Moje tablety

  • Analýzy

Januvia (sitagliptín, Januvia, sitagliptín) je perorálne podávané hypoglykemické liečivo. Liek Januvia sa vyrába vo forme béžových tabliet s guľatým tvarom, potiahnuté filmom. Na jednej strane tablety Januvia je rytina "277", druhá strana hladká.

Jedna blistrová obal obsahuje štrnásť tabliet. Kartónové balenie obsahuje dve balenia tabliet Januvia.

Anatomická a terapeutická chemická klasifikácia (ATC)

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia (anatomicko-terapeutická-chemická látka, ATC) je medzinárodný systém klasifikácie liekov. Hlavným účelom ATC je poskytovať štatistické údaje o spotrebe liekov.

Podľa lieku ATH droga vo forme tabliet Januvia patrí do časti "A10BH01 sitagliptín".

Klinicko-farmakologická skupina

Liečivo vo forme tabliet Januvia, perorálneho hypoglykemického lieku, je súčasťou skupiny hypoglykemických syntetických a iných klinických farmakologických skupín.

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Medzinárodná klasifikácia ochorení z 10. revízie (ICD-10) je štandardným hodnotiacim nástrojom v oblasti zdravotného manažmentu, medicíny, epidemiológie, ako aj analýzy celkového zdravia obyvateľstva. Podľa ICD-10 sa liek v tabletách Januvia môže používať na nasledujúce ochorenia a komplikácie:

  • E11 Diabetes mellitus nezávislý od inzulínu (diabetes mellitus 2. typu).

Účinná zložka

Jedna tableta lieku Januvia obsahuje 100 mg účinnej látky Sitagliptin (vo forme monohydrátu fosfátu).

Pomocné látky

Pomocné látky lieku Januvia sú:

  • mikrokryštalická celulóza,
  • sodná soľ kroskarmelózy,
  • fosforečnan vápenatý,
  • fumarát sodný,
  • stearát horečnatý.
  • polyvinylalkohol,
  • mastenec,
  • oxid titaničitý,
  • oxid železa žltý,
  • makrogol (polyetylénglykol) 3350,
  • červený oxid železitý.

Návod na použitie

Pri čítaní týchto pokynov na použitie lieku Januvia sa pacientovi neoslobodzuje od štúdia "Návod na použitie lieku Januvia", ktorý je v škatuli výrobcu.

Liek Januvia je predpísaný pre pokyny pre pacientov s diabetes mellitus typu 2, v niektorých prípadoch v kombinácii s metformínom alebo glitazónmi, ľahkou fyzickou námahou a diétou. Liek sa používa na liečbu renálneho a hepatálneho zlyhania. S rastom glukózy v krvi účinok lieku inhibuje sekréciu glukagónu, čo zabraňuje rozvoju hypoglykémie.

Účinok lieku Januvia stimuluje produkciu inzulínu a funkciu beta buniek pankreasu.

Zvýšenie telesnej hmotnosti pacienta sa nevyskytuje pri podávaní liečiva.

Podľa inštrukcií je priebeh liečby a dávkovania tabliet určený ošetrujúcim endokrinológa. Diabetici užívajúci liek Januvia 100 mg jedenkrát denne. Pri zlyhaní obličiek sa denná dávka zníži na 50 alebo 25 mg v závislosti od závažnosti ochorenia. Ak preskočíte ďalší príjem na zvýšenie dávky lieku Januvia, nemal by byť.

Januia sa musí skladovať na tmavom mieste mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 24 mesiacov od dátumu uvoľnenia lieku. Po dátume exspirácie uvedenom na obale - nepoužívajte.

Vedľajšie účinky lieku Januvia

Januvia je dobre tolerovaná bez toho, aby spôsobovala vedľajšie účinky. Vo výnimočných prípadoch sa môžu vyskytnúť tieto javy.

Na strane dýchacieho systému:

  • Infekcie horných dýchacích ciest,
  • Zápal nosohltanu.

Zo strany centrálneho nervového systému:

Z tráviaceho systému:

Z muskuloskeletálneho systému:

Na strane endokrinného systému:

Kontraindikácie Januvia

Kontraindikácie pri používaní lieku Januvia:

  • diabetes typu 1,
  • tehotenstvo,
  • diabetická ketoacidóza,
  • obdobie dojčenia
  • extrémna citlivosť na zložky liekov.

Účinok lieku Januvia u pacientov mladších ako 18 rokov nebol úplne preskúmaný, tablety lieku Januvia nie sú pre túto kategóriu osôb predpísané.

Analógy spoločnosti Januvia

Analogy Januvia chýbajú.

Cena za Januinu

Cena lieku Januvia v tabletách nezahŕňa náklady na doručenie, ak je liek zakúpený prostredníctvom lekárne online. Ceny sa môžu výrazne líšiť v závislosti od miesta kúpy a dávkovania.

  • Rusko (Moskva, Petrohrad) od roku 2080 do 3110 ruských rubľov,
  • Ukrajina (Kyjev, Charkov) od 686 do 1026 ukrajinskej hrivny,
  • Kazachstan (Almaty, Temirtau) od 9797 do 14648 Kazachstan tenge,
  • Bielorusko (Minsk, Gomel) od 547040 do 817930 bieloruských rubľov,
  • Moldavsko (Kišiňov) od 582 do 871 moldavských lei,
  • Kirgizsko (Bishkek, Osh) z 2,267 na 3,390 kirgizských soms,
  • Uzbekistan (Taškent, Samarkand) od 80662 do 120606 uzbecké sumy,
  • Azerbajdžan (Baku, Ganja) od 31,0 do 46,3 Azerbajdžanský manat,
  • Arménsko (Jerevan, Gyumri) od 14290 do 21366 arménske drámy,
  • Gruzínsko (Tbilisi, Batumi) od 70,7 do 105,7 Gruzínska lari,
  • Tádžikistan (Dushanbe, Khujand) od 195,9 do 293,0 Tadžikistan,
  • Turkmenistan (Ashkhabad, Turkmenabat) od 100,5 do 150,2 nových turkmenských manátov.

Kúpiť Januvia

Januvia môžete kúpiť vo forme filmom obalených tabliet v lekárni prostredníctvom služby rezervácie liekov vrátane. Pred zakúpením lieku Januvia by ste mali upresniť dátum vypršania platnosti. Objednať dodávku Januvia môže byť v lekárni online. Liek je k dispozícii výlučne na lekársky predpis.


Kliknite a zdieľajte článok s priateľmi:

Recenzie spoločnosti Januvia

Spätná väzba týkajúca sa pozitívneho testu Januvia V negatívnych prehľadoch Januviya uviedla bolesť v žalúdku počas prvých troch dní od začiatku recepcie. Tiež vysoká cena spoločnosti Januvia spôsobuje sťažnosti.

Výrobca Januia

Producentom spoločnosti Januvia je spoločnosť Merck Sharp Dohme. Merck ostré Dohme je ochranná známka, pod ktorou je americká farmaceutická spoločnosť Merck Co predáva svoje výrobky po celom svete.

Foto z Januia

Fotografie lieku Januvia (100 mg tablety). Ak chcete obrázok zväčšiť, kliknite na obrázok.

Použitie opisu

Popis lieku Januvia v tabletách na zdravotnom portáli "Moje tablety" je podrobná verzia "pokynov na použitie lieku Januvia na lekárske použitie". Predtým ako si kúpite a začnete používať lieky, mali by ste sa oboznámiť s inštrukciami schválenými výrobcom, poraďte sa s kvalifikovaným lekárom, lekárom. Opis lieku Januvia sa poskytuje iba na informačné účely a nie je usmernenie pre použitie pri samošetrení

Januvia ® (Januvia)

Účinná látka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

štruktúra

Opis dávkovej formy

Tablety, 25 mg: filmom, svetlo ružovej farby so slabým nádychom bezhevatym, filmom obalené tablety, označením "221" na jednej strane a hladké na druhej strane.

