Glyukofazh

• Hypoglykémie

Názov: GLUCAF XR, Takeda

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika. Účinná zložka lieku Glucophage XR - metformín - biguanid s antihyperglykemickým účinkom. Glucophage XR znižuje počiatočnú hladinu glukózy aj hladinu glukózy po jedle v krvnej plazme. Nestimuluje sekréciu inzulínu a nespôsobuje hypoglykemický účinok.
Metformín pôsobí tromi spôsobmi:

• vedie k zníženiu produkcie glukózy v pečeni kvôli inhibícii glukoneogenézy a glykogenolýzy;
• zlepšuje citlivosť na inzulín vo svaloch zlepšením príjmu a využitia periférnej glukózy;
• oneskoruje absorpciu glukózy v črevách.

Metformín stimuluje intracelulárnu syntézu glykogénu tým, že ovplyvňuje glykogén syntetázu. Zvyšuje dopravnú kapacitu všetkých typov membránových transportérov glukózy (GLUT).
Bez ohľadu na účinok na glykémiu má metformín pozitívny výsledok na metabolizmus lipidov: znižuje celkový cholesterol, LDL a TG.
farmakokinetika
Sanie. Po perorálnom podaní tabliet s predĺženým uvoľňovaním Glucophage XR sa čas dosiahne C_max v plazme je 7 hodín
V rovnováhe, ako pri použití tabliet s rýchlym uvoľňovaním, C_max a AUC zvyšujú neprimeranú injekčnú dávku. AUC po jednorazovom podaní 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním je podobná AUC, ktorá sa pozoruje po užití 1000 mg metformínu vo forme tabliet s rýchlym uvoľňovaním 2-krát denne.
C fluktuácie_max a AUC u jednotlivých subjektov v prípade užívania metformínových tabliet s predĺženým uvoľňovaním sú porovnateľné s rozdielmi, ktoré sa pozorujú v prípade užívania metformínových tabliet s rýchlym uvoľňovaním.
Po užití tabliet s predĺženým uvoľňovaním pred jedlom sa pozorovalo zvýšenie AUC (C_max zvýšil o 26% a Tmax sa zvýšil na 1 hodinu).
Absorpcia metformínu z tabliet s predĺženým uvoľňovaním sa nemení v závislosti od zloženia potravy. Nezaznamenávajte kumuláciu s opakovaným použitím do 2000 mg metformínu vo forme tabliet s pomalým uvoľňovaním.
Distribution. Väzba na plazmatické bielkoviny nie je významná. Metformín preniká do červených krviniek. C_max krv nižšia ako C_max v krvnej plazme a dosiahnuté v rovnakom čase. Erytrocyty s najväčšou pravdepodobnosťou predstavujú druhú distribučnú komoru. Priemerný distribučný objem (Vd) sa pohybuje v rozmedzí 63-276 litrov.
Metabolizmus. Metformín sa vylučuje nezmenený v moči. Neboli identifikované žiadne ľudské metabolity.
Odstúpenie. Renálny klírens metformínu je> 400 ml / min, čo naznačuje, že metformín sa vylučuje v dôsledku glomerulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie. Po perorálnom podaní T_½ je približne 6,5 hodín.Keď sa pri renálnej dysfunkcii znižuje renálna klírenta v pomere k klírensu kreatinínu a tým aj T_½ zvyšuje, čo vedie k zvýšeniu hladín metformínu v krvnej plazme.

Formulár zloženia a uvoľnenia

Tabuľka. predĺžiť. akcie. 500 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994 / 02/01 od 18.05.2013 do 18.05.2018

Tabuľka. predĺžiť. akcie. 1000 mg, № 30, № 60

UA / 3994/02/02 od 13.05.2013 do 13.05.2018

svedectvo

diabetes typu 2 (inzulín-dependentný) u dospelých (najmä v prípade nadváhy) so zlou stravou a fyzickej aktivity, úloha v monoterapii alebo v kombinácii s inými orálnych hypoglykemických činidiel, alebo v kombinácii s inzulínom.

