Čo je vyrobený inzulín (výroba, výroba, výroba, syntéza)

• Hypoglykémie

Inzulín je životne dôležitá droga, urobila skutočnú revolúciu v živote mnohých ľudí s cukrovkou.

V celej histórii medicíny a farmácie 20. storočia je možné zdať len jednu skupinu liekov rovnakého významu - to sú antibiotiká. Ako inzulín veľmi rýchlo vstúpili do lekárstva a pomohli zachrániť veľa ľudských životov.

Deň boja proti cukrovke sa každoročne oslavuje z iniciatívy Svetovej zdravotníckej organizácie, počnúc rokom 1991, k narodeninám kanadského fyziológa F. Bantinga, ktorý objavil hormon inzulínu spolu s JJ McLeodom. Poďme sa pozrieť na to, ako sa tento hormón vyrába.

Aký je rozdiel medzi inzulínovými prípravkami?

1. Stupeň čistenia.
2. Zdrojom získania je bravčové, hovädzí, ľudský inzulín.
3. Medzi ďalšie zložky zahrnuté v prípravnom roztoku patria konzervačné látky, predlžovače účinku a ďalšie.
4. Koncentráciu.
5. pH roztoku.
6. Možnosť miešania liekov krátkeho a dlhotrvajúceho účinku.

Inzulín je hormón, ktorý je produkovaný špeciálnymi bunkami pankreasu. Jedná sa o dvojvláknový proteín, ktorý obsahuje 51 aminokyselín.

Na svete sa každoročne používa približne 6 miliárd jednotiek inzulínu (1 jednotka predstavuje 42 mikrogramov látky). Výroba inzulínu je high-tech a je vykonávaná len priemyselnými prostriedkami.

Zdroje inzulínu

V súčasnosti sa v závislosti od zdroja izoluje ošípaný inzulín a ľudské inzulínové prípravky.

Bravčový inzulín má teraz veľmi vysoký stupeň čistenia, má dobrý účinok na zníženie cukru, k nemu takmer žiadne alergické reakcie.

Prípravky ľudského inzulínu sú úplne v súlade s chemickou štruktúrou ľudského hormónu. Zvyčajne sa vyrábajú biosyntézou pomocou technológií genetického inžinierstva.

Veľké výrobné firmy používajú také výrobné metódy, ktoré zaručujú súlad ich výrobkov so všetkými normami kvality. Neexistujú žiadne veľké rozdiely v účinku ľudského a prasačeného monokomponentného inzulínu (tj vysoko purifikovaného) s ohľadom na imunitný systém, podľa mnohých štúdií je rozdiel minimálny.

Pomocné komponenty používané pri výrobe inzulínu

Liekovka obsahuje roztok obsahujúci nielen samotný hormón inzulín, ale aj iné zlúčeniny. Každý z nich hrá svoju špecifickú úlohu:

• predĺženie lieku;
• dezinfekčný roztok;
• prítomnosť tlmivých vlastností roztoku a udržiavanie neutrálneho pH (acidobázická rovnováha).

Predĺženie účinku inzulínu

Na vytvorenie predĺženého inzulínu sa do roztoku bežného inzulínu pridá jedna z dvoch zlúčenín, zinku alebo protamínu. V závislosti od toho môžu byť všetky inzulíny rozdelené do dvoch skupín:

• Protamínové inzulíny - Protaphan, Insuman Bazal, NPH, Humulin N;
• zinkové inzulíny - suspenzie inzulínu zinočnatého mono-tard, páska, humulín-zinok.

Protamín je bielkovinou, ale nežiaduce reakcie vo forme alergie na ňu sú veľmi zriedkavé.

Na vytvorenie prostredia s neutrálnym roztokom sa k nemu pridá fosfátový tlmivý roztok. Treba mať na pamäti, že fosfáty obsahujúce inzulín sú prísne zakázané kombinovať s inzulínovou zinkovou suspenziou (ICS), pretože precipitujú zinočnatý fosfát a účinok zinočnatého inzulínu sa skracuje najviac nepredvídateľným spôsobom.

Dezinfekčné zložky

Niektoré z týchto zlúčenín majú dezinfekčný účinok, ktorý by podľa farmakologických kritérií mal byť zahrnutý do prípravku. Patria sem krezol a fenol (obe majú špecifický zápach) a tiež metylparabenzoát (metylparabén), ktorý nemá zápach.

Zavedenie niektorého z týchto konzervačných látok a spôsobuje špecifický zápach niektorých inzulínových prípravkov. Všetky konzervačné látky v množstve, v akom sú v inzulínových prípravkoch, nemajú žiadny negatívny účinok.

Protamínové inzulíny typicky zahŕňajú krezol alebo fenol. Fenol sa nedá pridať do riešení ICS, pretože mení fyzikálne vlastnosti častíc hormónu. Medzi tieto lieky patrí metylparabén. Antimikrobiálne pôsobenie má ióny zinku v roztoku.

Vďaka takejto viacstupňovej antibakteriálnej ochrane pomocou konzervačných látok sa zabráni vzniku možných komplikácií, ktorých príčinou môže byť bakteriálna kontaminácia opakovaným zavedením ihly do fľaše s roztokom.

Vzhľadom na prítomnosť takéhoto mechanizmu ochrany môže pacient použiť rovnakú striekačku na subkutánne injekcie liečiva počas 5 až 7 dní (za predpokladu, že injekčná striekačka používa iba jednu injekčnú striekačku). Okrem toho konzervačné látky umožňujú pred injekciou používať alkohol na ošetrenie pokožky, ale opäť iba vtedy, ak sa pacient injekčne aplikuje injekčnou striekačkou s tenkou ihlou (inzulínom).

Kalibrácia inzulínových striekačiek

V prvých inzulínových prípravkoch v jednom ml roztoku sa nachádzala len jedna jednotka hormónu. Neskôr sa koncentrácia zvýšila. Väčšina inzulínových prípravkov v liekovkách používaných v Rusku obsahuje 40 jednotiek roztoku v 1 ml. Liekovky sú zvyčajne označené symbolom U-40 alebo 40 U / ml.

Inzulínové injekčné striekačky sú určené na široké použitie len pre taký inzulín a ich kalibrácia sa uskutočňuje podľa nasledujúceho princípu: pri nábore 0,5 ml roztoku so striekačkou, osoba vytočí 20 jednotiek, 0,35 ml zodpovedá 10 jednotkám atď.

Každá značka na injekčnej striekačke sa rovná určitému objemu a pacient už vie, koľko jednotiek obsahuje tento objem. Kalibrácia injekčných striekačiek je teda objemové rozlíšenie lieku vypočítané na základe použitia inzulínu U-40. 4 jednotky inzulínu sú obsiahnuté v 0,1 ml, 6 jednotiek v 0,15 ml prípravku a tak ďalej do 40 jednotiek, čo zodpovedá 1 ml roztoku.

Niektoré mlyny používajú inzulín, z ktorých 1 ml obsahuje 100 jednotiek (U-100). Pre takéto lieky sú k dispozícii špeciálne inzulínové striekačky, ktoré sú podobné tým, ktoré boli opísané vyššie, ale majú inú kalibráciu.

Zohľadňuje túto koncentráciu (je 2,5 krát vyššia ako štandard). Zároveň dávka inzulínu pre pacienta prirodzene zostáva rovnaká, pretože spĺňa potrebu tela na určité množstvo inzulínu.

To znamená, že ak pacient predtým použil liek U-40 a injekčne podal 40 jednotiek hormónu denne, potom by mal dostať rovnaké 40 jednotiek pri injekčnom podaní inzulínu U-100, ale mal by ho podať 2,5-krát. To znamená, že rovnaké 40 jednotiek bude obsiahnuté v 0,4 ml roztoku.

Bohužiaľ nie všetci lekári a najmä diabetici vedia o tom. Prvé ťažkosti sa začali, keď niektorí pacienti prešli na použitie inzulínových injekčných striekačiek (striekačkové perá), v ktorých sa používajú penilly (špeciálne kazety) obsahujúce inzulín U-40.

Ak sa takáto striekačka použije napríklad na nakreslenie roztoku označeného U-100, napríklad do 20 jednotiek (to znamená 0,5 ml), potom tento objem bude obsahovať až 50 jednotiek liečiva.

Pokaždé, keď je inzulín naplnený inzulínom U-100 bežnými injekčnými striekačkami a pri pohľade na oddeľovacie jednotky, človek vyzdvihne dávku 2,5-krát vyššiu ako je dávka uvedená na úrovni tejto značky. Pokiaľ ani lekár, ani pacient neoznámia túto chybu včas, pravdepodobnosť závažnej hypoglykémie je vysoká kvôli konštantnému predávkovaniu drogy, čo sa v praxi často deje.

Na druhej strane niekedy inzulínové striekačky sú kalibrované pre U-100. Ak je takáto injekčná striekačka omylom naplnená zvyčajným množstvom roztokov U-40, potom dávka inzulínu v injekčnej striekačke bude 2,5-násobne nižšia ako dávka zodpovedajúca značke na injekčnej striekačke.

V dôsledku toho je na prvý pohľad možné nevysvetliteľné zvýšenie hladiny glukózy v krvi. Samozrejme, všetko je úplne logické - pre každú koncentráciu lieku je potrebné použiť vhodnú striekačku.

V niektorých krajinách, napríklad vo Švajčiarsku, bol plán starostlivo premyslený, podľa ktorého bol vykonaný kompetentný prechod na inzulínové prípravky s označením U-100. To však vyžaduje tesný kontakt so všetkými zainteresovanými stranami: lekári mnohých špecialít, pacienti, sestry z akýchkoľvek oddelení, lekárnici, výrobcovia, orgány.

