Glucophage XR

  • Dôvody

Glucophage XR

Obsah

Farmakologické vlastnosti lieku Glyukofazh XR

Farmakodynamika. Metformín je anti-glykemické činidlo z biguanidovej skupiny. Znižuje počiatočnú hladinu glukózy v krvnej plazme a hladinu glukózy v krvi po jedle. Na rozdiel od derivátov sulfonylmočoviny neindukuje sekréciu inzulínu a nevedie k hypoglykemickému účinku u zdravých jedincov.
Metformín má trojitý mechanizmus účinku:

  • spôsobuje zníženie produkcie glukózy v pečeni kvôli inhibícii glukoneogenézy a glykogenolýzy;
  • zlepšuje absorpciu a využitie glukózy v krvi v svaloch zvýšením citlivosti na inzulín;
  • oneskoruje absorpciu glukózy v črevách.

Metformín stimuluje intracelulárnu syntézu glykogénu, ktorá ovplyvňuje glykogén syntetázu. Zvyšuje dopravnú kapacitu všetkých typov membránových transportérov glukózy.
Bez ohľadu na vplyv na hladiny glukózy v krvi má metformín pozitívny vplyv na metabolizmus lipidov: znižuje hladiny celkového cholesterolu, LDL a TG.
Zvyšuje citlivosť periférnych receptorov na využitie inzulínu a glukózy bunkami. Inhibuje glukoneogenézu v pečeni. Spomaľuje vstrebávanie sacharidov v črevách.
Farmakokinetika. Po perorálnom podaní vo forme tablety s predĺženým uvoľňovaním je absorpcia metformínu významne spomalená v porovnaní s tabletami s rýchlym uvoľňovaním. Doba na dosiahnutie maximálnej sérovej koncentrácie je 7 hodín a súčasne pre tablety s rýchlym uvoľňovaním je táto doba 2,5 hodiny.
Absorpcia metformínu z tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nemení v závislosti od jedla. Nezaznamenaná kumulácia s opakovaným použitím do 2000 mg metformínu vo forme tabliet s pomalým uvoľňovaním.
Metformín sa vylučuje nezmenený v moči. Neboli identifikované žiadne ľudské metabolity. Renálna klírens je 400 ml / min, čo naznačuje, že metformín sa vylučuje v dôsledku glomerulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie. Po perorálnom podaní je polčas približne 6,5 hodiny. S poklesom funkcie obličiek klesá renálna klírens v pomere k klírensu kreatinínu, a preto sa polčas rozpadu zvyšuje, čo vedie k zvýšeniu plazmatických hladín metformínu.

Indikácie pre použitie lieku Glyukofazh XR

Diabetes typu II u dospelých s neúčinnosťou diétnej terapie (najmä u pacientov s obezitou) ako monoterapia, v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami alebo v kombinácii s inzulínom.

Použitie lieku Glyukofazh XR

Monoterapia a v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami, ako aj v kombinácii s inzulínom.
Monoterapia a kombinovaná liečba v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami: zvyčajná počiatočná dávka - 1 tableta Glucophage XR s predĺženým uvoľňovaním 1-krát denne počas večere.
Po 10-15 dňoch od začiatku liečby sa má dávka upraviť na základe výsledkov meraní sérových hladín glukózy. Postupné zvyšovanie dávky znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu. Maximálna odporúčaná dávka je 4 tablety denne.
Je potrebné zvýšiť dávku o 500 mg každý týždeň, a to maximálne na 2000 mg. U pacientov, ktorí boli predtým liečení metformínom, by počiatočná dávka lieku Glucophage XR s predĺženým uvoľňovaním mala byť ekvivalentná dennej dávke lieku vo forme tabliet s rýchlym uvoľňovaním. Ak nie je možné dosiahnuť požadovanú úroveň kontroly glykémie pri maximálnej dávke užívanej 1 krát denne, môže byť rovnaká dávka rozdelená na 2 dávky: ráno a večer počas jedla.
V prípade prechodu na liek Glucophage XR s predĺženým uvoľňovaním by ste mali prerušiť užívanie druhého antidiabetika a začať užívať Glucophage XR dodržiavajúci vyššie uvedené dávkovanie.
Kombinácia s inzulínom: Metformín a inzulín sa môžu použiť ako kombinovaná terapia na dosiahnutie lepšej kontroly glukózy v sére. Zvyčajná počiatočná dávka lieku Glucofage XR s predĺženým uvoľňovaním je 1 tableta 1 denne a dávka inzulínu sa vyberá na základe výsledkov stanovenia hladiny glukózy v krvi.
U starších pacientov môže dôjsť k zníženiu funkcie obličiek, preto sa má dávka metformínu vybrať na základe posúdenia funkcie obličiek, ktoré sa má vykonať pravidelne (pozri ŠPECIÁLNE INDIKÁCIE).
Nemal by sa predpisovať deťom, pretože neexistujú žiadne údaje o použití lieku Glucophage XR s predĺženým uvoľňovaním u detí.

