Ongliza - liek na diabetes novej generácie

• Analýzy

Ongliza je jedným z predstaviteľov novej skupiny látok znižujúcich hladinu glukózy, inhibítorov DPP-4. Liečivo je zásadne odlišné od iných mechanizmov účinku antidiabetických piluliek. Pokiaľ ide o efektívnosť, Ongliz je porovnateľný s tradičnými prostriedkami a z hľadiska bezpečnosti je výrazne nadradený. Navyše má liek pozitívny účinok na sprievodné faktory, spomaľuje progresiu cukrovky a vývoj komplikácií.

Dôležité vedieť! Novinka, ktorú odporúčajú endokrinológovia pre trvalé monitorovanie cukrovky! Potrebujeme len každý deň. Prečítajte si viac >>

Vedci sa domnievajú, že tvorba týchto inhibítorov je vážnym krokom vpred v liečbe cukrovky. Predpokladá sa, že ďalším objavením budú lieky, ktoré sú dlho schopné obnoviť stratené funkcie pankreasu.

Čo je droga Ongliza

Diabetes typu 2 je charakterizovaný zníženou citlivosťou pankreatických buniek na glukózu, oneskorenie v prvej fáze syntézy inzulínu (v reakcii na sacharidové potraviny). S rastom trvania ochorenia sa postupne stráca druhá fáza produkcie hormónov. Predpokladá sa, že hlavným dôvodom zlého výkonu beta buniek, ktoré produkujú inzulín, je nedostatok inkretínov. Ide o peptidy, ktoré stimulujú sekréciu hormónu, sú produkované ako reakcia na prítok glukózy do krvi.

Ongliza spomaľuje účinok enzýmu DPP-4, ktorý je potrebný na štiepenie inkretínov. V dôsledku toho zostávajú dlhšie v krvi, čo znamená, že inzulín sa vyrába vo väčšom objeme ako zvyčajne. Tento účinok pomáha upraviť hladinu glukózy v krvi a na lačno a po jedení priniesť zhoršenú pankreasu na fyziologickú. Po vymenovaní Anglyses sa glykovaný hemoglobín u pacientov zníži o 1,7%.

Účinok lieku Onglise je založený na rozšírení práce vlastných hormónov, liek zvyšuje ich koncentráciu v krvi menej ako dvakrát. Akonáhle sa glykémia blíži k normálnosti, inkretiny prestávajú ovplyvňovať syntézu inzulínu. V tomto ohľade nebezpečenstvo hypoglykémie u diabetikov užívajúcich liek, takmer žiadny. Nepochybná výhoda lieku Onglise je aj nedostatok jeho účinku na hmotnosť a možnosť užívania s inými hypoglykemickými tabletami.

Okrem hlavného účinku má Ongliz ďalší účinok na telo:

1. Liek znižuje rýchlosť glukózy z čreva do krvi, čím prispieva k zníženiu cukrovej rezistencie na inzulín a cukru po jedle.
2. Podieľa sa na regulácii stravovacieho správania. Podľa recenzií pacientov Angliz urýchľuje pocit plnosti, čo je obzvlášť dôležité pre diabetikov s obezitou.
3. Na rozdiel od liekov sulfonylmočoviny, ktoré tiež zvyšujú syntézu inzulínu, Ongliza nepredstavuje nebezpečenstvo pre beta bunky. Štúdie ukázali, že nielenže nezničí bunky pankreasu, ale naopak chráni a dokonca zvyšuje ich počet.

Formulár zloženia a uvoľnenia

Droga je vyrábaná v USA anglicko-švédskou spoločnosťou AstraZeneca. Hotové tabletky môžu byť balené v Taliansku alebo vo Veľkej Británii. V balení 3 perforované blistre s 10 tabletami a návod na použitie.

Aktívna zložka lieku je Sakagliptin. Toto je najnovší inhibítor DPP-4, ktorý sa v súčasnosti používa, vstúpil na trh v roku 2009. Laktóza, celulóza, stearan horečnatý, sodná soľ kroskarmelózy, farbivá sa používajú ako pomocné zložky.

Ongliza má 2 dávky - 2,5; 5 mg. Tablety 2,5 mg žltej farby, môžete rozlíšiť pôvodné lieky podľa nápisov 2.5 a 4214 na každej strane tablety. Onglise 5 mg je farebne ružový, označený číslicami 5 a 4215.

Liek sa musí predávať na lekársky predpis, ale táto podmienka nie je splnená vo všetkých lekárňach. Cena za Onglizu je pomerne vysoká - okolo 1900 rubľov. pre balenie. V roku 2015 bol saxagliptín pridaný do zoznamu VED, takže registrovaní diabetici sa môžu pokúsiť získať tieto pilulky zadarmo. Onglizy ešte nemá generiká, takže musia dať pôvodnú drogu.

Ako to urobiť

Onglise predpísané pre diabetes 2. typu. Liečba musí nevyhnutne zahŕňať stravu a cvičenie. Nezabudnite, že droga pôsobí veľmi jemne. S nekontrolovaným používaním sacharidov a pasívnym životným štýlom nie je schopný poskytnúť požadovanú náhradu za cukrovku.

Biologická dostupnosť saxagliptínu je 75%, maximálna koncentrácia látky v krvi sa pozoruje po 150 minútach. Účinok lieku trvá najmenej 24 hodín, takže jeho príjem nie je nevyhnutne podgadivat na jedlo. Tablety sú vo fóliovom kryte, nemôžu byť drvené a rozdrvené.

Odporúčaná denná dávka je 5 mg. U starších pacientov s miernou renálnou a hepatálnou insuficienciou sa úprava dávky nevyžaduje.

Menšia dávka (2,5 mg) sa zriedkavo predpisuje:

Pre zjednodušenie liečebného režimu s tým istým výrobcom bol vytvorený Prolong Kombogliz. Tablety obsahujú 500 alebo 1000 mg metformínu s predĺženým uvoľňovaním a 2,5 alebo 5 mg saxagliptínu. Cena mesačného balíka je približne 3300 rubľov. Úplným analógom drogy je kombinácia Onglizy a Glucofaz Long, bude to stáť tisíc rubľov lacnejšie.

Ak obe liečivá v maximálnej dávke nedosahujú požadovaný účinok na diabetes mellitus, je možné do liečebného režimu pridať sulfonylmočovinu, glitazón a inzulínové prípravky.

Je možné nahradiť niečo

Ongliza - jediný liek saxagliptín v súčasnosti. Je príliš skoro hovoriť o vzniku nízkonákladových analógov, pretože patentová ochrana platí pre nové lieky, ktoré zakazujú kopírovanie originálu. Výrobca má teda príležitosť spätne získať nákladný výskum, stimulovať ďalší rozvoj farmaceutického priemyslu. Očakávajte zníženie ceny Onglizy nestojí za to.

V ruských lekárňach, okrem Onglizy, si môžete kúpiť prášky z rovnakej skupiny Galvus a Yanuviya. Tieto lieky majú podobný účinok na diabetes mellitus, porovnanie z hľadiska bezpečnosti a účinnosti neodhalilo významné rozdiely medzi nimi. Podľa recenzií diabetikov nie je možné ich získať zadarmo vo všetkých regiónoch, a to aj napriek tomu, že sú všetky zahrnuté do zoznamu VED ročne.

Nákup týchto liekov bude drahý:

Cena mesiacov ošetrenie, trieť.

