Metformín (metformín)

  • Prevencia

Popis k 18. septembru 2015

  • Latinský názov: Metformín
  • Kód ATC: A10BA02
  • Účinná látka: metformín (metformín)
  • Výrobca: Atoll LLC (Rusko)

štruktúra

V zložení liečiva je aktívna zložka Metformin, ako aj ďalšie látky: škrob, stearát horečnatý, mastenec.

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet, ktoré sú pokryté filmovým povlakom. Vyrobené tablety obsahujúce 500 mg a 850 mg. V blistri môže byť 30 alebo 120 ks.

Farmakologický účinok

Metformín je látka triedy biguanidov, jej mechanizmus účinku sa prejavuje vďaka inhibícii glukoneogenézy v pečeni, znižuje absorpciu glukózy z čreva, zvyšuje proces využitia periférnej glukózy, zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín. Neovplyvňuje proces sekrécie inzulínu beta bunkami pankreasu, nevyvoláva prejavy hypoglykemických reakcií. Výsledkom je hyperinzulinémia, ktorá je dôležitým faktorom, ktorý prispieva k zvýšeniu hmotnosti a pokroku vaskulárnych komplikácií u diabetes mellitus. Pod jeho vplyvom stabilizuje alebo znižuje telesnú hmotnosť.

Tento nástroj znižuje hladiny triglyceridov a linoproteínov s nízkou hustotou v krvi. Znižuje intenzitu oxidácie tuku, inhibuje produkciu voľných mastných kyselín. Je zaznamenaný jeho fibrinolytický účinok, inhibujúci PAI-1 a t-PA.

Liek pozastavuje vývoj proliferácie prvkov hladkej svalov cievnej steny. Má pozitívny vplyv na stav kardiovaskulárneho systému, zabraňuje rozvoju diabetickej angiopatie.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Po podaní metformínu perorálne sa najvyššia koncentrácia zaznamenáva v plazme po 2,5 hodinách. U ľudí, ktorí dostávali liek v maximálnych dávkach, nebol najvyšší obsah aktívnej zložky v plazme vyšší ako 4 μg / ml.

Absorpcia účinnej látky sa zastaví 6 hodín po podaní. Výsledkom je zníženie plazmatickej koncentrácie. Ak pacient užíva odporúčané dávkovanie lieku, potom sa počas 1-2 dní pozoruje stabilná konštantná koncentrácia účinnej látky v plazme na hranici 1 μg / ml alebo nižšej.

Ak sa liek užíva v procese konzumácie, zníži sa absorpcia aktívnej zložky. Kumulované hlavne v stenách trávenia.

Jeho polčas je približne 6,5 hodiny. Úroveň biologickej dostupnosti u zdravých ľudí je 50-60%. Pri plazmatických proteínoch je jeho spojenie nevýznamné. Približne 20-30% dávky prechádza obličkami.

Indikácie na použitie Metformín

Používajú sa nasledujúce indikácie na používanie metformínu:

  • diabetes prvého a druhého typu.

Liečivo je predpísané ako ďalší prostriedok k hlavnej liečbe inzulínu, ako aj ďalšími prostriedkami proti cukrovke. Tiež bol pridelený ako monoterapia.

Použitie lieku sa odporúča, ak pacient trpí súbežnou obezitou, ak pacient potrebuje sledovať hladiny glukózy v krvi, čo sa nedá dosiahnuť pomocou diéty alebo cvičenia.

Nástroj sa používa aj na liečbu polycystických vaječníkov, ale to môže byť vykonané iba pod prísnym dohľadom lekára.

kontraindikácie

Nasledujúce kontraindikácie pre použitie lieku Metformin sú stanovené:

  • vek pacientov do 15 rokov;
  • vysoký stupeň citlivosti na aktívnu zložku alebo iné zložky lieku;
  • ťažké ochorenie obličiek (dysfunkcia, nedostatočnosť);
  • diabetický prekom;
  • gangréna;
  • diabetická ketoacidóza;
  • dehydratácia (v prípade konštantného vracania a hnačky);
  • syndróm diabetickej nohy;
  • akútny infarkt myokardu;
  • dehydratácia, ťažké infekčné ochorenia, šok a iné stavy, ktoré môžu viesť k zhoršeniu funkcie obličiek;
  • adrenálna nedostatočnosť;
  • zlyhanie pečene;
  • strava, pri ktorej osoba nepožíva viac ako 1000 kcal denne;
  • laktátová acidóza;
  • chronický alkoholizmus;
  • choroby, pri ktorých má pacient hypoxiu tkaniva;
  • horúčka;
  • intravenózne alebo intraarteriálne podávanie rádioaktívnych liekov obsahujúcich jód;
  • otravy alkoholom;
  • tehotenstva a dojčenia.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie pri užívaní lieku sa vyskytujú vedľajšie účinky vo funkciách tráviaceho systému: nevoľnosť, hnačka, vracanie, bolesť brucha, strata chuti do jedla, výskyt kovovej chuti v ústach. Spravidla sa tieto reakcie vyvíjajú po prvom podaní drogy. Vo väčšine prípadov sami vymiznú s ďalším užívaním drogy.

Ak má človek vysokú citlivosť na liek, môže sa vyvinúť erytém, ale to sa stáva len v zriedkavých prípadoch. S rozvojom zriedkavého vedľajšieho účinku - mierneho erytému - je potrebné zrušiť príjem.

Pri dlhodobej liečbe majú niektorí pacienti zhoršenie absorpcie vitamínu B12. Výsledkom je zníženie sérovej hladiny, čo môže viesť k porušeniu hematopoézy a vzniku megaloblastickej anémie.