prihláška

monoterapie alebo kombinovanej terapie v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami. Liek Glucophage XR sa užíva 1 krát denne pri jedle večer. Najvyššia odporúčaná dávka je 2000 mg.
U pacientov, ktorí začali liečbu, je počiatočná dávka lieku Glucophage XR často s dávkou 500 mg 1 denne s jedlom večer. Po 10 až 15 dňoch liečby sa má dávka korigovať podľa výsledkov meraní plazmatickej glukózy. Pomalé zvyšovanie dávkovania pomáha znižovať vedľajšie účinky z tráviaceho traktu.
Ak je potrebné dosiahnuť požadovanú hladinu glykémie pri používaní Glucophage XR v maximálnej dávke 2000 mg, ktorú pacient užíva raz denne, dávku je možné rozdeliť na dve dávky (1x ráno a 1x večer, počas jedla). Ak sa nedosiahne požadovaná hladina glykémie, je možné použiť maximálnu odporúčanú dávku 3000 mg / deň Glyukofazu, tablety potiahnuté 500 mg, 1000 mg.
V prípade prechodu na liek Glucophage XR, tablety s predĺženým uvoľňovaním 500 mg, 1000 mg, musíte prestať užívať ďalší antidiabetický liek.
Pred použitím lieku sa dávka Glucophage XR 1000 mg titruje a začína užívaním Glucophage XR 500 mg.
Liek Glucophage XR 1000 mg sa používa ako udržiavacia liečba u pacientov, ktorí boli predtým liečení metformínom. Počiatočné dávkovanie lieku Glucophage XR, tablety s predĺženým uvoľňovaním, by malo byť ekvivalentné dennej dávke tabliet s rýchlym uvoľňovaním.
Kombinovaná liečba v kombinácii s inzulínom. Na dosiahnutie lepšej kontroly hladín glukózy v krvi sa ako kombinovaná terapia môže použiť metformín a inzulín. Často je počiatočná dávka Glyukofazu XR 500 mg raz denne počas jedál večer, preto musí byť dávka inzulínu vybraná v súlade s výsledkami merania hladiny glukózy v krvi. Glyukofazh XR, tablety s predĺženým uvoľňovaním 1000 mg, je možné použiť po titrácii dávky lieku.
U ľudí pokročilého veku sa funkcia obličiek pravdepodobne zhorší, preto sa má dávka metformínu vybrať na základe posúdenia funkcie obličiek, ktoré sa má vykonať pravidelne (pozri ŠPECIÁLNE INDIKÁCIE).

kontraindikácie

• precitlivenosť na metformín alebo na akúkoľvek inú zložku lieku;
• diabetická ketoacidóza, diabetický prekom;
• zlyhanie obličiek alebo poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu 5 mmol / l, zvýšenie intervalu aniónov a pomer laktát / pyruvát.) Ak máte podozrenie na laktátovú acidózu, musíte okamžite prestať užívať liek a hospitalizovať pacienta.
  Renálne zlyhanie. Keďže metformín sa vylučuje obličkami pred a počas liečby liekom Glucophagus XR, mali by sa skontrolovať hladiny kreatinínu v plazme: pacienti s riadnou funkciou obličiek najmenej raz za rok, pacienti s poškodením funkcie obličiek a pacienti s pokročilým vekom - najmenej 2-4 krát ročne.
  Opatrnosť je potrebná v prípadoch, keď môže byť poškodená funkcia obličiek, najmä na začiatku liečby antihypertenzívami, diuretikami a na začiatku liečby NSAID.
  Jódové rádioaktívne činidlá. Použitie I / V rádioaktívnych látok môže spôsobiť renálne zlyhanie, v dôsledku čoho dochádza k kumulácii metformínu a vzniku laktátovej acidózy. Preto sa v závislosti od funkcie obličiek má používanie metformínu ukončiť 48 hodín pred alebo počas štúdie a nemalo by sa pokračovať skôr ako 48 hodín po vyšetrení a vyhodnotení funkcie obličiek.
  Chirurgické intervencie. Je potrebné prestať používať Glyukofazh XR 48 hodín pred plánovaným chirurgickým zákrokom, ktorý sa uskutočňuje pod všeobecnou, spinálnou alebo epidurálnou anestézou, a nie obnoviť skôr ako 48 hodín po operácii a vyhodnotení funkcie obličiek.
  Ďalšie preventívne opatrenia. Od pacientov sa vyžaduje dodržiavanie stravy s jednotným príjmom sacharidov počas celého dňa a monitorovanie laboratórnych hodnôt. Pacienti s nadváhou by mali naďalej sledovať nízkokalorickú diétu. Je potrebné pravidelne monitorovať laboratórne ukazovatele hladín glukózy v krvi.
  Pri súčasnom používaní lieku Glucophage XR s inzulínom alebo inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi (deriváty sulfonylmočoviny alebo meglitinid) sa hypoglykemický účinok pravdepodobne zvýši.
  Pravdepodobne prítomnosť fragmentov škrupín tabliet vo výkaloch. To je normálne a nemá klinický význam.
  Použitie počas tehotenstva alebo dojčenia
  Nekontrolovaný diabetes počas tehotenstva (gestačný alebo trvalý) zvyšuje riziko vrodených anomálií a perinatálnej mortality. Existujú obmedzené údaje o používaní metformínu u gravidných žien, ktoré nenaznačujú zvýšené riziko vrodených anomálií. Predklinické štúdie neodhalili negatívny vplyv na graviditu, vývoj plodu, pôrod a popôrodný vývoj. V prípade plánovania tehotenstva, ako aj v prípade tehotenstva sa má liečba metformínom prerušiť, informovať lekára a predpisovať inzulínovú liečbu na udržanie hladiny glukózy v krvi.
  Dojčenie. Metformín sa vylučuje do materského mlieka. Žiadne vedľajšie účinky neboli pozorované u dojčiat / dojčiat. Keďže však nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti používania lieku, počas farmakoterapie sa neposkytuje dojčenie. Rozhodnutie o prerušení dojčenia sa musí vykonať s prihliadnutím na potrebu užívania liekov pre matku a potenciálneho rizika pre dieťa.
  Plodnosť. Metformín neovplyvnil plodnosť samcov ani samíc, keď sa používa v dávkach 600 mg / kg / deň, čo je takmer trojnásobok maximálnej dennej dávky odporúčanej na použitie u ľudí, ktorá sa vypočíta na základe plochy tela.
  Deti. Liek sa nepoužíva u detí, pretože neexistujú žiadne klinické údaje týkajúce sa tejto vekovej skupiny pacientov.
  Schopnosť ovplyvňovať rýchlosť reakcie pri jazde alebo práci s inými mechanizmami. Glyukofazh XR neovplyvňuje rýchlosť reakcie počas jazdy alebo práce s inými mechanizmami, pretože liek na monoterapiu nespôsobuje hypoglykémiu.
  Je však potrebné opatrne používať metformín v kombinácii s inými hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, repaglinid) v súvislosti s rizikom hypoglykémie.