50 mg tablety: okrúhle, bikonvexné, svetlo béžové, filmom obalené, na jednej strane vyryté "112" a hladké na druhej strane.

Tablety, 100 mg: okrúhle, bikonvexné, béžové, potiahnuté filmom, vyryté "277" na jednej strane a hladké na druhej strane.

Farmakologický účinok

farmakodynamika

Liek Januvia ® (sitagliptín) je aktívny, keď sa užíva perorálne, vysoko selektívny inhibítor enzýmu DPP-4, určený na liečbu diabetu 2. typu. receptory aktivované proliferačným peroxizómom (PPAR-y), inhibítormi alfa-glukozidázy, amylínovými analógmi. Pri inhibícii DPP-4 zvyšuje sitagliptín koncentráciu dvoch hormónov rodiny inkretínov: GLP-1 a HIP. Hormóny rodiny inkretínov sa vylučujú do čreva počas dňa a ich koncentrácia sa zvyšuje v závislosti od príjmu potravy. Inkretíny sú súčasťou vnútorného fyziologického systému na reguláciu homeostázy glukózy. V normálnej alebo zvýšenej hladiny glukózy v krvi inkretínových hormónov rodina prispieť k zvýšeniu syntézy inzulínu a sekrécie pankreatických beta-buniek v dôsledku intracelulárnych signálnych mechanizmov spojených s cAMP.

GLP-1 tiež prispieva k potlačeniu zvýšenej sekrécie glukagónu bunkami pankreasu alfa. Zníženie koncentrácie glukagónu na pozadí zvýšenia koncentrácie inzulínu prispieva k zníženiu produkcie glukózy v pečeni, čo nakoniec vedie k zníženiu glykémie. Tento mechanizmus pôsobenia sa líši od mechanizmu účinku sulfonylmočovín, ktoré stimulujú uvoľňovanie inzulínu v nízkych koncentráciách a hladiny glukózy v krvi, ktorá je plná s rozvojom hypoglykémia sulfonindutsirovannoy nielen u pacientov s diabetom typu 2, ale aj u zdravých jedincov.

Pri nízkej koncentrácii glukózy v krvi nie sú zaznamenané účinky inkretínov na uvoľňovanie inzulínu a zníženie sekrécie glukagónu. GLP-1 a HIP neovplyvňujú uvoľňovanie glukagónu ako reakciu na hypoglykémiu. Za fyziologických podmienok je aktivita inkretínov obmedzená enzýmom DPP-4, ktorý rýchlo hydrolýzuje inkretíny a vytvára neaktívne produkty.

Sitagliptín zabraňuje hydrolýze inkretínov pomocou enzýmu DPP-4, čím sa zvyšujú plazmatické koncentrácie aktívnych foriem GLP-1 a HIP. Zvyšovaním koncentrácie inkretínov sitagliptín zvyšuje uvoľňovanie inzulínu závislé od glukózy a pomáha znižovať sekréciu glukagónu. U pacientov s diabetes mellitus typu 2 s hyperglykémiou tieto zmeny sekrécie inzulínu a glukagónu vedú k zníženiu koncentrácie HbA.1C a pokles koncentrácie glukózy v plazme, stanovený na prázdny žalúdok a po záťažovom teste.

U pacientov s diabetom typu 2 dostane jednu dávku Janow ® výsledky formulácie v inhibíciu DPP-4 enzýmu po dobu 24 hodín, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie cirkulujúceho inkretíny GLP-1 a GIP, 2-3 krát, zvýšenie hladín inzulínu a C -peptid, zníženie koncentrácie glukagónu v krvnej plazme, zníženie glukózy nalačno, ako aj po naplnení glukózy alebo zaťaženia potravou.

Štúdia hodnotiaca kardiovaskulárnu bezpečnosť sitagliptínu (TECOS). V štúdii pre posúdenie kardiovaskulárnu bezpečnosť sitagliptínu (Tecos) pacientov sa liek Janow ® 100 mg na deň (alebo 50 mg za deň v prípade, že základná odhadovaných GFR (EGFR) bol ≥30 a 2) placebo alebo, ktoré boli pridané do štandardnou terapiou v súlade s existujúcimi národnými normami na stanovenie cieľových hladín HbA1C a kontrola kardiovaskulárnych rizikových faktorov. Po ukončení priemerného sledovacieho obdobia 3 roky u pacientov s diabetom 2. typu sa pri užívaní lieku Januvia ® okrem štandardnej liečby nezvýšilo riziko závažných nežiaducich účinkov z CVS (pomer rizika - 0,98; 95% CI: 0,89 -1,08;

farmakokinetika

Farmakokinetika sitagliptínu bola komplexne opísaná u zdravých jedincov a pacientov s diabetom typu 2. U zdravých jedincov po perorálnom podaní 100 mg sitagliptínu sa pozoruje rýchla absorpcia lieku s dosiahnutím Cmax v rozsahu od 1 do 4 hodín od prijatia. AUC sa zvyšuje v pomere k dávke a u zdravých jedincov je 8,52 μmol / h / l pri perorálnom podaní 100 mg, Cmax bola 950 nmol / l. Plazmatická AUC sitagliptínu sa zvýšila približne o 14% po ďalšej dávke 100 mg lieku na dosiahnutie Css po podaní prvej dávky. Vnútorné a intersubjekčné variačné koeficienty AUC sitagliptínu boli zanedbateľné.

Absorpcie. Absolútna biologická dostupnosť sitagliptínu je približne 87%. Vzhľadom na to, že spoločný príjem lieku Januvia ® a tučných potravín nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku, liek Januvia ® sa môže podávať bez ohľadu na jedlo.

Distribution. Medium Vss po jednorazovej dávke 100 mg sitagliptínu u zdravých dobrovoľníkov je približne 198 litrov. Podiel sitagliptínu viažuceho sa na plazmatické bielkoviny je relatívne nízky pri 38%.

Metabolizmus. Približne 79% sitagliptínu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Zmieša sa len malá časť požívaného lieku. Po podaní 14C-značeného sitagliptínu sa približne 16% rádioaktívneho sitagliptínu prijalo vo forme jeho metabolitov. Boli nájdené stopy 6 metabolitov sitagliptínu, pravdepodobne bez inhibičnej aktivity DPP-4. Štúdie in vitro ukázali, že primárne izoenzýmy zahrnuté v obmedzenom metabolizme sitagliptínu sú CYP3A4 a CYP2C8.

Odstúpenie. Po zavedení 14C-značeného sitagliptínu vo zdravých dobrovoľníkoch približne 100% podaného sitagliptínu bolo odvodených nasledovne: 13% cez črevo, 87% cez obličky do jedného týždňa po užití lieku. Priemerná t1/2 Sitagliptín perorálne podávanie 100 mg bol približne 12,4 hodiny; renálny klírens približne 350 ml / min.

Odstránenie sitagliptínu sa primárne uskutočňuje vylučovaním obličkami mechanizmom aktívnej tubulárnej sekrécie. Sitagliptín je substrátom pre prepravu organických ľudských aniónov tretieho typu (hOAT-3), ktoré sa môžu podieľať na procese eliminácie sitagliptínu obličkami. Klinicky sa účasť hOAT-3 na transporte sitagliptínu neskúmala. Sitagliptín je tiež substrátom P-gp, ktorý sa môže podieľať na procese vylučovania sitagliptínu obličkami. Avšak cyklosporín, ktorý je inhibítorom P-gp, neznížil renálny klírens sitagliptínu.

Špeciálne skupiny pacientov

Renálne zlyhanie. Otvorená štúdia lieku Januvia® v dávke 50 mg / deň bola vykonaná na štúdium jeho farmakokinetiky u pacientov s rôznym stupňom závažnosti chronického zlyhania obličiek. Zahrnutých do štúdie, boli pacienti rozdelení do nasledovných skupín: pacienti s miernou renálnou insuficienciou (Cl kreatinínu 50 až 80 ml / min), stredná (Cl kreatinínu 30 až 50 ml / min) a ťažkou poruchou funkcie obličiek (Cl kreatinínu menej ako 30 ml / min), ako aj s chronickým zlyhaním obličiek v poslednom štádiu, ktoré potrebujú dialýzu.

