Trazhenta

• Prevencia

Návod na použitie:

Ceny v lekárňach online:

Trakcia - hypoglykemický liek na orálne podanie.

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

Toto liečivo sa vyrába vo forme žltočervených okrúhlych tabliet. Každá z nich má skosené hrany a dve vyčnievajúce strany, z ktorých jedna nesie symbol spoločnosti a druhá vyrytá "D5".

Ako je uvedené v pokynoch pre lieky Trazhent, hlavnou zložkou jednej pilulky je 5 mg lingliptínu. Ďalšími prvkami sú kukuričný škrob (18 mg), kopovidón (5,4 mg), manitol (130,9 mg), predželatínovaný škrob (18 mg), stearát horečnatý (2,7 mg). Zloženie škrupiny obsahuje 5 mg ružovej opadry (02F34337).

Trazhent je možné dostať v hliníkových blistroch (v jednej tablete). Pre jednoduché použitie sú v kartónoch, kde nájdete 2, 4 alebo 8 blistrov. 1 blister môže obsahovať aj 10 tabliet (v tomto prípade 3 balenia).

Farmakologický účinok

Hlavná aktívna zložka Trazhenty je inhibítorom enzýmu dipeptidyl peptidáza-4 (DPP-4), ktorý rýchlo ničí inkretínové hormóny (GLP-1 a HIP), ktoré sú potrebné pre udržanie normálneho množstva glukózy v ľudskom tele. Koncentrácie týchto dvoch hormónov sa zvyšujú ihneď po jedle. Ak krv obsahuje normálnu alebo mierne zvýšenú koncentráciu glukózy, v tomto prípade GLP-1 a HIP urýchľujú biosyntézu inzulínu, ako aj jeho uvoľňovanie do pankreasu. Aj GLP-1 pomáha znižovať tvorbu glukózy v pečeni.

Analógovia Školenec a samotná droga svojou činnosťou zvyšujú počet inkretinov a ovplyvňujú ich spôsobujú, že si udržiavajú svoju aktívnu prácu dlhú dobu. V recenziách spoločnosti Trazhent sa uvádza, že táto droga prispieva k zvýšeniu sekrécie inzulínu závislej od glukózy a znižuje sekréciu glukagónu, čím normalizuje hladiny glukózy v krvi.

Indikácie na použitie

V recenziách spoločnosti Trazhent sa uvádza, že táto droga je predpísaná pacientom s diabetom typu II, ako aj:

• Priraďte ako jeden možný liek pacientom s nedostatočnou glykemickou kontrolou, ktorý sa vyskytuje v dôsledku diéty alebo cvičenia.
• Ak je neznášanlivosť na metformín alebo ak pacient trpí zlyhaním obličiek a je prísne zakázané užívať metformín.
• Liek sa môže používať spolu s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny alebo tiazolidíndiónom, keď liečba diétou, monoterapiou s týmito liekmi a športom nepriniesli požadovaný výsledok.

Kontraindikácie Trazenty

Pokyny pre Trazhent jasne ukazujú, že liek je prísne zakázaný užívať s diabetes mellitus typu I počas tehotenstva a počas laktácie.

Je zakázané predpisovať nápravu deťom, ktorých vek nedosiahol 18 rokov.

Nepoužívajte liek u ľudí s diabetickou ketoacidózou, rovnako ako u tých, ktorí majú precitlivenosť na jednotlivé zložky lieku.

Metóda aplikácie Dráždivosť a režim dávkovania

Pokyny od spoločnosti Trazhent uviedli, že liek sa má užívať perorálne, 1 tableta denne pred jedlom, počas jedla alebo po jedle. Neodporúča sa používať viac ako jednu tabletu denne.

predávkovať

Početné lekárske štúdie ukazujú, že dobrovoľní pacienti, ktorí raz podali 600 mg lieku (120 tabliet), nepoškodili svoje zdravie. Dnes neexistujú prípady, ktoré by prekročili stanovené dávkovanie.

Pripomienky k lieku Trazhent naznačili, že ak sa pacient predáva s liekom, mali by ste ihneď odstrániť stále nerozpustené tablety z gastrointestinálneho traktu a tiež požiadať lekára, ktorý môže predpísať príslušnú liečbu na pomoc.

Aplikácia Trazhenty počas tehotenstva a laktácie

Je prísne zakázané užívať Trazhentu a analógy Trazhenty počas tehotenstva a laktácie. Experimenty uskutočnené na zvieratách naznačujú, že hlavná aktívna zložka lieku preniká do materského mlieka a má negatívny vplyv na normálny vývoj a život novorodenca.

V prípadoch akútnej potreby užívania linagliptínu sa má dojčiť.

Vedľajšie účinky

Ako bolo uvedené v recenziách spoločnosti Trazhent, počet vedľajších účinkov po užívaní tohto lieku je totožný s počtom negatívnych účinkov po konzumácii placeba.

Po užití Trazhenty sa vyskytli nasledujúce nežiaduce reakcie:

• Precitlivenosť na jednotlivé zložky lieku;
• Kašeľ, pankreatitída;
• Niekedy dochádza k infekčným ochoreniam, ako je nazofaryngitída.

Pri súčasnom používaní trazentov alebo analógov trazentov s metformínom sa pozoruje nazofaryngitída, kašeľ, pankreatitída, ako aj precitlivenosť na niektoré zložky lieku.

Okamžite sa užívajú deriváty lieku Trazent a sulfonylmočoviny, často sa vyskytuje kašeľ, nazofaryngitída, pankreatitída, hypertriglyceridémia a niektorí pacienti sa stávajú citlivejšími na zložky analyzovaného lieku.

Súbežné podávanie linagliptínu a pioglitazónu prispieva k zvýšeniu telesnej hmotnosti, výskytu nazofaryngitídy, pankreatitídy, kašľa, hyperlipidémie a tiež hypersenzitivity zo strany imunitného systému u jednotlivých pacientov.

Pri použití trazuity s derivátmi sulfonylmočoviny a metformínu, kašľa, hypoglykémia, nazofaryngitída, pankreatitída a citlivosť na zložky nástroja.

Podmienky a dátumy vypršania platnosti

Pokyny pre Trazhent stanovujú, že tento liek má byť skladovaný pri teplote až 25 stupňov na tmavom mieste. Nedávajte do rúk detí. Trvanlivosť lieku je 2,5 roka.

Špeciálne pokyny

Trakcia nie je predpísaná ľuďom, u ktorých je zaznamenaná diabetická ketoacidóza, ako aj diabetes mellitus typu I. Prípady hypoglykémie pri užívaní lieku Trazhenty ako jednej z možných liekov boli rovnaké ako tie, ktoré sa vyskytli v dôsledku placeba.

Lekárske štúdie ukazujú, že pravdepodobnosť hypoglykémie po súbežnom podávaní s inými liekmi, ktoré nespôsobujú hypoglykémiu súčasne, bola podobná po podaní placeba.

Deriváty sulfonylmočoviny prispievajú k rozvoju hypoglykémie. Z tohto dôvodu by ste mali brať opatrne s linagliptínom. V niektorých prípadoch môže lekár významne znížiť dávku derivátov sulfonylmočoviny.

Doteraz nebol zaznamenaný žiadny lekársky výskum, ktorý by poukázal na interakciu liekov s inzulínom. Pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou Trazhentu predpísanými spolu s inými hypoglykemickými liekmi.

Koncentrácia glukózy je najlepšie znížená v prípade užívania analógov liekov alebo lieku pred jedlom. Vzhľadom na možný závrat pri užívaní tejto drogy, je lepšie, aby ste nekonali.

Traction ® (Trajenta ®)

Účinná látka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

3D obrázky

štruktúra

Opis dávkovej formy

Okrúhle bikonvexné tablety so skosenými okrajmi, potiahnuté filmom v svetlej červenej farbe, s rytím symbolu firmy na jednej strane a "D5" na druhej strane tablety.