V našej krajine je veľmi ťažké uskutočniť prechod všetkých pacientov len na použitie inzulínu U-100, pretože to s najväčšou pravdepodobnosťou povedie k zvýšeniu počtu chýb pri určovaní dávky.

Kombinované používanie krátkeho a dlhodobého inzulínu

V modernej medicíne, liečba diabetes mellitus, najmä prvý typ, sa zvyčajne vyskytuje pri použití kombinácie dvoch typov inzulínu - krátke a dlhotrvajúce pôsobenie.

Bolo by oveľa vhodnejšie pre pacientov, ak by lieky s rôznym trvaním účinku mohli byť kombinované v jednej injekčnej striekačke a podávané súčasne, aby sa predišlo punkcii dvojitého kože.

Mnoho lekárov nevie, čo určuje možnosť zmiešania inzulínu. Základom toho je chemická a bylinová (určená kompozíciou) kompatibilita dlhodobo pôsobiaceho a krátkodobo pôsobiaceho inzulínu.

Je veľmi dôležité, aby pri zmiešaní dvoch typov liekov sa rýchly nástup účinku krátkeho inzulínu nenasťahoval ani nezmizol.

Dokázalo sa, že krátko pôsobiaci liek môže byť kombinovaný v jednej injekcii s protamínovým inzulínom, zatiaľ čo začiatok krátkeho inzulínu nie je oneskorený, pretože neexistuje viazanie rozpustného inzulínu protamínom.

V tomto prípade nezáleží výrobca lieku. Napríklad inzulín Actrapid sa môže kombinovať s humulínom H alebo protafánom. Navyše môžu byť skladované zmesi týchto liečiv.

Pokiaľ ide o prípravky obsahujúce zinok-inzulín, dlho sa zistilo, že inzulín-zinková suspenzia (kryštalická) sa nemôže kombinovať s krátkym inzulínom, pretože sa viaže na nadbytok zinočnatých iónov a niekedy čiastočne sa prevádza na rozšírený inzulín.

Niektorí pacienti najskôr injekčne podajú krátkodobo pôsobiaci liek, potom bez toho, aby si ihlu vybrali z podkožky, mierne zmenili smer a injekčne vstrekovali zinok-inzulín.

Tento spôsob podávania bol vykonaný dosť vedeckého výskumu, takže skutočnosť, že v niektorých prípadoch touto metódou injekcie pod kožou môže tvoriť komplex zinku-inzulínu a krátko pôsobiaci liek, čo vedie k porušeniu absorpcie druhého.

Preto je lepšie injektovať krátky inzulín úplne oddelený od zinku-inzulínu, aby sa urobili dve samostatné injekcie do kože, ktoré sú vzdialené aspoň 1 cm od seba, čo nie je výhodné, čo nehovorí o štandardnom príjme.

Kombinované inzulíny

Teraz farmaceutický priemysel vyrába kombinované prípravky obsahujúce inzulín s krátkym účinkom spolu s protamínom-inzulínom v striktne definovanom percentuálnom pomere. Tieto lieky zahŕňajú:

Najefektívnejšie sú kombinácie, v ktorých pomer krátkeho a predĺženého inzulínu je 30:70 alebo 25:75. Tento pomer je vždy uvedený v návode na použitie každého konkrétneho lieku.

Takéto lieky sú najvhodnejšie pre ľudí, ktorí dodržiavajú pravidelnú stravu s pravidelnou fyzickou aktivitou. Napríklad sú často používané staršími pacientmi s diabetom 2. typu.

Kombinované inzulíny nie sú vhodné na realizáciu takzvanej "flexibilnej" inzulínovej terapie, keď je potrebné neustále meniť dávku krátkodobo pôsobiaceho inzulínu.

Napríklad, toto by sa malo vykonať pri zmene množstva uhľohydrátov v potravinách, znižovaní alebo zvyšovaní telesnej aktivity atď. Zároveň dávka bazálneho inzulínu (predĺžená) zostáva takmer nezmenená.

Diabetes je tretia najrozšírenejšia na svete. Zaostáva len za kardiovaskulárne ochorenia a onkológiu. Podľa rôznych zdrojov sa počet ľudí s diabetom na svete pohybuje od 120 do 180 miliónov ľudí (asi 3% všetkých ľudí na Zemi). Podľa niektorých prognóz sa počet pacientov každých 15 rokov zdvojnásobí.

Na uskutočnenie účinnej inzulínovej liečby postačí mať iba jeden liek, krátkodobo pôsobiaci inzulín a jeden predĺžený inzulín, ktoré sa môžu navzájom kombinovať. V niektorých prípadoch (najmä u starších pacientov) existuje potreba kombinovanej drogy.

Súčasné odporúčania určujú nasledujúce kritériá pre výber inzulínových prípravkov:

1. Vysoký stupeň čistenia.
2. Možnosť miešania s inými typmi inzulínu.
3. Neutrálna úroveň pH.
4. Prípravky z vyprázdňovania dlhšieho inzulínu majú trvať 12 až 18 hodín, takže je postačujúce na ich podávanie dvakrát denne.

Spôsob získania vysoko purifikovaného monokomponentného inzulínu

Sodný inzulín s obsahom monofrakcie najmenej 85% sa privádza do chromatografickej kolóny s KU-23I sulfónovým katiónovým výmenníkom s priemerom častíc 200 až 300 mikrónov. Eluujte inzulín 0,018-0,022 M fosfátový pufor lineárne a vyvíjajte izoelektrické zrážanie inzulínu. Inzulín je rozpustený v 1 M kyseline octovej a privedený do chromatografickej kolóny (Sephadex G-50 St od firmy Pharmacia) sa uskutočňuje elúcia inzulínu s 1 M kyselinou octovou. Časť eluátu obsahujúca inzulín, ktorá sa eluuje v rozmedzí 0,6 až 0,7 až 0,9 až 1,0 objemu náplne v kolóne, sa posunie na vstup kolóny pre recykláciu a pokračuje sa v elúcii 1 M kyselinou octovou. Mono-vrchol inzulínu získaný po cirkulácii gélovej permeačnej chromatografie sa dodáva do kolóny Amicon PEA-300 silikagélu s veľkosťou častíc 35 až 70 mikrónov. Inzulín sa eluuje rýchlosťou od 20 do 45 ml / cm2 h-1 s použitím exponenciálneho gradientu v koncentrácii chloridu sodného. Získaný inzulín obsahuje nie menej ako 98,5% monofrakcie, nie viac ako 0,5% desamido inzulínu, nie viac ako 1,0% neidentifikovaných nečistôt (HPLC metóda) a nie viac ako 10 ppm. proinzulín a jeho deriváty. Výťažok hmotnosti je 55 až 65% pôvodnej látky inzulín sodný. 2 Il.

Vynález sa týka medicínskeho priemyslu, najmä spôsobu výroby vysoko čisteného jednozložkového inzulínu živočíšneho pôvodu, ktorý sa používa na liečenie cukrovky.

Cieľom vynálezu je zlepšiť kvalitu a výťažnosť jednokomponentného inzulínu.

Známy spôsob 1 získania monokomponentného inzulínu, ktorý zahŕňa chromatografické čistenie sodíka inzulínu na katiónovom výmenníku, dvojnásobnú chromatografiu inzulínu na Sephadex G-50 st, ionexovú chromatografiu na Sephadexe QAE - Sephadex A-25 v médiu TRIS-0 0,06 M, 02 M HCL pufrovací roztok obsahujúci 0,08 M ​​NaCl a 60 objemových% etanolu. Na zlepšenie kvality a zvýšenie výťažku jednokomponentného inzulínu podľa navrhovanej metódy prekryštalizovaný sodíkový inzulín obsahujúci najmenej 85% monofrakcií (stanovených pomocou HPLC) a najviac 35 000 p.p. Proinzulín a jeho deriváty (stanovené metódou RIA) sa postupne podrobia trom chromatogra fi ckej purifikácii: katiónovo-výmenná chromatografia na makroporéznom katiónovom výmenníku KU-23I domácej produkcie v lineárnom gradiente hodnotou pH; obehová gélová chromatografia na Sephadexe G-50 sf od firmy Pharmacia; aniónovo-výmennou chromatografiou na silikagéli s výmenou aniónov s amínovou vrstvou typu RAE-300 od spoločnosti Amikon v exponenciálnom gradiente s iónovou silou.

Pre katiónovú výmennú chromatografiu, ekvilibrovanú v 0,018-0,022 M fosfátovom pufri s pH 6,7-6,8 KU-23 katiónovým výmenníkom A s priemerom častíc 200 až 300 um sa umiestni do chromatografickej kolóny a vrstva trysky sa vytvorí najmenej 50 cm vysoká. Roztok sodíka inzulínu v 0,018 až 0,022 M fosfátovom tlmivom roztoku s koncentráciou inzulínu 0,8 až 1,5% a celkové množstvo inzulínu od 1 do 7 g / l dýzy sa zavedie do kolóny pri teplote miestnosti pri pH 6,7 až 6,8, Inzulín sa eluuje pri teplote miestnosti s 0,018-0,022 M fosfátovým pufrom s lineárnym gradientom v objeme 2 až 3 stĺpcov s hodnotou pH od 6,7 do 6,8 do pH 7,9 až 8,0. Z hlavnej frakcie eluátu s pH najviac 7,4 as optickou hustotou najmenej 2 optických jednotiek pri vlnovej dĺžke 280 nm (kyveta 1 cm) sa izoluje inzulín sodný metódou izoelektrického vyzrážania pri pH 5,3-5,5.

Pre cirkulujúcu gélovú chromatografiu inzulínu sa na chromatogra fi ckej kolóne umiestni nafúknutá, odplynená a ekvilibrovaná v 1M kyseline octovej Sephadex G-50 sf a v hrúbke od 50 do 90 cm sa vytvorí obalová vrstva. Ako výhodná možnosť sa použijú 2 až 3 rovnaké chromatografické kolóny zapojené do série.

