Čo sú biguanidy: účinok skupiny liekov na diabetes

• Hypoglykémie

Biguanidy sú drogy vytvorené na zníženie hladiny glukózy v krvi. Nástroj je k dispozícii vo forme tabliet.

Najčastejšie sa používajú na diabetes mellitus typu 2 ako adjuvans.

Súčasťou monoterapie sú hypoglykemické lieky zriedkavo predpísané. To sa zvyčajne vyskytuje v 5-10% prípadov.

Biguanidy zahŕňajú nasledujúce lieky:

• Bagomet,
• Avandamet,
• Metfogamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

V súčasnosti v Rusku, ako aj na celom svete väčšina biguanidov používa metylbiguanidové deriváty, to znamená metformín:

1. Glucophage,
2. Metfogamma,
3. metfo-gama,
4. metformín,
5. gliformin a iné.

Metformín sa rozpadá od jedného a pol do troch hodín. Liečivo je dostupné v tabletách s hmotnosťou 850 a 500 mg.

Terapeutické dávky sú 1-2 g za deň.

Môžete konzumovať až 3 g denne s cukrovkou.

Upozorňujeme, že biguanidy sú obmedzené kvôli výrazným vedľajším účinkom, a to žalúdočnej dyspepsii.

Teraz lekári neodporúčajú používať deriváty fenylbiguanidov, pretože sa preukázalo, že vedú k akumulácii v ľudskej krvi:

Liečivá

Vedci dokázali, že hypoglykemické účinky metformínu pri cukrovke sú spojené so špecifickým účinkom lieku na bazéne a syntézu. Účinok metformínu znižujúci obsah cukru je spojený s transportérmi glukózy v bunke.

Objem transportérov glukózy sa zvyšuje v dôsledku expozície biguanidom. Toto sa prejavuje zlepšením transportu glukózy cez bunkovú membránu.

Tento účinok vysvetľuje účinok na akcie a inzulín tela a inzulín prichádzajúci zvonku. Lieky tiež pôsobia v mitochondriálnej membráne.

Biguanidy inhibujú glukoneogenézu, čím prispievajú k zvýšeniu obsahu:

Tieto látky sú prekurzormi glukózy v kontexte glukoneogenézy.

Objem transportérov glukózy sa zvyšuje pod pôsobením metformínu v plazmatickej membráne. Ide o:

Doprava glukózy zrýchľuje:

1. v cievnom hladkom svale
2. endothelium
3. sval srdca.

To vysvetľuje pokles inzulínovej rezistencie u ľudí s diabetes mellitus 2. typu pod vplyvom metformínu. Zvýšenie senzitivity na inzulín nie je sprevádzané zvýšenou sekréciou pankreasu.

Na pozadí poklesu inzulínovej rezistencie sa znižuje základná línia, ktorá indikuje inzulín v krvi. Zvýšenie citlivosti na inzulín nie je sprevádzané zvýšenou sekréciou pankreasu, ako pri použití sulfonylmočovín.

Pri liečení metformínom u ľudí sa pozoruje strata hmotnosti, ale pri liečení sulfonylmočoviny a inzulínu môže byť opačný účinok. Navyše metformín prispieva k zníženiu sérových lipidov.

Vedľajšie účinky

Treba poznamenať hlavné vedľajšie účinky užívania metformínu, mechanizmus je nasledovný:

• hnačka, nevoľnosť, vracanie;
• kovová chuť v ústach;
• nepohodlie v bruchu;
• zníženie a strata chuti do jedla, až do averzie k jedlu;
• laktátová acidóza.

Tieto vedľajšie účinky a akcie spravidla rýchlo vymiznú pri nižších dávkach. Útok hnačky je indikáciou na zastavenie liečby metformínom.

Ak užívate Metformín dlhý čas v dávke 200-3000 mg denne, musíte si uvedomiť, že absorpcia gastrointestinálneho traktu sa zníži:

1. Vitamíny B,
2. kyselina listová.

V každom prípade je potrebné vyriešiť problém ďalšieho vymenovania vitamínov.

Je nevyhnutné udržiavať laktát v krvi pod kontrolou a kontrolovať ho aspoň dvakrát ročne. To je dôležité vzhľadom na schopnosť metformínu zvýšiť anaeróbnu glykolýzu v tenkom čreve a potlačiť glykogenolýzu v pečeni.

Ak má osoba sťažnosti na svalovú bolesť a kovovú chuť v ústach, je potrebné preskúmať hladinu laktátu. Ak sa zvýši jeho obsah v krvi, liečba metformínom sa musí zastaviť.

Ak nie je možné študovať hladinu laktátu v krvi, metformín sa zruší až do normalizácie stavu, potom sa vykoná posúdenie všetkých možností jeho účelu.

Hlavné kontraindikácie

Existujú špecifické kontraindikácie pre vymenovanie metformínu:

1. diabetická ketoacidóza, ako aj komatóza a ďalšie stavy diabetického pôvodu;
2. renálna dysfunkcia, zvýšený kreatinín v krvi viac ako 1,5 mmol / l;
3. hypoxické stavy akejkoľvek genetiky (angína pektoris, zlyhanie obehu, 4 FC, angina pectoris, infarkt myokardu);
4. respiračné zlyhanie;
5. ťažká dyscirkulatívna encefalopatia,
6. mŕtvice;
7. anémia;
8. akútne infekčné choroby, chirurgické choroby;
9. alkohol;
10. zlyhanie pečene;
11. tehotenstva;
12. indikácie laktátovej acidózy v histórii.

Pri procese zvyšovania pečene sú biguanidy predpísané po rozpoznaní hepatomegálie ako dôsledok diabetickej hepatato-steatózy.

V prípade infekčných alergických a dystrofických porúch pečene môže byť zaznamenaný účinok biguanidov na pečeňový parenchým, ktorý je vyjadrený v:

• výskyt cholestázy až po žltačku vrátane,
• zmeny v testoch funkcie pečene.

Pri chronickej pretrvávajúcej hepatitíde sa majú lieky používať s opatrnosťou.

Na rozdiel od derivátov sulfonylmočoviny, biguanidy nemajú priamy toxický účinok na hematopoetickú funkciu kostnej drene a obličiek. Avšak sú kontraindikované:

• ochorenia obličiek, ktoré stimulujú redukciu glomerulárnej filtrácie
• retencie dusíkatých trosiek
• ťažkou anémiou, kvôli riziku laktídémie.

Starší pacienti sú povinní starostlivo predpisovať lieky, pretože sú spojené s hrozbou laktátovej acidózy. To platí pre tých pacientov, ktorí vykonávajú intenzívnu fyzickú prácu.

Existujú lieky, ktorých použitie pri liečbe biguanidov zhoršuje mechanizmus laktátovej acidózy, je to:

• fruktóza,
• teturam,
• antihistaminikum
• salicyláty,
• barbiturátmi.

