Glibenklamid (Glibenclamid)

• Hypoglykémie

Glibenklamid je najznámejší a najpoužívanejší derivát sulfonylmočoviny s vlastnosťami znižujúcimi cukor. V roku 2010 získal prestížnu cenu Kreuzfeld, ktorá sa udeľuje za farmakologické úspechy. Liek plne spĺňa prísne kritériá stanovené výberovou komisiou, jeho účinnosť je potvrdená rokmi výskumu a klinickej praxe.

Dôležité vedieť! Novinka, ktorú odporúčajú endokrinológovia pre trvalé monitorovanie cukrovky! Potrebujeme len každý deň. Prečítajte si viac >>

Len málo liekov sa môže pochváliť 20-ročnými pozorovaniami a dôkladnou štúdiou oneskorených účinkov jej použitia. Nízka cena piluliek významne znižuje celkové náklady na liečbu cukrovky. Práve podľa kritérií lacnosti a účinnosti sa glibenklamid nachádza na zozname základných liekov používaných pri diabete mellitus. Okrem neho boli ocenení len metformín a inzulín.

Indikácie pre menovanie

Druhý typ cukrovky je progresívna choroba, ktorá si vyžaduje stálu liečbu. Dokonca aj v podmienkach dobrej kontroly glykémie sa funkcia beta buniek postupne zhoršuje a produkcia inzulínu v nich klesá. S neustále zvýšeným cukrom sa procesy deštrukcie buniek zrýchľujú. Prvé zmeny sekrécie inzulínu sa môžu zistiť v čase diagnostiky. U niektorých pacientov významne neovplyvňujú hladinu cukru a na kompenzáciu cukrovky postačí len správna výživa, metformín a telesná výchova.

Pre diabetikov, u ktorých zdravé beta bunky nemôžu pracovať pre seba a pre svojich mŕtvych bratov, musia predpisovať sekretagogy. Stimulujú syntézu inzulínu a podnecujú bunky, aby pracovali silnejšie.

Keď sa predpisuje glibenklamid:

1. Liečivo sa považuje za jeden z najsilnejších látok na sekréciu, a preto je indikovaný u diabetických pacientov s výrazne zníženou syntézou vlastného inzulínu, čo dokazuje veľmi vysoká glykémia v čase diagnostiky. Keď dekompenzovaný diabetes mellitus nedosiahne okamžité zlepšenie, glukóza sa postupne znižuje v priebehu približne 2 týždňov. Diabetiká s menšou hyperglykémiou ihneď po diagnostikovaní cukrovky nie sú predpísané.
2. Glibenklamid je indikovaný na intenzifikáciu liečby okrem iných prostriedkov. Dlho sa ukázalo, že niekoľko hypoglykemických liekov pôsobiacich z rôznych uhlov na príčiny hyperglykémie je oveľa účinnejšia ako jedna. Na zlepšenie kontroly metabolizmu môže byť glibenklamid kombinovaný s inzulínom a tabletami na zníženie cukru, s výnimkou PSM a glinidov.

Pri predpisovaní lieku treba mať na pamäti, že podporuje beta bunky, aby pracovali s vyššou intenzitou. Podľa výskumu táto stimulácia vedie k malému zníženiu ich životnosti. Keďže glibenklamid je najsilnejší vo svojej skupine, tento nežiaduci účinok je v ňom výraznejší než v modernejších PSM. Ak sa diabetik usiluje zachovať syntézu inzulínu čo najdlhšie, liečba glibenklamidom sa má odložiť, až kým slabšie lieky nezastavia diabetes.

Ako glibenklamid

Mechanizmus účinku glibenklamidu je dobre študovaný a podrobne opísaný v návode na použitie lieku. Látka blokuje kanály KATF, ktoré sa nachádzajú na membráne beta buniek, čo vedie k zániku draslíka v bunkách, k oslabeniu polarizácie membrány a penetrácii iónov vápnika. Zvyšovanie koncentrácie vápnika v bunke stimuluje proces vylučovania inzulínu z neho do intracelulárnej tekutiny a potom do krvi. Glukóza je znížená kvôli schopnosti inzulínu ju prenášať z ciev do tkaniva. Glibenklamid je aktívnejší ako iné PSM sa viaže na beta-bunkové receptory, a preto má najlepší účinok na zníženie cukru.

S rastom jeho dávky sa zvyšuje sila liečiva. Účinok glibenklamidu nezávisí od glykémie, liek funguje s nadmernou glukózou a je nedostatočný, takže pri jeho užívaní musíte byť čo najdôkladnejší a merať cukor na akékoľvek príznaky podobné hypoglykemickému.

Pre všetky PSM je popri hlavnej hypoglykemickej liečbe charakteristický ďalší periférny účinok. Podľa pokynov glibenklamid mierne znižuje rezistenciu svalových buniek a tuku na inzulín, čo prispieva k ďalšiemu zníženiu glukózy.

Kardiovaskulárne účinky lieku sa skúmali samostatne. Ukázalo sa, že glibenklamid je schopný blokovať kanály KATF nielen na beta bunkách, ale aj na srdcových bunkách - kardiomyocytoch. Teoreticky môže takáto akcia zhoršiť účinky infarktu u diabetikov. V klinických štúdiách tento vedľajší účinok nebol potvrdený. Okrem toho sa zistilo, glibenklamid vyjadrená antiarytmický účinok, že znižuje úmrtnosť v akútnej ischémie. Podľa lekárov sa veľa z nich obáva, že predpisujú lieky Glibenclamid na akúkoľvek diagnostikovanú srdcovú chorobu napriek údajom z výskumu.