Roztok sodíka inzulínu purifikovaný na katexovom výmenníku KU-23I sa zavedie do kolóny inkubovanej pri 4-6 ° C s obsahom monofrakcie najmenej 95% v 1 M kyseline octovej s koncentráciou inzulínu 4 až 12% a s celkovým množstvom inzulínu od 1 do 3,5 g / l tryskami s pH 2,4 až 2,5. Inzulín sa eluuje s 1 M kyselinou octovou pri prietokovej rýchlosti 5 až 13 ml / cm2 h-1 pri teplote 4 až 6 ° C. Súčasne sa meria celkový objem eluátu opúšťajúceho kolónu. Hlavná časť eluátu inzulínu, ktorý sa eluuje v rozmedzí od 0,6-0,7 do 0,9 až 1,0 objemu balenia v kolóne, sa zavádza do vstupu kolóny na recykláciu a eluovanie pokračuje s 1 M kyselinou octovou. Monopický inzulín sa izoluje vo forme zinočnatého inzulínu z časti eluátu z 1,45-1,50 do 1,75-1,85 objemu balenia v kolóne.

V prípade aniónovo-výmennej chromatografickej inzulínu sa do chromatografickej kolóny umiestni vodná suspenzia PAE-300 aniónového výmenníka s veľkosťou častíc 35 až 70 μm a vrstva s obalom je vytvorená najmenej 40 cm vysoká.

Kolóna sa termostatuje pri teplote od 6 do 8 ° C a ekvilibruje sa elučným činidlom s nasledujúcim zložením: 35 až 45 mm Tris-HCL, 10 až 20 mm trilonia B 50 až 60% (objemovo) etanolu, pH 7,8 až 8,5. Roztok monopického inzulínu v elučnom činidle ochladenom na teplotu 6 až 8 ° C sa zavedie do kolóny, s ktorou je anión-výmenná živica vyvážená. Koncentrácia inzulínu v roztoku je od 2 do 2,5%, celkové množstvo inzulínu je od 3 do 10 mg / l obalu. Inzulín sa eluuje exponenciálnym gradientom v koncentrácii chloridu sodného v objeme 4,5 až 5,5 objemu. Koncentrácia chloridu sodného v elučnom prostriedku, ktorého zloženie je opísané vyššie, sa zvyšuje od 0 do 1 M pri dodržaní nasledujúceho vzťahu: C = Ke N, kde C je koncentrácia chloridu sodného v eluente, M; K - koeficient sklonu sklonu, K = 0,0041 = 0,01111; e je základ prirodzeného logaritmu, e = 2,71828. ; N je pomer objemu eluátu k objemu dýzy.

Elúcia inzulínového olova s ​​prietokom od 20 do 45 ml / cm2h-1. Jedenzložkový inzulín sa izoluje vo forme kryštalického zinočnatého inzulínu z časti elučného činidla, čo zodpovedá hlavnému piku s optickou hustotou najmenej 0,8 optických jednotiek pri vlnovej dĺžke 280 nm (kyveta 1 cm).

Príklad 1. 600 g sušiny rekryštalizovaného inzulínu sodného izolovaného z pankreasových žliaz s obsahom monofrakcie 88,7%, dezamidoinzulínu 1,5%, neidentifikovaných nečistôt 9,8% (stanovené HPLC) as obsahom proinzulínu a jeho deriváty predstavujú 26 tisíc pfd (stanovená metódou RIA) sa rozpustí v 60 1 0,02 1 M fosfátového pufra s pH 6,75.

119 litrov ekvilibrovaných v 0,02 M fosfátovom tlmivom roztoku pri pH 6,75% KU-23I sulfónového katiónového výmenníka sa umiestni do chromatografickej kolóny Amikon G-45/100 s vnútorným priemerom 45 cm a výškou 100 cm, čím sa získa vrstva dýz s výškou 75 cm.

Výsledný roztok sodíka inzulínu sa pridá do chromatografickej kolóny rýchlosťou 795 ml / min (30 ml / cm2 h-1). Gradientová elúcia inzulínu sa uskutočňuje rovnakou rýchlosťou 0,02 M fosfátového pufra: 7,5 hodín lineárneho gradientu v hodnote pH od 6,75 do 8,00 a potom 2,5 hodiny izokratickej elúcie pri pH 8,00. V eluáte sa zaznamenáva hodnota pH a optická hustota pri vlnovej dĺžke 280 nm a dĺžke optickej dráhy 1 cm. Zberá sa eluát s optickou hustotou viac ako 2 optické jednotky a s hodnotou pH najviac 7,4. Získajte 83 1 eluátu s optickou hustotou 5,9 optických jednotiek. Eluát sa ochladí na 4 ° C a pH sa upraví na 5,35 pomocou 10% roztoku kyseliny chlorovodíkovej. Zrazenina inzulínu sa oddelí centrifugáciou. Získa sa 482 g sušiny inzulínu s obsahom monofrakcie 97,7%, deamido inzulínu 1,3%, neidentifikovaných nečistôt 1,1% (metódou HPLC) as obsahom proinzulínu a jeho derivátov 900 p.p.m. (Metóda RIA).

Zrazenina inzulínu sa rozpustí v 5 litroch 1M kyseliny octovej ochladenej na 4 ° C. Kyselina ľadová octová nastavila pH na 2,45.

170 μl Sephadexu G-50 sf vyváženého v 1 M kyseline octovej sa umiestni do dvoch chromatografických stĺpcov BPSS 600/300 od firmy Fharmacia s vnútorným priemerom 60 cm a výškou 30 cm (obrázok 1). Stĺpy sú spojené sériovo, získajú sa vrstvy trysiek s výškou 60 cm, stĺpce sú termostatické pri teplote 4 oC.

Výsledný roztok inzulínu s obsahom monofrakcie najmenej 95% pri rýchlosti 400 ml / min (8,5 ml / cm2 h-1) sa zavádza do chromatografických stĺpcov. Elúcia inzulínu sa ochladí na 4 ° C s 1 M kyselinou octovou rýchlosťou 400 ml / min. Prvých 88 litrov eluátu sa odstráni, ďalšie 22 1 eluátu sa zhromaždí v zbernom materiáli pre chvostové frakcie, ďalších 60 1 eluátu sa za účelom recyklácie odošle na vstup chromatografických stĺpcov zatiaľ čo dočasne zastaví tok eluátu.

Potom pokračuje elúcie: 43 l eluát do odpadu, po odbere v 42 l frakciách a chvostové až 50 litrov eluátu sa zhromažďujú v kolekcii pre hlavné frakcie. Získajte 50 l hlavnej frakcie s optickou hustotou 6,6 optických jednotiek pri vlnovej dĺžke 280 nm (kyveta 1 cm). Eluát, keď sa ochladí na 4 ° C sa pridá 1650 ml 10% roztoku octanu zinočnatého a 12,5% roztoku amoniaku sa upraví hodnota pH 7,0. Vyzrážaný inzulín zinku sa oddelí centrifugáciou. Získa sa 324,5 g, pokiaľ ide o suché látky s obsahom zinku inzulínu monofraction 98,0% desamido 1,3%, 0,7% neidentifikovaných nečistôt (metóda VEZHK) a obsahuje proinzulínu a deriváty 6,5 ppt m. (Metóda RIA).

Frakcia eluátu chvost s objemom 64 litrov a optickú hustotu 2,3 ​​jednotiek absorbancie sa pridá 740 ml 10% roztoku octanu zinočnatého a ochladí sa na 4 ° C pri pH 7,0 sa vyzráža inzulínu so zinkom, ako je popísané vyššie pre hlavné frakcie eluátu. Výsledná zrazenina inzulínu zinočnatého sa rozpustí v 6,5 litri kyseliny chlorovodíkovej okyslí na pH 3,0 s destilovanou vodou, sa pridá 48,4 g Trilonu B sa nachádza 20% hydroxidu sodného, ​​pH 8,5, bolo pridané 380 g chloridu sodného a zmes sa mieša po dobu 5 hodín pri izbovej teplote. Vytvorené kryštály inzulínu sodného sa separujú centrifugáciou a premyjú sa 2 litrami 0,5 M roztoku chloridu sodného. Získa sa 139,5 g, pokiaľ ide o suché substancie, inzulínu sodný, ktorý sa čistí pomocou gélovej permeačnou chromatografiou obehu, ako je popísané vyššie pre inzulínu zrazenina, po katexový chromatografiou. Aby sa zachovalo optimálne zaťaženie Sephadexu, je lepšie akumulovať na čistenie koncových frakcií z troch experimentov. Získa sa 91,5 g, pokiaľ ide o suché látky s obsahom zinku inzulínu monofraction 97,7% desamido 1,4% neidentifikovaných nečistôt 0,9% (HPLC metóda) a obsahujúce proinzulínu a ich deriváty 5,0 ppt m. (metóda RIA).

Zinok inzulín, získaná z koncových frakcií (91,5 g) a hlavné frakcie (324,5 g) sa spoja a rozpustia v 18 L kyseliny chlorovodíkovej okyslí na pH 3,0 s destilovanou vodou, sa pridá 134 g Trilon B sa nachádza 20% hydroxidu sodného pH 8,5 a pridá sa 1053 g chloridu sodného, ​​mieša sa počas 5 hodín pri teplote miestnosti. Výsledné kryštály inzulínu sodného sa oddelia centrifugáciou a premyjú 6 1 0,5 M roztoku chloridu sodného. Získa sa 407,5 g, pokiaľ ide o suché substancie monopikovogo sodné inzulínu obsah monofraction 97,7% desamido 1,3% neidentifikovaných nečistôt 0,8% (metódou HPLC) a obsahuje proinzulínu a jeho 6,2 ppt deriváty.m. (Metóda RIA).

