Galvus - lieky na liečbu diabetu typu 2 u dospelých, detí a počas tehotenstva. Návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (tablety 50 mg, s metformínom 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) štruktúra

• Dôvody

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Galvus. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebitelia tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Galvus vo svojej praxi. Veľká žiadosť o pridanie spätnej väzby k lieku aktívnejšie: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, snáď výrobca neoznámil v anotácii. Analógy Galvusa za prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu diabetu typu 2 u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie lieku.

Galvus - perorálny hypoglykemický liek. Vildagliptín (aktívna zložka lieku Galvus) je členom triedy stimulátorov insulárneho aparátu pankreasu, selektívne inhibuje enzým dipeptidyl peptidázu-4 (DPP-4). Rýchla a úplná inhibícia aktivity DPP-4 (viac ako 90%) spôsobuje zvýšenie sekrécie glukagónu podobného peptidu typu 1 (GLP-1) a insulinotropného polypeptidu (HIP) závislé od glukózy od čreva do systémovej cirkulácie počas dňa.

Zvýšením koncentrácií GLP-1 a HIP vildagliptín spôsobuje zvýšenie citlivosti beta buniek pankreasu na glukózu, čo vedie k zlepšeniu sekrécie inzulínu závislej od glukózy.

Pri použití vildagliptínu v dávke 50-100 mg denne u pacientov s diabetes mellitus typu 2 sa zaznamenalo zlepšenie funkcie p-buniek pankreasu. Stupeň zlepšenia funkcie beta buniek závisí od stupňa ich počiatočného poškodenia; tak aj u nediabetikov (s normálnymi hladinami glukózy v plazme), vildagliptín neindukuje sekréciu inzulínu a neznižuje hladiny glukózy.

Zvýšením koncentrácie endogénneho GLP-1 zvyšuje vildagliptín citlivosť o-buniek na glukózu, čo vedie k zlepšeniu regulácie sekrécie glukagónu závislej od glukózy. Zníženie hladiny prebytočného glukagónu počas jedla naopak spôsobuje pokles inzulínovej rezistencie.

Zvýšenie pomeru inzulínu / glukagónu na pozadí hyperglykémie v dôsledku zvýšenia koncentrácií GLP-1 a HIP spôsobuje zníženie produkcie glukózy v pečeni tak v prandiálnej dobe, ako aj po jedle, čo vedie k zníženiu koncentrácie glukózy v krvnej plazme.

Okrem toho na pozadí použitia vildagliptínu dochádza k poklesu hladiny lipidov v krvnej plazme, tento účinok však nie je spojený s jeho účinkom na GLP-1 alebo HIP a zlepšenie funkcie beta buniek pankreasu.

Je známe, že zvýšenie hladiny GLP-1 môže viesť k pomalšiemu vyprázdňovaniu žalúdka, ale tento účinok sa nepozoruje pri použití vildagliptínu.

Galvus Met - kombinované perorálne hypoglykemické liečivo. Liečivo Galvus Met pozostáva z dvoch hypoglykemických liekov s rôznymi mechanizmami účinku: vildagliptín, ktorý patrí do skupiny inhibítorov dipeptidylpeptidázy-4 a metformínu (vo forme hydrochloridu), ktorý je zástupcom triedy biguanidov. Kombinácia týchto zložiek umožňuje efektívnejšie kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi pacientov s diabetom 2. typu v priebehu 24 hodín.

štruktúra

Vildagliptín + excipienty (Galvus).

Vildagliptín + hydrochlorid metformínu + excipienty (Galvus Met).

farmakokinetika

Keď sa užíva na prázdny žalúdok, vildagliptín sa rýchlo vstrebáva. Pri súbežnom požití s ​​jedlom sa miera absorpcie vildagliptínu mierne znižuje, ale príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie a AUC. Liečivo sa distribuuje rovnomerne medzi plazma a červené krvinky. Biotransformácia je hlavnou cestou vylučovania vildagliptínom. V ľudskom tele sa mení 69% dávky lieku. Po požití lieku sa asi 85% dávky vylučuje obličkami a 15% cez črevo, renálna exkrécia nezmeneného vildagliptínu je 23%.

Pohlavie, index telesnej hmotnosti a etnicita neovplyvňujú farmakokinetiku vildagliptínu.

Farmakokinetické vlastnosti vildagliptínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

Na pozadí príjmu potravy je miera a miera absorpcie metformínu mierne znížená. Liečivo sa prakticky neviaže na plazmatické bielkoviny, zatiaľ čo deriváty sulfonylmočoviny sa na ne viažu viac ako 90%. Metformín vstupuje do červených krviniek (pravdepodobne v priebehu času zvýši tento proces). Pri intravenóznom podaní zdravým dobrovoľníkom sa metformín vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Nie je metabolizovaný v pečeni (u ľudí nie sú zistené žiadne metabolity) a nevylučuje sa do žlče. Pri požití je približne 90% absorpčnej dávky odstránených cez obličky počas prvých 24 hodín.

Pohlavie pacientov neovplyvňuje farmakokinetiku metformínu.

Farmakokinetické vlastnosti metformínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

Účinok potravy na farmakokinetiku vildagliptínu a metformínu ako súčasti lieku Galvus Met sa nelíšil od toho, že sa užívali obe liečivá oddelene.

svedectvo

Diabetes typu 2:

• ako monoterapia v kombinácii s diétou a cvičením;
• u pacientov, ktorí predtým dostávali kombinovanú liečbu s vildagliptínom a metformínom vo forme monodrugov (pre Galvus Met);
• v kombinácii s metformínom ako počiatočná liečivá s nedostatočnou účinnosťou diétnej terapie a cvičenia;
• ako súčasť dvojkomponentnej kombinovanej terapie s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny, tiazolidíndiónom alebo inzulínom v prípade neúčinnosti diétnej terapie, cvičením a monoterapiou týchto liekov;
• ako súčasť trojkombinácie: v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny a metformínom u pacientov, ktorí predtým dostávali liečbu derivátmi sulfonylmočoviny a metformínu na pozadí stravovania a cvičenia a nedosiahli adekvátnu kontrolu glykémie;
• ako súčasť trojkombinovanej liečby: v kombinácii s inzulínom a metformínom u pacientov, ktorí predtým dostávali inzulín a metformín na pozadí stravovania a cvičenia a nedosiahli dostatočnú glykemickú kontrolu.

Formy uvoľnenia

Tablety 50 mg (Galvus).

Tablety potiahnuté 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Pokyny na použitie a dávkovací režim

Galvus požil bez ohľadu na jedlo.

Dávkovací režim lieku sa má zvoliť individuálne, v závislosti od účinnosti a znášanlivosti.

Odporúčaná dávka lieku pri monoterapii alebo ako súčasť dvojkomponentnej kombinovanej liečby metformínom, tiazolidíndiónom alebo inzulínom (v kombinácii s metformínom alebo bez metformínu) je 50 mg alebo 100 mg denne. U pacientov s ťažším diabetes mellitus 2. typu liečených inzulínom sa odporúča, aby sa liek Galvus používal v dávke 100 mg denne.

Odporúčaná dávka lieku Galvus ako súčasť trojkombinácie (vildagliptín + deriváty sulfonylmočoviny + metformín) je 100 mg denne.

Dávka 50 mg denne sa má predpísať v jednej recepcii ráno. Dávka 100 mg denne sa má podávať 50 mg dvakrát denne, ráno a večer.