Vlastnosti lieku Ongliza

Pri diabetes mellitus typu 2 endokrinológ predpisuje lieky, ktoré normalizujú koncentráciu glukózy v krvi. Ongliza patrí do tejto skupiny liekov a používa sa dosť často. Ale skôr ako to začnete, potrebujete presne vedieť, ako liek pôsobí na telo.

Ongliza: akčné funkcie

Hlavná aktívna zložka lieku "Ongliz" sa považuje za Saxagliptín hydrochlorid. Vyrába sa vo forme tabliet. Každá tableta je pokrytá zvláštnym filmom. Je balený v blistroch a kartónovom obale. Jedna sada obsahuje 3 blistre. Aktívna zložka je obsiahnutá v množstve 2,5 alebo 5 mg.

Hlavná látka - saxagliptín, absorbovaný v tele o 75% v priebehu 2-4 hodín. Po požití je liek absorbovaný v žalúdku a črevách. Vylučuje sa močom a žlčou. Enzým DPP-4 je denne potlačený, ale množstvo inzulínu a C-peptidu sa zvyšuje.

Potrebujete vedieť, že s použitím glukózy sa hladina ISU a GLP-1 okamžite zvyšuje trikrát. Zároveň sa znižuje koncentrácia glukagónu. V dôsledku toho sa reakcia beta buniek (závislých od glukózy) stáva oveľa silnejšou. Výsledkom toho je, že pri izolácii inzulínu z beta buniek pankreasu sa hladina glykémie znižuje pred jedlom (ráno na prázdny žalúdok) a po jedle. To znamená, že počas tohto obdobia sa glukóza znižuje a hladina glykozylovaného hemoglobínu sa normalizuje. Funkcia - telesná hmotnosť sa nezvyšuje.

Indikácie pre použitie lieku

Hlavnou indikáciou pre vymenovanie lieku "Ongliz" je diabetes typu 2. Používa sa v nasledujúcich prípadoch:

• ako samostatný liek na monoterapiu;
• v monoterapii pri súčasnom užívaní liekov na báze metformínu, sulfonylmočoviny, tiazolidíndiónu;
• v počiatočných štádiách komplexnej liečby zložkami spomaľujúcimi tvorbu cukru, počas ktorých nie je možné dosiahnuť vysokokvalitnú kontrolu glykémie.

Pri používaní Onglise musíte dodržiavať prísnu diétu a vykonať špeciálnu sadu fyzických cvičení. Nezabudnite dodržiavať dávkovanie a všetky predpisy ošetrujúceho endokrinológa!

Z videozáznamu, ktorý vám bol poskytnutý, sa dozviete, aký typ cukrovky typu 2 je, aké lieky existujú a do akej skupiny patrí Ongliz:

Kontraindikácie na prijatie

Predtým ako predpíšete túto drogu, lekár by mal starostlivo preskúmať históriu ochorenia a vykonať dôkladné vyšetrenie, určiť hladinu cukru v krvi a identifikovať možné kontraindikácie. Patria medzi ne:

• precitlivenosť a individuálna intolerancia jednej zo zložiek;
• alergia na galaktózu detegovanú malabsorpciou glukózy a galaktózy;
• nedostatok laktázy;
• diabetická ketoacidóza;
• tehotenstvo a dojčenie;
• diabetes mellitus - typ 1;
• pacienti užívajúci inzulín v terapii (DM-2 nie je výnimkou);
• veku do dospelosti.

Opatrne používajte liek na ochorenie obličiek (najmä pri zlyhaní obličiek) av starobe.

Funkcia príjmu

Dávka je predpísaná výlučne ošetrujúcim lekárom v závislosti od celkového stavu pacienta, závažnosti ochorenia, hladiny cukru v krvi a indikátorov iných testov.

1. Ak sa liek Angliza používa v monoterapii, musíte si kúpiť tablety s dávkou 5 mg účinnej látky. Zvyčajne je len jednorazové prijatie (podľa uváženia lekára).
2. Pri kombinovaní liečby sa Ongliz užíva spolu s inými liekmi.
3. Je prísne zakázané užívať viac ako 1 tabletu denne.
4. Pred vymenovaním lieku Ongliz je dôležité preskúmať renálny systém a vykonať hodnotenie jeho výkonnosti. Tým sa zabráni nežiaducim reakciám tela.

1. Možná je trojitá terapia s prípravkami na báze tiazolidíndiónu, metformínu a sulfonylmočoviny. Ale výskum ešte nebol vykonaný. Sulfonylmočovina môže spôsobiť hypoglykémiu, takže v mnohých prípadoch sa dávka tejto látky zníži.
2. Nie je žiadúce užívať Onglise s precitlivenosťou na iné inhibítory DPP-4.
3. Podľa údajov z výskumu sa zistilo, že úroveň bezpečnosti a účinnosti liečby v starobe je prakticky rovnaká ako u mladších. Je však potrebné vziať do úvahy skutočnosť, že vo vekovej skupine staršej ako 65 rokov sa citlivosť na účinnú látku saxagliptín zvyšuje. Preto je najčastejšou alergickou reakciou. Angliza sa neodporúča ani na choroby renálneho systému. Faktom je, že účinné látky sa vylučujú močom. Preto by obličky mali normálne fungovať. Starší pacienti sa vyznačujú znížením stavu obličiek. Z tohto dôvodu je potrebné 65 rokov predpisovať drogu veľmi opatrne.
4. Ešte stále nie je známe, ako Ongliz ovplyvňuje riadenie vozidiel a pracuje s mechanizmami, takže neexistujú žiadne kontraindikácie. Majte však na pamäti, že použitie lieku môže spôsobiť závrat. Preto skôr, než začnete pracovať s mechanizmami alebo sa dostanete za volantom auta, uistite sa, že nemáte podobnú nežiaducu reakciu.
5. Používanie googlyzov počas tehotenstva a dojčenia sa neskúmalo. Existuje však riziko prenikania účinnej látky do materského mlieka a plodu. Preto počas tohto obdobia je príjem vylúčený.
6. Ťažká a stredne závažná choroba obličiek. Pri najmenšom stupni renálneho zlyhania nie je potrebná úprava dávkovania. Avšak v prípade strednej a závažnej nedostatočnosti je potrebné znížiť dávku účinnej látky. To isté platí pre pacientov, ktorí sú na hemodialýze. V tomto prípade sa droga používa až po zasadnutí. Ak je poškodená funkcia pečene, úprava dávkovania nie je potrebná.

Interakcia s inými liekmi

Pred podaním lieku Ongliz musí endokrinológ požiadať pacienta, aby akceptoval akékoľvek iné prostriedky, pretože Ongliza neinteraguje so všetkými skupinami liekov.

Osobitná pozornosť by sa mala venovať induktorom izoenzýmov CYP 3A4 / 5, pretože koncentrácia hlavnej účinnej látky, saxagliptínu, je významne znížená. Sú to drogy, ako sú karbamazepín, fenobarbital, dexametazón, fenytoín, rifampicín atď.

Možné vedľajšie účinky

Ongliza, rovnako ako mnohé iné liečebné prostriedky, môže spôsobiť nežiaduce reakcie. Aby sa eliminovalo nebezpečenstvo ohrozenia organizmu, je potrebné, aby sa prvé nepriaznivé príznaky okamžite spojili s ošetrujúcim endokrinológa na posúdenie stavu pacienta a jeho účinnosť.

Pri vykonávaní experimentálneho prieskumu sa zistilo, že frekvencia nežiaducich účinkov u skúmaných pacientov užívajúcich liek Ongliz zodpovedá frekvencii užívania placeba. Po 6 mesiacoch užívania drog bola preto zistená precitlivenosť u 1,5% študovaných pacientov, ktorí užívali liek Ongliz a iba 0,4% pacientov, ktorí užívali placebo.