Farmakologický účinok

farmakodynamika

Linagliptín je inhibítorom enzýmu DPP-4, ktorý sa podieľa na inaktivácii hormónov inkretínov - GLP-1 a HIP. Tieto hormóny sú rýchlo zničené enzýmom DPP-4. Oba tieto inzulíny sa podieľajú na udržiavaní koncentrácie glukózy na fyziologickej úrovni. Základné koncentrácie GLP-1 a HIP sú počas dňa nízke, rýchlo sa zvyšujú v závislosti od príjmu potravy. GLP-1 a HIP zvyšujú biosyntézu inzulínu a jeho sekréciu pankreatickými beta bunkami pri normálnej alebo zvýšenej koncentrácii glukózy v krvi. Okrem toho GLP-1 znižuje sekréciu glukagónu bunkami pankreasu, čo vedie k zníženiu produkcie glukózy v pečeni. Linagliptín sa aktívne spája s enzýmom DPP-4 (spojenie je reverzibilné), čo spôsobuje trvalé zvyšovanie koncentrácie inkretínov a dlhodobú udržiavanie ich aktivity.

Liečivo Trazheta ® zvyšuje sekréciu inzulínu závislé od glukózy a znižuje sekréciu glukagónu, čo vedie k normalizácii koncentrácie glukózy v krvi. Linagliptín sa selektívne viaže na enzým DPP-4 a má 10 000-krát vyššiu selektivitu pre DPP-4 v porovnaní s enzýmami DPP-8 alebo DPP-9 in vitro.

V klinických štúdiách, ak sú použité v monoterapii linagliptin, kombinovanej terapie s metformínom, kombinačné terapiu s sulfonylmočoviny, kombinačné terapiu s inzulínom, kombinačné terapie s metformínom a sulfonylmočovinou, kombinačné terapiu s pioglitazónom, kombinovanej terapie s metformínom a pioglitazón, kombinovaná terapia metformín v porovnaní s glimepiridom ukázal štatisticky významný pokles HbA1_C a zníženie plazmatickej glukózy nalačno (FPG).

Použitie linagliptínu u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou, ktorí dostávali primeranú základnú hypoglykemickú liečbu. V klinických štúdiách, kde linagliptin používajú okrem základného hypoglykemickej terapia (vrátane inzulínu, sulfonylmočovín, glinidy alebo pioglitazón) bol preukázaný štatisticky významný pokles HbA1_C (0,59% v porovnaní s placebom, východisková hodnota HbA1_C predstavovalo približne 8,2%).

Použitie monoterapie s linagliptínom a počiatočná kombinovaná liečba s linagliptínom a metformínom u pacientov s nedávno diagnostikovaným diabetes mellitus 2. typu (s ťažkou hyperglykémiou). V klinických štúdiách sa preukázalo, že ako monoterapia s linagliptínom, tak aj kombinovaná liečba s linagliptínom a metformínom viedla k štatisticky významnému zníženiu hladiny HbA1_C o 2% a 2,8% (východisková hodnota HbA1_C bol 9,9% a 9,8%). Rozdiel v liečebných metódach -0,8% (95% CI: -1,1 až -0,5) preukázal prínosy počiatočnej kombinovanej liečby linagliptínom a metformínom v porovnaní s linagliptínom v monoterapii (p14C) u zdravých dobrovoľníkov, približne 85% dávky bolo eliminovaných (cez črevá 80% a ľadviny 5%) s Cl kreatinínom približne 70 ml / min.

Farmakokinetika v osobitných skupinách pacientov

Renálne zlyhanie. U pacientov s miernou renálnou insuficienciou (Cl kreatinín od 50 do ®

Diabetes typu 2:

- ako monoterapia - u pacientov s nedostatočnou reguláciou glykémie iba na pozadí stravovania a cvičenia, s neznášanlivosťou na metformín alebo kontraindikáciou pre jej použitie v dôsledku zlyhania obličiek;

- ako dvojkomponentnú kombinovanú liečbu s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny alebo tiazolidíndiónom v prípade neúčinnosti diétnej terapie, cvičenia a monoterapie s týmito liekmi;

- ako trojzložkovú kombinovanú terapiu s derivátmi metformínu a sulfonylmočoviny v prípade neúčinnosti diétnej terapie, cvičenia a kombinovanej terapie s týmito liekmi;

- ako dvojkomponentnú kombinovanú liečbu s inzulínom alebo viaczložková terapia s inzulínom a derivátmi metformínu a / alebo pioglitazónu a / alebo sulfonylmočoviny v prípade zlyhania diétnej terapie, cvičením a kombinovanej terapie s týmito liekmi.

kontraindikácie

precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku;

diabetes typu 1;

tehotenstvo a dojčenie;

vek detí do 18 rokov.

S opatrnosťou: pankreatitída v anamnéze; pacienti starší ako 80 rokov; použitie v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny a / alebo inzulínom.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie linagliptínu počas gravidity je kontraindikované. Používanie linagliptínu počas dojčenia je kontraindikované. Údaje získané v predklinických štúdiách na zvieratách naznačujú prenikanie linagliptínu a jeho metabolitu do materského mlieka. Riziko expozície novorodencom a deťom počas dojčenia nie je vylúčené. Ak je to potrebné, používajte linagliptín počas dojčenia.

Vedľajšie účinky

Frekvencia vedľajších účinkov pri užívaní linagliptínu 5 mg bola podobná frekvencii vedľajších účinkov pri užívaní placeba. U pacientov, ktorí dostávali placebo (4,3%), bolo ukončenie liečby v dôsledku nežiaducich účinkov vyššia ako u skupiny, ktorá dostávala linagliptín 5 mg (3,4%). Nežiaduce reakcie pozorované u pacientov, ktorí dostávali linagliptín ako monoterapiu a kombinovanú liečbu s inými hypoglykemickými látkami v placebom kontrolovaných štúdiách, sú uvedené v nasledujúcej tabuľke (nežiadúce reakcie boli klasifikované podľa orgánov a systémov a podľa termínov uprednostnených v MedDRA) s uvedením ich absolútnej frekvenciu. Kategórie frekvencie sú definované nasledovne: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100 až ® je kontraindikované u pacientov s diabetes mellitus 1. typu alebo na liečbu diabetickej ketoacidózy.

Incidencia hypoglykémie v prípade použitia linagliptínu ako monoterapie bola porovnateľná s placebom. V klinických štúdiách bolo hlásené, že výskyt hypoglykémie v prípade použitia linagliptínu v kombinácii s liekmi, u ktorých sa nepredpokladá, že spôsobujú hypoglykémiu (metformín, deriváty tiazolidíndiónu), bol podobný ako zodpovedajúci placebo účinok.

Je známe, že deriváty sulfonylmočoviny a inzulín spôsobujú hypoglykémiu. Preto v prípade linagliptínu v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny a / alebo inzulínu je potrebné postupovať opatrne. V prípade potreby je možné zníženie dávky sulfonylmočoviny alebo derivátov inzulínu. Linagliptín nezvyšuje riziko vzniku kardiovaskulárnych ochorení.

Linagliptín v kombinovanej liečbe s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi bol použitý u pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek. Linagliptín poskytol významné zníženie koncentrácie HbA1_C a GPN.

Úprava dávky na použitie u pacientov s poškodením funkcie obličiek, pečene a u starších pacientov sa nevyžaduje.

Používanie linagliptínu u pacientov nad 70 rokov

Použitie linagliptínu viedlo k významnému zníženiu HbA1_C (0,64% v porovnaní s placebom, východisková hodnota HbA1_C bol asi 7,8%). Použitie linagliptínu tiež viedlo k významnému zníženiu koncentrácie HHF. Klinické skúsenosti u pacientov starších ako 80 rokov sú však obmedzené, takže liečba takýchto skupín pacientov sa má vykonávať s opatrnosťou.