interakcie

Kombinácie, ktoré nie sú navrhnuté na použitie
Akútna intoxikácia alkoholom je spojená so zvýšeným rizikom laktátovej acidózy, najmä v prípadoch nalačno alebo nízkokalorických diét, ako aj pri zlyhaní pečene. Pri liečbe liekom Glucophage XR sa nesmie používať alkohol a lieky obsahujúce alkohol.
Jódové rádiopasklé látky môžu spôsobiť vznik laktátovej acidózy u pacientov s cukrovkou na pozadí funkčného zlyhania obličiek. Použitie lieku Glucophage XR sa má pred ukončením štúdie prerušiť a pokračovať skôr ako 48 hodín po skončení štúdie s použitím kontrastných látok s röntgenovým žiarením a posúdením renálnych funkcií.
Kombinácie, ktoré treba používať s opatrnosťou
Lieky, ktoré majú hyperglykemické účinky (systémové a lokálne pôsobenie GCS, sympatomimetiká, chlórpromazín). Musíte neustále monitorovať hladinu glukózy v krvi, najmä na začiatku liečby. Počas a po ukončení takejto kombinovanej liečby sa má dávka Glucophage XR upraviť pod kontrolou hladiny glykémie.
ACE inhibítory môžu znížiť hladiny glukózy v krvi. V prípade potreby je možné upraviť dávku liečiva počas obdobia kombinovanej liečby.
Diuretiká, najmä slučkové diuretiká, môžu zvýšiť riziko vzniku laktátovej acidózy.

predávkovať

pri použití lieku v dávke 85 g nebol pozorovaný žiadny vývoj hypoglykémie. Ale v tomto prípade bol pozorovaný vývoj laktátovej acidózy. S rozvojom laktátovej acidózy sa má liečba metformín hydrochloridom zastaviť a pacient sa musí okamžite hospitalizovať. Hemodialýza sa považuje za efektívne opatrenie na odstránenie laktátu a metformínu z tela.

Podmienky skladovania

pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Gluco-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) metformín

inštrukcia

• ruský
• kazašský Russian

Obchodný názov

Medzinárodný nechránený názov

Dávkovací formulár

Tablety s predĺženým účinkom 500 mg

zloženie

Jedna tableta obsahuje

účinná zložka - metformín hydrochlorid 500 mg,

pomocné látky: sodná soľ karboxymetylcelulózy, hypromelóza 100 000 cP (hydroxypropylmetylcelulóza), hypromelóza 5 cP (hydroxypropylmetylcelulóza), mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý.

popis

Tablety v tvare kapsúl, bikonvexné, biele až takmer biele, s vyrytým "500" na jednej strane tablety.

Farmakoterapeutická skupina

Prostriedky na liečbu diabetu. Lieky na zníženie cukru na orálne podanie. Biguanidy. Metformín.

ATH kód A10BA02

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Po perorálnom podaní vo forme tablety s predĺženým účinkom je absorpcia metformínu pomalá v porovnaní s tabletom s bežným uvoľňovaním metformínu. Čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie (TCmax) je 7 hodín. Súčasne je TCmax pre tablet s rýchlym uvoľňovaním 2,5 hodiny.

Po jednorazovom podaní 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom je plocha pod krivkou koncentrácie-čas (AUC) podobná tej, ktorá sa pozoruje po užití 1000 mg metformínu vo forme tabliet s normálnym uvoľňovaním dvakrát denne.

Výkyvy maximálnej koncentrácie metformínu (Cmax) a AUC u jednotlivých pacientov v prípade užívania metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom sú porovnateľné s rovnakými ukazovateľmi ako v prípade užívania tabliet s normálnym profilom uvoľňovania.

Pri užívaní na prázdny žalúdok s tabletami s predĺženým uvoľňovaním sa AUC znižuje o 30%, zatiaľ čo Cmax a Tmax zostávajú nezmenené. Absorpcia tabliet metformínu s predĺženým uvoľňovaním sa nemení v závislosti od jedla. Pri opakovanom používaní až 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom sa nedosiahla žiadna kumulácia.