Reakcia nadmernej citlivosti sa považuje za úplne bezpečnú, to znamená, že nepredstavuje hrozbu pre ľudské zdravie a život.

Najčastejšie nežiaduce reakcie sú:

• infekcie horných dýchacích ciest;
• zápal prínosových dutín;
• závrat a bolesť hlavy;
• nevoľnosť a náhle zvracanie;
• gastroenteritída;
• vývoj infekčných patológií v močovom trakte.

Nežiaduce reakcie pri kombinovanej liečbe:

1. Kombinácia s látkou glibenklamid. Možno, že vývoj hypoglykémie v 0,7-0,8 percenta.
2. Kombinácia s látkou tiazolidíndión. Periférny edém sa objavuje približne v 8% všetkých prípadov. V experimentálnej štúdii - 4,3%. Puffiness je vyjadrená mierne alebo zle, takže terapia nie je zrušená. V kombinácii s inými liekmi bola táto komplikácia zistená len o 1,7% a pri užívaní placeba u 2,4%.
3. Kombinácia s liekmi s účinnou látkou Metformín. Bolesť hlavy a nosofaryngitída sa vyvíjajú. Bolesť hlavy sa vyskytuje u 6% pacientov, ktorí užívali iba Onglise a 5% s monoterapiou metformínom.

Po podaní Onglise sa laboratórne indexy prakticky nezmenili. Výnimkou je zníženie hladiny lymfocytov, ale nevýznamné.

predávkovať

Predávkovanie látky Sachagliptín hydrochlorid je nežiaduce, preto je zakázané užívať liek viac ako 5 mg denne. Avšak ak užívate liek dlhší čas v mierne vyšších dávkach, nepozoruje sa intoxikácia.

Ak sa vyskytne predávkovanie, nadbytok účinnej látky sa môže odstrániť hemodialýzou. Za približne 8 hodín môžete odstúpiť až na 46%.

Čo možno nahradiť?

Náklady na liek Ongliza sú pomerne vysoké, takže mnohí ľudia radšej používajú lacnejšie podobné prostriedky. Musíte vedieť, že Ongliza nie je zahrnutý v zozname koncesných liekov, takže ho musíte kúpiť. Ale môžete požiadať endokrinológa, aby vymenoval lacný analóg, takže si môžete dostať predpis a kúpiť produkt úplne zadarmo. Ongliza je nahradený inými liekmi v prípade zlyhania liečby a za prítomnosti kontraindikácií.

• Liek Januvia obsahuje sitagliptín.
• Galvus je založený na vildagliptíne.
• Trazent obsahuje účinnú látku linagliptín.
• Vipidia sa skladá z alogliptínu.
• Glukofag je založený na látke metformíniumchlorid.
• Glyukovans má súčasne dve účinné látky - metformín a glibenklamid.

Tieto analógy nie sú príliš lacné, ale môžu byť zakúpené bezplatne na predpis. Predpísať liečivo by malo liečiť len endokrinológ.

Recenzie pacientov

Takže ľudia sú usporiadaní, aby si pred zakúpením drahého lieku vždy vedeli, čo si ľudia myslia o lieku, ktorý používal rovnaké pilulky. Preto existujú recenzie pacientov. Umožňujú určiť stupeň účinnosti v mnohých prípadoch, identifikovať dodatočné vedľajšie reakcie a pochopiť, ako dobre pomáhajú.

Ako sa ukázalo, nie všetci diabetici majú rovnakú reakciu a citlivosť. Niektorí ľudia si sťažujú, že Ongliz neposkytol žiadne pozitívne výsledky. Iní pacienti tvrdia, že náprava je čo najefektívnejšia, kvôli ktorému neprestáva užívať dlhšiu dobu. Dôvodom je veľa. Po prvé, môže dôjsť k negatívnej reakcii v dôsledku charakteristík určitého organizmu. Po druhé, niektorí pacienti nedodržiavajú prísne odporúčania lekára, pretože im neveria. V tomto prípade odborníci odporúčajú zmeniť endokrinológ.

V skutočnosti sa vyskytli také prípady, keď po výmene lekára výsledok terapie mal úplne opačné indikátory. To sa môže stať, ak bola predpísaná nesprávna dávka. Takéto prípady sú však veľmi zriedkavé. Väčšina endokrinológov liečí pacientov s najväčšou zodpovednosťou.

Ale čo hovoria samotní pacienti? Ukázalo sa, že pre niektorých ľudí pomáha Ongliz iba v monoterapii. Iní ukazujú, že liek sa ukázal byť čo najefektívnejší pri užívaní s tabletami "Daibeton" alebo "Siofor". Mnohí pacienti opisujú hlavné výhody tohto nástroja. Napríklad Angliza nezvyšuje telesnú hmotnosť, čo je obzvlášť dôležité pre diabetikov. Tablety sa môžu tiež užívať kedykoľvek počas dňa, to znamená, že nie je potrebné prísne dodržiavať určitý čas podávania. A pre mnohých je to pohodlné.

Ak hovoríme o trvaní liečby, postačí, aby jedna skupina pacientov pili mesačne, druhá je takmer každoročná. Toto sa určuje na individuálnej úrovni. Avšak väčšina spotrebiteľov drogy Onglizová hovorí o pozitívnom a rýchlom účinku akcie.

Ak váš endokrinológ považuje za nevyhnutné vyskúšať liečbu s Onglizom, neponáhľajte sa odmietnuť! Možno vám to pomôže upraviť a kontrolovať hladinu glukózy v krvi lepšie ako iné lieky. Jediným pravidlom je prísne dodržiavať dávku predpísanú lekárom.

Ongliza

Popis k 01.10.2015

• Latinský názov: Onglyza
• ATC kód: A10BH03
• Účinná látka: Sakagliptín (Saxagliptín)
• Výrobca: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

štruktúra

Zloženie tohto liečiva obsahuje účinnú látku saxagliptín (hydrochloridovú formu), ako aj ďalšie zložky: MCC, monohydrát laktózy, sodnú soľ kroskarmelózy, stearát horečnatý, 1 M roztok kyseliny chlorovodíkovej alebo 1 M hydroxid sodný, farbivá.

Formulár uvoľnenia

Tento liek je dostupný v filmom obalených tabletách.

• Tablety 2,5 mg: farba škrupiny je žltá, tablety sú bikonvexné, okrúhle, na jednej strane nápis "2,5", na druhej strane - "4214". Nápisy sú vytlačené modrou farbou. Tablety sú balené vo fóliových blistroch, v kartónových obaloch - každý obsahuje 3 blistre.
• Tablety 5 mg: farba škrupiny je ružová, tablety sú bikonvexné, okrúhle, na jednej strane nápis "5", na druhej strane - "4215". Nápisy sú vytlačené modrou farbou. Tablety sú balené vo fóliových blistroch, v kartónových obaloch - každý obsahuje 3 blistre.

Farmakologický účinok

Liek Ongliz v kompozícii má účinnú látku saxagliptín, čo je veľmi silný selektívny konkurenčný reverzibilný inhibítor dipeptidyl peptidázy-4.

Ak je liek užívaný pacientmi, ktorí majú cukrovku, majú po 24 hodín účinok enzýmu DPP-4 potlačený.

Po tom, ako pacient prijal glukózu vo vnútri, vzhľadom na inhibíciu DPP-4 sa koncentrácia glukózového peptidu-1 zvyšuje o 2-3-násobné zvýšenie koncentrácie glukózovo závislého insulinotropného polypeptidu. Koncentrácia glukagónu klesá a reakcia na glukózovú odpoveď beta buniek sa zvyšuje. Výsledkom je, že organizmus zvyšuje koncentráciu inzulínu a C-peptidu.

