Ako užívať Metformín na zníženie hmotnosti s diabetom

• Dôvody

Metformín je liek s prvou líniou na liečbu cukrovky závislej od inzulínu. Schopnosť liečiť metabolické poruchy a vyriešiť problém nadváhy s neúčinnosťou stravovania a cvičenia. Mechanizmus účinku je založený na zvýšenej citlivosti tkanív na inzulín, čím sa normalizuje hladina glukózy v krvi.

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

Vyrába sa vo forme bikonvexných tabliet potiahnutých filmom rozpustným povlakom. Dostupné dávky sú 500, 850 a 1000 mg.

Balenie je blistrové balenie s obsahom 30, 60 alebo 120 tabliet. Tieto platne, vždy 1-3 kusy, sa umiestnia do lepenkovej škatule s lekárskymi inštrukciami na použitie.

Hlavnou aktívnou zložkou je metformíniumchlorid. Patrí do triedy biguanidov tretej generácie. Medzi pomocnými zložkami sú: povidón, kukuričný škrob, krospovidón, magnéziumstearát, mastenec. Zloženie škrupiny je kopolymér kyseliny metakrylovej a metylmetakrylátu, makrogol, oxid titaničitý, mastenec.

INN, výrobcovia

INN (medzinárodný nechránený názov) lieku je metformíniumchlorid. V lekárňach predávaných pod rôznymi obchodnými názvami.

Pôvodný liek založený na metformíne je Glucophage, ktorý vyrába vo Francúzsku spoločnosť Merck SANTE. Okrem neho existuje veľa generických výrobkov, ktoré sa líšia kvalitou a nákladmi. Medzi najobľúbenejšie analógy patria Siofor (Nemecko), Formetin a Gliformin (Rusko), Bagomet (Argentína), Formin pliva (Chorvátsko).

Náklady na

Cena metformínu v závislosti od dávky, výrobcu a počtu tabliet sa pohybuje od 80 do 290 rubľov.

Farmakologický účinok

Metformín má vlastnosť znižujúcu cukor kvôli svojej schopnosti inhibovať glukoneogenézu. Nesmie stimulovať pankreas, takže nemá nepriaznivý vplyv na stav a funkciu orgánu.

Účinnosť vďaka nasledujúcim činnostiam:

• znižuje bazálnu hladinu cukru reguláciou metabolizmu glykogénu (glykogenolýza);
• inhibuje tvorbu glukózy (glukoneogenézy) z produktov metabolizmu bielkovín a tukov;
• spomaľuje vstrebávanie glukózy v čreve;
• zvyšuje citlivosť inzulínových receptorov, čím sa znižuje rezistencia na inzulín;
• zvyšuje rýchlosť premeny glukózy na laktát v tráviacom trakte;
• znižuje množstvo LDL (triglyceridov s nízkou hustotou) a celkového cholesterolu v krvi, zvyšuje hladiny HDL a HDLF (lipoproteíny s vysokou a veľmi vysokou hustotou);
• podporuje vychytávanie glukózy vo svaloch;
• zlepšuje krvné fibrinolytické vlastnosti.

farmakokinetika

Metformín sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, biologická dostupnosť je približne 50%. Pík koncentrácie v krvi sa vyskytuje 1 až 3 hodiny po užití tablety. Ak je liek založený na ňom schopný spomaliť uvoľňovanie účinnej látky, potom sa maximálna koncentrácia zaznamená do 4 až 8 hodín. Metformín sa zle viaže na plazmatické bielkoviny, a preto sú stabilné koncentrácie v krvi iba po 1-2 dňoch liečby.

Použitie lieku súčasne s jedlom znižuje jeho schopnosť vstrebávania v zažívacom trakte. Metformín sa hromadí v stenách čreva a žalúdka, v pečeni a slinných žľazách. Polčas rozpadu je 6,2 hodín. Metformín v tele nie je metabolizovaný. Vylučuje sa obličkami nezmenenou tubulárnou sekréciou. Keď je funkcia týchto orgánov narušená, vylučovanie lieku sa mení, akumuluje sa v tele.

svedectvo

Metformín má široké spektrum účinku. Hlavným účelom je diabetes mellitus typu 2 u pacientov s nízko výkonnou dietetickou liečbou, s nadváhou. Platí pre:

• u dospelých, ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami alebo inzulínom;
• u detí starších ako 10 rokov ako nezávislý spôsob liečby, ako aj súbežne s inzulínom.

Okrem diabetu typu 2 je predpísaný pre:

• sekundárna obezita spôsobená inzulínovou rezistenciou;
• zmiernenie metabolického syndrómu;
• polycystické vaječníky;
• zabránenie vzniku cukrovky u rizikových pacientov;
• bodybuilders tvarovanie tela.

kontraindikácie

Metformín sa považuje za jeden z najbezpečnejších hypoglykemických liekov. Ale ako každý liek má kontraindikácie na použitie:

• zlyhanie obličiek alebo pečene;
• diabetická ketoacidóza, prekoma, kóma;
• ťažké stavy tela: dehydratácia, horúčka, šok, sepsa, infekčné procesy;
• tehotenstvo a laktácia;
• vážna operácia, zranenie alebo rozsiahle popáleniny;
• alkoholizmus;
• laktátová acidóza;
• precitlivenosť na liečivo alebo zložky.

POZOR! S opatrnosťou je metformín predpísaný deťom do 10 rokov, starším ľuďom (nízky metabolizmus) a pacientom vykonávajúcim ťažkú ​​fyzickú prácu (riziko laktátovej acidózy).

dávkovanie

Štandardný liečebný režim začína v dávke 500-1000 mg / deň. (1-2 tablety). Súbežne odporúčaná korekcia fyzickej aktivity a stravy. Ak za 1-2 týždne nedôjde k pozitívnej dynamike, dávka sa zmení. Maximálna prípustná dávka 2000 mg / deň Pre starších pacientov - 1000 mg / deň.

Užívajte pilulku počas jedla alebo ihneď po nej, umyte pohárom vody. Ak sa odporúčanie nerešpektuje, účinnosť lieku sa významne zníži.

Trvanie liečby určí lekár. Nemôžete zrušiť stretnutia sami.

Vedľajšie účinky

Tak ako akékoľvek syntetické liečivo, metformín spôsobuje množstvo nežiaducich účinkov. Takmer vždy sa rozvíjajú na začiatku liečby a postupujú samostatne. Najčastejšie nežiaduce udalosti zahŕňajú:

• z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, abnormálna stolica;
• zo strany metabolizmu látok: laktátová acidóza (liek je zrušený); hypoglykémia; s dlhodobou liečbou - hypovitaminóza B₁₂;
• z krvného formovania: megaloblastická anémia;
• alergické reakcie: erytém, pruritus a vyrážka.

Zaznamenávajú sa často poruchy tráviaceho traktu. Sú spôsobené zablokovaním absorpcie glukózy, ktorá spôsobuje fermentačné procesy s uvoľňovaním plynov. Postupne sa telo prispôsobí, fenomény zmiznú. V prípade výraznej povahy nežiaducich účinkov a nepohodlia sa užíva symptomatická liečba.

predávkovať

Prípady prekračujúce maximálnu terapeutickú dávku často vedú k narušeniu fungovania systémov alebo orgánov. Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, vracanie, hnačka, hypo alebo hyperglykémia. Smrteľné výsledky v tomto prípade sú zriedkavé.

Strašná komplikácia je dosť - laktátová acidóza. Ide o metabolický syndróm, ktorý sa vyvíja v dôsledku akumulácie metformínu. Vyskytuje sa s nekontrolovaným diabetes mellitus, ketoacidózou, nedodržiavaním výživy, zvýšenou telesnou aktivitou alebo akýmikoľvek hypoxickými stavmi. Známky laktátovej acidózy sú:

• bolesť brucha;
• vracanie;
• ospalosť alebo nespavosť;
• svalová bolesť;
• apatia;
• znížený svalový tonus a znížená motilita.

POZOR! Ak sa vyskytne podozrenie na laktátovú acidózu, metformín sa má prerušiť a pacient by mal byť urgentne hospitalizovaný na infúznu liečbu.

Lieková interakcia

Pri vykonávaní röntgenových štúdií s kontrastnými látkami obsahujúcimi jód majú pacienti riziko laktátovej acidózy, najmä v prípade poškodenia funkcie obličiek. Aby sa zabránilo tejto komplikácii, metformín sa preruší 2 dni pred štúdiom a pokračuje v tom istom čase.

Súčasné podávanie danazolu alebo chlórpromazínu s metformínom môže viesť k hyperglykemickým stavom.