Prípravky skupiny Biguanides a ich použitie pri cukrovke

Cukrovka s rozvojom ľudskej civilizácie sa stáva čoraz častejšou. Podľa štatistík je 15% celkovej populácie chorých touto nepríjemnou a životom obmedzujúcou chorobou, asi rovnaký počet je v nevedomosti, že majú prvé príznaky cukrovky alebo už sú jej obeťami.

Na základe toho môže každá tretia osoba počúvať túto diagnózu vlastným spôsobom, takže je dôležité podstúpiť pravidelné kontroly s cieľom zabrániť, alebo v najhoršom prípade náležite sprevádzať chorobu počas celého života a zostať plnou a šťastnou osobou.

Čo sú Biguanidy?

Biguanidy sú špeciálne prípravky určené na zníženie inzulínovej rezistencie buniek tela znížením absorpcie rôznych cukrov a tukov v črevách. Sú to len jeden z mnohých spôsobov liečby cukrovky, ktorý sa vyznačuje výrazne zvýšenou hladinou glukózy v krvi a je spôsobený genetickou predispozíciou alebo nezdravou stravou.

Zoznam látok z tejto skupiny zahŕňa:

1. Guanidín - aktívne používaný v stredovekej Európe, ale zároveň bol toxický pre pečeň. Teraz sa nepoužíva;
2. Sintalín bol určený na boj proti miernemu ochoreniu, ale vysoká toxicita a výskyt inzulínu v medicíne prispeli k pozastaveniu súvisiaceho výskumu, aj keď sa liek používal až do 40. rokov minulého storočia;
3. Buformín a fenformín sa objavili v 50. rokoch 20. storočia kvôli potrebe používať účinné lieky na orálne podávanie na liečbu diabetu 2. typu, ale tiež odhalili problémy s gastrointestinálnym traktom ako vedľajšími účinkami. Ďalej sa preukázalo ich nebezpečenstvo a nasledoval prísny zákaz týchto liekov. Teraz sa môžu stať nelegálnou náhradou metformínu kvôli nižším nákladom, ale to je zbytočné riziko.
4. Metformín (jediný povolený z vybranej skupiny, vzhľadom na nízke riziko vzniku laktátovej acidózy). Tiež je droga známa pod názvom Glyukofazh, Siofor. Existujú viaczložkové tablety, ktoré ju obsahujú. V dôsledku výskumu (doposiaľ len na červoch) sa ukázalo, že Metmorphine sa v budúcnosti môže stať "pilulkou na starnutie" kvôli jeho sprievodným vlastnostiam.

Mechanizmus vplyvu

Ako viete, naše telo môže získať cukor dvoma spôsobmi:

1. Z vonkajšej strany s jedlom.
2. Prostredníctvom glukoneogenézy v pečeni.

Existuje teda systém na udržanie hladiny cukru na konštantnej optimálnej úrovni. V skorých ranných hodinách sa cukor uvoľňuje do krvného obehu a dodáva sa do mozgu, čím vyživuje a zabezpečuje jeho stabilnú činnosť. Ale ak ju nevyčerpáme v správnom množstve, potom sa nadbytok uloží na telo vo forme tuku.

Najlepšie je podávať Metformín súčasne s jedlom, je omnoho lepšie absorbovaný do krvi počas aktívneho trávenia ako na prázdny žalúdok. Látka pôsobí na hepatocyty, zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín a spomaľuje rovnakú absorpciu v čreve.

Pozitívne účinky užívania metformínu:

• trvalý pokles rezerv telesného tuku;
• zlepšená chuť do jedla;
• zníženie cukru na prijateľnú úroveň;
• zníženie glykovaného hemoglobínu na 1,5%;
• nedochádza k zníženiu hladiny glukózy v krvi po spánku a súbežného hladovania u pacientov skupiny 2 a zdravých ľudí;
• aktivácia lipolýzy;
• inhibícia lipogenézy;
• znižovanie hladiny cholesterolu;
• nižšie hladiny triglyceridov;
• znížené hladiny lipoproteínu s nízkou hustotou;
• zníženie hemostázy krvných doštičiek.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky tohto lieku spôsobujú častejšie než iné, môžu slúžiť ako:

• zápal gastrointestinálneho traktu alebo len porušenie diela;
• zvýšenie koncentrácie serotonínu (hormónu radosti) v črevách, čo stimuluje jeho činnosť a spôsobuje časté hnačky;
• vitamín B12 hypovitaminóza;
• kožné vyrážky;
• výskyt laktátovej acidózy;
• zníženie hladiny testosterónu u mužov;
• objavenie megaloblastickej anémie (veľmi zriedkavo).

Kontraindikácie na prijatie

Metformín je kontraindikovaný v prípade:

• alkoholických nálevov, pretože spôsobuje okysľovanie krvi v dôsledku poklesu cukru a je to veľmi nebezpečné;
• tvrdá fyzická práca pre ľudí nad 60 rokov;
• prítomnosť akútnych stavov s potrebou inzulínovej liečby;
• tehotenstvo a dojčenie;
• zlyhanie obličiek alebo iné problémy s obličkami;
• problémy s pečeňou;
• prítomnosť laktátovej acidózy (ak je prekročený obsah kyseliny mliečnej v krvi;
• prítomnosť hypoxických ochorení (anémia, respiračné zlyhanie, chronické zlyhanie srdca);
• akútne infekcie močových ciest;
• bronchopulmonárne infekcie;
• podvýživa a vyčerpanie tela.

Lieková interakcia

Činnosť je vylepšená v kombinácii s:

• inzulín;
• secretogenic;
• akarbózu;
• Inhibítory MAO;
• cyklofosfamid;
• klofibrát;
• salicyláty;
• Inhibítory ACE;
• Oxytetracyklínu.

Akcia sa oslabuje v kombinácii s:

• GCS;
• hormonálne kontraceptíva;
• hormóny štítnej žľazy;
• tiazidové diuretiká;
• deriváty nikotínu;
• adrenalín;
• glukagón;
• deriváty fenotiazínu.

Z celej skupiny Biguanidov je metformín pomerne cenovo dostupný, všestranný a najužitočnejší terapeutický prostriedok. Pri identifikácii prvých príznakov pocitu choroby by ste mali vždy konzultovať s lekárom a urobiť krvný test. Pri racionálnom používaní lieku v predpísaných dávkach môžete zlepšiť celkové zdravie a viesť bezstarostný život bez toho, aby ste vedeli zbytočné starosti.

Video od Dr. Malyshevy o troch prvých príznakoch cukrovky:

Najdôležitejšie je mať na pamäti, že diabetes nie je trest, a že nepohodlie priebehu ochorenia môže byť znížená na minimum, po diéte a pokynom lekára.

Prípravky skupiny biguanidov

Biguanidy - lieky na zníženie hladiny cukru v krvi, vyrábané vo forme piluliek.

Používa sa hlavne na diabetes mellitus typu II ako pomocné lieky.

Pre monoterapiu sa hypoglykemické pilulky používajú pomerne zriedkavo, približne v 5 až 10% všetkých prípadov.