Tablety Metformín, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Je potrebné prehltnúť tablety a piť ich veľkým množstvom vody. Po užití jedla pite liek. Ak je pre človeka ťažké prehltnúť tabletku s obsahom 850 mg, môže sa rozdeliť na dve časti, ktoré sa okamžite odoberú jeden po druhom. Spočiatku sa užíva dávka 1000 mg denne, táto dávka sa má rozdeliť na dve alebo tri dávky, aby sa zabránilo vedľajším účinkom. Po 10-15 dňoch sa dávka postupne zvyšuje. Maximálny povolený príjem 3000 mg lieku za deň.

Ak užívate metformín starší ľudia, musíte neustále sledovať stav ich obličiek. Úplnú terapeutickú aktivitu je možné získať po dvoch týždňoch od začiatku liečby.

Ak potrebujete začať užívať Metformin po užití iného hypoglykemického lieku na perorálne podanie, musíte najprv ukončiť liečbu týmto liekom a potom začať užívať Metformin v indikovanom dávkovaní.

Ak pacient skombinuje inzulín a metformín, v prvých niekoľkých dňoch by ste nemali meniť obvyklú dávku inzulínu. Dávka inzulínu sa môže postupne znižovať pod dohľadom lekára.

Návod na použitie Metformín Richter

Dávka lieku určuje lekár, závisí od hladiny glukózy v krvi pacienta. Pri užívaní tabliet 0,5 g počiatočnej dávky je 0,5 až 1 g denne. Ďalšia dávka, ak je to potrebné, sa môže zvýšiť. Najvyššia denná dávka je 3 g.

Pri užívaní liekov 0,85 g počiatočnej dávky je 0,85 g denne. Ďalej sa v prípade potreby zvýši. Najvyššia dávka je 2,55 g denne.

Návod na použitie Metformin Canon

Pokyny na používanie tohto lieku poskytujú podobné pokyny. Individuálne dávku stanovuje ošetrujúci lekár.

predávkovať

V prípade predávkovania sa môžu objaviť niektoré vedľajšie účinky, preto sa odporúča, aby sa tablety užívali iba v indikovanej dávke. Pri užívaní metformínu v dávke 85 g sa zaznamenalo predávkovanie, v dôsledku čoho sa vyvinula laktátová acidóza, pri ktorej sa zaznamenalo zvracanie, nauzea, bolesť svalov, hnačka a bolesť brucha. Ak sa pomoc neposkytne včas, môže dôjsť k vzniku závratov, poruchy vedomia a kómy. Najúčinnejším spôsobom odstránenia metformínu z organizmu je hemodialýza. Ďalej predpíšte symptomatickú liečbu.

interakcie

Metformín a deriváty sulfonylmočoviny sa majú starostlivo kombinovať kvôli riziku hypoglykémie.

Hypoglykemický účinok sa zníži pri užívaní systémových a lokálnych glukokortikosteroidov, glukagónu, sympatomimetiká, progestogénov, adrenalínu, hormónov štítnej žľazy, estrogénov, derivátov kyseliny nikotínovej, tiazidových diuretík, fenotiazínov.

Súčasné užívanie Zimetidiny spomaľuje vylučovanie metformínu, čo zvyšuje riziko laktátovej acidózy.

Antagonisty β2-adrenoreceptorov, inhibítory faktora konvertujúceho angiotenzín, deriváty klofibrátu, inhibítory monoaminooxidázy, nesteroidné protizápalové liečivá a oxytetracyklín, cyklofosfamid, deriváty cyklofosfamidu zosilňujú hypoglykemický účinok.

Pri použití intraarteriálnych alebo intravenóznych kontrastných látok obsahujúcich jód, ktoré sa používajú na vykonávanie röntgenových vyšetrení, môže pacient vyvolať renálne zlyhanie spolu s metformínom a pravdepodobnosť zvýšenia laktátovej acidózy. Dôležité je pozastavenie prístupu pred uskutočnením takého postupu, počas neho a počas dvoch dní. Ďalej môže byť liek obnovený, keď je funkcia obličiek opätovne hodnotená ako normálna.

Pri užívaní neuroleptického chlorpromazínu vo vysokých dávkach sa zvyšuje index glukózy v sére a uvoľňuje sa inzulín. Výsledkom môže byť zvýšenie dávky inzulínu. Ale predtým je dôležité kontrolovať obsah glukózy v krvi.

Aby sa zabránilo hyperglykémii, nemali by sa kombinovať s Danazolom.

Pri súbežnom dlhodobom podávaní s metformínom Vankomycín, Amilida, Chinín, Morfín, Chinidín, Ranitidín, Cimetidín, Prokainamid, Nifedipín, Triamterene sa koncentrácia metformínu v plazme zvyšuje o 60%.

Absorpcia metformínu spomaľuje Guar a cholestyramín, preto pri súčasnom užívaní týchto liekov znižuje účinnosť metformínu.

Posilňuje vplyv vnútorných antikoagulancií, ktoré patria do triedy kumarínov.

Podmienky predaja

Môžete zakúpiť predpis.

Podmienky skladovania

Nástroj patrí do zoznamu B. Musí byť chránený pred deťmi a skladovať pri 25 °.

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť metformínu je 3 roky.

Špeciálne pokyny

Ak sa uskutoční monoterapia s metformínom, nedôjde k hypoglykémii. Následne môže pacient pracovať s presnými mechanizmami alebo riadiť vozidlá. Avšak v kombinácii s podávaním lieku inzulínom alebo inými liekmi, ktoré sa používajú na liečbu cukrovky, môže dôjsť k hypoglykémii, čo na druhej strane vedie k poruchám duševných reakcií a koordinácii pohybov.

Nepredávajte pilulky ľuďom po dosiahnutí veku 60 rokov, ak fyzicky pracujú tvrdo. V tomto prípade sa môže vyvinúť laktátová acidóza.