Kontraindikácie pri používaní lieku Glyukofazh XR

  • precitlivenosť na metformín alebo inú zložku lieku;
  • diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, kóma;
  • renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min);
  • akútne stavy, ktorých priebeh je spojený s rizikom vzniku poškodenia obličiek:
    a) dehydratácia;
    b) závažné infekčné choroby;
    c) šok;
    d) klinicky výrazné prejavy akútnych a chronických ochorení, ktoré môžu viesť k vzniku hypoxie tkaniva (zlyhanie srdca alebo dýchania, akútny infarkt myokardu atď.);
    e) laktátová acidóza (vrátane anamnézy);
  • používať najmenej 2 dni pred a 2 po vykonaní rádioizotopových alebo röntgenových štúdií so zavedením kontrastného činidla obsahujúceho jód;
  • zlyhanie pečene;
  • akútna intoxikácia alkoholom, alkoholizmus.

Vedľajšie účinky lieku Glyukofazh XR

Poruchy z gastrointestinálneho traktu: často, najmä na začiatku liečby: nevoľnosť, vracanie, kovová chuť v ústach, nedostatok chuti do jedla, plynatosť, hnačka, bolesť brucha. Postupné zvyšovanie dávky znižuje závažnosť vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu.
Symptómy zvyčajne ustupujú samy. Predpísané antacidá, atropínové deriváty alebo antispazmodiká znižujú závažnosť týchto príznakov. Aby sa zabránilo vzniku týchto nežiaducich reakcií, odporúča sa predpísať Glucophage XR s predĺženým uvoľňovaním počas alebo na konci jedla 2-3 krát denne. Ak sa dyspeptické príznaky dlhodobo zistí, liečba Glucophageom XR sa má zastaviť.
Metabolické poruchy: veľmi zriedkavo, s dlhodobou liečbou laktátovej acidózy (potrebné zrušenie liečby).
Zníženie absorpcie vitamínu B12 sprevádza zníženie jeho hladiny v krvnom sére. Identifikované s menovaním metformínu u pacientov s megaloblastickou anémiou v anamnéze.
Porušenia centrálneho nervového systému: často - porušenie chuti.
Porušovanie hepatobiliárneho systému: individuálne správy - zníženie funkcie pečene, hepatitída s drogami, príznaky ktorých sú vyrovnané na pozadí zrušenia metformínu.
Porušovanie kože a podkožného tkaniva: veľmi zriedkavo - kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka.
Za určitých podmienok užívanie tohto lieku zvyšuje pravdepodobnosť vzniku laktátovej acidózy. Pravdepodobnosť laktátovej acidózy sa môže zvýšiť v prípade predávkovania.

Špeciálne pokyny na použitie lieku Glyukofazh XR

Ak sa počas liečby metformínom, vracaním, bolesťou brucha, svalovou bolesťou, všeobecnou slabosťou a ťažkou indispozíciou, okamžite prestane užívať liek. Tieto príznaky môžu byť príznakmi nástupu laktátovej acidózy.
48 hodín pred a do 48 hodín po rádiopatie (urografia, angiografia / v angiografii) má byť liek zastavený.
Lekár musí byť upozornený na výskyt akútnej bronchopulmonárnej infekcie alebo infekcie močových orgánov (riziko vzniku laktátovej acidózy) počas užívania metformínu.
Liečivo je nezlučiteľné s alkoholom.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Pri plánovaní gravidity, ako aj v prípade tehotenstva na pozadí užívania lieku Glucophage XR sa má jeho použitie prerušiť a predpísať inzulínovú liečbu. Počas liečby metformínom musíte informovať lekára o výskyte tehotenstva. Je potrebné sledovať stav matky a novorodenca, pretože nie sú k dispozícii údaje o penetrácii lieku do materského mlieka. Prijatie Glyukofazh XR je kontraindikované v období dojčenia. Ak je to potrebné, dojčenie treba prerušiť.

Liekové interakcie Glucophage XR

Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú
Súčasné užívanie danazolu a metformínu sa neodporúča, aby sa zabránilo vzniku hyperglykemickej kómy. Pri liečbe danazolom a po jeho prerušení je potrebná úprava dávky Glucophage XR s predĺženým uvoľňovaním pod kontrolou hladiny glukózy v krvi.
Príjem alkoholu zvyšuje riziko laktátovej acidózy počas akútnej intoxikácie alkoholom, najmä v prípadoch nalačno alebo nízkokalorických diét, ako aj v prítomnosti zlyhania pečene. Pri užívaní lieku by sa malo zabrániť alkoholu a liekom obsahujúcim alkohol.
Kombinácie, ktorých použitie si vyžaduje osobitnú starostlivosť:
chlórpromazín: pri užívaní metformínu v dávke 100 mg / deň zvyšuje hladiny glukózy v krvi a znižuje uvoľňovanie inzulínu. Pri liečbe neuroleptikov a po prerušení liečby je potrebná úprava dávky lieku Glucophage XR pod kontrolou hladín glukózy v krvi;
GKS systémového a lokálneho účinku znižuje toleranciu glukózy, zvyšuje hladinu glukózy v krvi, niekedy spôsobuje ketoacidózu. Pri liečbe kortikosteroidov a po prerušení podávania je úprava dávky Glucophage XR s predĺženým uvoľňovaním nevyhnutná pod kontrolou hladiny glukózy v krvi;
diuretiká: súčasné podávanie diuretík môže viesť k vzniku laktátovej acidózy v dôsledku možného funkčného zlyhania obličiek. Glucophage XR sa nemá podávať, ak je klírens kreatinínu menší ako 60 ml / min;
rádioaktívne látky jódu: rádiologické štúdie používajúce rádioaktívne činidlá môžu spôsobiť rozvoj laktátovej acidózy u pacientov s diabetes mellitus na pozadí funkčného zlyhania obličiek. Stanovenie lieku Glucophage XR s predĺženým uvoľňovaním by sa malo prerušiť 48 hodín predtým a pred dvoma dňami po röntgenovom vyšetrení pomocou rádioaktívnych látok by sa nemalo predĺžiť.
Injekčné injekcie β2-sympatomimetik zvyšujú glykémiu v dôsledku stimulácie β2 receptorov. V tomto prípade je potrebná kontrola glykémie. V prípade potreby sa odporúča vymenovanie inzulínu.
So súčasným vymenovaním lieku Glukofaz XR so derivátmi sulfonylmočoviny, inzulínu, akarbózy, salicylátov sa môže zvýšiť jeho hypoglykemický účinok.