Neuroleptické použitie vyžaduje úpravu dávky monitorovania metformínu a glukózy.

Paralelné podávanie metformínu so sulfonylmočovinovými prípravkami, NSAID, inzulínom, inhibítormi ACE, beta-blokátormi môže viesť k vzniku hypoglykémie.

Rýchlosť vylučovania metformínu významne znižuje cimetidín, čo môže spôsobiť laktátovú acidózu.

Kompatibilita s alkoholom

Použitie nápojov a liekov obsahujúcich alkohol v priebehu liečby metformínom výrazne zvyšuje riziko vzniku laktátovej acidózy, najmä pri diéte s nízkym obsahom uhličitanu vápenatého alebo pri zhoršenej funkcii obličiek. Táto kombinácia látok sa neodporúča. V samostatnom článku sme podrobne diskutovali o kompatibilite metformínu a alkoholu.

Špeciálne pokyny

Počas užívania lieku je potrebné sledovať funkcie obličiek. Niekoľkokrát do roka vyšetrí koncentráciu laktátu v krvi, ako aj v prípade svalovej bolesti. Raz za 6 mesiacov sa monitoruje plazmatický kreatinín.

Kombinácia metformínu a sulfonylmočovín je prijateľná, ale pod prísnou kontrolou glykémie.

POMôŽTE! Použitie metformínu ako monoterapie neznižuje koncentráciu a nie je kontraindikáciou pre vedenie auta alebo pre prácu so zložitými mechanizmami.

Keď kombinujete metformín s inými hypoglykemickými látkami, existuje zvýšené riziko vzniku hypoglykemických stavov, preto by ste mali mať obavy z potenciálne nebezpečných aktivít.

Tehotenstvo a laktácia

Metformín nie je predpísaný pacientom počas tehotenstva a laktácie.

V prípade potreby sa počas týchto období uskutočňuje liečba inzulínom. V prípade plánovania alebo výskytu tehotenstva sa poraďte s lekárom, aby ste prešli na iné ošetrenie a neustále lekársky dohľad.

Výskum o schopnosti metformínu preniknúť do materského mlieka nebol v súčasnosti prebiehať, takže sa droga zrušuje pre dojčiace ženy. Ak to nie je možné, laktácia sa zastaví.

Použitie u detí

Do 10 rokov nie je liek predpísaný, pretože neexistujú spoľahlivé údaje o bezpečnosti a účinnosti jeho použitia u tejto kategórie pacientov.

Metformín sa používa iba na liečbu pacientov starších ako 10 rokov ako monoterapia alebo v kombinácii s inzulínom.

Prijatie v starobe

Zvláštnosťou použitia po 60 rokoch je potreba neustále monitorovať stav obličiek. Ide o štúdiu koncentrácie kreatinínu v krvi aspoň dvakrát ročne.

Zmluvné podmienky pre ukladanie

Uchovávajte mimo dosahu vlhkosti a priamemu slnečnému žiareniu pri teplote do 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 36 mesiacov, po ktorom je zakázané užívanie lieku.

Porovnanie s analógmi

V súčasnej dobe lekárne ponúkajú rad alternatívnych nástrojov pre diabetikov.

Glyukofazh

Pôvodná francúzska droga založená na metformíne je normálny a dlhotrvajúci účinok. Na rozdiel od generík, Glucophage spôsobuje vedľajšie účinky dva krát menej. Ale, rovnako ako akýkoľvek originálny liek, cena výrazne prevyšuje cenu analógov.

Metfogamma

Jeden z populárnych metformínových liekov predpísaných pre inzulín-dependentný diabetes. Používa sa ako monoterapia pre neúčinnú diétu. Siofor má viac kontraindikácií a vedľajších účinkov, ale náklady sú nižšie.

Galvus

Kombinovaný nástroj, hlavné látky - metformín a vildagliptín. Má výraznejší hypoglykemický účinok v porovnaní s inými analógmi. Jeho nízky dopyt medzi diabetikmi je spôsobený cenou drogy - v priemere to stojí 1 000 rubľov.

Formetin

Jeden z rozpočtových liekov založených na metformíne. Má veľké množstvo vedľajších účinkov.

Diabeton

Vzťahuje sa na skupinu derivátov sulfonylmočoviny. Diabetes MB je predpísaný pre diabetes 2. typu, ak je normálna hmotnosť a neexistuje rezistencia na inzulín. Mechanizmus účinku stimuluje pankreas, čo vedie k jeho "opotrebovaniu" počas dlhodobého užívania. Má vysoký výskyt komplikácií.

Gliformin

Predpísaná ako monoterapia pacientom, ktorí po diéte a strednej fyzickej aktivite. Gliformin je lacný - až 280 rubľov. v balení.

gliklazid

Účinná látka zo skupiny sulfonylmočoviny. Ide o druhú líniu liečby pri liečbe diabetu typu 2, pretože majú veľa vedľajších účinkov a komplikácií. Dlhodobé používanie spôsobuje nezvratné narušenie pankreasu.

Manin

Patrí k derivátom sulfonylmočoviny a má všetky vlastnosti prípravkov tejto skupiny. Výhody maninilu sa určujú individuálne pre každého pacienta.

glibenclamid

Patrí k tretej generácii derivátov sulfonylmočoviny. S podobnou účinnosťou sa frekvencia vývinu hypoglykemických stavov zaznamenáva 2 krát viac. Predpokladá sa, že glibenklamid je schopný dôsledne kontrolovať hladinu cukru v krvi.

Glidiab

Hypoglykemické činidlo na perorálne podanie, derivát sulfonylmočoviny druhej generácie, má vysoký výskyt vedľajších účinkov, rovnako ako všetci členovia tejto skupiny látok.

Merifatin

Hypoglykemické činidlo na perorálne podávanie kategórie biguanidov. Často sa používa pri prechode z liečby metformínom.

Reduxine

Je to anorektická droga, ktorá urýchľuje pocit plnosti. Patrí do skupiny liekov na liečbu obezity, ktorá sa používa pri liečbe pacientov s obezitou. Reduxine Met obsahuje metformín.

sibutramín

Týka sa to aj anorexigénnych látok, zvyšuje metabolizmus, urýchľuje tvorbu tepla tela a stimuluje spaľovanie tukov.

Glibomet

Obsahuje dve účinné zložky: glibenklamid a metformín. Tieto zlúčeniny patria do rôznych chemických skupín. Vzhľadom na ich interakciu liek ovplyvňuje súčasne rôzne štádiá patogenézy.

Dibikor

Hlavnou látkou je taurín. Princípom činnosti je udržiavať hladinu cukru a cholesterolu v krvi. Dibikor predpisuje na zlepšenie celkového zdravia diabetikov a normalizáciu kardiovaskulárneho systému.

recenzia

Pacienti, ktorí užívajú metformín, považujú za účinné lieky, ktoré dokážu zvládnuť problémy s metabolizmom glukózy a nadmernej hmotnosti.

Dmitry Eremin, 56 rokov:

"V roku 2010 som bol diagnostikovaný s cukrovkou. Celý tento čas používal glibenklamid, ale asi pred rokom bol ošetrujúci lekár preložený do metformínu. Vedľajšie účinky sú oveľa menej a liek je oveľa lacnejší. Hladina glukózy je stabilnejšia av normálnych hraniciach sa zdravotný stav zlepšil. "

Elena Sedaková, 40 rokov:

"Metformín bol vymenovaný za endokrinológ, keď som sa zaoberal problémom nadváhy. Glukóza bola v hornej hranici normy a všetky ostatné ukazovatele metabolizmu uhľohydrátov neodhalili patológiu. Vzala Metformin a sedela na diéte s nízkym obsahom cukru. Počas niekoľkých mesiacov bolo 10 kilogramov "preč" a koža nebola tak problematická. "

Metformín sa etabloval ako liek s účinným hypoglykemickým účinkom. Používa sa pri diabetes mellitus typu 2 a ako prostriedok normalizácie hmotnosti. Pred použitím metformínu sa musíte poradiť s lekárom.