Ak sa používa ako súčasť dvojkomponentnej kombinovanej liečby derivátmi sulfonylmočoviny, odporúčaná dávka lieku Galvus je 50 mg raz denne ráno. Pri podávaní v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny bola účinnosť farmakoterapie v dávke 100 mg denne podobná ako u 50 mg denne. Pri nedostatočnom klinickom účinku na pozadí maximálnej odporúčanej dennej dávky 100 mg pre lepšiu kontrolu glykémie môžu byť predpísané ďalšie hypoglykemické lieky: metformín, deriváty sulfonylmočoviny, tiazolidíndión alebo inzulín.

U pacientov s miernymi poruchami obličiek a pečene nie je potrebná žiadna korekcia dávkovacieho režimu. U pacientov so stredne ťažkým alebo ťažkým poškodením funkcie obličiek (vrátane chronického zlyhania obličiek v hemodialýze v konečnom štádiu) sa liek má podávať v dávke 50 mg 1 denne.

Starší pacienti (viac ako 65 rokov) nevyžadujú korekciu dávkovacieho režimu lieku Galvus.

Keďže u detí a mladistvých mladších ako 18 rokov nie sú žiadne skúsenosti s užívaním lieku, neodporúča sa používať liek v tejto skupine pacientov.

Liečivo sa používa vo vnútri. Dávkovací režim lieku Galvus Met sa má zvoliť individuálne v závislosti od účinnosti a znášanlivosti. Pri používaní lieku Galvus Met nesmie prekročiť odporúčanú maximálnu dennú dávku vildagliptínu (100 mg).

Odporúčaná úvodná dávka lieku Galvus Met sa má zvoliť s prihliadnutím na liečebné režimy vildagliptínu a / alebo metformínu, ktoré sa už používajú u pacienta. Na zníženie závažnosti vedľajších účinkov z tráviaceho traktu, charakteristických pre metformín, užíva Galvus Met počas jedla.

Počiatočná dávka lieku Galvus Met s neúčinnosťou monoterapie vildagliptínom: liečba Galvusom Honey môže byť zahájená jednou tabletou s dávkou 50 mg / 500 mg dvakrát denne a po vyhodnotení terapeutického účinku môže byť dávka postupne zvyšovaná.

Počiatočná dávka lieku Galvus Met s neúčinnosťou monoterapie metformínom môže v závislosti od dávky už užitého metformínu začať liečbu liekom Galvus Met s jednou tabletou v dávke 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg alebo 50 mg / 1000 mg dvakrát denne.

Počiatočná dávka lieku Galvus Met u pacientov, ktorí predtým dostávali kombinovanú liečbu s vildagliptínom a metformínom ako samostatnými tabletami: v závislosti od dávok, ktoré už boli užívané s vildagliptínom alebo metformínom, sa má liečba Galvus Met začať tabletkou čo najbližšie k existujúcej liečbe 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg alebo 50 mg / 1000 mg a titruje sa účinok.

Počiatočná dávka Galvus Met prípravok v iniciálnej liečbe pacientov s diabetes mellitus 2. typu s nedostatočnou účinnosťou diétnej liečby a ku cvičenia ako počiatočná terapia Galvusu Met by mali byť podávané v počiatočnej dávke 50 mg / 500 mg 1 krát za deň a po vyhodnotení terapeutického účinku postupne titrujte dávku na 50 mg / 100 mg dvakrát denne.

Kombinovaná terapia s Galvus Met spojenie sa sulfonylmočoviny alebo inzulínom: Galvus Met liek dávka sa vypočíta z dávky vildagliptínu 50 mg 2x denne (100 mg za deň) a dávka metformínu predtým prijaté vo forme monoterapie.

Použitie lieku Galvus Met je kontraindikované u pacientov s renálnou insuficienciou alebo s poškodením funkcie obličiek.

Metformín sa vylučuje obličkami. Vzhľadom na to, že u pacientov starších ako 65 rokov dochádza často k poklesu funkcie obličiek, je v tejto skupine pacientov predpísaná dávka Galvus Met v minimálnej dávke, ktorá zabezpečuje normalizáciu koncentrácie glukózy až po stanovení QC na potvrdenie normálnej funkcie obličiek. Pri použití lieku u pacientov starších ako 65 rokov je potrebné pravidelne sledovať funkciu obličiek.

Keďže bezpečnosť a účinnosť lieku Galvus Met sa neštudovala u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, používanie lieku je u tejto skupiny pacientov kontraindikované.

Vedľajšie účinky

• bolesť hlavy;
• závraty;
• tras;
• triaška;
• nevoľnosť, vracanie;
• gastroezofageálny reflux;
• bolesť brucha;
• hnačka, zápcha;
• plynatosť;
• hypoglykémia;
• vyrážka;
• únava;
• kožná vyrážka;
• žihľavka;
• svrbenie;
• bolesti kĺbov;
• periférny edém;
• hepatitída (reverzibilná pri prerušení liečby);
• zápal pankreasu;
• lokalizovaný peeling kože;
• pľuzgiere;
• znížená absorpcia vitamínu B12;
• laktátová acidóza;
• kovová chuť v ústach.

kontraindikácie

• zlyhanie obličiek alebo renálna dysfunkcia: ak je hladina sérového kreatinínu vyššia ako 1,5 mg% (viac ako 135 mmol / l) u mužov a viac ako 1,4 mg% (viac ako 110 mmol / l) u žien;
• akútne stavy vyskytujúce sa s rizikom renálnej dysfunkcie: dehydratácia (hnačka, zvracanie), horúčka, závažné infekčné ochorenie, stavu, hypoxia (šok, sepsa, infekcia obličiek, pľúcna choroba);
• akútne a chronické zlyhanie srdca, akútny infarkt myokardu, akútne kardiovaskulárne zlyhanie (šok);
• respiračné zlyhanie;
• abnormálna funkcia pečene;
• akútna alebo chronická metabolická acidóza (vrátane diabetickej ketoacidózy s alebo bez kómy). Diabetická ketoacidóza sa má upraviť inzulínovou liečbou;
• laktátová acidóza (vrátane histórie);
• liek nie je predpísaný 2 dni pred operáciou, rádioizotop, röntgenové štúdie so zavedením kontrastných látok a do 2 dní po ich zavedení;
• tehotenstva;
• obdobie laktácie;
• diabetes typu 1;
• chronický alkoholizmus, akútna otravu alkoholom;
• dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kcal za deň);
• vek detí do 18 rokov (nie je stanovená účinnosť a bezpečnosť používania);
• Precitlivenosť na vildagliptín alebo metformín alebo na iné zložky lieku.

Keďže v niektorých prípadoch sa pozorovala laktakidóza u pacientov s poškodenou funkciou pečene, ktorá môže byť jedným z vedľajších účinkov metformínu, Galvus Met sa nemá používať u pacientov s ochorením pečene alebo narušením biochemických parametrov pečene.

S opatrnosťou sa odporúča používať lieky obsahujúce metformín u pacientov starších ako 60 rokov, ako aj pri vykonávaní ťažkej fyzickej práce v dôsledku zvýšeného rizika vzniku laktátovej acidózy.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Keďže dostatočné údaje o používaní lieku Galvus alebo Galvus Met u gravidných žien nie sú, používanie lieku počas tehotenstva je kontraindikované.

V prípadoch porúch metabolizmu glukózy u tehotných žien existuje zvýšené riziko vzniku vrodených anomálií, ako aj frekvencia neonatálnej morbidity a úmrtnosti. Pri normalizácii koncentrácie glukózy v krvi počas tehotenstva sa odporúča monoterapia inzulínom.