Liečba linagliptínom nevedie k zvýšeniu kardiovaskulárneho rizika. Primárny cieľový ukazovateľ (kombinácia výskytu alebo času pred prvým výskytom kardiovaskulárnej smrti, nefatálneho infarktu myokardu, nefatálnej mozgovej príhody alebo hospitalizácie v dôsledku nestabilnej angíny pečene) sa dosiahla u pacientov, ktorí dostávali linagliptín o niečo menej často než u kombinovanej skupiny pacientov, ktorí dostávali aktívne lieky porovnanie a placebo (relatívne riziko 0,78; 95% CI: 0,55; 1,12).

Post-marketingové skúsenosti

U pacientov užívajúcich linagliptín boli hlásené prípady akútnej pankreatitídy. Ak existuje podozrenie na pankreatitídu, liek sa má stiahnuť.

Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá a mechanizmy. Neuskutočnili sa štúdie o účinku lieku na schopnosť riadiť vozidlá a mechanizmy. Avšak vzhľadom na možný vývoj hypoglykémie (ktorý sa môže prejaviť ako bolesť hlavy, ospalosť, slabosť, závrat, zmätenosť, podráždenosť, hlad, srdcové palpitácie, potenie, záchvaty paniky), najmä pri užívaní linglyptínu v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny a / alebo inzulín, musí sa venovať starostlivosť o vozidlá a stroje.

Formulár uvoľnenia

Tablety potiahnuté filmom, 5 mg. Na 7 záložke. v blistri z hliníkovo-hliníkovej fólie. 2, 4 alebo 8 bl. umiestnené v škatuľke. Na karte 10 v blistri. 3 bl. umiestnené v škatuľke.

výrobca

Názov a adresa miesta výroby lieku. Výroba konečnej dávkovej formy a primárneho obalu West-Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA.

Sekundárne balenie a kontrola kvality vydáva West Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA alebo Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co KG Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Nemecko.

Meno a adresa držiteľa osvedčenia o registrácii. Boehringer Ingelheim International GmbH, Nemecko Bingerstrasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Nemecko.

Môžete získať viac informácií o lieku, rovnako ako posielať svoje tvrdenia a informácie o nežiaducich udalostiach na tejto adrese v Rusku. Beringer Ingelheim, LLC 125171, Moskva, Leningradskoye Shosse, 16A, s. 3.

Tel: (495) 544-50-44; fax: (495) 544-56-20.

Podmienky predaja liekov

Podmienky uchovávania lieku Trazhent ®

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum exspirácie lieku Trazhent ®

Nepoužívajte po dátume exspirácie vytlačenom na obale.

Trazhenta

Popis k 02/20/2016

• Latinský názov: Trajenta
• ATC kód: A10BH05
• Účinná látka: Linagliptín
• Výrobca: Boehringer Ingelheim Roxan Inc. (United States)

štruktúra

V jednej tablete linagliptín 5 mg.

Manitol, kukuričný škrob, stearan horečnatý, kopovidón ako excipienty.

Formulár uvoľnenia

Tablety vo filmovom obale s obsahom 5 mg 30 kusov.

Farmakologický účinok

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Liečivo na zníženie obsahu cukru určené na perorálne podávanie. Je to inhibítor enzýmu DPP-4, ktorý inaktivuje hormóny GLP-1 a HIP, ktoré sa podieľajú na regulácii metabolizmu uhľohydrátov: zvyšujú sekréciu inzulínu, znižujú glykémiu a inhibujú produkciu glukagónu. Účinok týchto hormónov je krátky, pretože sa rozkladajú enzýmom. Linagliptín sa reverzibilne viaže na DPP-4, čo má za následok dlhodobú udržiavanie aktivity inkretinov a zvýšenie ich hladín. Jeho použitie pri diabetes mellitus typu II vedie k zníženiu glykovaného hemoglobínu, hladiny glukózy v krvi nalačno a po zaťažení potravy po 2 hodinách.

Ak sa užíva s metformínom, pozoruje sa zlepšenie glykemických parametrov a telesná hmotnosť sa nemení. Kombinácia s derivátmi sulfonylmočoviny vedie k významnému zníženiu hladiny glykozylovaného hemoglobínu.

Liečba linagliptínom nezvyšuje kardiovaskulárne riziko (infarkt myokardu, kardiovaskulárna smrť).

farmakokinetika

Pri požití sa rýchlo absorbuje a po 1,5 hodine sa stanoví Cmax. Koncentrácia sa znižuje v dvoch fázach. Príjem potravy neovplyvňuje farmakokinetiku. Biologická dostupnosť je 30%. Len malá časť lieku sa metabolizuje. Približne 5% sa vylučuje močom, zvyšok (asi 85%) cez črevo. Pri akomkoľvek stupni zlyhania obličiek nie je potrebné dávku meniť. Taktiež nevyžaduje zmenu dávky pri zlyhaní pečene akéhokoľvek stupňa. Farmakokinetické štúdie u detí sa nesledovali.

Indikácie na použitie

• ako monoterapia pre intoleranciu na metformín alebo za prítomnosti kontraindikácií pre jej použitie (zlyhanie obličiek);
• ako dvojzložková liečba derivátmi sulfonylmočoviny, Metformino alebo Thiazolidindion, monoterapia s týmito liekmi nie je účinná;
• ako trojitú terapiu derivátmi metformínu a sulfonylmočoviny;
• ako dvojzložková liečba inzulínom;
• ako viaczložková terapia inzulínom + derivátmi pioglitazónu alebo metformínom alebo derivátmi sulfonylmočoviny.

kontraindikácie

• ketoacidosis;
• diabetes typu I;
• vek do 18 rokov;
• tehotenstva;
• dojčenia;
• Precitlivenosť.

Vedľajšie účinky

Ak sa liek používa ako monoterapia, zriedka spôsobuje:

V prípade kombinovanej terapie sa často zaznamenáva hypoglykémia. Zriedkavo - zápcha, pankreatitída, kašeľ. Veľmi zriedkavo - angioedém, nazofaryngitída, urtikária, prírastok na hmotnosti, hypertriglyceridémia, hyperlipidémia.

Trakcia, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Aplikuje sa vnútri 5 mg 1 denne. Liečivo sa môže užívať kedykoľvek počas dňa.

Ako bolo uvedené vyššie, úprava dávky sa neuskutočňuje v rozpore s funkciou pečene, obličiek a starších ľudí.

Je zakázané užívať dvojnásobnú dávku v prípade, že chýba jedna dávka.

predávkovať

Prípady predávkovania nie sú opísané. Dokonca užívanie lieku v dávke 600 mg počas klinických štúdií bolo dobre tolerované a nespôsobilo vedľajšie účinky.

V prípade možného predávkovania je potrebné vykonať bežné opatrenia: odstránenie neabsorbovaného lieku (výplach žalúdka alebo čreva, podávanie sorbentov), ​​predpisovanie symptomatickej liečby.

interakcie

Súčasné užívanie metformínu, dokonca aj v dávke vyššej ako terapeutická, neviedlo k významným zmenám vo farmakokinetike oboch liekov.

Kombinované užívanie s pioglitazónom nemá významný vplyv na farmakokinetické parametre oboch liekov.

Farmakokinetika tohto lieku sa nemení, keď sa používa s Glibenklamidom, avšak došlo k klinicky nevýznamnému poklesu Cmax glibenklamidu o 14%. Taktiež sa neočakávajú žiadne klinicky významné interakcie s inými derivátmi sulfonylmočoviny.

Súbežné vymenovanie s ritonavirom zvyšuje hodnoty Cmax linagliptínu trikrát, čo nie je významné a nevyžaduje zmenu dávky.

Kombinované užívanie rifampicínu vedie k zníženiu Cmax linagliptínu, a preto je jeho klinická účinnosť zachovaná, ale nie úplne sa prejavuje.

Súčasné užívanie Digoxinu neovplyvňuje jeho farmakokinetiku.

Tento liek má malý účinok na farmakokinetiku simvastatínu, ale nie je potrebné meniť dávku.

Linagliptín nemení farmakokinetiku perorálnych kontraceptív.

Podmienky predaja

Predpis.

Podmienky skladovania

Skladovacia teplota do 25 ° C

Čas použiteľnosti

Analogy Tractiona

Liečivo, ktoré má rovnakú aktívnu zložku - Linagliptín.