U pacientov s miernym zlyhaním obličiek nebola pozorovaná žiadna klinicky významná zmena koncentrácie sitagliptínu v plazme v porovnaní s kontrolnou skupinou zdravých dobrovoľníkov.

Zvýšenie SUC Sitagliptínu približne o 2-krát v porovnaní s kontrolnou skupinou sa pozorovalo u pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou; pozorovalo sa približne štvornásobné zvýšenie AUC u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou, ako aj u pacientov s CRF v konečnom štádiu v porovnaní s kontrolnou skupinou. Sitagliptín bol mierne odstránený hemodialýzou: v priebehu 3-4 hodinovej dialýzy sa z tela odstránila iba 13,5% dávky.

Preto, aby sa dosiahla terapeutická koncentrácia sitagliptínu v krvnej plazme (podobná ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek) u pacientov so stredne ťažkou a ťažkou renálnou insuficienciou, je potrebné upraviť dávku (pozri časť "Dávkovanie a spôsob podávania").

Hepatálna insuficiencia. U pacientov so stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou (7-9 bodov na stupnici Child-Pugh) boli priemerné AUC a Cmax Sitagliptín s jednorazovou dávkou 100 mg sa zvyšuje približne o 21% a 13%. Úprava dávky lieku na mierne a stredne závažné zlyhanie pečene sa preto nevyžaduje.

Nie sú žiadne klinické údaje o použití sitagliptínu u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (viac ako 9 bodov na stupnici Child-Pugh). Vzhľadom na skutočnosť, že sitagliptín sa primárne vylučuje obličkami, nemal by sa očakávať významná zmena vo farmakokinetike sitagliptínu u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou.

Staroba Vek pacientov nemal klinicky významný vplyv na farmakokinetické parametre sitagliptínu. V porovnaní s mladými pacientmi je u starších pacientov (65-80 rokov) koncentrácia sitagliptínu približne o 19% vyššia. Úprava dávky lieku v závislosti od veku sa nevyžaduje.

Indikácie lieku Januvia ®

monoterapia, doplnok stravy a cvičenie na zlepšenie kontroly glykémie u pacientov s diabetom 2. typu.

v kombinácii s metformínom u pacientov s diabetes mellitus typu 2 na zlepšenie kontroly glykémie ako východiskovej terapie alebo keď diéta a cvičenie kombinované s monoterapiou s jedným z uvedených liekov nevedie k adekvátnej kontrole glykémie;

v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny u pacientov s diabetes mellitus typu 2 na zlepšenie kontroly glykémie, keď diéta a cvičenie kombinované s monoterapiou s jedným z uvedených liekov nevedú k adekvátnej kontrole glykémie;

v kombinácii s agonistami PPAR-y (tiazolidíndióny) u pacientov s diabetes mellitus 2. typu na zlepšenie kontroly glykémie, keď diéta a cvičenie kombinované s monoterapiou jedným z týchto liekov nevedú k adekvátnej kontrole glykémie;

v kombinácii s derivátmi metformínu a sulfonylmočoviny u pacientov s diabetom 2. typu na zlepšenie kontroly glykémie, keď diéta a cvičenie v kombinácii s liečbou dvoma z uvedených liekov nevedú k adekvátnej kontrole glykémie;

v kombinácii s metformínom a agonisty PPAR-y (tiazolidíndiónmi) u pacientov s diabetes mellitus 2. typu na zlepšenie kontroly glykémie ako stravovania a telesnej aktivity v kombinačnej terapii s dvoma z týchto prípravkov, ktoré nevedie k dostatočnej kontroly glykémie;

ako doplnok inzulínu (s metformínom alebo bez neho) u pacientov s diabetom typu 2 v prípadoch, keď diéta, cvičenie a stabilná dávka inzulínu nevedú k adekvátnej kontrole glykémie.

kontraindikácie

precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku;

diabetes typu 1;

obdobie dojčenia;

vo veku do 18 rokov.

S opatrnosťou: zlyhanie obličiek *; pankreatitída **.

* Hlavnou cestou vylučovania sitagliptínu z organizmu je vylučovanie obličkami. Pre dosiahnutie rovnakej hladiny v plazme, ako u pacientov s normálnou vylučovacej funkcie obličiek u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou renálnou insuficienciou, rovnako ako u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek na hemodialýze alebo peritoneálnej dialýze, je nutné vykonať korekciu (zníženie) dávky prípravu Janów ® (pozri časť "Dávkovanie a spôsob podávania", zlyhanie obličiek).

** Pozri "Osobitné pokyny", pankreatitída.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Neboli vykonané žiadne kontrolované štúdie s liekom Januvia ® u gravidných žien, a preto neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti jeho použitia u tehotných žien. Liek Januvia ®, podobne ako iné perorálne hypoglykemické lieky, sa neodporúča používať počas tehotenstva.

Nie sú k dispozícii údaje o rozdelení sitagliptínu do materského mlieka. Preto sa liek Januvia ® nemá podávať počas laktácie.

Vedľajšie účinky

Liek Januvia® je vo všeobecnosti dobre znášaný ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi. V klinických štúdiách bol celkový výskyt nežiaducich účinkov a frekvencia prerušenia lieku v dôsledku nežiaducich účinkov podobný ako u placeba.

Podľa 4 placebom kontrolovaných štúdiách (dĺžka - 18-24 týždňov), liečivo Janow ® v dennej dávke 100-200 mg ako mono- alebo kombinovanej terapie s metformínom alebo pioglitazónom boli pozorované súvisiace s nežiaducim účinkom študovaného liečiva, ktorých početnosť prekročenia 1 % pacientov užívajúcich liek Januvia ®. Bezpečnostný profil dennej dávky 200 mg bol porovnateľný s bezpečnostným profilom dennej dávky 100 mg.

Analýza údajov získaných počas vyššie uvedených klinických štúdií ukázala, že celkový výskyt hypoglykémie u pacientov užívajúcich Januvia ® bol podobný ako u placeba (Januvia ® 100 mg - 1,2%, Januvia ® 200 mg - 0, 9%, placebo - 0,9%). Frekvenčný merateľné nežiaduce účinky na gastrointestinálny trakt, zatiaľ čo podávanie lieku Janow ® v oboch dávkach bola podobná s placebom (okrem častejší výskyt nevoľnosti pričom liek Janów ® v dávke 200 mg / deň): bolesti brucha (Janow ® 100 mg - 2,3%, Januvia ® 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), nauzea (1,4; 2,9; 0,6%), vracanie (0,8; 0,9%), hnačka (3, 2,6, 2,3%).

Vo všetkých štúdiách boli nežiaduce reakcie vo forme hypoglykémie zaznamenané na základe všetkých hlásení klinicky významných symptómov hypoglykémie; paralelné meranie koncentrácie glukózy v krvi sa nevyžaduje.

Začatie kombinovanej liečby metformínom

V 24-týždňovej placebom kontrolovanej štúdii počiatočnej kombinovanej liečby Janow ® v dennej dávke 100 mg a metformínu v dennej dávke 1000 mg alebo 2000 mg (sitagliptín 50 mg + metformín 500 mg alebo 1000 mg x 2 x denne) v kombinácii ošetrenie v porovnaní so skupinou s monoterapiou metformínom pozorované nasledujúce nežiaduce účinky súvisiace s podávaním liečiva, s frekvenciou ≥1% v skupine ošetrenia a liečivá Janow ® častejšie ako v skupine liečenej s monoterapii metformínom: hnačka (Janow ® + metformín - 3,5%, metformín 3,3%), dyspepsia (1,3; 1,1%), bolesť hlavy (1,3; 1,1%), plynatosť (1,3; 0,5%), hypoglykémia, 0,5%), vracanie (1,1, 0,3%).