Predávkovanie liekom Glyukofazh XR

Pri použití lieku Glucophage XR s predĺženým uvoľňovaním v dávke 85 g sa hypoglykémia nevyvíja. V tomto prípade je však zaznamenaný vývoj laktátovej acidózy. Prvými príznakmi laktátovej acidózy sú nevoľnosť, vracanie, hnačka, horúčka, bolesť brucha, bolesť svalov, rýchle dýchanie, závrat, zhoršené vedomie a vznik kómy.
Liečba: ak sa objavia príznaky laktátovej acidózy, liečba Glucophagealom XR sa musí zastaviť, pacient musí byť okamžite hospitalizovaný a koncentrácie laktátu by sa mali stanoviť s cieľom diagnostikovať laktátovú acidózu. Nejúčinnejšou metódou na elimináciu z laktátu a lieku Glucophage XR s predĺženým uvoľňovaním je hemodiliaz. Vykonáva sa aj symptomatická liečba.

Podmienky uchovávania lieku Glucophage XR

Pri teplote nie vyššej ako 25 ° С. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Zoznam lekární, kde si môžete kúpiť Glucofage XR:

Glucophage® XR (500 mg) metformín

inštrukcia

  • ruský
  • kazašský Russian

Obchodný názov

Medzinárodný nechránený názov

Dávkovací formulár

Tablety s predĺženým účinkom 500 mg

zloženie

Jedna tableta obsahuje

účinná zložka - metformín hydrochlorid 500 mg,

pomocné látky: sodná soľ karboxymetylcelulózy, hypromelóza 100 000 cP (hydroxypropylmetylcelulóza), hypromelóza 5 cP (hydroxypropylmetylcelulóza), mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý.

popis

Tablety v tvare kapsúl, bikonvexné, biele až takmer biele, s vyrytým "500" na jednej strane tablety.

Farmakoterapeutická skupina

Prostriedky na liečbu diabetu. Lieky na zníženie cukru na orálne podanie. Biguanidy. Metformín.

ATH kód A10BA02

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Po perorálnom podaní vo forme tablety s predĺženým účinkom je absorpcia metformínu pomalá v porovnaní s tabletom s bežným uvoľňovaním metformínu. Čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie (TCmax) je 7 hodín. Súčasne je TCmax pre tablet s rýchlym uvoľňovaním 2,5 hodiny.

Po jednorazovom podaní 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom je plocha pod krivkou koncentrácie-čas (AUC) podobná tej, ktorá sa pozoruje po užití 1000 mg metformínu vo forme tabliet s normálnym uvoľňovaním dvakrát denne.

Výkyvy maximálnej koncentrácie metformínu (Cmax) a AUC u jednotlivých pacientov v prípade užívania metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom sú porovnateľné s rovnakými ukazovateľmi ako v prípade užívania tabliet s normálnym profilom uvoľňovania.

Pri užívaní na prázdny žalúdok s tabletami s predĺženým uvoľňovaním sa AUC znižuje o 30%, zatiaľ čo Cmax a Tmax zostávajú nezmenené. Absorpcia tabliet metformínu s predĺženým uvoľňovaním sa nemení v závislosti od jedla. Pri opakovanom používaní až 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom sa nedosiahla žiadna kumulácia.

Väzba metformínu na plazmatické bielkoviny je zanedbateľná. Metformín sa distribuuje v červených krvinkách. Maximálna hladina v krvi je nižšia ako v plazme a dosiahne sa približne v rovnakom čase. Priemerný distribučný objem (Vd) je 63-276 litrov.

Nezmenený metformín sa vylučuje močom. Metabolity tejto látky u ľudí neboli identifikované.

Renálny klírens metformínu je viac ako 400 ml / min, čo naznačuje odstránenie metformínu glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Po požití je polčas približne 6,5 hodiny.

Pri renálnej dysfunkcii sa renálna klírens znižuje v pomere k klírensu kreatinínu a tým sa polčas rozpadu zvyšuje, čo vedie k zvýšeniu plazmatických hladín metformínu.

farmakodynamika

Metformín je biguanid s antihyperglykemickým účinkom, ktorý znižuje hladiny glukózy v plazme aj v bazálnej a postprandiálnej úrovni. Nestimuluje sekréciu inzulínu, a preto nespôsobuje hypoglykémiu.