Prípravky s glibenklamidom

Pre väčšinu diabetikov je glibenklamid známy liekom Maninil, ktorý vyrába v Nemecku spoločnosť Berlin-Chemie. Tento liek je originálny, s účasťou prevažujúceho počtu štúdií, ktoré skúmali účinnosť a bezpečnosť glibenklamidu. Maninil má 3 možnosti dávkovania. V tabletách 1,75 a 3,5 mg účinnej látky je v špeciálnej mikronizovanej forme, ktorá umožňuje znížiť glykémiu s nižšou dávkou liečiva. Maninil 5 mg obsahuje klasický glibenklamid.

Analógie v Rusku sú:

• Statiglin z Farmasintez-Tyumen a Glibenclamide od spoločnosti Ozone (osvedčenie o registrácii patrí spoločnosti Atoll LLC). Tieto lieky majú rovnaké dávky, ale výrobcovia neuplatnili nárok na prítomnosť mikronizovaného glibenklamidu v žiadnej z možností.
• Tablety Výrobcovia glibenklamidu Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, Biosyntéza, Valena Pharmaceuticals majú jednu dávku 5 mg. Môžu sa rozdeliť na polovicu dávky 2,5 mg.

Treba poznamenať, že sú len podmienečne domáce, pretože spoločnosti kupujú glibenklamid v zahraničí, najmä v Indii. Jedinou výnimkou je spoločnosť Statiglin registrovaná v roku 2017. Glibenclamid sa vyrába v Rusku v podniku BratskChemSynthesis.

Všetky analógy Maninil sa testujú na bioekvivalenciu a majú podobné zloženie. Prehľady pacientov naznačujú, že tieto lieky sú rovnako účinné, ale diabetici radšej kupujú pôvodnú drogu, čo sa vysvetľuje jej väčšou slávou a pomerne nízkou cenou.

Pri posudzovaní hodnotení je veľmi populárna kombinácia glibenklamidu a metformínu. Obe látky sú súčasťou dvojzložkových liekov Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet a ďalšie.

Návod na použitie

Pokyny na použitie odporúčajú, aby ste určili potrebu glibenklamidu individuálne pre každého pacienta:

1. Bezpečné počiatočné dávkovanie nie je väčšie ako 2,5 mg s ťažkou hyperglykémiou - 5 mg. Je povolené začať liečbu glibenklamidom len s možnosťou častého kontroly glykémie a iba podľa predpisu a pod lekárskym dohľadom. Nesmieme zabudnúť, že droga môže spôsobiť hypoglykémiu, vrátane závažného. Liečivo v minimálnej dávke sa piť raz denne, 20 minút pred raňajkami. Mikronizovaný glibenklamid sa užíva tesne pred jedlom.
2. Ak sa cukor do týždňa nevráti do normálu, dávka sa postupne zvyšuje pridaním 1,75-2,5 mg raz za týždeň. V dávke až do 10 mg sa glibenklamid opája ráno. Ak je na kompenzáciu cukrovky potrebná veľká dávka, liek sa pred raňajkami a pred večerou opíja. Prijatie glibenklamidu pred spaním je zakázané inštrukciou, pretože môže viesť k nočnej hypoglykémii.
3. Maximálna dávka - 3 tablety s dávkou 5 mg. Dva z nich pijú ráno, jeden - pred večerou.

Vedľajšie účinky

Frekvencia nežiaducich účinkov pri liečbe lieku Glibenclamid je nízka. Pri správnom výbere dávky a dodržiavaní pokynov na použitie sa vedľajšie účinky zistia u približne 1% diabetikov, čo naznačuje vysokú bezpečnosť lieku.

glibenclamid

Tablety bielej alebo takmer bielej farby, okrúhle, bikonvexné, s rizikom na jednej strane.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 151,5 mg kukuričný škrob 30 mg -, povidón 25 - 6 mg Stearan horečnatý - 1,5 mg karboxymetylškrobu sodný (typ A) - 6 mg.

