže viesť k porušeniu hematopoézy a vzniku megaloblastickej anémie.

Tablety Metformín, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Je potrebné prehltnúť tablety a piť ich veľkým množstvom vody. Po užití jedla pite liek. Ak je pre človeka ťažké prehltnúť tabletku s obsahom 850 mg, môže sa rozdeliť na dve časti, ktoré sa okamžite odoberú jeden po druhom. Spočiatku sa užíva dávka 1000 mg denne, táto dávka sa má rozdeliť na dve alebo tri dávky, aby sa zabránilo vedľajším účinkom. Po 10-15 dňoch sa dávka postupne zvyšuje. Maximálny povolený príjem 3000 mg lieku za deň.

Ak užívate metformín starší ľudia, musíte neustále sledovať stav ich obličiek. Úplnú terapeutickú aktivitu je možné získať po dvoch týždňoch od začiatku liečby.

Ak potrebujete začať užívať Metformin po užití iného hypoglykemického lieku na perorálne podanie, musíte najprv ukončiť liečbu týmto liekom a potom začať užívať Metformin v indikovanom dávkovaní.

Ak pacient skombinuje inzulín a metformín, v prvých niekoľkých dňoch by ste nemali meniť obvyklú dávku inzulínu. Dávka inzulínu sa môže postupne znižovať pod dohľadom lekára.

Návod na použitie Metformín Richter

Dávka lieku určuje lekár, závisí od hladiny glukózy v krvi pacienta. Pri užívaní tabliet 0,5 g počiatočnej dávky je 0,5 až 1 g denne. Ďalšia dávka, ak je to potrebné, sa môže zvýšiť. Najvyššia denná dávka je 3 g.

Pri užívaní liekov 0,85 g počiatočnej dávky je 0,85 g denne. Ďalej sa v prípade potreby zvýši. Najvyššia dávka je 2,55 g denne.

Návod na použitie Metformin Canon

Pokyny na používanie tohto lieku poskytujú podobné pokyny. Individuálne dávku stanovuje ošetrujúci lekár.

predávkovať

V prípade predávkovania sa môžu objaviť niektoré vedľajšie účinky, preto sa odporúča, aby sa tablety užívali iba v indikovanej dávke. Pri užívaní metformínu v dávke 85 g sa zaznamenalo predávkovanie, v dôsledku čoho sa vyvinula laktátová acidóza, pri ktorej sa zaznamenalo zvracanie, nauzea, bolesť svalov, hnačka a bolesť brucha. Ak sa pomoc neposkytne včas, môže dôjsť k vzniku závratov, poruchy vedomia a kómy. Najúčinnejším spôsobom odstránenia metformínu z organizmu je hemodialýza. Ďalej predpíšte symptomatickú liečbu.

interakcie

Metformín a deriváty sulfonylmočoviny sa majú starostlivo kombinovať kvôli riziku hypoglykémie.

Hypoglykemický účinok sa zníži pri užívaní systémových a lokálnych glukokortikosteroidov, glukagónu, sympatomimetiká, progestogénov, adrenalínu, hormónov štítnej žľazy, estrogénov, derivátov kyseliny nikotínovej, tiazidových diuretík, fenotiazínov.

Súčasné užívanie Zimetidiny spomaľuje vylučovanie metformínu, čo zvyšuje riziko laktátovej acidózy.

Antagonisty β2-adrenoreceptorov, inhibítory faktora konvertujúceho angiotenzín, deriváty klofibrátu, inhibítory monoaminooxidázy, nesteroidné protizápalové liečivá a oxytetracyklín, cyklofosfamid, deriváty cyklofosfamidu zosilňujú hypoglykemický účinok.

Pri použití intraarteriálnych alebo intravenóznych kontrastných látok obsahujúcich jód, ktoré sa používajú na vykonávanie röntgenových vyšetrení, môže pacient vyvolať renálne zlyhanie spolu s metformínom a pravdepodobnosť zvýšenia laktátovej acidózy. Dôležité je pozastavenie prístupu pred uskutočnením takého postupu, počas neho a počas dvoch dní. Ďalej môže byť liek obnovený, keď je funkcia obličiek opätovne hodnotená ako normálna.

Pri užívaní neuroleptického chlorpromazínu vo vysokých dávkach sa zvyšuje index glukózy v sére a uvoľňuje sa inzulín. Výsledkom môže byť zvýšenie dávky inzulínu. Ale predtým je dôležité kontrolovať obsah glukózy v krvi.