Pacienti, ktorí užívajú liek, musíte pred liečbou určiť obsah kreatinínu v krvi a potom pravidelne počas liečby. Za normálnych okolností by sa to malo vykonávať raz ročne, s vyššou počiatočnou hladinou kreatinínu, takéto štúdie by sa mali vykonať 2-4 krát za rok. Podobné štúdie sa vykonávajú s rovnakou frekvenciou u starších ľudí.

Ak má pacient nadváhu, je dôležité, aby počas liečby dodržiaval vyváženú stravu.

Po operácii sa liečba môže obnoviť po 2 dňoch.

Analógy metformínu

Analógy metformínu sú lieky hydrochloridu metformínu, metformínu Richter, metformínu Teva, bagometu, formetínu, metofohámu, gliformínu, metosampanu, sioforu, glykometu, glykonu, vero-metformínu, orabetu, glimulátora, glukofágu, novoformínu. Existuje tiež množstvo liekov s podobným účinkom (Glibenclamid atď.), Ale s inými účinnými látkami.

Čo je lepšie - Metformín alebo Glucophage?

Glukofage je pôvodný liek vyrobený vo Francúzsku, metformín je jeho domácim náprotivkom. Ktorá droga je uprednostňovaná, mala by určiť len ošetrujúci špecialista.

Pre deti

Nie je dostatok skúseností s týmto liekom pre deti.

S alkoholom

Alkohol a metformín sa nemajú kombinovať, pretože takáto kombinácia výrazne zvyšuje pravdepodobnosť laktátovej acidózy. Preto je v procese liečby dôležité vyhnúť sa užívaniu alkoholu, rovnako ako liekov obsahujúcich etanol.

Metformín na zníženie hmotnosti

Napriek tomu, že fórum Metformin Richter a iné zdroje často dostávajú recenzie metformínu na zníženie telesnej hmotnosti, tento nástroj nie je určený na použitie osobami, ktoré chcú schudnúť. Tento liek sa používa na úbytok hmotnosti kvôli jeho účinku spojenému so znížením hladiny cukru v krvi a sprievodným poklesom telesnej hmotnosti. Avšak, ako užívať Metformín na zníženie telesnej hmotnosti, môžete sa naučiť len z nespoľahlivých zdrojov v sieti, pretože odborníci neponúkajú, aby túto prax vykonávali. Je však niekedy možné, že ľudia užívajúci Metformin na liečbu cukrovky s týmto liekom schudnúť.

Počas tehotenstva a laktácie

Užívanie lieku Metformín počas tehotenstva je kontraindikované. Ak sa otehotnenie objaví na pozadí liečby týmto liekom, musíte ho zastaviť a predpisovať inzulín. Dojčenie sa zastaví, ak je potrebná liečba týmto liekom.

Metformín Recenzie

Recenzie tabliet Metforminu od pacientov, ktorí trpia cukrovkou, naznačujú, že liek je účinný a umožňuje vám kontrolovať hladiny glukózy. Fóra tiež hodnotia pozitívnu dynamiku po liečbe týchto liekov pre PCOS. Najčastejšie však existujú názory a názory na to, ako lieky Metformin Richter, Metformin Teva a ďalšie vám umožňujú kontrolovať telesnú hmotnosť.

Mnohí používatelia uvádzajú, že lieky obsahujúce metformín skutočne pomohli vyrovnať sa s extra kilo. Súčasne sa však často prejavujú vedľajšie účinky spojené s gastrointestinálnymi funkciami. V procese diskusie o tom, ako sa metformín používa na zníženie telesnej hmotnosti, recenzia lekárov sú väčšinou negatívne. Neodporúča ich používať na tento účel, ani alkohol počas liečby.

Cena Metformín, kde kúpiť

Cena lieku Metformin v lekárňach závisí od lieku a jeho balenia.

Cena metformínu Teva 850 mg v priemere 100 rubľov na balenie po 30 kusoch.

Je možné zakúpiť Metformin Canon 1000 mg (60 ks) za 270 rubľov.

Koľko nákladov na metformín závisí od počtu tabliet v balení: 50 ks. Môžete si kúpiť za cenu 210 rubľov. Malo by sa zvážiť pri nákupe lieku na chudnutie, ktoré sa predáva na lekársky predpis.

metformín

Obsah

Latinský názov [upraviť]

Farmakologická skupina [upraviť]

Metformín - perorálne redukčné činidlo cukru, biguanid

Charakteristika látky [upraviť]

Farmakológia [upraviť]

Farmakologický účinok - hypoglykemický.

Metformín znižuje koncentráciu glukózy (nalačno a po jedle) v krvi a hladina glykozylovaného hemoglobínu, zvyšuje toleranciu glukózy. Metformín znižuje črevnú absorpciu glukózy, jej produkciu v pečeni, zvyšuje senzitivitu periférnych tkanív na inzulín (zvyšuje sa absorpcia glukózy a jej metabolizmus). Metformín nezmení sekréciu inzulínu beta bunkami pankreatických ostrovčekov (hladina inzulínu meraná na prázdny žalúdok a denná inzulínová odpoveď sa môže dokonca znížiť). Metformín normalizuje lipidový profil krvnej plazmy u pacientov s inzulín-dependentným diabetes mellitus: znižuje obsah triglyceridov, cholesterolu a LDL (stanovený na prázdny žalúdok) a nemení hladiny lipoproteínov iných hustôt. Stabilizuje alebo znižuje telesnú hmotnosť.

Experimentálne štúdie na zvieratách v dávkach, ktoré sú trikrát vyššie ako MRDC z hľadiska plochy povrchu tela, neodhalili mutagénne, karcinogénne, teratogénne vlastnosti metformínu a účinok na fertilitu.