10 ks. - bunkové blistrové balenia (1) - kartónové obaly.
10 ks. - blistrové balenia (2) - kartónové obaly.
10 ks. - blistrové balenia (3) - kartónové obaly.
10 ks. - balenia blistrových pásov (4) - kartónové obaly.
10 ks. - balenia blistrových pásov (5) - kartónové obaly.
10 ks. - blistrové balenia (6) - kartónové obaly.
10 ks. - blistrové balenia (8) - kartónové obaly.
10 ks. - blistrové balenia (10) - kartónové obaly.
14 ks. - bunkové blistrové balenia (1) - kartónové obaly.
14 ks. - blistrové balenia (2) - kartónové obaly.
14 ks. - blistrové balenia (3) - kartónové obaly.
14 ks. - balenia blistrových pásov (4) - kartónové obaly.
14 ks. - balenia blistrových pásov (5) - kartónové obaly.
14 ks. - blistrové balenia (6) - kartónové obaly.
14 ks. - blistrové balenia (8) - kartónové obaly.
14 ks. - blistrové balenia (10) - kartónové obaly.
25 ks. - bunkové blistrové balenia (1) - kartónové obaly.
25 ks. - blistrové balenia (2) - kartónové obaly.
25 ks. - blistrové balenia (3) - kartónové obaly.
25 ks. - balenia blistrových pásov (4) - kartónové obaly.
25 ks. - balenia blistrových pásov (5) - kartónové obaly.
25 ks. - blistrové balenia (6) - kartónové obaly.
25 ks. - blistrové balenia (8) - kartónové obaly.
25 ks. - blistrové balenia (10) - kartónové obaly.
30 kusov - bunkové blistrové balenia (1) - kartónové obaly.
30 kusov - blistrové balenia (2) - kartónové obaly.
30 kusov - blistrové balenia (3) - kartónové obaly.
30 kusov - balenia blistrových pásov (4) - kartónové obaly.
30 kusov - balenia blistrových pásov (5) - kartónové obaly.
30 kusov - blistrové balenia (6) - kartónové obaly.
30 kusov - blistrové balenia (8) - kartónové obaly.
30 kusov - blistrové balenia (10) - kartónové obaly.
50 ks. - bunkové blistrové balenia (1) - kartónové obaly.
50 ks. - blistrové balenia (2) - kartónové obaly.
50 ks. - blistrové balenia (3) - kartónové obaly.
50 ks. - balenia blistrových pásov (4) - kartónové obaly.
50 ks. - balenia blistrových pásov (5) - kartónové obaly.
50 ks. - blistrové balenia (6) - kartónové obaly.
50 ks. - blistrové balenia (8) - kartónové obaly.
50 ks. - blistrové balenia (10) - kartónové obaly.
10 ks. - plechovky z polyetyléntereftalátu (1) - balenia z lepenky.
20 ks. - plechovky z polyetyléntereftalátu (1) - balenia z lepenky.
30 kusov - plechovky z polyetyléntereftalátu (1) - balenia z lepenky.
40 ks. - plechovky z polyetyléntereftalátu (1) - balenia z lepenky.
50 ks. - plechovky z polyetyléntereftalátu (1) - balenia z lepenky.
60 ks. - plechovky z polyetyléntereftalátu (1) - balenia z lepenky.
70 kusov - plechovky z polyetyléntereftalátu (1) - balenia z lepenky.
80 kusov - plechovky z polyetyléntereftalátu (1) - balenia z lepenky.
90 ks. - plechovky z polyetyléntereftalátu (1) - balenia z lepenky.
100 kusov - plechovky z polyetyléntereftalátu (1) - balenia z lepenky.
120 ks. - plechovky z polyetyléntereftalátu (1) - balenia z lepenky.

Perorálne hypoglykemické činidlo, derivát sulfonylmočoviny generácie II. Stimuluje sekréciu inzulínu bunkami pankreasu, zvyšuje uvoľňovanie inzulínu. Pôsobí hlavne počas druhej fázy sekrécie inzulínu. Zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na inzulín a stupeň jeho viazania na cieľové bunky. Má hypolipidemický účinok, znižuje krvné trombogénne vlastnosti.

Po perorálnom podaní sa glibenklamid rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Väzba na plazmatické bielkoviny je viac ako 95%. Metabolizuje sa v pečeni za vzniku neúčinných metabolitov.

Vylučuje sa z tela hlavne vo forme metabolitov močom - 95% a žlčou. T_1/2 - asi 10 hodín

Nastavte individuálne dávku v závislosti od veku, závažnosti cukrovky, glukózy na lačno a 2 hodiny po jedle.

Priemerná dávka je 2,5 - 15 mg / deň, frekvencia podávania je 1-3 krát / deň. Vezmite 20-30 minút pred jedlom. V dávkach vyšších ako 15 mg / deň sa používa v zriedkavých prípadoch a nespôsobuje významné zvýšenie hypoglykemického účinku.

U starších pacientov je počiatočná dávka 1 mg / deň.

Pri prechode z biguanidov je počiatočná dávka glibenklamidu 2,5 mg / deň. Biguanidy by mala byť zrušená, a ak je to potrebné, môže byť glibenclamid dávku zvýšiť na 2,5 mg každých 5-6 dní až do vyrovnania s poruchami metabolizmu sacharidov. Pri absencii kompenzácie počas 4-6 týždňov je potrebné plánovať kombinovanú liečbu s glibenklamidom a biguanidmi.

Na strane endokrinného systému: hypoglykémia až do kómy (pravdepodobnosť jej vývoja sa zvyšuje v rozpore s dávkovacím režimom a nedostatočnou diétou).

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie.

Na strane tráviaceho systému: nevoľnosť, hnačka, pocit ťažkosti v epigastrickej oblasti; zriedkavo - dysfunkcia pečene, cholestáza.

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: zriedkavo - paréza, poruchy citlivosti, bolesti hlavy, únava, slabosť, závrat.

Z hemopoetického systému: zriedkavo - krvné poruchy vrátane vývoja pancytopénie.

Dermatologické reakcie: zriedkavo - fotosenzitivita.

Amplifikácia hypoglykemický účinok glibenklamidu, pričom prípadne sa uplatní betablokátory, anaboliká, alopurinol, cimetidín, klofibrát, cyklofosfamid, izobarina, MAO inhibítory, dlhodobo pôsobiace sulfónamidy, salicyláty, chloramfenikol, tetracyklíny, prípravky obsahujúce etanol.

Útlm glibenklamid akcie a rozvoj hyperglykémia možné pri použití barbiturátov, chlórpromazínu, fenotiazíny, fenytoín, diazoxid, acetazolamid, glukokortikoidy, sympatomimetík, glukagónu, indometacín, vysokých dávkach nikotinát, antikoncepcia pre požitie a estrogény, saluretiká, hormónov štítnej žľazy, soli lítia, vysoké dávky laxatív.

Používať opatrne u pacientov s ochorením pečene a obličiek (vrátane histórie), a pri horúčkovitých stavoch, poruchy nadobličiek, štítnej žľazy, chronický alkoholizmus.

Počas liečby je potrebné pravidelné sledovanie glukózy v krvi a denné vylučovanie glukózy močom.

S rozvojom hypoglykémie, ak je pacient vedomý, sa glukóza (alebo roztok cukru) podáva perorálne. Pri podaní bezvedomia sa glukóza zavádza do / alebo glukagón pod a / p, in / m alebo in. Po obnovení vedomia je potrebné dať pacientovi potravu bohatú na sacharidy, aby sa zabránilo opakovaniu hypoglykémie.