Aby sa zabránilo hyperglykémii, nemali by sa kombinovať s Danazolom.

Pri súbežnom dlhodobom podávaní s metformínom Vankomycín, Amilida, Chinín, Morfín, Chinidín, Ranitidín, Cimetidín, Prokainamid, Nifedipín, Triamterene sa koncentrácia metformínu v plazme zvyšuje o 60%.

Absorpcia metformínu spomaľuje Guar a cholestyramín, preto pri súčasnom užívaní týchto liekov znižuje účinnosť metformínu.

Posilňuje vplyv vnútorných antikoagulancií, ktoré patria do triedy kumarínov.

Podmienky predaja

Môžete zakúpiť predpis.

Podmienky skladovania

Nástroj patrí do zoznamu B. Musí byť chránený pred deťmi a skladovať pri 25 °.

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť metformínu je 3 roky.

Špeciálne pokyny

Ak sa uskutoční monoterapia s metformínom, nedôjde k hypoglykémii. Následne môže pacient pracovať s presnými mechanizmami alebo riadiť vozidlá. Avšak v kombinácii s podávaním lieku inzulínom alebo inými liekmi, ktoré sa používajú na liečbu cukrovky, môže dôjsť k hypoglykémii, čo na druhej strane vedie k poruchám duševných reakcií a koordinácii pohybov.

Nepredávajte pilulky ľuďom po dosiahnutí veku 60 rokov, ak fyzicky pracujú tvrdo. V tomto prípade sa môže vyvinúť laktátová acidóza.

Pacienti, ktorí užívajú liek, musíte pred liečbou určiť obsah kreatinínu v krvi a potom pravidelne počas liečby. Za normálnych okolností by sa to malo vykonávať raz ročne, s vyššou počiatočnou hladinou kreatinínu, takéto štúdie by sa mali vykonať 2-4 krát za rok. Podobné štúdie sa vykonávajú s rovnakou frekvenciou u starších ľudí.

Ak má pacient nadváhu, je dôležité, aby počas liečby dodržiaval vyváženú stravu.

Po operácii sa liečba môže obnoviť po 2 dňoch.

Analógy metformínu

Analógy metformínu sú lieky hydrochloridu metformínu, metformínu Richter, metformínu Teva, bagometu, formetínu, metofohámu, gliformínu, metosampanu, sioforu, glykometu, glykonu, vero-metformínu, orabetu, glimulátora, glukofágu, novoformínu. Existuje tiež množstvo liekov s podobným účinkom (Glibenclamid atď.), Ale s inými účinnými látkami.

Čo je lepšie - Metformín alebo Glucophage?

Glukofage je pôvodný liek vyrobený vo Francúzsku, metformín je jeho domácim náprotivkom. Ktorá droga je uprednostňovaná, mala by určiť len ošetrujúci špecialista.

Pre deti

Nie je dostatok skúseností s týmto liekom pre deti.

S alkoholom

Alkohol a metformín sa nemajú kombinovať, pretože takáto kombinácia výrazne zvyšuje pravdepodobnosť laktátovej acidózy. Preto je v procese liečby dôležité vyhnúť sa užívaniu alkoholu, rovnako ako liekov obsahujúcich etanol.

Metformín na zníženie hmotnosti

Napriek tomu, že fórum Metformin Richter a iné zdroje často dostávajú recenzie metformínu na zníženie telesnej hmotnosti, tento nástroj nie je určený na použitie osobami, ktoré chcú schudnúť. Tento liek sa používa na úbytok hmotnosti kvôli jeho účinku spojenému so znížením hladiny cukru v krvi a sprievodným poklesom telesnej hmotnosti. Avšak, ako užívať Metformín na zníženie telesnej hmotnosti, môžete sa naučiť len z nespoľahlivých zdrojov v sieti, pretože odborníci neponúkajú, aby túto prax vykonávali. Je však niekedy možné, že ľudia užívajúci Metformin na liečbu cukrovky s týmto liekom schudnúť.

Počas tehotenstva a laktácie

Užívanie lieku Metformín počas tehotenstva je kontraindikované. Ak sa otehotnenie objaví na pozadí liečby týmto liekom, musíte ho zastaviť a predpisovať inzulín. Dojčenie sa zastaví, ak je potrebná liečba týmto liekom.