Vzhľadom na uvoľnenie inzulínu beta bunkami pankreasu a zníženie uvoľňovania glukagónu z buniek pankreasu, zníženie hladiny glukózy na lačno, pokles postprandiálnej glykémie.

V procese užívania saxagliptínu u pacientov nedochádza k zvýšeniu hmotnosti.

Farmakokinetika a farmakodynamika

V tele sa saxagliptín absorbuje rýchlo po požití pred jedlom. Po perorálnom podaní sa absorbuje asi 75% dávky. Krvné proteíny sakagliptín a jeho metabolit sú mierne spojené.

Maximálna koncentrácia saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu sa zaznamenáva v plazme 2 hodiny a 4 hodiny.

V priemere je trvanie konečného polčasu a jeho metabolitu 2,5 hodiny a 3,1 hodiny. Vylučuje sa do žlče a moču.

Indikácie na použitie

Liek Ongliz je indikovaný na použitie pri diabete mellitus druhého typu ako dodatočné liečivo na fyzickú aktivitu a výživovú výživu, aby sa zlepšila kontrola glykémie. Môže byť menovaný ako:

• na účely monoterapie;
• na počiatočnú kombinovanú liečbu s metformínom;
• ako doplnok k monoterapii tiazolidíndiónmi, metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny, ak neexistuje adekvátna kontrola glykémie pri takejto liečbe.

kontraindikácie

Aplikácia Onglizy v takýchto prípadoch je kontraindikovaná:

• pacienti s diabetom 1. typu;
• používanie lieku v spojení s užívaním inzulínu;
• deficiencia laktázy, intolerancia galaktózy, vrodená glukózo-galaktózová malabsorpcia;
• diabetická ketoacidóza;
• tehotenstvo a dojčenie;
• zvýšená citlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Opatrnosť sa predpisuje ľuďom, ktorí trpia miernou a ťažkou renálnou insuficienciou, staršími pacientmi a pacientmi užívajúcimi deriváty sulfonylmočoviny.

Vedľajšie účinky

Nasledujúce vedľajšie účinky sa prejavujú v procese užívania lieku Ongliza:

• infekcie močových ciest a infekcií horných dýchacích ciest;
• zápal prínosových dutín;
• gastroenteritída;
• vracanie;
• bolesti hlavy.

Na pozadí kombinovanej liečby metformínom sa môže vyskytnúť nazofaryngitída a bolesti hlavy.

Ongliza, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Je potrebné prijímať prostriedky ústne, bez ohľadu na to, či je príjem potravy.

Ak je pacientovi predpísaná monoterapia, odporúča sa užívať tablety v dávke 5 mg saxagliptínu raz denne.

Ak je predpísaná kombinovaná liečba, 5 mg saxagliptínu sa má užívať jedenkrát denne v kombinácii s tiazolidíndiónmi a metformínom so sulfonylmočovinovými liekmi.

Na začiatku kombinovanej liečby metformínom je dávka saxagliptínu 5 mg a dávka metformínu je 500 mg denne.

Ak pacient vynechal Onglise, je potrebné, aby ste si vzali pilulku hneď, ako si ho osoba spomenie. Neužívajte dvojnásobnú dávku.

Pacienti s miernym zlyhaním obličiek nemusia upravovať dávku. Pacienti s ťažkou alebo stredne ťažkou renálnou insuficienciou, ako aj pacienti na hemodialýze, musia užívať 2,5 mg liekov denne. Po hemodialýze by ste mali vypiť pilulky.

Ak pacient súčasne aplikuje silné inhibítory CYP 3A4 / 5, dávka lieku Anglyses by mala byť 2,5 mg denne.

predávkovať

Neexistuje opis príznakov intoxikácie s predĺženým príjmom veľkých dávok finančných prostriedkov. V prípade predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba. Účinná látka a jej metabolit sa môžu z tela odstrániť hemodialýzou.

interakcie

Podľa údajov z výskumu existuje pomerne malé riziko klinicky významnej interakcie sakasgliptínu s inými liekmi.

Pri súbežnom používaní s induktormi izoenzýmov CYP 3A4 / 5 (dexametazón, karbamazepín, fenobarbital, rifampicín, fenytoín) sa koncentrácia hlavného metabolitu saxagliptínu môže znížiť.

Pretože deriváty sulfonylmočoviny môžu vyvolať prejav hypoglykémie, aby sa znížilo riziko, môže byť potrebné znížiť dávku liekov, ktoré sú derivátmi sulfonylmočoviny počas užívania lieku Onglis.

Podmienky predaja

Ongliza na predpis na predpis.

Podmienky skladovania

Je potrebné chrániť Ongliz od detí, pričom t by nemala byť vyššia ako 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Uchovávajte tablety Ongliz 3 roky.

Špeciálne pokyny

Treba mať na pamäti, že užívanie lieku Ongliz v spojení s inzulínom a ako súčasť trojnásobného liečenia (metformín, tiazolidíndión, deriváty sulfonylmočoviny) nebolo v súčasnosti skúmané.

Neuskutočnili sa žiadne štúdie týkajúce sa účinku lieku na schopnosť riadiť vozidlá a pracovať s presnými mechanizmami. Treba však poznamenať, že po užití lieku sa môže objaviť závrat.

Analógové prepínače

Analýzy o aktívnej látke chýbajú. Podobné účinky na telo majú výrobky Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent, Kombogliz XR. Je prísne zakázané užívať tieto lieky bez lekárskeho predpisu.

Pre deti

Nepredpisuje pacientom mladším ako 18 rokov.

Počas tehotenstva a laktácie

Keďže použitie saxagliptínu na liečbu tehotných žien sa neskúmalo, lieky nie sú predpísané ženám počas gravidity. Keďže nie sú k dispozícii údaje o prenikaní saxagliptínu do materského mlieka, Ongliz tablety sa počas obdobia prirodzeného kŕmenia nepredpisujú.

Onglise recenzie

Spätná väzba často spomína, že Angliza umožňuje diabetikom poskytnúť účinnú kontrolu glukózy. Treba poznamenať, že liek je vhodný na použitie, nežiaduce reakcie v procese liečby sa zriedkavo prejavujú. Negatívnym bodom pre používateľov sú vysoké náklady na drogu.

Cena Uglizy, kde kúpiť

Kúpiť Oglizu môže byť lekársky predpis. Náklady na balenie tabliet (30 ks) je 1700-1800 rubľov.

Ongliza: recenzie o používaní drogy, inštrukcie

Ongliza je liek pre diabetikov, ktorých aktívnou zložkou je saxagliptín. Sakasagliptín - liek predpísaný na liečbu cukrovky typu 2.

Do 24 hodín po požití zabraňuje pôsobeniu enzýmu DPP-4. Inhibícia enzýmu pri interakcii s glukózou sa zvyšuje o 2-3-násobok hladiny glukagónu podobného peptidu-1 (ďalej GLP-1) a glukózovo závislého insulinotropného polypeptidu (HIP), znižuje koncentráciu glukagónu a stimuluje odpoveď beta buniek.

V dôsledku toho sa zvyšuje obsah inzulínu a C-peptidu v tele. Po uvoľnení inzulínu beta bunkami pankreasu a glukagónu z alfa buniek je výrazne znížená rozbitá glykémia a postprandiálna glykémia.