79 l anión PAE-300 sa umiestni na chromatografickú kolónu 2 G 45/25 spoločnosti Amikon s vnútorným priemerom 45 cm a výškou 25 cm. Stĺpce sú zapojené do série, vrstva 50 cm výšky hubice. Stĺpec temperovaná pri teplote 6 ° C a ekvilibruje sa ochladí na 6 ° elučné činidlo C má nasledujúce zloženie: 40 mM Tris / HCl, 10 mM Trilon B, 50% (objemovo) etanolu, pH 7,95.

Monopický sodíkový inzulín (407,5 g) sa rozpustí v 18 litroch elučného činidla ochladeného na teplotu 6 ° C s tým istým zložením, ktoré sa používa na vyváženie PAE-300 aniónovej výmennej živice v kolónach. Výsledný roztok monopikov inzulínu slúžil v chromatografických kolónach rýchlosťou 660 ml / min (25 ml / cm2h-1). Inzulín sa eluuje rovnakou rýchlosťou použitím exponenciálneho gradientu v koncentrácii chloridu sodného. Koncentrácia chloridu sodného v eluente sa zvýši z 0 na 1,0 M, pričom sa pozoruje nasledujúci vzťah: C = 0,0067 2,71828 N, kde C je koncentrácia NaCl v eluente;
N je pomer objemu eluátu k objemu dýzy v stĺpci.

Výstupná elučná krivka inzulínu a tvar gradientu sú znázornené na obr. 2. Pri eluovaní sa zaznamenáva optická hustota eluátu pri vlnovej dĺžke 280 nm (kyveta 1 cm) a elektrickej vodivosti. Jedenzložkový inzulín sa izoluje z časti eluátu zodpovedajúcej hlavnému piku s optickou hustotou viac ako 0,8 optických jednotiek. Získajte 40 l eluátu s optickou hustotou 9,7 optických jednotiek. V eluátu pri teplote 4 ° C, pridané 2,17 litra 60% roztoku kyseliny citrónovej, potom 1940 ml 5% roztoku chloridu zinočnatého. Roztok sa filtruje cez filter s priemerom pórov najviac 0,2 μm. Za miešania a pri teplote 4 oC kryštalizuje zinkový inzulín, pričom frakčne sa zníži hodnota pH z 8,2 na 6,0. Výsledné kryštály boli oddelené odstreďovaním pri 4 ° C, premyje sa ochladí na 0 ° C s 20% etanolom a potom sa ochladí na teplotu -10 ° C 96,6% etanolu a suší sa pri teplote miestnosti vo vákuu. Získa sa 412,6 g (375,5 g, pokiaľ ide o obsah sušiny) vysoko jednozložkový inzulínu, bez desamido s obsahom monofraction 99,3%, 0,7% neidentifikovaných nečistôt (HPLC metóda) a obsahujúce proinzulínu a ich deriváty 3, 2 pfd. (Metóda RIA). Hmotnostný výťažok bol 62,6% surovej látky sodného inzulínu. Výstupný monofrakčný inzulín 70,1%.

Kvalita inzulínu, čistí o sebe známym spôsobom, za inak rovnakých podmienok zahŕňať obsah monofraction 97,8%, obsah desamido 0,5% obsahom neidentifikovaných nečistôt 1,7% (metódou HPLC), obsah proinzulínu a ich 9,5 ppt deriváty.m. (Metóda RIA). Hmotnostný výťažok bol 25,6% surovej látky, výťažok monofrakcie inzulínu bol 28,2%.

Opakuje sa príklad 2, všetky postupy príklade 1, avšak ako východiskový materiál sa rekrystalizuje inzulín sodný extrahované z pankreasu hovädzieho dobytka: 600 g, vztiahnuté k sušine s obsahom inzulínu monofraction 86,9% desamido 1,3% neidentifikovaných nečistôt 11,8% (HPLC metóda) as obsahom proinzulínu a jeho derivátov 32 000 p.p.m. (Metóda RIA).

Po čistení na sulphocationite KU-23i získa 446,9 g, pokiaľ ide o suché látky s obsahom inzulínu monofraction 97,5% desamido 1,2% neidentifikovaných nečistôt 1,3% (HPLC metóda) a obsahujúce proinzulínu a ich deriváty 4100 PFD (Metóda RIA).

Po čistení na Sephadex G-50 sf získa 395,5 g, pokiaľ ide o suché látky s obsahom inzulínu monopikovogo monofraction 97,9% desamido 1,2% neidentifikovaných nečistôt 0,9% (HPLC metóda) a obsahujúce proinzulínu a Deriváty 7,8 ppm (Metóda RIA).

Po ochictki monopikovogo inzulín aniónu PAE-300 získa 387.8 g (356,8 g, pokiaľ ide o obsah sušiny) vysoko jednozložkový obsahu inzulínu monofraction 99,2%, 0,8% neidentifikovaných nečistôt, ktoré neobsahujú žiadnu dizamidoinsulina (HPLC metóda) a s obsahom proinzulínu a jeho derivátov 3,6 p.p. (Metóda RIA).

Hmotnostný výťažok bol 59,5% inzulínu sodného, ​​ktorý sa použil na čistenie pôvodného sodíka, výťažok monofrakcie inzulínu bol 67,9%.

Kvalita inzulínu, čistí o sebe známym spôsobom, za inak rovnakých podmienok zahŕňať obsah monofraction 97,9%, obsah desamido 0,6% obsahom neidentifikovaných nečistôt 1,5% (metódou HPLC), obsah proinzulínu a ich 8,5 ppt deriváty.m. (Metóda RIA). Hmotnostný výťažok bol 23,9% surovej látky, výťažok monofrakcie inzulínu bol 26,4%.

Zdroje informácií
1. Informácie o prehľade. Ser. Chemický a farmaceutický priemysel. Metódy izolácie a čistenia inzulínu. - Moskva, 1981.

Spôsob výroby jednozložkové inzulín obsahujúci inzulín katiónovou iónovo-výmennou chromatografiu pre čistenie sodného na makroporézne katexu, gélová chromatografia na Sephadex G-50, na požadovaný produkt bol eluovaný s kyselinou octovou, vyznačujúci sa tým, že sulphocationite KU-23i s priemerom častíc 200 - 300 mikrónov sa umiestni na chromatografickú kolónu ekvilibrovanou 0,018 až 0,022 M fosfátový pufer, pH = 6,7 - 6,8, podané inzulín roztoku s koncentráciou 0,8 - 1,5% a celkové množstvo inzulínu 1 - 7 g / l s obsahom sulfónových nie menšie monofraction 85% v rovnakom pufri, vymýva sa 0,018 až 0,022 M fosfátový pufrovaný fyziologický roztok v lineárnej 2-3 objemy kolóny sulfónovej zmysluplne gradient pH od 6,7 - 6,8 a pH = 7,9 - 8,0, potom pri gélové permeačná chromatografia s roztokom inzulínu sodného obsahu monofraction ktorý nie je menšia ako 95%, s koncentráciou inzulínu 4-12%, sa celkové množstvo inzulínu 1-3,5g / l Sephadex pri teplote 4-6 ° C podávané na Sephadex, vymýva na 5- 13 ml / cm 2 h-1, s časťou eluátu inzulínu, čo vedie k sérii 0,6 - 0,7 a 0,9 - 1,0 objemu na Sephadex Lonny recyklované a eluovanie pokračovala s následnou izoláciou monopikovogo inzulínu z tejto časti eluátu v rozmedzí 1,45 - 1,50 a 1,75 - 1,85 v objemovom Sephadex stĺpci, nasleduje 2,0-2,5% roztok v hydroalkoholický eluent monopikovogo inzulín k celkovému počtu inzulínu 3 - 10 g / l silikagélu s pH = 08.07.-5.08. sa zavedie pri teplote 6,0 až 8,0 ° C do anexovým stĺpcovej chromatografie so silikagélom v rovnovážnom stave v eluáte s pH = 8 / 7-5 / 8, ktorý sa skladá z 35 - 45 mM Tris / HCl, 10 - 20 mm Trilon B, 50 až 60 objemových% etanolu a vymýva sa pri teplote 6-8 ° C pri rýchlosti 20 - 45 ml / cm-2 h-1 s rovnakou elučného činidla, koncentrácie chloridu sodného, ​​vyznačujúci sa tým, 4,5 - 5,5 objemov silikagélu v stĺpci sa zvýši z 0 na 1,0 M exponenciálne a je popísaná nasledujúcim výrazom:
C = K e N,
kde
C je koncentrácia chloridu sodného v eluente, M / l;
K - koeficient sklonu sklonu,
K = 0,0041 - 0,0111,
e je základom prirodzeného logaritmu,
e-2,71828.

N je pomer objemu eluátu k objemu dýzy v stĺpci.

Jednosložkové inzulíny

Krátko pôsobiace inzulíny

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinná látka je neutrálny monokomponentný prasačí inzulín. Oddeľuje sa od aktrapidu vyšším stupňom čistenia metódou dvojitej chromatografie. Injekčný roztok (1 ml - 40 U účinnej látky) v 10 ml injekčných liekovkách.

Farmakologický účinok. Prípravok Actrapid MK krátkodobo pôsobiaceho inzulínu. Nástup účinku lieku - 30 minút po subkutánnom podaní. Maximálny účinok je po 1 až 3 hodinách, trvanie účinku inzulínu je 6 až 8 hodín, profil účinku inzulínu je približný: záleží od dávky lieku a odráža významné medzi- a intrapersonálne odchýlky.

