Nežiaduce účinky a vedľajšie účinky inzulínu

• Hypoglykémie

Väčšina pacientov s cukrovkou je dobre tolerovaná liečbou inzulínom, ak sa použije správne zvolená dávka. Ale v niektorých prípadoch sa môžu vyskytnúť alergické reakcie na inzulín alebo ďalšie zložky lieku, ako aj niektoré ďalšie znaky.

Lokálne prejavy a precitlivenosť, neznášanlivosť

Lokálne prejavy v mieste podania inzulínu. Tieto reakcie zahŕňajú bolesť, začervenanie, opuch, svrbenie, žihľavku, zápalové procesy.

Väčšina z týchto príznakov má mierne prejavy a zvyčajne sa podobá niekoľkým dňom alebo týždňom po začiatku liečby. V niektorých prípadoch môže byť potrebné nahradiť inzulín prípravkom obsahujúcim iné konzervačné látky alebo stabilizátory.

Okamžitá precitlivenosť - takéto alergické reakcie sú zriedkavo vyvinuté. Môžu sa vyvinúť ako na samotnom inzulíne, tak aj na pomocných látkach a prejavujú sa vo forme generalizovaných kožných reakcií:

1. bronchospazmus,
2. angioedém,
3. pokles krvného tlaku, šok.

To znamená, že všetci môžu predstavovať hrozbu pre život pacienta. V prípade generalizovanej alergie je potrebné nahradiť liek krátkodobo pôsobiacim inzulínom, ako aj prijať protialergické opatrenia.

Nedostatočná tolerancia na inzulín spôsobená poklesom normálnej rýchlosti dlhotrvajúcej obvyklej vysokej glykémie. Ak sa takéto príznaky vyskytnú, je potrebné udržiavať hladinu glukózy na vyššej úrovni asi 10 dní, aby sa telo mohlo prispôsobiť normálnej hodnote.

Zhoršenie videnia a vylučovanie sodíka

Nežiaduce účinky z pohľadu. Silné zmeny v koncentrácii glukózy v krvi v dôsledku regulácie môžu viesť k dočasnému zhoršeniu zraku, pretože turgor tkaniva a hodnota refrakcie šošovky sa mení s poklesom lomu oka (hydratácia šošovky sa zvyšuje).

Takáto reakcia sa môže pozorovať na samom začiatku používania inzulínu. Táto podmienka nevyžaduje liečbu, potrebujete iba:

• znížiť namáhanie očí
• používajte menej počítača
• čítaj menej
• sledovať menej televízie.

Pacienti by si mali byť vedomí, že to nie je nebezpečné a za pár týždňov ich vízia obnoví.

Tvorba protilátok proti inzulínu. Niekedy s takouto reakciou je potrebné upraviť dávku, aby sa eliminovala pravdepodobnosť hyper- alebo hypoglykémie.

V zriedkavých prípadoch inzulín oneskoruje vylučovanie sodíka, čo vedie k opuchu. To platí najmä pre tie prípady, keď intenzívna liečba inzulínom spôsobuje dramatické zlepšenie metabolizmu. Opuch inzulínu sa vyskytuje na začiatku liečebného procesu, nie je nebezpečný a zvyčajne prechádza po 3 až 4 dňoch, hoci v niektorých prípadoch môže trvať až dva týždne. Preto je také dôležité vedieť, ako inokulovať.

Lipodystrofia a liekové reakcie

Lipodystrofie. Môže sa prejaviť ako lipoatrofia (strata podkožného tkaniva) a lipohypertrofia (zvýšená tvorba tkaniva).

Ak vstreknutie inzulínu vstúpi do oblasti lipodystrofie, absorpcia inzulínu sa môže spomaliť, čo vedie k zmene farmakokinetiky.

Na zníženie prejavov tejto reakcie alebo na prevenciu výskytu lipodystrofie sa odporúča neustále meniť miesto vpichu v rámci hraníc jednej oblasti tela určenej na podávanie inzulínu subkutánne.

Niektoré lieky znižujú účinok inzulínu na znižovanie hladiny glukózy. Tieto lieky zahŕňajú:

• steroidy;
• diuretiká;
• danazol;
• diazoxid;
• izoniazid;
• glukagón;
• estrogén a progestogén;
• rastový hormón;
• fenotiazínové deriváty;
• hormóny štítnej žľazy;
• sympatomimetiká (salbutamol, adrenalín).

Alkohol a klonidín môžu viesť k posilneniu a oslabeniu hypoglykemického účinku inzulínu. Pentamidín môže viesť k hypoglykémii, ktorá je potom nahradená hyperglykémiou, ako nasledujúci účinok.

Ďalšie vedľajšie účinky a akcie

Somodžiho syndróm - post-hypoglykemická hyperglykémia, ktorá vznikla v dôsledku kompenzačného účinku hormónov konsolidínu (glukagón, kortizol, rastový hormón, katecholamíny) ako reakcia na nedostatok glukózy v mozgových bunkách. Štúdie ukazujú, že 30% pacientov s diabetes mellitus nemá diagnostikovanú nočnú hypoglykémiu, to nie je problém s hypoglykemickou kómou, ale nestojí za to ignorovať.

Vyššie uvedené hormóny zvyšujú glykogenolýzu, ďalší vedľajší účinok. Pri zachovaní potrebnej koncentrácie inzulínu v krvi. Ale tieto hormóny sú zvyčajne uvoľňované v oveľa väčších množstvách, ako je potrebné, a preto je aj reakcia na glykémiu omnoho viac ako náklady. Tento stav môže trvať niekoľko hodín až niekoľko dní a je obzvlášť výrazný ráno.

Vysoká hodnota rannej hyperglykémie vždy vyvoláva otázku: nadmerné množstvo alebo nedostatok inzulínu cez noc? Správnou odpoveďou bude záruka, že metabolizmus uhľohydrátov bude dobre kompenzovaný, pretože v jednej situácii by sa dávka nočného inzulínu mala znížiť a v inej - zvýšiť alebo inak rozdeliť.

Fenomén úsvitu je stav hyperglykémie ráno (od 4 do 9 hodín) v dôsledku zvýšenej glykogenolýzy, v ktorej sa glykogén v pečeni rozpadá kvôli nadmernej sekrécii hormónov kontraindikácie inzulínu bez predchádzajúcej hypoglykémie.

Výsledkom je, že dochádza k inzulínovej rezistencii a zvyšuje sa potreba inzulínu. Tu je možné poznamenať, že:

• základná potreba je na rovnakej úrovni s 22:00 až polnocou.
• Znižuje sa o 50% od 12:00 do 4:00.
• Zvýšte o rovnaké množstvo od 4 do 9 ráno.

Stabilná glykémia v noci je pomerne ťažké zabezpečiť, pretože ani moderné inzulínové prípravky s dlhodobým účinkom nemôžu plne napodobňovať takéto fyziologické zmeny sekrécie inzulínu.

Počas obdobia fyziologicky spôsobeného zníženia nočného dopytu po inzulíne je vedľajším účinkom riziko nočnej hypoglykémie pri zavádzaní predĺženého lieku pred spaním v dôsledku zvýšenia aktivity predĺženého inzulínu. Na vyriešenie tohto problému možno pomôžu nové predĺžené lieky (bez špičky), napríklad glargín.

K dnešnému dňu neexistuje etiotropická liečba diabetes mellitus 1. typu, aj keď sa robia pokusy na jeho rozvoj.

Nežiaduce účinky inzulínovej liečby

Bohužiaľ, akýkoľvek liek môže mať vedľajšie účinky. V niektorých drogách sú menej výrazné, iné sú silnejšie. To platí najmä pre silné lieky a lieky na predpis. Inzulín je hormón v prírode. Hormóny sú schopné vykazovať výrazné biologicky aktívne pôsobenie dokonca aj v mikroskopických dávkach.

Riziko vedľajšieho účinku lieku sa zvyšuje, ak je nesprávne podané, dávka nie je správne vybraná a ak sú porušené podmienky uchovávania. Mala by byť predpísaná iba lekárom, berúc do úvahy individuálne charakteristiky pacienta.

Pri injekčnej liečbe by ste mali vždy dodržiavať pokyny pre liek a odporúčania endokrinológov. Ak sa objavia nezvyčajné symptómy, pacient nemusí váhavo navštíviť lekára, pretože niektoré vedľajšie účinky inzulínu môžu výrazne zhoršiť jeho zdravie a nepriaznivo ovplyvniť životne dôležité systémy a orgány.

hypoglykémie

Hypoglykémia je jedným z najčastejších vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytujú pri liečbe inzulínom (stav, v ktorom hladina cukru v krvi klesá pod normálnu hladinu). Niekedy môžu hladiny glukózy klesnúť na 2,2 mmol / l alebo menej. Také kvapky sú nebezpečné, pretože môžu viesť k strate vedomia, kŕčom, mŕtvici a dokonca aj komatóznemu stavu. Ale s včasnou pomocou v počiatočných štádiách hypoglykémie sa stav pacienta spravidla rýchlo normalizuje a táto patológia prechádza takmer bez stopy.

Existujú dôvody, ktoré zvyšujú riziko vzniku patologického poklesu hladiny cukru v krvi počas liečby inzulínom:

• spontánne zlepšenie schopnosti buniek absorbovať glukózu počas periódy remisie (zmiernenie príznakov) diabetes mellitus;
• porušenie stravy alebo preskočenie jedál;
• vyčerpávajúce fyzické námahy;
• nesprávne zvolená dávka inzulínu;
• príjem alkoholu;
• Zníženie príjmu kalórií pod normálnu odporúčanú lekárom;
• stavy spojené s dehydratáciou (hnačka, vracanie);
• užívajúcich lieky, ktoré sú nezlučiteľné s inzulínom.

Zvlášť nebezpečné nie je včas diagnostikovaná hypoglykémia. Tento jav sa zvyčajne vyskytuje u tých ľudí, ktorí už dávno trpeli cukrovkou, ale nemôžu zvyčajne kompenzovať ich. Ak udržia dlhý čas nízky alebo vysoký cukor, nemusia si všimnúť alarmujúce príznaky, pretože si myslia, že to je norma.

lipodystrofia

Lipodystrofia je riedenie subkutánneho mastného tkaniva, ku ktorému dochádza u diabetikov kvôli častým výskytom inzulínu v tej istej anatomickej oblasti. Faktom je, že v oblasti injekcií sa inzulín môže absorbovať s oneskorením a nie úplne preniknúť do potrebných tkanív. To môže viesť k zmene sily vplyvu a k zjemňovaniu kože na tomto mieste. Zvyčajne majú moderné lieky zriedkavo takéto negatívne účinky, ale na prevenciu je vhodné pravidelne meniť miesta vpichu. To ochráni pred lipodystrofiou a udržuje podkožnú vrstvu tuku neporušené.

Samotná lipodystrofia samozrejme nepredstavuje hrozbu pre život pacienta, ale môže to byť vážny problém pre neho. Po prvé, kvôli lipodystrofii sa hladina cholesterolu v krvi zvyšuje a kvôli tomu existuje riziko vzniku kardiovaskulárnych ochorení. Po druhé, kvôli tomu sa fyziologická hladina pH krvi môže posunúť smerom k zvýšeniu kyslosti. Diabetik môže začať mať problémy s hmotnosťou v dôsledku lokálneho narušenia metabolických procesov. Ďalším nepríjemným aspektom lipodystrofie je výskyt bolesti v miestach, kde sa nachádza postihnutý podkožný tuk.