Ako bolo bezpečné a účinné použitie saxagliptínu v rôznych dávkach starostlivo skúmané v šiestich dvojitých placebom kontrolovaných štúdiách, u ktorých bolo diagnostikovaných 4 148 pacientov s diabetom 2. typu.

Štúdie ukázali významné zlepšenie glykovaného hemoglobínu, plazmatickej glukózy nalačno a postprandiálnej glukózy. Pacienti, ktorí nedostali očakávané výsledky so samotným saxagliptínom, dostávali ďalšie lieky, ako je metformín, glibenklamid a tiazolidíndióny.

Hodnotenie pacientov a lekárov: 4 týždne po začiatku liečby sa znížil iba hladina hemoglobínu s glykémovaným saxagliptínom a hladina glukózy v krvi nalačno klesla pod 2 týždne.

Rovnaké ukazovatele boli zaznamenané u skupiny pacientov, ktorým bola predpísaná kombinačná liečba s prídavkom metformínu, glibenklamidu a tiazolidíndiónov, pričom analógy pracovali v tom istom rytme.

Vo všetkých prípadoch sa zaznamenalo zvýšenie telesnej hmotnosti pacienta.

Pri použití onglyz

Liek je predpísaný pacientom s diagnózou diabetu 2. typu v takýchto prípadoch:

• Pri monoterapii s týmto liekom v kombinácii s fyzickou námahou a diétou;
• Kombinovanou terapiou v kombinácii s metformínom;
• Pri absencii účinnosti monoterapie metformínom, derivátov sulfonylmočoviny, ako prídavného lieku sa podáva tiazolidíndión.

Napriek skutočnosti, že liek Ogliza prešiel sériou štúdií a testov, recenzia o tom sú väčšinou pozitívne, terapia sa môže začať len pod dohľadom lekára.

kontraindikácie onglizy

Keďže liek účinne ovplyvňuje fungovanie beta a alfa buniek, intenzívne stimuluje ich aktivitu, nie je vždy možné ju použiť. Liečivo je kontraindikované:

1. Počas tehotenstva, pôrodu a laktácie.
2. Mladiství mladší ako 18 rokov.
3. Pacienti s diabetes mellitus typu 1 (účinok sa neštudoval).
4. S inzulínovou terapiou.
5. S diabetickou ketoacidózou.
6. Pacienti s vrodenou intoleranciou voči galaktóze.
7. S individuálnou citlivosťou na ktorúkoľvek zložku lieku.

V žiadnom prípade by nemali byť ignorované pokyny k lieku. Ak existujú pochybnosti o bezpečnosti jeho použitia, mali by sa vybrať analógy inhibítorov alebo iný spôsob liečby.

Odporúčané dávky a spôsoby použitia

Ongliza sa aplikuje ústne bez odkazu na jedlo. Priemerná odporúčaná denná dávka lieku je 5 mg.

Ak sa uskutoční kombinačná liečba, denná dávka saxagliptínu zostáva nezmenená, dávka metformínu a derivátov sulfonylmočoviny sa stanovuje oddelene.

Na začiatku kombinovanej liečby metformínom bude dávka liekov nasledovná:

• Ongliz - 5 mg denne;
• Metformín - 500 mg denne.

Ak dôjde k nedostatočnej odpovedi, dávka metformínu sa má upraviť, zvyšuje sa.

Ak z akéhokoľvek dôvodu chýba čas na užívanie lieku, pacient by mal čo najskôr podať tabletku. Zdvojnásobenie dennej dávky nestojí za to.

U pacientov, u ktorých sa ako sprievodná choroba zistí mierna forma zlyhania obličiek, úprava dávkovania sa nevyžaduje. V prípadoch miernej a závažnej dysfunkcie obličiek sa má nízky krvný tlak užívať v menších množstvách - 2,5 mg jedenkrát denne.

Ak sa vykonáva hemodialýza, po ukončení sedenia sa uskutoční onglyza. Účinok saxagliptínu na pacientov s peritoneálnou dialýzou ešte nebol skúmaný. Preto pred začiatkom liečby týmto liekom by ste mali vykonať primerané posúdenie funkcie obličiek.

V prípade hepatálnej insuficiencie sa môže podávať bezpečne v priemernej dávke 5 mg denne. Na liečbu starších pacientov sa liek Oglise aplikuje v rovnakej dávke. Treba však mať na pamäti, že riziko vzniku renálneho zlyhania u tejto kategórie diabetikov je vyššie.

Neexistujú žiadne hodnotenia a oficiálne štúdie účinkov lieku na pacientov mladších ako 18 rokov. Preto sú pre dospievajúcich s diabetes mellitus 2. typu vybrané analógy s inou aktívnou zložkou.

Zníženie dávky anglizy sa vyžaduje dvakrát, ak sa liek súčasne podáva s účinnými inhibítormi. Toto je:

1. ketokonazol,
2. klaritromycín,
3. atazanavir,
4. indinavir,
5. igrakonazol,
6. nelfinavir,
7. ritonavir,
8. sachinavir a telitromycín.

Maximálna denná dávka bude teda 2,5 mg.

Charakteristiky liečby tehotných žien a vedľajších účinkov

Nepreštudovalo sa, ako liek ovplyvňuje priebeh tehotenstva a či je schopný preniknúť do materského mlieka, pretože v období nosenia a kŕmenia dieťaťa nie je liek predpísaný. Odporúča sa používať iné analógy alebo prestať dojčiť.

Zvyčajne, keď sa dávky a odporúčania dodržiavajú v kombinovanej terapii, liečivo je dobre znášané, v zriedkavých prípadoch, ako potvrdzujú recenzie, možno pozorovať:

• vracanie;
• Gastroeneterit;
• bolesti hlavy;
• Tvorba infekčných ochorení horných dýchacích ciest;
• Infekčné ochorenia močového systému.

Ak sa vyskytne jeden alebo viac príznakov, mali by ste prestať užívať liek alebo upraviť dávkovanie.

Ako dokazujú recenzie, aj keď sa používali dlhší čas pri dávkach presahujúcich odporúčané 80-násobok, neboli zaznamenané žiadne príznaky otravy. Na odstránenie lieku z tela v prípade možnej intoxikácie pomocou metódy geomdialýzy.

Čo iné by ste mali vedieť

Onglise nie je predpísaný spolu s inzulínom alebo v trojitej terapii s metformínom a tiazolididóniami, pretože sa neštudovali na ich interakciu. Ak pacient trpí miernym až závažným zlyhaním obličiek, denná dávka sa má znížiť. Diabetici s miernou renálnou dysfunkciou vyžadujú neustále sledovanie stavu obličiek počas liečby.

Bolo preukázané, že deriváty sulfonylmočoviny môžu vyvolať hypoglykémiu. Aby sa zabránilo riziku hypoglykémie, dávka sulfonylmočoviny v kombinovanej liečbe s glizónom a liečba sa má upraviť. To znamená, znížené.

Ak má pacient v anamnéze precitlivenosť na akékoľvek iné podobné inhibítory DPP-4, saxagliptín nie je predpísaný. Pokiaľ ide o bezpečnosť a účinnosť liečby týmto liekom u starších pacientov (starších ako 6 rokov), v tomto prípade nie sú žiadne upozornenia. Ongliza je tolerovaná a pôsobí rovnako ako u mladých pacientov.

Vzhľadom k tomu, obsahuje laktózu, že nie je vhodný pre tých, ktorí označili vrodenú neznášanlivosť látky, nedostatkom laktázy, glukózo galaktózy.

Účinok lieku na schopnosť riadiť vozidlá a iné zariadenia, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti, nebol úplne skúmaný.