Metformín má 3 mechanizmy účinku:

znižuje produkciu glukózy v pečeni kvôli inhibícii glukoneogenézy a glykogenolýzy;

zlepšuje zachytávanie a využitie periférnej glukózy vo svaloch zvýšením citlivosti na inzulín;

oneskoruje absorpciu glukózy v črevách.

Metformín stimuluje syntézu intracelulárneho glykogénu pôsobením na glykogén syntetázu. Tiež zlepšuje schopnosť všetkých typov transportérov glukózovej membrány (GLUT).

Hlavné neglykemické účinky metformínu sú stabilizácia alebo mierna strata hmotnosti.

U ľudí, bez ohľadu na ich účinok na glykémiu, metformín zlepšuje metabolizmus lipidov. Toto sa preukázalo s použitím terapeutických dávok metformínu v stredne a dlhodobých klinických štúdiách: Metformín znižuje koncentráciu celkového cholesterolu, lipoproteínu s nízkou hustotou (LDL) a triglyceridov.

Indikácie na použitie

liečba diabetu typu 2, najmä u pacientov s nadváhou, keď iba diéta a cvičenie neposkytujú dostatočnú kontrolu glykémie.

Glucophage® XR sa môže používať ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami alebo inzulínom.

Dávkovanie a podávanie

Monoterapia a kombinovaná liečba v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami:

Zvyčajná počiatočná dávka je 500 mg raz denne.

Po 10 až 15 dňoch od začiatku liečby je potrebné upraviť dávku lieku na základe výsledkov merania hladiny glukózy v krvi. Pomalé zvyšovanie dávky môže zlepšiť gastrointestinálnu toleranciu.

Maximálna denná dávka - 4 tablety Glucophage® XR 500 mg denne.

V závislosti od obsahu glukózy v krvnej plazme sa dávka každých 10 až 15 dní pomaly zvyšuje o 500 mg na maximálnu dennú dávku 2000 mg denne počas večere.

Ak sa nedosiahne kontrola glukózy s maximálnou dennou dávkou užívanou raz za deň, môžeme zvážiť možnosť rozdeliť túto dávku na niekoľko dávok denne podľa nasledujúcej schémy: Glucofage® XR predĺžený účinok 500 mg: 2 tablety počas raňajok a 2 tablety na večera. Ak sa nedosiahne požadovaná hladina glykémie, pacienti sa môžu preniesť na štandardnú dávku metformínu v maximálnej odporúčanej dávke 3000 mg / deň.

U pacientov, ktorí dostávali tablety s metformínom, má byť počiatočná dávka lieku Glucophage XR ekvivalentná dennej dávke metformínu v tabletách s okamžitým uvoľňovaním.

Pacienti užívajúci metformín v dávke vyššej ako 2000 mg denne sa neodporúčajú prejsť na dlhodobý účinok Glucophage® XR.

V prípade plánovania prechodu z užívania iného antidiabetika: musíte prestať užívať ďalšie lieky a začať užívať Glucophage XR v dávke uvedenej vyššie.

Kombinácia inzulínu

Na dosiahnutie lepšej kontroly glukózy v krvi môže byť Glucofas XR a inzulín použitý ako kombinovaná terapia. Zvyčajná úvodná dávka lieku Glucophage® XR je 500 mg jedenkrát denne, zatiaľ čo dávka inzulínu je vybraná na základe výsledkov merania glukózy v krvi.

Starší pacienti:

Vzhľadom na možné zníženie funkcie obličiek u starších ľudí by dávka lieku Glucophage XR mala byť vybraná na základe parametrov funkcie obličiek. Pravidelné vyšetrenie funkcie obličiek je potrebné.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek:

Metformín sa môže použiť u pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou v štádiu 3a (klírens kreatinínu (CLCr) 45-59 ml / min alebo odhadovaná rýchlosť glomerulárnej filtrácie (cGPL) 45-59 ml / min / 1,73 m2 len v prípade, môže zvýšiť riziko laktátovej acidózy s nasledujúcou úpravou dávky: počiatočná dávka je 500 alebo 750 mg metformíniumchloridu 1 denne. Maximálna dávka je 1000 mg / deň. Funkcia obličiek sa má starostlivo sledovať (každé 3-6 mesiacov).

Ak sa CLCr alebo eGFR zníži na 60 ml / min / 1,73 m2, používanie metformínu sa má pred alebo počas štúdie zastaviť s použitím kontrastných látok obsahujúcich jód a pokračovať nie skôr ako 48 hodín po skončení štúdie a až po uplynutí funkcie obličiek opätovne analyzované a nedošlo k žiadnemu následnému zhoršeniu.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek so strednou závažnosťou (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) sa má metformín vysadiť 48 hodín pred použitím kontrastných látok obsahujúcich jód a pokračovať najskôr po 48 hodinách po skončení štúdie a až po ako bola opätovne analyzovaná funkcia obličiek a nebolo zistené žiadne následné zhoršenie.

Kombinácie, ktoré vyžadujú opatrnosť

Lieky s hyperglykemickým účinkom (glukokortikoid (systémový a lokálny) a sympatomimetiká): môže byť potrebné častejšie stanovenie hladiny glukózy v krvi, najmä na začiatku liečby. Ak je to potrebné, dávka metformínu sa má upraviť s príslušným liekom pred prerušením liečby.