Pacienti užívajúci glibenklamid by nemali užívať alkohol. V prípade užívania alkoholu sa môžu vyvinúť disulfiram podobné reakcie, ako aj ťažká hypoglykémia.

Glibenclamid: opis liekov, recenzie a inštrukcie

Glibenklamid patrí do skupiny hypoglykemických látok na perorálne podávanie. Má komplexný mechanizmus účinku, ktorý je v extrapankreaktickom a pankreatickom efekte.

Pankreatický účinok - sekrécia inzulínu je stimulovaná špecifickými pankreatickými bunkami, zatiaľ čo uvoľňovanie endogénneho inzulínu je zvýšené a tvorba glukagónu v bunkách je inhibovaná.

Extrapankreatický účinok súvisí so zvýšenou citlivosťou periférnych tkanív na účinky endogénneho inzulínu, zníženie tvorby glukózy a glykogénu v pečeni.

Hladina inzulínu v krvi postupne stúpa a koncentrácia glukózy sa postupne znižuje, takže pravdepodobnosť hypoglykemických reakcií je nízka. Účinok znižujúci obsah cukru sa začína dve hodiny po konzumácii a dosahuje maximálny účinok po 8 hodinách, trvanie účinku je 12 hodín.

Ak užívate tento liek, znižuje sa riziko vzniku retinopatie, kardiopatie, nefropatie a akýchkoľvek komplikácií diabetes mellitus (neinzulín-dependentného).

Glibenklamid má antiarytmické ako aj kardioprotektívne účinky. Pri požití takmer úplne a rýchlo sa vstrebáva z tráviaceho traktu. Ak sa konzumuje s jedlom, absorpcia sa môže spomaliť.

Indikácie na použitie

1. Diabetes mellitus závislý od inzulínu (typ 2) u dospelých - sa používa ako monoterapia, ak diéta a použitie fyzickej aktivity nie sú dostatočné.
2. Kombinovaná liečba inzulínom.

kontraindikácie

Glibenklamid je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• diabetes mellitus závislý od inzulínu (typ 1), vrátane detí a dospievajúcich;
• diabetická ketoacidóza;
• diabetický prekom alebo kóma;
• odstránenie pankreasu;
• hyperosmolárna kóma;
• závažné poškodenie funkcie obličiek alebo pečene (hodnota klírensu kreatinínu je nižšia ako 30 ml / min);
• rozsiahle popáleniny;
• ťažké viacnásobné zranenia;
• chirurgické zákroky;
• intestinálna obštrukcia;
• paréza žalúdka;
• porušenie príjmu potravy s rozvojom hypoglykémie;
• leukopénia;
• zvýšená individuálna citlivosť na liečivo, ako aj ďalšie sulfanilamidové činidlá a deriváty sulfonylmočoviny;
• tehotenstvo a laktácia;
• do 14 rokov.

Ženy, ktoré plánujú tehotenstvo, ako aj dieťa, majú prejsť na inzulín alebo úplne prestať dojčiť.

Dávkovanie a podávanie

Glibenklamid by sa mal umyť malým množstvom vody. Počiatočná dávka a množstvo liečiva na udržiavaciu liečbu pre každého pacienta určuje lekár jednotlivo na základe výsledkov analýzy obsahu glukózy v moči a krvi. Takéto pokyny na použitie vyžadujú glibenklamid.

Počiatočná dávka lieku je polovica tablety (2,5 mg) jedenkrát denne. V prípade potreby môže byť denná dávka zvýšená neustálym monitorovaním koncentrácie glukózy v krvi. Zvýšenie dávky sa má vykonať postupne v intervale niekoľkých dní pri dávke 2,5 mg, kým sa nedosiahne terapeuticky účinná dávka.

Maximálna dávka môže byť 3 tablety denne (15 mg). Prekročenie tejto hodnoty nezvyšuje hypoglykemický účinok.

Ak je dávka až 2 tablety denne, užíva sa ráno pred jedlom. Ak potrebujete použiť väčšie množstvo lieku, je lepšie to urobiť v dvoch krokoch a pomer by mal byť 2: 1 (ráno a večer).

Starší pacienti majú začať liečbu polovičnou dávkou, po ktorej nasleduje nárast s intervalom jedného týždňa nepresahujúcim 2,5 mg denne.

Ak dôjde k zmene telesnej hmotnosti alebo životného štýlu, je potrebné dávku upraviť. Korekcia sa má vykonať aj vtedy, ak existujú faktory, ktoré zvyšujú riziko hyper- alebo hypoglykémie.

Pri predávkovaní lieku začína hypoglykémia. Jej príznaky sú:

1. zvýšené potenie;
2. úzkosť;
3. tachykardia a zvýšený krvný tlak, bolesť v srdci, arytmia;
4. bolesť hlavy;
5. zvýšená chuť do jedla, zvracanie, nevoľnosť;
6. ospalosť, apatia;
7. agresivita a úzkosť;
8. porucha koncentrácie;
9. depresia, zmätenosť;
10. paréza, tremor;
11. zmena citlivosti;
12. kŕče centrálneho pôvodu.

V niektorých prípadoch sa jeho prejavy hypoglykémie podobajú mŕtvici. Kóma sa môže vyvinúť.

Liečba predávkovania

S miernym až stredným stupňom hypoglykémie môže byť zastavený núdzovým príjmom sacharidov (kúsky cukru, sladkého čaju alebo ovocnej šťavy). Preto by diabetici mali vždy nosiť približne 20 gramov glukózy (štyri kusy cukru).