Metformín sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Absolútna biologická dostupnosť (pôst) metformínu je 50-60%. Cmax plazmatický metformín sa dosiahne po 2 hodináchmax metformín o 40% a spomaľuje jej výkon o 35 minút. Rovnovážna koncentrácia metformínu v krvi sa dosiahne v priebehu 24-48 hodín a neprekročí 1 μg / ml. Distribučný objem (pre jednu dávku 850 mg) metformínu je 654 ± 358 l. Metformín sa mierne viaže na proteíny plazmy, môže sa hromadiť v slinných žľazách, pečeni a obličkách. Vylučované obličkami (hlavne kanalikulárnou sekréciou) nezmenené (90% denne). Renálny Cl - 350-550 ml / min. T1/2 metformín je 6,2 hodín (plazma) a 17,6 hodín (krv) (rozdiel sa vysvetľuje schopnosťou akumulovať sa v červených krvinkách). Staršie predĺžené T1/2 metformín a zvyšuje Cmax. V prípade poškodenia funkcie obličiek sa T rozšíri.1/2 metformín a znižuje renálny klírens.

Aplikácia [upraviť]

Diabetes mellitus závislý od inzulínu: v monoterapii alebo v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny s poruchou stravovania.

Metformín: Kontraindikácie [upraviť]

Precitlivenosť na metformín, ochorenie obličiek alebo renálnu insuficienciu (hladina kreatinínu je vyššia ako 0,132 mmol / l u mužov a 0,123 mmol / l u žien), výrazné poškodenie funkcie pečene; stavy spojené s hypoxiou (vrátane zlyhania srdca a dýchania, akútna fáza infarktu myokardu, akútna cerebrovaskulárna insuficiencia, anémia); dehydratácia, infekčné ochorenia, rozsiahle operácie a poranenia, chronický alkoholizmus, akútna alebo chronická metabolická acidóza vrátane diabetickej ketoacidózy s alebo bez kómy, anamnéza laktátovej acidózy, nízkokalorická diéta (menej ako 1000 kcal / deň), výskum pomocou rádioaktívnych izotopov jódu, tehotenstvo, dojčenie.

Použitie počas gravidity a laktácie [upraviť]

V tehotenstve je možné, ak je očakávaný účinok liečby metformínom väčší ako potenciálne riziko pre plod (neboli vykonané primerané a dobre kontrolované štúdie o použití počas tehotenstva).

V čase liečby metformínom má prestať dojčiť.

Metformín: Vedľajšie účinky [upraviť]

Na strane gastrointestinálneho traktu: na začiatku liečby - anorexia, hnačka, nauzea, vracanie, plynatosť, bolesť brucha (znížená pri užívaní počas jedla); kovová chuť v ústach (3%).

Kardiovaskulárny systém a krv (hematopoéza, hemostáza): v zriedkavých prípadoch - megaloblastická anémia (výsledok porušenia absorpcie vitamínu B12 a kyseliny listovej).

Metabolizmus: hypoglykémia; v zriedkavých prípadoch - laktátová acidóza (slabosť, ospalosť, hypotenzia, rezistentná bradyarytmia, respiračné poruchy, bolesť brucha, myalgia, hypotermia).

Pri koži: vyrážka, dermatitída.

Interakcia [upraviť]

Účinok metformínu oslabuje tiazid a iné diuretiká, kortikosteroidy, fenotiazíny, glukagón, hormóny štítnej žľazy, estrogény vrátane ako súčasť perorálnych kontraceptív, fenytoínu, kyseliny nikotínovej, sympatomimetiká, kalciových antagonistov, izoniazidu.

V jednej dávke u zdravých dobrovoľníkov zvýšil nifedipín absorpciu, Cmax (o 20%), AUC (o 9%) metformínu, Tmax a t1/2 to sa nezmenilo. Hypoglykemický účinok metformínu je zosilnený inzulínom, derivátmi sulfonylmočoviny, akarbózou, NSAID, inhibítormi MAO, oxytetracyklínom, ACE inhibítormi, derivátmi klofibrátu, cyklofosfamidom, beta-blokátormi.

Štúdia interakcií s jedinou dávkou u zdravých dobrovoľníkov ukázala, že furosemid zvyšuje Cmax (o 22%) a AUC (o 15%) metformínu (bez významných zmien renálneho klírensu metformínu); metformín znižuje Cmax (o 31%), AUC (o 12%) a T1/2 (o 32%) furosemidu (bez významných zmien renálneho klírensu furosemidu). Údaje o interakcii metformínu a furosemidu s dlhodobým užívaním nie sú k dispozícii.

Liečivá (amilorid, digoxín, morfín, prokaínamid, chinidín, chinín, ranitidín, triamteren a vankomycín) vylučované v tubuloch súťažia o tubulárne transportné systémy a pri predĺženej terapii môžu zvýšiť Cmax metformín v 60%. Cimetidín spomaľuje elimináciu metformínu, čo vedie k zvýšenému riziku laktátovej acidózy.

Metformín je nezlučiteľný s alkoholom (zvýšené riziko laktátovej acidózy).

Metformín: Dávkovanie a spôsob podávania [upraviť]

500 mg tablety:

počiatočná dávka 500 mg metformínu 2-krát denne, so snídaním a večerou. Ak je to potrebné, zvyšujte dávku na 500 mg / deň v intervale 1 týždeň. Maximálna dávka metformínu 2,5 g / deň v 3 rozdelených dávkach spolu s jedlom.

Tablety s obsahom 850 mg:

počiatočná dávka 850 mg metformínu 1 denne, so snídaním. V prípade potreby zvýšte dávku o 850 mg / deň v intervale 2 týždňov. Maximálna dávka metformínu 2,55 g / deň. Zvyčajná udržiavacia dávka 850 mg dvakrát denne, so snídaním a večerou. Niekedy sa predpísalo 850 mg metformínu trikrát denne s jedlom.

1000 mg tablety:

Maximálna odporúčaná dávka metformínu je 3000 mg / deň, rozdelená na 3 dávky.

1 denne počas večere.