Väzba metformínu na plazmatické bielkoviny je zanedbateľná. Metformín sa distribuuje v červených krvinkách. Maximálna hladina v krvi je nižšia ako v plazme a dosiahne sa približne v rovnakom čase. Priemerný distribučný objem (Vd) je 63-276 litrov.

Nezmenený metformín sa vylučuje močom. Metabolity tejto látky u ľudí neboli identifikované.

Renálny klírens metformínu je viac ako 400 ml / min, čo naznačuje odstránenie metformínu glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Po požití je polčas približne 6,5 hodiny.

Pri renálnej dysfunkcii sa renálna klírens znižuje v pomere k klírensu kreatinínu a tým sa polčas rozpadu zvyšuje, čo vedie k zvýšeniu plazmatických hladín metformínu.

farmakodynamika

Metformín je biguanid s antihyperglykemickým účinkom, ktorý znižuje hladiny glukózy v plazme aj v bazálnej a postprandiálnej úrovni. Nestimuluje sekréciu inzulínu, a preto nespôsobuje hypoglykémiu.

Metformín má 3 mechanizmy účinku:

znižuje produkciu glukózy v pečeni kvôli inhibícii glukoneogenézy a glykogenolýzy;

zlepšuje zachytávanie a využitie periférnej glukózy vo svaloch zvýšením citlivosti na inzulín;

oneskoruje absorpciu glukózy v črevách.

Metformín stimuluje syntézu intracelulárneho glykogénu pôsobením na glykogén syntetázu. Tiež zlepšuje schopnosť všetkých typov transportérov glukózovej membrány (GLUT).

Hlavné neglykemické účinky metformínu sú stabilizácia alebo mierna strata hmotnosti.

U ľudí, bez ohľadu na ich účinok na glykémiu, metformín zlepšuje metabolizmus lipidov. Toto sa preukázalo s použitím terapeutických dávok metformínu v stredne a dlhodobých klinických štúdiách: Metformín znižuje koncentráciu celkového cholesterolu, lipoproteínu s nízkou hustotou (LDL) a triglyceridov.

Indikácie na použitie

liečba diabetu typu 2, najmä u pacientov s nadváhou, keď iba diéta a cvičenie neposkytujú dostatočnú kontrolu glykémie.

Glucophage® XR sa môže používať ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami alebo inzulínom.

Dávkovanie a podávanie

Monoterapia a kombinovaná liečba v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami:

Zvyčajná počiatočná dávka je 500 mg raz denne.

Po 10 až 15 dňoch od začiatku liečby je potrebné upraviť dávku lieku na základe výsledkov merania hladiny glukózy v krvi. Pomalé zvyšovanie dávky môže zlepšiť gastrointestinálnu toleranciu.

Maximálna denná dávka - 4 tablety Glucophage® XR 500 mg denne.

V závislosti od obsahu glukózy v krvnej plazme sa dávka každých 10 až 15 dní pomaly zvyšuje o 500 mg na maximálnu dennú dávku 2000 mg denne počas večere.

Ak sa nedosiahne kontrola glukózy s maximálnou dennou dávkou užívanou raz za deň, môžeme zvážiť možnosť rozdeliť túto dávku na niekoľko dávok denne podľa nasledujúcej schémy: Glucofage® XR predĺžený účinok 500 mg: 2 tablety počas raňajok a 2 tablety na večera. Ak sa nedosiahne požadovaná hladina glykémie, pacienti sa môžu preniesť na štandardnú dávku metformínu v maximálnej odporúčanej dávke 3000 mg / deň.

U pacientov, ktorí dostávali tablety s metformínom, má byť počiatočná dávka lieku Glucophage XR ekvivalentná dennej dávke metformínu v tabletách s okamžitým uvoľňovaním.

Pacienti užívajúci metformín v dávke vyššej ako 2000 mg denne sa neodporúčajú prejsť na dlhodobý účinok Glucophage® XR.

V prípade plánovania prechodu z užívania iného antidiabetika: musíte prestať užívať ďalšie lieky a začať užívať Glucophage XR v dávke uvedenej vyššie.

Kombinácia inzulínu

Na dosiahnutie lepšej kontroly glukózy v krvi môže byť Glucofas XR a inzulín použitý ako kombinovaná terapia. Zvyčajná úvodná dávka lieku Glucophage® XR je 500 mg jedenkrát denne, zatiaľ čo dávka inzulínu je vybraná na základe výsledkov merania glukózy v krvi.

Starší pacienti:

Vzhľadom na možné zníženie funkcie obličiek u starších ľudí by dávka lieku Glucophage XR mala byť vybraná na základe parametrov funkcie obličiek. Pravidelné vyšetrenie funkcie obličiek je potrebné.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek:

Metformín sa môže použiť u pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou v štádiu 3a (klírens kreatinínu (CLCr) 45-59 ml / min alebo odhadovaná rýchlosť glomerulárnej filtrácie (cGPL) 45-59 ml / min / 1,73 m2 len v prípade, môže zvýšiť riziko laktátovej acidózy s nasledujúcou úpravou dávky: počiatočná dávka je 500 alebo 750 mg metformíniumchloridu 1 denne. Maximálna dávka je 1000 mg / deň. Funkcia obličiek sa má starostlivo sledovať (každé 3-6 mesiacov).