Vplyv na víziu a metabolizmus

Vedľajšie účinky z očí sú zriedkavé a zvyčajne zmiznú počas prvého týždňa po začiatku bežnej inzulínovej liečby. Pacient môže zaznamenať dočasný pokles ostrosti zraku, pretože zmena koncentrácie glukózy v krvi ovplyvňuje turgor (vnútorný tlak) tkanív.

Zraková ostrosť sa spravidla úplne vráti na predchádzajúcu úroveň do 7-10 dní od začiatku liečby. Počas tohto obdobia sa reakcia organizmu na inzulín stáva fyziologickým (prirodzeným) a všetky nepríjemné očné symptómy zmiznú. Aby ste uľahčili prechodnú fázu, musíte chrániť orgán pred prepätím. Aby ste to dosiahli, je dôležité vylúčiť dlhodobé čítanie, pracovať s počítačom a sledovať televíziu. Ak má pacient chronické ochorenie očí (napríklad krátkozrakosť), potom je na začiatku liečby inzulínom lepšie použiť skôr skôr ako kontaktné šošovky, aj keď je zvyknutý ich nosiť po celú dobu.

Pretože inzulín urýchľuje metabolický proces, niekedy na začiatku liečby môže pacient vyvinúť závažný edém. Kvôli zadržaniu tekutín môže človek získať 3-5 kg ​​za týždeň. Táto nadmerná hmotnosť má trvať približne 10-14 dní od začiatku liečby. Ak opuch neprechádza a trvá dlhšie, pacient by mal konzultovať s lekárom a vykonať ďalšiu diagnostiku tela.

alergie

Moderné inzulínové prípravky získané použitím metód biotechnológie a genetického inžinierstva sú vysokokvalitné a zriedkavo spôsobujú alergické reakcie. Napriek tomu tieto lieky stále obsahujú proteíny a svojou povahou môžu byť antigény. Antigény sú látky, ktoré sú cudzie pre telo a dostanú sa do nich, môžu vyvolať ochranné reakcie imunitného systému. Podľa štatistík sa alergia na inzulín vyskytuje u 5 až 30% pacientov. Existuje tiež individuálna tolerancia lieku, pretože ten istý liek nemusí byť vhodný pre rôznych pacientov s rovnakými prejavmi cukrovky.

Alergie môžu byť miestne a všeobecné. Najčastejšia je lokálna alergická reakcia, ktorá sa prejavuje zápalom, začervenaním, opuchom a opuchom v mieste vpichu. Niekedy sa tieto príznaky môžu spájať s malou urtikáriou a vyrážkou.

Najhoršou formou všeobecnej alergie je angioedém a anafylaktický šok. Našťastie sú veľmi zriedkavé, ale potrebujete vedieť o týchto patologických stavoch, pretože vyžadujú núdzovú starostlivosť.

Ak sa lokálne reakcie na inzulín vyskytnú presne v oblasti v blízkosti miesta vpichu, potom sa všeobecné formy alergie vyčerpávajú v celom tele. Často je sprevádzaný silným opuchom, problémami s dýchaním, poruchami srdca a nárazmi.

Ako pomôcť? Je potrebné zastaviť zavádzanie inzulínu, zavolať sanitku a uvoľniť pacienta z tlmiaceho oblečenia, aby nič nestláčalo na hrudi. Diabetici potrebujú zabezpečiť mier a prístup k čerstvému ​​chladivému vzduchu. Dispečer sanitky vám môže povedať, ako vám pomôcť podľa príznakov, ktoré ste vytvorili, aby ste nepoškodili pacienta.

Ako znížiť riziko nežiaducich účinkov?

Použitím správneho lieku a dodržaním odporúčaní lekára môžete významne znížiť riziko nežiaducich účinkov inzulínu. Pred zavedením hormónu by mal vždy venovať pozornosť výskytu roztoku (ak ho pacient užíva z liekovky alebo ampulky). Ak je zakalený zákal, zmena zafarbenia a výskyt sedimentového hormónu.

Inzulín sa má uchovávať v súlade s odporúčaniami výrobcu, ktoré sú vždy uvedené v pokynoch. Často vedľajšie účinky a alergie sa vyskytujú práve kvôli použitiu expirovaných alebo poškodených liekov.

Aby ste sa ochránili pred vedľajšími účinkami inzulínu, odporúča sa dodržiavať tieto odporúčania:

• Nezapínajte na iný typ inzulínu sami (aj keď rôzne značky majú rovnakú aktívnu zložku s rovnakým dávkovaním);
• upraviť dávku lieku pred cvičením a po ňom;
• keď používate inzulínové perá, vždy sledujte ich zdravie a trvanlivosť kaziet;
• nezastavujte inzulínovú terapiu, snažia sa ju nahradiť ľudovými prostriedkami, homeopatiou atď.
• dodržiavať diétu a dodržiavať pravidlá zdravého životného štýlu.

Moderné kvalitné lieky pre diabetikov môžu minimalizovať negatívne účinky na telo. Ale z vedľajších účinkov, bohužiaľ, nikto nie je imúnny. Niekedy sa môžu objaviť aj po dlhom čase použitím toho istého lieku. Ak sa chcete chrániť pred vážnymi zdravotnými následkami, ak sa objavia nejaké pochybné znaky, neodkladajte návštevu lekára. Ošetrujúci endokrinológ vám pomôže vybrať optimálny liek, prípadne upraviť dávku podania a poskytnúť odporúčania pre ďalšiu diagnostiku a liečbu.

Vedľajšie účinky inzulínu

Obsah

Úprava hypoglykémie

Najbežnejším vedľajším účinkom inzulínu je hypoglykémia. Táto téma je venovaná samostatnému článku. Ďalšie vedľajšie účinky sú oveľa menej časté a vyvíjajú sa pri dlhodobom používaní.

Inzulínová alergia a inzulínová rezistencia Upraviť

S príchodom ľudského inzulínu a vysoko purifikovaných hormonálnych liečiv sa riziko inzulínovej rezistencie a alergických reakcií na inzulín dramaticky znížilo. Tieto vedľajšie účinky sa však stále vyskytujú. Sú spôsobené prítomnosťou denaturovaného inzulínu a jeho agregátov (v malých množstvách sú obsiahnuté vo všetkých prípravkoch), nečistôt, ako aj excipientov (protamín, zinok, fenol a iné). Najčastejšími alergickými reakciami sú kožné IgE-sprostredkované protilátky. Občas sa pozorujú systémové alergické reakcie, ako aj inzulínová rezistencia sprostredkovaná protilátkami IgG (Kahn a Rosenthal, 1979). Na stanovenie príčiny alergickej reakcie zmerajte hladiny IgE a IgG protilátok proti inzulínu. Kožné testy sú tiež užitočné, ale u mnohých pacientov spôsobuje intracutánne podávanie inzulínu alergickú reakciu, ale subkutánne podanie nie je. Ak sa u zmiešaného hovädzieho / prasačieho inzulínu vyskytne alergická reakcia, pacient sa prenesie na človeka. V prípadoch, keď toto opatrenie nepomôže, upadajú do znecitlivenia. V 50% prípadov je úspešná. H2-blokátory pomáhajú pri alergických reakciách na kožu inzulínu, glukokortikoidy sa používajú na systémové alergické reakcie a rezistenciu na inzulín.

Lipoatrofia a lipohypertrofia Editovať

Atrofia podkožného tkaniva v mieste podania inzulínu (lipoatrofia) môže byť typom alergickej reakcie na hormón. Lokálny rast subkutánneho tkaniva (lipohypertrofia) sa pripisuje lipogénnemu účinku vysokých koncentrácií inzulínu (LeRoith et al., 2000). Je možné, že obe komplikácie nie sú spôsobené samotným inzulínom, ale nečistotami. V každom prípade, keď sa používajú vysoko čistené lieky, takéto komplikácie sú zriedkavé. Ak je však ľudský inzulín podávaný na rovnakom mieste po celú dobu, je vysoko pravdepodobná lipohypertrofia. Pri tvorbe kozmetického defektu narúša lipohypertrofia aj absorpciu inzulínu. Preto sa neodporúča podávať injekciu v oblasti s hypertrofiou. Čo sa týka lipoatrofie, inzulínové injekcie v blízkosti atrofovanej oblasti môžu pomôcť obnoviť subkutánne tukové tkanivo.

Úprava inzulínového edému

Mnoho pacientov s ťažkou hyperglykémiou alebo diabetickou ketoacidózou po začiatku inzulínovej liečby sa javí ako opuch, plynatosť a rozmazané videnie (Wheatley and Edwards, 1985). Tieto symptómy sú obvykle sprevádzané zvýšenou hmotnosťou od 0,5 do 2,5 kg. Ak nie sú spojené s chorobami srdca a obličiek, komplikácia sa rieši samostatne v priebehu niekoľkých dní, maximálne týždeň. Otok je hlavne spôsobený retenciou sodíka, hoci je tiež dôležité, aby kapilárna priepustnosť bola zvýšená v dôsledku metabolických porúch.

Diabetická ketoacidóza a iné klinické situácie Upraviť

V prípade akútneho ochorenia môžu ľudia s diabetom vyvinúť závažné metabolické poruchy, ktoré vyžadujú intravenózny inzulín. Takéto podanie je tiež potrebné pri diabetickej ketoacidóze (Scha-de a Eaton, 1983, Kitabchi, 1989). Existujú nezhody o optimálnych dávkach, avšak infúzia inzulínu v relatívne nízkej rýchlosti (0,1 U / kg / h) vytvára plazmatickú koncentráciu hormónu približne 100 μl / ml. U zdravého človeka to postačuje na úplné zastavenie lipolýzy a glukoneogenézy a takmer čo najviac na stimuláciu absorpcie glukózy tkanivami. U väčšiny pacientov s diabetickou ketoacidózou koncentrácia glukózy v krvi počas tejto liečby klesne o približne 10% za hodinu, pH krvi normalizuje pomalšie. V budúcnosti môže byť potrebné podávať glukózu spolu s inzulínom, aby sa zabránilo hypoglykémii a odstránili sa všetky ketóniky z tela. Niektorí lekári radšej začínajú saturáciou dávky inzulínu. To sa nám nezdá byť nevyhnutné, pretože terapeutická koncentrácia inzulínu v krvi sa dosiahne už 30 minút po začiatku infúzie. Pacienti s hyperosolárnou kómou sú často citlivejší na inzulín než pacienti s diabetickou ketoacidózou. V obidvoch prípadoch by doplnenie straty vody a elektrolytu, ktoré sú zvyčajne veľmi významné, malo byť neoddeliteľnou súčasťou liečby. Bez ohľadu na režim inzulínu je kľúčom k úspechu starostlivé sledovanie stavu pacienta a pravidelné meranie glukózy a elektrolytov. Najmenej 30 minút pred koncom intravenóznej infúzie inzulínu je potrebné urobiť injekciu hormónu, pretože má veľmi krátky T_1/2. Bohužiaľ, toto je často zabudnuté.

Na vstup pacientov s cukrovkou do inzulínu sa tiež využíva v perioperačnom období a počas pôrodu. Z hľadiska optimálneho spôsobu podávania inzulínu počas operácií však existujú nezhody. Niektorí lekári trvajú na injekcii s / c, ale väčšina z nich je stále naklonená iv infúzii. Dva najčastejšie používané režimy inzulínu IV sú infúzia s premenlivou rýchlosťou (Watts et al., 1987) a súbežné infúzie glukózy, inzulínu a draslíka (Thomas a kol., 1984). Obe schémy poskytujú stabilnú hladinu plazmatickej glukózy a rovnováhy vody a elektrolytov počas operácie a po operácii. V rozpore s týmito odporúčaniami mnohí lekári predpisujú polovicu svojej dennej dávky vo forme s / c injekčného inzulínu priemerného trvania ráno pred operáciou a počas operácie na udržanie hladiny glukózy v plazme vykonávajú 5% glukózovú infúziu. U niektorých pacientov je tento prístup vhodný, ale vo všeobecnosti neumožňuje presné a neustále sa meniace metabolické potreby, ako v infúzii inzulínu. Dostupné údaje, hoci len málo, potvrdzujú výhody intravenóznej infúzie inzulínu počas subkutánnych injekcií v perioperačnom období.