Diuretiká, najmä slučkové diuretiká, môžu zvýšiť riziko laktátovej acidózy kvôli ich potenciálnemu negatívnemu účinku na funkciu obličiek.

Špeciálne pokyny

Laktátová acidóza je veľmi zriedkavá, ale závažná metabolická komplikácia s vysokou úmrtnosťou v prípade absencie núdzovej liečby, ktorá sa môže vyvinúť ako dôsledok akumulácie metformínu. Zaznamenané prípady laktátovej acidózy u pacientov liečených metformínom sa vyvinuli prevažne u pacientov s diabetes mellitus a ťažkou renálnou insuficienciou alebo s akútnym poškodením funkcie obličiek. V prípadoch dehydratácie (ťažké hnačky, vracanie) alebo antihypertenzívnej liečby, diuretickej liečby alebo nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) je potrebné venovať pozornosť situáciám, pri ktorých môže byť poškodená funkcia obličiek. Pri týchto akútnych ochoreniach sa má liečba metformínom dočasne pozastaviť.

Musia sa zvážiť ďalšie rizikové faktory, ako je slabá kontrola cukrovky, ketóza, dlhotrvajúci pôst, nadmerné pitie, zlyhanie pečene a akýkoľvek stav súvisiaci s hypoxiou (ako dekompenzované zlyhanie srdca, akútny infarkt myokardu).

Je potrebné zvážiť diagnózu laktátovej acidózy, ak sa objavia nešpecifické príznaky, ako sú svalové kŕče, bolesť brucha a / alebo závažná asténia. Pacienti musia byť informovaní o tom, že musia tieto príznaky oznámiť lekárovi, najmä ak pacienti už predtým mali dobrú znášanlivosť metformínu. Ak máte podozrenie na laktátovú acidózu, prerušte liečbu liekom Glucophage XR. Opakované použitie lieku Glucophage® XR sa má zvážiť individuálne iba po zohľadnení pomeru prínosu a rizika a funkcie obličiek.

Laktátová acidóza sa vyznačuje nástupom acidotickej dyspnoe, bolesti brucha a hypotermie, po ktorej nasleduje kóma. Diagnostické laboratórne indikátory sú pokles pH v krvi, hladiny laktátu v plazme nad 5 mmol / l, zvýšenie intervalu aniónov a pomer laktátu a pyruvátu. Ak je podozrenie na laktátovú acidózu, pacient by mal byť ihneď hospitalizovaný. Lekári by mali oznamovať pacientom riziko a symptómy laktátovej acidózy.

Lekári by mali oznamovať pacientom riziko a symptómy laktátovej acidózy.

Keďže metformín sa vylučuje obličkami, je potrebné skontrolovať klírens kreatinínu pred začatím a pravidelným počas liečby liekom Glucophage XR (stanovením hladiny kreatinínu v krvnom sére pomocou vzorca Cockroft-Gault):

najmenej raz za rok u pacientov s normálnou funkciou obličiek;

nie menej ako 2-4 krát za rok u starších pacientov, ako aj u pacientov s klírensom kreatinínu v dolnej hranici normálu.

Glucophage® XR (1000 mg) metformín

inštrukcia

  • ruský
  • kazašský Russian

Obchodný názov

Medzinárodný nechránený názov

Dávkovací formulár

750 mg a 1000 mg tablety s dlhodobým účinkom

štruktúra

Jedna 750 mg dlhodobo pôsobiaca tableta obsahuje:

účinná látka je 750 mg metformíniumchloridu, čo zodpovedá 585 mg bázy metformínu,

pomocné látky: sodná soľ karmelózy, hypromelóza 2208, stearát horečnatý

Jedna tableta s predĺženým účinkom 1000 mg obsahuje:

účinná látka je 1000 mg metformíniumchloridu, čo zodpovedá 780 mg bázy metformínu,

pomocné látky: sodná soľ karmelózy, hypromelóza 2208, stearát horečnatý

popis

750 mg tablety s dlhodobým účinkom: tablety v tvare kapsúl, bikonvexné, biele až takmer biele, s vyrytým "750" na jednej strane a "Merck" na druhej strane;

1000 mg tablety s dlhodobým účinkom: tablety v tvare kapsúl, bikonvexné, biele až takmer biele, s vyrytým 1000 na jednej strane a Merckom na druhej strane.

Farmakoterapeutická skupina

Prostriedky na liečbu diabetu. Lieky na zníženie cukru pre

perorálne podávanie. Biguanidy. Metformín.

ATX kód A10BA02

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Po perorálnom podaní vo forme tablety s predĺženým účinkom je absorpcia metformínu pomalá v porovnaní s tabletom s bežným uvoľňovaním metformínu. Čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie (TCmax) je 7 hodín. Súčasne je TCmax pre tablet s rýchlym uvoľňovaním 2,5 hodiny.

Po jednorazovej perorálnej dávke 1500 mg lieku Glucophage® XR 750 mg sa priemerná maximálna plazmatická koncentrácia 1193 ng / ml dosiahla s mediánom 5 hodín (v rozmedzí od 4 do 12 hodín).