Kombinácia s derivátmi sulfonylmočoviny alebo derivátmi sulfonylmočoviny a metformínom

V 24-týždňovej, placebom kontrolovanej štúdii kombinovanej liečby s Janow ® (denná dávka 100 mg) a glimepirid alebo glimepiridu a metformínu v skupine študovaného liečiva, v porovnaní s pacientmi v skupine s placebom a glimepiridu alebo glimepiridu a metformínu, boli pozorované nasledujúce nežiaducich účinkov spojených užívajúcich liek s frekvenciou ≥ 1% v skupine s liekom Januvia ® a častejšie ako v skupine s kombinovanou liečbou s placebom: hypoglykémia (Januvia ® - 9,5%, placebo - 0,9%).

Začatie kombinovanej terapie s agonistami PPAR-y

V 24-týždňovej štúdie kombinovanej liečby s východiskovej Janów ® v dennej dávke 100 mg a pioglitazónu v dennej dávke 30 mg v kombinovanej terapii oproti monoterapii pozorovali s pioglitazón Nasledujúce nežiaduce účinky súvisiace s liekom pozorovali s frekvenciou ≥1% v skupine liečba liekom Januvia ® a častejšie ako v skupine liečenej pioglitazónom v monoterapii: asymptomatické zníženie koncentrácie glukózy v krvi (Januvia ® + pioglitazón - 1,1%, pioglitazón - 0%), symptomatický hypoglyk Miya (0,4; 0,8%).

Kombinácia s agonistami PPAR-y a metformínom

Placebom kontrolovaná štúdia dát v liečbe drogovej Janow ® (denná dávka 100 mg) v kombinácii s rosiglitazónom a metformínom v skupine testovaného liečiva v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo rosiglitazón a metformín, boli pozorované nasledujúce nežiaduce účinky spojené s podávaním lieku, s frekvenciou ≥1% v skupine liečenej liekom Januvia ® a častejšie ako v skupine s kombinovanou liečbou s placebom: počas 18 týždňov pozorovania - bolesť hlavy (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), hnačka (1,8; 1,1%), nauzea (1,2; 1,1%), hyp glykémia (1,2; 0%), vracanie (1,2; 0%); pri 54 týždňoch pozorovania - bolesť hlavy (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), hypoglykémia (2,4; 0%), infekcie horných dýchacích ciest (1,8; 1,1%), kašeľ (1,2%), plesňová infekcia kože (1,2%), periférny edém (1,2%), zvracanie (1,2%).

Kombinácia inzulínu

V 24-týždňovej placebom kontrolovanej štúdii kombinovanej liečby s Januvia ® (denná dávka 100 mg) a fixnej ​​dávky inzulínu (s metformínom alebo bez neho) v skupine študovaného lieku v porovnaní so skupinou pacientov užívajúcich placebo a inzulín (s metformínom alebo bez neho) Nasledujúce nežiaduce udalosti spojené s užívaním lieku boli pozorované s frekvenciou ≥1% v skupine liečenej liekom Januvia ® a častejšie ako v skupine liečenej inzulínom (s metformínom alebo bez neho): hypoglykémia (Januvia ® + inzulín (s alebo bez metformínu) 9,6%, placebo + inzulín (s metformínom alebo bez neho) - 5,3%), chrípka (1,2; 0,3%), bolesť hlavy (1,2; 0%).

V ďalšej 24-týždňovej štúdii, v ktorej pacienti dostávali liek Januvia ® ako ďalšiu liečbu na liečbu inzulínom (s alebo bez metformínu), neboli zistené žiadne nežiaduce reakcie spojené s liekom s frekvenciou ≥1% v skupine s liečbou Januvia ®. (v dávke 100 mg) a častejšie ako v skupine s placebom.

Vo všeobecnej analýze 19 dvojito zaslepených, randomizovaných klinických štúdií s použitím sitagliptínu v dennej dávke 100 mg alebo vhodným kontrolným liečivom (aktívnym alebo placebom) bola incidencia nepotvrdenej akútnej pankreatitídy 0,1 prípadov na 100 pacient-rokov liečby v každej skupine (pozri "Osobitné pokyny ", Pankreatitída, ako aj štúdie o kardiovaskulárnej bezpečnosti sitagliptínu (TECOS) nižšie).

Klinicky významné odchýlky vitálnych znakov alebo EKG (vrátane trvania QT intervalu) neboli pozorované počas liečby liekom Januvia®.

Štúdia hodnotiaca kardiovaskulárnu bezpečnosť sitagliptínu (TECOS)

Štúdia o hodnotení kardiovaskulárnej bezpečnosti sitagliptínu (TECOS) zahŕňala 7332 pacientov s diabetom 2. typu, ktorí užívali liek Januvia 100 mg denne (alebo 50 mg denne, ak bol východiskový stav eGFR ≥ 30 a 2) a 7339 pacientov, ktorí užívali placebo v bežnej populácii pacientov, ktorým bola predpísaná liečba. Študijné liečivo (Januvia ® alebo placebo) sa pridalo k štandardnej terapii podľa existujúcich národných štandardov pre výber cieľovej hladiny HbA.1C a kontrola kardiovaskulárnych rizikových faktorov. V štúdii bolo zahrnutých celkovo pacienti vo veku 75 rokov a starších (970 užívali Januvia ® a 1034 - placebo). Celkový výskyt závažných nežiaducich udalostí u pacientov užívajúcich liek Januvia bol rovnaký ako u pacientov užívajúcich placebo. Posúdenie komplikácií súvisiacich s diabetes mellitus bolo predtým indikované na zistenie porovnateľného výskytu nežiaducich účinkov medzi skupinami, vrátane infekcií (18,4% u pacientov užívajúcich Januvia ® a 17,7% u pacientov užívajúcich placebo) a zhoršených funkcií ochorenie obličiek (1,4% u pacientov užívajúcich Januvia ® a 1,5% u pacientov užívajúcich placebo). Profil nežiaducich účinkov u pacientov vo veku 75 rokov a starších bol vo všeobecnosti podobný profilu u bežnej populácie.

V populácii pacientov s úmyslom liečby (pacienti, ktorí užívali aspoň jednu dávku liečiva), medzi pacientmi, ktorí pôvodne dostávali inzulínovú liečbu a / alebo sulfonylmočoviny, bol výskyt ťažkej hypoglykémie 2,7% u pacientov užívajúcich liek Januvia ® a 2,5% u pacientov užívajúcich placebo. U pacientov, ktorí pôvodne nedostávali inzulín a / alebo sulfonylmočoviny, bol výskyt ťažkej hypoglykémie 1% u pacientov užívajúcich liek Januvia® a 0,7% u pacientov užívajúcich placebo. Incidencia pankreatitídy potvrdená vyšetrením bola 0,3% u pacientov užívajúcich liek Januvia® a 0,2% u pacientov užívajúcich placebo. Výskyt potvrdených vyšetrením prípadov malígnych nádorov bol 3,7% u pacientov užívajúcich liek Januvia ® a 4% u pacientov užívajúcich placebo.

V priebehu postregistračnej kontroly užívania lieku Januvia ® v monoterapii a / alebo v kombinovanej terapii s inými hypoglykemickými látkami boli identifikované ďalšie nežiaduce udalosti. Keďže tieto údaje boli získané dobrovoľne z populácie s nejasnou veľkosťou, nie je možné určiť frekvenciu a príčinný vzťah s liečbou týchto nežiaducich účinkov. Tieto zahŕňajú reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxia, angioedém, vyrážka, žihľavka, kožná vaskulitída, exfoliačné kožné ochorenia vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu; akútna pankreatitída vrátane hemoragických a nekrotických foriem s letálnym a nefatálnym následkom; porucha funkcie obličiek vrátane akútneho zlyhania obličiek (niekedy sa vyžaduje dialýza); infekcie horných dýchacích ciest; zápal nosohltana; zápcha; vracanie; bolesť hlavy; bolesti kĺbov; bolesť svalov; bolesť končatín; bolesť chrbta; svrbenie; pemfigoid.