Metformín (metformín)

Obsah

Štrukturálny vzorec

Ruský názov

Latinský názov látky Metformin

Chemický názov

N, N-dimetylimiddikarboimiddiamid (ako hydrochlorid)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Metformín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Metformín

Metformín hydrochlorid je biely alebo bezfarebný kryštalický prášok. Je rozpustný vo vode a je prakticky nerozpustný v zmesi acetónu, éteru a chloroformu. Molekulová hmotnosť 165,63.

farmakológia

Znižuje koncentráciu glukózy (nalačno a po jedle) v krvi a hladinu glykovaného hemoglobínu, zvyšuje toleranciu glukózy. Znižuje črevnú absorpciu glukózy, jej produkciu v pečeni, zvyšuje senzitivitu periférnych tkanív na inzulín (zvyšuje sa absorpcia glukózy a jej metabolizmus). Nezmenuje sekréciu inzulínu beta bunkami pankreatických ostrovčekov (hladina inzulínu meraná prázdnym žalúdkom a denná inzulínová odpoveď môže dokonca klesať). Normalizuje lipidový profil krvnej plazmy u pacientov s inzulín-dependentným diabetes mellitus: znižuje obsah triglyceridov, cholesterolu a LDL (stanovený na prázdny žalúdok) a nemení hladiny lipoproteínov s inými hustotami. Stabilizuje alebo znižuje telesnú hmotnosť.

Experimentálne štúdie na zvieratách v dávkach, ktoré sú trikrát vyššie ako MRDC z hľadiska plochy povrchu tela, neodhalili mutagénne, karcinogénne, teratogénne vlastnosti a účinky na plodnosť.

Rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu. Absolútna biologická dostupnosť (pôst) je 50-60%. C_max v plazme dosiahnuté po 2 hodinách_max 40% a spomalí jej výkon za 35 minút. Rovnovážna koncentrácia metformínu v krvi sa dosiahne v priebehu 24-48 hodín a neprekročí 1 μg / ml. Distribučný objem (pre jednu dávku 850 mg) je (654 ± 358) litrov. Mierne sa viaže na plazmatické bielkoviny, schopné akumulovať sa v slinných žľazách, pečeni a obličkách. Vylučované obličkami (hlavne kanalikulárnou sekréciou) nezmenené (90% denne). Renálny Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 je 6,2 h (plazma) a 17,6 h (krv) (rozdiel sa vysvetľuje schopnosťou akumulovať sa v červených krvinkách). Staršie predĺžené T_1/2 a zvyšuje C_max. V prípade poškodenia funkcie obličiek sa T rozšíri._1/2 a znížený renálny klírens.

Použitie látky Metformín

Diabetes mellitus typu 2 (najmä v prípadoch zahŕňajúcich obezitu) s neúčinnosťou korekcie hyperglykémie diétou, vrátane v kombinácii so sulfonylmočovinami.

kontraindikácie

Precitlivenosť, ochorenie obličiek alebo renálna insuficiencia (hladina kreatinínu je vyššia ako 0,132 mmol / l u mužov a 0,123 mmol / l u žien), výrazné zhoršenie funkcie pečene; stavy spojené s hypoxiou (vrátane zlyhania srdca a dýchania, akútna fáza infarktu myokardu, akútna cerebrovaskulárna insuficiencia, anémia); dehydratácia, infekčné ochorenia, rozsiahle operácie a poranenia, chronický alkoholizmus, akútna alebo chronická metabolická acidóza vrátane diabetickej ketoacidózy s alebo bez kómy, anamnéza laktátovej acidózy, nízkokalorická diéta (menej ako 1000 kcal / deň), výskum pomocou rádioaktívnych izotopov jódu, tehotenstvo, dojčenie.

Obmedzenia používania

Vek detí (účinnosť a bezpečnosť používania u detí nie sú definované), starší (viac ako 65 rokov) vek (v dôsledku pomalého metabolizmu je potrebné vyhodnotiť pomer prínosu a rizika). Nedávajte osoby, ktoré vykonávajú ťažkú ​​fyzickú prácu (zvýšené riziko laktátovej acidózy).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V tehotenstve je možné, ak očakávaný účinok liečby prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod (neboli vykonané adekvátne a striktne kontrolované štúdie o použití počas tehotenstva).

Kategória účinku na plod FDA - B.

V čase liečby by malo prestať dojčiť.

Nežiaduce účinky metformínu

Na strane gastrointestinálneho traktu: na začiatku liečby - anorexia, hnačka, nauzea, vracanie, plynatosť, bolesť brucha (znížená pri užívaní počas jedla); kovová chuť v ústach (3%).

Pretože kardiovaskulárny systém a krv (hematopoéza, hemostáza): v ojedinelých prípadoch - megaloblastická anémia (výsledok porušenia absorpcie vitamínu B₁₂ a kyselina listová).

Metabolizmus: hypoglykémia; v zriedkavých prípadoch - laktátová acidóza (slabosť, ospalosť, hypotenzia, rezistentná bradyarytmia, respiračné poruchy, bolesť brucha, myalgia, hypotermia).

Pri koži: vyrážka, dermatitída.

interakcie

Účinok metformínu oslabuje tiazid a iné diuretiká, kortikosteroidy, fenotiazíny, glukagón, hormóny štítnej žľazy, estrogény vrátane ako súčasť perorálnych kontraceptív, fenytoínu, kyseliny nikotínovej, sympatomimetiká, kalciových antagonistov, izoniazidu. V jednej dávke u zdravých dobrovoľníkov zvýšil nifedipín absorpciu, C_max (o 20%), AUC (o 9%) metformínu, T_max a t_1/2 to sa nezmenilo. Hypoglykemický účinok je zosilnený inzulínom, derivátmi sulfonylmočoviny, akarbózou, NSAID, inhibítormi MAO, oxytetracyklínom, ACE inhibítormi, derivátmi klofibrátu, cyklofosfamidom, beta-blokátormi.

Štúdia interakcií s jedinou dávkou u zdravých dobrovoľníkov ukázala, že furosemid zvyšuje C_max (o 22%) a AUC (o 15%) metformínu (bez významných zmien renálneho klírensu metformínu); metformín znižuje C_max (o 31%), AUC (o 12%) a T_1/2 (o 32%) furosemidu (bez významných zmien renálneho klírensu furosemidu). Údaje o interakcii metformínu a furosemidu s dlhodobým užívaním nie sú k dispozícii. Liečivá (amilorid, digoxín, morfín, prokaínamid, chinidín, chinín, ranitidín, triamteren a vankomycín) vylučované v tubuloch súťažia o tubulárne transportné systémy a pri predĺženej terapii môžu zvýšiť C_max metformín v 60%. Cimetidín spomaľuje elimináciu metformínu, čo vedie k zvýšenému riziku laktátovej acidózy. Nekompatibilné s alkoholom (zvýšené riziko laktátovej acidózy).

predávkovať

Liečba: hemodialýza, symptomatická liečba.

Spôsob podávania

Preventívne látky metformín

Funkcia obličiek, glomerulárna filtrácia, hladiny glukózy v krvi by sa mali nepretržite monitorovať. Zvlášť starostlivé monitorovanie hladiny glukózy v krvi je potrebné pri použití metformínu v kombinácii so sulfonylmočovinou alebo inzulínom (riziko hypoglykémie). Kombinovaná liečba metformínom a inzulínom by sa mala uskutočniť v nemocnici, aby sa stanovila primeraná dávka každého lieku. U pacientov s prebiehajúcou liečbou metformínom je potrebné stanoviť obsah vitamínu B raz ročne.₁₂ kvôli možnému zníženiu absorpcie. Je potrebné stanoviť hladinu laktátu v plazme aspoň dvakrát za rok, ako aj výskyt myalgie. S rastom obsahu laktátu lieku sa zruší. Nepoužívajte pred operačnými operáciami a počas 2 dní po ich vykonaní, ako aj 2 dni pred a po vykonaní diagnostických štúdií (u / urografia, angiografia atď.).

Metformín hydrochlorid - opis lieku, návod na použitie, recenzie

Prášok s obsahom látky Metformín hydrochlorid (Metformín hydrochlorid)

Pokyny na lekárske použitie lieku

Opis farmakologického účinku

Indikácie na použitie

Formulár uvoľnenia

farmakodynamika

farmakokinetika

Používajte počas tehotenstva

kontraindikácie

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém a krv (hematopoéza, hemostáza): v niektorých prípadoch megaloblastická anémia.

Na strane tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, nedostatok chuti do jedla, kovová chuť v ústach.

Metabolizmus: hypoglykémia, v zriedkavých prípadoch laktátová acidóza (vyžaduje prerušenie liečby).

Alergické reakcie: kožná vyrážka.

Dávkovanie a podávanie

predávkovať

Liečba: hemodialýza, symptomatická liečba.

Interakcie s inými liekmi

Prípravné opatrenia

Špeciálne pokyny pre prijatie

Neodporúča sa na akútne infekčné ochorenia alebo exacerbácie chronických zápalových ochorení, zranení, akútnych chirurgických ochorení pred operačnými operáciami a 2 dni po ich vykonaní, ako aj 2 dni pred a po vykonaní diagnostických štúdií (rádiologické a rádiologické použitie kontrastných látok). Nesmie sa používať u pacientov s diétou s kalorickým obmedzením potravy (menej ako 1000 kcal / deň). Neodporúča sa používať liek u ľudí nad 60 rokov, ktorí vykonávajú ťažkú ​​fyzickú prácu (kvôli zvýšenému riziku vzniku laktátovej acidózy).