Metformín Recenzie

Recenzie tabliet Metforminu od pacientov, ktorí trpia cukrovkou, naznačujú, že liek je účinný a umožňuje vám kontrolovať hladiny glukózy. Fóra tiež hodnotia pozitívnu dynamiku po liečbe týchto liekov pre PCOS. Najčastejšie však existujú názory a názory na to, ako lieky Metformin Richter, Metformin Teva a ďalšie vám umožňujú kontrolovať telesnú hmotnosť.

Mnohí používatelia uvádzajú, že lieky obsahujúce metformín skutočne pomohli vyrovnať sa s extra kilo. Súčasne sa však často prejavujú vedľajšie účinky spojené s gastrointestinálnymi funkciami. V procese diskusie o tom, ako sa metformín používa na zníženie telesnej hmotnosti, recenzia lekárov sú väčšinou negatívne. Neodporúča ich používať na tento účel, ani alkohol počas liečby.

Cena Metformín, kde kúpiť

Cena lieku Metformin v lekárňach závisí od lieku a jeho balenia.

Cena metformínu Teva 850 mg v priemere 100 rubľov na balenie po 30 kusoch.

Je možné zakúpiť Metformin Canon 1000 mg (60 ks) za 270 rubľov.

Koľko nákladov na metformín závisí od počtu tabliet v balení: 50 ks. Môžete si kúpiť za cenu 210 rubľov. Malo by sa zvážiť pri nákupe lieku na chudnutie, ktoré sa predáva na lekársky predpis.

Liek Metformin - čo je to a prečo

O cukrovke

Diabetes sa stal jednou z najväčších epidémií našej doby. Počet ľudí s diabetom sa postupne zvyšuje - ak v roku 1994 bolo na svete 110 miliónov diabetikov, potom už v roku 2000 bolo 177 miliónov a podľa očakávania do roku 2030 dosiahne známka 550 miliónov ľudí.

V zásade je nárast výskytu ochorenia spôsobený diabetes mellitus 2. typu. Diabetes mellitus typu 2 je spojený s dvoma hlavnými patofyziologickými poruchami - porušením sekrécie inzulínu a porušením periférneho účinku inzulínu.

Vývoj choroby nastáva kvôli zníženiu glukózovej tolerancie a následne k cukrovke. Inzulínová rezistencia je stále prítomná v prediabetickom stave, ale keď je narušený profil sekrécie inzulínu, vzniká diabetes mellitus.

Diabetes typu 2 je liečený diétou, fyzickou aktivitou a perorálnymi hypoglykemickými látkami. Ak nie je účinok perorálnych liekov pozorovaný alebo je kontraindikovaný, začne sa liečba inzulínom.

Perorálne lieky sú tri hlavné skupiny:

Lieky, ktoré stimulujú sekréciu inzulínu beta bunkami pankreasu (zvýšenie sekrécie inzulínu) - sú rozdelené do dvoch skupín:

• Prípravky sulfonylmočoviny - glibenklamid, maninil, glipizid, minidiab, gliclazid, glimepirid (Amaril);
• Prandiálne regulátory glukózy - repaglinid.

Lieky, ktoré zlepšujú periférny účinok inzulínu (citlivosť na inzulín):

• Biguanidy - metformín;
• Tiazolidíndión - rosiglitazón (Avandia).

Lieky, ktoré ovplyvňujú resorpciu glukózy - inhibítory alfa-glukozidázy - akarbóza (Glucobay)

Čo je metformín?

Metformín je perorálny antidiabetický liek, patrí do skupiny biguanidov. Jeho hypoglykemický účinok bol stanovený v roku 1929.

Vyvinuli sa tri prípravky skupiny biguanidov - fenformín, buformín, metformín. V roku 1957 sa začali klinické štúdie s biguanidmi, počas ktorých sa preukázalo prepojenie medzi užívaním týchto liekov a rozvojom laktátovej acidózy, fenformín mal 50-krát vyššie riziko ochorenia ako metformín.

V dôsledku štúdie bol fenformín a buformín a potom metformín zakázané používať. V roku 1977 v USA, v roku 1978 - v Nemecku, Švajčiarsku, Rakúsku, škandinávskych krajinách, v roku 1982 - vo Veľkej Británii. V roku 1993, po prehodnotení metformínových vlastností založených na rozsiahlom medzinárodnom výskume, bola znovu zaregistrovaná Úradom pre potraviny a liečivá v Spojených štátoch a tiež v Európe. Je jediným predstaviteľom biguanidovej skupiny, ktorá sa v súčasnosti používa.