Ak sa CLCr alebo eGFR zníži na 60 ml / min / 1,73 m2, používanie metformínu sa má pred alebo počas štúdie zastaviť s použitím kontrastných látok obsahujúcich jód a pokračovať nie skôr ako 48 hodín po skončení štúdie a až po uplynutí funkcie obličiek opätovne analyzované a nedošlo k žiadnemu následnému zhoršeniu.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek so strednou závažnosťou (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) sa má metformín vysadiť 48 hodín pred použitím kontrastných látok obsahujúcich jód a pokračovať najskôr po 48 hodinách po skončení štúdie a až po ako bola opätovne analyzovaná funkcia obličiek a nebolo zistené žiadne následné zhoršenie.

Kombinácie, ktoré vyžadujú opatrnosť

Lieky s hyperglykemickým účinkom (glukokortikoid (systémový a lokálny) a sympatomimetiká): môže byť potrebné častejšie stanovenie hladiny glukózy v krvi, najmä na začiatku liečby. Ak je to potrebné, dávka metformínu sa má upraviť s príslušným liekom pred prerušením liečby.

Diuretiká, najmä slučkové diuretiká, môžu zvýšiť riziko laktátovej acidózy kvôli ich potenciálnemu negatívnemu účinku na funkciu obličiek.

Špeciálne pokyny

Laktátová acidóza je veľmi zriedkavá, ale závažná metabolická komplikácia s vysokou úmrtnosťou v prípade absencie núdzovej liečby, ktorá sa môže vyvinúť ako dôsledok akumulácie metformínu. Zaznamenané prípady laktátovej acidózy u pacientov liečených metformínom sa vyvinuli prevažne u pacientov s diabetes mellitus a ťažkou renálnou insuficienciou alebo s akútnym poškodením funkcie obličiek. V prípadoch dehydratácie (ťažké hnačky, vracanie) alebo antihypertenzívnej liečby, diuretickej liečby alebo nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) je potrebné venovať pozornosť situáciám, pri ktorých môže byť poškodená funkcia obličiek. Pri týchto akútnych ochoreniach sa má liečba metformínom dočasne pozastaviť.

Musia sa zvážiť ďalšie rizikové faktory, ako je slabá kontrola cukrovky, ketóza, dlhotrvajúci pôst, nadmerné pitie, zlyhanie pečene a akýkoľvek stav súvisiaci s hypoxiou (ako dekompenzované zlyhanie srdca, akútny infarkt myokardu).

Je potrebné zvážiť diagnózu laktátovej acidózy, ak sa objavia nešpecifické príznaky, ako sú svalové kŕče, bolesť brucha a / alebo závažná asténia. Pacienti musia byť informovaní o tom, že musia tieto príznaky oznámiť lekárovi, najmä ak pacienti už predtým mali dobrú znášanlivosť metformínu. Ak máte podozrenie na laktátovú acidózu, prerušte liečbu liekom Glucophage XR. Opakované použitie lieku Glucophage® XR sa má zvážiť individuálne iba po zohľadnení pomeru prínosu a rizika a funkcie obličiek.

Laktátová acidóza sa vyznačuje nástupom acidotickej dyspnoe, bolesti brucha a hypotermie, po ktorej nasleduje kóma. Diagnostické laboratórne indikátory sú pokles pH v krvi, hladiny laktátu v plazme nad 5 mmol / l, zvýšenie intervalu aniónov a pomer laktátu a pyruvátu. Ak je podozrenie na laktátovú acidózu, pacient by mal byť ihneď hospitalizovaný. Lekári by mali oznamovať pacientom riziko a symptómy laktátovej acidózy.

Lekári by mali oznamovať pacientom riziko a symptómy laktátovej acidózy.

Keďže metformín sa vylučuje obličkami, je potrebné skontrolovať klírens kreatinínu pred začatím a pravidelným počas liečby liekom Glucophage XR (stanovením hladiny kreatinínu v krvnom sére pomocou vzorca Cockroft-Gault):

najmenej raz za rok u pacientov s normálnou funkciou obličiek;

nie menej ako 2-4 krát za rok u starších pacientov, ako aj u pacientov s klírensom kreatinínu v dolnej hranici normálu.

GLUCOPHAGE XR, VYŠŠIE TABLETY PRE AKCIU

Objednávka s jedným kliknutím

• ATX klasifikácia: A10BA02 Metformín
• MNN alebo názov zoskupenia: metformín
• Farmakologická skupina: A10J - BIGUANIDA
• Výrobca: NYCOMED PHARMA
• Vlastník licencie: NYCOMED / TAKEDA
• Krajina: Neznáme

Pokyny na lekárske použitie

lieku

Glucose® XR

Obchodný názov

Medzinárodný nechránený názov

Dávkovací formulár

Tablety s predĺženým účinkom 500 mg

zloženie

Jedna tableta obsahuje

účinná zložka - metformín hydrochlorid 500 mg,

pomocné látky: sodná soľ karboxymetylcelulózy, hypromelóza 100 000 cP (hydroxypropylmetylcelulóza), hypromelóza 5 cP (hydroxypropylmetylcelulóza), mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý.

popis

Tablety v tvare kapsúl, bikonvexné, biele až takmer biele, s vyrytým "500" na jednej strane tablety.