Vplyv na schopnosť riadiť dopravu a prácu s mechanizmami. Žiadny účinok (keď sa používa ako monoterapia). V kombinácii s inými hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín atď.) Sa môžu vyvinúť hypoglykemické stavy, pri ktorých sa zhoršuje schopnosť kontrolovať vozidlá a zapojiť sa do iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a psychomotorické reakcie.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti

Patrila do klasifikácie ATX:

Podobné lieky v akcii:

• Guarem (Guarem) Dosiahnuté mikrogranuly
• Amarylové (amarylové) tablety
• Viktoza (Victoza) Injekčný roztok
• Metformín-Teva (Metformin-Teva) perorálne tablety
• Galvus Met (perorálny gavus)
• Tablety lieku Januvia (Januvia)
• Berlithion Tablety perorálne
• Glucovance (Glucovance) Tablety orálne
• Langerin (Lanagerin) perorálne tablety
• Tablety Siofor 850 (Siofor 850)

** Zoznam liekov je len informačný. Pre viac informácií kontaktujte anotáciu výrobcu. Nepoužívajte samoliečivo; Skôr ako začnete používať Metformín hydrochlorid, mali by ste sa poradiť s lekárom. EUROLAB nezodpovedá za následky spôsobené použitím informácií zverejnených na portáli. Akékoľvek informácie na stránkach nenahradzujú odporúčanie lekára a nemôžu slúžiť ako záruka pozitívneho účinku lieku.

Máte záujem o Metformin hydrochlorid? Chcete vedieť viac informácií alebo potrebujete lekársku prehliadku? Alebo potrebujete inšpekciu? Môžete si dohodnúť stretnutie s lekárom - klinika Eurolab je vždy k dispozícii! Najlepší lekári vás preskúmajú, poradia, poskytujú potrebnú pomoc a robia diagnózu. Môžete tiež zavolať lekára doma. Klinika Eurolab je pre vás otvorená nepretržite.

** Pozor! Informácie uvedené v tomto návode na lieky sú určené pre lekárov a nemali by byť základom pre samoliečbu. Popis lieku Metformín hydrochlorid je len orientačný a nemá za cieľ predpísať liečbu bez účasti lekára. Pacienti potrebujú odbornú radu!

Ak máte záujem o akékoľvek iné lieky a lieky, ich opisy a návody na použitie, informácie o zložení a forme uvoľňovania, indikáciách na použitie a vedľajších účinkoch, spôsoboch používania, cenách a prehľadoch liekov alebo akékoľvek ďalšie otázky a návrhy - napíšte nám, určite sa vám pokúsime pomôcť.

metformín

Perorálne hypoglykemické liečivo

Biele entericky potiahnuté tablety sú okrúhle, bikonvexné.

1 tabuľka Metformín hydrochlorid 500 mg

Pomocné látky: povidón K90, kukuričný škrob, krospovidón, magnéziumstearát, mastenec.

Zloženie škrupiny: kopolymér kyseliny metakrylovej a metylmetakrylátu (Eudragit L 100-55), makrogol 6000, oxid titaničitý, mastenec.

10 ks. - blistre (3) - balenia z lepenky.

Metformín inhibuje glukoneogenézu v pečeni, znižuje absorpciu glukózy z čreva, zvyšuje využitie periférnej glukózy a tiež zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín. Nemá vplyv na vylučovanie inzulínu pankreatickými beta bunkami, nespôsobuje hypoglykemické reakcie. Znižuje hladiny triglyceridov a nízkomoderných linoproteínov v krvi. Stabilizuje alebo znižuje telesnú hmotnosť. Má fibrinolytický účinok v dôsledku potlačenia tkanivového typu inhibítora aktivátora plazminogénu.

Po perorálnom podaní sa metformín absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť po podaní štandardnej dávky je 50-60%. C_max v krvnej plazme sa dosiahne 2,5 hodiny po požití. Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Zhromažďuje sa v slinných žľazách, svaloch, pečeni a obličkách. Vylučované nezmenené obličkami. T_1/2 je 9-12 hodín.V prípade poškodenia funkcie obličiek je možná kumulácia lieku.

- diabetes mellitus typu 2 bez tendencie k ketoacidóze (najmä u pacientov s obezitou) s neúčinnosťou diétnej liečby;

- v kombinácii s inzulínom - s diabetes mellitus 2. typu, najmä s výrazným stupňom obezity, sprevádzaný sekundárnou rezistenciou na inzulín.

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, kóma;

- poškodenie funkcie obličiek;

- akútne ochorenia vyskytujúce sa s rizikom rozvoja renálnej dysfunkcie: dehydratácia (hnačka, vracanie), horúčka, ťažké infekčné ochorenia, hypoxia (šok, sepsa, renálne infekcie, bronchopulmonárne ochorenia);

- klinicky výrazné prejavy akútnych a chronických ochorení, ktoré môžu viesť k vzniku hypoxie tkaniva (srdcové alebo respiračné zlyhanie, akútny infarkt myokardu);

- vážne operácie a poranenia (keď je indikovaná inzulínová terapia);

- abnormálna funkcia pečene;

- chronický alkoholizmus, akútna otravu alkoholom;

- používať najmenej 2 dni pred a do 2 dní po vykonaní rádioizotopových alebo röntgenových štúdií so zavedením kontrastného činidla obsahujúceho jód;

- laktátová acidóza (vrátane anamnézy);

- dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kalórií / deň);

- Precitlivenosť na liek.

Neodporúča sa používať liek u osôb starších ako 60 rokov, ktorí vykonávajú ťažkú ​​fyzickú prácu, čo súvisí so zvýšeným rizikom vzniku laktátovej acidózy.

Dávka lieku stanovuje lekár individuálne, v závislosti od hladiny glukózy v krvi.

Počiatočná dávka je 500-1000 mg / deň (1-2 tabuľky). Po 10-15 dňoch je možné postupné zvyšovanie dávky v závislosti od hladiny glukózy v krvi.

Udržiavacia dávka lieku je zvyčajne 1500-2000 mg / deň. (Tab. 3-4) Maximálna dávka - 3000 mg / deň (6 tabliet).

U starších pacientov by odporúčaná denná dávka nemala presiahnuť 1 g (2 tabuľky).

Tablety metformínu sa majú užívať počas jedla alebo ihneď po jedle, vypláchnuť malým množstvom tekutiny (pohár vody). Na zníženie vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu je potrebné dennú dávku rozdeliť na 2-3 dávky.

Vzhľadom na zvýšené riziko laktátovej acidózy musí byť dávka lieku znížená v prípade ťažkých metabolických porúch.

Na strane tráviaceho systému: nauzea, vracanie, kovová chuť v ústach, nedostatok chuti do jedla, hnačka, plynatosť, bolesť brucha. Tieto príznaky sú obzvlášť bežné na začiatku liečby a zvyčajne ide samy o sebe. Tieto príznaky sa môžu znížiť predpísaním anthocytov, derivátov atropínu alebo antispazmodikov.

Metabolizmus: v zriedkavých prípadoch - laktakidóza (vyžaduje prerušenie liečby); s dlhodobou liečbou - hypovitaminóza B₁₂ (znížená absorpcia).

Zo strany krvotvorných orgánov: v niektorých prípadoch megaloblastická anémia.

Na strane endokrinného systému: hypoglykémia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka.

Pri predávkovaní liekom Metformín môže vyvolať laktátovú acidózu s fatálnym následkom. Príčinou vzniku laktátovej acidózy môže byť aj kumulácia lieku v dôsledku poškodenia funkcie obličiek.

Príznaky laktátovej acidózy: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zníženie telesnej teploty, bolesť brucha, svalová bolesť, môže byť v budúcnosti zvýšená dýchanie, závraty, poruchy vedomia a rozvoj kómy.

Liečba: ak sa objavia príznaky laktátovej acidózy, liečba metformínom sa musí ihneď zastaviť, pacient musí byť okamžite hospitalizovaný a po stanovení koncentrácie laktátu musí byť diagnóza potvrdená. Hemodialýza je najefektívnejším opatrením na odstránenie laktátu a metformínu z tela. Symptomatická liečba sa tiež vykonáva.

Pri kombinovanej liečbe metformínovými derivátmi sulfonylmočoviny sa môže vyvinúť hypoglykémia.