Indikácie. Diabetes typu 1; diabetes mellitus 2. typu: stupeň rezistencie na perorálne hypoglykemické lieky, čiastočná rezistencia na tieto lieky; interkurentné ochorenie; chirurgia (mono- alebo kombinovaná terapia); tehotenstvo (s neúčinnosťou diétnej terapie).

Dávkovací režim. Dávka Actrapid MK určuje lekár jednotlivo v každom prípade. Liečivo sa podáva subkutánne, intramuskulárne alebo intravenózne. Pri použití niektorých katétrov sa z dôvodu možnosti zrážania nedoporučuje použitie Actrapid MK v inzulínových pumpách. Pri dennej dávke vyššej ako 0,6 U / kg telesnej hmotnosti sa inzulín musí podávať vo forme 2 alebo viacerých injekcií na rôznych miestach. Pacientom, ktorí dostávajú 100 IU alebo viac denne, pri výmene inzulínu sa odporúča hospitalizovať. Prechod z jedného lieku na iný inzulín by sa mal uskutočniť pod kontrolou hladín glukózy v krvi.

Vedľajšie účinky Hypoglykemické stavy (bledosť, potenie, palpitácie, nespavosť, tremor); hypoglykemický prekom a kóma; hyperémia a svrbenie v mieste vpichu injekcie; zriedkavo - alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky, angioedému, edém hltanu, šok. Pri dlhodobom používaní lieku - lipodystrofie. Sú možné prechodné refrakčné poruchy.

Kontraindikácie. Hypoglykémia, insulóm.

V prípade predávkovania inzulínom je potrebné dávkovať glukózu perorálne, ak je pacient vedomý. Ak pacient stratí vedomie, je potrebné injekciu intramuskulárne alebo subkutánne s glukagónom alebo intravenóznou glukózou.

Hypoglykemický účinok inzulínu je zvýšený inhibítormi MAO, alkoholom, neselektívnymi beta-blokátormi a sulfonamidmi. Hypoglykemický účinok inzulínu znižuje perorálne kontraceptíva, kortikosteroidy, hormóny štítnej žľazy, tiazidové diuretiká.

V súvislosti s počiatočným vymenovaním inzulínu, zmenou jeho typu alebo v prítomnosti významného fyzického alebo duševného napätia, môže dôjsť k zníženiu schopnosti riadiť auto alebo kontrolovať rôzne mechanizmy.

Dávka inzulínu sa má upraviť v nasledujúcich prípadoch: keď sa u ľudí starších ako 65 rokov mení charakter prírody a výživy, vysoká fyzická námaha, infekčné ochorenia, chirurgické zákroky, tehotenstvo, dysfunkcia štítnej žľazy, Addisonova choroba, hypopituitarizmus, zlyhanie obličiek a diabetes mellitus.

Podmienky skladovania Actrapid MK sa má uchovávať pri 2-8 ° C. Liek by nemal byť vystavený slnečnému žiareniu a mrazom. Použitá inzulínová liekovka sa môže skladovať pri izbovej teplote až 6 týždňov. Aktrapid MK by mal byť úplne transparentný a bezfarebný. V prípade straty týchto vlastností by sa liek nemal používať.

ILETIN 2 PRAVIDELNÁ

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinná látka je monokomponentný prasačí inzulín. Roztok neutrálneho inzulínu na injekciu (1 ml - 40 BD a 100 IU účinnej látky) v 10 ml injekčných liekovkách.

Farmakologický účinok. Liečivo je krátky účinok. Nástup účinku - 30 minút po úvode. Maximálny účinok - po 2-4 hodinách Trvanie účinku - od 6 do 8 hodín

Indikácie. Diabetes mellitus závislý od inzulínu; ketoacidosis; príprava pacienta s diabetes mellitus na chirurgický zákrok; liečba tehotných žien.

Dávkovací režim. Dávka lieku v každom prípade určuje lekár v závislosti od stavu pacienta. Keď sa aplikuje v čistej forme, zvyčajne sa predpisuje trikrát denne. Na zvýšenie účinku alebo predĺženie účinku je možná kombinácia s inými inzulínmi.

Vedľajšie účinky Hyperémia kože a svrbenie v mieste vpichu lieku, táto reakcia zvyčajne preč od začiatku inzulínovej liečby; alergická reakcia vo forme horúčky, dýchavičnosť, nízky tlak krvi, tachykardia, potenie.

Pamätať! Liek by mal byť číry a bezfarebný. Nesmú sa používať, ak sú zakalené, neobvykle viskózne, majú sediment alebo zmenili farbu. Pred použitím musí byť injekčná liekovka otrasená. Aby sa zabránilo poškodeniu tkaniva, je vždy potrebné meniť miesto vpichu injekcie. Pri zmiešaní s dlhšie pôsobiacimi inzulínmi sa najskôr musí vtiahnuť do striekačky.

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinnou látkou je chromatograficky čistý bravčový inzulín. Injekčný roztok (1 ml - 40 U účinnej látky) v 10 ml injekčných liekovkách, 5 ks. v balení.

Farmakologický účinok. Vysokorýchlostné, krátkodobo pôsobiace lieky na inzulín.

Indikácie. Diabetes 1. typu. Diabetes typu 2 v nasledujúcich prípadoch: rezistencia na perorálne hypoglykemické lieky, interkurentné ochorenia, chirurgický zákrok. Diabetická kóma.

Dávkovací režim. Dávka lieku stanovuje lekár jednotlivo v každom prípade. Odporúča sa začať liečbu jednou dávkou, ktorá sa u dospelých pohybuje od 8 do 24 U. U detí s ťažkou citlivosťou na inzulín sa odporúčajú dávky menšie ako 8 U. So zníženou citlivosťou na inzulín sa môžu vyžadovať dávky viac ako 24 jednotiek. Jedna dávka lieku by nemala prekročiť 40 U.

Pri výmene inzulínu je niekedy potrebné znížiť dávku. Liečivo sa podáva 15 minút pred jedlom subkutánne, vo výnimočných prípadoch intramuskulárne. Miesto vpichu sa mení pri každej injekcii. V diabetickej kóme sa liek zvyčajne podáva intravenózne alebo intravenózne.

Vedľajšie účinky Hypoglykémia, hypoglykemický prekom a kóma; alergické reakcie, imunologické krížové reakcie s ľudským inzulínom. Pri dlhodobom používaní lieku je možná lipodystrofia.

Kontraindikácie. Hypoglykémia, precitlivenosť na liek.

Inzulín-C sa môže miešať v ľubovoľnom pomere s kombináciou Combin-C a Depot-inzulín-C. Počas tehotenstva by ste mali zvážiť zvýšenie potreby inzulínu. Pri primárnej korekcii diabetes mellitus počas tehotenstva je výhodnejšie použiť ľudský inzulín kvôli zníženej tvorbe protilátok.

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinná látka je jednokomponentný inzulín pochádzajúci zo slinivky brušnej. Roztok neutrálneho inzulínu na injekciu (1 ml - 40 U účinnej látky), 10 ml injekčná liekovka.

Farmakologický účinok. Liečivo je krátky účinok. Hypoglykemický účinok lieku sa vyskytuje 30 až 90 minút po podaní injekcie, maximálny účinok sa objaví 2-4 hodiny s celkovým trvaním 6 až 7 hodín po injekcii.

Indikácie. Diabetes mellitus závislý od inzulínu u detí; juvenilná diabetes; počas tehotenstva; závažná lipodystrofia, alergická reakcia na normálny inzulín; inzulínovej rezistencie.

Dávkovací režim. Dávky, spôsob a čas podávania sa stanovujú individuálne. Ak je to potrebné, liek sa môže kombinovať s úplne purifikovanými, dlhodobo pôsobiacimi prípravkami z prasačeného inzulínu. Najbežnejší spôsob podania je subkutánny. Pri diabetickej ketoacidóze, diabetickej kóme, počas obdobia chirurgického zákroku sa liek môže podávať intravenózne a intramuskulárne.

Vedľajšie účinky Hypoglykémia.

Kontraindikácie. Precitlivenosť na liek; nadmernej telesnej hmotnosti, okrem prípadov, keď závažnosť ochorenia vyžaduje núdzovú dočasnú liečbu inzulínu.

Podmienky skladovania Prípravok uchovávajte na tmavom mieste (v originálnom obale) pri teplote 2 - 8 ° C. Zabráňte zamrznutiu.

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinná látka je roztok neutrálneho monokomponentného prasačieho inzulínu. Injekčný roztok (1 ml - 40 U účinnej látky) v 10 ml injekčných liekovkách.

Farmakologický účinok. Neutrálny monokomponentný prasačí inzulín s krátkym účinkom. Účinok lieku začína 15-20 minút po podaní, maximálny účinok sa rozvíja po 2 hodinách, trvanie účinku je 6-7 hodín.

Indikácie. Diabetes 1. typu. Choroby vyžadujúce inzulínovú liečbu.

Dávkovací režim. Liečivo je predpísané subkutánne alebo intramuskulárne 15 až 20 minút pred jedlom od jedného až niekoľkokrát denne. Miesto vpichu sa musí vymeniť. Dávka liečiva sa stanovuje individuálne v závislosti od celkového stavu pacienta, závažnosti a charakteristík ochorenia, hladiny dennej glukozúrie a glykemického profilu. Typická denná dávka liečiva je 0,5 až 1 U / kg telesnej hmotnosti. Teplota inzulínu by mala byť pri izbovej teplote.

Vedľajšie účinky Hypoglykémia. Alergické reakcie miestnej a všeobecnej povahy. V procese dlhodobej inzulínovej liečby sa môžu pozorovať miesta atrofie alebo hypertrofia subkutánneho tuku v miestach podania injekcie.

Kontraindikácie. Precitlivenosť na zložky lieku, hypoglykemická kóma.