Liekové interakcie a metabolizmus glukózy. Mnoho liekov môže spôsobiť hypoglykémiu alebo hyperglykémiu alebo zmeniť reakciu diabetikov na liečbu (Koffleret al., 1989, Seltzer, 1989). Niektoré z týchto nástrojov spolu s ich zamýšľaným umiestnením sú uvedené v tabuľke. 61.5.

Okrem inzulínu a prostriedkov na redukciu perorálneho cukru, etanol, β-blokátory a salicyláty najčastejšie spôsobujú hypoglykémiu. Najmä inhibuje glukoneogenézu etanol. Tento účinok nie je idiosynkratickou reakciou a je pozorovaný u všetkých ľudí. Beta-blokátory inhibujú účinok katecholamínov na glukoneogenézu a glykogenolýzu. Preto u pacientov s cukrovkou je liečba s β-blokátormi spojená s rizikom hypoglykémie. Navyše tieto lieky maskujú adrenergné symptómy spôsobené poklesom hladiny glukózy v krvi (najmä tremor a palpitácie). Salicyláty majú účinok znižujúci obsah cukru, zvyšujú citlivosť ß-buniek na glukózu a zvyšujú sekréciu inzulínu. V periférnych tkanivách majú salicyláty slabý účinok podobný inzulínu. Antiprotozoálne liečivo pentamidín, ktoré sa v súčasnosti bežne používa na liečbu pneumónie, môže spôsobiť hypoglykémiu aj hyperglykémiu. Účinok znižujúci obsah cukru je spôsobený deštrukciou ß-buniek a uvoľňovaním inzulínu. Pokračujúca liečba pentamidínom vedie k hypoinzulinémii a hyperglykémii.

Nie menšie množstvo liekov spôsobuje hyperglykémiu u zdravých ľudí a zhoršuje metabolické poruchy u pacientov s cukrovkou. Mnohé z nich, ako napríklad adrenalín a glukokortikoidy, majú opačný účinok ako inzulín na periférne tkanivá. Iné spôsobujú hyperglykémiu tým, že priamo potláčajú sekréciu inzulínu (fenytoín, klonidín, antagonisty vápnika) alebo vyčerpávajú zásoby draslíka (diuretiká). Mnohé lieky samotné nemajú účinok na zníženie cukru, ale zvyšujú účinok sulfonylmočovinových derivátov (pozri nižšie). Je dôležité pamätať na všetky liekové interakcie s cieľom včas prispôsobiť liečbu pacientom s diabetes mellitus.

Vedľajšie účinky inzulínu

Hormónny inzulín - reguluje hladinu cukru v krvi. Mechanizmus účinku lieku spočíva v znížení koncentrácie glukózy.

Všetky inzulínové prípravky sú vysoko purifikované, neobsahujú proteínové nečistoty, pretože imunitné vedľajšie reakcie sú zriedkavé.

Liek však spôsobuje iné negatívne účinky, ktoré si každý diabetik musí byť vedomý.

Manifestácia inzulínu

Inzulínová terapia nie je tak neškodná. Áno, liečba obnovuje hladinu glukózy v krvi pacienta, je to dobrý účinok z používania lieku. Avšak inzulín môže spôsobovať vedľajšie účinky.

• hypoglykémia;
• lipodystrofia;
• účinky na zrak a metabolizmus;
• alergická reakcia;
• oneskorené vylučovanie sodíka do tela.

Vedľajšie účinky terapie zahŕňajú aj tvorbu protilátok trupom pacienta na injekčnom lieku.

Negatívny účinok lieku sa prejavuje pri interakcii s inými liekmi, pri nesprávnych injekciách. Aby sa zabránilo vzniku nežiaducich reakcií, je dôležité koordinovať používanie nového lieku s ošetrujúcim lekárom, ako aj dávkovanie.

hypoglykémie

Tento stav je charakterizovaný príliš nízkou hladinou cukru v krvi. To môže byť pre pacienta nebezpečné a môže sa zmeniť na smrť.

Hypoglykémia sa vyvíja z nasledujúcich dôvodov:

• stravovanie s vysokým obsahom sacharidov;
• príjem alkoholu;
• pôst a podvýživa;
• operácia bypassu žalúdka;
• cvičenia alebo aktivity, najmä intenzívne a neplánované;
• iné ochorenia vrátane Addisonovej choroby, inzulínu alebo problémy s pečeňou, obličkami, srdcom;
• niektoré lieky a chinín;
• choroby nadobličiek a hypofýzy môžu tiež viesť k hypoglykémii.

Hypoglykémia sa vyvíja u dospelých a detí. Dieťa pláca v noci, je mučený nočnými morami. Je podráždený, neustále unavený, zle zle.

Ak sa pre dieťa objavia závraty, bolesti hlavy, náhle zmeny nálady, alebo sa stane neohrabaným, rodičia sa musia ihneď poradiť s lekárom.

Skoré príznaky hypoglykémie:

Prečo lekáreň ešte nemá unikátny nástroj na liečbu diabetu.

• pocit hladu;
• vyrážka;
• mravčenie kože pier;
• triaška;
• závraty;
• pocit únavy;
• tachykardia;
• podráždenosť;
• bledosť kože.

Hypoglekémia je hlavne nočný vedľajší účinok. Takáto odpoveď na inzulín spôsobuje bolesti hlavy a migrény.

Ak sa neurobí opatrenia, stav pacienta sa zhorší. Zaznamenala sa slabosť, rozmazané videnie, zmätenosť vedomia, nezmyselná reč a neohrabanosť.

Najzávažnejším vedľajším účinkom inzulínu je strata vedomia a kóma. Mnohí pacienti si nevšimnú varovné príznaky alebo jednoducho o nich nevedia.

Táto podmienka je smrteľná. Lekár je povinný pacientovi vysvetliť, čo ho čaká a aké vedľajšie účinky môže mať pacient.

lipodystrofia

Tento vedľajší účinok po injekcii inzulínu sa prejavuje degeneráciou tukových tkanív. Lipodystrofia inzulínu - atrofia alebo hypertrofia subkutánneho substrátu.

Vedľajší účinok sa objavuje pri častom podávaní lieku na jednom mieste. Preto lekári dôrazne odporúčajú, aby každá injekcia bola podaná na iné miesto.

Vývoj vedľajšieho účinku je založený na neurodystrofickej poruche v mieste vpichu. Sú spojené s nevhodnou injekciou alebo vlastnosťami lieku.

Liečivo sa má podávať injekčne pod uhlom 45 stupňov a úplne nasmerovať ihlu do kožného záhybu. Ak je ihla krátka, zadajte kolmo.

Vyčerpanie subkutánneho tukového tkaniva môže byť lokálne alebo úplné. Súčasne sa svalová hmotnosť nemení. Porušenia sa pozorujú len v tukovom tkanive pacienta.

Lipodystrofia sa prejavuje nasledujúcimi znakmi:

Čitatelia našich stránok ponúkajú zľavu!

• pokožka sa stáva tenkou;
• miesto častých injekcií sa znižuje;
• hranice postihnutých oblastí sú jasne definované, nemožno tieto zmeny nahradiť;
• ak neúmyselne poškodíte vyčerpanú oblasť, vytvoria sa vredy;
• nedostatok liečby s výskytom vredov vedie k gangréne.

Ďalšími faktormi rozvoja lipodystrofie je narušený metabolizmus, zníženie imunitného systému ako dôsledok infekčných alebo vírusových ochorení, podvýživa.

Vplyv na víziu a metabolizmus

Nežiaduce účinky po podaní inzulínu na strane vizuálnej funkcie sú zriedkavé. Negatívny vplyv inzulínu nastáva po týždni. Spravidla tento vedľajší účinok nevyžaduje liečbu.

Prečo sa zrak zhorší? Zmeny hladiny cukru v krvi ovplyvňujú vnútorný tlak tkaniva. Je to spôsobené normalizáciou glukózy. Šošovka je nasýtená vlhkosťou, ktorá ovplyvňuje lom svetla.

Zlá vízia nezostane navždy. Vízia sa vráti do normálu po 7 dňoch, maximálne po 10 dňoch. Počas tejto doby je telo úplne zvyknuté na novú terapiu, všetky nepríjemné symptómy vizuálnej funkcie prestávajú.

Alergická reakcia

S príchodom vysoko čistených liekov sa riziko rozvoja alergií dramaticky znížilo. Niektorí pacienti však stále trpia týmto vedľajším účinkom.

Alergická reakcia na inzulín sa prejavuje v troch formách:

• Miestne s pľuzgiermi a vyrážkami. Prvé príznaky sa objavia pol hodiny po injekcii. Po prvé, dochádza k zápalovej reakcii, ktorá sa vyznačuje sčervenaním, svrbením. Potom sa zistia pľuzgiere. Liečba sa nevyžaduje, po 3 hodinách prechádza alergia.
• Systém. U tohto typu sa objavuje žihľavka sprevádzaná angioedémom a anafylaktickým šokom.
• Tuberkulín. Alergická reakcia začína 12 hodín po aplikácii lieku. Zápal okolo injekcie má jasné hranice, koža bolesť a svrbenie. Podkožný tuk sa podieľa na zápale.

Na stanovenie príčiny vývoja alergie je potrebné merať hladiny IgE a IgG protilátok proti inzulínu. Lekár vykoná kožné testy. Po zistení príčiny alergie predpísajte vhodné lieky a prejdite na inzulín od iného výrobcu.

Odložte vylučovanie sodíka do tela

Tento vedľajší účinok je menej častý. Problémom je zadržiavanie sodíka inzulínom, čo prispieva k zadržiavaniu vody. Výsledkom je, že sa telu nevylučuje a začne opuch.

Dôvodom zníženej vylučovania sodíka môže byť diéta s nízkym obsahom sacharidov, ako aj porušenie priepustnosti kapilárnych stien.

Inzulínový edém sa začína na začiatku liečby. Prejdite za 3-4 dni. V niektorých prípadoch sú uložené až 2 týždne.

Inzulín napučiavajúci čisté diuretiká. Lieky sú predpísané iba na zmiernenie závažnosti príznakov. Diuretiká ich úplne neznížia.

Kontraindikácie používania inzulínu

Vedenie injekcií za prítomnosti kontraindikácií bude mať za následok nielen vedľajšie účinky, ale aj zhoršenie celkovej pohody. Ak máte akékoľvek otázky, obráťte sa na svojho lekára.

Kontraindikácie pre inzulínové injekcie:

• diabetická kóma (stav, ktorý sa vyvíja v dôsledku nedostatku inzulínu);
• inzulínóm (benígny, zriedkavo malígny, nádor beta buniek pankreatických ostrovčekov);
• hypoglykémia;
• precitlivenosť na aktívne alebo pomocné látky;
• tendenciu k hypoglykemickým stavom;
• akútna vírusová hepatitída (poškodenie pečeňových tkanív charakterizované rýchlym priebehom);
• hemolytická žltačka (nadmerná tvorba bilirubínu v dôsledku hemolýzy červených krviniek, častejšie pozorované u novorodencov);
• dekompenzované srdcové chyby;
• duodenálny vred;
• nefritídy rôznej závažnosti;
• patológia urolitiázy;
• amyloidóza obličiek.