Farmakoterapeutická skupina

Prostriedky na liečbu diabetu. Lieky na zníženie cukru na orálne podanie. Biguanidy. Metformín.

ATH kód A10BA02

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Po perorálnom podaní vo forme tablety s predĺženým účinkom je absorpcia metformínu pomalá v porovnaní s tabletom s bežným uvoľňovaním metformínu. Čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie (TC_max) je 7 hodín. Súčasne TC_max pre tablet s rýchlym uvoľňovaním je 2,5 hodiny.

Po jednorazovom podaní 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom je plocha pod krivkou koncentrácie-čas (AUC) podobná tej, ktorá sa pozoruje po užití 1000 mg metformínu vo forme tabliet s normálnym uvoľňovaním dvakrát denne.

Kolísanie maximálnej koncentrácie metformínu (C._max) a AUC u jednotlivých pacientov v prípade užívania metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom sú porovnateľné s rovnakými indikátormi ako v prípade užívania tabliet s normálnym profilom uvoľňovania.

Absorpcia metformínu z tabliet s predĺženým uvoľňovaním sa nemení v závislosti od príjmu potravy. Pri opakovanom používaní až 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom sa nedosiahla žiadna kumulácia.

Komunikácia s proteínmi plazmy je zanedbateľná. Metformín je čiastočne spájaný s červenými krvinkami. C_max v krvi pod C_max v plazme a dosahuje sa približne v rovnakom čase. Pri bežných terapeutických dávkach sa nezaznamenáva plazmatická akumulácia metformínu s výnimkou prípadov poškodenia funkcie obličiek. Priemerný distribučný objem sa pohybuje v rozmedzí 63-276 litrov.

Metformín sa nezúčastňuje metabolizmu a keďže asociácia s plazmatickými proteínmi je zanedbateľná, metabolizuje sa v neviazanej forme. Neboli zistené žiadne ľudské metabolity. Metformín sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.

Klírens metformínu v obličkách je> 400 ml / min, čo naznačuje, že metformín sa vylučuje v dôsledku glomerulárnej filtrácie a sekrécie kanality. Po perorálnom podaní je polčas približne 6,5 hodiny.

Pri zhoršenej funkcii obličiek sa klírens metformínu znižuje v pomere k klírensu kreatinínu, polčas sa zvyšuje, čo môže viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie metformínu.

farmakodynamika

Glucophage Ò HR je biguanid s antihyperglykemickými účinkami, ktorý znižuje hladiny glukózy v plazme, a to ako na prázdny žalúdok, tak po jedle. Pretože liek neindukuje sekréciu inzulínu, nespôsobuje hypoglykémiu.

Metformín má tri mechanizmy:

1. Zníženie produkcie glukózy v pečeni prostredníctvom inhibície glukoneogenézy a glykogenolýzy.
2. Vo svaloch zvyšuje citlivosť na inzulín, čo zlepšuje periférnu absorpciu glukózy a jej využitie.
3. Oneskorená absorpcia glukózy v čreve.

Metformín stimuluje intracelulárnu syntézu glukózy pôsobením na glykogén syntetázu.

Metomin zvyšuje transportnú kapacitu všetkých typov transportérov glukózovej membrány (GLUT), ktoré sú dnes známe.

V klinických štúdiách bolo použitie metformínu sprevádzané buď stabilizáciou hmotnosti, alebo úbytkom hmotnosti.

Metformín zvyšuje krvný obeh v pečeni a urýchľuje proces premeny glukózy na glykogén. Znižuje triglyceridy, LDL, VLDL.

Indikácie na použitie

• liečba cukrovky typu 2 u dospelých, najmä u pacientov s nadváhou a glykémiou, nekontrolovaná diéta a cvičenie ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi alebo s inzulínom

Dávkovanie a podávanie

Monoterapia a kombinovaná liečba v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami:

Zvyčajná počiatočná dávka je 500 mg 1 denne počas večere.

Po 10 až 15 dňoch liečby musí byť dávka upravená na základe výsledkov merania hladiny glukózy v krvi. Pomalé zvyšovanie dávky môže zlepšiť gastrointestinálnu toleranciu.

Maximálna denná dávka Glucophage Ò XR 4 tablety 1 denne počas večere.

V závislosti od obsahu glukózy v krvnej plazme sa dávka pomaly zvyšuje každých 10 až 15 dní o 500 mg na maximálnu dennú dávku (2000 mg).

Ak sa kontrola glukózy nedosiahne s maximálnou dennou dávkou užívanou jedenkrát denne, potom môžeme zvážiť možnosť rozdeliť túto dávku na niekoľko dávok denne podľa nasledujúcej schémy:

Glucophage prol XR predĺžený účinok 500 mg: 2 tablety počas raňajok a 2 tablety počas večere.