Ako to

Metformín obsahuje metformíniumchlorid, znižuje tvorbu glukózy v pečeni (glukoneogenéza) a zvyšuje periférnu exkréciu glukózy zo svalov. Zlepšuje periférnu citlivosť na inzulín, ktorá ovplyvňuje najmä hladiny inzulínu.

Použitie v diabete typu 2

Metformínová terapia je selektívny patofyziologický prístup k diabetes mellitus typu 2, pretože zlepšuje periférny účinok inzulínu a tým znižuje rezistenciu na inzulín. Podľa odporúčaní konsenzu o liečení diabetes mellitus by sa ľudia s diabetom 2. typu a nadváhou alebo obezitou mali rozhodnúť pre tento liek.

Hlavným cieľom pri liečení diabetu typu 2 je dosiahnuť dobrú kontrolu glykémie. Údaje z mnohých štúdií ukázali, že metformín významne zlepšuje kontrolu glykémie u pacientov s diabetom 2. typu (významne znižuje hladinu HbA1c - indikátor kontroly glukózy v krvi).

Dáta z prospektívnej štúdie diabetu vo Veľkej Británii (United Kingdom perspektívne štúdie Diabetes - UKPDS) sa jednoznačne ukázalo, že zlepšenie kontroly glykémie u diabetu 2. typu, bez ohľadu na spôsob, ktorým sa to dosiahne, výrazne znižuje riziko progresie ochorenia a komplikácií.

Zistili, že akékoľvek zníženie HbA1c o 1% výrazne znižuje riziko všetkých komplikácií diabetu. Existuje dôkaz, že zvýšenie HbA1c nad 6,5% súvisí s rizikom vzniku makrovaskulárnych komplikácií diabetu a viac ako 7,5% s rizikom mikrovaskulárnych komplikácií.

Preto je cieľom liečby cukrovky dosiahnuť vynikajúcu kontrolu glykémie - HbA1c je pod 6,5%. Výsledky UKPDS tiež ukázali, že metformín spôsobuje významné zníženie rizika komplikácií diabetu a mŕtvice, čo vedie k nižšej mortalite v porovnaní so sulfonylmočovinami a inzulínom v skupine s diabetes podporujúcou dobrú glykemickú kontrolu.

To potvrdzuje teóriu, že okrem zlepšenia glykemickej kontroly má tento liek aj ďalšie výhody v porovnaní s inými antidiabetickými látkami. Moderné poňatie v liečbe diabetu 2. typu je, že môžete liečiť nielen zvýšenú hladinu cukru v krvi, je potrebné pracovať na všetkých rizikových faktorov diabetu - telesnej hmotnosti, krvného tlaku, lipidov, protrombotické stave.

Podľa údajov z niekoľkých štúdií, metformín vedie k zníženiu hmotnosti, zlepšuje parametre lipidov (celkový cholesterol, LDL-cholesterolu, HDL-cholesterolu, triglyceridov), hypertenzia, fibrinolýzy.

Použitie v diabete typu 1

Zvlášť zvláštne, ale metformín sa môže použiť v prípade diabetes mellitus typu 1. Jedná sa o jedinú perorálnu hypoglykemickú liečbu, ktorá sa používa pri cukrovke 1. typu. Mala by sa používať iba v kombinácii s bežnou inzulínovou terapiou. Metformín je vhodný pre pacientov s cukrovkou 1. typu, ktorí majú nadváhu alebo obezitu, alebo ktorí postupne zvyšovali svoju hmotnosť počas liečby inzulínom; Osoby s rezistenciou na inzulín a postupne sa zvyšujúca dávka inzulínu bez zlepšenia kontroly glykémie.

Metformín na zníženie telesnej hmotnosti a proti obezite

V mnohých štúdiách u ľudí s obezitou bez cukrovky sa zistilo, že po užití metformínu, telesnej hmotnosti a hladiny cukru v krvi klesá hladina leptínu, celkovej hladiny a hladiny LDL cholesterolu. Preto obezita a jej súvisiaca inzulínová rezistencia, indikácie na použitie metformínu. Mnoho ľudí v tomto prípade, na chudnutie metformín drink, a recenzie - účinok je skvelý!