Sladidlá nemajú terapeutický účinok pri hypoglykémii. Ak je stav pacienta veľmi vážny, mal by byť hospitalizovaný. Uistite sa, že sa pokúsite vyvolať zvracanie a podať príjem tekutín (voda alebo limonáda pomocou síranu sodného a aktívneho uhlia) a hypoglykemických liekov.

Vedľajšie účinky

Metabolizmus môže byť:

hypoglykémia, často nočné, sprevádzané:

• bolesť hlavy,
• hladu,
• nevoľnosť,
• porucha spánku
• nočné mory
• úzkosť,
• triasť,
• studený lepivý pot
• tachykardia,
• zmätená myseľ
• pocit únavy
• poruchy reči a zraku

Niekedy sa môžu vyskytnúť kŕče a kóma, ako aj:

1. zvýšená citlivosť na alkohol;
2. zvýšenie telesnej hmotnosti;
3. dyslipidémia, akumulácia tuku;
4. dlhodobé podávanie môže vyvolať hypofunkciu štítnej žľazy.

Z tráviaceho systému:

• nevoľnosť, vracanie;
• ťažkosti, nepohodlie a bolesti brucha;
• plynatosť, pálenie záhy, hnačka;
• zvýšená alebo znížená chuť do jedla;
• v zriedkavých prípadoch môže dôjsť k poškodeniu funkcie pečene, k rozvoju hepatitídy, cholestatickej žltačky a porfyria.

Z hemopoetického systému:

1. veľmi zriedkavo môže byť aplastická alebo hemolytická anémia;
2. lekopeniya;
3. agranulocytóza;
4. pancytopénia;
5. eozinofília;
6. trombocytopénia.

• zriedkavo sa vyskytuje multiformný erytém, fotosenzitivita alebo exfoliatívna dermatitída;
• môže nastať skrížená alergia na tiazidové látky, sulfonamidy alebo deriváty sulfonylmočoviny.

Ďalšie vedľajšie účinky:

Nedostatočné uvoľňovanie antidiuretického hormónu sprevádzané:

• závraty,
• opuch tváre
• ruky a členky,
• depresie
• letargia,
• kŕče,
• strnulosť,
• kóma,
• porucha ubytovania (prechodná).

Ak sa vyskytnú nejaké nežiaduce reakcie alebo nezvyčajné javy, potom je potrebné poradiť sa s lekárom ohľadom ďalšej liečby týmto liekom, zatiaľ čo Glibenclamid bude musieť byť odložený.

Funkcie aplikácie

Lekár by mal vždy vedieť o predchádzajúcich reakciách pacienta na lieky v tejto skupine. Glibenklamid sa má vždy používať iba v odporúčaných dávkach av prísne stanovenom čase. Toto je presný návod na použitie a inak sa Glibenclamid neodporúča.

Lekár určí dávkovanie, správne rozdelenie príjmu počas dňa a čas použitia na základe denného režimu pacienta.

Aby sa liek mohol dostať na optimálnu hladinu glukózy v krvi, je potrebné spolu s užívaním lieku dodržiavať špeciálnu výživu, fyzické cvičenie a zníženie telesnej hmotnosti, ak je to potrebné. To všetko by malo byť ako návod na použitie.

Pacient by sa mal snažiť obmedziť čas strávený na slnku a znížiť množstvo tučných jedál.

Bezpečnostné opatrenia a chyby pri užívaní lieku

Prvému príjmu treba vždy predchádzať lekárska konzultácia, nemôžete používať liek dlhšie ako odporúčaný čas. Glibenklamid a analógy s opatrnosťou by sa mali používať pri febrilnom syndróme, adrenálnej insuficiencii, alkoholizme, chorobách štítnej žľazy (hyper alebo hypotyreóza), pri poruchách pečene, ako aj u starších pacientov.

Pri monoterapii dlhšej ako päť rokov sa môže vyvinúť sekundárna rezistencia.

Kontrola laboratórnych parametrov

Počas obdobia liečby glibenklamidom musí byť koncentrácia v krvi nepretržite monitorovaná (zatiaľ čo dávka sa odoberá, to sa má robiť niekoľkokrát týždenne), rovnako ako hladina glykovaného hemoglobínu (aspoň raz za tri mesiace), a tým je dôležitá glukóza v moči. To poskytne príležitosť na včasné oznamovanie primárnej alebo sekundárnej rezistencie na túto drogu.

Mali by ste tiež sledovať stav periférnej krvi (najmä obsah leukocytov a krvných doštičiek), ako aj funkcie pečene.

Riziko hypoglykémie na začiatku farmakoterapie

V počiatočných štádiách liečby sa zvyšuje riziko vzniku tohto ochorenia, najmä ak sa jedlá preskočia alebo existuje nepravidelná strava. Faktory prispievajúce k rozvoju hypoglykémie:

1. neschopnosť alebo neochota pacientov, najmä starších ľudí, spolupracovať s lekárom a užívať Glibenklamid alebo jeho analógy;
2. podvýživa, nepravidelné jedlá alebo preskočenie jedál;
3. nerovnováha medzi príjmom uhľohydrátov a cvičením;
4. chyby v strave;
5. konzumácia alkoholu, najmä v prípade podvýživy;
6. poškodenie funkcie obličiek;
7. ťažká dysfunkcia pečene;
8. predávkovanie drogami;
9. nekompenzované ochorenia endokrinného systému, ktoré ovplyvňujú metabolizmus uhľohydrátov, ako aj protireguláciu hypoglykémie vrátane nedostatočnosti hypofýzy a adrenokortik, poškodenie funkcie štítnej žľazy;
10. súčasné užívanie niektorých iných liekov.

Formulár uvoľnenia

50 tabliet balených v plastovej fľaši alebo v baleniach po 5 blistroch obsahujúcich 10 tabliet, ako aj 20 tabliet každá v blistrovom balení po 6 kusoch v balení.