V prípade plánovania prechodu z užívania iného antidiabetika: musíte prestať užívať ďalšie lieky a začať užívať Glucophage Ò XR v dávke uvedenej vyššie.

Pacienti užívajúci metformín v dávke vyššej ako 2000 mg denne sa neodporúčajú prejsť na dlhodobú liečbu Glucofage Ò XR.

Kombinácia inzulínu

Pri použití lieku Glucophage Ò XR s predĺženým účinkom spolu s inzulínom je zvyčajná počiatočná dávka lieku 1 tableta jedenkrát denne a dávka inzulínu je vybraná na základe výsledkov merania glukózy v krvnej plazme.

Starší pacienti: vzhľadom na možné zníženie funkcie obličiek u starších ľudí sa dávka Glucophage Ò XR musí zvoliť na základe funkcie obličiek (meranie hladiny kreatinínu v krvi!).

Vedľajšie účinky

Frekvencia vedľajších účinkov lieku je nasledujúca:

Veľmi časté: ³ 1/10

Časté: ³ 1/100, Ò XR nežiaduce javy úplne zmiznú.

kontraindikácie

• precitlivenosť na metformíniumchlorid alebo na akúkoľvek pomocnú látku
• diabetická ketoacidóza, diabetický stav pred komatózou, kóma
• zlyhanie obličiek alebo poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min)
• dehydratácia, ťažká infekcia, hypoglykemický šok, ktorý môže viesť k poškodeniu funkcie obličiek
• klinicky významné prejavy akútnych a chronických ochorení, ktoré môžu viesť k vzniku hypoxie tkaniva (srdcové alebo respiračné zlyhanie, akútny infarkt myokardu a šok)
• zlyhanie pečene
• akútna intoxikácia alkoholom, alkoholizmus

Liekové interakcie

Príjem alkoholu zvyšuje riziko laktátovej acidózy počas akútnej intoxikácie alkoholom, najmä v prípadoch nalačno alebo nízkokalorických diét, ako aj zlyhania pečene. Pri užívaní lieku by sa malo zabrániť užívaniu alkoholu a liekov obsahujúcich alkohol.

Jodidované kontrastné látky:

Intravaskulárne podanie jódovaných kontrastných látok môže viesť k zlyhaniu obličiek, v dôsledku čoho sa v tele vyskytne kumulácia metformínu a existuje riziko vzniku laktátovej acidózy. Príjem metformínu by sa mal pred alebo počas štúdie zrušiť a nemal by sa obnoviť do 48 hodín po vyšetrení a mal by sa obnoviť až po posúdení funkcie obličiek a ak je to normálne.

Kombinácia vyžadujúca pri ich aplikácii bezpečnostné opatrenia

Lieky, ktoré majú hyperglykemický účinok (glukokortikoid (systémový a lokálny účinok) a sympatomimetiká) môžu vyžadovať častejšie stanovenie hladiny glukózy v krvi, najmä na začiatku liečby. Ak je to potrebné, dávka metformínu sa má upraviť s príslušným liekom pred prerušením liečby.

Diuretiká, obzvlášť slučkové diuretiká, môžu zvýšiť riziko laktátovej acidózy, pretože potenciálne znižujú renálne funkcie.

Špeciálne pokyny

Laktátová acidóza je zriedkavá, ale závažná metabolická komplikácia, ktorá sa môže vyskytnúť v dôsledku akumulácie metformínu.

Prípady laktátovej acidózy u pacientov liečených metformínom sa vyskytli hlavne u pacientov s diabetes mellitus v kombinácii so závažným zlyhaním obličiek.

Aby sa zabránilo výskytu laktátovej acidózy, je liek predpísaný predovšetkým pacientom s slabo kontrolovaným diabetom, ketózou, dlhotrvajúcim hladom, pitím alkoholu, zlyhaním pečene a akýmkoľvek stavom spojeným s hypoxiou.

Ak počas liečby má pacient svalové kŕče, poruchy trávenia (bolesť brucha) a ťažkú ​​asténiu, tieto príznaky môžu byť znakom počiatočnej laktátovej acidózy.

Laboratórna diagnostika odhaľuje: zníženie pH krvi, hladiny laktátu v plazme nad 5 mmol / l, zvýšenie intervalu plazmových aniónov a zvýšenie pomeru laktát / pyruvát. Ak je podozrenie na laktátovú acidózu, liečba metformínom sa má prerušiť a pacient by mal byť hospitalizovaný.

Pretože metformín sa vylučuje obličkami, je potrebné pred začatím liečby stanoviť hladiny sérového kreatinínu a pravidelne v budúcnosti (to sa dá odhadnúť z hladiny sérového kreatinínu pomocou vzorca Cockroft-Gault):

• najmenej raz za rok u pacientov s normálnou funkciou obličiek;
• najmenej dvakrát až štyrikrát ročne u pacientov s hladinami sérového kreatinínu v hornej hranici normálu a u starších ľudí.