Zmeny v laboratórnych parametroch

Frekvencia odchýlok laboratórnych parametrov v liečebných skupinách lieku Januvia ® (denná dávka 100 mg) bola porovnateľná s frekvenciou v skupinách s placebom. Vo väčšine, ale nie vo všetkých klinických štúdiách došlo k miernemu zvýšeniu počtu leukocytov (približne 200 / μl v porovnaní s placebom, priemerný obsah na začiatku liečby bol 6600 / μl) v dôsledku zvýšenia počtu neutrofilov.

Analýza údajov z klinických štúdií lieku ukázala mierny nárast koncentrácie kyseliny močovej (približne 0,2 mg / dl v porovnaní s placebom, priemerná koncentrácia pred liečbou 5-5,5 mg / dl) u pacientov užívajúcich liek Januvia® v dávke 100 a 200 mg / deň Neboli hlásené žiadne prípady dny.

V porovnaní s placebom došlo k miernemu poklesu koncentrácie celkovej alkalickej fosfatázy (približne 5 IU / l, priemerná koncentrácia pred liečbou bola 56 až 62 IU / l) čiastočne v dôsledku mierneho zníženia kostnej frakcie alkalickej fosfatázy.

Uvedené zmeny v laboratórnych parametroch sa nepovažujú za klinicky významné.

interakcie

V štúdiách interakcií s inými liekmi nemal sitagliptín klinicky významný vplyv na farmakokinetiku nasledujúcich liekov: metformín, rosiglitazón, glibenklamid, simvastatín, warfarín, perorálne kontraceptíva. Na základe týchto údajov, sitagliptín neinhibuje CYP3A enzýmov 4 CYP2S CYP2S 8 alebo 9 na základe in vitro údajov sitagliptín tiež inhibuje izoenzýmov CYP2D6, CYP1A 2 CYP2S CYP2 19 a B 6 a nevyvoláva SYP3A4 ISOZYME.

Opakované podávanie metformínu v kombinácii so sitagliptínom významne neovplyvnilo farmakokinetické parametre sitagliptínu u pacientov s diabetom 2. typu.

Podľa populačnej farmakokinetickej analýzy pacientov s diabetom typu 2, súbežná liečba nemala klinicky významný vplyv na farmakokinetiku sitagliptínu. Štúdia vyhodnotila množstvo liekov, ktoré najčastejšie používajú pacienti s diabetom 2. typu znižujúce lipidy lieky (statíny, fibráty, ezetimib), činidlá proti doštičkám (klopidogrel), antihypertenzív (inhibítory ACE, ARA II, beta-blokátory, CCB, hydrochlorotiazid), NSAID (naproxén, diklofenak, celecoxib), antidepresíva (bupropión, fluoxetín, sertralín), antihistaminiká (cetirizín), inhibítory protónovej pumpy (omeprazol, lansoprazol) a lieky na liečbu erektilnej dysfunkcie (sildenafil).

Zaznamenal sa mierny nárast AUC (11%), ako aj priemerný Cmax (18%) digoxínu, ak sa užíva spolu so sitagliptínom. Toto zvýšenie sa nepovažuje za klinicky významné. Neodporúča sa meniť dávku digoxínu ani Januvia ®, ak sa užíva spolu.

Zaznamenalo sa zvýšenie AUC a C.max Januvia ® je 29% a 68% u pacientov so spoločnou perorálnou dávkou 100 mg lieku Januvia ® a jednou perorálnou dávkou 600 mg cyklosporínu, silným inhibítorom P-gp. Zaznamenané zmeny vo farmakokinetických vlastnostiach sitagliptínu sa nepovažujú za klinicky významné. Neodporúča sa meniť dávku lieku Januvia ®, ak sa užíva spolu s cyklosporínom a inými inhibítormi P-gp (vrátane ketokonazolu).

Populačná farmakokinetická analýza pacientov a zdravých dobrovoľníkov (n = 858), na širokú škálu súvisiacich formulácií (n = 83, približne polovica z, ktoré sa vylučujú obličkami) nepreukázali žiadny klinicky významný účinok týchto látok na farmakokinetiku sitagliptínu.

Dávkovanie a podávanie

Dovnútra. Odporúčaná dávka Janow ® formulácia je 100 mg / deň orálne ako monoterapia alebo v kombinácii s metformínom, alebo sulfonylmočoviny alebo agonisty PPAR-y (tiazolidíndiónmi) alebo inzulínom (s metformínom alebo bez neho), alebo v kombinácii s metformínom a sulfonylmočovín, alebo metformín a agonisty PPAR-y.

Liek Januvia ® sa môže užívať bez ohľadu na jedlo. Dávkovací režim metformínu, derivátov sulfonylmočoviny a agonistov PPAR-y sa má zvoliť na základe odporúčaných dávok pre tieto lieky.

Pri kombinácii prípravku Janow ® so sulfonylureou alebo inzulínom tradične odporúčaného dávkovania sulfonylmočovinu alebo inzulín, je vhodné znížiť na zníženie rizika hypoglykémie alebo sulfonindutsirovannoy inzulínom indukovanej (cm. "Špeciálne inštrukcie". Hypo).

Ak pacient vynechal užívanie lieku Januvia, liek sa má užiť čo najskôr po tom, ako pacient spomenie na vynechanú dávku.

Neužívajte dvojnásobnú dávku lieku Januvia ® v ten istý deň.

Špeciálne skupiny pacientov

Renálne zlyhanie. U pacientov s miernou renálnou insuficienciou (Cl kreatinínu ≥50 ml / min, čo zodpovedá približne na sérový koncentrácie kreatinínu ≤1,7 mg / dl u mužov a ≤1,5 ​​mg / dl u žien) nie je nutná oprava dávka Janow ®.

U pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (Cl kreatinín ≥ 30 ml / min, ale 1,7 mg / dl, ale ≤ 3 mg / dl u mužov a> 1,5 mg / dl, ale ≤ 2,5 mg / dl ženy) dávka lieku Januvia ® je 50 mg / deň.

U pacientov so závažným zlyhaním obličiek (Cl kreatinínu 3 mg / dl u mužov a> 2,5 mg / dl u žien), alebo v konečnom štádiu ochorenia obličiek vyžadujúce hemodialýze alebo peritoneálnej dialýze je dávka Janow ® prostriedku je 25 mg / deň. Liek Januvia ® sa môže použiť bez ohľadu na rozvrh dialýzy.

Vzhľadom na potrebu úpravy dávky sa odporúča, aby pacienti s renálnou insuficienciou pred začatím liečby liekom Januvia ® a pravidelne počas liečby hodnotili svoju funkciu obličiek.

Hepatálna insuficiencia. U pacientov s miernym alebo stredne závažným zlyhaním pečene nie je potrebná úprava dávkovania lieku Januvia ®. Liek nebol študovaný u pacientov so závažným zlyhaním pečene.

Staroba Nie je potrebná úprava dávkovania lieku Januvia u starších pacientov.

predávkovať

Počas klinických štúdií u zdravých dobrovoľníkov bola jednorazová dávka 800 mg lieku Januvia ® vo všeobecnosti dobre znášaná. Minimálne zmeny v QTc intervale, ktoré sa nepokladali za klinicky významné, boli zaznamenané v jednej štúdii lieku Januvia ® v dávke 800 mg / deň. Dávka vyššia ako 800 mg / deň sa u ľudí neštudovala.

V prvej fáze klinických štúdií neboli zaznamenané žiadne nežiaduce reakcie súvisiace s liečbou liekom Januvia pri užívaní lieku v dennej dávke až do 400 mg počas 28 dní.

Liečba: je potrebné začať štandardnú údržbu - odstránenie neabsorbovaného lieku z gastrointestinálneho traktu, monitorovanie vitálnych funkcií vrátane EKG, ako aj vymenovanie udržiavacej terapie, ak je to potrebné.