V experimentálnych štúdiách pri predpisovaní vildagliptínu v dávkach, ktoré sú 200-krát vyššie ako sa odporúča, liečivo nespôsobilo poškodenie plodnosti a skorého embryonálneho vývoja a nemalo teratogénny účinok na plod. Pri predpisovaní vildagliptínu v kombinácii s metformínom v pomere 1:10 sa tiež nezistil žiadny teratogénny účinok na plod.

Keďže nie je známe, či sa vildagliptín alebo metformín vylučuje do materského mlieka u ľudí, je použitie Galvusu počas dojčenia kontraindikované.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania nebola stanovená).

Použitie u starších pacientov

S opatrnosťou sa odporúča používať lieky obsahujúce metformín u pacientov starších ako 60 rokov.

Špeciálne pokyny

U pacientov užívajúcich inzulín nemôže Galvus alebo Galvus Met nahradiť inzulín.

Vzhľadom k tomu aplikácia vildagliptínu zvýšenie aktivity aminotransferáz (obvykle bez klinických prejavov) pozorované častejšie ako v kontrolnej skupine pred podaním liečiva alebo Galvusu Galvusu Met a pravidelne počas liečby drogovej závislosti sa odporúča pre stanovenie funkcie pečene. Ak má pacient zvýšenú aktivitu aminotransferáz, tento výsledok by sa mal potvrdiť opakovaným výskumom a potom by sa mali pravidelne stanovovať biochemické ukazovatele funkcie pečene, kým sa normalizujú. Ak je nadmerná aktivita AST alebo ALT 3 alebo viackrát vyššia ako VGN, je potvrdené opakovaným vyšetrením, odporúčame liečbu zrušiť.

Laktátová acidóza je veľmi zriedkavá, ale závažná metabolická komplikácia, ku ktorej dochádza, keď sa metformín hromadí v tele. Laktátová acidóza počas užívania metformínu sa pozorovala hlavne u pacientov s diabetes mellitus s vysokou renálnou insuficienciou. Riziko vzniku laktátovej acidózy sa zvyšuje u pacientov s diabetes mellitus, ktoré sa ťažko liečia, s ketoacidózou, dlhotrvajúcim pôstom, predĺženým užívaním alkoholu, zlyhaním pečene a chorobami spôsobujúcimi hypoxiu.

S rozvojom laktátovej acidózy, dýchavičnosti, bolesti brucha a hypotermie, po ktorých nasleduje kóma, sú zaznamenané. Nasledujúce laboratórne parametre majú diagnostickú hodnotu: pokles pH v krvi, koncentrácia laktátu v sére nad 5 nmol / l, ako aj zvýšený interval aniónov a zvýšenie pomeru laktátu a pyruvátu. Ak je podozrenie na metabolickú acidózu, liek sa má prerušiť a pacient by mal byť ihneď hospitalizovaný.

Pretože metformín sa vo veľkej miere vylučuje obličkami, riziko jeho akumulácie a rozvoj laktátovej acidózy je vyššie, čím je zhoršená funkcia obličiek. Pri používaní lieku Galvus Met sa má pravidelne hodnotiť funkcia obličiek, najmä v nasledujúcich podmienkach, ktoré prispievajú k jej porušeniu: počiatočná fáza liečby antihypertenzívami, hypoglykemickými látkami alebo NSAID. Zvyčajne by mala byť funkcia obličiek hodnotená pred začatím liečby liekom Galvus Met a potom najmenej raz za rok u pacientov s normálnou funkciou obličiek a najmenej 2 až 4-krát za rok u pacientov so sérovým kreatinínom nad VGN. U pacientov s vysokým rizikom poškodenia funkcie obličiek sa má monitorovať viac ako 2 až 4 krát za rok. Ak sa objavia príznaky zhoršenia funkcie obličiek, Galvus Met by sa mal zrušiť.

Pri vykonávaní rádiologických vyšetrení, ktoré vyžadujú intravaskulárne podanie jódových kontrastných látok, Galvus Met by dočasne zrušiť (počas 48 hodín pred a 48 hodín po štúdie), pretože intravaskulárne podanie jódových kontrastných látok môže viesť k rýchlemu zhoršeniu funkcie obličiek a zvyšuje riziko vývoj laktátovej acidózy. Môžete pokračovať v užívaní lieku Galvus Met iba po opätovnom hodnotení funkcie obličiek.

Pri akútnej kardiovaskulárnej insuficiencii (šok) sa môže vyvinúť akútne zlyhanie srdca, akútny infarkt myokardu a ďalšie stavy charakterizované hypoxiou, laktátovou acidózou a prerenálnym akútnym renálnym zlyhaním. Ak sa vyskytnú vyššie uvedené stavy, liek by mal byť okamžite zrušený.

V čase chirurgických zákrokov (s výnimkou malých operácií, ktoré nesúvisia s obmedzením príjmu potravy a tekutín), má byť Galvus Met zrušený. Môžete pokračovať v užívaní drogy po tom, čo pacient začne jesť sám a je preukázané, že jeho funkcia obličiek nie je narušená.

Bolo zistené, že etanol (alkohol) zvyšuje účinok metformínu na metabolizmus laktátu. Pacienti majú byť upozornení na neprípustnosť zneužívania alkoholu počas užívania lieku Galvus Met.

Zistilo sa, že metformín spôsobuje asymptomatické zníženie sérovej koncentrácie vitamínu B12 približne v 7% prípadov. Takýto pokles vo veľmi zriedkavých prípadoch vedie k vzniku anémie. Zdá sa, že po vysadení metformínu a / alebo substitučnej liečby vitamínom B12 sa sérová koncentrácia vitamínu B12 rýchlo normalizuje. Pacientom, ktorí dostávajú Galvus Met, sa odporúča, aby vykonali úplný krvný obraz aspoň raz ročne, a ak sa zistia nezrovnalosti, určia ich príčinu a prijmú vhodné opatrenia. Zdá sa, že niektorí pacienti (napríklad pacienti s nedostatočným príjmom alebo zníženou absorpciou vitamínu B12 alebo vápnika) majú predispozíciu na zníženie sérovej koncentrácie vitamínu B12. V takýchto prípadoch sa odporúča stanoviť sérovú koncentráciu vitamínu B12 aspoň raz za 2-3 roky.

Ak sa u pacienta s diabetom typu 2, doteraz reagovať na terapiu, vykazovala známky zhoršenie (zmeny v laboratórnych parametrov alebo klinické príznaky), a symptomatológie vyjadril jasne, okamžite vykonať testy na detekciu ketoacidózy a / alebo mliečnu acidózu. Ak sa acidóza potvrdí v jednej alebo inej forme, mali by ste okamžite zrušiť Galus Met a podniknúť príslušné opatrenia.

Pacienti, ktorí dostávajú len Galvus Met, nemajú žiadnu hypoglykémiu, ale môžu sa vyskytnúť na pozadí nízkokalorickej diéty (keď intenzívna fyzická námaha nie je kompenzovaná príjmom kalórií) alebo na pozadí konzumácie alkoholu. Hypoglykémia je s najväčšou pravdepodobnosťou u starších, oslabených alebo oslabených pacientov, ako aj na pozadí hypopituitarizmu, adrenálnej insuficiencie alebo intoxikácie alkoholom. U starších pacientov a pacientov užívajúcich betablokátory môže byť diagnóza hypoglykémie ťažká.

Pod tlakom (horúčka, úraz, infekcia, chirurgia) vynaložených pacientom, ktorý je príjemcom antidiabetiká pre stabilné okruh možno prudký pokles účinnosti poslednú chvíľu. V takom prípade môže byť potrebné zrušiť Galvus Met a predpísať inzulín. Po ukončení akútnej periódy môžete pokračovať v liečbe liekom Galvus Met.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy

Vplyv lieku Galvus alebo Galvus Met na schopnosť riadiť vozidlá a pracovať s mechanizmami nebol študovaný. S rozvojom závratov počas používania lieku by sa malo zdržať jazdy a práce s mechanizmami.