Starší pacienti: Počiatočné a udržiavacie dávky metformínu by mali byť minimálne účinné. Treba sa vyhnúť predpisovaniu vysokých dávok.

Kombinácia s derivátmi sulfonylmočoviny: s neúčinnosťou monoterapie metformínom v maximálnej dávke 4 týždne sa pridávajú deriváty sulfonylmočoviny, aj keď monoterapia s týmito liekmi bola predtým neúčinná. Dávka metformínu nie je znížená.

Bezpečnostné opatrenia [upraviť]

Funkcia obličiek, glomerulárna filtrácia, hladiny glukózy v krvi by sa mali nepretržite monitorovať. Zvlášť starostlivé monitorovanie hladiny glukózy v krvi je potrebné pri použití metformínu v kombinácii so sulfonylmočovinou alebo inzulínom (riziko hypoglykémie). Kombinovaná liečba metformínom a inzulínom by sa mala uskutočniť v nemocnici, aby sa stanovila primeraná dávka každého lieku.

U pacientov s prebiehajúcou liečbou metformínom je potrebné stanoviť obsah vitamínu B raz ročne.12 kvôli možnému zníženiu absorpcie.

Je potrebné stanoviť hladinu laktátu v plazme aspoň dvakrát za rok, ako aj výskyt myalgie. S rastúcim obsahom laktátu sa metformín zruší.

Nepoužívajte metformín pred chirurgickým zákrokom a počas 2 dní po jeho podaní, ako aj 2 dni pred a po vykonaní diagnostických štúdií (intravenózna urografia, angiografia atď.).

Podmienky skladovania [upraviť]

Obchodné názvy [upraviť]

Gliformin: tablety, filmom obalené 500 a 850 mg. "Akrikhin"

Glucofage: obalené tablety, 500, 1000 a 850 mg. «Merck»

Glyukofazh Long: tablety s predĺženým účinkom 500 a 750 mg. «Merck»

Siofor 500: 500 mg obalené tablety. "Berlin-Chemie"

Siofor 850: obalené tablety, 850 mg. "Berlin-Chemie"

Siofor 1000: obalené tablety, 1000 mg. "Berlin-Chemie"

Bagomet, Metfohamma, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Formetín

metformín
metforminum

Pharm. skupiny

analógy

apsafage, bagomet, glykomovaný, glukonyl, glukofág, metlong, metlong ds, metfogamma, metfor, panfor sf, siofor, sofamet

recept

Rp: Tab. Metformín 0,5
D.t.d: №100 v tab.
S: 1 tableta 2 krát denne (počas alebo po jedle)

Farmakologický účinok

Metformín (dimetylbiguanid) - antidiabetikum na vnútorné použitie, ktoré patrí do triedy biguanidov. Účinnosť metformínu súvisí so schopnosťou účinnej látky inhibovať glukoneogenézu v tele. Účinná látka inhibuje transport elektrónov v mitochondriálnom respiračnom reťazci. To vedie k zníženiu koncentrácie ATP vo vnútri buniek ak stimulácii glykolýzy bez kyslíka. Výsledkom je, že glukóza vstupuje do buniek z extracelulárneho priestoru, zvyšuje produkciu laktátu a pyruvátu v pečeni, črevách, tukových a svalových tkanivách. Zásoby glykogénu v pečeňových bunkách sú tiež znížené. Nevyvoláva hypoglykemické účinky, pretože neaktivuje produkciu inzulínu. Znižuje procesy oxidácie tukov a zabraňuje tvorbe voľných mastných kyselín. Na pozadí používania lieku dochádza k zmene farmakodynamiky inzulínu v dôsledku poklesu pomeru inzulínu k inzulínu viazaného. Zistilo sa tiež zvýšenie pomeru inzulínu a proinzulínu. Vzhľadom na mechanizmus pôsobenia lieku sa pozoruje pokles hladiny glukózy v krvnom sére po jedle a tiež sa znižuje základný indikátor glukózy. Vzhľadom na skutočnosť, že liek stimuluje produkciu inzulínu beta bunkami pankreasu, potláča hyperinzulinémiu, ktorá je považovaná za jeden z najdôležitejších faktorov pri zvyšovaní telesnej hmotnosti pri diabetes mellitus a pri progresii vaskulárnych komplikácií. Zníženie hladiny glukózy nastáva vďaka zlepšeniu absorpcie glukózy svalovými bunkami a zvýšeniu citlivosti periférnych inzulínových receptorov. U zdravých ľudí (bez diabetes mellitus) nedochádza k zníženiu hladiny glukózy pri užívaní metformínu. Metformín pomáha znižovať telesnú hmotnosť pri obezite a diabetes mellitus potlačením chuti do jedla, znížením absorpcie glukózy z potravy v gastrointestinálnom trakte a stimulovaním anaeróbnej glykolýzy. Metformín má tiež fibrinolytický účinok v dôsledku inhibície PAI-1 (inhibítor aktivátora plazminogénu tkanivového typu) a t-PA (aktivátor tkanivového plazminogénu). Liečivo stimuluje proces biotransformácie glukózy na glykogén, aktivuje krvný obeh v pečeňovom tkanive. Hypolipidemická vlastnosť: znižuje hladinu LDL (lipoproteín s nízkou hustotou), triglyceridov (10-20% aj pri počiatočnom zvýšení o 50%) a VLDL (lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou). V dôsledku metabolických účinkov spôsobuje metformín zvýšenie HDL (lipoproteín s vysokou hustotou) o 20-30%. Liečivo inhibuje vývoj proliferácie prvkov hladkej svalov cievnej steny. Pozitívny účinok na kardiovaskulárny systém zabraňuje výskytu diabetickej angiopatie. Po perorálnom podaní sa maximálna koncentrácia účinnej látky dosiahne v krvnej plazme po 2,5 hodine. U pacientov, ktorí dostali liek v maximálne prípustných dávkach, najvyšší obsah účinnej látky v krvnej plazme nepresiahol 4 μg / ml. 6 hodín po užití pilulky dochádza k absorpcii účinnej látky z liečiva, čo sprevádza zníženie plazmatickej koncentrácie metformínu. Keď dostanete odporúčané dávkovanie počas 1-2 dní, v krvnej plazme sa zistia konštantné koncentrácie metformínu v rozmedzí od 1 μg / ml alebo menej. Ak užívate liek počas používania potravy, potom dochádza k zníženiu absorpcie metformínu z lieku. Metformín sa hromadí hlavne v stenách trávenej trubice: v malom a dvanástniku, žalúdku, ako aj v slinných žľazách a pečeni. Polčas rozpadu je približne 6,5 hodiny. Pri internom používaní metformínu je absolútna biologická dostupnosť zdravých jedincov približne 50-60%. Mierne sa viaže na plazmatické bielkoviny. Pomocou kanalikulárnej sekrécie a glomerulárnej filtrácie sa obličky vylučujú z 20 až 30% podanej dávky (nezmenené, pretože na rozdiel od forminu nie je metabolizované). Pri zhoršenej funkcii obličiek klesá renálna klírenta v pomere k klírensu kreatinínu, preto sa zvyšuje plazmatická koncentrácia a polčas eliminácie z tela metformínu, čo môže spôsobiť kumuláciu účinnej látky v tele.