Neodporúča sa súčasne užívať danazol, aby sa zabránilo jeho hyperglykemickému účinku. Ak je to potrebné, liečba danazolom a po prerušení liečby potrebuje úpravu dávky regulácie glykémie metformín-jódu.

Kombinácia, ktoré si vyžadujú osobitnú starostlivosť: chlorpromazín - keď sa užíva vo veľkých dávkach (100 mg / deň) zvyšuje hladiny glukózy v krvi a znižuje uvoľňovanie inzulínu.

Pri liečbe neuroleptik a po prerušení liečby sa vyžaduje úprava dávky metformínu pod kontrolou hladiny glykémie.

Pri súčasnom užívaní derivátov sulfonylmočoviny, akarbózy, inzulínu, NSAID, inhibítorov MAO, oxytetracyklínu, ACE inhibítorov, derivátov klofibrátu, cyklofosfamidu a ß-adrenergných blokátorov sa môže zvýšiť hypoglykemický účinok metformínu.

Pri súbežnom používaní s GCS, perorálnymi kontraceptívami, epinefrínom, sympatomimetikami, glukagónom, hormónmi štítnej žľazy, tiazidovými a slučkovými diuretikami, derivátmi fenotiazínu, derivátmi kyseliny nikotínovej je možné znížiť hypoglykemický účinok metformínu.

Cimetidín spomaľuje elimináciu metformínu, čo vedie k zvýšenému riziku laktátovej acidózy.

Metformín môže oslabiť účinok antikoagulancií (deriváty kumarínu).

Príjem alkoholu zvyšuje riziko laktátovej acidózy počas akútnej intoxikácie alkoholom, najmä v prípade hladovania alebo nízkokalorických diét, ako aj pri zlyhaní pečene.

Počas obdobia liečby je potrebné sledovať funkciu obličiek. Najmenej 2 krát za rok, ako aj vzhľad myalgie by mali určiť obsah laktátu v plazme. Okrem toho je potrebné kontrolovať hladinu kreatinínu v sére raz za 6 mesiacov (najmä u pacientov v pokročilom veku). Metformín sa nemá podávať, ak je hladina kreatinínu v krvi vyššia ako 135 μmol / l u mužov a 110 μmol / l u žien.

Možno použitie lieku Metformín v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny. V tomto prípade je potrebná najmä starostlivá kontrola hladiny glukózy v krvi.

48 hodín pred a do 48 hodín po rádioterapii (urografia, angiografia / v angiografii) má prestať užívať Metformin.

Ak má pacient bronchopulmonárnu infekciu alebo infekciu močových orgánov, mali by ste okamžite informovať ošetrujúceho lekára.

Počas liečby by ste sa mali zdržať užívania alkoholu a liekov obsahujúcich etanol.,

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy

Použitie lieku v monoterapii neovplyvňuje schopnosť riadiť sa a pracovať s mechanizmami.

Keď sa metformín kombinuje s inými hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín), môžu sa vyvinúť hypoglykemické stavy, ktoré zhoršujú schopnosť kontrolovať vozidlá a zapojiť sa do iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchle psychomotorické reakcie.

Pri plánovaní tehotenstva, ako aj v prípade výskytu tehotenstva počas užívania Metforminu, má byť zrušená a predpísaná inzulínová terapia. Keďže nie sú k dispozícii údaje o penetrácii do materského mlieka, je tento liek počas dojčenia kontraindikovaný. Ak je to potrebné, používanie metformínu počas dojčenia, dojčenie sa má prerušiť.

Návod na použitie liekov, analógov, recenzií

Pokyny od pills.rf

Hlavné menu

Iba najaktuálnejšie oficiálne pokyny na používanie liekov! Pokyny pre drogy na našich stránkach sú uverejnené v nezmenenej forme, v ktorej sú pripojené k liekom.

Hydrochlorid metformínu

LIEKY Z RECEPTNÉHO DOVOLENIA JE POVOLENÉ PACIENTOM IBA LEKÁROM. TÚTO INŠTRUKCIU POUŽÍVAJÚ IBA PRE LEKÁRI.

Opis aktívnej zložky Metformín hydrochlorid / hydrochlorid metformínu.

Vzorec: C4H12C1N5, chemický názov: N, N-dimetylimiddikarboimiddiamid hydrochlorid.
Farmakologická skupina: metabolické / hypoglykemické syntetické a iné prostriedky.
Farmakologický účinok: hypoglykemický.

Farmakologické vlastnosti

Metformín hydrochlorid je bezfarebný alebo biely kryštalický prášok, ktorý je dobre rozpustný vo vode a takmer nerozpustný v éteri, acetóne, chloroforme, má molekulovú hmotnosť 165,63. Metformín hydrochlorid je orálny hypoglykemický liek z biguanidovej skupiny. Metformín hydrochlorid znižuje hladinu hyperglykémie, pričom nevedie k rozvoju hypoglykémie. Metformín hydrochlorid nemá hypoglykemický účinok a neindukuje sekréciu inzulínu u zdravých jedincov, na rozdiel od derivátov sulfonylmočoviny. Metformín hydrochlorid zvyšuje citlivosť periférnych receptorov na inzulín a zvyšuje využitie glukózy bunkami. Metformín hydrochlorid inhibuje glukoneogenézu a glykogenolýzu, čo vedie k zníženiu produkcie glukózy v pečeni. Metformín hydrochlorid inhibuje absorpciu glukózy v čreve. Metformín hydrochlorid zvyšuje transportnú kapacitu všetkých typov membránových transportérov glukózy. Metformín hydrochlorid pôsobí na glykogénsyntázu a stimuluje syntézu glykogénu. Metformín hydrochlorid má tiež pozitívny vplyv na metabolizmus lipidov: znižuje koncentráciu celkového cholesterolu, triglyceridov a lipoproteínov s nízkou hustotou. Pri použití metformín hydrochloridu je telesná hmotnosť pacienta mierne znížená alebo zostáva stabilná. Klinické štúdie tiež ukázali účinnosť použitia metformín hydrochloridu ako profylaxie diabetes mellitus u pacientov s pre-diabetes, ktorí majú ďalšie rizikové faktory na rozvoj diabetes mellitus typu 2 av ktorých zmeny životného štýlu neumožňujú primeranú kontrolu sérovej glukózy.
Pri požití metformín hydrochloridu sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte úplne a rýchlo. Absolútna biologická dostupnosť metformín hydrochloridu pri užívaní na prázdny žalúdok je 50 - 60%. Maximálna koncentrácia metformín hydrochloridu v sére je približne 2 μg / ml (15 μmol) dosiahnutá v priebehu 2 - 2,5 hodiny. Pri užívaní metformín hydrochloridu s jedlom sa absorpcia lieku zníži a oneskorí, maximálna koncentrácia lieku sa zníži o 40% a miera jeho dosiahnutia sa spomalí o 35 minút. Metformín hydrochlorid sa takmer neviaže na plazmatické bielkoviny a rýchlo sa distribuuje v tkanivách. Rovnovážna koncentrácia metformín hydrochloridu v sére sa dosiahne v priebehu 1 až 2 dní a nepresiahne 1 μg / ml. Distribučný objem metformín hydrochloridu (s jedným použitím 850 mg lieku) sa pohybuje od 296 do 1012 litrov. Metformín hydrochlorid sa môže akumulovať v slinných žľazách, obličkách a pečeni. Metformín hydrochlorid sa veľmi slabo metabolizuje v pečeni a vylučuje obličkami. Renálny klírens metformín hydrochloridu u zdravých jedincov je približne 400 ml / min (350 až 550 ml / min) (4-krát vyšší ako klírens kreatinínu), čo naznačuje prítomnosť aktívnej tubulárnej sekrécie lieku. Polčas metformín hydrochloridu je približne 6,5 hodiny (pre sérum) a 17,6 hodín (pre krv), tento rozdiel je určený skutočnosťou, že metformíniumchlorid sa môže akumulovať v červených krvinkách. Metformín hydrochlorid sa vylučuje obličkami hlavne tubulárnou sekréciou nezmenenou (90% počas dňa). U starších pacientov sa polčas metformíniumchloridu zvyšuje a maximálna koncentrácia liečiva v sére sa zvyšuje. Pri renálnej insuficiencii sa eliminačný polčas metformín hydrochloridu zvyšuje, renálna klírens sa znižuje a objavuje sa riziko akumulácie lieku. Štúdie na zvieratách s použitím metformíniumchloridu v dávkach, ktoré sú trikrát vyššie ako maximálne odporúčané dávky pre osobu z hľadiska plochy povrchu tela, neodhalili karcinogénne, mutagénne, teratogénne vlastnosti a účinky na fertilitu.