Skupina biguanidov zahŕňa lieky: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mechanizmus účinku

Po užití biguanidov sa inzulínová rezistencia znižuje, množstvo voľného inzulínu sa zvyšuje vo vzťahu k viazanému inzulínu. Vylučovanie hormonálnych liečiv v tejto skupine nemá vplyv.

Prijatie biguanidu Metformín zlepšuje príjem glukózy svalmi, spomaľuje oxidáciu tukov a tvorbu mastných kyselín. Metformín účinne spomaľuje tvorbu tukov s nízkou hustotou.

Často sa skupina liekov biguanidov používa na chudnutie.

kontraindikácie

Metformín a iné biguanidové lieky sa nesmú užívať, ak máte:

• Srdcové zlyhanie.
• Abnormality pečene, obličiek.
• Chronický alkoholizmus.
• Infarkt myokardu v akútnej forme.
• Poruchy dýchania.
• Tehotenstvo, dojčenie.
• Precitlivenosť na liek.
• Laktátová acidóza.
• Ketoacidóza.
• Diabetická noha - viac.

Vedľajšie účinky

• Nevoľnosť, zvracanie.
• Poruchy trávenia.
• Megaloblastická anémia.
• Acidóza. V tomto prípade, keď užívame liek, treba okamžite zastaviť liečbu.
• Hypoglykémia. Najčastejšie pozorované pri predávkovaní.
• Laktátová acidóza (otrava s kyselinou mliečnou).

Vzhľadom na tieto možné dôsledky sa spochybňuje vhodnosť užívania metformínu a jeho analógov, najmä ak je liek predpísaný len na úbytok hmotnosti.

Biguanides vedľajšie účinky

BIGUANIDY - skupina látok guanidínovej série, ktorá znižuje obsah cukru v krvi pacientov s cukrovkou.

Po správach Watanabe (S. Watanabe, 1918) o hypoglykemickom účinku guanidínu, Frank (E. Frank, 1926) a kol., Použil guanidínový derivát, synchalín na liečbu pacientov s cukrovkou. Avšak, spolu s výrazným hypoglykemickým účinkom, syn- chalín mal toxické vlastnosti. Je zrejmé, že klinici, ktorí syntetizovali v roku 1929 Slotta a Tshashi (K.H. Slotta, R. Tschesche), nepochybne priťahovali deriváty znižujúce hladinu glukózy.

Možnosť použitia B. u diabetikov sa začala opäť študovať po správach Ungar (G. Ungar) z roku 1957 o hypoglykemickom účinku fenetylbiguanidu.

V nasledujúcich rokoch sa syntetizovalo veľké množstvo biguanidových derivátov, ale na liečbu diabetes mellitus sa použili iba fenetylbiguanid (fenformín), dimetylbiguanid (metformín) a butylbiguanid (buformín)

Rozdiely v štruktúre zníženia glukózy B. určujú niektoré vlastnosti metabolizmu týchto látok v tele, veľkosť účinných dávok, ale ich účinok na metabolizmus je v podstate rovnaký.

Mechanizmus účinku biguanidov nie je úplne objasnený napriek veľkému množstvu výskumu.

Zistilo sa, že B. spôsobuje pokles hladiny cukru v krvi u pacientov s diabetes mellitus a zvierat s experimentálnym diabetes. Účinok B. znižujúci cukor je obzvlášť zrejmý u obéznych pacientov s diabetickou glukózovou toleranciou. Súčasne s poklesom množstva cukru v krvi dochádza k poklesu hyperinzulinémie, ktorá je u týchto pacientov vlastná.

Na rozdiel od liekov sulfonylmočoviny, B. nemajú stimulačný účinok na sekréciu inzulínu. Ich použitie nielenže nespôsobuje degranuláciu beta-buniek, ale vedie aj k akumulácii granúl v týchto bunkách. Tento účinok B. nazval efektom "úspory inzulínu". Je samozrejme spojené s poklesom požiadaviek na inzulín.

U zdravých ľudí s normálnou telesnou hmotnosťou sa hladina cukru a inzulínu v krvi nemení pod vplyvom terapeutických dávok. B. znížte hladinu cukru v krvi u zdravých ľudí až po dlhšom čase. Táto okolnosť viedla výskumníkov k potrebe študovať účinok B. na glukoneogenézu, pretože je známe, že jeho zvýšenie sa prejavuje u diabetes mellitus a hladovania. Zistilo sa, že B. znižuje zvýšenú glukoneogenézu z proteínu.

Bolo tiež zistené, že B. zvyšuje zachytenie glukózy svalmi a jej premenu na laktát u pacientov s cukrovkou, obezitou s normálnou glukózovou toleranciou a zdravými. (Kreisberg, 1968) sa domnieva, že nedostatočný účinok B. na zdravie ľudí pri znižovaní cukru je spôsobený tým, že ich zvýšené využitie periférnej glukózy je vyvážené zvýšením jeho resyntézy z laktátu (Coreyho cyklus) zatiaľ čo u diabetikov môže byť znížená schopnosť resyntézy glukózy.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) a ďalší Vysvetľuje účinok B. na zníženie cukru tým, že spomaľuje absorpciu glukózy v čreve.

Pod pôsobením B. sa spomaľuje aj absorpcia iných látok: vitamín B12, D-xylóza, aminokyseliny a tuky. Zistilo sa však, že spomalenie absorpcie vitamínu B12 a D-xylózy sa uskutočnilo až po prvom podaní biguanidov. Berchtold (P. Berchtold, 1969) a ďalší Obnovenie normálnej absorpcie týchto látok počas dlhodobého podávania B. vysvetľuje adaptáciu enzýmových systémov na pôsobenie B.

Williams (1958) a ďalší, Steiner a Williams (D. F. Steiner, R. H. Williams, 1959) a iní veria, že základom pôsobenia B. je inhibícia oxidatívnej fosforylácie a zvýšenie využitia glukózy anaeróbnou glykolýzou.

V dôsledku inhibície tkanivového dýchania sa tvorba ATP znižuje, čo vedie k spomaleniu množstva metabolických procesov, ku ktorým dochádza pri spotrebe energie, ako je glukoneogenéza a aktívny transportný mechanizmus v tenkom čreve. Treba však poznamenať, že údaje o inhibícii oxidatívnej fosforylácie boli získané in vitro s použitím vysokých koncentrácií B., ktoré významne prevyšovali ich koncentráciu v krvi ľudí užívajúcich terapeutické dávky týchto liečiv.

Otázka vplyvu B. na metabolizmus tukov tiež nie je úplne objasnená. Existujú správy, ktoré pod účinkom B. u pacientov s diabetes mellitus sa zvyšuje krv voľných mastných kyselín, ich hladina v krvi rastie a ich oxidácia sa zvyšuje. Pri dlhodobej liečbe B. však počet výskumníkov zaznamenal pokles hladiny voľných mastných kyselín v krvi. Existujú dôkazy o znížení hypercholesterolémie a hypertriglyceridémie u pacientov s diabetes mellitus pri liečbe B.; súčasne sa pozorovalo zvýšenie syntézy triglyceridov.