Vo všeobecnosti liek funguje takto - znižuje glukoneogenézu v pečeni, zvyšuje periférnu a absorpčnú kapacitu, znižuje vstrebávanie v čreve - všetky tieto mechanizmy môžu viesť k úbytku hmotnosti.

Pokiaľ ide o užívanie tejto drogy s jediným cieľom strácať váhu... lepšie, poraďte sa s endokrinológom alebo odborníkom na výživu.

Základné akcie

• Znižuje hladinu cukru v krvi;
• Znižuje telesnú hmotnosť.
• Znižuje odolnosť voči inzulínu;
• Znižuje inzulínémiu;
• Má priaznivý účinok na lipidy (celkový cholesterol, HDL-cholesterol, LDL-cholesterol, triglyceridy);
• Má priaznivý účinok na fibrinolýzu (prostredníctvom PAI-1);
• Má priaznivý účinok na endotelovú dysfunkciu;
• Znižuje celkové kardiovaskulárne riziko.

Dávka metformínu

Tablety metformínu 500 a 850 mg. Maximálna denná dávka je 2550 mg, rozdelená do troch dávok. Liek sa užíva s jedlom. V štúdii UKPDS viac ako 50% pacientov dostalo maximálnu dávku lieku - 2550 mg denne a viac ako 30% - 1700 mg.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky po užívaní metformínu sú spojené s gastrointestinálnym traktom - hnačkou, nadúvaním, plynatosťou a rozširovaním sa v čreve. Vyskytuje sa u 20% ľudí.

S primeranou dávkou titrácie - počnúc nižšou dávkou a postupne sa zvyšuje, ako aj užívanie liekov počas jedla, je toto percento výrazne znížené.

Najvážnejším vedľajším účinkom liečby metformínom je laktátová acidóza, ktorá sa vyskytuje s frekvenciou 2 až 9 prípadov na 100 000 pacientov. Bolo pozorované u ľudí so sprievodnými ťažkými ochoreniami spojenými s ischémiou tkaniva a hypoxiou, čo samo o sebe mohlo spôsobiť laktátovú acidózu.

Preto sú tieto ochorenia kontraindikáciami metformínu. Keď sa indikácie na liečbu metformínom striktne dodržiavajú, je možné vyhnúť sa laktátovej acidóze. Na rozdiel od iných perorálnych antidiabetík (ktoré stimulujú sekréciu inzulínu) tento liek takmer nevedie k hypoglykémii.

To ho robí vhodným na použitie s inzulínovou rezistenciou a obezitou, a to aj bez cukrovky, ako aj pre deti.

kontraindikácie

Kontraindikácie s metformínom sú ochorenia spojené s ťažkou tkanivovou hypoxiou a ischémiou - zlyhanie srdca, akútny infarkt myokardu, zlyhanie pečene a obličiek. Vzhľadom na údaje z UKPDS majte na pamäti, že koronárna srdcová choroba, ktorá nie je sprevádzaná srdcovým zlyhaním, je indikáciou na použitie, nie kontraindikáciou metformínu.

Metformín sa vylučuje hlavne obličkami, preto sa nemá používať na poruchy obličiek. Prijatie metformínu sa má zastaviť 3 dni pred operáciou a musí sa obnoviť po stimulácii a počas normálnej funkcie obličiek.

Je potrebné prestať užívať liek 1-2 dni pred parenterálnymi štúdiami kontrastu. Starší vek, sprevádzaný vážnymi poškodeniami vnútorných orgánov, je tiež kontraindikáciou metformínu.

Zoznam kontraindikácií lieku Metformín

• Precitlivenosť na metformín alebo iné pomocné zložky;
• Diabetická ketoacidóza a diabetický prekom;
• Ochorenie obličiek, poškodenie alebo dysfunkcia obličiek;
• Zlyhanie obličiek, akútne ochorenie s rizikom poškodenia funkcie obličiek, ako je dehydratácia, ťažké infekcie, šok, intravenózne podanie kontrastných látok obsahujúcich jód;
• Akútne alebo chronické choroby, ktoré môžu spôsobiť tkanivovú hypoxiu, ako sú: srdcové alebo respiračné zlyhanie, nedávny infarkt myokardu, šok;
• Zlyhanie pečene;
• Akútna intoxikácia alkoholom, alkoholizmus.