svedectvo

Diabetes mellitus druhého typu, najmä u pacientov s obezitou, s neúčinnosťou fyzickej aktivity a diétou, ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi alebo inzulínom; Prevencia cukrovky typu 2 u pacientov s pre-diabetes, ktorí majú ďalšie rizikové faktory pre vývoj diabetu typu 2 av ktorých zmeny životného štýlu neumožňujú adekvátnu kontrolu glykémie.
Spôsob podávania metformíniumchloridu a dávka
Metformín hydrochlorid sa užíva perorálne, dávka a spôsob použitia metformín hydrochloridu stanovuje lekár jednotlivo.
Dospelí v monoterapii as kombináciou metformíniumchloridu a iných perorálnych hypoglykemických liekov pre diabetes mellitus 2. typu: zvyčajne počiatočná dávka metformín hydrochloridu je 500 alebo 850 mg 2-3 krát denne počas alebo po jedle; Odporúča sa upraviť dávku každých 10 až 15 dní na základe výsledkov merania hladiny glukózy v krvnom sére; pomalé zvýšenie dávky pomáha znižovať nežiaduce reakcie metformíniumchloridu na strane tráviaceho systému; obvykle udržiavacia dávka metformíniumchloridu je 1500-2000 mg denne v 2 až 3 dávkach; maximálna odporúčaná denná dávka metformíniumchloridu je 3000 mg rozdelená na 3 dávky; Pri plánovaní prechodu z používania inej hypoglykemickej drogy by ste mali prestať užívať tento liek a začať používať metformín hydrochlorid vo vyššie uvedenej dávke.
Dospelí s kombináciou metformíniumchloridu a inzulínu: na dosiahnutie lepšej kontroly hladín glukózy v sére, metformín hydrochlorid a inzulín u pacientov s diabetom 2. typu sa môžu použiť ako kombinovaná liečba; Zvyčajná počiatočná dávka metformíniumchloridu je 500 alebo 850 mg 2 až 3 krát denne a dávka inzulínu je stanovená na základe obsahu glukózy v krvnom sére.
U detí starších ako 10 rokov môže byť metformín hydrochlorid použitý ako monoterapia a v kombinácii s inzulínom; Zvyčajná začiatočná dávka metformíniumchloridu je 500 alebo 850 mg jedenkrát denne počas alebo po jedle; Je potrebné upraviť dávku metformín hydrochloridu v priebehu 10 až 15 dní na základe výsledkov merania hladiny glukózy v krvnom sére; Maximálna odporúčaná denná dávka metformíniumchloridu je 2000 mg rozdelená na 2 až 3 dávky.
Monoterapia s metformín hydrochloridom s pre-diabetes: zvyčajná denná dávka je 1000 - 1700 mg, rozdelená do dvoch dávok počas alebo po jedle; na posúdenie potreby ďalšieho užívania metformíniumchloridu sa odporúča pravidelne sledovať hladinu glukózy v krvnom sére.
Metformín hydrochlorid sa môže používať u pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek (s klírensom kreatinínu 45-59 ml / min) len v prípade, že neexistujú podmienky, ktoré zvyšujú riziko vzniku laktátovej acidózy; počiatočná dávka metformíniumchloridu je 500 mg alebo 850 mg jedenkrát denne; Maximálna denná dávka metformíniumchloridu je 1000 mg rozdelená na dve dávky. Funkčný stav obličiek sa musí starostlivo sledovať každé 3 až 6 mesiacov. Pri znížení klírensu kreatinínu pod 45 ml / min sa má okamžite ukončiť použitie metformíniumchloridu.
Starší pacienti v dôsledku možného poškodenia funkcie obličiek majú byť pod dávkou metformíniumchloridu pravidelne monitorovaní ukazovatele funkcie obličiek (stanovenie plazmatického kreatinínu aspoň 2 až 4-krát za rok).
Metformín hydrochlorid sa má užívať každý deň bez prerušenia. Pri prerušení liečby by mal pacient o tom informovať svojho lekára.
Pred použitím metformíniumchloridu sa musí potvrdiť diagnóza diabetu 2. typu.
Počas používania metformín hydrochloridu je potrebné pravidelne monitorovať funkčný stav obličiek, glomerulárnu filtráciu, sérovú glukózu nalačno a po jedle. Konkrétne je potrebné starostlivé monitorovanie koncentrácie glukózy v sére pri použití metformíniumchloridu spolu s inými hypoglykemickými liekmi (vrátane inzulínu, repaglinidu, sulfonylmočovín a iných liekov).
Laktátová acidóza je vzácna, ale závažná (vysoká úmrtnosť v prípade absencie núdzovej liečby) komplikácie, ktorá sa môže vyvinúť v dôsledku kumulácie metformíniumchloridu. Vo všeobecnosti sa u pacientov s diabetes mellitus a ťažkým zlyhaním obličiek vyvinula laktátová acidóza s metformín hydrochloridom. Musia sa zvážiť aj ďalšie rizikové faktory, ako je ketóza, dekompenzovaný diabetes mellitus, dlhotrvajúci pôst, zlyhanie pečene, alkoholizmus a akýkoľvek stav spojený s ťažkou hypoxiou. To môže pomôcť znížiť výskyt laktátovej acidózy. Musíte zvážiť riziko vzniku laktátovej acidózy vo vývoji nešpecifických príznakov, napríklad svalových kŕčov, ktoré sprevádzajú bolesti brucha, dyspeptické poruchy, ťažká asténia. Laktátová acidóza je charakterizovaná bolesťou brucha, acidóznou dyspnoiou, hypotermia s ďalším kómom. Ukazovatele diagnostických laboratórií sú pokles pH v krvi (menej ako 7,25), hladiny laktátu v plazme väčšie ako 5 mmol / l, zvýšená medzera aniónov a pomer laktátu a pyruvátu. Ak je podozrenie na metabolickú acidózu, je potrebné zastaviť používanie metformíniumchloridu a ihneď sa poraďte s lekárom. Počas používania metformíniumchloridu je potrebné stanoviť plazmatickú hladinu laktátu najmenej dvakrát ročne, ako aj vývoj myalgie. S rastúcou koncentráciou laktátu sa metformíniumchlorid zruší.
U pacientov, ktorí neustále používajú metformín hydrochlorid, je potrebné určiť koncentráciu vitamínu B12 raz ročne v dôsledku možného zníženia jeho absorpcie. Pri detekcii megaloblastickej anémie počas užívania metformíniumchloridu je potrebné zvážiť možnosť zníženia absorpcie vitamínu B12 (pri dlhodobom používaní metformíniumchloridu).
Najčastejšie vedľajšie reakcie z tráviaceho systému vznikajú v počiatočnom období užívania metformín hydrochloridu a vo väčšine prípadov prechádzajú spontánne. Pre ich prevenciu sa odporúča užívať metformín hydrochlorid dvakrát alebo trikrát denne po jedle alebo počas jedla. Pomaly zvyšujúce dávku metformín hydrochloridu môže zlepšiť gastrointestinálnu toleranciu lieku.
Počas používania metformíniumchloridu môže dôjsť k rozvoju porúch hepatobiliárneho systému (vrátane hepatitídy, zhoršených indikátorov funkčného stavu pečene), ktoré úplne vymiznú po vysadení lieku.
Keďže metformíniumchlorid sa vylučuje obličkami, klírens kreatinínu sa má pravidelne a neskôr, najmenej raz ročne, stanoviť u pacientov s normálnou funkciou obličiek a najmenej 2 až 4-krát za rok u starších pacientov a pacientov s klírens kreatinínu v dolnej hranici normálu. Keď je klírens kreatinínu menší ako 45 ml / min, používanie metformíniumchloridu je kontraindikované. Zvláštnu pozornosť treba venovať prípadnému zhoršeniu funkčného stavu obličiek u starších pacientov pri podávaní diuretík antihypertenzív, nesteroidných protizápalových liekov.
Príjem metformíniumchloridu sa má prerušiť 48 hodín pred plánovaným chirurgickým zákrokom a môže pokračovať najskôr 48 hodín po jeho ukončení, za predpokladu, že počas vyšetrenia bola normálna funkcia obličiek považovaná za normálnu.
Pacienti so srdcovým zlyhaním s metformín hydrochloridom majú zvýšené riziko vzniku renálneho zlyhania a hypoxie. Pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním by mali pravidelne monitorovať funkciu srdca a obličiek pri používaní metformíniumchloridu. Použitie metformíniumchloridu pri srdcovom zlyhaní s nestabilnými hemodynamickými parametrami je kontraindikované.
Jedna klinická štúdia ukázala, že metformíniumchlorid neovplyvňuje rast a pubertu. Ale vzhľadom na nedostatok dlhodobých štúdií sa odporúča opatrne kontrolovať následné účinky metformín hydrochloridu na tieto parametre u detí, najmä počas puberty. Deti vo veku 10 až 12 rokov potrebujú pozorné pozorovanie.
Zverejnené údaje, vrátane údajov po uvedení lieku na trh, ako aj údaje z kontrolovaných klinických štúdií u obmedzenej pediatrickej populácie (vo veku od 10 do 16 rokov) ukazujú, že nežiaduce reakcie u detí sú podobné v závažnosti a prírode ako u dospelých pacientov.
Pri používaní metformín hydrochloridu by pacienti mali pokračovať v strave s trvalým príjmom sacharidov počas dňa. Pacientom s nadváhou sa odporúča pokračovať v užívaní nízkokalorickej diéty (ale nie menej ako 1000 kalórií denne) pri používaní metformíniumchloridu.
Počas používania metformín hydrochloridu by sa mali pravidelne vykonávať štandardné laboratórne testy, ktoré sú potrebné na kontrolu diabetu.
Metformín hydrochlorid s monoterapiou nespôsobuje hypoglykémiu, ale je potrebná opatrnosť pri použití v kombinácii s inzulínom alebo inými hypoglykemickými liekmi (napríklad repaglinid, deriváty sulfonylmočoviny a iné). Kombinovaná liečba metformíniumchloridom a inzulínom sa má začať a vykonávať v nemocnici, kým sa nedosiahne adekvátna dávka každého lieku.
Použitie metformíniumchloridu sa odporúča na prevenciu diabetu typu 2 u pacientov s pre-diabetes a ďalších rizikových faktorov rozvoja zjavného diabetu druhého typu, ako je index telesnej hmotnosti 35 alebo viac kg / m ^ 2, vek menej ako 60 rokov, anamnéza gestačného diabetes mellitus, vysoké triglyceridy, rodinná anamnéza diabetes mellitus v prvostupňových príbuzných, arteriálna hypertenzia, lipoproteín s vysokou hustotou s nízkym obsahom cholesterolu.
Neexistujú žiadne dôkazy o negatívnych účinkoch odporúčaných dávok metformíniumchloridu na schopnosť vykonávať potenciálne rizikové aktivity, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorické reakcie. Pri vykonávaní týchto činností počas užívania metformín hydrochloridu sa však musí venovať väčšia pozornosť, najmä ak sa používa spolu s inými hypoglykemickými liekmi (repaglinid, deriváty sulfonylmočoviny, inzulín), pretože sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie vrátane hypoglykémie, ktoré znižujú schopnosť vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií (vrátane kontroly Lenie vozidlá, stroje). Mali by ste odmietnuť vykonávanie týchto činností pri vývoji nežiaducich reakcií vrátane hypoglykémie na pozadí užívania lieku.

kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane pomocných zložiek lieku); diabetický prekom; diabetická kóma; diabetická ketoacidóza; akútna alebo chronická metabolická acidóza; zlyhanie obličiek alebo poškodenie funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 45 ml / min); klinicky významné prejavy chronických alebo akútnych ochorení, ktoré môžu viesť k vzniku hypoxie tkaniva (vrátane chronického srdcového zlyhania s nestabilnými hemodynamickými parametrami, akútneho zlyhania srdca, akútneho infarktu myokardu, respiračného zlyhania); akútne stavy, ktoré sa vyskytujú s rizikom vzniku poškodenia funkcie obličiek (vrátane dehydratácie (s vracaním, hnačka), závažných infekčných ochorení, šoku); zlyhanie pečene; porušenie funkčného stavu pečene; rozsiahle chirurgické zákroky a trauma, keď je indikovaná inzulínová terapia; akútna otravou alkoholom; chronický alkoholizmus; laktátová acidóza (vrátane histórie); používať menej ako dva dni pred a do dvoch dní po röntgenových alebo rádioizotopových štúdiách so zavedením kontrastného činidla obsahujúceho jód; dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kalórií za deň); obdobie laktácie; tehotenstva; vek do 10 rokov; vek do 18 rokov (v závislosti od použitej dávkovej formy); pacientov, ktorí vykonávajú ťažkú ​​fyzickú prácu (zvýšené riziko laktátovej acidózy).

Obmedzenia používania

Zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu 45-59 ml / min), vek nad 65 rokov (z dôvodu pomalého metabolizmu metformíniumchloridu, pomer prínosu a rizika by sa mal posúdiť), vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Dekompenzovaný diabetes mellitus počas tehotenstva je spojený so zvýšeným rizikom perinatálnej mortality a vývoja vrodených malformácií. Obmedzené množstvo údajov naznačuje, že používanie metformín hydrochloridu ženami počas tehotenstva nezvyšuje riziko vrodených malformácií u detí. Primerané a striktne kontrolované štúdie o použití metformíniumchloridu počas gravidity sa neuskutočnili. Pri plánovaní tehotenstva, výskytu tehotenstva proti použitiu metformíniumchloridu s pre-diabetesom a cukrovkou druhého typu, má byť metformín hydrochlorid zrušený av prípade cukrovky druhého typu je predpísaná inzulínová terapia. Počas tehotenstva by koncentrácia glukózy v krvnom sére mala byť udržiavaná na úrovni, ktorá je najbližšia normálu, čo znižuje riziko malformácií plodu. Metformín hydrochlorid sa vylučuje do materského mlieka. U novorodencov počas dojčenia neboli pri použití lieku pozorované žiadne nežiaduce reakcie. Z dôvodu obmedzených údajov sa však použitie metformíniumchloridu počas dojčenia neodporúča. V čase liečby metformín hydrochloridom sa má dojčiť.

Nežiaduce účinky hydrochloridu metformínu

Nervový systém, psychika a senzorické orgány: porušenie chuti.
Kardiovaskulárny systém, lymfatický systém a krv (hemostáza, tvorba krvi): megaloblastická anémia (v dôsledku porušenia absorpcie vitamínu B12 a kyseliny listovej).
Tráviaci systém: nevoľnosť, hnačka, vracanie, bolesť brucha, nedostatok chuti do jedla, anorexia, flatulencia, bolesť brucha, kovová chuť v ústach, hepatitída, porucha funkcie pečene.
Metabolizmus a výživa: laktátová acidóza (ospalosť, slabosť, rezistentná bradyarytmia, hypotenzia, respiračné poruchy, myalgia, bolesť brucha, hypotermia), hypoglykémia, znížená absorpcia vitamínu B12 (pri dlhodobom používaní metformíniumchloridu).
Koža, sliznice a podkožné tkanivo: kožné reakcie, pruritus, erytém, dermatitída, vyrážka.