Podmienky skladovania

Prípravok sa má uchovávať na miestach, ktoré sú pre deti neprístupné, chránené pred svetlom. Skladovacia teplota sa pohybuje od 8 do 25 stupňov. Čas použiteľnosti je 3 roky. Droga vypršala užívanie je zakázané, liek z lekárskeho predpisu.

Podobné účinky lieky:

• gliklazid (tablety s dávkou 30 mg);
• gliklazid (každá 80 mg);
• gliklazid maxmax;
• diadeon;
• diabetón MB;
• glyurenorm.

Glibenklamid patrí do skupiny hypoglykemických látok na perorálne podávanie. Má komplexný mechanizmus účinku, ktorý je v extrapankreaktickom a pankreatickom efekte.

glibenclamid

Popis k 02/11/2015

• Latinský názov: Glibenclamide
• ATX kód: A10BB01
• Účinná zložka: Glibenklamid (Glibenclamid)
• Výrobca: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, Antivírus, Biwitech, Biosintez (Rusko), Zdravie (Ukrajina)

štruktúra

Liečivo obsahuje účinnú látku glibenklamid - 5 mg.

Formulár uvoľnenia

Glibenklamid sa vyrába vo forme tabliet balených v 120 kusoch v fľaši, ktorá je umiestnená v balení.

Farmakologický účinok

Liečivo má antitrombotický, hypolipidemický a hypoglykemický účinok.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Glibenklamid je orálny hypoglykemický liek, ktorý sa týka derivátov sulfonylmočoviny. Mechanizmus účinku Glibenklamidu zahŕňa stimuláciu sekrécie inzulínu beta-bunkami v pankrease, čím sa zvyšuje uvoľňovanie inzulínu. Prevažne sa účinnosť prejavuje v druhej fáze produkcie inzulínu. To zvyšuje citlivosť periférnych tkanív na účinok inzulínu, ako aj jeho spojenie s cieľovými bunkami. Glibenklamid je navyše charakterizovaný znížením lipidov a znížením krvných trombogénnych vlastností.

V tele je zaznamenaná rýchla a úplná absorpcia látky z gastrointestinálneho traktu. Komunikácia s plazmatickými proteínmi zodpovedá takmer 95%. Liek sa metabolizuje v pečeni, čo vedie k tvorbe neaktívnych metabolitov. Vylučovanie sa vyskytuje hlavne v zložení moču a časti žlče vo forme metabolitov.

Indikácie na použitie

Glibenklamid sa predpisuje pacientom s diabetom 2. typu, keď nie je možné kompenzovať hyperglykémiu s diétou, úbytkom hmotnosti a fyzickou aktivitou.

kontraindikácie

Liek sa neodporúča používať s:

• hypersenzitivita na glibenklamid alebo sulfónamidy a tiazidové diuretiká;
• diabetická prekomatóza alebo stav komatózy;
• ketoacidosis;
• rozsiahle popáleniny;
• zranenia a operácie;
• intestinálna obštrukcia a pareza žalúdka;
• rôzne formy zhoršeného príjmu potravy;
• rozvoj hypoglykémie;
• laktácia, gravidita;
• diabetes typu 1 a podobne.

Vedľajšie účinky

Pri liečbe glibenklamidom sa môžu vyvinúť nežiaduce symptómy, ktoré ovplyvňujú endokrinné, tráviace, nervové, periférne a hematopoetické systémy. Preto môžu byť: hypoglykémia rôznej závažnosti, nevoľnosť, hnačka, abnormálna funkcia pečene, cholestáza, bolesť hlavy, slabosť, únava a závrat.

Tiež prejav alergických a dermatologických reakcií vo forme: kožnej vyrážky, svrbenia, fotosenzitizácie a iných symptómov.

Návod na použitie Glibenklamid (metóda a dávkovanie)

Pokyny na použitie lieku Glibenclamid uvádzajú, že dávka lieku je stanovená individuálne a závisí od veku, závažnosti ochorenia a hladiny glykémie. Tablety sa užívajú perorálne, s prázdnym žalúdkom alebo 2 hodiny po jedle.

Priemerná denná dávka je stanovená v rozmedzí 2,5 až 15 mg s frekvenciou užívania 1-3 krát denne.

Denné dávky nad 15 mg sa zriedkavo používajú a nedochádza k významnému zvýšeniu hypoglykemického účinku. Starší pacienti na začiatku liečby stanovili dennú dávku 1 mg. Všetky prechody z jednej drogy do druhej, manipulácia s dávkou atď., Sa musia vykonávať pod dohľadom špecialistu.

predávkovať

V prípade predávkovania sa môže vyvinúť hypoglykémia, ktorý môže byť sprevádzaný pocitom hladu, slabosť, nepokoj, bolesti hlavy, závraty, potenie, búšenie srdca, triaška, edém mozgu, poruchy reči a videnia a tak ďalej.

Liečba zahŕňa naliehavé použitie cukru, ovocnej šťavy, sladkého horúceho čaju, kukuričného sirupu, medu - v miernych prípadoch.

Vážne prípady vyžadujú zavedenie roztoku glukózy 50%, kontinuálnej infúzie do žily roztoku dextrózy 5 až 10%, zavedenie glukagónu intramuskulárne, diazoxid vo vnútri. Okrem toho potrebná kontrola glykémie, pH, kreatinínu, močovinového dusíka, elektrolytov.

interakcie

Kombinácia antifungálnych liekov schopný potenciovať hypoglykémiu.