Ak ignorujete kontraindikácie, stav pacienta sa zhorší, ochorenie sa začína postupovať. Napríklad v prípade precitlivenosti na niektoré lieky sa môžu vyskytnúť alergické reakcie až po anafylaktický šok. Ak použijete liek na vírusovú hepatitídu, pečeň bude fungovať ešte horšie, objavia sa nové príznaky.

Kontraindikácie neuvádzajú márne. Sú dôležité pre ochranu zdravia pacienta.

Keďže inzulín sa podáva doma, počúvajte svoje telo. Ak sa vyskytnú akékoľvek vedľajšie účinky, okamžite zvážte, prestaňte užívať liek a poraďte sa s lekárom.

Môžete znížiť riziko nežiaducich účinkov. Musíte dodržiavať dávkovanie, nepoužívať lieky s uplynutou lehotou a upraviť dávku pred silným fyzickým námahom.

Prečo sa lieky na diabetes skrývajú a predávajú zastarané lieky, ktoré len znižujú hladinu cukru v krvi.

Nie je naozaj výhodné liečiť?

Existuje obmedzená dávka liekov, liečba cukrovky.

Čo je nebezpečné predávkovanie inzulínom a aké sú vedľajšie účinky?

Predávkovanie inzulínom je mimoriadna udalosť, bez ohľadu na príčinu, ktorá ju zapríčinila, a vyžaduje okamžitú odpoveď od pacienta a ak táto pomoc nie je možná od ostatných.

Všeobecné informácie

Inzulín je hormón, ktorý produkuje beta bunky ostrovčekov Langerhans v pankrease. Syntéza inzulínu je vždy narušená poškodením žľazy. Súčasne sú narušené nielen sacharidy, ale aj všetky druhy metabolizmu.

Ako liek sa začal používať od roku 1922 na liečbu diabetu 1. typu. Všeobecné predstavy o inzulíne Hormón je zodpovedný za príjem glukózy bunkami tela rozdelením glukózy z potravy.

Kvôli tomu sú bunky nasýtené energiou. Nadbytočná glukóza sa vždy ukladá ako glykogénny depot v pečeni a v prípade potreby sa spotrebuje. Neskôr sa z tejto zásoby tvorí cholesterol. A to sa deje aj s účasťou inzulínu.

Rovnako ako akýkoľvek hormón, je potrebné v presnej dávke, akékoľvek jeho výkyvy ohrozujú telo s nepriateľstvom. S nedostatkom cukru sa hromadí v nádobách, začína sa usadiť na nich.

Výsledkom je hyperglykémia. Postupom času to vedie k rozvoju diabetu typu 1. Lekári tiež nazývajú absolútny nedostatok inzulínu. S tým môže lekár predpisovať inzulín vo forme injekcií ako náhradnú liečbu.

Pozitívny účinok inzulínu:

• stimuluje syntézu proteínov, zachováva ich molekulárnu štruktúru;
• podporuje rast svalov;
• prostredníctvom tvorby glykogénu pomáha udržiavať energiu vo svaloch.

Vedľajšie účinky a účinky inzulínu, t.j. jeho negatívnou stránkou je:

• podporuje nahromadenie tuku účasťou na blokovaní lipázy;
• zvyšuje produkciu LCD;
• zbavuje steny elasticity krvných ciev a zvyšuje krvný tlak;
• podieľa sa na výskyte atypických buniek.

Obvykle je množstvo krvného inzulínu v rozmedzí od 3 do 28 μED / ml.

Hlavným príznakom diabetu 1. typu je hyper- alebo hypoglykémia. Pri absencii opatrení na ich odstránenie v čase sa tieto podmienky môžu zmeniť na kómu.

Použitie inzulínu

Inzulín sa používa nielen na liečbu diabetikov, ale v mnohých iných prípadoch je často neoprávnený. Napríklad kulturisti ho používajú ako anabolické, hoci tento hormonálny účinok nebol potvrdený lekármi. Navyše, takí milenci ju priraďujú, čo sa nedá bez následkov. Okrem toho môžu mladé diabetické ženy často používať inzulín na reguláciu telesnej hmotnosti; adolescentov v boji proti drogovej závislosti.

Dávky inzulínu lekárom pre pacienta sú vždy vybrané individuálne, pre ktoré sa vykonávajú pravidelné merania krvného cukru, zohľadňujú sa všeobecné podmienky, vek a miera porušení zo strany pankreasu. Keď inzulínová terapia vyžaduje najprísnejšie sebakontroly. Preto by mal pacient vždy mať po ruke glukometr. Ak chcete zmeniť dávku lieku alebo odmietnuť jeho injekciu, je to sami kategoricky nemožné.

Dávka inzulínu

Bezpečné dávkovanie lieku bez komplikácií pre zdravých ľudí - 2-4 U. Ale u diabetikov má už dávka lieku aj pri 1ED / kg už následky. Preto sa len lekári zapájajú do výpočtu denných a jednorazových dávok pre ne podľa osobitných schém. Potom učí pacientov, ako podávať a kontrolovať inzulín.

Neexistujú spoločné vzory priradenia, pretože počítajú:

• hmotnosť, vek pacienta, jeho všeobecný stav;
• štádiu ochorenia;
• použitý typ inzulínu;
• denný čas na podanie inzulínu;
• používajte ju v závislosti od jedla;
• stupeň fyzickej aktivity, produkty GI;
• tehotné ženy berú do úvahy trimester tehotenstva.

Letálna dávka je preto aj individuálna, ale v priemere sa pohybuje od 100 do 500 U.

Čo môžu hormóny prijať, ak zdravý človek pije alebo dostane injekčne podaný liek?

Inzulínové vedľajšie účinky, ktoré sa prejavujú ako záchvat ťažkej hypoglykémie. A ak obyčajný človek môže znášať viac ako 4 IU, kulturisti sa fanaticky zdvihnú až do 20 IU denne. Neberú do úvahy, že sa vyskytuje fyziologická hypoglykémia pri silových zaťaženiach a prítomnosť ďalšieho inzulínu môže byť smrteľná. U diabetikov môže byť dávka injekčného inzulínu od 20 do 50 U.

Príčiny predávkovania inzulínom

Medzi príčiny predávkovania patria:

1. Predávkovanie sa vyskytne, ak sa náhodne podá zdravému človeku.
2. Chyba vo výpočtoch a dlhé používanie nesprávnej dávky.
3. Zmeňte typ inzulínu a typ striekačiek.
4. Nesprávna injekcia: namiesto p / dermal - intramuskulárne.
5. Fyzická aktivita bez príjmu sacharidov alebo malých množstiev.
6. Chyby pacienta pri zavádzaní rýchleho alebo pomalého inzulínu; To platí najmä pre začiatočníkov. Okrem toho môže pacient omylom zadávať namiesto 30 jednotiek. dlhý a 10 jednotiek. skrátka, zadajte 30 jednotiek. krátka.
7. Po užití lieku nedošlo k príjmu sacharidov.
8. Kombinácia krátkeho a dlhého inzulínu súčasne.

Diabetici by mali mať vždy so sebou zásobu rýchlych sacharidov na odstránenie hypoglykémie - sladkosti, pečivo, cukrovinky, čokoládu. Tiež sa v určitých časoch stáva citlivejším na liek. Patria sem tehotenstvo (najmä tri mesiace), chronické zlyhanie obličiek, hepatóza.

Nepoužívajte inzulín pri konzumácii alkoholu. Mnoho pacientov s tým má len málo. Preto lekári označujú aspoň dodržiavanie určitých pravidiel spotreby:

• pred podaním alkoholu musíte znížiť dávku;
• pred a po alkohole len pomaly sacharidy;
• nápoje len svetlé - nie viac ako 10% alkoholu.
• po alkohole nasledujúci deň treba dávku upraviť.

Obzvlášť horlivo treba mať na pamäti, že alkohol vo forme ľahkých nápojov je povolený iba v prípade, že nedochádza k dekompenzácii diabetu, až po jedle av množstve 330 ml svetlého piva alebo 150 ml suchého vína.

Vedľajšie účinky inzulínovej terapie: úmrtnosť na inzulín sa vyvinie dosť zriedkavo, ale včasná pomoc a liečba sa vykonáva včas.

Úmrtnosť nie je pre všetkých rovnaká a závisí od jednotlivých charakteristík organizmu (telesná hmotnosť, životný štýl, výživa atď.). Existujú pacienti, ktorí sú tolerantní k 300-400 IU inzulínu.

Znaky predávkovania

Predávkovanie hormónu je diagnostikované, ak je hladina cukru v krvi nižšia ako 3,3 mmol / l. Časté prejavy na začiatku ochorenia: ostrý záchvat akútneho hladovania, chvenie a pichanie pier a prstov.

Útok ostrou cefalgiu zosterového typu, závrat, zvýšená srdcová frekvencia, kardiálgia, tvár je šedo-bledá, pacient sa veľmi potenie, začína zívnuť, všeobecnú slabosť.

Vyskytuje sa podráždenosť, ale správanie pacientov zostáva primerané. Toto je 1. stupeň hypoglykémie - kortikálna. V tomto štádiu všetko stojí za odber cukríkov, predpokladá sa, že vyššie hladiny cukru v krvi sú lepšie ako nižšie.

Stupeň 2 - subkortikálna-diencefalická. Správanie sa začína stať nedostatočným, prejavujú sa vegetatívne poruchy: hojivý pot, hypersalivácia, tremor, dvojité videnie, agresivita a pokusy dostať si jedlo. Keď hypoglykémia nie je zápach acetónu z úst.

Stupeň 3 - hypoglykémia: svalový tonus sa dramaticky zvyšuje, objavujú sa epileptiformné záchvaty. Zvýšený krvný tlak, koža je mokrá, mydriáza, znížená zraková ostrosť, tachykardia, patologický reflex Babinsky. Telo sa trasie, koža je bledá, citlivosť na končatinách je znížená. Keď sa impulz urýchľuje, trauma končatín a tela sa objaví - to je začiatok kómy. Stále môžete rýchlo konzumovať sacharidy a zastaviť proces.

Stupeň 4 - skutočne kóma. Cukor znížený o 5 jednotiek. z pôvodnej hodnoty. Neexistuje vedomie, reflexy a tón očných bulbov sú zvýšené, žiaci zostávajú rozšírené. Všetky ostatné príznaky sú tiež v držbe.

Fáza 5 - hlboké kómy, zvyšujúce nadmerné potenie. Reflexy zmiznú, svalový tonus klesá, potešenie sa zastaví. Krvný tlak, srdcový rytmus a dýchanie sú narušené. Rýchlosť nástupu príznakov závisí od typu inzulínu - s krátkymi prejavmi, rýchlo, s pomalým - trvá niekoľko hodín. V priemere sa príznaky začínajú rozvíjať 2 hodiny po podaní. Ak sa neprijmú opatrenia, dôjde k strate vedomia. Tu je potrebná pomoc ľudí okolo.

Smrť nastáva znížením základných funkcií dýchania a krvného obehu, isflexie. Srdcová frekvencia sa spomaľuje, neexistuje žiadny reflex v rohovke. Ak sú takéto záchvaty hypoglykémie časté, zaznamenajú sa mentálne abnormality, pretože mozgové bunky sú prvými, ktorí reagujú na hypoglykémiu. Deti majú mentálnu retardáciu.