Podobné účinky majú lieky tej istej skupiny Saksagliptin, Alogliptin, Sitagliptin, Vildagliptin.

Trazhent Recenzie

Inhibítory DPP-4, ku ktorým patrí liečivo Trazent, majú nielen výrazný hypoglykemický účinok, ale aj vysokú úroveň bezpečnosti, pretože nespôsobujú hypoglykemické stavy a prírastok hmotnosti. V súčasnosti sa táto skupina liekov považuje za najsľubnejšiu pri liečbe diabetu typu II.

Vysoká účinnosť v rôznych režimoch liečby bola potvrdená mnohými medzinárodnými štúdiami. Je vhodnejšie predpísať ich na začiatku liečby cukrovky typu II alebo v kombinácii s inými liekmi. Často sú predpísané namiesto derivátov sulfonylmočoviny u pacientov, ktorí sú náchylní na hypoglykemické stavy.

Existujú názory, že liek vo forme monoterapie bol predpísaný pre inzulínovú rezistenciu a zvýšenú hmotnosť. Po trojmesačnom kurze došlo k výraznej strate hmotnosti. Väčšina recenzií od pacientov, ktorí dostali tento liek ako súčasť komplexnej liečby. V tejto súvislosti je ťažké vyhodnotiť účinnosť a bezpečnosť terapie znižujúcej hladinu glukózy, pretože je možný vplyv iných liekov. Každý zaznamenáva pozitívny vplyv na hmotnosť - existuje pokles, čo je veľmi dôležité v prípade cukrovky.

Liečivo sa podávalo pacientom rôzneho veku, vrátane starších pacientov a v prítomnosti patológie pečene, obličiek a ochorení kardiovaskulárneho systému. Najčastejším nežiaducim účinkom lieku je nazofaryngitída. Spotrebitelia si uvedomujú vysokú cenu drogy, ktorá obmedzuje jej príjem, najmä dôchodcov.

Cena Trazents, kde kúpiť

Trazhent si môžete kúpiť v mnohých lekárňach v Moskve av ďalších mestách.

Náklady na 30 tabliet 5 mg je 1450 - 1756 rubľov.

Liečivo Trazhent: inštrukcie, recenzie diabetikov a náklady

Trakcia je pomerne nová liečivá na zníženie hladiny glukózy v krvi pri diabete mellitus, v Rusku bola zaregistrovaná v roku 2012. Účinná látka Trazhenty, linagliptín, patrí do jednej z najbezpečnejších skupín látok znižujúcich hladinu glukózy - inhibítorov DPP-4. Sú dobre znášané, majú takmer žiadne vedľajšie účinky, takmer nespôsobujú hypoglykémiu.

Dôležité vedieť! Novinka, ktorú odporúčajú endokrinológovia pre trvalé monitorovanie cukrovky! Potrebujeme len každý deň. Prečítajte si viac >>

Trakcia v skupine drog s blízkou akciou je sama. Linagliptín má najvyššiu účinnosť, takže tableta je len 5 mg tejto látky. Navyše sa obličky a pečeň nezúčastňujú jeho odstránenia, čo znamená, že Diabetici s nedostatočnosťou týchto orgánov môžu užívať Trazent.

Indikácie na použitie

Pokyn vám umožňuje priradiť Trazent výhradne diabetikom s ochorením typu 2. Spravidla ide o liek s dvoma lúčmi, ktorý sa zavádza do liečebného režimu, keď prestáva nutne kompenzovať cukrovku pri nutričnej korekcii, fyzickom cvičení, metformíne v optimálnom alebo limitnom dávkovaní.

Indikácie pre vstup:

1. Trakcia môže byť predpísaná ako jediné činidlo znižujúce hladinu glukózy, keď je metformín zle tolerovaný alebo jeho použitie je kontraindikované.
2. Môže sa použiť ako súčasť komplexnej liečby sulfonylmočovinovými derivátmi, metformínom, glitazónmi, inzulínom.
3. Riziko hypoglykémie pri používaní lieku Trazhenty je minimálne, preto je droga vhodnejšia pre pacientov náchylných na nebezpečnú kvapku cukru.
4. Jedným z najzávažnejších a bežných následkov diabetes mellitus je dysfunkcia obličiek - nefropatia s rozvojom renálneho zlyhania. Do určitej miery sa táto komplikácia vyskytuje u 40% diabetikov, začína sa spravidla asymptomatická. Zhoršenie komplikácie si vyžaduje korekciu liečebného režimu, pretože väčšina liekov sa vylučuje obličkami. Pacienti musia zrušiť metformín a vildagliptín, znížiť dávku akarbózy, sulfonylmočoviny, saxagliptínu, sitagliptínových prípravkov. K dispozícii sú len glitazóny, glinidy a Trazhent.
5. Poruchy pečene, najmä mastná hepatóza, sú časté u pacientov s cukrovkou. V tomto prípade je Trazhent jediným liekom inhibítorov DPP4, že inštrukcia umožňuje bez obmedzenia aplikáciu. Platí to najmä pre starších pacientov s vysokým rizikom hypoglykémie.

Pri začatí podávania lieku Trazhenty sa dá očakávať, že glykovaný hemoglobín sa zníži o približne 0,7%. V kombinácii s metformínom sú výsledky lepšie - približne 0,95%. Recenzia lekárov naznačuje, že liek je rovnako účinný u pacientov s diagnostikovaným diabetes mellitus a so skúsenosťou viac ako 5 rokov. Štúdie uskutočnené v priebehu 2 rokov ukázali, že účinnosť lieku Trazent sa časom neznižuje.

Ako to droga

Hormonálne hormóny sa priamo podieľajú na znížení glukózy na fyziologickú úroveň. Ich koncentrácia sa zvyšuje v závislosti od vstupu glukózy do krvných ciev. Výsledkom práce inkretínov je zvýšenie syntézy inzulínu, pokles glukagónu, ktorý spôsobuje pokles glykémie.

Inkretíny sú rýchlo zničené špeciálnymi enzýmami DPP-4. Liečivo Trazhent, schopné komunikovať s týmito enzýmami, spomaľuje ich prácu, a preto predlžuje životnosť inkretínov a zvyšuje uvoľňovanie inzulínu do krvi počas cukrovky.

Nepochybnou výhodou lieku Trazhenty je odstránenie účinnej látky hlavne z žlče cez črevá. Podľa pokynov neprichádza do moču viac ako 5% linagliptínu, ešte menej sa metabolizuje v pečeni.

Podľa recenzií diabetikov sú Trazents:

• užívanie lieku jedenkrát denne;
• jedna dávka je predpísaná pre všetkých pacientov;
• úprava dávky sa nevyžaduje pri ochorení pečene a obličiek;
• Vodiči nepotrebujú ďalšie prehliadky na vymenovanie;
• liek nie je toxický pre pečeň;
• dávka sa nemení pri užívaní lieku Trazhenty s inými liekmi;
• liečebná interakcia linagliptín takmer neznižuje jeho účinnosť. Pre diabetikov je to dôležité, pretože musia súčasne užívať niekoľko liekov.

Dávkovanie a forma uvoľňovania

Liečivo Trazhent je k dispozícii vo forme hlboko červených tabliet. Na ochranu pred falšovaním je na jednej strane vytlačený prvok ochrannej známky výrobcu, skupina spoločností Beringer Ingelheim a na druhej strane symboly D5.

Tableta je vo filmovom obale a jej rozdelenie na časti nie je k dispozícii. V balení predávanom v Rusku, 30 tabliet (3 blistre po 10 kusoch). Každá tableta Trazherenta obsahuje linagliptín 5 mg, škrob, manitol, stearát horečnatý, farbivá. Návod na použitie poskytuje kompletný zoznam pomocných komponentov.

Návod na použitie

V prípade diabetes mellitus je odporúčaná denná dávka 1 tableta. Môžete ju piť v každom vhodnom čase, bez ohľadu na jedlo. Ak liek Trazhent je určený okrem metformínu, jeho dávka zostáva rovnaká.