Mnohí vedci zistili, že pri liečbe B. u pacientov s cukrovkou s obezitou sa pozoruje mierne zníženie telesnej hmotnosti. Tento účinok sa však vyskytuje iba na začiatku liečby. Je spojená s poklesom absorpcie viacerých látok v čreve a s poklesom chuti do jedla. U pacientov s obezitou s normálnou glukózovou toleranciou je účinok B. na telesnú hmotnosť menej výrazný ako u pacientov s obezitou s diabetickou glukózovou toleranciou.

Indikácie na použitie

B. na liečbu diabetu možno použiť: a) ako nezávislý spôsob liečby; b) v kombinácii s prípravkami sulfonylmočoviny; c) v kombinácii s inzulínom.

Klinické štúdie preukázali možnosť použitia B. na liečbu pacientov s rôznymi formami diabetes mellitus s výnimkou pacientov s ketoacidózou. Ako nezávislý spôsob liečby sa však môže B. používať iba na miernejšie formy diabetes mellitus u pacientov s nadváhou.

Základom liečby cukrovky B., ako aj základom všetkých ostatných metód liečby tejto choroby je princíp kompenzácie metabolických porúch. Diéta pri liečbe B. sa nelíši od bežnej stravy pacientov s diabetes mellitus. U pacientov s normálnou hmotnosťou by mala byť plná v kalóriách a zložení s výnimkou cukru a niektorých ďalších výrobkov obsahujúcich ľahko stráviteľný uhľohydrát (ryža, krupica atď.) A u pacientov s nadváhou - subkaloriou s obmedzením tukov a sacharidov s výnimkou cukru.

Cukor znižujúci účinok B. plne nasadený do niekoľkých dní od začiatku ich používania.

Posúdenie účinnosti liečby si vyžaduje ich prijatie najmenej sedem dní. Ak liečba B. nevedie k kompenzácii metabolických porúch, malo by byť prerušené ako nezávislý spôsob liečby.

Sekundárna necitlivosť na B. zriedkavo vyvstáva: podľa Joslinskej klinickej (E.P. Joslin, 1971) sa vyskytuje u nie viac ako 6% pacientov. Trvanie kontinuálneho vstupu B. individuálnych pacientov - 10 rokov alebo viac.

Pri liečbe sulfonylmočovinami môže prídavok B. poskytnúť kompenzáciu metabolických porúch, kde samotná liečba samotnými sulfonylmočovinami je neúčinná. Každé z týchto liekov dopĺňa účinok druhých: lieky sulfonylmočoviny stimulujú sekréciu inzulínu a B. zlepšuje využitie periférnej glukózy.

Ak kombinovaná liečba sulfonylmočovinou a liekom B. počas 7 až 10 dní neposkytuje kompenzáciu metabolických porúch, liečba sa má prerušiť a pacientovi sa má podať inzulín. V prípade účinnosti kombinovanej liečby B. a sulfónamidov v budúcnosti je možné znížiť dávky obidvoch liekov postupným zrušením B. Otázka možnosti zníženia dávok liekov užívaných per os sa rozhodne na základe ukazovateľov hladiny cukru v krvi a moču.

U pacientov, ktorí dostávajú inzulín, používanie B. často znižuje potrebu inzulínu. Keď sú predpísané v období, keď sa dosiahne normálna hladina cukru v krvi, je potrebné znížiť dávky inzulínu približne o 15%.

Použitie B. je ukázané na inzulín-rezistentných formách diabetes mellitus. Pri nestabilnom priebehu ochorenia u jednotlivých pacientov je možné s pomocou B. dosiahnuť určité množstvo stabilizácie hladiny cukru v krvi, ale u väčšiny pacientov sa neznižuje labilita počas cukrovky. B. hypoglykemické stavy nespôsobujú.

Biguanidové prípravky a ich použitie

Vzhľadom na blízkosť terapeutických dávok B. na toxický je všeobecným princípom liečby B. použitie malých dávok na začiatku liečby, po ktorých nasleduje ich zvyšovanie každé 2 až 4 dni v prípade dobrej tolerancie. Všetky lieky K. sa majú užívať okamžite po jedle, aby sa zabránilo vedľajším účinkom z boku. traktu.

B. vziať dovnútra. Sú absorbované v tenkom čreve a rýchlo sa distribuujú v tkanivách. Ich koncentrácia v krvi po podaní terapeutických dávok dosahuje iba 0,1-0,4 μg / ml. Primárna akumulácia B. sa pozoruje v obličkách, pečeni, nadobličkách, pankrease, šla. trakt, pľúca. Malé množstvo je určené v mozgu a tukovej tkanive.

Fenetylbiguanid sa metabolizuje na N'-p-hydroxy-beta-fenetylbiguanid; dimetylbiguanid a butylbiguanid nie sú metabolizované v ľudskom tele. Jedna tretina fenetylbiguanidu sa uvoľňuje ako metabolit a dve tretiny v nezmenenej forme.

B. vylučované močom a výkalmi. Podľa Beckmana (R. Beckman, 1968, 1969) sa fenetylbiguanid a jeho metabolit nachádzajú v moči denne v množstve 45 až 55% a butylbiguanid v množstve 90% jednej dávky 50 mg užívanej raz; dimetylbiguanid sa vylúči v moči za 36 hodín. v množstve 63% prijatej jednorazovej dávky; s výkalmi vypúšťanými neabsorbovanou časťou B., ako aj malou časťou, ktorá vstúpila do čreva žlčou. Poločas biol, aktivita B. robí apprx. 2,8 hodiny

Účinok B., vyrábaný v tabletách, znižujúci obsah cukru sa začína objavovať 0,5-1 hodinu po užití, maximálny účinok sa dosiahne za 4-6 hodín, potom sa účinok zníži a zastaví o 10 hodín.

Fenformín a buformín, vyrobené v kapsulách a dražé, poskytujú pomalšiu absorpciu a dlhšie pôsobenie. B. Lieky s dlhodobým účinkom menej pravdepodobne spôsobujú vedľajšie účinky.

Fenetylbiguanid: fenformín, DBI, 25 mg tablety, denná dávka 50-150 mg na 3-4 dávky; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapsuly, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapsuly alebo pilulky, denná dávka 50-150 mg, 1-2 krát denne s intervalom 12 hodín. ).

Butylbiguanid: Buformin, Adebit, 50 mg tablety, denná dávka 100-300 mg na 3-4 dávky; Silubin retard, dražé 100 mg, denná dávka 100-300 mg, 1-2 krát denne s intervalom 12 hodín.

Dimetylbiguanid: Metformín, Glucofag, 500 mg tablety, denná dávka - 1000-3000 mg v 3-4 dávkach.