Sitagliptín je slabo dialyzovaný. V klinických štúdiách sa z tela odstránila iba 13,5% dávky počas 3-4 hodinovej dialýzy. Predĺžená dialýza môže byť predpísaná v prípadoch klinickej potreby. Nie sú k dispozícii údaje o účinnosti peritoneálnej dialýzy sitagliptínu.

Špeciálne pokyny

Zápal slinivky brušnej. U pacientov užívajúcich sitagliptín sa vyskytli prípady výskytu akútnej pankreatitídy vrátane hemoragickej alebo nekrotickej s letálnym a neletálnym výsledkom (pozri časť "Nežiaduce účinky"). Pacienti by mali byť informovaní o charakteristických príznakoch akútnej pankreatitídy - pretrvávajúcej ťažkej bolesti brucha. Klinické prejavy pankreatitídy zmizli po ukončení liečby sitagliptínom. Ak je podozrenie na pankreatitídu, je potrebné prerušiť užívanie lieku Januvia ® a iných potenciálne nebezpečných liekov.

Hypoglykémia. Podľa klinických štúdií Janow ® výskyt formulácie hypoglykémie v monoterapii alebo v kombinovanej liečbe s liekmi, ktoré nespôsobujú hypoglykémiu (metformín, pioglitazón), bola porovnateľná s výskytu hypoglykémie v skupine s placebom. Tak ako v prípade užívania iných hypoglykemických liekov, hypoglykémia bola pozorovaná pri použití lieku Januvia v kombinácii s derivátmi inzulínu alebo sulfonylmočoviny (pozri "Nežiaduce účinky"). Aby sa znížilo riziko hypoglykémie vyvolanej sulfónom, dávka sulfonylmočoviny sa má znížiť (pozri časť "Dávkovanie a podávanie").

Použitie u starších pacientov. V klinických štúdiách bola účinnosť a bezpečnosť lieku Januvia u starších pacientov (≥ 65 rokov, 409 pacientov) porovnateľná s týmito indikáciami u pacientov mladších ako 65 rokov. Úprava dávky v závislosti od veku sa nevyžaduje. Starší pacienti majú väčšiu pravdepodobnosť vzniku renálneho zlyhania. Tak ako u iných vekových skupín je potrebná úprava dávky u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (pozri časť "Dávkovanie a podávanie").

Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá a mechanizmy. Neuskutočnili sa žiadne štúdie na štúdium účinku lieku Januvia na schopnosť viesť vozidlo. Neočakáva sa však negatívny vplyv lieku Januvia na schopnosť riadiť vozidlá alebo zložité mechanizmy.

Formulár uvoľnenia

Tablety potiahnuté filmom, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Na karte 14 v blistri z PVDC / PE / PVC fólie a hliníkovej fólie. Na 1, 2, 4, 6 alebo 7 bl. umiestnené v škatuľke.

V prípade výroby v spoločnosti AKRIKHIN

Tablety potiahnuté filmom, 100 mg. Na karte 14 v blistri z PVDC / PE / PVC fólie a hliníkovej fólie. 2 bl. umiestnené v škatuľke.

výrobca

alebo (pre dávku 100 mg)

Akrikhin Chemický a farmaceutický závod JSC (Akrikhin JSC). 142450, Moskovská oblasť, okres Noginsk, mesto Staré Kupavna, st. Kirov, 29.

Balené: Merck Sharp & Dome Ltd., Veľká Británia;

alebo AKRIKHIN JSC, Rusko.

Kontrola kvality Emitent: Merck Sharp & Dome Ltd., UK;

alebo Merck Sharp a Dome B.V., Holandsko;

alebo AKRIKHIN JSC, Rusko.

Právnická osoba, v ktorej mene je vydané osvedčenie o registrácii: Merck Sharp a Dome B.V., Holandsko.

Žiadosti spotrebiteľov priamo na adresu: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Rusko, Moskva, ul. Pavlovskaya, 7, s. 1.

Tel: (495) 916-71-00; fax: (495) 916-70-94.

Podmienky predaja liekov

Skladovacie podmienky lieku Januvia ®

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Trvanlivosť lieku Januvia ®

Nepoužívajte po dátume exspirácie vytlačenom na obale.

Hypoglykemická liek Januvia (pokyny a recenzie diabetikov)

Januvia je prvé antidiabetické liečivo patriace do zásadne novej skupiny liekov, inhibítorov DPP-4. So začiatkom produkcie lieku Januvia sa začala nová inkretinová éra liečby cukrovky. Podľa vedcov tento vynález nie je menej dôležitý ako objav metformínu alebo tvorba umelého inzulínu. Nový liek znižuje obsah cukru tak účinne ako lieky sulfonylmočoviny (PSM), ale nevedie k hypoglykémii, ľahko sa toleruje a dokonca prispieva k obnoveniu beta buniek.

Dôležité vedieť! Novinka, ktorú odporúčajú endokrinológovia pre trvalé monitorovanie cukrovky! Potrebujeme len každý deň. Prečítajte si viac >>

Podľa pokynov môže byť liek Yanuvia užívaný s inými antihyperglykemickými liekmi v kombinácii s inzulínovou liečbou.

Indikácie na použitie

Podľa odporúčaní mnohých asociácií diabetických pacientov je liek prvej línie, ktorý je predpísaný okamžite po diagnostikovaní cukrovky typu 2, metformín. Pri nedostatočnej účinnosti sa pridávajú lieky druhého radu. Po dlhú dobu boli sulfonylmočovinové lieky uprednostňované, pretože sú účinnejšie ako iné lieky ovplyvňujúce hladinu cukru v krvi. V súčasnosti je stále viac lekárov naklonených k novým liekom - mimetikom GLP-1 a inhibítormi DPP-4.

Ako všeobecné pravidlo, Januvia je liek na diabetes mellitus, ktorý sa pridáva do metformínu v štádiu 2 diabetickej liečby. Indikátorom potreby ďalšieho lieku znižujúceho hladinu glukózy je glykovaný hemoglobín> 6,5% za predpokladu, že metformín sa užíva v dávke blízkej maximu, pozoruje sa diéta s nízkym obsahom cukru, je zabezpečená pravidelná fyzická aktivita.

Pri výbere toho, čo pacientovi určiť: sulfonylmočoviny alebo Yanuviya, venujte pozornosť nebezpečenstvu hypoglykémie pre pacienta.

Indikácie pre príjem lieku Januvia a jej analógov:

  1. Pacienti so zníženou citlivosťou na hypoglykémiu v dôsledku neuropatie alebo iných príčin.
  2. Diabetici predisponovaní k nočnej hypoglykémii.
  3. Osamelí starší pacienti.
  4. Diabetici, ktorí vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti pri riadení vozidla, pracujú vo výške, s komplexnými mechanizmami atď.
  5. Pacienti s častou hypoglykémiou užívajúc sulfonylmočovinu.

Samozrejme, akýkoľvek pacient s cukrovkou si môže vybrať prepnutie na Yanuvia. Účinnosť lieku Januvia je zníženie glykovaného hemoglobínu o 0,5% alebo viac po šiestich mesiacoch liečby. Ak sa tieto výsledky nedosiahnu, pacient si musí zvoliť inú drogu. Ak sa HS znížil, ale stále nedosahuje normu, do liečebného režimu sa pridá tretie antidiabetikum.

Ako funguje liek?

Inkritíny sú gastrointestinálne hormóny, ktoré sa produkujú po jedle a vyvolávajú uvoľňovanie inzulínu z pankreasu. Po dokončení svojej práce sa rýchlo rozpadnú pomocou špeciálneho enzýmu, typu 4 dipeptidyl peptidázy alebo DPP-4. Januvia inhibuje alebo inhibuje tento enzým. Výsledkom je, že inkretíny sú dlhšie v krvi, čo znamená, že sa zvyšuje syntéza inzulínu a znižuje sa glukóza.