Spôsob použitia

Tablety metformínu sa prehĺtajú celkom s množstvom vody. Liek sa má užívať až po jedle. Ak má pacient ťažkosti s prehĺtaním pilulky (napríklad tablety s hmotnosťou 850 mg), rozdelí sa na dve časti, aby sa uľahčilo riziko. Súčasne je potrebné okamžite prijať obe polovice, jedna za druhou. Počiatočná dávka metformínu je 1000 mg / deň. Rozdelenie dennej dávky na 2 alebo 3 dávky môže viesť k významnému oslabeniu vedľajších účinkov tráviaceho systému. Dávka metformínu sa môže postupne zvyšovať v priebehu 10-15 dní. Dávka liečiva sa vyberá na základe údajov o glukózovom profile pacienta. Údržba je od 1500 do 2000 mg / deň. Maximálna prípustná dávka je 3000 mg / deň. Prijatie lieku staršími osobami sa vykonáva iba s prihliadnutím na údaje o nepretržitom sledovaní funkcie obličiek. Úplná terapeutická aktivita sa pozoruje 2 týždne po užití lieku. Ak potrebujete prejsť na Metformín z iného hypoglykemického perorálneho lieku, mali by ste prestať užívať predchádzajúci liek a potom začať liečbu metformínom v odporúčanej dávke. Pri kombinácii inzulínu a metformínu v prvých 4-6 dňoch sa dávka inzulínu nemení. Ak sa to v budúcnosti ukáže ako nevyhnutné, dávka inzulínu sa postupne znižuje - v najbližších dňoch o 4-8 IU. Ak pacient dostane denne viac ako 40 IU inzulínu, potom sa zníženie jeho dávky počas používania metformínu vykonáva iba v nemocnici, pretože si vyžaduje veľkú starostlivosť.

svedectvo

Určené pre dospelých s diabetes mellitus typu 1 a 2. Metformín sa používa ako doplnok k základnej liečbe inzulínom alebo inými antidiabetikami, ako aj k monoterapii (pri cukrovke typu 1 sa používa iba v kombinácii s inzulínom). Zvlášť sa odporúča pri súčasnej obezite vtedy, keď sa nevyhnutná kontrola nad ukazovateľmi glukózy v krvi nedosiahne iba pomocou adekvátnej fyzickej aktivity alebo stravy.

kontraindikácie

• vek detí (do 15 rokov); • precitlivenosť na účinnú látku alebo ktorúkoľvek zložku metformínu; • diabetický prekom; • renálna dysfunkcia alebo zlyhanie obličiek (hladina sérového kreatinínu u mužov je 135 μmol / l a vyššia, u žien 110 μmol / l a vyššia); • diabetická ketoacidóza; • gangréna; • dehydratácia tela (vracanie alebo hnačka); • syndróm diabetickej nohy; • niektoré akútne stavy, ktoré by mohli potenciálne spôsobiť zhoršenie funkcie obličkového tkaniva (napríklad závažné infekčné choroby, dehydratácia, šok); • akútny infarkt myokardu; • nedostatočná funkcia nadobličiek; • dodržiavanie diéty s denným kalorickým obsahom nižším ako 1000 kcal; • zlyhanie pečene; • laktátová acidóza (vrátane anamnestickej indikácie laktátovej acidózy); • závažné infekčné choroby; • chronický alkoholizmus; • akútne alebo chronické patologické stavy, ktoré spôsobujú tkanivovú hypoxiu (napríklad respiračné alebo srdcové zlyhanie, šok, indikácia nedávneho infarktu myokardu); • horúčka; • rozsiahle poranenia alebo veľké chirurgické zákroky (najmä ak je indikovaný inzulín); • intraarteriálne alebo intravenózne podávanie rádioaktívnych prípravkov obsahujúcich jód; • akútna otravu alkoholom; • obdobie tehotenstva a laktácie.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky metformínu (10% alebo viac) sú účinky tráviaceho systému: hnačka, nauzea, vracanie, strata chuti do jedla, bolesť brucha, kovová chuť v ústach. Zvyčajne sa tieto nežiaduce účinky objavujú na začiatku liečby. Pri prevažujúcom počte pozorovaní vedú rýchlo a nezávisle vedľajšie účinky tráviaceho systému, aj keď pokračuje v podávaní metformínu. Pri zvýšenej citlivosti na účinnú látku sa pozoruje mierny erytém (veľmi zriedkavo). Zrušenie metformínu vyžaduje výskyt laktátovej acidózy u pacienta (veľmi zriedkavý vedľajší účinok). Pri dlhodobom používaní lieku u niektorých pacientov dochádza k zníženiu absorpcie kyanokobalamínu (vitamínu B12), čo je zníženie jeho hladiny v krvnom sére. Môže to spôsobiť megaloblastickú anémiu a zhoršenú hematopoézu.