Po jedinom perorálnom podaní 1000 mg lieku Glucophage® XR 1000 mg sa dosiahla priemerná maximálna koncentrácia 1214 ng / ml s mediánom 5 hodín (v rozmedzí od 4 do 10 hodín).

Glucophage® XR 750 mg a Glucophage® XR 1000 mg sú bioekvivalentné s tabletami Glucofage® XR 750 mg v dávke 1500 mg a tablety Glucofage® XR 500 mg v dávke 1000 mg vo vzťahu k Cmax a AUC (plocha pod krivkou závislosti od koncentrácie od čas) u zdravých pacientov po jedle a na prázdny žalúdok.

Bioekvivalentné liečivo vykazuje nasledujúce vlastnosti:

V ustálenom stave, podobne ako pri dávkovacej forme s okamžitým uvoľňovaním, sa Cmax a AUC nezvyšujú v pomere k podanej dávke. AUC po jednorazovej perorálnej dávke 2000 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním metformíniumchloridu, podobne ako AUC pozorovaná po užití 1000 mg tablety metformíniumchloridu s okamžitým uvoľňovaním dvakrát denne.

Individuálna variabilita Cmax a AUC tablety s predĺženým uvoľňovaním metformíniumchloridu je porovnateľná s individuálnou variabilitou pozorovanou pri užívaní tabletiek metformíniumchloridu s okamžitým uvoľňovaním.

Keď sa tableta s predĺženým uvoľňovaním užíva po jedle, zvýši sa AUC o 77% (Cmax sa zvýši o 26% a Tmax sa mierne zvýši o približne jednu hodinu). Jedlo takmer žiadny vplyv na priemernú absorpciu metformín hydrochloridu z dávkovej formy s pomalým uvoľňovaním.

Keď sa tablety s predĺženým účinkom používajú v nalačno, AUC sa zníži o 30% (Cmax a Tmax sa nemenia). Absorpcia tabliet metformínu s predĺženým uvoľňovaním sa nemení v závislosti od príjmu potravy.

Po opakovanom podávaní tabliet metformíniumchloridu s predĺženým uvoľňovaním v dávke do 2000 mg nedochádza k žiadnej akumulácii.

Stupeň väzby metformínu na plazmatické bielkoviny je nevýznamný. Metformín sa distribuuje v červených krvinkách. Maximálna hladina v krvi je nižšia ako v plazme a dosiahne sa približne v rovnakom čase. Priemerný distribučný objem (Vd) je 63-276 litrov.

Metformín sa vylučuje nezmenený v moči. Neboli identifikované žiadne ľudské metabolity metformínu.

Renálny klírens metformínu je viac ako 400 ml / min, čo naznačuje odstránenie metformínu glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Po požití je polčas približne 6,5 hodiny.

Pri renálnej dysfunkcii sa renálna klírens znižuje v pomere k klírensu kreatinínu a tým sa polčas rozpadu zvyšuje, čo vedie k zvýšeniu plazmatických hladín metformínu.

farmakodynamika

Metformín je biguanid s antihyperglykemickým účinkom, ktorý znižuje hladiny glukózy v plazme aj v bazálnej a postprandiálnej úrovni. Nestimuluje sekréciu inzulínu, a preto nespôsobuje hypoglykémiu.

Metformín má 3 mechanizmy účinku:

znižuje produkciu glukózy v pečeni kvôli inhibícii glukoneogenézy a glykogenolýzy;

zlepšuje zachytávanie a využitie periférnej glukózy vo svaloch zvýšením citlivosti na inzulín;

oneskoruje absorpciu glukózy v črevách.

Metformín stimuluje syntézu intracelulárneho glykogénu pôsobením na glykogénsyntázu. Tiež zlepšuje schopnosť všetkých typov transportérov glukózovej membrány (GLUT).

V klinických štúdiách užívanie metformínu neovplyvnilo telesnú hmotnosť alebo ho trochu znížilo.

Bez ohľadu na účinok na glykémiu má metformín pozitívny vplyv na metabolizmus lipidov. Počas kontrolovaných klinických štúdií s terapeutickými dávkami sa zistilo, že metformín znižuje celkový cholesterol, lipoproteíny s nízkou hustotou a triglyceridy.

Indikácie na použitie

liečba diabetu typu 2, najmä u pacientov s nadváhou, keď iba diéta a cvičenie neposkytujú dostatočnú kontrolu glykémie. Glyukofazh XR sa môže používať ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami alebo inzulínom.

Dávkovanie a podávanie

Monoterapia a kombinovaná liečba v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami:

Liek Glyukofazh® XR 750 mg a 1000 mg je určený pacientom, ktorí už užívali tablety metformínu (predĺžený alebo okamžitý účinok).

U pacientov, ktorí začali užívať metformín hydrochlorid po prvýkrát, je zvyčajná začiatočná dávka 500 mg Glucophage® XR 1 denne. Po 10 až 15 dňoch od začiatku liečby je potrebné upraviť dávku lieku na základe výsledkov merania hladiny glukózy v krvi. Pomalé zvyšovanie dávky môže zlepšiť gastrointestinálnu toleranciu. Ak sa nedosiahne kontrola glukózy s maximálnou dennou dávkou užívanou raz za deň, môžeme zvážiť možnosť rozdeliť túto dávku na niekoľko dávok denne podľa nasledujúcej schémy: Glucofage® XR predĺžený účinok 500 mg: 2 tablety počas raňajok a 2 tablety na večera. Ak sa stále nedosiahne kontrola glykémie, pacient sa môže preniesť na štandardný metformín na maximálnu dávku 3000 mg denne. Pacienti užívajúci metformín v dávke vyššej ako 2000 mg denne sa neodporúčajú prejsť na Glukofazolu s predĺženým účinkom.