Súčasné použitie barbituráty, fenotiazíny, diazoxid, glukokortikoidy a hormónov štítnej žľazy, estrogény, progestíny, glukagónu, adrenomimetic drogy, lítiové soli, deriváty kyseliny nikotínovej, a môžu oslabiť saluretík hypoglykemický účinok.

Prostriedky schopné okysľovať moč, napríklad chlorid vápenatý, chlorid amónny, veľké dávky kyseliny askorbovej môžu zvýšiť účinok lieku. Kombinácia s rifampicínom urýchľuje inaktiváciu a znižuje jej účinnosť.

Špeciálne pokyny

Odporúča sa, aby pacienti trpiaci poruchami pečene a obličiek, horúčkou, patologickým fungovaním nadobličiek alebo štítnej žľazy, chronickým alkoholizmom boli liečení opatrne.

Pre tok plnohodnotného liečebného postupu je nevyhnutná starostlivá kontrola hladiny glukózy v krvi a vylučovanie glukózy.

Ak sa vyvinie hypoglykémia u pacientov, ktorí sú vedomí, podáva sa cukor alebo glukóza perorálne. V prípadoch straty vedomia sa glukóza podáva intravenózne a glukagón sa podáva intramuskulárne, subkutánne alebo intravenózne.

Keď sa obnoví vedomie, pacientovi sa okamžite podajú potraviny nasýtené uhľohydrátmi, aby sa zabránilo opakovanej hypoglykémii.

Podmienky predaja

Glibenclamidový recept.

Podmienky skladovania

Normálne podmienky sú vhodné na uchovávanie liekov. Zároveň by malo byť miesto pre deti nedostupné.

glibenclamid

Glibenclamid: inštrukcie na použitie a recenzie

Latinský názov: Glibenclamide

Kód ATX: A10BB01

Účinná zložka: glibenklamid (glibenklamid)

Výrobca: JSC "Biosintez", JSC "Moskhimpharmpreparaty" je. (Pharmacyard-Leksredstvo, OJSC, ALSI Pharma, Bivitech, Antivírus (Rusko), Zdravie (Ukrajina), MJ Biofarm Pvt. Ltd. (India)

Aktualizácia popisu a fotografie: 26.7.2018

Ceny v lekárňach: od 94 rubľov.

Glibenklamid je perorálne hypoglykemické činidlo.

Forma uvoľnenia a zloženie

Forma dávkovania - tablety: plochá valcovitá forma s rozlíšením, biela alebo biela s jemným šedým alebo žltým odtieňom (10 kusov v balení obrysových buniek, v krabici 1, 2, 3 alebo 5 balení, 20, 30 alebo 50 kusy v plechovkách z polyméru alebo tmavého skla, v kartónovom zväzku 1 plechovky.

Účinná látka - glibenklamid, v 1 tablete - 5 mg.

Pomocné zložky: monohydrát laktózy (mliečny cukor), stearan horečnatý, povidón (lekársky polyvinylpyrolidón s nízkou molekulovou hmotnosťou), zemiakový škrob.

Farmakologické vlastnosti

Liečivo sa vyznačuje hypoglykemickým, hypolipidemickým a antitrombotickým účinkom.

farmakodynamika

Použitie Glibenklamidu je charakterizované pankreatickými a extrapankreatickými účinkami. Stimuluje produkciu inzulínu znížením prahovej hodnoty stimulácie glukózy beta buniek pankreasu, zvyšuje senzitivitu na inzulín a stupeň väzby tejto látky na cieľové bunky, aktivuje uvoľňovanie inzulínu a zvyšuje jej účinok na príjem glukózy v pečeni a svaloch a tiež inhibuje lipolýzu v tukovom tkanive (prejavy extrapankreatických účinkov). Účinok glibenklamidu sa prejavuje v druhom štádiu sekrécie inzulínu.

Hypoglykemický účinok sa pozoruje 2 hodiny po užití lieku, dosahuje maximálne po približne 7-8 hodinách a trvá približne 12 hodín. Glibenklamid poskytuje postupné zvyšovanie hladín inzulínu a plynulý pokles plazmatickej glukózy, čo znižuje riziko vzniku hypoglykemických stavov. Látka vykazuje farmakologickú aktivitu pri zachovaní endokrinnej funkcie pankreasu, čo je vyjadrené v schopnosti produkovať inzulín.

farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa glibenklamid absorbuje z gastrointestinálneho traktu asi o 48-84%. Maximálna koncentrácia látky sa dosiahne do 1-2 hodín po požití. Distribučný objem je 9-10 litrov. Glibenklamid je viazaný na plazmatické bielkoviny s 95-99%. Jeho biologická dostupnosť je 100%, takže sa liek môže užívať bezprostredne pred jedlom.

Glibenklamid zle preniká do placentárnej bariéry a takmer úplne sa metabolizuje v pečeni a tvorí dva neaktívne metabolity, z ktorých jeden sa vylučuje do žlče a druhý do moču. Polčas rozpadu sa pohybuje od 3 do 10-16 hodín.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov je glibenklamid indikovaný na liečbu diabetu typu 2 s neúčinnosťou diétnej terapie u dospelých.

kontraindikácie

• Diabetes typu 1;
• Infekčné choroby;
• Ťažká dysfunkcia obličiek a / alebo pečene;
• Porušovanie mikrocirkulácie v ťažkej forme;
• Ketoacidóza, diabetický prekom a kóma;
• Obdobie tehotenstva a dojčenia;
• Vykonávanie závažných chirurgických zákrokov;
• Precitlivenosť na sulfátové lieky a deriváty sulfonylmočoviny.

Liek je predpisovaný s opatrnosťou: pacientom s patologickými stavmi pečene a / alebo obličiek, vrátane anamnézy; v chronickom alkoholizme; v prípade porušenia štítnej žľazy, nadobličiek; s horúčkovitými podmienkami.