Interakcia metformíniumchloridu s inými látkami

Pri funkčnom zlyhaní obličiek u pacientov s diabetes mellitus môže rádiologické vyšetrenie s použitím rádioaktívnych liečiv obsahujúcich jód spôsobiť vznik laktátovej acidózy. Preto sa má podávanie metformíniumchloridu prerušiť v závislosti od funkčného stavu obličiek 48 hodín pred alebo v čase štúdia röntgenového žiarenia s použitím kontrastných látok obsahujúcich jód a obnoviť sa do 48 hodín po testovaní za predpokladu, že sa počas vyšetrenia uznal funkčný stav obličiek normálu. Kombinované používanie metformín hydrochloridu a rádioaktívnych liečiv obsahujúcich jód menej ako dva dni pred a do dvoch dní po röntgenových alebo rádioizotopových štúdiách.
Keď sa metformíniumchlorid používa pri akútnej intoxikácii alkoholom, zvyšuje sa riziko rozvoja laktátovej acidózy, najmä pri zlyhaní pečene, podvýžive a nízkokalorickej diéte. Kombinované používanie metformíniumchloridu a alkoholu sa neodporúča. Počas užívania metformínu musíte vyhnúť užívaniu alkoholu a liekov obsahujúcich etanol. Metformín hydrochlorid je nezlučiteľný s alkoholom vzhľadom na riziko vzniku laktátovej acidózy.
Kombinované použitie metformíniumchloridu a danazolu sa neodporúča, aby sa zabránilo jeho hyperglykemickému účinku. Ak je to potrebné, kombinované použitie metformíniumchloridu a danazolu a po jeho ukončení je potrebná úprava dávky metformín hydrochloridu pod kontrolou hladín glukózy v sére. Pri kombinovanom podávaní metformíniumchloridu a danazolu je potrebné postupovať opatrne, môže byť potrebné kontrolovať koncentráciu glukózy v krvnom sére častejšie, najmä na začiatku liečby.
Chlórpromazín, keď sa používa vo veľkých dávkach (100 mg denne), zvyšuje obsah glukózy v krvnom sére znížením uvoľňovania inzulínu. Pri kombinovanom používaní metformín hydrochloridu a neuroleptikov a po prerušení liečby je potrebná úprava dávky metformín hydrochloridu pod kontrolou koncentrácie glukózy v sére. Počas kombinovaného používania metformín hydrochloridu a neuroleptikov sa musí postupovať opatrne, možno budete potrebovať častejšie sledovanie sérovej glukózy, najmä na začiatku liečby.
Lokálne a systémové glukokortikosteroidy znižujú glukózovú toleranciu, zvyšujú glukózu v sére, niekedy spôsobujú ketózu. Pri kombinovanom používaní metformín hydrochloridu a glukokortikosteroidov a po prerušení liečby metformín hydrochloridom je potrebné upraviť dávku pod kontrolou koncentrácie glukózy v krvnom sére. Pri kombinovanom používaní metformíniumchloridu a glukokortikoidov by sa mala venovať pozornosť, môže byť potrebné kontrolovať koncentráciu glukózy v krvnom sére častejšie, najmä na začiatku liečby.
Pri kombinovanom používaní metformín hydrochloridu a slučkových diuretík sa môže vyskytnúť laktátová acidóza v dôsledku zhoršenia funkcie obličiek. Metformín by sa nemal používať so slučkovými diuretikami, ak je klírens kreatinínu nižší ako 60 ml / min. Kombinované užívanie metformín hydrochloridu a slučkových diuretík si môže vyžadovať častejšie sledovanie sérovej glukózy, najmä na začiatku liečby. Ak je to potrebné, dávka metformíniumchloridu sa môže upraviť počas procesu kombinovaného použitia a po jeho ukončení.
V štúdii interakcie s použitím jednorazovej dávky u zdravých dobrovoľníkov sa preukázalo, že furosemid zvyšuje maximálnu plazmatickú koncentráciu (o 22%) a oblasť pod hranicou farmakokinetickej krivky - čas (o 15%) metformín hydrochloridu (bez významných zmien renálneho klírensu metformíniumchloridu); metformín hydrochlorid znižuje maximálnu plazmatickú koncentráciu (o 31%), oblasť s koncentráciou farmakokinetických kriviek - čas (o 12%) a polčas rozpadu furosemidu (bez významných zmien klírensu furosemidu v obličkách) (o 32%). Nie sú k dispozícii žiadne údaje o interakcii furosemidu a metformíniumchloridu s dlhodobým užívaním.
Beta-2 adrenomimetiká na parenterálne podávanie zvyšujú koncentráciu glukózy v krvnom sére, stimulujú beta-2-adrenergné receptory. Pri kombinovanom použití metformíniumchloridu a beta-2-adrenomimetik je potrebné kontrolovať koncentráciu glukózy v sére av prípade potreby sa odporúča vymenovanie inzulínu. Kombinované použitie metformíniumchloridu a beta-2 adrenergných mimetik môže vyžadovať častejšie sledovanie koncentrácie glukózy v sére, najmä na začiatku liečby. Ak je to potrebné, dávka metformíniumchloridu sa môže upraviť počas procesu kombinovaného použitia a po jeho ukončení.
Antihypertenzíva, okrem inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín, môžu znížiť hladiny glukózy v sére. Ak je to potrebné, v kombinácii s antihypertenzívami a metformíniumchloridom, musíte dávať pozor, aby ste upravili dávku metformíniumchloridu.
Keď sa môže kombinovať použitie metformíniumchloridu s inzulínom, môžu sa vyvinúť deriváty sulfonylmočoviny, salicyláty, akarbóza, hypoglykémia. Ak je to potrebné, kombinované užívanie týchto liekov a metformíniumchloridu by malo byť opatrné.
Keď sa kombinuje, nifedipín zvyšuje absorpciu a maximálnu koncentráciu metformínu v plazme; keď sa spolu používajú nifedipín a metformíniumchlorid, je potrebné dbať na to. V jednej dávke zdravým dobrovoľníkom nifedipín zvýšenie absorpcie, je maximálna koncentrácia v plazme (20%) a plocha pod krivkou koncentrácia - čas (9%) z metformíniumchloridu, a čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie a polčas metformíniumchloridu sa nezmení.
Katiónové lieky (vrátane digoxínu, amilorid, morfínu, prokaínamid, chinidín, ranitidín, chinín, trimethoprimu, triamteren, vankomycín) vylučovaný v kanálikoch obličiek, a, ak je použitý spolu súťažia s hydrochloridom metformínu pre kanalikulární dopravných systémov, a môže zvýšiť maximálne koncentrácie v plazme (60 %) Metformín hydrochlorid. Ak je to potrebné, kombinované užívanie týchto liekov a metformíniumchloridu by malo byť opatrné.
Keď sa kombinuje, cimetidín spomaľuje elimináciu metformíniumchloridu, čo vedie k zvýšeniu rizika vzniku laktátovej acidózy.
Metformín hydrochlorid môže znížiť absorpciu kyanokobalamínu (vitamín B12).
Účinok metformíniumchloridu oslabiť diuretiká, fenotiazíny, glukokortikosteroidy, glukagón, estrogény (vrátane antikoncepcie ústnej zloženia), hormónu štítnej žľazy, fenytoín, epinefrínu, antagonistu vápnika, kyselinou nikotínovou, izoniazidu, sympatomimetiká.
Hypoglykemické pôsobenie metformíniumchloridu zosilniť sulfonylmočoviny, inzulín, acarbose, nesteroidné protizápalové lieky, oxytetracyklínu, inhibítory monoaminooxidázy, inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu, cyklofosfamid, clofibrat deriváty, beta-blokátory.
Keď sa metformíniumchlorid a azilsartan medoxomil použili spoločne, neboli pozorované žiadne farmakokinetické interakcie.

predávkovať

Kedy je metformíniumchlorid v dávke 85 g sa pozorovala hypoglykémiu, ale v tomto prípade rozvíja laktátová acidóza, ktorá sa prejavuje tým, nevoľnosť, vracanie, hnačka, horúčka, bolesť brucha, bolesti svalov, zrýchlené dýchanie, závraty, poruchy vedomia, rozvoj kóma, Významné predávkovanie hydrochloridu metformínu alebo pridružené rizikové faktory môžu viesť k vzniku laktátovej acidózy.
Liečba: pri podávaní veľkého množstva metformíniumchloridu je potrebné vykonať výplach žalúdka; ak sa objavia príznaky laktátovej acidózy, liečba metformín hydrochloridom sa musí ihneď prerušiť, pacient by mal byť okamžite hospitalizovaný a mala by sa určiť koncentrácia laktátu; najúčinnejším spôsobom na odstránenie metformín hydrochloridu a laktátu z tela je hemodialýza; tiež vykonávať symptomatickú liečbu; je potrebné kontrolovať koncentráciu glukózy, kreatinínu, močoviny, laktátu, elektrolytov v sére. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou metformíniumchlorid

Bagomet®
Gliformin®
Gliformin Prolong®
Glyukofazh®
Glucophage® Long
Diasfor
Diaformin® OD
Lanzherin®
metadón
Metospanin
Metfogamma® 500
Metfogamma® 850
Metfogamma® 1000
metformín
Metformín Zentiva
Metformín Canon
Metformín dlhý
Metformín MV-Teva
Metformín Novartis
Metformín Sandoz®
Metformín-Richter
Metformin-Teva
Hydrochlorid metformínu
Nova Met
NovoFormin®
Siofor® 500
Siofor® 850
Siofor® 1000
Sofamet®
Formetin®
Formin Pliva

Kombinované lieky:
Vildagliptín + hydrochlorid metformínu: Galvus Met;
Glibenklamid + metformín hydrochlorid: Bagomet Plus®, Glibomet®, Glyukovans®, Gluconorm®, Metglib®, Metglib® Fors;
Gliklazid + hydrochlorid metformínu: Glimekomb®;
Glimepirid + hydrochlorid metformínu: Amaril® M;
Linagliptín + hydrochlorid metformínu: Gentadueto®;
Metformín hydrochlorid + rosiglitazón: Avandamet;
Hydrochlorid metformínu + sakagliptín: Combongly Prolong®;
Metformín hydrochlorid + [Sibutramin + mikrokryštalická celulóza]: Reduxin® Met;
Metformín hydrochlorid + sitagliptín: Janumet.