V prípade plánovania prechodu z iného antidiabetika je potrebné prerušiť užívanie iného lieku a začať užívať Glucophage®R XR v dávke 500 mg pred prechodom na Glucophage® XR 750 mg a 1000 mg.

Dávka lieku Glyukofaz® XR 750 mg a Glyukofaz® XR 1000 mg by mala byť ekvivalentná dennej dávke metformínových tabliet (predĺžené alebo okamžité uvoľňovanie) až do maximálnej dávky 1500 mg a 2000 mg, ktoré sa majú užívať s večerným jedlom. Po 10 až 15 dňoch liečby sa odporúča skontrolovať meraním hladiny glukózy v krvi, že dostatočná dávka lieku Glucophage® XR 750 mg.

Tablety s predĺženým účinkom 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg sa má užívať jedenkrát denne s večerným jedlom, maximálna odporúčaná dávka je 2 tablety denne.

Glucofage® XR 1000 mg je určený na udržiavaciu liečbu u pacientov, ktorí v súčasnosti užívajú 1000 mg alebo 2000 mg metformíniumchloridu. Pri prepínaní musí byť denná dávka lieku Glyukofaz® XR ekvivalentná súčasnej dennej dávke metformíniumchloridu.

Kombinácia inzulínu:

Na dosiahnutie lepšej kontroly hladiny glukózy v krvi sa Glucofas-XR a inzulín môžu používať ako kombinovaná terapia. Zvyčajná úvodná dávka lieku Glucophage®XR je 500 mg jedenkrát denne, zatiaľ čo dávka inzulínu je vybraná na základe výsledkov merania glukózy v krvi.

U pacientov, ktorí už v kombinovanej terapii užívali metformín a inzulín, dávka Glucofage® XR 750 mg a Glucofage® XR 1000 mg by mala byť ekvivalentná dennej dávke metformínových tabliet (predĺžené alebo okamžité uvoľňovanie) maximálne do 1500 mg a 2000 mg, ktoré by užívaný s večerným jedlom, zatiaľ čo dávka inzulínu je upravená na základe merania glukózy v krvi.

Po titrácii sa má zvážiť prechod na Glucophage® XR 1000 mg.

Starší pacienti:

Vzhľadom na možné zníženie funkcie obličiek u starších ľudí by dávka Glucofage®XR mala byť vybraná na základe parametrov funkcie obličiek. Pravidelné vyšetrenie funkcie obličiek je potrebné.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek:

Metformín sa môže použiť u pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek - stupeň 3a (klírens kreatinínu (ClCr) 45-59 ml / min alebo odhadovaná rýchlosť glomerulárnej filtrácie (eGFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) iba v neprítomnosti iné stavy, ktoré môžu zvýšiť riziko laktátovej acidózy a s nasledujúcou úpravou dávky: počiatočná dávka metformíniumchloridu je 500 mg alebo 750 mg jedenkrát denne. Maximálna dávka je 1000 mg denne. Je potrebné starostlivé sledovanie funkcie obličiek (každé 3-6 mesiacov).

Ak sa hodnoty CLCr alebo eGFR znížia na úroveň 60 ml / min / 1,73 m2, použitie metformínu sa má pred alebo počas štúdie zastaviť použitím kontrastných látok obsahujúcich jód a nemalo by sa pokračovať skôr ako 48 hodín po skončení štúdie a až po ukončení štúdie obličky boli opätovne analyzované a nebolo zistené žiadne následné zhoršenie.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek so strednou závažnosťou (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) sa má metformín vysadiť 48 hodín pred použitím kontrastných látok obsahujúcich jód a pokračovať skôr ako 48 hodín po skončení štúdie a až po ako bola opätovne analyzovaná funkcia obličiek a nebolo zistené žiadne následné zhoršenie.

Kombinácie, ktoré vyžadujú opatrnosť

Lieky s hyperglykemickým účinkom (glukokortikoid (systémový a lokálny) a sympatomimetiká): môže byť potrebné častejšie stanovenie hladiny glukózy v krvi, najmä na začiatku liečby. Ak je to potrebné, dávka metformínu sa má upraviť s príslušným liekom pred prerušením liečby.

Diuretiká, najmä slučkové diuretiká, môžu zvýšiť riziko laktátovej acidózy kvôli ich potenciálnemu negatívnemu účinku na funkciu obličiek.