Všeobecné charakteristiky všetkých inhibítorov DPP-4 používaných pri diabetes mellitus:

  • Januvia a analógy sa užívajú perorálne, sú dostupné vo forme tabliet;
  • zvyšujú koncentráciu inkretínov, ale nie viac ako dvojnásobok fyziologickej;
  • prakticky nemajú žiadne nežiaduce účinky v zažívacom trakte;
  • nepriaznivo ovplyvňovať hmotnosť;
  • hypoglykémia pri diabete mellitus je spôsobená omnoho menej často sulfonylmočovinami;
  • znížiť glykovaný hemoglobín o 0,5-1,8%;
  • ovplyvňujú jednak toscak, ako aj postprandiálnu glykémiu. Glukóza na prázdnom žalúdku sa znižuje, aj vďaka zníženiu sekrécie pečeňou;
  • zvýšiť hmotnosť beta buniek v pankrease;
  • neovplyvňujú sekréciu glukagónu v reakcii na hypoglykémiu, neznižujte jeho rezervy v pečeni.

V návode na použitie sa podrobne opisuje farmakokinetika sitagliptínu, účinnej látky lieku Januvia. Má vysokú biologickú dostupnosť (asi 90%), absorbovanú z gastrointestinálneho traktu do 4 hodín. Akcia začína pol hodinu po prijatí, účinok trvá viac ako jeden deň. V tele sa sitagliptín prakticky netýka metabolizmu, 80% sa vylučuje močom v rovnakej forme.

Výrobca Januvia - American Corporation Merck. Liek vstupujúci na ruský trh sa vyrába v Holandsku. V súčasnosti začala produkcia sitagliptínu ruskou spoločnosťou Akrihin. Jeho výskyt na regáloch lekární sa očakáva v 2. štvrťroku 2018.

Návod na použitie

Liek Januvia je k dispozícii v dávkach 25, 50, 100 mg. Tablety majú filmový obal a sú farbené v závislosti od dávky: 25 mg - svetlo ružová, 50 mg - mlieko, 100 mg - béžová.

Liek je platný viac ako 24 hodín. Je užívaná raz denne kedykoľvek bez ohľadu na čas jedla a jeho zloženie. Podľa recenzií môžete posunúť čas príjmu lieku Januvia na 2 hodiny bez toho, aby bola dotknutá glykémia.

Odporúčania z pokynov na výber dávkovania:

  1. Optimálna dávka je 100 mg. Je predpísaný takmer všetkým diabetikom, ktorí nemajú kontraindikácie. Nie je potrebné začať s malou dávkou a postupne ju zvyšovať, pretože Januvia je dobre tolerovaný telom.
  2. Obličky sa podieľajú na eliminácii sitagliptínu, takže v prípade zlyhania obličiek sa liek môže akumulovať v krvi. Aby sa zabránilo predávkovaniu, dávka lieku Januvia sa upravuje v závislosti od stupňa nedostatočnosti. Pri GFR> 50 je predpísané zvyčajné 100 mg. S SCF 9%).

Janow

Januvia: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Januvia

Kód ATX: A10BH01

Účinná látka: sitagliptín (sitagliptín)

Výrobca: Merck Sharp Dohme B.V. (Holandsko), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Taliansko), Akrihin, OAO (Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 10/24/2018

Januvia je hypoglykemická liečba; inhibítora dipeptidylpeptidázy-4.

Forma uvoľnenia a zloženie

Lieková forma Januvia - filmom obalené tablety: bikonvexné, okrúhle; v dávke 25 mg - svetlo ružová s jemným béžovým odtieňom a rytina "221"; v dávke 50 mg - svetlo béžová, s rytím "112"; v dávke 100 mg - béžová, s rytinou "277" (14 kusov v blistroch, v lepenkovej krabici s 1, 2, 4, 6 alebo 7 blistrov).

Zloženie 1 tablety:

  • účinná látka: sitagliptín fosfát hydrát - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (ekvivalentný obsahu sitagliptínu - 25/50/100 mg);
  • Pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, nezomletý fosforečnan vápenatý, sodná soľ kroskarmelózy, stearát horečnatý, fumarát sodný;
  • filmový obal: v dávke 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; v dávke 50 mg - Opadry II svetlo béžová 85 F 17498; v dávke 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, oxid titaničitý, polyetylénglykol 3350, mastenec, žltý oxid železa, červený oxid železa).

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Účinnou zložkou lieku Januvia je sitagliptín - vysoko selektívny inhibítor enzýmu DPP-4 (dipeptidyl peptidáza-4) určený na liečbu diabetu typu 2. Z hľadiska chemickej štruktúry a farmakologického účinku sa sitagliptín líši od analógov GLP-1 (glukagón-podobný peptid-1), derivátov sulfonylmočoviny, inzulínu, biguanidov, agonistov y receptorov (aktivovaných peroxizómovým proliferátormi PPAR-y), inhibítorov a-glykozidázy a analógov Amylin. Sitagliptín, inhibujúci DPP-4, zvyšuje koncentráciu GLP-1 a HIP (insulinotropný peptid závislý od glukózy) - dva známe hormóny, ktoré sú zahrnuté v rodine inkretínov, ktoré sú vylučované v čreve počas 24 hodín a ich hladina sa zvyšuje v závislosti od príjmu potravy. Inkretyn - je súčasťou vnútornej fyziologickej biosystémovej regulácie homeostázy glukózy, prispieva k syntéze inzulínu a jeho sekrécii pankreatickými β-bunkami v dôsledku signálnych intracelulárnych mechanizmov spojených s cyklickým AMP (adenozínmonofosfátom) s normálnou alebo zvýšenou glukózou v krvi.

GLP-1 inhibuje zvýšenú sekréciu glukagónu pankreatickými a-bunkami. Zníženie hladiny glukagónu na pozadí zvyšovania koncentrácie inzulínu prispieva k inhibícii produkcie glukózy v pečeni, čo vedie k zníženiu glykémie.

V prípade nízkej hladiny glukózy v krvi nie je pozorovaný účinok inkretínu na syntézu inzulínu a sekréciu glukagónu, neovplyvňujú uvoľňovanie glukagónu ako reakciu na hypoglykémiu. Enzym DPP-4 pri prírodných podmienkach obmedzuje aktivitu inkretínov, rýchlo ich hydrolyzuje a rozkladá na neaktívne zložky.

Sitagliptín, ktorý inhibuje účinnosť DPP-4, zabraňuje hydrolýze inkretínov a zvyšuje rast plazmatických koncentrácií aktívnych foriem GLP-1 a HIP, čo zvyšuje uvoľňovanie inzulínu závislé od glukózy a prispieva k zníženiu sekrécie glukagónu. Pri diabetes mellitus typu 2 s hyperglykémiou vedie takáto korekcia sekrécie inzulínu a glukagónu k zníženiu koncentrácie HbA1c (glykozylovaný hemoglobín) a zníženiu hladiny glukózy, stanovenej ako na prázdny žalúdok, tak po záťažovom teste.

Užívanie jednej dávky lieku Januvia u diabetes mellitus typu 2 vedie k inhibícii enzýmu DPP-4 počas 24 hodín, v dôsledku čoho sa zvyšuje hladina cirkulujúceho inkretínu GLP-1 a HIP o 2-3 krát, zvyšuje sa plazmatická koncentrácia inzulínu a C-peptidu, znižuje sa koncentrácia glukagónu v plazme, indikátory hladiny glukózy v krvi nalačno a po znížení dávky potravy alebo glukózy.

farmakokinetika

Kinetické vzorce chemických a biologických procesov, ktoré sa vyskytujú so sitagliptínom v tele zdravých jedincov a pacientov s diabetes mellitus typu 2, boli podrobne skúmané. Charakteristiky pre zdravých dobrovoľníkov po perorálnom podaní 100 mg sitagliptínu: rýchla absorpcia, hodnota TCmax (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie) - 1-4 hodiny od času prijatia; AUC (plocha pod krivkou "koncentrácia-čas") - 8,52 μmol / hodina, tento ukazovateľ je úmerný prijatej dávke; Cmax - 950 nmol / l; T1/2 (priemerný polčas rozpadu) - 12,4 hodín AUC sitagliptínu po ďalšom podaní 100 mg lieku po dosiahnutí rovnovážneho stavu po prvej dávke sa zvýšil o

14%. Variabilita medzi látkami AUC a medzi látkami je zanedbateľná.