Ak chýbate tabletu, môžete ju užívať v ten istý deň. Konzumácia pitnej vody v dvojnásobnej dávke je zakázaná, aj keď v predvečer recepcie bola vynechaná.

Pri podávaní spolu s glimepiridom, glibenklamidom, gliclazidom a analógmi je možná hypoglykémia. Aby sa im vyhol, Trazhentu pije ako predtým a zníži dávku iných liekov, kým sa nedosiahne normoglykémia. Počas najmenej troch dní od začiatku príjmu potrebujú Streptinácia urýchlenú kontrolu glukózy, pretože účinok lieku prebieha postupne. Podľa recenzií sa po výbere novej dávky frekvencia a závažnosť hypoglykémie stávajú menej ako pred začiatkom liečby liekom Trazent.

Možné liekové interakcie podľa návodu:

Pokyny na použitie lieku Trazhent

Medzi hypoglykemickými látkami uvedenými v radare (registrácia liekov) je liek nazývaný Trazhent.

Používa sa na boj proti cukrovke.

Pacienti by mali poznať svoje základné charakteristiky, aby nepoškodili zdravie.

Všeobecné informácie, zloženie a formulár na uvoľnenie

Nástroj patrí do hypoglykemickej skupiny. Jeho použitie sa vykonáva len na základe lekárskeho predpisu a za prítomnosti presných pokynov od lekára. V opačnom prípade existuje riziko významného zníženia hladiny glukózy v krvi, ktoré je spojené s vývojom hypoglykemického stavu.

Produkcia drogy sa venuje Nemecku. Jeho INN (medzinárodný nechránený názov) je linagliptín (z hlavnej zložky lieku).

Na predaj je len jedna forma tohto lieku - tablety. Pred použitím si prečítajte pokyny.

Formou uvoľňovania tohto lieku sú tablety. Ich základom je látka linagliptín, ktorá je obsiahnutá v každej jednotke lieku v množstve 5 mg.

Okrem toho liek obsahuje:

• kukuričný škrob;
• kopovidón;
• manitol;
• oxid titaničitý;
• makrogol;
• mastenec;
• stearát horečnatý.

Tieto látky slúžia na tvarovanie tabliet.

Uvoľňovanie lieku sa uskutočňuje v baleniach, kde sú tablety umiestnené v množstve 30 kusov. Každá jednotka lieku má guľatý tvar a svetlo červenú farbu.

Trakcia je charakterizovaná hypoglykemickým účinkom. Pod jej vplyvom sa zvyšuje produkcia inzulínu, vďaka čomu dochádza k neutralizácii glukózy.

Pretože linagliptín sa rýchlo štiepi, je pre prípravok charakteristický krátky účinok. Veľmi často sa tento liek používa v kombinácii s metformínom, čím sa zlepšujú jeho vlastnosti.

Aktívna zložka sa vyznačuje rýchlou absorpciou a dosiahne maximálny účinok približne 1,5 hodiny po užití tablety. Rýchlosť jeho dopadu nie je ovplyvnená príjmom potravy.

Lignagliptín sa zanedbateľne viaže na krvné bielkoviny, takmer netvorí metabolity. Časť sa vylučuje obličkami spolu s močom, ale väčšinou sa látka vylučuje cez črevá.

Indikácie a kontraindikácie

Indikáciou pre predpisovanie trazie je diabetes mellitus typu 2.

Môže byť použitá rôznymi spôsobmi, napríklad:

• monoterapia (ak má pacient neznášanlivosť metformínom alebo kontraindikácie pre jeho použitie);
• liečba v kombinácii s liekmi metformínu alebo sulfonylmočoviny (keď sú tieto lieky samotné neúčinné);
• užívanie lieku metformínom a derivátmi sulfonylmočoviny súčasne;
• v kombinácii s látkami obsahujúcimi inzulín;
• komplexnú terapiu s použitím veľkého množstva liekov.

Výber konkrétnej metódy je ovplyvnený charakteristikami klinického obrazu a vlastnosťami organizmu.

Existujú prípady, keď je zakázané používať Trazhentoy, a to aj napriek prítomnosti dôkazov.

Patria medzi ne:

• diabetes typu 1;
• ketoacidosis;
• neznášanlivosť;
• vek menej ako 18 rokov;
• tehotenstva;
• dojčenie.

Za týchto okolností by sa mal liek nahradiť bezpečnejším liekom.

Návod na použitie

Použitie týchto tabliet závisí len vo vnútri na pohári vody. Jedlo nemá vplyv na jeho účinnosť, takže môžete lieky piť v ľubovoľnom vhodnom čase.

Lekár by mal určiť optimálnu dávku lieku analýzou jednotlivých charakteristík a klinického obrazu.

Pokiaľ to nie je výslovne poučené, pacientovi sa odporúča pravidelný rozvrh schôdzok. Zvyčajne ide o 1 tabletu (5 mg) denne. Dávku upravte iba v prípade potreby.

Je veľmi dôležité užívať liek približne v rovnakom čase. Ale piť dvojitú časť drogy, ak by bol čas vynechaný, nemal by byť.

Video prednáška o antidiabetikách na liečbu cukrovky 2. typu:

Špeciálni pacienti a indikácie

Užívanie liekov môže predpisovať iba lekár, a to nielen kvôli kontraindikáciám. Niektorí pacienti potrebujú osobitnú liečbu a starostlivosť.

Patria medzi ne:

1. Deti a mládež. Telo ľudí mladších ako 18 rokov je zraniteľnejšie a citlivejšie voči účinkom drog. Z tohto dôvodu sa Trazent nepoužíva na ich liečbu.
2. Starší ľudia. Účinok linagliptínu na starších ľudí, ktorí nemajú výrazné narušenie telesnej práce, sa nelíši od účinku na iných pacientov. Z tohto dôvodu majú zvyčajné poradie terapie.
3. Tehotné ženy. Nie je známe, ako tento liek ovplyvňuje nosenie dieťaťa. Aby sa predišlo nežiaducim následkom pre budúce matky, liek nie je predpísaný.
4. Ošetrovateľky. Podľa výskumu účinná látka lieku preniká do materského mlieka, takže môže mať vplyv na dieťa. V tomto ohľade je kontraindikované počas obdobia kŕmenia používanie trazentov.

Všetky ostatné skupiny pacientov podliehajú všeobecným pokynom.

Pri liečbe cukrovky je veľmi dôležité zvážiť stav pečene a obličiek. Lieky na zníženie cukru majú silný účinok predovšetkým na tieto orgány.

Pre finančné prostriedky spoločnosti Trazhent sú uvedené nasledujúce pokyny:

1. Ochorenie obličiek. Linagliptín neovplyvňuje obličky a neovplyvňuje ich funkciu. Preto prítomnosť takýchto problémov nevyžaduje odmietnutie lieku alebo korekciu jeho dávkovania.
2. Poruchy pečene. Na aktívnu zložku nie je patologický účinok na pečeň. To umožňuje pacientom používať liek podľa obvyklých pravidiel.

Avšak bez vymenovania špecializovaného lieku je nežiaduce používať. Nedostatok medicínskych vedomostí môže spôsobiť nesprávne opatrenia, čo má za následok vážne ohrozenie zdravia.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Použitie praktikantov môže spôsobiť výskyt nepriaznivých symptómov, ktoré sa nazývajú vedľajšie účinky. Je to spôsobené reakciou organizmu na liek. Niekedy vedľajšie účinky nie sú nebezpečné, pretože sú mierne.

V iných prípadoch môžu značne poškodiť zdravie pacienta. V tejto súvislosti musia lekári urgentne zrušiť liek a prijať opatrenia na neutralizáciu negatívneho účinku.

Najčastejšie príznaky ako:

• hypoglykémia;
• zápal pankreasu;
• závraty;
• bolesti hlavy;
• zvýšenie telesnej hmotnosti;
• kašeľ;
• zápal nosohltana;
• žihľavka.