Ak máte v anamnéze celkovú alergickú reakciu na iný typ inzulínu, môže byť tento liek predpísaný až po získaní negatívneho intradermálneho testu. Pred odobratím inzulínu z liekovky je potrebné skontrolovať transparentnosť roztoku. Pri výskyte vločiek, zakalenia alebo zrážania látky na pohári fľaše je použitie lieku neprijateľné.

Inzulíny strednej dĺžky

B-INSULÍN SC BERLIN-CHEMIE

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinná látka je monokomponentný inzulín - aminochinurid. Injekčný roztok (1 ml - 40 U účinnej látky) v 10 ml injekčných liekovkách.

Farmakologický účinok. Jednozložkový ošípaný inzulín strednej dĺžky trvania. Trvanie účinku: 10-12 hodín, znižuje hladinu glukózy v krvi, znižuje jej vylučovanie močom, zvyšuje jeho absorpciu v tkanivách, podporuje penetráciu glukózy do buniek, zvyšuje glykogenézu.

Indikácie. Diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Dávkovací režim. Dávky lieku sa vyberajú individuálne v závislosti od hladiny glukózy v krvi, glukózy v moči, charakteristík priebehu ochorenia.

Vedľajšie účinky Lipodystrofia, lipohypertrofia, prechodný edém, hyperopia. Zriedkavo - alergické reakcie.

Kontraindikácie. Precitlivenosť na liek; paragroup alergie, výrazná dekompenzácia metabolizmu.

Pamätať! Monoinzulín purifikovaný chromatografickou metódou je vhodnejší počas tehotenstva ako prípravky, ktoré sú zmesou inzulínov.

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinnou látkou je chromatograficky čistý prasačí inzulín a depotné médium dihydrochloridu aminochinuridu. Injekčný roztok (1 ml - 40 U a 0,111 ml účinných látok) v injekčných liekovkách 10 ml, 5 ks. v balení.

Farmakologický účinok. Vysoká rýchlosť liečby stredným trvaním inzulínu.

Indikácie. Diabetes 1. typu. Diabetes typu 2 v nasledujúcich prípadoch: rezistencia na perorálne hypoglykemické lieky, interkurentné ochorenia, operácie.

Dávkovací režim. Dávka lieku stanovuje lekár jednotlivo v každom prípade. Pri prechode na použitie depot-inzulínu-C po aplikácii inzulínu-C môže byť denná dávka vybraná pre krátkodobo pôsobiaci prasací inzulín znížená o jednu štvrtinu. Jedna dávka lieku by nemala prekročiť 40 U. Liečivo sa podáva 30 až 45 minút pred jedlom subkutánne alebo vo výnimočných prípadoch intramuskulárne. Miesto vpichu sa mení pri každej injekcii. Liek sa nemôže podávať intravenózne.

Vedľajšie účinky Hypoglykémia, hypoglykemický prekom a kóma; alergické reakcie, imunologická krížová reakcia s ľudským inzulínom. Pri dlhodobom používaní lieku je možná lipodystrofia.

Kontraindikácie. Hypoglykémia, precitlivenosť na liek.

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinnou látkou je chromatograficky čistý prasačí inzulín a depotné médium dihydrochloridu aminochinuridu. Injekčný roztok (1 ml - 40 U a 0,111 ml účinnej látky) v injekčných liekovkách 10 ml, 5 ks. v balení.

Farmakologický účinok. Vysoká rýchlosť liečby stredným trvaním inzulínu.

Indikácie, vedľajšie účinky a kontraindikácie, ako je Depot-inzulín-S.

Formulár zloženia a uvoľnenia. Liečivo je izofán protamín monokomponentný prasačí inzulín. Injekčná suspenzia (1 ml - 40 IU a 100 IU liečiva) v 10 ml injekčných liekovkách.

Farmakologický účinok. Monokomponentná príprava prasačeného inzulínu s priemerným trvaním účinku. Nástup účinku - v priebehu 6-12 hodín Trvanie účinku - od 18 do 26 hodín.

Indikácie. Diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Dávkovací režim. Dávka inzulínu v každom prípade určuje lekár v závislosti od stavu pacienta. Pri použití lieku v jeho čistej forme sa zvyčajne predpisuje 1-2 krát denne. Na zvýšenie účinku alebo predĺženie účinku je možná kombinácia s iným inzulínom: s.

Vedľajšie účinky Hyperémia kože a svrbenie v mieste vpichu, alergická reakcia vo forme horúčky, dýchavičnosť, nízky tlak krvi, tachykardia, potenie.

Prípravok by mal vyzerať rovnomerne zakalený alebo mať mliečnu farbu. Ak sa zakalená suspenzia usadzuje na dne, ampulka by sa mala pretrepať kruhovým pohybom alebo jemne pretrepať. Aby sa predišlo poškodeniu tkaniva, je potrebné vždy zmeniť miesto vpichu.

Formulár zloženia a uvoľnenia. Liečivo je izofán protamínový inzulín. Injekčná suspenzia (1 ml - 40 U účinnej látky) v 10 ml injekčných liekovkách.

Farmakologický účinok. Monokomponentná príprava prasačeného inzulínu s priemerným trvaním účinku. Nástup účinku - 1,5 hodiny po subkutánnom podaní. Maximálny účinok sa rozvíja v priebehu 4 až 12 hodín. Trvanie účinku - až 24 hodín.

Indikácie. Diabetes 1. typu. Diabetes mellitus 2. typu: rezistentný na perorálne hypoglykemické lieky, interkurentné ochorenia, chirurgické zákroky, tehotenstvo (s neúčinnosťou diétnej terapie).

Dávkovací režim. Dávka lieku určuje lekár jednotlivo v každom prípade. Liečivo sa podáva subkutánne. Pred použitím je injekčná liekovka jemne pretrepaná, aby sa inzulín úplne premiešal s rozpúšťadlom. Príslušná dávka lieku sa okamžite prenesie do injekčnej striekačky a vstrekne sa do pacienta. Pri prechode z injekcií vysoko čisteného prasačieho alebo ľudského inzulínu na injekciu protafánu MK ostáva dávka podávaného inzulínu nezmenená. Nahradenie hovädzieho alebo zmiešaného inzulínu liekom Protaphan MK spravidla vyžaduje zníženie dávky o 10% okrem prípadov, keď denná dávka nepresahuje 0,6 U / kg. Pacienti s cukrovkou, ktorí dostávajú 100 IU alebo viac denne, pri výmene inzulínu sa odporúča hospitalizovať.

Vedľajšie účinky Hypoglykemické stavy (bledosť, potenie, palpitácie, poruchy spánku, tremor); hypoglykemický prekom a kóma; zriedkavo alergická reakcia vo forme kožnej vyrážky, anionárneho edému, anafylaktického šoku. Hyperémia a svrbenie v mieste vpichu injekcie; s dlhodobým používaním - lipodystrofia.

Kontraindikácie. Hypoglykémia, insulóm.

Podmienky skladovania Liek by nemal byť vystavený slnečnému žiareniu a mrazu. Použitá inzulínová liekovka sa môže skladovať pri izbovej teplote až 6 týždňov.

INSULIN MINILENTE SPP

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinná látka je amorfná zinková suspenzia monokomponentného prasačieho inzulínu. Injekčná suspenzia (1 ml - 40 U účinnej látky) v 10 ml injekčných liekovkách.

Farmakologický účinok. Liekový monokomponentný prasačí inzulín s priemerným trvaním účinku. Akcia sa vyskytuje v priebehu 1-2 hodín po podaní, maximálne dosiahne za 5-10 hodín; trvanie účinku - 16 hodín Liečivo je úplne vyčistené a nespôsobuje alergie u pacientov.

Indikácie. Diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Dávkovací režim. Dávka si lekár zvolí striktne individuálne. Liečivo sa podáva iba hlboko subkutánne, nemá sa podávať na rovnakom mieste. Pred injekciou sa musí obsah injekčnej liekovky intenzívne pretrepať.

Vedľajšie účinky Hypoglykemické stavy; hypoglykemický prekom a kóma; hyperémia a svrbenie v mieste vpichu.

Kontraindikácie. Precitlivenosť na liek, nadmerná telesná hmotnosť, s výnimkou prípadov, keď závažnosť ochorenia vyžaduje okamžitú prechodnú liečbu inzulínom.

Podmienky skladovania Prípravok uchovávajte na tmavom mieste (v originálnom lepenkovom boxe) pri teplote 2 - 8 ° C. Zabráňte zamrznutiu.

INSULIN SEMILONG QMS

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinná látka je amorfná zinková suspenzia monokomponentného prasačieho inzulínu. Injekčná suspenzia (1 ml - 40 U účinnej látky) v 5 a 10 ml fľašiach.

Farmakologický účinok. Príprava monokomponentného inzulínu z ošípaných s priemerným trvaním účinku. Účinok lieku začína 1-2 hodiny po injekcii, maximálny účinok sa rozvíja v priebehu 3 až 8 hodín; akčný čas - 10-16 h.

Indikácie. Diabetes 1. typu. Choroby vyžadujúce inzulínovú liečbu.

Dávkovací režim. Liečivo sa podáva iba subkutánne alebo intramuskulárne. Inzulín podávaný injekciou by mal byť pri izbovej teplote. Miesto podania injekcie sa musí vždy zmeniť. Dávka liečiva sa stanovuje individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia, charakteristík priebehu, hladiny dennej glukozúrie, glykemického profilu. Typická denná dávka liečiva je 0,5 až 1 U / kg telesnej hmotnosti.

Vedľajšie účinky Hypoglykémia, alergické reakcie miestnej a všeobecnej povahy. V procese dlhodobej liečby inzulínom sa v mieste vpichu môžu pozorovať oblasti atrofie alebo hypertrofie podkožného tuku.