Kombinácia s inými liekmi na liečbu cukrovky

Štúdia UKPDS ukázala potrebu včasnej kombinovanej liečby diabetu 2. typu. V treťom roku po diagnostikovaní bolo 50% pacientov v kombinovanej terapii a deviaty rok - 75% z nich.

Metformín, ak neznižuje obsah cukru, sa môže užívať a kombinovať s inými skupinami liekov na liečbu cukrovky, pretože jeho mechanizmus účinku je iný a je doplnený inými liekmi:

• Vzhľadom k tomu, sulfonylmočoviny, ktoré stimulujú sekréciu inzulínu - Manin, Minidiab, Glyukotrol XL, Diaprel MR Diabrezid, Amaryl, diabetes typu 2, môže byť podávaná metforin a gliklazid;
• S prandiálnymi regulátormi glukózy, ktoré stimulujú skoršiu sekréciu inzulínu - NovoNorm;
• S tiazolidíndiónmi, ktoré zlepšujú periférny účinok inzulínu, ale s iným mechanizmom - Avandia;
• S inzulínom. Kombinácia metformínu a inzulínu zlepšuje periférnu inzulínovú rezistenciu a vedie k významnému zníženiu dávkovania inzulínu.

Metformín na prevenciu diabetu

Diabetes typu 2 sa dá zabrániť! Toto je záver americkej štúdie u jedincov s poruchou glukózovej tolerancie publikovaných začiatkom roka 2002.

Prirodzený priebeh diabetu typu 2 prechádza niekoľkými fázami - od normálnej glukózovej tolerancie ⇒ zníženej glukózy na lačnoch ⇒ zníženej glukózovej tolerancie ⇒ cukrovky. Osoby so zníženou glukózovou toleranciou sú vystavené riziku vzniku cukrovky - 5,8% z nich sa každý rok ochoreje.

Program prevencie diabetu (DPP) bol vykonaný na 3234 dobrovoľníkoch s poruchou glukózovej tolerancie, pozorovali sa 2 roky a 8 mesiacov.

Boli rozdelené do troch skupín pomocou troch rôznych prístupov:

1. Prvá skupina - 1 079 ľudí zmenila svoj životný štýl, aby schudla aspoň o 7%; fyzická aktivita 150 minút týždenne;
2. Druhá skupina, 1073 pacientov, dostala placebo;
3. Tretia skupina, 1082 ľudí, dostala metformín v dávke 1 700 mg denne.

Výsledky štúdie ukázali, že zmeny životného štýlu znižujú riziko vzniku cukrovky o 58% a metformínu o 31% v porovnaní s placebom. Zo 100 účastníkov štúdie sa diabetes rozvinul v skupine iba 4,8 ľudí, ktorí dodržiavajú zdravý životný štýl. 7,8 z skupiny metformínu a 11 z skupiny s placebom.

Hlavné moderné indikácie používania lieku

Liek sa používa nielen pri diabetes mellitus typu 2, ale v iných prípadoch.

• Diabetes typu 2 je prvým liekom pre pacientov s nadváhou a obezitou;
• Diabetes mellitus typu 1 v kombinácii s inzulínom, pacienti s nadváhou alebo obezitou; ľudia s inzulínovou rezistenciou a vysokými dávkami inzulínu; alebo že postupne zvyšujú dávky inzulínu bez zlepšenia glykemickej kontroly;
• Na prevenciu cukrovky - u jedincov so zvýšeným rizikom vzniku ochorenia (so zníženou glukózou nalačno so zníženou glukózovou toleranciou);
• S obezitou, a to aj bez poškodenia glukózovej tolerancie - zvýšiť odolnosť proti inzulínu, ktorá je spojená so zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych ochorení;
• U pacientov s extrémnou rezistenciou na inzulín je napríklad syndróm čiernej akantózy;
• Pri syndróme polycystických vaječníkov.

Analógy lieku

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Metformín sa neodporúča počas tehotenstva. Inzulín je spravidla predpisovaný počas tehotenstva, pretože poskytuje najvyššiu hladinu glukózy v krvi. Bezpečnosť lieku pre dojčiacu matku nebola potvrdená počas liečby metformínom, preto je potrebná konzultácia s lekárom.
Nie sú k dispozícii presné informácie o používaní metformínu deťmi. Typ diabetu, ktorý je liečený týmto liekom, je u detí zriedkavý.