Ak sa vyskytne niektorá z týchto stavov, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom, aby ste zistili, aký nebezpečný je daná funkcia. Samotné konanie nestojí za to, pretože môžete ešte viac ublížiť.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o prípadoch predávkovania. Pri užívaní lieku, dokonca aj vo veľmi veľkej dávke, neboli žiadne komplikácie. Predpokladá sa však, že použitie veľkého množstva linagliptínu môže spôsobiť hypoglykemický stav s rôznou závažnosťou. Odborník, ktorý potrebuje nahlásiť problém, mu to pomôže zvládnuť.

Interakcia s inými liekmi

Účinok väčšiny liekov sa môže líšiť pri súčasnom používaní s inými spôsobmi. Preto je potrebné vedieť, ktoré lieky vyžadujú osobitné opatrenia, keď sa navzájom kombinujú.

Študent nemá silný vplyv na účinnosť iných prostriedkov.

Pri prijatí s takýmito prostriedkami sú menšie zmeny:

Tieto zmeny sa však považujú za menej významné a ich príjem nevyžaduje korekčné dávky.

Z tohto dôvodu je Trazhent bezpečným liekom na komplexnú liečbu. Súčasne nie je možné vylúčiť možné riziká vyplývajúce z individuálnych charakteristík pacienta, preto je potrebná opatrnosť.

Pacient by nemal skrývať od lekára použitie akýchkoľvek liekov, pretože to robí špecialistu, aby urobil správny názor.

Analógové prípravky

Recenzie lekárov a pacientov o tomto lieku sú najčastejšie pozitívne. Ale niekedy je nevyhnutné zrušiť drogu a vybrať iného, ​​ktorý ho nahradí. To môže byť spôsobené rôznymi dôvodmi.

Trávy majú analógy vytvorené na základe tej istej účinnej látky, rovnako ako synonymum liekov, ktoré majú odlišné zloženie, ale majú podobný účinok. Zvyčajne si vyberú liek na ďalšiu liečbu.

Nasledujúce produkty sú považované za najznámejšie:

Ak chcete vybrať analóg, je potrebné konzultovať s lekárom, pretože nezávislý výber lieku môže negatívne ovplyvniť stav. Navyše analógy majú kontraindikácie a prechod pacienta z jedného lieku na druhé vyžaduje dodržiavanie určitých pravidiel.

Stanovisko pacientov

Recenzie lieku Trazhent sú väčšinou pozitívne - prostriedkom na zníženie cukru, ale niektorí zaznamenali vedľajšie účinky a pomerne vysokú cenu lieku.

Začal som užívať trazentu pred 3 mesiacmi. Páči sa mi to výsledok. Nezistili sa vedľajšie účinky a cukr je v dobrom stave. Lekár tiež odporučil stravu, ale vždy sa mi to nedarí. Ale aj po jedení nevyriešených výrobkov môj cukor stúpa dosť.

Lekár mi predpísal tento liek pred viac ako rokom. Spočiatku bolo všetko v poriadku, cukor bol normálny a neboli žiadne komplikácie. A potom som začal mať bolesti hlavy, neustále chcel spať, začal som rýchlo unavený. Trpel som niekoľko týždňov a požiadal som lekára, aby predpísal iný liek. Pravdepodobne mi Trazent nevyhovuje.

Počas 5 rokov, počas ktorých som liečil diabetes, som musel vyskúšať veľa liekov. Trakcia je najlepšia. Udržuje normálne indikátory glukózy, nespôsobuje vedľajšie účinky, zlepšuje pohodu. Nevýhodou tejto skutočnosti je vysoká cena - liek je predpísaný priebežne a nie krátky. Ale ak si niekto môže dovoliť takúto liečbu, nebude to ľutovať.

Zvyčajne som liečila cukrovku so Sioforom. Bol so mnou v poriadku, ale potom bol diabetes komplikovaný rozvojom nefropatie. Lekár nahradil Siofor Trazentom. Cukor znižuje účinnosť tohto lieku. Na začiatku liečby boli niekedy závraty a slabosť, ale potom prešli. Zdá sa, že telo je zvyknuté a prispôsobené. Teraz sa cítim skvele.

Podobne ako väčšina hypoglykemických liekov sa tento liek môže kúpiť iba vtedy, ak máte lekárske predpisy. Je to spôsobené rizikami, ktoré vznikajú pri jeho užívaní. Trazhentu si môžete kúpiť v akejkoľvek lekárni.

Táto droga patrí medzi pomerne drahé drogy. Jeho cena sa pohybuje od 1 400 do 1 800 rubľov. V niektorých mestách a regiónoch je možné nájsť nižšie alebo vyššie náklady.

TRAZHENTA

Tablety potiahnuté filmom svetlo červená farba, okrúhle, bikonvexné so skosenými hranami s rytím symbolu spoločnosti na jednej strane a rytím "D5" na inom.

Pomocné látky: manitol - 130,9 mg, predželatínovaný škrob - 18 mg, kukuričný škrob - 18 mg, kopovidón - 5,4 mg, stearan horečnatý - 2,7 mg.

Zloženie poťahu tablety: Opadry ružová (02F34337) - 5 mg (hypromelóza 2910 až 2,5 mg, oxid titaničitý (E 171), - 1,25 mg mastenec - 0,875 mg makrogol 6000 - 0,25 mg, farbivo červený oxid železitý (E172), - 0,125 mg),

7 kusov - Al / Al blistre (2) - kartónové obaly.
7 kusov - Al / Al blistre (4) - kartónové obaly.
7 kusov - Al / Al blistre (8) - kartónové obaly.
10 ks. - Al / Al blistre (3) - kartónové obaly.

Linagliptin je inhibítor enzýmu dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4), ktorý sa podieľa na inaktiváciu inkretínových hormónov - glukagónu podobný peptid typu 1 (GLP-1) a gastrický inhibičný polypeptid (GIP). Tieto hormóny sú rýchlo zničené enzýmom DPP-4. Oba inkretíny sa podieľajú na udržiavaní koncentrácie glukózy na fyziologickej úrovni. Základné koncentrácie GLP-1 a HIP sú počas dňa nízke, ale rýchlo sa zvyšujú v závislosti od príjmu potravy. GLP-1 a HIP zvyšujú biosyntézu inzulínu a jeho sekréciu pankreatickými p-bunkami pri normálnej alebo zvýšenej koncentrácii glukózy v krvi. Okrem toho GLP-1 znižuje sekréciu glukagónu pankreatickými o-bunkami, čo vedie k zníženiu produkcie glukózy v pečeni. Linagliptín sa aktívne spája s enzýmom DPP-4 (spojenie je reverzibilné), čo spôsobuje trvalé zvyšovanie koncentrácie inkretínov a dlhodobú udržiavanie ich aktivity. Trakcia zvyšuje sekréciu inzulínu závislej od glukózy a znižuje sekréciu glukagónu, čo vedie k normalizácii hladín glukózy v krvi. Linagliptin selektívne viaže na enzým DPP-4, a má 10 000 krát vyššiu selektivitu pre DPP-4 v porovnaní s enzýmami dipeptilpeptidazy-8 alebo dipeptilpeptidazy-9 in vitro.

V klinických štúdiách, kde použité linagliptin ako monoterapia, kombinovanej terapie s metformínom, kombinačné terapiu s sulfonylmočoviny, kombinačné terapiu s inzulínom, kombinačné terapie s metformínom a sulfonylmočovinou, kombinačné terapiu s pioglitazónom, kombinovanej terapie s metformínom a pioglitazón, kombinovanej terapie Metformín v porovnaní s glimepiridom vykazoval štatisticky významný pokles glykovaného hemoglobínu (HbA_1c) a zníženie plazmatickej glukózy na prázdny žalúdok.