Dôsledky predávkovania

Predávkovanie liekom: komplikácie a dôsledky sa môžu prejaviť vo forme infarktu myokardu, mŕtvice, pľúcneho a mozgového edému, meningeálnych prejavov, hypertermie, demencie a smrti. Inzulín v závislosti od inzulínu a vedľajších účinkov, najmä v jadrách, sa môže prejaviť ako krvácanie do sietnice.

Pri chronickom predávkovaní sa vyvinul Somojiov syndróm. Môže sa vyvinúť akútna ketoacidóza. Každá liečba vždy oslabuje telo pacienta, pretože sú aplikované silnejšie PSSP a odpustenie sa odkladá.

Pomoc pri predávkovaní inzulínom

Keď dôjde k záchvatu hypoglykémie, je vždy čas na akciu. Diabetik sám na prvom znamení môže mať rýchle sacharidy. Ale ak vám chýba čas, mali by ste naliehavo zavolať sanitku.

Pred príchodom potrebujete: postavte pacienta na jeho bok. Zakryť si nohy; Injekcie nemusia robiť. Jediným prostriedkom, ktorý je možné použiť, sú sladké nápoje.

V ústach pacienta, aj keď je v bezvedomí, musíte dať kúsok cukru. V prítomnosti vedomia pacient konzumuje 50-100 g bieleho chleba. Ak nie sú žiadne posuny, po 3-5 minútach sa podávajú 2-3 cukríky alebo 2-3 lyžičky. cukor. Po ďalších 5 minútach sa môže všetko opakovať.

Všetky injekcie, najmä na kŕče, vykonávajú ambulantní lekári - to je samozrejme zavedenie 40% glukózy a hospitalizácia pacienta.

Chronické predávkovanie inzulínom

Pri liečbe inzulínom sa môže vyskytnúť aj chronické predávkovanie. V jej prípade choroba vždy pokračuje ťažšie, pacient má zvýšenú chuť do jedla, cukor a acetón sa zvyšujú v moči, pacientka sa dostáva do hmotnosti, má tendenciu ketoacidózy, má krvné glukózové kŕče počas dňa s rôznymi hladinami. Tento proces sprevádza výroba takých kontrinsulyarnyh hormónov, ako je ACTH, rastový hormón, adrenalín, GCS. Odchádzajú z rozsahu a zabraňujú hypoglykémii, takýto syndróm sa nazýva Somodžiho syndróm. Vždy vyžaduje liečbu.

Existuje tzv "Fenomén úsvitu", pri ktorom sa hyperglykémia vyskytuje od 5 do 7 hodín ráno. Je to spôsobené pôsobením kontrainzulárnych hormónov. A na základe Somodžiho syndrómu sa naopak hypoglykémia rozvíja od 2 do 4 hodín - cukr je nižší ako 4 mmol / l.

Telo sa v takýchto prípadoch pokúša kompenzovať takýto stav, ale rýchlo sa vyčerpá. Ak takéto zmeny nepriťahujú pozornosť lekára, stav môže byť ťažší, pretože kompenzačné schopnosti organizmu rýchlo vyschnú. Na vylúčenie výkyvov inzulínu môže byť len prísne dodržiavanie všetkých odporúčaní lekára. Nepoužívajte drogu bez osobitných dôkazov. Počas podávania lieku musíte byť tiež opatrný a neustále vykonávať sebakontrolu.

inzulín

Farmakologická skupina: hormóny; peptidové hormóny;
Farmakologický účinok: regulácia hladín glukózy v krvi, zvýšenie vychytávania glukózy telesnými tkanivami, zvýšená lipogenéza a glykogenéza, syntéza bielkovín, zníženie produkcie glukózy v pečeni;
Účinky na receptory: inzulínový receptor.

Inzulín je hormón, ktorý sa zvyšuje, keď hladina glukózy v krvi stúpa, a pôsobí na zníženie hladiny glukózy zavedením do buniek a zvýšením jej využitia. Dočasne prepína výmenu energie z tukov na sacharidy, pričom jasne nevedie k zvýšeniu tukovej hmotnosti. Jeho účinok je definovaný ako citlivosť na inzulín.

Inzulín: základné informácie

Inzulín je peptidový hormón produkovaný v ostrovčekoch Langerhans pankreasu. Uvoľňovanie hormónu v ľudskom tele je úzko spojené s hladinami glukózy v krvi, hoci mnohé ďalšie faktory ovplyvňujú aj tieto hladiny vrátane aktivity pankreatických hormónov a gastrointestinálnych hormónov, aminokyselín, mastných kyselín a ketónových teliesok. Hlavnou biologickou úlohou inzulínu je podporovať intracelulárne použitie a konzerváciu aminokyselín, glukózy a mastných kyselín a súčasne inhibovať rozklad glykogénu, proteínov a tukov. Inzulín pomáha regulovať hladiny cukru v krvi, takže inzulín je obvykle predpísaný pacientom s cukrovkou, metabolickou poruchou charakterizovanou hyperglykémiou (vysokou hladinou cukru v krvi). V tkanive kostrového svalstva pôsobí tento hormón ako anabolický a antikatabolický, čo je dôvod, prečo sa farmaceutický inzulín používa v atletike a kulturistike. Inzulín je hormón, ktorý sa vylučuje z pankreasu v tele a je známy ako prostriedok na reguláciu metabolizmu uhľohydrátov. Funguje v spojení so svojím príbuzným hormónom, glukagónom, ako aj mnohými ďalšími hormónmi, aby regulovala hladinu cukru v krvi a chránila pred nadmernou hladinou cukru (hyperglykémia) alebo príliš nízkou hladinou cukru (hypoglykémia). Väčšinou ide o anabolický hormón, čo znamená, že pôsobí na tvorbu molekúl a tkanív. Má do určitej miery katabolické vlastnosti (katabolizmus je mechanizmus účinku zameraný na deštrukciu molekúl a tkanív s cieľom generovať energiu). Ak je aktívny, inzulín a aktívne bielkoviny, ktoré sú kontrolované, môžu byť zhrnuté tým, že majú dva hlavné účinky:

Zvyšuje sa v závislosti od potravy. Najvýraznejšie sú sacharidy a menej výrazné proteíny. Na rozdiel od mnohých hormónov je inzulín najviac náchylný na výživu a životný štýl; manipulácia s hladinou inzulínu prostredníctvom potravy a životného štýlu je rozšírená v stravovacích stratégiách. Je nevyhnutné prežiť, takže u subjektov, ktorých inzulín nie je produkovaný alebo je obsiahnutý v malých množstvách, je potrebné ho injikovať (diabetes typu I). Inzulín má jav známy ako "senzitivita na inzulín", ktorá sa vo všeobecnosti môže definovať ako "množstvo účinku jednotlivých molekúl inzulínu, ktoré môže mať vnútri bunky". Čím viac máte citlivosť na inzulín, tým menšie je celkové množstvo inzulínu, ktoré je potrebné na dosiahnutie rovnakého účinku. V diabetoch typu II (okrem iných komorbidít) sa pozoruje veľká miera a dlhší stav inzulínovej necitlivosti. Inzulín nie je ani zlý, ani dobrý z hľadiska zdravia a zloženia tela. Má špecifickú úlohu v tele a aktivácia môže byť užitočná alebo nie pre jednotlivé subjekty, môže to byť aj pre ostatných nezvyčajné. Zvyčajne obézni a sedaví ľudia vykazujú obmedzenú sekréciu inzulínu, zatiaľ čo silní športovci alebo relatívne tenké atletické subjekty používajú stratégie regulácie sacharidov na maximalizáciu účinku inzulínu.

Ďalšie informácie o hormóne

štruktúra

MRNA je kódovaná pre polypeptidový reťazec, známy ako preproinzulín, ktorý je potom pasívne zabalený do inzulínu v dôsledku afinity aminokyselín. 1) Inzulín je peptidový hormón (hormón pozostávajúci z aminokyselín), ktorý pozostáva z dvoch reťazcov, alfa reťazca s dĺžkou 21 aminokyselín a beta reťazca s dĺžkou 30 aminokyselín. Je prepojený sulfidovými mostíkmi medzi reťazcami (A7-B7, A20-B19) a v alfa reťazci (A6-A11), ktorý poskytuje hydrofóbne jadro. Táto terciárna proteínová štruktúra môže existovať samotná ako monomér a tiež s inými ako dimér a hexamér. 2) Tieto formy inzulínu sú metabolicky inertné a stávajú sa aktívne, keď sa objavujú konformačné (štrukturálne) zmeny po naviazaní na inzulínový receptor.

Telo rolí

Syntéza pri prírodných podmienkach, rozpad a regulácia

Inzulín sa syntetizuje v pankrease, v podspacnom priestore známe ako "ostrovčeky Langerhans", ktoré sú v beta bunkách a sú jedinými výrobcami inzulínu. Inzulín po syntéze sa uvoľňuje do krvi. Hneď ako sa uskutoční jeho účinok, rozkladá sa inzulín-ničiaci enzým (inzulín), ktorý sa všeobecne vyjadruje a s vekom sa znižuje.

Kaskáda signalizácie inzulínového receptora

Pre jednoduchosť sú jednotlivé mediátory, ktoré sú kľúčové v signalizačnej kaskáde, vyznačené tučným písmom. Stimulácia inzulínom sa prejavuje pôsobením inzulínu na vonkajší povrch inzulínového receptora (ktorý je zakotvený v bunkovej membráne umiestnenej ako zvonku aj vonku), čo spôsobuje štrukturálne (konformačné) zmeny, ktoré vyvolávajú tyrozínkinázu na vnútornej strane receptora a spôsobujú viacnásobnú fosforyláciu. Zlúčeniny, ktoré sú priamo fosforylované na vnútornej strane inzulínového receptora, zahŕňajú štyri označené substráty (substrát inzulínového receptora, IRS, 1-4), ako aj množstvo ďalších proteínov známych ako Gab1, Shc, Cbl, APD a SIRP. Fosforylácia týchto mediátorov spôsobuje v nich štrukturálne zmeny, ktoré vedú k post-receptorovej signalizačnej kaskáde. PI3K (aktivovaný sprostredkovateľmi IRS1-4) sa v niektorých prípadoch považuje za hlavného mediátora druhej úrovne 3) a pôsobí prostredníctvom fosfoinositidov na aktiváciu sprostredkovateľa známeho ako Akt, ktorého aktivita je vysoko korelovaná s pohybom GLUT4. Inhibícia PI3k pomocou Wortmanninu úplne eliminuje vychytávanie glukózy súvisiace s inzulínom, čo naznačuje, že táto dráha je kritická. Pohyb GLUT4 (schopnosť prenášať cukry do bunky) závisí od aktivácie PI3K (ako je uvedené vyššie), ako aj od kaskády CAP / Cbl. In vitro aktivácia PI3K nestačí na vysvetlenie všetkých príjmov glukózy súvisiacich s inzulínom. Aktivácia pôvodného mediátora APS láka CAP a c-Cbl na inzulínový receptor, kde tvorí dimérny komplex (spojený dohromady) a potom sa pohybuje cez lipidové plody do vezikúl GLUT4, kde prostredníctvom GTP-viažuceho proteínu prispievajú k jeho pohybu na bunkový povrch. 4) Na vizualizáciu vyššie uvedeného pozri Encyklopédia génov a genómov inzulínovej metabolickej dráhy Ústavu chemického výskumu v Kjóte.

Účinok na metabolizmus uhľohydrátov

Inzulín je hlavným metabolickým regulátorom glukózy v krvi (nazývanej aj krvný cukor). Funguje v spojení so svojím príbuzným hormónovým glukagónom, aby sa zachovala rovnováha hladín glukózy v krvi. Inzulín má úlohu zvyšovať aj znižovať hladinu glukózy v krvi, a to zvyšovaním syntézy glukózy a ukladaním glukózy do buniek; Obidve reakcie sú anabolické (tvorba tkaniva), čo je všeobecne opačné ako katabolické účinky glukagónu (tkanivové rozrušenie).