Kontraindikácie. Precitlivenosť na zložky lieku, hypoglykemická kóma.

Ak máte v anamnéze celkovú alergickú reakciu na iné typy inzulínu, môže byť tento liek predpísaný až po prijatí negatívneho intrakutánneho testu.

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinná látka je amorfná zinková suspenzia monokomponentného prasačieho inzulínu. Injekčná suspenzia (1 ml - 40 U účinnej látky) v 10 ml injekčných liekovkách.

Farmakologický účinok. Trvanie strednej doby liečby inzulínom. Nástup účinku lieku po 1,5 hodine po subkutánnom podaní. Maximálny účinok sa dosiahne v priebehu 5 až 10 hodín Trvanie účinku je 12 až 16 hodín Profil profilu inzulínu je približný: závisí od dávky lieku a od jednotlivých charakteristík organizmu.

Indikácie. Diabetes 1. typu. Diabetes mellitus 2. typu: rezistentný na perorálne hypoglykemické lieky, čiastočná rezistencia na tieto lieky, interkurentné ochorenia, chirurgické zákroky, tehotenstvo (s neúčinnosťou stravy).

Dávkovací režim. Dávka určuje lekár jednotlivo v každom prípade. Liečivo sa podáva subkutánne. Pred použitím musí byť fľaša trepaná, aby sa inzulín úplne premiešal s rozpúšťadlom. Príslušná dávka lieku sa musí okamžite zozbierať v injekčnej striekačke a podať pacientovi. Pri dennej dávke vyššej ako 0,6 U / kg telesnej hmotnosti sa inzulín musí podávať vo forme 2 alebo viacerých injekcií na rôznych miestach.

Vedľajšie účinky Hypoglykemické stavy (bledosť, potenie, palpitácie, nespavosť, tremor); hypoglykemický prekom a kóma; hyperémia a svrbenie v mieste vpichu injekcie; zriedkavo alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky, angioneurotický edém, edém hrtana, anafylaktický šok. Pri dlhodobom používaní lieku - lipodystrofie.

Podmienky skladovania Liečivo sa má uchovávať pri 2-8 ° C. Nevystavujte slnečnému žiareniu ani mrazu. Použitá inzulínová liekovka sa môže skladovať pri izbovej teplote až 6 týždňov. Semilent MK sa nedá použiť, ak roztok nemá vnútornú tupo-bielu vločkovú konzistenciu.

Inzulíny s dlhodobým účinkom

INSULIN SUPERLENTE SPP

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinná látka je zinková suspenzia kryštalického monokomponentného prasačieho inzulínu. Injekčná suspenzia (1 ml - 40 U účinnej látky) v 10 ml injekčných liekovkách.

Farmakologický účinok. Zinková suspenzia kryštalického monokomponentného prasačieho inzulínu dlhého účinku. Aktivita sa začne 1-2 hodiny po podaní injekcie, maximálny účinok nastane 8-24 hodín, celková doba trvania účinku je 28 hodín. Liečivo je úplne bez nečistôt a nespôsobuje alergie u pacientov.

Indikácie. Diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Dávkovací režim. Dávka si lekár zvolí striktne individuálne. Liečivo sa injikuje hlboko subkutánne. Nezadávajte na rovnakom mieste.

Pred injekciou sa musí obsah injekčnej liekovky intenzívne pretrepať.

Vedľajšie účinky Hypoglykemické stavy (bledosť, potenie, palpitácie, nespavosť, tremor - mierne až kŕče); hypoglykemický prekom a kóma; hyperémia a svrbenie v mieste vpichu v prvých týždňoch liečby. Zriedkavo - alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky, angioedému, edém hrtana, anafylaktický šok. Pri dlhodobom používaní v mieste vpichu - lipodystrofia.

Kontraindikácie. Hypoglykemické stavy, hypoglykemická kóma.

Alfa - adrenergné blokátory, oxytetracyklíny, strofantín, salicyláty zvyšujú aktivitu endogénneho inzulínu. Perorálne kontraceptíva a glukokortikoidy znižujú aktivitu inzulínu. Súčasné užívanie alkoholu alebo vymenovanie beta-adrenergných blokátorov môže viesť k hypoglykémii. Súčasné podávanie tiazidových derivátov môže spôsobiť hyperglykémiu. Dávka inzulínu musí byť upravená na infekčné choroby, chirurgické zákroky, tehotenstvo, dysfunkciu štítnej žľazy, Addisonovu chorobu, hypopituitarizmus, zlyhanie obličiek a diabetes u ľudí nad 65 rokov.

Podmienky skladovania Liečivo sa má skladovať v chladničke pri 2-8 ° C. Zmrazovanie nie je povolené.

Formulár zloženia a uvoľnenia. Liečivo je zinková suspenzia kryštalického monokomponentného hovädzieho inzulínu. Injekčná suspenzia (1 ml - 40 U účinnej látky) v 10 ml injekčných liekovkách.

Farmakologický účinok. Inzulínový prípravok s dlhodobým účinkom. Nástup účinku - 4 hodiny po subkutánnom podaní. Maximálny účinok sa dosiahne počas 10 až 30 hodín Trvanie účinku je 36 hodín Aktivny profil je približný - závisí od dávky lieku a od jednotlivých charakteristík organizmu.

Indikácie. Diabetes 1. typu. Diabetes mellitus 2. typu: stupeň rezistencie na perorálne hypoglykemické lieky, čiastočná rezistencia na tieto lieky, interkurentné ochorenia, operácie, tehotenstvo (s neúčinnosťou diétnej terapie).

Dávkovací režim. Dávka inzulínu Ultralente MK určuje lekár jednotlivo v každom prípade. Liečivo sa podáva subkutánne. Pred použitím sa má injekčná liekovka pretrepať, aby sa inzulín úplne premiešal s rozpúšťadlom. Vhodná dávka lieku sa musí okamžite zozbierať v injekčnej striekačke a podať pacientovi. V prípade diabetu typu 1 sa liek používa ako bazálny inzulín v kombinácii s rýchlo účinkujúcim inzulínovým prípravkom. V prípade diabetu typu 2 sa liek môže použiť ako na monoterapiu, tak aj v kombinácii s rýchlo účinkujúcimi inzulínmi. Pri dennej dávke nad 0,6 U / kg telesnej hmotnosti inzulínu je potrebné podávať vo forme 2 alebo viacerých injekcií na rôznych miestach. Pacientom, ktorí dostávajú 100 IU alebo viac denne, pri výmene inzulínu sa odporúča hospitalizovať. Prechod z jedného lieku na iný inzulín by sa mal uskutočniť pod kontrolou hladín glukózy v krvi.

Vedľajšie účinky ako inzulínová superpáska SPP.

Kontraindikácie. Hypoglykémia, insulóm.

Ultralente MK sa nedá použiť, ak roztok nemá vnútornú tupú bielu vločkovú textúru.

Podmienky uchovávania sú bežné pre inzulín.

Vysoko čistené inzulíny

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinná látka je neutrálny, vysoko čistený bravčový inzulín. Injekčný roztok (1 ml - 40 U účinnej látky) v 10 ml injekčných liekovkách.

Farmakologický účinok. Actrapid je krátkodobo pôsobiaci liek na inzulín. Nástup účinku - 30 minút po subkutánnom podaní. Maximálny účinok sa dosiahne v rozmedzí 1 až 3 hodiny, trvanie účinku je 6-8 hodín, profil inzulínu je približný: závisí od dávky lieku a od jednotlivých charakteristík organizmu.

Indikácie. Diabetes typu 1; diabetes mellitus 2. typu: stupeň rezistencie na perorálne hypoglykemické lieky, čiastočná rezistencia na tieto lieky (kombinovaná liečba); interné ochorenie, chirurgický zákrok (mono- alebo kombinovaná liečba); tehotenstvo (s neúčinnosťou diétnej terapie).

Vzhľadom na rýchly nástup účinku je Actrapid predpísaný pacientom s kardiálnou dávkou, ketoacidózou a hyperosmolárnou kómou s nadchádzajúcou operáciou.

Dávkovací režim. Dávka lieku Actrapid určuje lekár jednotlivo od prípadu k prípadu na základe koncentrácie glukózy v krvi pred jedlom a 1 a 2 hodiny po jedle. Liečivo sa môže podávať subkutánne, intramuskulárne alebo intravenózne. Všetky spôsoby podania sa môžu používať s dlhodobou kontinuálnou infúziou s inzulínovou pumpou (dávkovač na inzulín). Ak používate aktrapid v jeho čistej forme, zvyčajne sa podáva trikrát denne (možno

5-6 krát denne). Do 30 minút po užití lieku musíte podať jedlo. Pri individuálnom výbere inzulínovej terapie je možné kombinovať aktrapidy s dlhodobo pôsobiacimi inzulínmi.

Vedľajšie účinky Hypoglykemický stav (bledosť, potenie, palpitácie, nespavosť, tremor); hypoglykemický prekom a kóma; hyperémia a svrbenie v mieste vpichu injekcie; zriedkavo - alergické reakcie vo forme kožných vyrážok, angioedém, edém hrtanu, anafylaktický šok. Pri dlhodobom používaní lieku - lipodystrofie. U väčšiny pacientov sa titr protilátok proti inzulínu zvyšuje, niekedy na terapeuticky významné hodnoty, čo zhoršuje glykémia. Možné porušenie lomu (prechodné).

Kontraindikácie. Hypoglykémia, insulóm.

Actrapid sa môže miešať v injekčnej striekačke s inými vysoko vyčistenými inzulínmi. Pri zmiešaní so zinkovými inzulínovými suspenziami sa injekcia musí okamžite vykonať.

Pri zmiešaní dlhodobo pôsobiacich inzulínov s krátkodobo pôsobiacimi aktrapidmi musíte najprv vytočiť do striekačky.