Pokyny na použitie glibenklamidu: metóda a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne počas 20 až 30 minút pred alebo 2 hodiny po jedle.

Lekár predpisuje dávku individuálne, v závislosti od závažnosti cukrovky, veku pacienta a hladiny glykémie.

Zvyčajná priemerná denná dávka je od 2,5 do 15 mg s dávkou 1-3 krát. V zriedkavých prípadoch sa liek užíva v dávke vyššej ako 15 mg denne, čo významne neovplyvňuje zvýšenie hypoglykemického účinku.

Počiatočná dávka pre starších pacientov je 1 mg denne.

Počiatočná dávka lieku pri prechode z biguanidov je 2,5 mg denne.

Na kompenzáciu porúch metabolizmu uhľohydrátov po zrušení biguanidov môže byť dávka glibenklamidu v prípade potreby zvýšená o 2,5 mg každých 5 až 6 dní. Prechod na kombinovanú liečbu s glibenklamidom a biguanidmi by sa mal plánovať bez takejto kompenzácie v priebehu 4-6 týždňov.

Vedľajšie účinky

Použitie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Na strane endokrinného systému: hypoglykémia až po kómu (správny predpis, dodržiavanie dávkovacieho režimu a stravy znižuje pravdepodobnosť jeho vývoja);
• Z nervového systému: zriedkavo - bolesť hlavy, závrat, únava, paréza, slabosť, poruchy citlivosti;
• Na strane tráviaceho systému: pocit ťažkosti v epigastrickej oblasti, nevoľnosť, hnačka; zriedkavo - cholestáza, funkčné poruchy pečene;
• Na strane krvného systému: zriedkavo - krvné poruchy, rozvoj pancytopénie;
• Alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka;
• Dermatologické reakcie: zriedkavo - fotosenzitivita.

predávkovať

Pri predávkovaní Glibenclamidom sa môžu objaviť príznaky hypoglykémie. Keď sa odporúča mierna alebo stredne závažná hypoglykémia, perorálna glukóza alebo roztok cukru. Ak diagnostikovaná závažná hypoglykémia sprevádzaná strata vedomia, intravenózne 40% dextrózy (glukózy) alebo glukagónu (subkutánne, intramuskulárne, intravenózne). Keď si pacient znovu získal vedomie od mdloby, musí dostať potravu obohatenú uhľohydrátmi, aby sa zabránilo vzniku opakovaného hypoglykemického záchvatu.

Špeciálne pokyny

Liečba sa má uskutočňovať za systematického riadenia glukózy v krvi a jej dennej exkrécie v moči.

Počas obdobia užívania lieku sa má zabrániť vzniku alkoholu, inak sa môže objaviť ťažká hypoglykémia a podobné reakcie podobné disulfiramu.

V prípade hypoglykémie by mal okamžite kompenzovať nedostatok glukózy. Pacienti, ktorí si uvedomujú, užívajú glukózu alebo roztok cukru ústami, so stratou vedomia dostávajú intravenózne glukózu alebo glukagón intravenózne, intramuskulárne alebo subkutánne. Aby sa zabránilo relapsu, stravovanie pacientov počas tohto obdobia by malo byť obohatené o sacharidy.

Lieková interakcia

Zvýšiť hypoglykemický účinok lieku môže uľahčiť súčasné použitie dlhodobo pôsobiace sulfónamidy, beta-blokátory, alopurinol, anaboliká, cimetidín, cyklofosfamid, klofibrát, izobarina, inhibítory monoaminooxidázy (MAO), salicyláty, tetracyklíny, chloramfenikol, prípravky obsahujúce etanol.

Možné zníženie glibenklamidom a riziká pôsobenie hyperglykémie u pacientov počas liečby chlórpromazín, barbituráty, diazoxid, fenotiazíny, fenytoín, acetazolamid, glukokortikoidy, glukagón, sympatomimetiká, indometacín, nikotinát vo vysokých dávkach, saluretiká, antikoncepčných prostriedkov pre orálne estrogén, lítny soľ, hormóny štítnej žľazy, vysoké dávky laxatív.

analógy

Analógy glibenklamidu sú Glibeks, Glibamid, Gilemal, Glidanil, Betanaz, Antibet, Manin, Manin, Maniglid.

Zmluvné podmienky pre ukladanie

Uchovávajte mimo dosahu detí, suché, tmavé miesto pri teplotách nepresahujúcich 25 ° C.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Podmienky predaja liekov

Predpis.

Glibenclamide Recenzie

Najbežnejšie recenzie Glibenklamidu sú diskusie o liečebných režimoch používaných u pacientov s cukrovkou. Väčšinou pacienti hlásia, že užívajú tento liek ako monoterapiu, ale niektorí ho predpisujú ako súčasť kombinovanej terapie, tj v kombinácii s ďalšími hypoglykemickými liekmi. Niekedy pacienti majú otázky vyplývajúce z nadmernej alebo nedostatočnej účinnosti glibenklamidu.

Odborníci sa domnievajú, že vymenovanie tohto lieku by malo byť individualizované a liečebný režim by sa mal vybrať v každom prípade choroby. Preto užívanie Glibenclamidu odporúčaniami na korešpondenciu je dosť ťažké a môže byť škodlivé pre zdravie. Je potrebné zohľadniť mnohé faktory, napríklad hladinu cukru v krvi pacienta v rôznych štátoch. Len v tomto prípade možno predpokladať, že užívanie lieku výrazne zlepší pacientovu pohodu.

Cena glibenklamidu v lekárňach

Cena Glibenklamidu s dávkou 5 mg vo farmakologických reťazcoch je približne 105 rubľov (v balení je 120 tabliet).