Formulár uvoľnenia

Tablety potiahnuté filmom na 500; 850 mg. V blistri - 30; 120 tabliet.

POZOR!

Informácie na stránke, ktorú prezeráte, sú vytvorené výhradne na informačné účely a nepodporujú samošetrenie. Cieľom zdroja je oboznámiť zdravotníckych pracovníkov s ďalšími informáciami o rôznych liekoch, čím sa zvyšuje ich profesionálna úroveň. Použitie lieku Metformín bez zbytočného odkladu vyžaduje konzultáciu s odborníkom, ako aj jeho odporúčania týkajúce sa spôsobu použitia a dávkovania zvoleného lieku.

Metformín: návod na použitie

štruktúra

popis

Indikácie na použitie

Diabetes mellitus typu II (inzulín-nezávislý) s neúčinnosťou diétnej terapie, najmä u pacientov s obezitou:

- Ako monoterapia alebo kombinovaná terapia s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi alebo s inzulínom na liečbu dospelých.

- Ako monoterapia alebo kombinovaná liečba inzulínom na liečbu detí starších ako 10 rokov.

kontraindikácie

- precitlivenosť na metformín a iné biguanidy;

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekom a kóma;

- chronické zlyhanie obličiek (hladiny sérového kreatinínu vyššie ako 1,5 mg / dl u mužov a 1,4 mg / dl u žien alebo klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min);

- abnormálna funkcia pečene (zlyhanie pečene je vyššie ako stupeň II v Child-Pughovej štúdii);

- podmienky, ktoré môžu prispieť k rozvoju laktátovej acidózy, vrátane chronické zlyhanie srdca, akútny infarkt myokardu, respiračné zlyhanie, akútna cerebrovaskulárna príhoda, dehydratácia, pitie alkoholu;

- laktátová acidóza (vrátane anamnézy);

- hypokalorická strava (menej ako 1000 kcal / deň);

- tehotenstvo a laktácia;

- deti do 10 rokov;

- liek nie je predpísaný 2 dni pred chirurgickým zákrokom, rádioizotop, röntgenové štúdie so zavedením kontrastnej látky a do 2 dní po ich zavedení.

Dávkovanie a podávanie

Monoterapia alebo kombinovaná liečba s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami.

Dospelí. Obvykle je počiatočná dávka 500 mg alebo 850 mg metformínu 2-3 krát denne počas alebo po jedle. Po 10 až 15 dňoch liečby musí byť dávka upravená podľa výsledkov meraní sérových hladín glukózy. Postupné zvyšovanie dávky prispieva k znižovaniu vedľajších účinkov tráviaceho traktu.

Maximálna odporúčaná dávka je 3000 mg denne, rozdelená na 3 dávky.

Pri liečbe vysokými dávkami sa Metformín používa v dávke 1000 mg.

V prípade prechodu na liečbu metformínom je potrebné prestať užívať ďalšie antidiabetiká.

Kombinovaná liečba v kombinácii s inzulínom.

Na dosiahnutie lepšej kontroly glykémie je možné použiť metformín a inzulín ako kombinovanú liečbu. Počiatočná dávka je obvykle 500 mg alebo 850 mg metformínu 2 - 3 krát denne, zatiaľ čo dávka inzulínu je vybraná podľa výsledkov merania hladiny glukózy v krvi.

Monoterapia alebo kombinovaná liečba inzulínom.

Deti. Metformín sa predpisuje deťom starším ako 10 rokov. Zvyčajne je počiatočná dávka 500 mg alebo 850 mg metformínu 1 denne počas alebo po jedle. Po 10 až 15 dňoch liečby musí byť dávka upravená podľa výsledkov meraní sérových hladín glukózy.

Postupné zvyšovanie dávky prispieva k znižovaniu vedľajších účinkov tráviaceho traktu.

Maximálna odporúčaná dávka je 2000 mg denne, rozdelená na 2-3 dávky.

Starší pacienti môžu mať poškodenú funkciu obličiek, preto musí byť dávka metformínu vybraná na základe posúdenia funkcie obličiek, ktoré sa musí vykonávať pravidelne.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky podľa frekvencie výskytu sú rozdelené do nasledujúcich kategórií: veľmi často (> 1/10), často (> 1/100, 1/1000 a 1/10000 a 0

metformín

Analógy lieku

Latinský názov

Účinná zložka

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Formulár zloženia a uvoľnenia

1 obalená tableta obsahuje metformín hydrochlorid 500 alebo 850 mg; v plastových nádobách 100 alebo 500 ks.

Farmakologický účinok

Zvyšuje využitie glukózy vo svaloch, spomaľuje vstrebávanie sacharidov v čreve, inhibuje glukoneogenézu v pečeni, zvyšuje citlivosť tkaniva na inzulín.

farmakodynamika

Znižuje koncentráciu glukózy v krvi v prítomnosti endogénneho alebo exogénneho inzulínu. Môže znížiť váhu u pacientov s cukrovkou.

farmakokinetika

Biologická dostupnosť je 50-60%. Absorpcia je pomerne pomalá v porovnaní s rýchlym klírensom. Vylučuje sa obličkami, väčšinou nezmenený; niekedy - obličkový Cl prevyšuje Cl kreatinínu a závisí od toho.