Regulácia syntézy a rozkladu glukózy

Glukóza môže byť tvorená z iných ako glukózových zdrojov pečene a obličiek. Obličky reabsorbujú približne toľko glukózy, akú syntetizujú, čo naznačuje, že môžu byť sebestačnými. To je dôvod, prečo sa pečeň považuje za hlavné centrum glukoneogenézy (gluko = glukóza, neo = nové, genéza = tvorba, tvorba novej glukózy). 5) Inzulín sa uvoľňuje z pankreasu ako reakcia na zvýšenie hladín glukózy v krvi detekované beta bunkami. Existujú aj neurálne senzory, ktoré môžu pôsobiť priamo cez pankreas. Keď hladina cukru v krvi stúpa, inzulín (a iné faktory) spôsobujú (po celom tele) vylučovanie glukózy z krvi do pečene a iných tkanív (ako je tuk a svalstvo). Cukor môže byť zavedený do pečene a odstránený z pečene cez GLUT2, ktorý je dostatočne nezávislý od hormonálnej regulácie napriek prítomnosti určitého množstva GLUT2 v hrubom čreve. 6) Najmä pocit sladkej chuti môže zvýšiť aktivitu GLUT2 v čreve. Zavedenie glukózy do pečene oslabuje tvorbu glukózy a začína podporovať tvorbu glykogénu prostredníctvom hepatickej glykogenézy (glyko = glykogén, genéza = tvorba, tvorba glykogénu). 7)

Príjem glukózy bunkami

Inzulín pôsobí na dodávanie glukózy z krvi do svalových a tukových buniek prostredníctvom nosiča známeho ako GLUT4. Existuje šesť GLUT v tele (1-7, z ktorých 6 je pseudogén), ale GLUT4 je najrozšírenejší a najdôležitejší pre svalové a tukové tkanivo, zatiaľ čo GLUT5 je zodpovedný za fruktózu. GLUT4 nie je nosičom povrchu, ale je obsiahnutý v malých vezikuloch vnútri bunky. Tieto vezikuly sa môžu presunúť na bunkový povrch (cytoplazmatická membrána) buď stimuláciou receptora inzulínom alebo uvoľnením vápnika zo sarkoplazmatického retikula (svalová kontrakcia). 8) Ako je uvedené vyššie, je potrebná úzka interakcia aktivácie PI3K (prostredníctvom inzulínovej signalizácie) a signalizácie CAP / Cbl (čiastočne prostredníctvom inzulínu) na účinnú aktiváciu GLUT4 a príjem glukózy svalovými a tukovými bunkami (kde je najvýraznejší GLUT4).

Citlivosť na inzulín a odolnosť voči inzulínu

Rezistencia na inzulín sa pozoruje pri konzumácii potravín s vysokým obsahom tuku (zvyčajne 60% celkových kalórií alebo vyšších), čo môže byť spôsobené nepriaznivou interakciou s signálnou kaskádou CAP / Cbl potrebnou pre pohyb GLUT4, pretože v skutočnosti fosforylácia inzulínového receptora nie je prístupná, a fosforylácia IRS mediátorov nie je významne ovplyvnená nepriaznivými účinkami. 9)

Inzulínová kulturistika

Použitie inzulínu na zlepšenie výkonnosti a výskytu tela je do značnej miery kontroverzným bodom, pretože tento hormón má schopnosť podporovať hromadenie živín v tukových bunkách. Táto akumulácia však môže byť do určitej miery kontrolovaná používateľom. Prísny režim intenzívneho výcviku na váhe plus diéta, ktorá neobsahuje nadbytočný tuk, zabezpečuje konzerváciu proteínov a glukózy vo svalových bunkách (namiesto zachovania mastných kyselín v tukových bunkách). Toto je obzvlášť dôležité v období bezprostredne po cvičení, keď sa zvyšuje absorpčná kapacita tela a citlivosť na inzulín v kostrových svaloch je značne zvýšená v porovnaní s dobou odpočinku.
Keď sa užíva okamžite po cvičení, hormón podporuje rýchly a znateľný rast svalov. Krátko po začiatku liečby inzulínom sa môže pozorovať zmena vzhľadu svalov (svaly začínajú byť plné a niekedy výraznejšie).
Fakt, že inzulín nie je detegovaný v testoch moču, robí to populárny u mnohých profesionálnych športovcov a kulturistov. Upozorňujeme, že napriek určitému pokroku v testoch na detekciu drogy, najmä ak hovoríme o analógoch, dnes je pôvodný inzulín stále považovaný za "bezpečný" liek. Inzulín sa často používa v kombinácii s inými "bezpečnými" liekmi na dopingovú kontrolu, ako je ľudský rastový hormón, lieky na štítnu žľazu a nízke dávky injekcií testosterónu, ktoré môžu významne ovplyvniť vzhľad a výkon užívateľa, ktorý nemusí obávať sa pozitívneho výsledku analýzy moču. Užívatelia, ktorí nepodliehajú dopingovým testom, často zistili, že inzulín v kombinácii s anabolickými / androgénnymi steroidmi pôsobí synergicky. Je to preto, že AAS aktívne udržiava anabolický stav prostredníctvom rôznych mechanizmov. Inzulín významne zlepšuje transport živín do svalových buniek a inhibuje rozklad bielkovín a anabolické steroidy (okrem iného) výrazne zvyšujú rýchlosť syntézy bielkovín.
Ako už bolo uvedené, v medicíne sa inzulín zvyčajne používa na liečbu rôznych foriem diabetes mellitus (ak ľudské telo nie je schopné produkovať inzulín na dostatočnej úrovni (diabetes typu I) alebo nie je schopné identifikovať inzulín v bunkových miestach, keď je v krvi určitá hladina diabetes typu II)). Diabetici typu I preto potrebujú pravidelne užívať inzulín, pretože telo týchto ľudí nemá dostatočnú hladinu tohto hormónu. Okrem potreby konštantnej liečby pacienti tiež potrebujú neustále monitorovať hladiny glukózy v krvi a monitorovať príjem cukru. Zmenou vášho životného štýlu, pravidelným cvičením a vyváženou stravou môžu jednotlivci závislí od inzulínu žiť plnohodnotný a zdravý život. Avšak v prípade neliečenia môže byť diabetes mellitus smrteľnou chorobou.

História spoločnosti

Inzulín bol prvýkrát dostupný ako liek v dvadsiatych rokoch minulého storočia. Zistenie inzulínu sa spája s menami kanadského lekára Freda Bantinga a kanadského fyziologa Charlesa Besta, ktorý spoločne vyvinul prvé inzulínové prípravky ako prvý účinný liek na liečbu cukrovky na svete. Ich práca je spôsobená myšlienkou, ktorú pôvodne navrhla Bantingová, ktorá ako mladý lekár mala odvahu navrhnúť, aby bol z pankreasu zvierat extrahovaný aktívny extrakt, ktorý umožní regulovať hladinu cukru v ľudskej krvi. S cieľom realizovať svoju myšlienku adresoval žiadosť svetoznámemu fyziológovi J.J.R. MacLeod z University of Toronto. MacLeod, ktorý na začiatku nebol veľmi zaujatý neobvyklým konceptom (ale musel byť zasiahnutý Bantingovým presvedčením a vytrvalosťou), vymenoval niekoľko absolventov, aby mu pomohli v jeho práci. Ak chcete zistiť, kto by pracoval s Bantingom, študenti vrhli veľa a výber spadol na absolventa Best.
Spoločne Banting a Brest zmenili históriu medicíny.
Prvé inzulínové prípravky vyrobené vedcami boli extrahované zo surových extraktov pankreasu psov. Avšak v určitom okamihu sa zásobovanie laboratórnych zvierat skončilo a v zúfalej snahe pokračovať v výskume sa pár vedcov začal hľadať túlavých psov pre svoje vlastné účely. Vedci z pôžičiek zistili, že je možné pracovať s pankreasom porazených kráv a ošípaných, čo značne uľahčilo ich prácu (a urobilo to eticky prijateľnejšími). Prvá úspešná liečba cukrovky inzulínom bola vykonaná v januári 1922. V auguste toho istého roku vedci úspešne umiestnili skupinu klinických pacientov na nohy, vrátane 15-ročnej Elizabeth Hughesovej, dcéry prezidentského kandidáta Charlesa Evansa Hughesa. V roku 1918 bola Elizabeth diagnostikovaná cukrovka a jej pôsobivý boj o život získal celoštátnu publicitu.
Inzulín zachránil Elizabetu pred hladom, pretože v tom čase jediným známym prostriedkom na spomalenie vývoja tejto choroby bolo obmedzenie kalórií. O rok neskôr v roku 1923 dostali Banging a McLeod Nobelovu cenu za ich objav. Krátko potom začnú spory o tom, kto skutočne je autorom tohto objavu a nakoniec Banting zdieľa svoju cenu s najlepším a Mcleod s J.B. Collip, chemik, ktorý pomáha pri extrakcii a čistení inzulínu.
Po nádeji na vlastnú produkciu inzulínu sa Banting a jeho tím začali spolupracovať s Eli Lilly. Spolupráca viedla k vývoju prvých hromadných prípravkov inzulínu. Prípravy získali rýchly a ohromujúci úspech a v roku 1923 získal inzulín širokú komerčnú dostupnosť v tom istom roku, v ktorom Banting a McLeod získali Nobelovu cenu. V tom istom roku dánsky vedec August Krog založil Nordisk Insulinlaboratorium a zúfalo sa chcel vrátiť do Dánska technológiu výroby inzulínu, aby pomohla svojej diabetickej žene. Táto spoločnosť, ktorá neskôr zmení svoj názov na Novo Nordisk, sa nakoniec stane druhým popredným svetovým výrobcom inzulínu spolu s Eli LillyСо.
Podľa dnešných štandardov neboli prvé inzulínové prípravky dostatočne čisté. Zvyčajne obsahovali 40 jednotiek zvieracieho inzulínu na mililiter, na rozdiel od štandardnej koncentrácie 100 jednotiek, ktoré boli dnes prijaté. Veľké dávky potrebné pre tieto lieky, ktoré mali pôvodne nízku koncentráciu, neboli veľmi vhodné pre pacientov a často sa vyskytli nežiaduce reakcie v miestach podania injekcie. Prípravky obsahovali aj významné nečistoty bielkovín, ktoré by mohli spôsobiť alergické reakcie medzi používateľmi. Napriek tomu táto droga zachránila život nespočetných ľudí, ktorí po diagnóze cukrovky doslova čelili rozsudku smrti. V nasledujúcich rokoch Eli Lilly a Novo Nordisk zlepšili čistotu svojich výrobkov, ale nedošlo k významnému zlepšeniu technológie výroby inzulínu až do polovice 30-tych rokov 20. storočia, kedy sa vyvinuli prvé inzulínové prípravky s dlhodobým účinkom.
V prvom takomto lieku sa protamín a zinok použili na oddialenie účinku inzulínu v tele, rozšírenie krivky aktivity a zníženie počtu injekcií potrebných denne. Liek bol nazvaný protamínový zinkový inzulín (PDH). Jeho účinok trval 24-36 hodín. Následne do roku 1950 sa uvoľňuje inzulín s neutrálnym protamínom Hagedorn (NPH), tiež známy ako inzulín izofán. Toto liečivo bolo veľmi podobné PDH inzulínu, s výnimkou toho, že by sa mohol miešať s bežným inzulínom bez narušenia uvoľňovania zodpovedajúceho inzulínu. Inými slovami, normálny inzulín by mohol byť zmiešaný v rovnakej injekčnej striekačke s NPH inzulínom zaisťujúceho dvojfázové uvoľňovanie, charakterizované skorým vrcholovým efektom bežného inzulínu a predĺženým účinkom spôsobeným dlhodobým pôsobením NPH.
V roku 1951 sa objavil Lentein inzulín vrátane prípravkov Semilento, Lente a Ultra-Lente.
Množstvo zinku použitého v prípravkoch je v každom prípade rozdielne, čo zabezpečuje ich väčšiu variabilitu z hľadiska trvania účinku a farmakokinetiky. Rovnako ako predchádzajúce inzulíny, táto droga bola tiež vyrobená bez použitia protamínu. Krátko potom mnoho lekárov začne úspešne prepínať svojich pacientov z NPH inzulínu na Lenta, čo si vyžaduje iba jednu rannú dávku (hoci niektorí pacienti ešte stále používali večerné dávky inzulínu Lenta na udržanie úplnej kontroly glukózy v krvi počas 24 hodín). Počas nasledujúcich 23 rokov nedošlo k významným zmenám vo vývoji nových technológií aplikácie inzulínu.
V roku 1974 umožnili chromatografické čistiace technológie produkciu inzulínu živočíšneho pôvodu s mimoriadne nízkou úrovňou nečistôt (menej ako 1 pmol / l nečistôt z bielkovín).
Novo bola touto technológiou prvou spoločnosťou vyrábajúcou monokomponentný inzulín.
Eli Lilly tiež uvoľňuje svoju verziu lieku Insulin Single Peak, ktorý je spojený s jediným vrcholom hladín proteínov pozorovaných počas chemickej analýzy. Toto zlepšenie, i keď významné, netrvalo dlho. V roku 1975 spustila spoločnosť Ciba-Geigy prvý syntetický inzulínový prípravok (CGP 12831). Len o tri roky neskôr vedci v laboratóriách Genentech vyvinuli inzulín s použitím E. coli modifikovanej baktérie E. coli, prvého syntetického inzulínu s aminokyselinovou sekvenciou identickou s ľudským inzulínom (avšak živočíšny inzulín funguje dobre v ľudskom tele napriek tomu, že ich štruktúry sú trochu odlišné), US FDA schválil prvé podobné lieky, ktoré predložili Humulin R (Regular) a Humulin NPH od Eli Lilly Co, v roku 1982. Názov Humulin je skratka slov "ľudský" a "inzulín".
Čoskoro Novo uvoľňuje semisyntetický inzulín Actrapid HM a Monotard HM.
Už niekoľko rokov FDA schválil množstvo iných inzulínových prípravkov vrátane rôznych dvojfázových prípravkov, ktoré kombinujú rôzne množstvá rýchleho a pomaly pôsobiaceho inzulínu. Nedávno FDA schválila rýchlo pôsobiaci inzulínový analóg Eli Lilly's Humalog. V súčasnosti sa skúmajú ďalšie analógy inzulínu vrátane liekov Lantus a Apidra od Aventis a Levemir a NovoRapid od spoločnosti Novo Nordisk. Existuje veľmi široká škála rôznych inzulínových prípravkov schválených a predávaných v Spojených štátoch a iných krajinách a je veľmi dôležité pochopiť, že "inzulín" je veľmi široká trieda liekov. Táto trieda sa pravdepodobne bude naďalej rozširovať, keďže nové lieky boli vyvinuté a úspešne testované. Dnes približne 55 miliónov ľudí pravidelne používa nejakú formu injekčného inzulínu na kontrolu diabetu, čo robí túto oblasť medicíny mimoriadne dôležitou a ziskovou.