Lieková interakcia

Pri súbežnom podávaní vildagliptínu (100 mg raz denne) a metformínu (1000 mg raz za deň) nebola medzi nimi klinicky významná farmakokinetická interakcia. Ani počas klinických štúdií, ani počas širokého klinického používania lieku Galvus Met u pacientov, ktorí dostávali iné súbežné lieky a látky, nedošlo k žiadnej neočakávanej interakcii.

Vildagliptín má nízky potenciál na interakciu s liekmi. Vzhľadom k tomu, vildagliptín nie je substrátom izoenzýmov cytochrómu P450 a neinhibuje alebo indukovať izoenzýmy, jeho interakcie s liekmi, ktoré sú substráty, inhibítory alebo induktory P450 nepravdepodobné. So súčasným použitím vildagliptínu nemá vplyv na rýchlosť metabolizmu liekov, ktoré sú substrátmi enzýmov: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 / 5.

Vildagliptín klinicky významné interakcie s liekmi, najčastejšie používa pri liečbe diabetu typu 2 (glibenklamid, pioglitazón, metformín), alebo ktoré majú úzky terapeutický rozsah (amlodipín, digoxín, ramipril, simvastatín, valsartan, warfarín) nie je vytvorené.

Furosemid zvyšuje Cmax a AUC metformínu, ale neovplyvňuje jeho renálny klírens. Metformín znižuje Cmax a AUC furosemidu a neovplyvňuje jeho renálny klírens.

Nifedipín zvyšuje absorpciu, Cmax a AUC metformínu; navyše zvyšuje jeho vylučovanie močom. Metformín prakticky nemá vplyv na farmakokinetické parametre nifedipínu.

Glibenklamid nemá vplyv na farmakokinetické / farmakodynamické parametre metformínu. Metformín vo všeobecnosti znižuje Cmax a AUC glibenklamidu, avšak veľkosť účinku sa značne líši. Z tohto dôvodu zostáva klinický význam takejto interakcie nejasný.

Organických katiónov, napr. Amilorid, digoxín, morfín, prokaínamid, chinidín, chinín, ranitidín, triamterén, trimetoprim, vankomycín, a ďalšie, ktoré môžu byť výstupné sekréciou obličiek rúrkovým, môže teoreticky interagovať s metformínom, pretože súťažia o spoločnej dopravnej systému renálnych tubulov. Cimetidín zvyšuje koncentráciu metformínu v plazme / krvi a jeho AUC o 60% a 40%. Metformín neovplyvňuje farmakokinetické parametre cimetidínu.

Pri používaní lieku Galvus Met spolu s liekmi, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek alebo distribúciu metformínu v tele, je potrebné dávať pozor.

Niektoré lieky môžu spôsobiť, hyperglykémia a prispievať k neefektívnosti hypoglykemická činidlá pre takéto prípravky zahŕňajú tiazidy a iné diuretiká, glukokortikosteroidy (GCS), fenotiazíny, hormóny, lieky štítnej žľazy, estrogén, perorálnej antikoncepcie, fenytoín, kyselinu nikotínovú, sympatomimetiká, blokátory kalciových kanálov, a izoniazid. Pri predpisovaní takýchto súbežných liekov alebo naopak v prípade ich stiahnutia sa odporúča pozorne sledovať účinnosť metformínu (jeho hypoglykemický účinok) av prípade potreby upraviť dávku lieku.

Neodporúča sa súčasne užívať danazol, aby sa zabránilo jeho hyperglykemickému účinku. Ak je to potrebné, liečba danazolom a po jeho ukončení si vyžaduje úpravu dávky metformínu pod kontrolou hladín glukózy.

Chlórpromazín, keď sa užíva vo vysokých dávkach (100 mg denne), zvyšuje hladiny glukózy v krvi a znižuje uvoľňovanie inzulínu. Pri liečbe neuroleptik a po prerušení liečby sa vyžaduje úprava dávky lieku pod kontrolou hladiny glukózy.

Radiologické vyšetrenie s použitím rádioaktívnych látok obsahujúcich jód môže spôsobiť vznik laktátovej acidózy u pacientov s diabetes mellitus na pozadí funkčného zlyhania obličiek.

Injekované ako injekcia, beta2-sympatomimetiká zvyšujú glykémiu v dôsledku stimulácie beta2-adrenergných receptorov. V tomto prípade je potrebná kontrola glykémie. V prípade potreby sa odporúča vymenovanie inzulínu.

Pri súčasnom používaní metformínu so derivátmi sulfonylmočoviny sa môže zvyšovať inzulín, akarbóza, salicyláty, hypoglykemický účinok.

Vzhľadom k tomu, metformín u pacientov s akútnym alkoholické intoxikácie zvyšuje riziko laktátovej acidózy (najmä v hladovanie, vyčerpania alebo zlyhanie pečene), liečivo pre liečenie pacientov Galvus Met zdržať alkoholu a drog s obsahom etanolu (alkohol).

Analógy lieku Galvus

Štrukturálne analógy účinnej látky:

Analógy farmakologickej skupiny (hypoglykemické látky):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• bucarban;
• Viktoza;
• Glemaz;
• Glibenez;
• glibenclamid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliklada;
• gliklazid;
• glimepirid;
• Gliminfor;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glyukobay;
• Glyukobene;
• Glyukonorm;
• Glucophage;
• Glukóga dlhá;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglitazon;
• Diaformin;
• Lanzherin;
• Manin;
• Meglimid;
• metadón;
• Metglib;
• Metfogamma;
• metformín;
• Nova Met;
• Pioglit;
• Reklid;
• Rogla;
• Metfogamma;
• Sofamet;
• Subetto;
• Trazhenta;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• chlórpropamid;
• Euglyukon;
• Janow;
• Yanumet.

Používa sa na liečbu chorôb: cukrovka, cukrovka

Galvus

Diabetes je ochorenie, ktoré prináša do života veľa problémov. Pacient musí kombinovať prísnu stravu s fyzickou námahou. Ale sú časy, keď to nepomôže regulovať hladinu cukru v krvi. Potom je potrebná lekárska liečba. V tomto článku sa diskutuje o lieku Galvus, ktorý prispieva k sekrécii inzulínu.

prihláška

Galvus - liek, ktorý normalizuje stav cukru v tele. Berie sa výlučne vo vnútri. Tento liek zvyšuje citlivosť tkanív na glukózu, čo pomáha uvoľňovať inzulín.

Vildagliptín - látka obsiahnutá v lieku. Pomáha udržiavať funkčnosť beta buniek pankreasu normálne.

Ak osoba nemá diabetes, liek neprispieva k uvoľňovaniu inzulínu a nezmení hladinu glukózy v obehovom systéme.

Galvus môže spôsobiť nízke hladiny lipidov v obehovom systéme. Tento účinok nie je ovplyvnený zmenami funkčnosti tkanivových buniek.

Galvus môže znižovať rýchlosť črevných pohybov. Táto činnosť nesúvisí s používaním vildagliptínu.

Galvus Met je ďalšou formou lieku. Okrem vildagliptínu má aktívnu zložku metformín.