Vedľajší účinok biguanidov môže byť preukázaný rôznymi poruchami z vonkajšej časti. trakt - kovová chuť v ústach, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, slabosť, hnačka. Všetky tieto porušenia úplne vymiznú krátko po odstúpení od lieku. Po určitom čase môžete pokračovať v užívaní lieku B., ale v nižších dávkach.

Toxické poškodenie pečene a obličiek pri liečbe B. nie je popísané.

V literatúre sa diskutovalo o možnosti vzniku laktátovej acidózy u pacientov s diabetes mellitus počas liečby B. Výbor pre štúdium non-konekemichesky metabolickej acidózy pri diabete mellitus (1963) zistil, že pri liečbe B. hladina mlieka v krvi pacientov môže mierne vzrásť.

Laktátová acidóza s vysokou hladinou mliečnych krviniek v krvi a zníženie pH krvi u diabetických pacientov užívajúcich B. je zriedkavá - nie častejšie ako u pacientov, ktorí tieto lieky nedostávajú.

Klinicky je laktátová acidóza charakterizovaná vážnym stavom pacienta: stav prostration, dych Kussmaul, kóma, čo môže viesť k smrti. Nebezpečenstvo laktátovej acidózy u pacientov s cukrovkou počas liečby B. sa vyskytuje vtedy, keď má ketoacidózu, kardiovaskulárne alebo renálne zlyhanie a množstvo ďalších stavov, ktoré sa vyskytujú s poškodenou mikrocirkuláciou a príznakmi hypoxie tkaniva.

kontraindikácie

B. sú kontraindikované pri ketoacidóze, kardiovaskulárnej insuficiencii, zlyhaní obličiek, febrilných ochorení, v predoperačnom a pooperačnom období, počas tehotenstva.

Bibliografia: Vasyukova Ye.A. a Zephyr o G.A. Biguanides v liečbe cukrovky. Wedge, medical, zväzok 49, č. 5, str. 25, 1971, bibliogr.; Diabetes, ed. V. R. Klyachko, str. 142, M., 1974, bibliogr.; So z na z v k A. a. o. Účinok bigjugov na intestinálnu absorpciu glukózy, Diabetes v. 17, str. 492, 1968; K r 1 1 L. L. Klinické použitie perorálnych hypoglykemických činidiel v knihe: Diabetes mellitus, ed. M. Elienberg a. H. Rifkin, str. 648, N. Y. a. 1970, 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. O d e 1 1 W. D. Hypoglykemické účinky fenetylamyl- a izoamyl-diguanid, Diabetes, 7, str. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Štúdie týkajúce sa hypoglykemickej kyseliny fenetyldiguanid, Metabolism, v. 6, str. 311, 1957.

Hormonálne poruchy

kategórie

• Špecialista vám pomôže (15)
• Zdravotné problémy (13)
• Strata vlasov (3)
• Hypertenzia. (1)
• Hormóny (33)
• Diagnóza endokrinných ochorení (40)
• Žľazy vnútornej sekrécie (8)
• Ženská neplodnosť (1)
• Liečba (33)
• Nadváhou. (23)
• Muž neplodnosť (15)
• Novinky v medicíne (4)
• Patológia štítnej žľazy (50)
• Diabetes mellitus (44)
• Akné (3)
• Endokrinná patológia (18)

biguanidy

Biguanidy - skupina liekov, ktoré sa používajú pri diabete mellitus (metformínové lieky - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Mechanizmus účinku biguanidov.

Zvýšenie priepustnosti tkanivových membrán na glukózu, zníženie glukoneogenézy (tvorba glukózy z proteínov, tukov a iných ne-sacharidov) v pečeni.

Znížte absorpciu glukózy, vitamínu B 12, kyseliny listovej v čreve.

Zvýšte účinok inzulínu.

Posilniť anaeróbnu glykolýzu (proces rozdelenia glukózy v neprítomnosti kyslíka), zvýšiť tvorbu kyselín mliečneho a pyrohroznového.

Znížte lipogenézu (proces premeny uhľohydrátov na tuky), zvyšujte lipolýzu (štiepenie lipidov, najmä triglyceridov) - znížte hladinu cholesterolu a triglyceridov v krvi.

Posilniť fibrinolýzu (rozpúšťanie intravaskulárnych krvných zrazenín).

Indikácie.

Diabetes typu 2 u ľudí s nadváhou.

Kombinácia so sulfonylmočovinovými liekmi alebo inzulínom na odolnosť voči týmto liekom (zosilnenie účinku).

Kontraindikácie.

Nestabilný priebeh diabetu typu 1.

Ketoacidóza (nadmerná hladina ketónových teliesok v krvi), kóma.

Tehotenstvo a laktácia.

Zhoršená renálna funkcia, pečeň, kardiovaskulárne ochorenia (IHD, hypotenzia, infarkt myokardu), pľúcne ochorenia (pneumónia, pneumoskleróza, pľúcna embólia).

Periférne vaskulárne ochorenie (gangréna).

Starší pacienti.

Vedľajšie účinky

Dyspepsia (porucha trávenia).

Poruchy hemopoézy (anémia B12-foliovej nedostatočnosti), exacerbácia polyneuritidy.

Laktátová acidóza (vysoká hladina kyseliny mliečnej v krvi).

Ketoacidóza (nadmerné hladiny ketónových telies v krvi) na pozadí nízkej hyperglykémie.

Lekárske vzdelávacie literatúry

Vzdelávacia lekárska literatúra, online knižnica pre študentov na vysokých školách a lekárskych odborníkov

Liečba cukrovky

4.2. Liečba biguanidmi

Asi 25% pacientov s NIDDM je liečených biguanidmi, ktoré sú derivátmi guanidínu.

Biguanidy majú nasledujúce hypoglykemické mechanizmy:

• zvýšiť príjem glukózy skeletálnymi svalmi;
• spomaľuje rýchlosť absorpcie glukózy z čreva, čo zlepšuje biologický účinok inzulínu;
• inhibuje glukoneogenézu v pečeni, čo znižuje tvorbu glukózy v pečeni, najmä v noci;
• zvýšiť počet inzulínových receptorov v periférnych tkanivách;
• zosilňovať postreceptorové mechanizmy pôsobenia inzulínu;
• stimulujú lipolýzu a inhibujú lipogenézu, prispievajú k úbytku hmotnosti;
• zvýšiť anaeróbnu glykolýzu;
• mať anorexigénny účinok;
• aktivovať fibrinolýzu;
• znížiť hladinu cholesterolu a aterogénnych lipoproteínov v krvi.

Biguanidy, ako deriváty sulfonylmočoviny, majú hypoglykemický účinok len vtedy, keď je v tele prítomný endogénny alebo exogénny inzulín, čo posilňuje jeho účinok.

Používajú sa dve skupiny prípravkov biguanidov (tabuľka 30):

• dimetylbiguanid (glukofág, metformín, glyformín, ß-diformín);
• butyl-biguanidy (adobe, glibutid, silubin, buformin).