Typy inzulínu

Existujú dva typy farmaceutického inzulínu - živočíšneho a syntetického pôvodu. Inzulín živočíšneho pôvodu sa vylučuje z pankreasu ošípaných alebo kráv (alebo oboch). Inzulínové prípravky živočíšneho pôvodu sú rozdelené do dvoch kategórií: "štandardný" a "purifikovaný" inzulín, v závislosti od úrovne čistoty a obsahu iných látok. Pri používaní týchto produktov existuje vždy malá šanca na rozvoj rakoviny pankreasu v dôsledku možnej prítomnosti kontaminantov v prípravku.
Biosyntetický alebo syntetický inzulín sa vyrába s použitím technológie rekombinantnej DNA, rovnakého postupu, ktorý sa používa pri produkcii ľudského rastového hormónu. Výsledkom je polypeptidový hormón s jedným "A-reťazcom" obsahujúcim 21 aminokyselín, spojených dvoma disulfidovými väzbami s "B-reťazcom" obsahujúcim 30 aminokyselín. V dôsledku biosyntetického postupu sa vytvára liek bez proteínu, ktorý znečisťuje pankreas, ktorý sa často pozoruje pri užívaní inzulínu živočíšneho pôvodu, ktorý je štrukturálne a biologicky identický s ľudským inzulínom pankreasu. Vzhľadom na možnú prítomnosť kontaminantov v zvieracom inzulíne, ako aj na skutočnosť, že sa jeho štruktúra (veľmi mierne) líši od štruktúry ľudského inzulínu, dnes na farmaceutickom trhu prevláda syntetický inzulín. Biosyntetický ľudský inzulín / jeho analógy sú tiež obľúbenejšie medzi športovcami.
Existuje množstvo dostupných syntetických inzulínov, z ktorých každá má jedinečné vlastnosti z hľadiska rýchlosti nástupu účinku, vrcholu a trvania aktivity, ako aj koncentrácie dávok. Táto terapeutická diverzita umožňuje lekárom prispôsobiť liečebné programy diabetikom závislým od inzulínu, ako aj znížiť počet denných injekcií, čo pacientom poskytuje maximálnu úroveň komfortu. Pacienti si musia byť vedomí všetkých vlastností lieku pred použitím. Vzhľadom na rozdiely medzi liekmi by sa malo prechod z jednej formy inzulínu na inú vykonať s mimoriadnou opatrnosťou.

Krátko pôsobiace inzulíny

Humalog® (Insulin Lispro) Humalog® je analóg krátkodobo pôsobiaceho ľudského inzulínu, najmä analógu inzulínu Lys (B28) Pro (B29), ktorý bol vytvorený nahradením aminokyselinových miest v pozíciách 28 a 29. Je považovaný za rovný normálnemu rozpustnému inzulínu v porovnaní jednotka na jednotku má však rýchlejšiu aktivitu. Liečivo začne pôsobiť približne 15 minút po subkutánnom podaní a jeho maximálny účinok sa dosiahne za 30 až 90 minút. Celková dĺžka lieku je 3-5 hodín. Inzulín Lispro sa zvyčajne používa ako doplnok k dlhšie pôsobiacim inzulínom a môže sa užívať pred alebo bezprostredne po jedle, aby napodobnil prirodzenú odpoveď inzulínu. Mnoho športovcov sa domnieva, že krátkodobé pôsobenie tohto inzulínu z neho robí ideálnu prípravu na športové účely, pretože jeho najvyššia aktivita sa sústreďuje na fázu po tréningu, ktorá sa vyznačuje zvýšenou citlivosťou na absorpciu živín.
Novolog® (inzulínový asparát) je analóg ľudského inzulínu s krátkym účinkom, vytvoreného nahradením aminokyseliny Prolín v pozícii B28 kyselinou asparágovou. Nástup účinku lieku sa pozoruje približne 15 minút po subkutánnom podaní a maximálny účinok sa dosiahne za 1-3 hodiny. Celková dĺžka trvania akcie je 3-5 hodín. Inzulín Lispro sa zvyčajne používa ako doplnok k dlhšie pôsobiacim inzulínom a môže sa užívať pred alebo bezprostredne po jedle, aby napodobnil prirodzenú odpoveď inzulínu. Mnoho športovcov sa domnieva, že jeho krátkodobé pôsobenie je ideálnym nástrojom pre športové účely, pretože jeho väčšia aktivita sa môže sústrediť na fázu po tréningu, ktorá sa vyznačuje zvýšenou náchylnosťou na vstrebávanie živín.
Humulin ® R "Regular" (inzulín Inj). Rovnako ako ľudský inzulín. Predáva sa aj ako Humulin-S® (rozpustný). Produkt obsahuje kryštály zinočnatého inzulínu rozpustené v čírej tekutine. V produkte nie sú žiadne prísady na spomalenie uvoľňovania tohto lieku, preto sa zvyčajne nazýva "rozpustný ľudský inzulín". Po subkutánnom podaní liečivo začne pôsobiť po 20-30 minútach a maximálny účinok sa dosiahne po 1 až 3 hodinách. Celková dĺžka trvania akcie je 5-8 hodín. Humulin-S a Humalog sú dve najobľúbenejšie formy inzulínu medzi kulturistami a športovcami.

Inzulíny so stredným a dlhodobým účinkom

Humulin® N, NPH (inzulín Isofan). Kryštalická suspenzia inzulínu s protamínom a zinkom odďaľuje uvoľnenie a rozšírenie účinku. Inzulín izofán sa považuje za stredne pôsobiaci inzulín. Nástup účinku liečiva sa pozoruje približne 1-2 hodiny po subkutánnom podaní a dosiahne sa jeho vrchol po 4-10 hodinách. Celková dĺžka trvania akcie je viac ako 14 hodín. Tento typ inzulínu sa zvyčajne nepoužíva na športové účely.
Humulin ® L Lente (stredne zinková suspenzia). Kryštalická suspenzia inzulínu so zinkom odďaľuje jeho uvoľňovanie a rozširuje jeho pôsobenie. Humulin-L sa považuje za stredne pôsobiaci inzulín. Nástup účinku liečiva sa pozoruje približne za 1 až 3 hodiny a dosiahne sa jeho vrchol v priebehu 6 až 14 hodín.
Celková doba trvania lieku je viac ako 20 hodín.
Tento typ inzulínu sa bežne nepoužíva v športe.

Humulin ® U Ultralente (pozinková suspenzia s dlhodobým účinkom)

Kryštalická suspenzia inzulínu so zinkom odďaľuje jeho uvoľňovanie a rozširuje jeho pôsobenie. Humulin-L sa považuje za dlhodobo pôsobiaci inzulín. Nástup účinku liečiva sa pozoruje približne 6 hodín po podaní a dosiahne sa jeho vrchol po 14-18 hodinách. Celková doba trvania lieku je 18 až 24 hodín. Tento typ inzulínu sa zvyčajne nepoužíva na športové účely.
Lantus (inzulín glargín). Analogický ľudský dlhodobo pôsobiaci inzulín. Pri tomto type inzulínu je aminokyselina asparagín v polohe A21 nahradená glycínom a dva C arginíny sú pridané do C-konca inzulínu. Nástup účinku lieku sa pozoruje približne 1-2 hodiny po podaní injekcie a liečivo nemá významný vrchol (má veľmi stabilný priebeh uvoľňovania počas celej jeho aktivity). Celková doba trvania lieku je 20 až 24 hodín po subkutánnej injekcii. Tento typ inzulínu sa zvyčajne nepoužíva na športové účely.

Bifázické inzulíny

Zmesi Humulin ®. Tieto zmesi normálneho rozpustného inzulínu s rýchlym nástupom účinku s dlhým alebo stredným inzulínom poskytujú dlhodobejší účinok. Sú označené percentom zmesi, zvyčajne 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 a 50/50. K dispozícii sú tiež zmesi používajúce rýchlo účinkujúci inzulín Humalog.