Hlavné indikácie užívania lieku v prípade diabetes mellitus typu 2:

• Pre monoterapiu, kombináciu s diétou a správnou fyzickou aktivitou.
• Pacienti, ktorí v minulosti užívali lieky, ktoré majú v ich zložení metformín.
• Na monoterapiu, v kombinácii s metformínom. Používa sa, ak fyzická aktivita a strava nepriniesli požadované výsledky.
• Ako doplnok inzulínovej terapie.
• Neúčinnosť kombinovanej liečby. V niektorých prípadoch môže byť inzulín, metformín a vildagliptín brané dohromady.

Vildagliptín, ak sa užíva na prázdny žalúdok, sa rýchlo vstrebáva do tela. Pri konzumácii sa miera absorpcie znižuje. Vildagliptín, ktorý sa nachádza v tele, sa mení na metabolity a potom ide s močovou kvapalinou.

Galvus spĺňa pokyny na použitie naznačuje, že pohlavie a telesná hmotnosť osoby nemá vplyv na farmakokinetické vlastnosti vildagliptínu. Neboli vykonané žiadne štúdie na zistenie účinku vildagliptínu na deti mladšie ako 18 rokov.

Metformín obsiahnutý v lieku Galvus Met znižuje mieru absorpcie lieku v dôsledku príjmu potravy. Látka takmer nereaguje s krvnou plazmou. Metformín môže preniknúť do červených krviniek, účinok sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní lieku. Látka sa takmer úplne vylučuje obličkami bez toho, aby zmenila jej vzhľad. Nevytvára sa žlč a metabolity.

Neuskutočnili sa žiadne štúdie, ktoré by zistili účinok lieku Galvus na tehotné ženy. Počas tohto obdobia sa neodporúča užívať liek (nahradený inzulínovou terapiou).

Formy uvoľnenia

Galvus 50 mg je dostupný vo forme tabliet. Obsah tabliet v jednom balení lieku - 28 kusov.

Návod na použitie

Galvus sa užíva výlučne vo vnútri. Doba príjmu potravy nie je potrebné zohľadniť. Tablety sa neupúšajú, premyjú sa dostatočným množstvom vody.

Pri užívaní liekov sa osobitná pozornosť musí venovať liekovým interakciám:

• Vildagliptín spolu s metformínom. Pri príjme oboch látok v prípustných dávkach sa nezistil žiadny ďalší účinok. Vildagliptín prakticky neinteraguje s inými liekmi. Nepoužíva sa pri inhibítoroch. Účinok vildagliptínu na telo spolu s inými liekmi predpísanými pre diabetes 2. typu nebol stanovený. Buďte opatrní.
• Metformín. Ak sa užíva s Nifedipínom, rýchlosť absorpcie metformínu sa zvyšuje. Metformín prakticky nemá vplyv na vlastnosti nifedipínu. Glibenklamid, v kombinácii s látkou, sa má starostlivo užívať: účinok sa môže líšiť.

Galvus sa má užívať opatrne s liekmi, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek.

Používanie galvusu a chlórpromazínu sa neodporúča. Z tohto dôvodu sa úroveň sekrécie inzulínu znižuje. Potrebná úprava dávkovania.

Je zakázané užívať prípravky obsahujúce etanol spolu s Galvusom. To zvyšuje riziko laktátovej acidózy. Je tiež potrebné zdržať sa užívania alkoholických nápojov.

kontraindikácie

Galvus má množstvo závažných kontraindikácií:

• Porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek.
• Choroby a stavy, ktoré môžu spôsobiť poškodenie funkcie obličiek. Medzi ne patrí vysušenie, horenie, infekcie, nízky obsah kyslíka v tele.
• Ochorenie srdca, infarkt myokardu.
• Prerušenie dýchacieho systému.
• Hepatálna insuficiencia.
• Akútny alebo chronický posun acidobázickej rovnováhy nahor. V tejto situácii sa používa inzulínová terapia.
• Liek sa nepoužíva 2 dni pred operáciou alebo vyšetreniami. Taktiež neukončujte skôr ako 2 dni po ukončení procedúry.
• Diabetes mellitus prvého typu.
• Konštantný príjem alkoholu a závislosť od neho. Hangover syndróm.
• Prijatie malého množstva jedla. Minimálna norma na užívanie lieku je 1000 kalórií denne.
• Precitlivenosť na akékoľvek látky obsiahnuté v prípravku. Inzulín môžete nahradiť, ale až po konzultácii s odborníkom.

Neexistujú žiadne informácie o užívaní lieku počas obdobia tehotenstva a laktácie. Použitie lieku je kontraindikované. Riziko výskytu anomálií u nenarodeného dieťaťa sa môže zvýšiť. Odporúčaná náhrada lieku pomocou inzulínovej liečby.

Liek je kontraindikovaný u detí až do dospelosti. Štúdie na túto skupinu ľudí neboli vykonané.

Liek by sa mal používať s mimoriadnou opatrnosťou u osôb nad 60 rokov. Povinný lekársky dohľad počas celého kurzu.

dávkovanie

Dávky lieku Galvus sa predpisujú jednotlivo pre každého pacienta. Závisí to od tolerovateľnosti tela a iných liekov používaných na monoterapiu.

Dávka lieku používaného na monoterapiu inzulínom je denne 0,05 až 0,1 g účinnej látky. Ak pacient trpí ťažkým cukrovkou, odporúča sa začať užívať liek s 0,1 g.

Ak sa spolu s liekom Galvus použijú ďalšie dve súbežné lieky, dávka začína s 0,1 g denne. Dávka 0,05 g sa má užívať naraz. Ak je dávka 0,1 g, musí byť roztiahnutá v 2 dávkach: ráno a večer.

Pri monoterapii so sulfonylmočovinami je požadovaná dávka 0,05 g denne. Neodporúča sa viac užívať: na základe klinických štúdií sa zistilo, že dávkovanie 0,05 g a 0,1 g prakticky neodlišuje účinnosť. Ak nebol dosiahnutý požadovaný účinok liečby, je povolené používať dávku 0,1 g a iné lieky, ktoré znižujú obsah cukru v krvi.

Ak má pacient menšie problémy s funkčnosťou obličiek, úprava dávky nie je potrebná. Liečba sa má znížiť na 0,05 g v prípadoch, keď sú závažné problémy s obličkami.

Prejdime k úvahe o dávkach lieku Galvus Met.

Dávky sa vyberajú individuálne pre každého pacienta. Nesmie sa prekročiť maximálna denná norma účinnej látky - 0,1 g.

Ak konvenčná liečba Galvusom nepriniesla požadovaný výsledok, dávka sa má začať dávkou 0,05 g / 0,5 g. Ide o vildagliptín a metformín. Dávky sa môžu zvýšiť na základe hodnotenia účinnosti liečby. Ak metformín neposkytol významné výsledky liečby, má sa Galvus Met užívať v nasledujúcich dávkach: 0,05 g / 0,5 g, 0,05 g / 0,85 g alebo 0,05 g / 1 g. Prijatie sa má rozdeliť na 2 časy.

Počiatočná dávka pre pacientov, ktorí už boli liečení metformínom a vildagliptínom, závisí od individuálnych charakteristík liečby. Môžu to byť nasledujúce dávky: 0,05 g / 0,5 g, 0,05 g / 0,85 g alebo 0,05 g / 1 g. Ak liečba pomocou diétnej terapie a normalizácie životného štýlu neprinesie výsledky, dávka lieku by mala začínať 0,05 g / 0,5 g; 1 krát. Postupne sa má dávka zvýšiť na 0,05 g / 1 g.

U starších ľudí dochádza často k zníženiu funkcie obličiek. V takýchto prípadoch musíte zobrať minimálnu dávku lieku, ktorý bude schopný kontrolovať hladinu cukru. Je potrebné neustále vykonávať prieskumy na identifikáciu súčasného stavu obličiek.