Keď je potrebné predávkovanie inzulínom, aby sa glukóza uviedla dovnútra, ak je pacient vedomý. Ak pacient stratí vedomie, podáva intramuskulárne alebo subkutánne glukagón alebo intravenóznu glukózu.

Hypoglykemický účinok inzulínu je zvýšený inhibítormi MAO, alkoholom, neselektívnymi beta-blokátormi a sulfonamidmi.

Hypoglykemický účinok inzulínu znižuje perorálne kontraceptíva, kortikosteroidy, hormóny štítnej žľazy, tiazidové diuretiká.

V súvislosti s počiatočným vymenovaním inzulínu môže dôjsť k zmenšeniu jeho typu alebo v dôsledku výrazného fyzického alebo duševného stresu, schopnosti riadiť auto, kontrolovať rôzne mechanizmy. Dávky inzulínu, musí byť upravená so zmenami v povahe a strave, vysoká fyzická aktivita, infekčné choroby, operácie, tehotenstvo, dysfunkcia štítnej žľazy, ochorenie Adtsisona, gipopituitariz-me, zlyhanie obličiek a diabetes mellitus u osôb nad 65 rokov.

Podmienky chrápania Actrapid sa má uchovávať pri 2-8 ° C. Zmrazenie spôsobuje agregáciu inzulínu, pri skladovacích teplotách nad 25 ° C sa biologická aktivita prípravku rýchlo znižuje. Použitá inzulínová liekovka sa môže skladovať pri izbovej teplote až 6 týždňov.

Ilegin 1 REGULAR

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinná látka je roztok neutrálneho inzulínu živočíšneho pôvodu. Injekčný roztok (1 ml - 40 U účinnej látky) v 10 ml injekčných liekovkách.

Farmakologický účinok. Liečivo je vysoko purifikovaný inzulín krátkeho účinku živočíšneho pôvodu. Nástup účinku lieku - 30 - 60 minút po subkutánnej injekcii. Trvanie účinku závisí od dávky: 1 IU - 4 hodiny, 10 IU - 8 hodín. V priemere trvanie účinku lieku podkožne sa pohybuje od 5 do 8 hodín.

Indikácie sú rovnaké ako pre Actrapid.

Dávkovací režim. V každom prípade dávku inzulínu musí stanoviť lekár jednotlivo. Pri úvodnom vymenovaní pacientov s inzulínom s diagnózou diabetu používajte dávku lieku od 5 do 10 jednotiek. Liečivo sa podáva subkutánne počas 1 až 5 minút pred jedlom. Po období stabilizácie je dávka lieku zvyčajne 10-20 IU 3-4 krát denne. Neodporúča sa používať jednorazovú dávku vyššiu ako 40 U. V kombinácii s protamín-zinočnatým inzulínom v jednej striekačke sa liečivo používa v dávke od 5 do 10 U. S hyperglykemickou kómou alebo s diabetickou ketoatcidou sa podáva 6-10 U za hodinu ako intravenózna infúzia. Možno použitie 1 g dextrózy pre každú jednotku inzulínu. Pri použití spôsobu podávania inzulínu dextrózou je potrebné hodinové monitorovanie glukózy v moči.

Pri diabetickej ketoacidóze u detí je liek predpísaný vo forme infúzie v dávke 5-10 U / h po intravenóznom bolusovom podaní 10-12 U.

Vedľajšie účinky Hypoglykémia, alergické reakcie (vyskytujú sa spravidla počas primárneho vymenovania).

Kontraindikácie. Precitlivenosť na liek, hypoglykémia.

Dávka inzulínu sa musí upraviť nahor horúčkou, tyreotoxikózou, infekčným ochorením, ketoacidózou, traumou, chirurgickým zákrokom. Dávka inzulínu sa musí upraviť smerom nadol s hnačkou, vracaním a ťažkou dysfunkciou pečene. Počas tehotenstva potreba inzulínu spravidla klesá v prvej polovici obdobia a zvyšuje sa v druhej polovici tehotenstva. Dávky inzulínu sa musí upraviť, ak je použitý s Glu-kokortikoidami, epinefrín, amfetamín, perorálnej antikoncepcie, estrogény, androgény, anabolické steroidy, tyroxín, glukagónu, orálny gipoglikemizyruyuschimi činidlá, diuretiká, inhibítory MAO, Sali tsilatami, beta-blokátory, liečiv obsahujúcich etylalkohol.

Podmienky skladovania Inzulínové prípravky sa majú uchovávať v chladničke, chránené pred svetlom a teplom. Zabráňte zamrznutiu lieku.

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinná zložka je zinková suspenzia inzulínu živočíšneho pôvodu obsahujúca 30% amorfného a 70% kryštalického inzulínu. Injekčná suspenzia (1 ml - 40 U účinnej látky) v 10 ml injekčných liekovkách.

Farmakologický účinok. Liečivo je vysoko purifikovaný inzulín živočíšneho pôvodu s priemerným trvaním účinku. Trvanie účinku amorfnej zložky inzulínu je 6 až 8 hodín, trvanie kryštalickej zložky je približne 36 hodín, liek trvá v priemere od 18 do 28 hodín, nástup účinku liečiva je 1,5 až 4 hodiny po subkutánnom podaní. Maximálna akcia - za 6-12 hodín.

Indikácie. Diabetes 1. typu.

Dávkovací režim. Dávka inzulínu je stanovená lekárom individuálne. Zvyčajne sa liek podáva subkutánne v dávke 10-20 U. Maximálna denná dávka je 80 U. Pri použití lieku v jeho čistej forme je frekvencia podávania 1-2 krát denne.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie, ako je 1.

Dávka inzulínu sa musí upraviť nahor horúčkou, tyreotoxikózou, infekčnými ochoreniami, ketoacidózou, traumou, chirurgickým zákrokom. Dávka inzulínu musí byť upravená smerom nadol s hnačkou, vracaním a výraznou renálnou dysfunkciou. Počas tehotenstva potreba inzulínu spravidla klesá v prvej polovici obdobia a zvyšuje sa v druhej polovici tehotenstva. Inzulín korigovať pomocou lieku s glyukokor-tikoidami, epinefrín, amfetamín, perorálnej antikoncepcie, estrogény, androgény, anabolické steroidy, tyroxín, glukagónu, orálnych hypoglykemických činidiel, diuretík, diazoxid, inhibítory MAO, Ca-litsilatami, beta-blokátory, drogy, obsahujúceho etylalkohol.

Liek nemôže byť podaný intravenózne!

Podmienky uchovávania sú bežné pre inzulín.

Formulár zloženia a uvoľnenia. Účinnou látkou je suspenzia zinku vysoko purifikovaného zmiešaného inzulínu obsahujúceho 30% amorfného prasačieho a 70% kryštalického hovädzieho inzulínu. Injekčná suspenzia (1 ml - 40 U účinnej látky) v 10 ml injekčných liekovkách.

Farmakologický účinok. Liečivo je vysoko purifikované zmiešané trvanie účinku inzulínového média. Nástup účinku do 2,5 hodiny po subkutánnom podaní. Maximálny účinok je po 7-15 hodinách Trvanie účinku je 24 hodín Profil inzulínu je približný: záleží od dávky lieku a od jednotlivých charakteristík organizmu.

Indikácie. Diabetes typu 1; diabetes mellitus typu 2 s rezistenciou na perorálne hypoglykemické látky; čiastočná rezistencia na tieto lieky (kombinovaná terapia); s interkurentnými chorobami, chirurgickým zákrokom, tehotenstvom (s neúčinnosťou stravy).

Dávkovací režim. Dávka inzulínu určuje lekár jednotlivo v každom prípade. Liečivo sa podáva subkutánne. Pred použitím je injekčná liekovka jemne pretrepaná, aby sa inzulín úplne premiešal s rozpúšťadlom. V prípade diabetes mellitus 1. typu sa používa ako bazálny inzulín v kombinácii s rýchlo účinkujúcim inzulínovým prípravkom. V prípade diabetu typu 2 sa môže použiť ako monoterapia a v kombinácii s rýchlo účinkujúcim inzulínom. Pri dennej dávke vyššej ako 0,6 U / kg telesnej hmotnosti sa inzulín musí podávať vo forme dvoch injekcií na rôznych miestach. Pacientom, ktorí dostávajú 100 IU alebo viac denne, pri výmene inzulínu sa odporúča hospitalizovať. Prechod z jedného lieku na iný inzulín by sa mal uskutočniť pod kontrolou hladín glukózy v krvi.

Vedľajšie účinky Hypoglykemické stavy (bledosť, potenie, palpitácie, poruchy spánku, tremor); hypoglykemický prekom a kóma; hyperémia a svrbenie v mieste podania lieku. Alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky, angioedému, edému laryngu, anafylaktického šoku. Pri dlhodobom používaní lieku - lipodystrofie.

Kontraindikácie. Hypoglykémia, insulóm.

Páska s inzulínom sa nedá použiť, ak je suspenzia heterogénna alebo zmenila farbu na tmavšiu. Podmienky uchovávania sú bežné pre inzulín.

Technológie na získanie nových inzulínových produktov sa každý rok aktualizujú a zlepšujú, čo dáva nádej na príchod stále väčšieho množstva nových liekov na inzulín. Preto sú si to autori istí, že v čase vydania tejto knihy môže byť reťazec lekárov doplnený novými typmi inzulínu. Treba však mať na pamäti, že so vznikom každého nového inzulínového prípravku sú súčasne uvedené aj inštruktážne údaje o tomto prípravku. Je potrebné prísne dodržiavať pravidlo: jasne poznať charakteristiku lieku, koordinovať vymenovanie s lekárom a až potom použiť nový typ inzulínu.