Indikácie pre predpisovanie biguanidov:

• Stredne veľké NIDDM u pacientov s nadváhou bez sklonu ku ketoacidóze;
• NIDDM je mierne u pacientov s nadváhou, ak diétna terapia neodstraňuje hyperlipidémiu a nevedie k normalizácii telesnej hmotnosti;
• sekundárna rezistencia na hypoglykemické lieky sulfonylmočovina alebo intolerancia na tieto lieky; v tomto prípade sú popri optimálnych dávkach sulfónamidov predpísané biguanidy.

Tabuľka. 30. Charakterizácia biguanidov

4.2.1. Butylbiguapidová skupina

Glibutid (adebit) - hydrochlorid 1-butylbiguanidu, ktorý je dostupný v tabletách s hmotnosťou 0,05 g. Liek začína pôsobiť po 1 /₂ - 1 hodinu po podaní, trvanie 6-8 hodín Denná dávka je rozdelená na 2-3 dávky. Aby ste predišli vedľajším účinkom, začnite liečbu 1 tabletu počas raňajok a večere. Ak chcete zvýšiť anorexikálny účinok, môžete predpísať liek 30-40 minút pred jedlom. Pod kontrolou glykémie a glykozúrie sa dávka glybutydu zvyšuje o 1 tabletu každých 3 až 4 dni. Maximálna denná dávka je 5 až 6 tabliet (0,25-0 3 g). Účinnosť glibutidu sa dá spoľahlivo posúdiť po 10 až 14 dňoch liečby. Po dosiahnutí hypoglykemického účinku sa dávka lieku postupne znižuje a zvyšuje sa na 0,1-0,15 g (tj 2-3 tablety) denne.

Buforin-retard (silubin-retard) je dlhočinný biguanid, ktorý je dostupný v tabletách s hmotnosťou 0,17 g. Nástup účinku - 2-3 hodiny po užití lieku, trvanie účinku je 14-16 hodín, podáva sa tabletu 2-krát denne a večera) s postupným zvyšovaním dávky bez účinku až na 3 tablety denne (1 1 /₂ tablety počas raňajok a večere). Po dosiahnutí hypoglykemického účinku sa pacient postupne prenáša na udržiavaciu dávku 1-2 tabliet (0,17-034 g) denne. Počas liečby buformínom sa veľmi často pozorujú javy laktátovej acidózy, preto sa droga vo väčšine európskych krajín nepoužíva.

4.2.2. Dimetylbiguanidová skupina

Gliformin (glukofag, metformín, diformín) - C-dimetyl-biguanid hydrochlorid, vyrobený v tabletách s hmotnosťou 0,25 g. Začiatok účinku - po Ug-1 hodine po užití lieku trvá približne 6 až 8 hodín. počas raňajok a večere v budúcnosti pod kontrolou glykémie sa dávka postupne zvyšuje na 2 až 2 tablety 2 až 2 tablety 2-3 krát denne. Úplný účinok znižujúci hladinu glukózy sa rozvíja v priebehu 10 až 14 dní, po uplynutí ktorého sa dávka lieku postupne znižuje a môže sa dostať na individuálnu podporu, čo je 1-2 tablety 2-3-krát denne.

Diformin-retard je Diformin s predĺženým účinkom, ktorý je dostupný v tabletách s hmotnosťou 0,5 g. Nástup lieku je 2-3 hodiny po požití, doba trvania účinku je 14-16 hodín. Zvyčajne sa začína liečba užívaním 1 tablety ráno s jedlom alebo po potravy. Ak je to potrebné, zvyšujte dávku o 1 tabletu každé 3-4 dni. Maximálna denná dávka môže byť krátkodobo 3-4 tablety (1,5-2 g). Po dosiahnutí účinku znižujúceho hladinu glukózy sa dávka postupne znižuje na individuálnu údržbu - 0,5-1 g denne.

Metformín retard, liečivo s dlhým účinkom hydrochloridu dimetylbiguanidu je k dispozícii v tabletách s hmotnosťou 0,85 g. Je predpísané pre tabletky I 1-2 krát denne.

4.2.3. Kombinovaná liečba NIDDM so sulfapilamidmi a biguapidami

Keďže deriváty sulfonylmočoviny stimulujú sekréciu inzulínu a biguanidy zosilňujú pôsobenie inzulínu, obe tieto skupiny sú perfektne kombinované a navzájom dopĺňajú glykozurický účinok.

Kombinovaná liečba so sulfonamidmi a biguanidmi je indikovaná v dôsledku nedostatku hypoglykemického účinku monoterapie s týmito liekmi, ako aj so zlou toleranciou a vývojom vedľajších účinkov počas liečby. Kombinácia týchto liekov vám umožňuje aplikovať ich v nižšej dávke, a preto zabrániť vedľajším účinkom alebo znížiť ich závažnosť.

4.2.4. Vedľajšie účinky biguanidov

1. Hnačkové javy: kovová chuť v ústach, nevoľnosť, bolesť brucha, niekedy vracanie, hnačka. Tieto javy sú významne znížené po znížení dávky lieku, niekedy je potrebné niekoľko dní zrušiť biguanidy, po ktorých je často možné predĺžiť liečbu v nižšej dávke.
2. Kožné alergické reakcie (zriedkavo sa vyvíjajú).
3. Hypoglykémia pri liečbe biguanidov sa môže pozorovať pri určovaní veľkých dávok alebo v kombinácii so sulfanilamidovými hypoglykemickými látkami.
4. Vývoj ketoacidózy (bez výraznej hyperglykémie) je spôsobený intenzívnou lipolýzou. S rozvojom ketoacidózy by sa mali zrušiť biguanidy, množstvo sacharidov by sa malo zvýšiť v strave a inzulínová liečba by sa mala predpisovať niekoľko dní. Niekedy ketoacidóza zmizne po zrušení biguanidov.
5. Vývin laktátovej acidózy je najväčšou komplikáciou pri liečbe biguanidmi a je spojený so zvýšenou anaeróbnou glykolýzou. Treba zdôrazniť, že najčastejšie sa objavuje laktátová acidóza s menovaním veľkých dávok biguanidov, najmä keď sa liečba biguanidmi uskutočňuje na pozadí prudkého obmedzenia obsahu sacharidov v strave. Pravdepodobnosť vývoja laktátovej acidózy sa dramaticky zvyšuje za prítomnosti komorbidít, ktoré sa prejavujú hypoxiou (srdcová a pľúcna insuficiencia akéhokoľvek pôvodu, alkoholizmus, exprimované infekčné zápalové procesy), hepatálna alebo renálna insuficiencia. S rozvojom laktátovej acidózy sa biguanidy okamžite zrušia. Lieková skupina dimetylbiguanid metformín a jeho analógy takmer nespôsobujú akumuláciu kyseliny mliečnej.
6. Vývoj B₁2-deficiencia anémia v dôsledku zhoršenej intestinálnej absorpcie vitamínu B₁2 a kyseliny listovej. Nedostatok vitamínu B₁2 zhoršuje priebeh diabetickej polyneuropatie.