• Tablety Galvus s obsahom 0,05 g účinnej látky je možné zakúpiť za 814 rubľov.
• Galvus Met, cena je asi 1500 rubľov za 30 tabliet s rôznym obsahom metformínu a vildagliptínu. Napríklad galvus met 50 mg / 1000 mg bude stáť 1506 rubľov.

Obe lieky sú predpísané.

analógy

Zvážte lieky, ktoré sú náhradou lieku Galvus:

• Arfezetin. Používa sa ako terapia pre diabetikov. Úplné liečenie nie je vhodné. Pre monoterapiu sa prakticky nepoužívajú žiadne vedľajšie účinky. Výhodou je nízka cena - 69 rubľov. Predané bez lekárskeho predpisu.
• Viktoza. Drahý a účinný liek. Obsahuje liraglutid. Dostupné vo forme striekačiek. Cena - 9500 rubľov.
• Glibenclamid. Podporuje uvoľňovanie inzulínu. Obsahuje vo svojom zložení účinnú látku glibenklamid. Môžete si kúpiť predpis na 101 rubľov.
• Glibomet. Pomáha normalizovať hladinu cukru v krvi a hladinu inzulínu. 20 tabliet liekov je možné zakúpiť za 345 rubľov.
• Glidiab. Účinnou zložkou je gliklazid. Zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín. Rozlišuje sa v lacnej cene a účinnosti. Liek je možné zakúpiť za 128 rubľov. - 60 tabliet.
• Gliformin. Liečivo je metformín. Má málo vedľajších účinkov. Cena - 126 rubľov za 60 tabliet.
• Glucophage. Obsahuje metformíniumchlorid. Neindukuje produkciu inzulínu. Môžete ho zakúpiť za 127 rubľov.
• Galvus. Zlepšuje kontrolu glykémie. V lekárňach v Rusku a najmä v Petrohrade je ťažké nájsť.
• Glukóga dlhá. Rovnaký ako predchádzajúci ekvivalent. Jediným rozdielom je pomalé uvoľňovanie látok. Cena - 279 rubľov.
• Diabeton. Znižuje množstvo cukru v obehovom systéme. Používa sa pri neefektívnosti normalizácie výkonu. Cena za 30 tabliet - 296 rubľov.
• Manin. Obsahuje glibenklamid. Môže sa použiť ako súčasť monoterapie. Cena je 118 rubľov. pre 120 tabliet.
• Metformín. Urýchľuje tvorbu glykogénu. Posilňuje vstrebávanie glukózy svalmi. Na predaj na predpis. Cena - 103 rubľov. pre 60 tabliet.
• Metfogamma. Obsahuje metformín. Znižuje produkciu glukózy, zvyšuje sekréciu inzulínu. Možno použiť na monoterapiu. Priemerná cena - 244 rubľov.
• Formetin. Znižuje glukoneogenézu a zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín. Neprispieva k tvorbe inzulínu. Môžete si kúpiť za 85 rubľov.
• Janow. Obsahuje aktívnu zložku sitagliptín. Môže sa použiť ako súčasť monoterapie. Kúpil za 1594 rubľov.

Boli to najobľúbenejšie analógy Galvus a Galvus Meth. Nezávislý prechod z jednej drogy na druhú nie je povolený. Vyžaduje sa konzultácia so špecialistom.

predávkovať

Predávkovanie vildagliptínom sa vyskytne vtedy, keď sa dávka zvýšila na 0,4 g. Avšak pozorujeme nasledujúce:

• Bolesť svalov.
• Febrilné stavy.
• Opuchy.

Liečba spočíva v úplnom opustení drogy na chvíľu. Dialýza sa prakticky nepoužíva. Liečba môže byť tiež symptomatická.

Predávkovanie metformínom sa vyskytuje pri konzumácii viac ako 50 g látky. Zároveň sa môže vyskytnúť hypoglykémia a laktátová acidóza. Hlavné príznaky:

• Hnačka.
• Nízka teplota.
• Syndróm bolesti brucha.

V takýchto prípadoch je potrebné drogu odmietnuť. Na liečbu sa používa hemodialýza.

recenzia

Zvážte recenzie, ktoré ľudia odchádzajú z Galvus alebo Galvus Met:

Recenzie programu Galvus naznačujú, že ide o dobrú príležitosť na kontrolu cukru. Ľudia, ktorí drogu používajú, poznamenávajú jeho pozitívny účinok.

Pozrime sa na to

Galvus - liek na normalizáciu hladiny cukru v obehovom systéme. Má niekoľko kontraindikácií a vedľajších účinkov, takže pred aplikáciou je potrebné poradiť sa s odborníkmi.

Diabetes pilulky Galvus - ako to urobiť?

Galvus je liek na predpis s výrazným hypoglykemickým účinkom. Hlavnou aktívnou zložkou lieku je vildagliptín.

Liečivo sa používa na normalizáciu hladín cukru v krvi a užíva ho pacienti s cukrovkou.

Zloženie, forma uvoľňovania a farmakologický účinok

Hlavnou dávkovou formou tohto nástroja sú tablety. Medzinárodný názov je Vildagliptin, obchodný názov je Galvus.

Hlavnou indikáciou lieku je prítomnosť diabetu typu 2 u ľudí. Nástroj sa týka hypoglykemických liekov, ktoré pacienti užívajú na zníženie koncentrácie cukru v krvi.

Hlavnou látkou lieku je vildagliptín. Jeho koncentrácia je 50 mg. Ďalšími prvkami sú: stearát horečnatý a sodná soľ karboxymetylškrobu. Sprievodným prvkom je tiež bezvodá laktóza a celulóza vo forme mikrokryštálov.

Liečivo je dostupné vo forme perorálne podávaných tabliet. Farba tabliet sa pohybuje od bielej až bledožltej. Povrch tabliet je okrúhly a hladký so skosením na okrajoch. Na oboch stranách tablety sú nápisy: "NVR", "FB".

Galvus je dostupný v blistroch s obsahom 2, 4, 8 alebo 12 v jednom balení. 1 blister obsahuje 7 alebo 14 tabliet Galvus (pozri fotografiu).

Látka Vildagliptín, ktorý je súčasťou lieku, stimuluje ostrovčekový aparát pankreasu, spomaľuje účinok enzýmu DPP-4 a zvyšuje citlivosť ß-buniek na glukózu. Zlepšuje sekréciu inzulínu závislej od glukózy.

Citlivosť beta-buniek sa zlepšila s prihliadnutím na stupeň ich počiatočného poškodenia. U osoby bez cukrovky nie je sekrécia inzulínu stimulovaná v dôsledku užívania lieku. Látka zlepšuje reguláciu glukagónu.

Pri užívaní Vildagliptínu sa znižuje hladina lipidov v krvnej plazme. Použitie lieku v monoterapii, ako aj v spojení s metformínom počas 84 až 365 dní vedie k predĺženému poklesu hladiny glukózy a glykovaného hemoglobínu v krvi.

farmakokinetika

Liečivo užívané na prázdny žalúdok sa absorbuje do 105 minút. Pri užívaní lieku po jedle sa jeho absorpcia spomalí a môže dosiahnuť 2,5 hodiny.

Vildagliptín sa vyznačuje rýchlou nasiakavosťou. Biologická dostupnosť lieku je 85%. Koncentrácia účinnej látky liečiva v krvi závisí od užívanej dávky.

Pre lieky charakterizované nízkym stupňom väzby na plazmatické bielkoviny. Jeho miera je 9,3%.