Upozornenie: Koncentrovaný inzulín

Najčastejšie formy inzulínu sa vyskytujú v koncentrácii 100 IU hormónu na mililiter. V Spojených štátoch a mnohých iných regiónoch sú identifikované ako prípravky "U-100". Okrem toho sú však dostupné aj koncentrované formy inzulínu pre pacientov vyžadujúcich vyššie dávky a ekonomickejšie alebo pohodlnejšie možnosti ako prípravky U-100. V USA nájdete aj výrobky, ktoré sú obsiahnuté v koncentrácii, ktorá je 5 krát vyššia ako norma, teda 500 IU na mililiter. Takéto lieky sú označené ako "U-500" a sú k dispozícii len na lekársky predpis. Takéto výrobky môžu byť mimoriadne nebezpečné pri výmene inzulínových produktov U-100 bez vyrovnávacieho nastavenia dávkovania. Vzhľadom na celkovú zložitosť presného merania dávok (2 až 15 IU) s liekmi s takou vysokou koncentráciou sa prípravky U-100 takmer výlučne používajú na športové účely.

Vedľajšie účinky inzulínu

hypoglykémie

Hypoglykémia je hlavným vedľajším účinkom pri používaní inzulínu. Toto je veľmi nebezpečné ochorenie, ku ktorému dochádza, keď hladina glukózy v krvi klesne príliš nízka. Ide o dosť bežnú a potenciálne smrteľnú reakciu v lekárskom a nelékavskom používaní inzulínu a mala by sa brať vážne. Preto je veľmi dôležité poznať všetky príznaky hypoglykémie.
Nasleduje zoznam symptómov, ktoré môžu naznačovať mierny alebo stredný stupeň hypoglykémie: hlad, ospalosť, rozmazané videnie, depresia, závraty, potenie, palpitácie, tras, úzkosť, mravčenie v rukách, nohách, perách alebo jazyku, závraty, neschopnosť koncentrácie, poruchy spánku, úzkosť, nezmyselná reč, podráždenosť, abnormálne správanie, nepravidelné pohyby a zmeny osobnosti. Ak sa vyskytnú nejaké takéto signály, mali by ste okamžite konzumovať jedlo alebo nápoje, ktoré obsahujú jednoduché cukry, ako sú cukríky alebo sacharidové nápoje. To spôsobí zvýšenie hladín glukózy v krvi, čo ochráni telo pred miernou až stredne silnou hypoglykémiou. Vždy existuje riziko rozvoja závažnej hypoglykémie, veľmi vážnej choroby, ktorá si vyžaduje okamžitý tiesňový volanie. Symptómy zahŕňajú dezorientáciu, záchvaty, bezvedomie a smrť. Upozorňujeme, že v niektorých prípadoch sa príznaky hypoglykémie nesprávne považujú za alkoholizmus.
Je tiež veľmi dôležité venovať pozornosť ospalosti po injekcii inzulínu. Toto je skorý príznak hypoglykémie a jasné znamenie, že používateľ by mal konzumovať viac sacharidov.
V takých časoch sa neodporúča spať, pretože inzulín môže počas pokoja vrcholiť a hladina glukózy v krvi môže výrazne klesnúť. Keď to nevedia, niektorí športovci sú vystavení riziku vzniku závažnej hypoglykémie. Toto nebezpečenstvo už bolo predmetom diskusie. Bohužiaľ, vyšší príjem sacharidov pred spaním neposkytuje žiadnu výhodu. Používatelia, ktorí experimentujú s inzulínom, by mali zostať bdelí počas trvania lieku a takisto sa vyhnúť používaniu inzulínu v skorých večerných hodinách, aby sa zabránilo možnej aktivite lieku počas noci. Je dôležité informovať ľudí o používaní drogy, aby mohli informovať sanitku v prípade straty vedomia. Tieto informácie môžu pomôcť ušetriť cenný (možno životný) čas tým, že pomôžu zdravotníckym pracovníkom poskytnúť diagnostiku a potrebnú liečbu.

lipodystrofia

Podkožný inzulín môže v mieste vpichu zvýšiť tukové tkanivo.
To sa môže zhoršiť opätovným zavedením inzulínu na to isté miesto.

Inzulínová alergia

U malého percentuálneho podielu používateľov môže použitie inzulínu viesť k vzniku lokalizovaných alergií vrátane podráždenia, opuchu, svrbenia a / alebo sčervenania v miestach podania injekcie. Pri dlhodobej liečbe sa alergické reakcie môžu znížiť. V niektorých prípadoch to môže byť spôsobené alergiou na akúkoľvek zložku alebo, v prípade zvieracieho inzulínu, na kontamináciu bielkovín. Menej bežné, ale potenciálne závažnejšie jav - systémové alergické reakcie na inzulín, vrátane vyrážky po celom tele, dýchavičnosť, piskot, rýchly pulz, potenie, a / alebo znížením krvného tlaku. V zriedkavých prípadoch môže byť tento jav život ohrozujúci. Ak sa vyskytnú nejaké nežiaduce reakcie, používateľ by mal byť oznamovaný zdravotníckemu zariadeniu.

Podávanie inzulínu

Vzhľadom k tomu, že existujú rôzne formy inzulínu pre lekárske použitie s rôznymi farmakokinetických modelov, ako aj produkty s rôznymi koncentráciami liečiva, užívateľ je veľmi dôležité vedieť o dávkovaní a pôsobenie inzulínu v každom prípade, pre kontrolu maximálnu účinnosť, celkovú dobu trvania, dávka a príjem sacharidov, Rýchlo pôsobiace inzulínové prípravky (Novolog, Humalog a Humulin-R) sú najobľúbenejšie v športe. Je dôležité zdôrazniť, že pred použitím inzulínu je potrebné oboznámiť sa s účinkom glukomeru. Jedná sa o zdravotnícku pomôcku, ktorá dokáže rýchlo a presne určiť hladinu glukózy v krvi. Toto zariadenie pomôže kontrolovať a optimalizovať príjem inzulínu / sacharidov.

Dávky inzulínu

Inzulín s krátkym účinkom

Formy krátkodobo pôsobiaceho inzulínu (Novolog, Humalog, Humulin-R) sú určené na subkutánne injekcie. Po subkutánnej injekcii musí byť miesto podania injekcie ponechané samostatne a v žiadnom prípade sa nesmú trieť, aby sa zabránilo uvoľňovaniu liečiva príliš rýchlo do krvi. Je tiež potrebné zmeniť miesta podkožných injekcií, aby sa predišlo lokálnej akumulácii podkožného tuku kvôli lipogénnym vlastnostiam tohto hormónu. Lekárska dávka sa bude líšiť v závislosti od konkrétneho pacienta. Okrem toho zmeny stravy, úrovne aktivity alebo plán práce / spánku môžu ovplyvniť požadovanú dávku inzulínu. Hoci to neodporúčajú lekári, odporúča sa aplikovať intramuskulárne niektoré krátkodobé dávky inzulínu. To však môže spôsobiť zvýšenie potenciálneho rizika v dôsledku rozptýlenia lieku a jeho hypoglykemického účinku.
Dávkovanie inzulínu u športovcov sa môže mierne líšiť a často závisí od faktorov, ako je telesná hmotnosť, citlivosť na inzulín, úroveň aktivity, diéta a používanie iných liekov.
Väčšina používateľov uprednostňuje podanie inzulínu ihneď po cvičení, čo je najúčinnejší čas na užívanie lieku. Medzi kulturistami sa používajú pravidelné dávky inzulínu (Humulin-R) v množstve 1 ME na 15-20 libier telesnej hmotnosti a najbežnejšia dávka je 10 IU. Táto dávka môže byť mierne znížená u užívateľov, ktorí používajú lieky s rýchlejšou liečbou Humalog a Novol, čo poskytuje účinnejší a rýchlejší maximálny účinok. Noví užívatelia zvyčajne začínajú používať liek v nízkych dávkach s postupným zvyšovaním na normálnu dávku. Napríklad v prvý deň liečby inzulínom môže užívateľ začať dávkou 2 IU. Po každom tréningu môže byť dávka zvýšená o 1ME a toto zvýšenie môže pokračovať na úroveň nastavenú používateľom. Mnoho ľudí verí, že takáto aplikácia je bezpečnejšia a pomáha zohľadňovať jednotlivé charakteristiky tela, pretože užívatelia majú rôzne tolerancie na inzulín.
Športovci, ktorí používajú rastový hormón, často používajú mierne vyššie dávky inzulínu, pretože rastový hormón znižuje sekréciu inzulínu a vyvoláva odolnosť bunkového inzulínu.
Musíme si uvedomiť, že v priebehu niekoľkých hodín po použití inzulínu musíte jesť sacharidy. Musíte konzumovať najmenej 10-15 gramov jednoduchých sacharidov na 1 MU inzulínu (s minimálnym priamym príjmom 100 gramov bez ohľadu na dávku). Toto sa má vykonať 10-30 minút po subkutánnom podaní Humulinu-R alebo ihneď po použití lieku Novolog alebo Humalog. Sacharidové nápoje sa často používajú ako rýchly zdroj uhľovodíkov. Z bezpečnostných dôvodov by používatelia mali mať vždy v ruke kus cukru v prípade neočakávaného poklesu hladiny glukózy v krvi. Veľa športovcov užíva monohydrát kreatínu so sacharidovým nápojom, pretože inzulín môže pomôcť zvýšiť tvorbu sérového kreatínu. 30-60 minút po injekcii inzulínu musí užívateľ dobre jesť a konzumovať proteínový chlieb. Sacharidový nápoj a proteínový chlieb sú absolútne nevyhnutné, pretože bez neho hladina cukru v krvi môže klesnúť na nebezpečne nízku úroveň a športovec môže vstúpiť do stavu hypoglykémie. Pri použití inzulínu sú konštantné podmienky dostatočné množstvá sacharidov a bielkovín.

Použitie stredne dlhého, dlhodobo pôsobiaceho inzulínu, dvojfázového inzulínu

Stredné, dlhodobo pôsobiace a dvojfázové inzulíny sú určené na subkutánne injekcie. Intramuskulárne injekcie pomôžu príliš rýchlo uvoľniť liek, čo môže potenciálne viesť k riziku hypoglykémie. Po subkutánnej injekcii by malo byť miesto podania injekcie ponechané samostatne, nemalo by sa trieť, aby sa zabránilo príliš rýchlej aplikácii lieku do krvi. Odporúča sa tiež pravidelne meniť miesta podkožných injekcií, aby sa zabránilo lokálnej akumulácii podkožného tuku kvôli lipogénnym vlastnostiam tohto hormónu. Dávka sa bude meniť v závislosti od individuálnych charakteristík každého jednotlivého pacienta.
Okrem toho zmeny stravy, úrovne aktivity alebo plán práce / spánku môžu ovplyvniť dávkovanie inzulínu. Inzulíny médium, a dlhodobo pôsobiaci dvojfázová inzulín nie je široko používaný v športe, pretože jeho dlhodobo pôsobiace prírode, čo je málo vhodný pre použitie v krátkej dobe po tréningu, vyznačujúci sa zvýšenou úrovňou absorpcie živín.

dostupnosť:

U-100 inzulíny sú k dispozícii zo zahraničných lekární v Spojených štátoch bez predpisu. Diabetici závislý od inzulínu majú preto ľahký prístup k tomuto záchrannému lieku. Koncentrovaný (U-500) inzulín sa predáva len na lekársky predpis. Vo väčšine regiónov sveta vedie vysoké lekárske využitie drogy k ľahkej dostupnosti a nízkym cenám na čiernom trhu. V Rusku je liek dostupný na lekársky predpis.