4.2.5. Kontraindikácie pri vymenovaní biguanidov

Kontraindikácie pre vymenovanie biguanidov sú:

• ketoacidosis;
• stavy komatózy a prekomatózy;
• tehotenstva;
• dojčenia;
• akútne infekcie a exacerbácie chronických infekčných a zápalových ochorení akejkoľvek lokalizácie;
• akútne chirurgické choroby a chirurgické zákroky;
• ochorenia pečene (akútna a chronická hepatitída); pri diabetickej hepatato-steatóze so zachovanou funkčnou schopnosťou je liečba biguanidmi prijateľná;
• ochorenie obličiek so zníženou glomerulárnou filtráciou;
• ochorenia kardiovaskulárneho systému s rozvojom zlyhania obehu alebo závažnej hypoxie;
• pľúcne ochorenia s rozvojom hypoxémie (chronická obštrukčná bronchitída, bronchiálna astma, pľúcny emfyzém s ťažkým respiračným zlyhaním).

Treba mať na pamäti, že tendencia k laktátovej acidóze pri liečbe biguanidov zhoršuje salicyláty, antihistaminiká, barbituráty, fruktózu, teturam. Tieto lieky nie sú vhodné na liečbu biguanidmi.

Indikácie pre vstup a pokyny na použitie biguanidov pre diabetes mellitus

S diabetes mellitus sú biguanidy pomocnými látkami odporúčanými na zníženie cukru. Používa sa hlavne na diabetes typu 2, ale môže byť použitý spolu s inzulínom pre chorobu typu 1. Biguanidy sú dostupné vo forme tabliet.

Čo sú biguanidy?

Z medicínskeho hľadiska, biguanidy znižujú inzulínovú rezistenciu buniek v tele, čo znižuje množstvo absorbovaných tukov a cukrov v črevách. Ak sa biguanidy konzumujú nepretržite, metabolizmus tukov sa normalizuje, pretože sa cukor nezmení na mastné kyseliny.

Ak telo nemá inzulín, z biguanidov nie je účinnosť.

Indikácie užívania biguanidov pri cukrovke:

• obezita;
• žiadny pozitívny výsledok zo sulfonylmočoviny;
• súčasné užívanie s liekmi na stimuláciu produkcie inzulínu.

Účinok biguanidov u diabetes mellitus

Na zníženie hladín glukózy sa aktívne používajú lieky na báze sulfonylmočoviny, ktoré skutočne znižujú obsah cukru, čo môže viesť k hypoglykémii. Biguanidy neprispievajú k tvorbe inzulínu a k neutralizácii glukózy. Inhibujú proces glukoneogenézy, čím obmedzujú nadbytok cukru v krvnej tekutine po jedle, čo je dôležité po nočnom hladovaní.

To zvyšuje citlivosť tela (tkanív a buniek) na inzulín, zlepšuje proces rozdelenia glukózy medzi bunky a tkanivá, ale prakticky sa neabsorbuje do črevného traktu.

Zníženie inzulínovej rezistencie nastáva v dôsledku zvýšenia pomeru viazaného inzulínu na proinzulín a jeho zníženia na voľný inzulín. Zmeny hladiny cholesterolu a triglyceridov sú pomerne často zistené, fibrinolytické krvné parametre sa zlepšujú, pretože inhibítor účinku inhibítorov aktivátora plazminogénu je inhibovaný.

Glukóza vstupuje do tela spolu s jedlom, ale je produkovaná aj samotným telom. Pri normálnej hladine inzulínu sa do krvi vloží cukor, po ktorom prenikne do mozgu, kde začne aktivovať orgán. Jednoduchšie slová, glukóza napĺňa mozog a celé telo energiou. Ak sa táto energia nespotrebováva, cukor sa premení na tuk, ktorý sa uloží do tela.

Keď človek jedí, aktivuje sa trávenie, čo umožňuje rýchlejšie vstrebávanie liekov do krvi. Preto je žiaduce podávať biguanidy počas alebo po jedle, najmä preto, že účinné látky biguanidov ovplyvňujú hepatocyty, čo vedie k zvýšeniu citlivosti buniek a tkanív na inzulín a k spomaleniu procesu absorpcie glukózy v črevách.

Predpísané biguanidové lieky

Biguanidy sa vyrábajú dlho, ale nie všetky sa v súčasnosti používajú:

• "Guanidín" a "Sintalín" boli použité medzi prvými, ale dnes sú zakázané, pretože majú silný toxický účinok na pečeň.
• Potom začali produkovať "fenformín" a "buformín", ale boli tiež zakázané. Ukázalo sa, že obe lieky spôsobujú nebezpečné vedľajšie reakcie z gastrointestinálneho traktu. Napriek tomu môžu byť tieto prostriedky kúpené nelegálne.
• Jedinou liekovou látkou, ktorá je dnes povolená, je metformín. Na jeho základe, produkujú "Siofor" a "Glyukofazh", ktoré sú tiež aktívne používané. Veľa iných, menej populárnych, fondov, ktoré zahŕňajú metformín.

Všetky biguanidy majú rovnaký režim. V začiatočných štádiách lieku sa užíva v minimálnej dávke. Ďalej sa uskutočňuje kontrola tolerancie liečiva, po ktorej sa dávka postupne zvyšuje (pridá sa do 2-3 dní).

Vezmite si veľkú potrebu počas jedla alebo ihneď po jedle. Tým sa znižuje riziko nežiaducich reakcií tráviaceho traktu. Biguanidy majú účinok počas 12 hodín, preto je potrebné ich užívať dvakrát denne. Tablety pijú dostatok vody.

Pretože "Metformin" je predpisovaný najčastejšie, zvážte návod na použitie tohto lieku:

• dávka je predpísaná na základe prieskumu po určení hladiny glukózy v krvi;
• ak pacient užíva 0,5 gramu tabliet, v počiatočných štádiách sa predpíše maximálne 1 gram, ďalšia maximálna denná dávka je 3 gramy;
• ak používate tabletku s hmotnosťou 0,85 gramov, potom je počiatočná dávka 1 tableta, maximálne 2,55 gramov denne.
• u starších pacientov alebo v prítomnosti patologických porúch v obličkách je nevyhnutná prísna kontrola funkčnosti tohto orgánu;
• v inzulín-dependentnej cukrovke sa metformín užíva spolu s inzulínom a jeho dávka by sa nemala meniť v prvých dňoch a potom (ako predpisuje lekár) množstvo injekčného inzulínu pomaly klesá.

Biguanid Metformín sa koncentruje v krvnej plazme 2 hodiny po podaní, absorpcia sa vyskytuje v gastrointestinálnom trakte. Absorpcia trvá 6 hodín, na konci tohto obdobia klesá koncentrácia v krvnej plazme. Účinná látka sa vylučuje obličkami.