Použitie linagliptínu u pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek, ktorí dostávali primeranú základnú hypoglykemickú liečbu

V klinických štúdiách, pri ktorých sa okrem základnej hypoglykemickej liečby (vrátane inzulínu, derivátov sulfonylmočoviny, glinidov a pioglitazónu) použil linagliptín, sa ukázal štatisticky významný pokles hladiny glykovaného hemoglobínu HbA_1c (0,59% v porovnaní s placebom, východisková HbA_1c predstavovalo približne 8,2%).

Použitie linagliptínu ako monoterapie a ako súčasti počiatočnej kombinovanej liečby metformínom u pacientov s novo diagnostikovaným diabetes mellitus 2. typu (s ťažkou hyperglykémiou)

V klinických štúdiách sa preukázalo, že ako monoterapia s linagliptínom, tak aj kombinovaná liečba s linagliptínom a metformínom viedla k štatisticky významnému zníženiu glykozylovaného hemoglobínu (HbA_1c) o 2,0% a 2,8% (počiatočná hodnota HbA_1c bol 9,9% a 9,8%). Rozdiel v liečebných metódach -0,8% (95% CI od -1,1 do -0,5) preukázal prínosy počiatočnej kombinovanej liečby linagliptínom a metformínom v porovnaní s linagliptínom v monoterapii (p14C) u zdravých dobrovoľníkov približne 85% dávky (80% v črevách a obličkách 5%) s CC približne 70 ml / min.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Hepatálna insuficiencia. U pacientov s miernym, stredne závažným a závažným zlyhaním pečene (podľa klasifikácie podľa Child-Pughovej klasifikácie) boli priemerné hodnoty AUC a C_max Linagliptín po jeho opakovanom použití v dávke 5 mg bol podobný zodpovedajúcim hodnotám u porovnateľných zdravých jedincov. Zmeny dávkovania linagliptínu u pacientov s miernou, stredne ťažkou a ťažkou hepatálnou insuficienciou sa nevyžadujú.

BMI. Zmeny dávkovania linagliptínu v závislosti od BMI sa nevyžadujú.

Paul. Zmeny dávkovania linagliptínu v závislosti od pohlavia sa nevyžadujú.

Starší pacienti. Zmeny v dávkovaní linagliptínu ako funkcie veku sa nevyžadujú, pretože vek nemal klinicky významný vplyv na farmakokinetiku linagliptínu podľa populačnej farmakokinetickej analýzy vykonanej v klinických štúdiách. Tak u starších pacientov (vek 65-80 rokov), ako aj u mladších pacientov boli plazmatické koncentrácie linagliptínu porovnateľné.

Deti. Farmakokinetika linagliptínu u detí nebola skúmaná.

Race. Zmeny dávkovania linagliptínu v závislosti od rasy sa nevyžadujú. Závod nemal významný vplyv na plazmatickú koncentráciu linagliptínu podľa kombinovanej analýzy farmakokinetických údajov získaných od belochov, pacientov z latinskoamerického pôvodu, afroameričanov a ázijských pacientov. Okrem toho sa zistila podobnosť farmakokinetických charakteristík linagliptínu v špeciálnych štúdiách uskutočnených u zdravých belochov a obyvateľov Japonska a Číny, ako aj u pacientov afroameričanov s diabetom 2. typu.

Diabetes typu 2:

- ako monoterapia u pacientov s nedostatočnou kontrolou glykémie iba na pozadí stravovania a cvičenia, s neznášanlivosťou na metformín alebo kontraindikáciou pre jej použitie v dôsledku zlyhania obličiek;

- ako dvojzložková kombinovaná terapia s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny alebo tiazolidíndiónom v prípade zlyhania diétne terapie, cvičením a monoterapiou týchto liekov;

- ako trojkombinovaná kombinovaná terapia s metformínom a derivátmi sulfonylmočoviny v prípade neúčinnosti diétnej terapie, cvičenia a kombinovanej liečby s týmito liekmi;

- ako kombinovaná liečba s dvojzložkovým alebo viaczložkové inzulínovej liečby inzulínom, metformínom a / alebo pioglitazón a / alebo sulfonylmočovín v prípade zlé stravovacie návyky, cvičenie a kombinovanej terapie s týmito liekmi.

- precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku;

- diabetes mellitus typu 1;

- obdobie laktácie (dojčenie);

- vek detí do 18 rokov.

- pankreatitída v anamnéze;

- pacienti starší ako 80 rokov;

- použitie v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny a / alebo inzulínom.

Vezmi dovnútra. Odporúčaná dávka je 5 mg (1 tableta) 1 denne / deň. Pri podávaní spolu s metformínom sa linagliptín užíva súčasne s metformínom, pričom sa zachová predtým predpísaná dávka metformínu.

Ak sa linagliptín používa v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny a / alebo inzulínom, zníženie dávky sulfonylmočoviny alebo derivátov inzulínu je možné znížiť riziko hypoglykémie.

Liek Trazhent sa môže užívať bez ohľadu na jedlo kedykoľvek počas dňa.

Ak vynecháte jednu alebo viaceré dávky lieku, keď preskočíte dávku, pacient má užívať liek, akonáhle si spomenie. Počas jedného dňa by ste nemali užívať dvojnásobnú dávku.

U pacientov s renálnou insuficienciou sa úprava dávky linagliptínu nevyžaduje.

U pacientov s poškodenou funkciou pečene sa úprava dávky linagliptínu nevyžaduje, avšak klinické skúsenosti s týmito pacientmi sú nedostatočné.

U starších pacientov sa úprava dávky nevyžaduje. Klinické skúsenosti u pacientov starších ako 80 rokov sú však obmedzené, takže liečba takýchto skupín pacientov sa má vykonávať s opatrnosťou.

Frekvencia vedľajších účinkov s dávkou 5 mg linagliptínu bola podobná frekvencii vedľajších účinkov s placebom.

U pacientov, ktorí dostávali placebo (4,3%), bolo ukončenie liečby v dôsledku nežiaducich účinkov vyššia ako u skupiny, ktorá dostávala linagliptín 5 mg (3,4%).

Nežiaduce reakcie pozorované u pacientov, ktorí dostávali linagliptín ako monoterapiu a kombinovanú liečbu s inými hypoglykemickými látkami v placebom kontrolovaných štúdiách, sú uvedené v nasledujúcej tabuľke (nežiadúce reakcie boli klasifikované podľa orgánov a systémov a podľa termínov uprednostnených v MedDRA) s uvedením ich absolútnej frekvenciu. Kategorizácia frekvencie nežiaducich účinkov: veľmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100 až <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Tabuľka. Klasifikácia vedľajších účinkov podľa druhu a frekvencie výskytu

Bezpečnostný profil kombinovanej liečby s linagliptínom, metformínom a pioglitazónom bol porovnateľný s bezpečnostným profilom s linagliptínom v monoterapii, kombinovanou liečbou s linagliptínom a metformínom a kombinovanou liečbou s linagliptínom a pioglitazónom.

Počas kontrolovaných klinických štúdií u zdravých dobrovoľníkov bola jednorazová dávka linagliptínu v dávke 600 mg (120-násobok odporúčanej dávky) dobre znášaná. Skúsenosti s použitím dávky linagliptínu vyššou ako 600 mg, č.

Liečba: v prípade predávkovania sa odporúča použiť bežné podporné opatrenia, napríklad odstránenie neabsorbovaného lieku z gastrointestinálneho traktu, vykonanie klinického monitorovania a symptomatická liečba.

Vyhodnotenie in vitro liekových interakcií

Linagliptín je slabý kompetitívny inhibítor izoenzýmu CYP3A4.

Linagliptín neinhibuje iné izoenzýmy CYP a nie je ich induktorom.

Linagliptín je substrát pre P-glykoproteín a v malej miere inhibuje transport digoxínu sprostredkovaný P-glykoproteínom.

Vyhodnotenie liekových interakcií in vivo

Linagliptin žiadny klinicky významný účinok na farmakokinetiku metformín, glibenklamid, simvastatín, pioglitazón, warfarínu, digoxínu, a orálny antikoncepčné prípravky, ktorý je uvedený v podmienkach in vivo, a je založená na nízkej kapacite linagliptina spôsobiť liekové interakcie s substráty pre CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-glykoproteín a transportné molekuly organických katiónov.