Látka sa vylučuje z tela pacienta biotransformáciou. Je vystavená 69% prijatej dávky lieku. 4% lieku sa podieľa na amidovej hydrolýze.

85% liekov sa vylučuje obličkami, zvyšných 15% črevámi. Polčas rozpadu činidla je približne 2-3 hodiny. Farmakokinetika Vildagliptínu nezávisí od hmotnosti, pohlavia a etnickej skupiny, do ktorej patrí osoba užívajúca liek.

U pacientov s poruchou pečene dochádza k poklesu biologickej dostupnosti lieku. V prípade mierneho narušenia sa index biologickej dostupnosti zníži o 8%, pričom priemerná forma - o 20%.

V závažných formách sa tento ukazovateľ zníži o 22%. Zníženie alebo zvýšenie biologickej dostupnosti v rámci 30% je normálne a nevyžaduje úpravu dávky.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek ako sprievodných ochorení je potrebná úprava dávky. U ľudí nad 65 rokov dochádza k 32% zvýšeniu biologickej dostupnosti, čo sa považuje za normálne. Údaje o farmakokinetických vlastnostiach lieku u detí nie sú k dispozícii.

Indikácie a kontraindikácie

Galvus sa používa na diabetes mellitus 2. typu v nasledujúcich prípadoch:

• so slabou účinnosťou cvičenia a stravy sa používa v spojení s metformínom;
  
• v kombinácii s inzulínom, metformínom, so slabou účinnosťou týchto prostriedkov;
• ako jediný liek, ak má pacient neznášanlivosť s metformínom, ak strava spolu s cvičením nemala účinok;
• v kombinácii s prvkami metformínu a sulfonylmočoviny, ak predchádzajúca liečba týmito látkami nevyvolala účinok;
• v rámci terapie s tiazolidíndiónom, sulfonylmočovinou a jej derivátmi, metformínom, inzulínom, ak liečba s uvedenými prostriedkami oddelene, ako diéta s cvičením, nepriniesla výsledok.

Kontraindikácie pri prijímaní finančných prostriedkov sú:

• laktátová acidóza;
• tehotenstva;
• dojčenia;
• prítomnosť deficitu laktázy;
• diabetes typu 1;
• narušenie pečene;
• galaktózová intolerancia;
• zlyhanie srdca, chronická forma IV;
• osobná intolerancia k látkam, ktoré tvoria liek;
• diabetická ketoacidóza (akútna aj chronická);
• vo veku do 18 rokov.

Pokyny na použitie liekov

Dávka konkrétneho liečiva závisí od charakteristík tela konkrétneho pacienta.

Galvus Recenzie

Formulár uvoľnenia: Tablety

Analógové Galvus

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 90 rubľov. Analogovo lacnejšie o 645 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 97 rubľov. Analogovo lacnejšie o 638 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 115 rubľov. Analogovo lacnejšie o 620 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 130 rubľov. Analogovo lacnejšie o 605 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 273 rubľov. Analogovo lacnejšie o 462 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 287 rubľov. Analogovo lacnejšie na 448 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 288 rubľov. Analogovo lacnejšie na 447 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 435 rubľov. Analogovo lacnejšie o 300 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 499 rubľov. Analogovo lacnejšie o 236 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 982 rubľov. Analog je drahší na 247 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 1060 rubľov. Analogovo drahšie na 325 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 1301 rubľov. Analogovo drahšie o 566 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 1395 rubľov. Analog je drahšie na 660 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 1806 rubľov. Analogovo drahšie na 1071 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 2128 rubľov. Analogovo drahšie pre 1393 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 2569 rubľov. Analog je drahšie pre 1834 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 3396 rubľov. Analogovo drahšie o 2661 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 4919 rubľov. Analog je drahšie na 4184 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 8880 rubľov. Analogovo drahšie na 8145 rubľov

Pokyny na použitie lieku Galvus

Medzinárodný nechránený názov (INN): Vildagliptín

Forma dávkovania: tablety

Zloženie: 1 tableta obsahuje: aktívnu zložku: vildagliptín 50 mg; pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, bezvodá laktóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, stearát horečnatý.

Popis:
Tablety 50 mg: biele až svetlo žlto sfarbené, okrúhle, hladké tablety so skosenými hranami. Na jednej strane je pretlač "NVR", na druhej strane je "FB".

Farmakoterapeutická skupina: hypoglykemické činidlo, inhibítor dipeptidyl peptidázy-4.