Kontraindikácie, vedľajšie účinky

Biguanidy sú zakázané v takýchto prípadoch:

• vek do 15 rokov;
• alergická reakcia na zložky;
• zlyhanie obličiek a dysfunkcia;
• gangréna;
• prekoma a ketoacidóza na pozadí diabetu;
• akútny infarkt myokardu;
• chronické požívanie alkoholu;
• ochorenia nadobličiek;
• diabetická noha;
• pretrvávajúca nevoľnosť, vracanie a hnačka;
• dehydratácia;
• ťažká infekcia;
• zlyhanie pečene;
• laktátová acidóza;
• horúčkový stav;
• alkoholová intoxikácia;
• obdobie tehotenstva a laktácie;
• hypoxia tkaniva.

Je nežiaduce podávať biguanidy pre ľudí na strave, čo zahŕňa konzumáciu potravín s maximálnym obsahom kalórií 1000 kcal. Taktiež nemôžete užívať lieky so zvýšeným obsahom jódu v tele alebo s uvedením tejto látky na účely zisťovania.

Možné nežiaduce reakcie:

• Na strane tráviaceho systému sa môžu vyskytnúť nauzea a vracanie, hnačka, bolestivý syndróm. Chuť do jedla sa zhoršuje a v ústach je kovová chuť. Tieto reakcie sa prejavujú v počiatočných štádiách liečby.
• Alergická reakcia na zložky lieku vyvíja erytém.
• Ak užívate metformín počas príliš dlhej doby, absorpcia vitamínu B12 je znížená. Toto zase vyvoláva megaloblastickú anémiu a zhoršuje hematopoézu.
• Ak dôjde k predávkovaniu, pacient sa cíti slabý, bradykardia, tremor. Dýchací systém môže byť narušený a krvný tlak sa môže znížiť.

Zlučiteľnosť s inými liekmi

Je možné zvýšiť účinok lieku počas užívania inzulínu, sekretogénov, inhibítorov MAO a ACE, cyklofosfamidu, akarbózy, oxytetracyklínu, salicylátov, klofibrátu.

Neodporúča sa užívať biguanidy spolu s hormonálnou antikoncepciou, hormóny na liečbu štítnej žľazy, tiazidové diuretiká, GCS. Účinok metformínu sa tiež znižuje pri používaní liekov na báze kyseliny nikotínovej, fenotiazínu, glukagónu a epinefrínu.

Získajte úplnejšie informácie o metformíne z úst lekárov pri prezeraní tohto videa:

Najrozšírenejším a najbezpečnejším prostriedkom medzi biguanidmi sú lieky založené na metformíne. Pamätajte však: Aby ste nepoškodili svoje telo, nezabudnite zveriť lekárovi predpisovanie lieku. Možno budete musieť podstúpiť potrebné vyšetrenie.

Biguanidy v liečbe diabetu

Nedávno sa na liečbu cukrovky používali hypoglykemické činidlá založené na metformíne (Buformin, Metformin, Fenformin atď.). Ich použitie má zjavné výhody. Zvážte vlastnosti týchto zlúčenín, ich účinok a metódy liečby cukrovky s ich pomocou.

Ako konajú

Biguanidy pri cukrovke sa používajú od 70. rokov. Nevyvolávajú sekréciu inzulínu pankreasom. Účinok takýchto liečiv je spôsobený inhibíciou procesu glukoneogenézy. Najbežnejšou liečbou tohto typu je metformín (Siofor).

Na rozdiel od sulfonylmočoviny a jej derivátov Metformín neznižuje hladinu glukózy a nespôsobuje hypoglykémiu. To je obzvlášť dôležité po jednodňovom postupe. Liek obmedzuje zvýšenie hladiny cukru v krvi po jedle. Metformín zvyšuje citlivosť buniek a tkanív tela na inzulín. Okrem toho zlepšuje tok glukózy do buniek a tkanív, spomaľuje jej vstrebávanie v črevnom trakte.

Pri dlhodobom používaní majú biguanidy pozitívny vplyv na metabolizmus tukov. Spomaľujú proces premeny glukózy na mastné kyseliny a v niektorých prípadoch znižujú obsah triglyceridov, cholesterolu v krvi. Účinok biguanidov v neprítomnosti inzulínu sa nezistil.

Metformín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a vstupuje do krvnej plazmy, kde sa maximálna koncentrácia dosiahne do dvoch hodín po podaní. Polčas rozpadu je až 4,5 hodiny.

Indikácie a kontraindikácie

Možno použitie biguanidov v kombinácii s inzulínom. Môžete ich užívať aj v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi.

Liečba je v takýchto prípadoch kontraindikovaná:

• diabetes závislý od inzulínu (s výnimkou kombinácie s obezitou);
• ukončenie produkcie inzulínu;
• ketoacidosis;
• zlyhanie obličiek, poškodenie funkcie pečene;
• kardiovaskulárneho a respiračného zlyhania;
• dehydratácia, šok;
• chronický alkoholizmus;
• laktátová acidóza;
• tehotenstvo, dojčenie;
• nízkokalorická strava (menej ako 1000 kalórií za deň);
• veku detí.

Buďte opatrní pri používaní biguanidov pre ľudí starších ako 60 rokov v prípade, že sa venujú tvrdej fyzickej práci. V tomto prípade existuje vysoké riziko vzniku kómy kyseliny mliečnej.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Približne 10-25 percent prípadov u pacientov užívajúcich biguanidy má vedľajšie účinky, ako je kovová chuť v ústach, strata chuti do jedla a nevoľnosť. Ak chcete znížiť pravdepodobnosť vzniku týchto príznakov, je dôležité, aby ste tieto lieky užívali s jedlom alebo po jedle. Dávkovanie sa má postupne zvyšovať.

V niektorých prípadoch môže vzniknúť megaloblastická anémia, nedostatok cyanokobalamínu. Alergické vyrážky sú extrémne zriedkavé na koži.

Predávkovanie spôsobuje príznaky laktátovej acidózy. Príznakmi tohto stavu sú slabosť, respiračné poruchy, ospalosť, nevoľnosť, hnačka. Dávajte pozor na ochladenie končatín, bradykardiu, hypotenziu. Liečba symptomatickej laktátovej acidózy.

dávkovanie

Dávka lieku sa musí nastaviť individuálne. Musíte vždy mať svoje meradlo na dosah ruky. Je tiež dôležité brať do úvahy blahobyt: často vedľajšie účinky vznikajú len v dôsledku nesprávnej dávky.

Je potrebné začať liečbu biguanidmi s nízkou dávkou - nie viac ako 500-1000 g denne (jedna alebo dve tablety s 0,5 g každá). Ak nie sú pozorované žiadne vedľajšie účinky, dávka sa môže zvýšiť. Maximálna dávka lieku za deň - 3 gramy.

Metformín je preto vysoko účinný nástroj na liečbu a prevenciu diabetu. Musíte starostlivo dodržiavať pokyny na použitie lieku.