Neexistujú žiadne priame kontraindikácie vedenia auta, ale malo by sa pamätať na to, že závraty a bolesti hlavy patria medzi vedľajšie účinky.

Interakcia s inými liekmi

Podľa klinických štúdií je riziko interakcie s inými liekmi, ak sa užíva súčasne, veľmi malé.

Vzhľadom na to, že účinok lieku na fajčenie, konzumáciu alkoholu, používanie homeopatických liekov alebo diétu neboli vedci zriadené kvôli nedostatku výskumu v tejto oblasti.

Ongliza

Ungliza: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Onglyza

Kód ATX: A10BH03

Účinná látka: Sakagliptín (Saxagliptín)

Výrobca: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Taliansko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 10/24/2018

Ceny v lekárňach: od 1955 rubľov.

Ongliza - liek s hypoglykemickým účinkom.

Forma uvoľnenia a zloženie

Dávková forma uvoľňovania Ongleses - tablety potiahnuté filmom: okrúhla forma, bikonvexná, nápisy sú aplikované modrým farbivom; 2,5 mg každá - od svetlej až bledožltej farby, na jednej strane nápis "2,5", na strane druhej - "4214"; 5 mg každá - ružová, na jednej strane nápis "5", na druhej strane - "4215" (10 ks v blistroch, v kartóne 3 blistre).

Zloženie 1 tableta:

• účinná látka: saxagliptín (vo forme hydrochloridu saxagliptínu) - 2,5 alebo 5 mg;
• pomocné zložky: monohydrát laktózy - 99 mg; mikrokryštalická celulóza - 90 mg; sodná soľ kroskarmelózy - 10 mg; stearát horečnatý - 1 mg; 1M roztok kyseliny chlorovodíkovej v dostatočnom množstve;
• puzdro: Opadry II biela (polyvinylalkohol - 40%, oxid titaničitý - 25%, makrogol - 20,2%, mastenec - 14,8%) - 26 mg; Opadry II žltá (pre tablety 2,5 mg) [polyvinylalkohol - 40%; oxid titaničitý - 24,25%; makrogol - 20,2%; mastenec - 14,8%; žlté farbivo oxidu železa (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II ružová (pre 5 mg tablety) [polyvinylalkohol - 40%; oxid titaničitý - 24,25%; makrogol - 20,2%; mastenec - 14,8%; oxid železitý červený oxid (E172) - 0,75%] - 7 mg;
• (45% šelak v etanole - 55,4%, FDC modrý # 2 / indigokarmínový pigment hliníka - 16%, n-butylalkohol 15%, propylénglykol 10,5%, izopropylalkohol 3%, 28% hydroxid amónny - 0,1%) v dostatočnom množstve.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Saxagliptín je silný selektívny reverzibilný kompetitívny inhibítor dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4). U cukrovky typu 2 pričom to vedie k potlačeniu aktivity enzýmu DPP-4 po dobu 24 hodín. Po požití glukózy vedie inhibícia DPP-4 k 2-3-násobnému zvýšeniu koncentrácie glukózovo závislého insulinotropného polypeptidu (HIP) a glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1), k zvýšeniu odpovede beta-buniek závislej od glukózy a k zníženiu koncentrácie glukagónu, C-peptidu a inzulínu.

Zníženie uvoľňovania glukagónu z pankreatických alfa buniek a uvoľňovanie inzulínu beta bunkami pankreasu vedie k zníženiu postprandiálnej glykémie a glukózy nalačno.

V dôsledku placebom kontrolovanej štúdie sa zistilo, že podávanie Onglise pokračuje so štatisticky významným zlepšením glukózy v krvnom plazme nalačno (GLP), glykozylovaného hemoglobínu (HbA_1c) a postprandiálnej glukózy (PPG) krvnej plazmy v porovnaní s kontrolou.

Pacienti, ktorých hladina glukózy v krvi cieľovej úrovne pri príjme saxagliptín monoterapii nebol dosiahnutý, ďalej priradené metformín, tiazolidíndiónmi alebo glibenclamid. Keď užijete 5 mg saxagliptínu so zníženou HbA_1c Zaznamenalo sa to za 4 týždne, GPN - za 2 týždne. Pacienti, ktorí dostávali saxagliptín v kombinácii s metformínom, tiazolidíndiónmi alebo glibenklamidom, vykazovali podobný pokles výkonu.

Na pozadí užívania Oglizy sa nezaznamenáva zvýšenie telesnej hmotnosti. Účinok saxagliptínu na lipidový profil je podobný účinku pri užívaní placeba.

farmakokinetika

U zdravých dobrovoľníkov a u pacientov s diabetes mellitus typu 2 sú zaznamenané podobné farmakokinetické parametre saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu.

Látka po perorálnom podaní na prázdny žalúdok sa rýchlo absorbuje. Úspech C_max (maximálna koncentrácia látky) saxagliptínu a hlavného metabolitu v plazme sa vyskytuje počas 2 hodín a 4 hodín. So zvyšujúcou sa dávkou existuje pomerné zvýšenie C_max a AUC (plocha pod krivkou koncentrácie-čas) tak látky, ako aj jej hlavného metabolitu. Po jednorazovej dávke 5 mg saxagliptínu u zdravých dobrovoľníkov boli priemerné hodnoty C_max saxagliptín a jeho hlavný metabolit v plazme boli 24 ng / ml a 47 ng / ml, hodnoty AUC boli 78 ng x h / ml a 214 ng x h / ml.

Priemerná dĺžka trvania T_1/2 (polčas) Saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu je 2,5 hodiny a 3,1 h, priemerná hodnota inhibičnej hodnoty T_1/2 Plazmatická DPP-4 - 26,9 hodín Inhibícia plazmatickej DPP-4 aktivity po dobu najmenej 24 hodín po užití saxagliptínu je spojená s jej vysokou afinitou k DPP-4 a jej dlhodobou väzbou. Bolo pozorované výrazné akumulácie látky a jeho hlavný metabolit v priebehu predĺženej predmete multiplicita, ktorý je príjemcom 1 krát za deň. Závislosť klírensu saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu na dennej dávke a trvaní terapie pri užívaní lieku 1 krát denne v dávkovacom rozmedzí 2,5-400 mg po dobu 14 dní nebola identifikovaná.

Po požití sa absorbuje najmenej 75% dávky. Mäso na farmakokinetiku saxagliptínu nie je významne ovplyvnené. Potraviny s vysokým obsahom tuku ovplyvňujú C_max látka však nedosahuje hodnoty AUC v porovnaní s príjmom na prázdny žalúdok o 27%. Pri užívaní lieku s jedlom v porovnaní s užívaním prázdneho žalúdka počas približne 30 minút sa zvyšuje čas dosiahnutia C_max. Tieto zmeny nemajú klinický význam.

Sakagliptín a jeho hlavný metabolit sú mierne spojené so sérovými proteínmi. V tomto ohľade, sa dá predpokladať, že zmeny v proteínovej zloženie séra je vidieť s obličiek alebo zlyhaním pečene, bude distribúcia saxagliptínu nepodlieha významné zmeny.

Látka sa metabolizuje hlavne s účasťou izoenzýmov cytochrómu P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Toto tvorí hlavný aktívny metabolit, ktorého inhibičný účinok vo vzťahu k DPP-4 je 2-násobne slabší ako u saxagliptínu.

Saxagliptín sa vylučuje žlčou a močom. Priemerný renálny klírens látky je približne 230 ml / min, priemerná rýchlosť glomerulárnej filtrácie je približne 120 ml / min. Renálny klírens hlavného metabolitu je porovnateľný s priemernou glomerulárnou filtráciou.