U starších pacientov je znížená funkcia obličiek často asymptomatická. Zvláštna opatrnosť sa musí venovať prípadom, keď sa pri liečbe antihypertenzívami alebo diuretikami a pri užívaní nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) vyvoláva renálna dysfunkcia.

Zavádzanie jódovaných kontrastných látok:

Vzhľadom na to, že intravaskulárna injekcia jódovaných kontrastných látok počas rádiobiologických štúdií môže viesť k zlyhaniu obličiek, čo môže spôsobiť kumuláciu metformínu a viesť k laktátovej acidóze, v týchto prípadoch má byť metformín prerušený pred alebo počas štúdie a nie obnovený do 48 hodín po vyšetrení, a má sa obnoviť až po vykonaní hodnotenia funkcie obličiek a za predpokladu, že je normálne.

Príjem metformínu by sa mal zrušiť 48 hodín pred vykonaním odporúčaného chirurgického zákroku s celkovou, spinálnou alebo perendulou anestézou. Liečbu možno začať najskôr 48 hodín po operácii alebo po začatí perorálneho podávania potravy a až po potvrdení normálnej funkcie obličiek.

Všetci pacienti sú povinní počas liečby Glucophage pri XR sledovať diétu a príjem sacharidov rovnomerne počas dňa. Pacienti s nadváhou by mali naďalej sledovať nízkokalorickú diétu.

Laboratórne testy by sa mali vykonávať pravidelne, aby sa sledoval priebeh ochorenia.

Použitie metformínu samotného nemôže spôsobiť hypoglykémiu, ale pacienti majú byť poučení, aby užívali v kombinácii s inzulínom alebo derivátmi sulfonylmočoviny, predpisujúc pravidelné testovanie glukózy v krvi.

Pacienti, ktorí dostávali dlhodobú liečbu Glyukofazom R XR, zaznamenali pokles absorpcie vitamínu B₁₂, spolu s poklesom jeho koncentrácie v sére. Zníženie hladín vitamínu B₁₂ sa musia vziať do úvahy u pacientov s megaloblastickou anémiou.

Používanie v pediatrii

Dlhodobé užívanie lieku Glyukofazh Ò XR sa nemá používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli nedostatku údajov o aplikácii.

Tehotenstvo a laktácia

Obmedzené údaje o použití metformínu u gravidných žien neuvádzajú zvýšené riziko vrodených porúch. Jeho aplikácia je však možná iba s prihliadnutím na prínos / riziko.

Pri plánovaní gravidity, ako aj v prípade tehotenstva na pozadí užívania lieku Glucophage Ò XR sa lieku odporúča zrušiť a predpisovať inzulínovú liečbu. Počas liečby liekom Glucophage XR sa neodporúča dojčiť. Rozhodnutie o prerušení dojčenia sa musí urobiť s prihliadnutím na prínosy dojčenia a potenciálne riziko nežiaducich účinkov pre dieťa.

Charakteristiky účinku lieku na schopnosť riadiť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné stroje

Monoterapia s liekom Glucophage Ò XR nespôsobuje hypoglykémiu, a preto nemá vplyv na schopnosť riadiť sa a pracovať s mechanizmami. Pacienti by si však mali uvedomiť možnosť hypoglykémie pri používaní Glucophage Ò v kombinácii s inými antidiabetikami (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, repaglinid).

predávkovať

Symptómy: pri použití dávky Glucophage Ò v dávke 85 g nebol pozorovaný vývoj hypoglykémie. V tomto prípade však bol pozorovaný vývoj laktátovej acidózy.

Liečba: ak sa vyskytnú príznaky laktátovej acidózy, liečba liekom sa musí ihneď zastaviť, pacient by mal byť okamžite hospitalizovaný a po stanovení koncentrácie laktátu by mala byť diagnóza objasnená. Najúčinnejším opatrením na elimináciu laktátu a metformínu z organizmu je hemodialýza. Symptomatická liečba sa tiež vykonáva.

Forma uvoľnenia a balenie

15 tabliet v blistri z PVC / hliníkovej fólie, 2 alebo 4 blistrové balenia spolu s návodom na použitie sa umiestnia do kartónovej škatule.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Uchovávajte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte liek po dátume exspirácie

Podmienky predaja liekov

výrobca

Merck Sante SAO, Francúzsko

Držiteľ registračného certifikátu

Merck Sante SAO, Francúzsko

Adresa organizácie, ktorá dostáva od spotrebiteľov nároky na kvalitu výrobkov (tovarov) v Kazašskej republike

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Telefónne číslo (727) 2444004

Faxové číslo (727) 2444005

E-mail [email protected]

Máte z dôvodu bolesti chrbta práceneschopnosť?

Ako často máte problémy s bolesťou chrbta?

Môžete tolerovať bolesť bez užívania liekov proti bolestiam?

Získajte čo najrýchlejšie informácie o bolestiach chrbta.

Máte z dôvodu bolesti chrbta práceneschopnosť?

Ako často máte problémy s bolesťou chrbta?

Môžete tolerovať bolesť bez užívania liekov proti bolestiam?

Získajte čo najrýchlejšie informácie o bolestiach chrbta.