ATH kód: А10ВН02

Farmakologický účinok
farmakodynamika
Vildagliptín je reprezentantom triedy stimulátorov insulárneho aparátu pankreasu, selektívne inhibuje enzým dipeptidyl peptidázu-4 (DPP-4). Rýchle a úplné inhibícia DPP-4 (> 90%), aktivita spôsobuje zvýšenie bazálnu aj stimulovanú sekréciu požití glukagónu podobného peptidu typu 1 (GLP-1) a gastrický inhibičný polypeptid (GIP) z čreva do krvného obehu v priebehu celého dňa.
Zvýšením hladín GLP-1 a HIP vildagliptín spôsobuje zvýšenie citlivosti p-buniek pankreasu na glukózu, čo vedie k zlepšeniu sekrécie inzulínu závislej od glukózy. Pri použití vildagliptínu v dávke 50-100 mg denne u pacientov s diabetes mellitus typu 2 sa zaznamenalo zlepšenie funkcie p-buniek pankreasu. Stupeň zlepšenia funkcie β-buniek závisí od stupňa ich počiatočného poškodenia; tak aj u nediabetikov (s normálnymi hladinami glukózy v plazme), vildagliptín neindukuje sekréciu inzulínu a neznižuje hladiny glukózy.
Zvyšovaním hladín endogénneho GLP-1 zvyšuje vildagliptín citlivosť alfa-buniek na glukózu, čo vedie k zlepšeniu regulácie sekrécie glukagónu závislej od glukózy. Zníženie hladiny prebytočného glukagónu počas jedla naopak spôsobuje pokles inzulínovej rezistencie.
Zvýšenie pomeru inzulín / glukagón uprostred hyperglykémii v dôsledku zvýšenia hladiny GLP-1 a GIP, spôsobuje zníženie produkcie hepatickej glukózy v oboch prandiální obdobia a po jedle, čo vedie k zníženiu hladiny glukózy v plazme.
Okrem toho, na pozadí vildagliptínu je zníženie hladiny lipidov v krvnej plazme, avšak tento účinok sa nevzťahuje k jeho pôsobeniu na GLP-1 alebo GIP a zlepšenie pankreatických beta-buniek.
Je známe, že zvýšenie hladiny GLP-1 môže viesť k pomalšiemu vyprázdňovaniu žalúdka, ale tento účinok sa nepozoruje pri použití vildagliptínu.
V aplikácii vildagliptínu 5795 pacientov s diabetom typu 2, po dobu od 12 do 52 týždňov, ako monoterapia alebo v kombinácii s metformínom, sulfonylmočoviny, tiazolidíndiónmi, alebo inzulínu mali významne predĺžený pokles koncentrácie glykovaného hemoglobínu (HbA1c) a krvnej glukózy pri hladovaní.
farmakokinetika
vstrebávanie
Vildagliptín sa rýchlo absorbuje perorálne s absolútnou biologickou dostupnosťou 85%. V rozmedzí terapeutických dávok je zvýšenie maximálnej koncentrácie vildagliptínu v plazme (Cmax) a oblasti pozdĺž krivky koncentrácie-čas (AUC) takmer priamo úmerné zvýšeniu dávky lieku.
Po požití na prázdny žalúdok je čas na dosiahnutie Cmax vildagliptínu v krvnej plazme 1 hodina a 45 minút. Pri súčasnom podávaní s jedlom sa miera absorpcie liečiva mierne znižuje: došlo k poklesu Cmax o 19% a zvýšeniu času dosiahnutia o 2 hodiny a 30 minút. Príjem potravy však neovplyvňuje stupeň absorpcie a AUC.
distribúcia
Vildagliptín viazaný na plazmatické bielkoviny je nízky (9,3%). Liečivo sa distribuuje ekvivalentne medzi plazma a červené krvinky. Distribúcia vildagliptínu je pravdepodobne extravaskulárna, distribučný objem v rovnovážnom stave po intravenóznom podaní (Vss) je 71 litrov.
metabolizmus
Biotransformácia je hlavnou cestou vylučovania vildagliptínom. V ľudskom tele sa mení 69% dávky lieku. Hlavný metabolit je LAY151 (57% dávky) je farmakologicky neaktívny a je výsledkom hydrolýzy kyanovej zložky. Približne 4% dávky lieku podlieha amidovej hydrolýze.
V experimentálnych štúdiách existuje pozitívny účinok DPP-4 na hydrolýzu liečiva. Vildagliptín nie je metabolizovaný za účasti izoenzýmov cytochrómu P450. Vildagliptín nie je substrátom izoenzýmov P (CYP) 450, neinhibuje a neindukuje izoenzýmy cytochrómu CYP450.
Vylučovanie a vylučovanie
Po požití lieku sa asi 85% dávky vylučuje obličkami a 15% cez črevo, renálna exkrécia nezmeneného vildagliptínu je 23%. Polčas rozpadu po požití je približne 3 hodiny, bez ohľadu na dávku.
Pohlavie, index telesnej hmotnosti a etnicita neovplyvňujú farmakokinetiku vildagliptínu.
Dysfunkcia pečene
U pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (6-10 bodov klasifikácia Child-Pugh) po jedinej aplikácii biologickej dostupnosti liečiva vildagliptínu sa znižuje o 20% a 8%, v danom poradí. U pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (12 bodov podľa klasifikácie Child-Pughovej klasifikácie) sa biologická dostupnosť vildagliptínu zvýšila o 22%. Zvýšenie alebo zníženie maximálnej biologickej dostupnosti vildagliptínu, ktoré nepresahuje 30%, nie je klinicky významné. Neexistovala žiadna korelácia medzi závažnosťou dysfunkcie pečene a biologickou dostupnosťou lieku.
Renálna dysfunkcia
U pacientov s miernou, stredne ťažkou a ťažkou poruchou funkcie obličiek u pacientov s terminálnym štádiom ochorenia obličiek (ESRD) na hemodialýze je zvýšenie Cmax a AUC 8-66% pri 32-134%, nie je v korelácii so závažnosťou porušenia, ako aj zvýšenie AUC neaktívneho metabolitu LAY151 je 1,6-6,7 krát, v závislosti od závažnosti poruchy. Polčas rozpadu vildagliptínu sa nemení.
Použitie u pacientov vo veku ≥ 65 rokov
Maximálny nárast biologickej dostupnosti lieku o 32% (zvýšenie Cmax o 18%) u ľudí nad 70 rokov nie je klinicky významný a neovplyvňuje inhibíciu DPP-4.
Použitie u pacientov vo veku ≤ 18 rokov
Farmakokinetické vlastnosti vildagliptínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

Indikácie na použitie
Diabetes typu 2:

• ako monoterapia v kombinácii s diétou a cvičením;
  
• ako súčasť dvojkomponentnej kombinovanej liečby s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny, tiazolidíndiónom alebo inzulínom v prípade zlyhania diétnej liečby, cvičením a monoterapiou týchto liekov.
  
• precitlivenosť na vildagliptín a iné zložky lieku.
  Účinnosť a bezpečnosť lieku u detí mladších ako 18 rokov nebola stanovená. S opatrnosťou
  Galvus sa neodporúča pacientom so závažne narušenou funkciou pečene vrátane pacientov so zvýšenou aktivitou pečeňových enzýmov (AlAt alebo AsAt> 2,5 krát vyšší ako horná hranica normy, 2,5x VGN). Keďže skúsenosti s pacientmi so stredným alebo ťažkým poškodením funkcie obličiek (vrátane terminálneho CRF na hemodialýze) sú obmedzené, neodporúča sa predpisovať liek v tejto skupine pacientov. Keďže laktóza je súčasťou tabliet Galvus, liek sa neodporúča používať u pacientov so zriedkavými dedičnými poruchami - intoleranciou galaktózy, nedostatkom laktázy alebo narušením absorpcie glukózy a galaktózy.
  Tehotenstvo a laktácia
  V experimentálnych štúdiách, keď boli lieky predpísané v dávkach 200-krát vyšších, ako sa odporúčalo, nezhoršila plodnosť a skorý vývoj embryí a nemala teratogénny účinok na plod. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o používaní lieku Galvus u tehotných žien a preto sa liek nesmie užívať počas tehotenstva. Pri porušení metabolizmu glukózy u tehotných žien existuje zvýšené riziko vzniku vrodených anomálií, ako aj frekvencia neonatálnej morbidity a mortality. Keďže nie je známe, či sa vildagliptín vylučuje do materského mlieka, Galvus sa nemá používať počas laktácie.

Dávkovanie a podávanie
Galvus požil bez ohľadu na jedlo.
Dávkovací režim lieku sa má zvoliť individuálne, v závislosti od účinnosti a znášanlivosti.
Odporúčaná dávka lieku pri monoterapii alebo ako súčasť dvojkomponentnej kombinovanej liečby metformínom, tiazolidíndiónom alebo inzulínom je 50 mg alebo 100 mg denne. U pacientov s ťažším diabetes mellitus typu 2 liečených inzulínom sa odporúča, aby sa Galvus použil v dávke 100 mg / deň.
Dávka 50 mg / deň sa má podávať ráno. Dávka 100 mg / deň sa má podávať 50 mg dvakrát denne, ráno a večer.
Ak sa používa ako súčasť dvojkomponentnej kombinovanej liečby derivátmi sulfonylmočoviny, odporúčaná dávka lieku Galvus je 50 mg raz denne ráno.
Pri podávaní v kombinácii so derivátmi sulfonylmočoviny bola účinnosť farmakoterapie v dávke 100 mg / deň podobná ako pri dávke 50 mg / deň.
Pri nedostatočnom klinickom účinku na pozadí maximálnej odporúčanej dennej dávky 100 mg pre lepšiu kontrolu glykémie môžu byť predpísané ďalšie hypoglykemické lieky: metformín, deriváty sulfonylmočoviny, tiazolidíndión alebo inzulín.
Pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek
U pacientov s miernymi poruchami obličiek a pečene nie je potrebná žiadna korekcia dávkovacieho režimu.
Pacienti vo veku ≥ 65 rokov
Starší pacienti nevyžadujú korekciu dávkovacieho režimu lieku Galvus.
Použitie u pacientov vo veku ≤ 18 rokov
Vzhľadom na to, že Galvus nemá skúsenosti u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, neodporúča sa používať liek v tejto skupine pacientov.

Vedľajšie účinky
Pri používaní lieku Galvus ako monoterapie alebo v kombinácii s inými liekmi bola väčšina nežiaducich reakcií mierna, dočasná a nevyžadovala prerušenie liečby. Neboli zistené žiadne korelácie medzi výskytom nežiaducich udalostí (AE) a vekom, pohlavím, etnicitou, trvaním užívania alebo dávkovacím režimom.
Incidencia angioedému počas liečby Galvusom bola ≥ 1/10 000,