Hodnota AUC Saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu s miernym zlyhaním obličiek je 1,2 a 1,7-krát vyššia ako u pacientov s nerušenými renálnymi funkciami. Toto zvýšenie hodnôt AUC nie je klinicky významné a úprava dávky sa nemá vykonať.

Pri stredne ťažkom / závažnom zlyhaní obličiek, ako aj u pacientov na hemodialýze sú hodnoty AUC látky a jej hlavného metabolitu 2,1 a 4,5-krát vyššie. Z tohto hľadiska by denná dávka pre túto skupinu pacientov nemala prekročiť 2,5 mg v jednom príjme. Pri zhoršenej funkcii pečene neboli klinicky významné zmeny parametrov farmakokinetiky saxagliptínu identifikované, a preto úprava dávky nie je potrebná.

Klinicky významné rozdiely vo farmakokinetických parametroch saxagliptínu u pacientov vo veku 65-80 rokov v porovnaní s pacientmi mladšieho veku neboli zistené. Napriek tomu, že úprava dávky u tejto skupiny pacientov sa nevyžaduje, je potrebné vziať do úvahy vysokú pravdepodobnosť zníženia funkcie obličiek.

Indikácie na použitie

Onglise je predpísaný na liečbu diabetes mellitus typu 2 ako dodatočný liek na cvičenie a výživu, aby sa zlepšila kontrola glykémie.

Liek môže byť predpísaný nasledovne:

• monoterapia;
• počiatočná kombinačná liečba metformínom;
• okrem monoterapie s tiazolidíndiónmi, metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny v prípadoch nedostatku adekvátnej glykemickej kontroly počas takejto liečby.

kontraindikácie

• diabetes typu 1;
• diabetická ketoacidóza;
• vrodená intolerancia voči galaktóze, porušenie asimilácie galaktózy a glukózy a deficiencie laktázy;
• kombinované použitie s inzulínom;
• tehotenstvo a laktácia;
• vek do 18 rokov;
• individuálna intolerancia ktorejkoľvek zložky lieku.

Relatívna (Ongliz menovaná pod lekárskym dohľadom):

• stredne závažné / závažné zlyhanie obličiek;
• kombinované použitie s derivátmi sulfonylmočoviny;
• vek

Návod na použitie Onglazy: metóda a dávkovanie

Onglise užívaný ústne, bez ohľadu na jedlo.

Odporúčaná dávka je 5 mg v jednom príjme.

Pri kombinovanej liečbe sa liek Ongliz používa s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny alebo tiazolidíndiónom.

Pri počiatočnej kombinovanej terapii s metformínom je počiatočná denná dávka 500 mg. V prípadoch nedostatočnej reakcie sa môže zvýšiť.

Ak bola dávka lieku Onglizy vynechaná, má sa podať čo najskôr, ale nesmiete užívať dvojnásobnú dávku do 24 hodín.

Denná dávka pre pacientov so stredne ťažkou / ťažkou renálnou insuficienciou (s klírensom kreatinínu ≤ 50 ml / min), ako aj pre pacientov na hemodialýze je 2,5 mg na dávku. Onglise sa má užívať po ukončení hemodialýzy. Použitie lieku u pacientov s peritoneálnou dialýzou sa neskúmalo. Odporúča sa, aby sa vykonalo posúdenie funkcie obličiek pred začatím / počas liečby.

Odporúčaná denná dávka lieku Ongliz v kombinácii s indinavirom, nefazodónom, ketokonazolom, atazanavirom, ritonavirom, klaritromycínom, itrakonazolom, nelfinavirom, saquinavirom, telitromycínom a ďalšími silnými inhibítormi CYP 3A4 / 5 je 2,5 mg na dávku.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie reakcie počas monoterapie a pridanie lieku Unglise k liečbe metformínom, glibenklamidom alebo tiazolidíndiónom (> 10% - veľmi často,> 1% a 0,1% a 0,01% a

Ongliza ® (Onglyza ®)

Účinná látka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

3D obrázky

štruktúra

Opis dávkovej formy

Tablety potiahnuté filmom, 2,5 mg: okrúhle bikonvexné, potiahnuté filmom od svetložltej až po svetložltú farbu s nápismi "2,5" na jednej strane a "4214" - na druhej strane aplikované modré farbivo.

Tablety potiahnuté filmom, 5 mg: okrúhle bikonvexné, filmom potiahnuté ružové s nápismi "5" na jednej strane a "4215" - na druhej strane aplikované modré farbivo.

Farmakologický účinok

farmakodynamika

Sakagliptín je silný selektívny reverzibilný kompetitívny inhibítor dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4). U pacientov s diabetes mellitus typu 2 (diabetes mellitus typu 2) sa užívanie saxagliptínu prejavuje po 24 hodinách potlačenia aktivity enzýmu DPP-4. Po perorálnom vstrebaní glukózy vedie inhibícia DPP-4 k 2-3-násobnému zvýšeniu koncentrácie glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1 ) a glukózovo závislý insulinotropný polypeptid (HIP), zníženie koncentrácie glukagónu a zvýšenie reakcie beta-buniek závislé od glukózy, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie inzulínu a C-peptidu. Uvoľňovanie inzulínu beta bunkami pankreasu a zníženie uvoľňovania glukagónu z pankreatických alfa buniek vedie k zníženiu hladiny glukózy nalačno a postprandiálnej glykémie.

Účinnosť a bezpečnosť saxagliptínu, keď sa užívali v dávkach 2,5, 5 a 10 mg raz denne, sa skúmali v šiestich dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách zahŕňajúcich 4148 pacientov s diabetes mellitus 2. typu. Liečivo bolo sprevádzané štatisticky významným zlepšením glykozylovaného hemoglobínu (HbA1c), plazmatickej glukózy nalačno (HPP) a postprandiálnej glukózy (PPG) v plazme v porovnaní s kontrolou.

Sakasagliptín bol podávaný ako monoterapia alebo kombinovaná terapia. Kombinovaná liečba saxagliptínom bola predpísaná okrem pacientov nekompenzovaných počas monoterapie metformínom, glibenklamidom, tiazolidíndiónmi alebo inzulínom alebo ako počiatočná kombinácia s metformínom u pacientov nekompenzovaných na diétu a cvičenie. Pri užívaní saxagliptínu v dávke 5 mg sa po 4 týždňoch pozoroval pokles HbA1c a po 2 týždňoch HFN.

V skupine pacientov, ktorí dostávali saxagliptín v kombinácii s metformínom, glibenklamidom alebo tiazolidíndiónmi, sa po 4 týždňoch pozoroval aj pokles HbA1c a HFN po 2 týždňoch.

V štúdii kombinovanej terapie so saxagliptínom a inzulínom (vrátane kombinácie s metformínom) u 455 pacientov s T2DM sa v porovnaní s placebom preukázal signifikantný pokles HbA1c a PPG.

Účinok saxagliptínu na lipidový profil je podobný účinku placeba. Zvýšenie telesnej hmotnosti nebolo pozorované počas liečby saxagliptínom.