Indikácie lieku

Diabetes mellitus typu II (stabilný, nezhoršený ketoacidózou, v dospelosti, najmä u pacientov s nadváhou).

kontraindikácie

Ketoacidóza, diabetická kóma; ťažké renálne, pečeňové alebo kongestívne zlyhanie srdca; nedávny infarkt myokardu.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva - neodporúča sa; o používaní údajov o laktácii nie je.

Vedľajšie účinky

Kovová chuť v ústach, nevoľnosť, anorexia, hnačka; zvýšená koncentrácia vitamínu B 12 (ak sa užíva niekoľko rokov); laktátová acidóza (v starobe s obmedzenou funkciou obličiek); alergické reakcie.

Dávkovanie a podávanie

Vo vnútri pri jedle. Dávka sa nastavuje individuálne. Odporúčaná počiatočná dávka je 500 mg dvakrát denne. táto dávka sa môže postupne zvyšovať na maximum: 1 g 3 krát denne; obvyklá priemerná dávka je 1,7 g denne, raz, ráno (počas raňajok) alebo 2-krát denne (polovičná dávka) ráno a večer.

predávkovať

Možné v prípade kombinácie s derivátmi sulfonylmočoviny, inzulínom alebo alkoholom. Symptómy: nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha, dýchavičnosť a iné prejavy laktátovej acidózy. Liečba: intenzívna starostlivosť zameraná najmä na zníženie straty tekutín a korekciu metabolizmu.

Bezpečnostné opatrenia

Odporúčame špeciálne monitorovanie pacientov s poškodením funkcie obličiek (metformín vylučovaný obličkami).

Podmienky uchovávania liekov

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Metformín (metformín)

Ruský názov

Latinský názov látky Metformin

Metformín (narodený v metformíne)

Chemický názov

N, N-dimetylimiddikarboimiddiamid (ako hydrochlorid)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Metformín

Hypoglykemické syntetické a iné prostriedky

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

E11 Diabetes mellitus nezávislý od inzulínu

Charakteristika látky Metformín

Metformín hydrochlorid je biely alebo bezfarebný kryštalický prášok. Je rozpustný vo vode a je prakticky nerozpustný v zmesi acetónu, éteru a chloroformu. Molekulová hmotnosť 165,63.

farmakológia

Farmakologický účinok - hypoglykemický.

Znižuje koncentráciu glukózy (nalačno a po jedle) v krvi a hladinu glykovaného hemoglobínu, zvyšuje toleranciu glukózy. Znižuje črevnú absorpciu glukózy, jej produkciu v pečeni, zvyšuje senzitivitu periférnych tkanív na inzulín (zvyšuje sa absorpcia glukózy a jej metabolizmus). Nezmenuje sekréciu inzulínu beta bunkami pankreatických ostrovčekov (hladina inzulínu meraná prázdnym žalúdkom a denná inzulínová odpoveď môže dokonca klesať). Normalizuje lipidový profil krvnej plazmy u pacientov s inzulín-dependentným diabetes mellitus: znižuje obsah triglyceridov, cholesterolu a LDL (stanovený na prázdny žalúdok) a nemení hladiny lipoproteínov s inými hustotami. Stabilizuje alebo znižuje telesnú hmotnosť.

Použitie látky Metformín

Diabetes mellitus typu 2 (najmä v prípadoch zahŕňajúcich obezitu) s neúčinnosťou korekcie hyperglykémie diétou, vrátane v kombinácii so sulfonylmočovinami.

kontraindikácie

Obmedzenia používania

Vek detí (účinnosť a bezpečnosť používania u detí nie sú definované), starší (viac ako 65 rokov) vek (v dôsledku pomalého metabolizmu je potrebné vyhodnotiť pomer prínosu a rizika). Nedávajte osoby, ktoré vykonávajú ťažkú ​​fyzickú prácu (zvýšené riziko laktátovej acidózy).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V tehotenstve je možné, ak očakávaný účinok liečby prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod (neboli vykonané adekvátne a striktne kontrolované štúdie o použití počas tehotenstva).

Kategória účinku na plod FDA - B.

V čase liečby by malo prestať dojčiť.

Nežiaduce účinky metformínu

Pretože kardiovaskulárny systém a krv (hematopoéza, hemostáza): v ojedinelých prípadoch - megaloblastická anémia (výsledok porušenia absorpcie vitamínu B12 a kyselina listová).

Metabolizmus: hypoglykémia; v zriedkavých prípadoch - laktátová acidóza (slabosť, ospalosť, hypotenzia, rezistentná bradyarytmia, respiračné poruchy, bolesť brucha, myalgia, hypotermia).

Pri koži: vyrážka, dermatitída.

interakcie

predávkovať

Liečba: hemodialýza, symptomatická liečba.

Dávkovanie a podávanie

Vnútri, počas alebo po jedle. Dávka sa vyberá individuálne, ale nie viac ako 3 g / deň v niekoľkých dávkach.

Preventívne látky metformín

Funkcia obličiek, glomerulárna filtrácia, hladiny glukózy v krvi by sa mali nepretržite monitorovať. Zvlášť starostlivé monitorovanie hladiny glukózy v krvi je potrebné pri použití metformínu v kombinácii so sulfonylmočovinou alebo inzulínom (riziko hypoglykémie). Kombinovaná liečba metformínom a inzulínom by sa mala uskutočniť v nemocnici, aby sa stanovila primeraná dávka každého lieku. U pacientov s prebiehajúcou liečbou metformínom je potrebné stanoviť obsah vitamínu B raz ročne.12 kvôli možnému zníženiu absorpcie. Je potrebné stanoviť hladinu laktátu v plazme aspoň dvakrát za rok, ako aj výskyt myalgie. S rastom obsahu laktátu lieku sa zruší. Nepoužívajte pred operačnými operáciami a počas 2 dní po ich vykonaní, ako aj 2 dni pred a po vykonaní diagnostických štúdií (u / urografia, angiografia atď.).