Farmakokinetické vlastnosti lieku Januvia:

    absorpcia: absolútny indikátor biologickej dostupnosti sitagliptínu je

87%; súčasné podávanie lieku s mastnými jedlami neovplyvňuje jeho farmakokinetiku; distribúcia: po jednorazovej dávke lieku v dávke 100 mg bol priemerný distribučný objem sitagliptínu v rovnovážnom stave u zdravých jedincov

198 l. Fragment viažuci plazmatické bielkoviny je relatívne nízky (

38%); metabolizmus: až 79% sitagliptínu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme, metabolizuje sa len malá časť požívanej látky; po podaní 14C-značeného sitagliptínu

16% rádioaktívneho liečiva bolo vylučovaných ako metabolity; v stopových množstvách sa zistili 6 metabolitov sitagliptínu, s najväčšou pravdepodobnosťou nemali inhibičný účinok na DPP-4; vylučovanie: po podaní sitogliptínu značeného 14C zdravým jedincom sa do jedného týždňa od podania lieku vylúčilo až 100% lieku, a to nasledovne: cez črevo - 13%, obličkami - 87%. T1/2 keď sa užíva perorálne v dávke 100 mg

12,4 h, renálny klírens

Indikácie na použitie

  • monoterapia: pacienti so špeciálnou výživou a liečebným výkonom sú predpísaní ako liek, ktorý zlepšuje kontrolu glykémie pri cukrovke 2. typu;
  • kombinovaná terapia: v kombinácii s metformínom alebo agonistami receptora PPARy (tiazolidíndióny) sa predpisuje pacientom s diabetom 2. typu, aby sa zlepšila kontrola glykémie v prípade neúčinnej diéty a cvičenia v kombinácii s monoterapiou.

kontraindikácie

  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza;
  • obdobie tehotenstva a dojčenia (laktácia);
  • deti a dospievajúci do 18 rokov;
  • precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne kontraindikácie: Pri zlyhaní obličiek sa má opatrne podávať Yanuvu. Pacienti so stredne závažnou a závažnou renálnou insuficienciou a patologickým stavom obličiek v terminálnom štádiu vyžadujúcom hemodialýzu si vyžadujú úpravu dávky sitagliptínu.

Pokyny na použitie lieku Januvia: spôsob a dávkovanie

Tablety Januvia sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Odporúčaná dávka pre monoterapiu, ako aj v kombinácii s metformínom alebo PPARy agonistom (tiazolidíndióny) - 100 mg raz denne.

Ak pacient zabudol piť ďalšiu pilulku, má sa podať čo najskôr, ihneď potom, ako si spomína, že preskočí dávku, ale neužíva dvojitú dávku.

Vedľajšie účinky

Januvia ako monoterapia a v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi je vo všeobecnosti dobre tolerovaná. Celková frekvencia výskytu negatívnych nežiaducich reakcií, ako aj frekvencia zrušenia sitagliptínu v dôsledku nežiaducich účinkov podľa klinických štúdií boli podobné ako v prípade zaznamenania výsledkov užívania placeba.

Nežiaduce účinky bez identifikovaného spojenia s užívaním sitagliptínu v dennej dávke 100 mg a 200 mg, ale častejšie ako u pacientov, ktorí dostávali placebo (≥ 3% prípadov): infekcia horných dýchacích ciest, nazofaryngitída, bolesť hlavy, hnačka, artralgia.

Ďalšie nežiaduce účinky lieku Januvia:

  • Gastrointestinálne (gastrointestinálne): bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka;
  • laboratórne údaje (nepokladané za klinicky významné): mierny nárast kyseliny močovej (neboli hlásené žiadne prípady dny); mierny pokles koncentrácie celkovej alkalickej fosfatázy čiastočne spôsobený malým poklesom kostnej frakcie alkalickej fosfatázy; slabý nárast obsahu leukocytov v dôsledku zvýšenia počtu neutrofilov (tento fenomén bol zaznamenaný vo väčšine štúdií, ale nie vo všetkých prípadoch);
  • Kardiovaskulárny systém: neboli žiadne klinicky významné zmeny vitálnych a elektrokardiogramov (EKG) vrátane QTc intervalu.

predávkovať

Klinické štúdie uskutočnené za účasti zdravých dobrovoľníkov ukázali, že sitagliptín v jednej dávke 800 mg je všeobecne dobre znášaný. V jednom prípade bola zaznamenaná minimálna klinicky nevýznamná zmena QTc intervalu. Príjem denných dávok nad 800 mg u ľudí sa neskúmal.

V prípade predávkovania sa odporúča vykonať štandardné podporné opatrenia: extrakciu neabsorbovaných rezíduí lieku z gastrointestinálneho traktu, nepretržité monitorovanie vitálnych znakov vrátane EKG a stanovenie symptomatickej liečby, ak je to potrebné.

Liečivo je zle dialyzované (po 3-4 hodinách hemodialýzy, podľa klinických pozorovaní sa z tela eliminuje len 13,5% dávky). Pri preukázanej klinickej potrebe môže byť predpísaná dlhodobá dialýza. Údaje o účinnosti vylučovania sitagliptínu pri peritoneálnej dialýze nie sú dnes dostupné.

Špeciálne pokyny

Podľa klinických štúdií v dôsledku užívania lieku Januvia ako lieku na monoterapiu alebo ako súčasť komplexnej liečby metformínom / pioglitazónom sa vyvinula hypoglykémia u pacientov s frekvenciou podobnou ako u placeba.

Kombinované užívanie lieku v kombinácii s liekmi schopnými indukovať hypoglykémiu, napríklad s derivátmi inzulínu alebo sulfonylmočoviny, sa neskúmalo.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové vozidlá a zložité mechanizmy

Štúdie o účinku lieku Januvia na rýchlosť psychomotorických reakcií a schopnosť sústrediť sa neuskutočnili, avšak negatívny vplyv lieku na tieto indikátory sa neočakáva.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Vzhľadom na nedostatok údajov z kontrolovaných štúdií o bezpečnosti a účinnosti používania lieku u gravidných žien sa Januvija, podobne ako iné hypoglykemické lieky na perorálne podávanie, neodporúča používať počas tehotenstva.

Údaje o alokácii sitagliptínu počas laktácie nie sú k dispozícii, preto nie je liek indikovaný počas dojčenia.

Použitie v detstve

Podľa pokynov sa Yanuvia nepoužíva v pediatrickej praxi.

V prípade poškodenia funkcie obličiek

Pacienti s renálnou insuficienciou si vyžadujú úpravu dávky lieku Januvia, pre ktorý sa odporúča posúdiť funkciu obličiek pred začatím liečby a potom ju pravidelne opakovať v priebehu liečby.

Korekcia dávkovania v závislosti od stupňa zlyhania obličiek a klírensu kreatinínu (CK):

  • mierne zlyhanie obličiek, QA> 50 ml / min (sérový kreatinín: menej ako 1,7 mg / dl u mužov, menej ako 1,5 mg / dl u žien): úprava dávky sa nevyžaduje.
  • mierne zlyhanie obličiek, CC od 30 do 50 ml / min (koncentrácia kreatinínu v sére: 1,7-3 mg / dl u mužov, 1,5-2,5 mg / dl u žien): denná dávka - 50 mg na 1 príjem;
  • ťažké zlyhanie obličiek, QC

Vzdelanie: Prvá Moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I.M. Sechenov, špecializácia "Medicína".

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samošetrenie je nebezpečné pre zdravie!

Prečítajte Si Viac O Cukrovke

Príznaky Cukrovky

Glykemický Index