Metformín. Kombinované použitie metformínu (opakované dávky denný príjem 850 mg 3 x / deň) a linagliptina 10 mg 1 x / deň (vyššie terapeutickej dávke) zdravým dobrovoľníkom neviedla ku klinicky významným zmenám farmakokinetiky linagliptina alebo metformínom. Linagliptín teda nie je inhibítorom transportu organických katiónov.

Deriváty sulfonylmočoviny. Farmakokinetika linagliptina (5 mg) sa nemení, keď v kombinácii s glibenclamid (glyburid jednej dávky 1,75 mg) a linagliptina opakovanom podávaní (5 mg). Bolo však zaznamenané klinicky nevýznamné zníženie hodnôt AUC a C._max glibenklamidu o 14%. Keďže glibenklamid je metabolizovaný hlavne prostredníctvom CYP2C9, tieto údaje tiež podporujú záver, že linagliptín nie je inhibítorom CYP2C9. Klinicky významné interakcie sa očakáva, že s inými derivátmi sulfonylmočoviny (napr. Glimepirid, a glipizid), ktoré, rovnako ako glibenklamid, a to najmä s metabolizované CYP2C9.

Tiazolidíndiónmi. Kombinované použitie niekoľkých dávkach linagliptina 10 mg / deň (nad terapeutickej dávky) a pioglitazón 45 mg / deň (opakovaná dávka), ktorá je substrátom pre CYP2C8 a CYP3A4, nemá klinicky významný účinok na farmakokinetiku linagliptina alebo pioglitazón alebo aktívne metabolity pioglitazónu, To ukazuje, že in vivo linagliptin nie je inhibítorom metabolizmus sprostredkovaný CYP2C8, a potvrdzuje uzavretie bez významného in vivo inhibičný účinok na linagliptina CYP3A4.

Ritonavir. Kombinované použitie linagliptina (jediná orálna dávka 5 mg) a ritonavir (viacnásobné požitie 200 mg) aktívneho inhibítora P-glykoproteínu a CYP3A4, zvýšené hodnoty AUC a C_max linagliptín, približne 2-krát a 3-krát. Avšak tieto zmeny vo farmakokinetike linagliptínu neboli považované za významné. Preto sa neočakáva klinicky významná interakcia s inými inhibítormi P-glykoproteínu a CYP3A4 a nie je potrebná zmena dávky.

Rifampicín. Opakované kombinované použitie linagliptínu a rifampicínu, aktívneho induktora P-glykoproteínu a izoenzýmu CYP3A4, viedlo k zníženiu hodnôt AUC a C_max linagliptínu o 39,6% a 43,8% a zníženie inhibície bazálnej aktivity dipeptidylpeptidázy-4 približne o 30%. Preto sa očakáva, že klinická účinnosť linagliptínu, ktorá sa používa v kombinácii s aktívnymi induktormi P-glykoproteínu, bude zachovaná, aj keď sa nemusí úplne prejaviť.

Digoxín. Kombinované opakované použitie linagliptínu (5 mg / deň) a digoxínu (0,25 mg / deň) u zdravých dobrovoľníkov neovplyvnilo farmakokinetiku digoxínu. Linagliptín in vivo teda nie je inhibítor transportu sprostredkovaný P-glykoproteínom.

Warfarín. Linagliptin, sa opakovane aplikuje v dávke 5 mg / deň, nemenil farmakokinetiku warfarínu, ktorá je substrátom pre CYP2C9, čo ukazuje na schopnosť linagliptina absencia inhibovať CYP2C9.

Simvastatín. Linagliptin, aplikovať opakovane u zdravých dobrovoľníkov pri dávke 10 mg / deň (pozri vyššie terapeutickej dávke) má minimálny vplyv na farmakokinetické parametre simvastatínu, čo je citlivý substrát pre CYP3A4. Po obdržaní linagliptina 10 mg simvastatínu spolu s tým používa v dennej dávke 40 mg počas 6 dní, že množstvo simvastatínu AUC sa zvýšila o 34%, a hodnota C_max - o 10%. Linagliptín je preto slabým inhibítorom metabolizmu sprostredkovaného CYP3A4. Zmeny dávky pri užívaní liekov, ktoré sú metabolizované za účasti CYP3A4, sa považujú za nevhodné.

Perorálne antikoncepčné lieky. Kombinované užívanie linagliptínu 5 mg s levonorgestrelom alebo etinylestradiolom nezmenilo farmakokinetiku týchto liekov.

Použitie lieku Trazhent je kontraindikované u pacientov s diabetes mellitus 1. typu alebo na liečbu diabetickej ketoacidózy.

Incidencia hypoglykémie v prípade použitia linagliptínu ako monoterapie bola porovnateľná s placebom.

V klinických štúdiách bolo hlásené, že výskyt hypoglykémie v prípade použitia linagliptínu v kombinácii s liekmi, u ktorých sa nepredpokladá, že spôsobujú hypoglykémiu (metformín, deriváty tiazolidíndiónu), bol podobný ako zodpovedajúci placebo účinok.

Je známe, že deriváty sulfonylmočoviny a inzulín spôsobujú hypoglykémiu. Preto v prípade linagliptínu v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny a / alebo inzulínu je potrebné postupovať opatrne. V prípade potreby je možné zníženie dávky sulfonylmočoviny alebo derivátov inzulínu.

Linagliptín nezvyšuje riziko vzniku kardiovaskulárnych ochorení.

Linagliptín v kombinovanej liečbe s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi bol použitý u pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek.

Linagliptín poskytol významné zníženie koncentrácie glykovaného hemoglobínu a koncentrácie glukózy nalačno.

Používanie linagliptínu u pacientov vo veku 70 rokov

Použitie linagliptínu viedlo k významnému zníženiu glykozylovaného hemoglobínu A (HbA_1c) (0,64% v porovnaní s placebom, východisková HbA_1c predstavovalo približne 7,8%). Použitie linagliptínu tiež viedlo k významnému zníženiu glukózy nalačno v plazme. Klinické skúsenosti u pacientov starších ako 80 rokov sú však obmedzené, takže liečba takýchto skupín pacientov sa má vykonávať s opatrnosťou.

Liečba linagliptínom nevedie k zvýšeniu kardiovaskulárneho rizika. Primárne koncový bod (kombinácia frekvencie výskytu alebo doby držal až do prvého výskytu kardiovaskulárnych úmrtí, nefatálneho infarktu myokardu, nefatálnej cievnej mozgovej príhody alebo hospitalizácie pre nestabilnú angínu pectoris) sa dosiahli u pacientov liečených linagliptin o niečo menej, než kombinované skupine pacientov, ktorí dostávali aktívne prípravky porovnanie a placebo (relatívne riziko 0,78, 95% interval spoľahlivosti 0,55, 1,12).

Post-marketingové skúsenosti

U pacientov užívajúcich linagliptín boli hlásené prípady akútnej pankreatitídy. Ak existuje podozrenie na pankreatitídu, liečba sa má prerušiť.

Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá a mechanizmy

Neuskutočnili sa štúdie o účinku lieku na schopnosť riadiť vozidlá a mechanizmy. Avšak vzhľadom na možný vývoj hypoglykémie (ktorý sa môže prejaviť ako bolesť hlavy, ospalosť, slabosť, závrat, zmätenosť, podráždenosť, hlad, srdcové palpitácie, potenie, záchvaty paniky), najmä pri užívaní linglyptínu v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny a / alebo inzulín, musí sa venovať starostlivosť o vozidlá a stroje.

Používanie linagliptínu počas tehotenstva a počas dojčenia je kontraindikované.

Údaje získané v predklinických štúdiách na zvieratách naznačujú uvoľňovanie linagliptínu a jeho metabolitu do materského mlieka. Riziko expozície novorodencom a deťom počas dojčenia nie je vylúčené.

Ak je to potrebné, používajte linagliptín počas laktácie a laktácia sa má prerušiť.