V priamej porovnávacej štúdii, ktorá zahŕňala 858 pacientov s T2DM, pridanie Onglizu 5 mg k metformínu v porovnaní s pridaním glipizidu k metformínu preukázalo porovnateľný pokles hladiny HbA1c, avšak bol spojený s výrazne menším počtom epizód hypoglykémie - 3% prípadov v porovnaní s 36,3% s pridaním glipizidu, ako aj s neprítomnosťou zvýšenia telesnej hmotnosti u pacientov liečených saxagliptínom (-1,1 kg z počiatočnej hladiny v skupine saxagliptínu, +1,1 kg v skupine s glipizidom).

farmakokinetika

Pacienti s T2DM a zdravými dobrovoľníkmi preukázali podobné farmakokinetické parametre pre saxagliptín a jeho hlavný metabolit. Saxagliptín sa rýchlo absorbuje po požití na prázdny žalúdok s dosiahnutím C_max saxagliptínu a hlavného metabolitu v plazme 2 a 4 hodiny. Pri zvyšujúcich sa dávkach saxagliptínu sa pozorovalo pomerné zvýšenie C._max a hodnoty AUC saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu. Po jednorazovej dávke saxagliptínu užívanej perorálne v dávke 5 mg u zdravých dobrovoľníkov boli priemerné hodnoty AUC saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu 78 a 214 ng · h / ml a hodnoty C_max v plazme - 24 a 47 ng / ml.

Priemerná dĺžka trvania T_1/2 saxagliptín a jeho hlavný metabolit boli 2,5 a 3,1 hodiny a priemerný T_1/2 inhibícia plazmatickej DPP-4 - 27 hodín.Inhibícia plazmatickej aktivity DPP-4 počas aspoň 24 hodín po užití saxagliptínu je dôsledkom jeho vysokej afinity k DPP-4 a jej dlhodobej väzbe na túto látku. Zaznamenaná kumulácia saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu nebola pozorovaná raz denne s predĺženým užívaním lieku. Neexistovala žiadna závislosť od clearance saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu na dávke lieku a dĺžku liečby pri užívaní saxagliptínu raz denne v dávkach od 2,5 do 400 mg počas 14 dní.

Po požití sa absorbuje najmenej 75% dávky saxagliptínu. Príjem potravy nemal významný vplyv na farmakokinetiku saxagliptínu u zdravých dobrovoľníkov. Jedlo s jedlom s vysokým obsahom tuku nemalo žiadny vplyv na C_max saxagliptín, zatiaľ čo AUC sa zvýšila o 27% v porovnaní s hladom. T_max pre saxagliptín sa zvýšil približne o 0,5 hodiny pri užívaní lieku s jedlom v porovnaní s hladovaním. Tieto zmeny však nie sú klinicky významné.

Väzba saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu na sérové ​​proteíny je zanedbateľná, a preto sa dá predpokladať, že distribúcia saxagliptínu so zmenami v zložení bielkovín v krvnom sére pozorovaná pri zlyhaní pečene alebo obličiek nebude predmetom významných zmien.

Saxagliptín sa metabolizuje najmä s účasťou izoenzýmov cytochrómu P450 CYP3A4 / 5 s tvorbou aktívneho bázického metabolitu, ktorého inhibičný účinok na DPP-4 je vyjadrený 2-násobne slabší ako saxagliptín.

Sakasagliptín sa vylučuje močom a žlčou. Po jednorazovej dávke 50 mg označeného 14 C-saxagliptínu bolo 24% dávky vylúčených obličkami ako nezmenený saxagliptín a 36% ako hlavný metabolit saxagliptínu. Celková rádioaktivita nachádzajúca sa v moči zodpovedala 75% dávky liečiva. Priemerná renálna clearance saxagliptínu bola približne 230 ml / min, priemerná rýchlosť glomerulárnej filtrácie bola približne 120 ml / min. Pre hlavný metabolit bol renálny klírens porovnateľný s priemernou glomerulárnou filtráciou.

Zhruba 22% celkovej rádioaktivity sa zistilo vo výkaloch.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Zhoršená funkcia obličiek. U pacientov s miernou renálnou insuficienciou bola hodnota AUC saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu 1,2 a 1,7 krát vyššia ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Toto zvýšenie hodnôt AUC nie je klinicky významné, takže úprava dávky sa nevyžaduje.

U pacientov so stredne ťažkou a ťažkou renálnou insuficienciou ako aj u hemodialyzovaných pacientov boli hodnoty AUC saxagliptínu a jeho hlavného metabolitu 2,1 a 4,5-krát vyššie ako hodnoty u pacientov s normálnou funkciou obličiek. U pacientov so stredne závažným a závažným poškodením funkcie obličiek, ako aj u pacientov na hemodialýze by dávka saxagliptínu mala byť 2,5 mg raz denne (pozri časť "Dávkovanie a spôsob podávania", "Osobitné pokyny").

Dysfunkcia pečene. U pacientov s miernou, stredne závažnou a závažnou dysfunkciou pečene neboli zistené žiadne klinicky významné zmeny parametrov farmakokinetiky sasagliptínu, preto sa úprava týchto dávok pre týchto pacientov nevyžaduje.

Starší pacienti. U pacientov vo veku 65-80 rokov neboli žiadne klinicky významné rozdiely vo farmakokinetických parametroch saxagliptínu v porovnaní s mladšími pacientmi (18-40 rokov), preto úprava dávky u starších pacientov sa nevyžaduje. Treba však mať na pamäti, že u tejto skupiny pacientov je pravdepodobnejšie zníženie funkcie obličiek (pozri časť "Dávkovanie a podávanie", "Špeciálne pokyny").

Indikácie lieku Ongliza ®

Diabetes typu 2 okrem stravy a cvičenia na zlepšenie glykemickej kontroly ako monoterapie; počiatočná kombinačná liečba metformínom; pridávať k monoterapiu metformínom, tiazolidíndiónmi, sulfonylmočoviny, inzulín (vrátane v kombinácii s metformínom) v neprítomnosti primeranú glykemickú kontrolu tejto liečbe (pozri. "Contra" So starostlivosťou a "špeciálne pokyny").

kontraindikácie

zvýšená individuálna citlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku;

závažné reakcie z precitlivenosti (anafylaxia alebo angioedém) na inhibítory DPP-4;

diabetes mellitus typu 1 (aplikácia nebola študovaná);

vrodená intolerancia voči galaktóze, nedostatok laktázy a malabsorpcia glukózo-galaktózy;

vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť sa neštudovala).

S opatrnosťou: zlyhanie obličiek stredne ťažké a ťažké; starší pacienti; kombinované použitie s derivátmi sulfonylmočoviny alebo inzulínom; pacienti s anamnézou pankreatitídy (vzťah medzi užívaním lieku a zvýšeným rizikom vzniku pankreatitídy nebola stanovená).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Vzhľadom na to, že použitie saxagliptínu počas tehotenstva nebolo skúmané, nemali by ste predpisovať liek počas tehotenstva.

Nie je známe, či saxagliptín preniká do materského mlieka. Vzhľadom na to, že existuje možnosť prenikaniu saxagliptínu v materskom mlieku, dojčenie by malo byť ukončené v priebehu liečby saxagliptínom alebo zrušiť terapiu, s prihliadnutím na pomeru rizika pre dieťa a prínos pre matku.

Vedľajšie účinky

V tabuľke sú uvedené vedľajšie účinky, ktoré boli zistené u pacientov s diabetom 2. typu pri užívaní lieku Ongliza v dávke 5 mg počas klinických štúdií. Celková frekvencia nežiaducich udalostí pri užívaní lieku Ongliza v dávke 5 mg v monoterapii a v spôsobe pridania do liečby metformínom, tiazolidíndiónom alebo glibenklamidom bola porovnateľná s frekvenciou v skupine s placebom.

Veľkosť frekvencie nežiaducich reakcií: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, ale ®