Špeciálne pokyny

Laktátová acidóza je veľmi zriedkavá, ale závažná metabolická komplikácia s vysokou úmrtnosťou v prípade absencie núdzovej liečby, ktorá sa môže vyvinúť ako dôsledok akumulácie metformínu. Zaznamenané prípady laktátovej acidózy u pacientov liečených metformínom sa vyvinuli prevažne u pacientov s diabetes mellitus a ťažkou renálnou insuficienciou alebo s akútnym poškodením funkcie obličiek. V prípadoch dehydratácie (ťažké hnačky, vracanie) alebo antihypertenzívnej liečby, diuretickej liečby alebo nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) je potrebné venovať pozornosť situáciám, pri ktorých môže byť poškodená funkcia obličiek. Pri týchto akútnych ochoreniach sa má liečba metformínom dočasne pozastaviť.

Musia sa zvážiť ďalšie rizikové faktory, ako je slabá kontrola cukrovky, ketóza, dlhotrvajúci pôst, nadmerné pitie, zlyhanie pečene a akýkoľvek stav súvisiaci s hypoxiou (ako dekompenzované zlyhanie srdca, akútny infarkt myokardu).

Je potrebné zvážiť diagnózu laktátovej acidózy, ak sa objavia nešpecifické príznaky, ako sú svalové kŕče, bolesť brucha a / alebo závažná asténia. Pacienti musia byť informovaní o tom, že musia tieto príznaky oznámiť lekárovi, najmä ak pacienti už predtým mali dobrú znášanlivosť metformínu. Ak je podozrenie na laktátovú acidózu, liečba GlyukofazhR sa má prerušiť. Opakované použitie lieku Glucophage® XR sa má zvážiť individuálne iba po zohľadnení pomeru prínosu a rizika a funkcie obličiek.

Laktátová acidóza sa vyznačuje nástupom acidotickej dyspnoe, bolesti brucha a hypotermie, po ktorej nasleduje kóma. Diagnostické laboratórne indikátory sú pokles pH v krvi, hladiny laktátu v plazme nad 5 mmol / l, zvýšenie intervalu aniónov a pomer laktátu a pyruvátu. Ak je podozrenie na laktátovú acidózu, pacient by mal byť ihneď hospitalizovaný. Lekári by mali oznamovať pacientom riziko a symptómy laktátovej acidózy.

Keďže metformín sa vylučuje obličkami, je potrebné skontrolovať klírens kreatinínu pred začatím a pravidelným počas liečby liekom Glucophage XR (stanovením hladiny kreatinínu v krvnom sére pomocou vzorca Cockroft-Gault):

najmenej raz za rok u pacientov s normálnou funkciou obličiek;

nie menej ako 2-4 krát za rok u starších pacientov, ako aj u pacientov s klírensom kreatinínu v dolnej hranici normálu.

GLUCOPHAGE ® XR (GLUCOPHAGE ® XR) návod na použitie

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

Tab. predĺžený účinok 500 mg: 30 alebo 60 ks.
Reg. №: RK-LS-5-№ 014774 od 12/08/2014 - Aktuálny

Tablety s predĺženým účinkom od bielej až do takmer bielej farby, kapsulovité, bikonvexné, s rytinou "500" na jednej strane.

Pomocné látky: sodná soľ karboxymetylcelulózy, hypromelóza 100 000 cP (hydroxypropylmetylcelulóza), hypromelóza 5 cP (hydroxypropylmetylcelulóza), mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý.

15 ks. - Balíčky obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
15 ks. - Balíčky obrysových buniek (4) - kartónové obaly.

Farmakologický účinok

Perorálne hypoglykemické liečivo zo skupiny biguanidov. Znižuje koncentráciu glukózy v plazme, a to ako na prázdny žalúdok, tak po jedle. Liek neindukuje sekréciu inzulínu a preto nevedie k rozvoju hypoglykémie.

Účinok metformínu je spôsobený nasledujúcimi mechanizmami:

  • zníženie produkcie glukózy v pečeni prostredníctvom inhibície glukoneogenézy a glykogenolýzy;
  • zvýšená citlivosť svalových receptorov na inzulín, čím sa zlepší periférna absorpcia glukózy a jej využitie;
  • oneskorená absorpcia glukózy v čreve.

Metformín stimuluje intracelulárnu syntézu glukózy pôsobením na glykogén syntetázu. Zvyšuje dopravnú kapacitu všetkých typov membránových transportérov glukózy (GLUT), ktoré sú v súčasnosti známe.

V klinických štúdiách bolo použitie metformínu sprevádzané stabilizáciou hmotnosti alebo stratou hmotnosti.

Metformín zvyšuje krvný obeh v pečeni a urýchľuje proces premeny glukózy na glykogén. Znižuje úroveň TG, LDL, VLDL.

farmakokinetika

Po perorálnom podaní lieku vo forme tablety s predĺženým účinkom je absorpcia metformínu pomalšia v porovnaní s tabletom s bežným uvoľňovaním metformínu. Čas dosiahnuť Cmax je 7 hodín, zatiaľ čo čas na dosiahnutie Cmax pre tablet s rýchlym uvoľňovaním metformínu je 2,5 h.

Po jednorazovom podaní 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom na hodnotu AUC je podobné ako pri pozorovaní po podaní 1000 mg metformínu vo forme tabliet s obvyklým uvoľňovaním 2-krát denne.

C fluktuáciemax metformín a AUC u jednotlivých pacientov v prípade užívania metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom sú porovnateľné s rovnakými ukazovateľmi ako v prípade užívania tabliet s normálnym profilom uvoľňovania.

Absorpcia metformínu z tabliet s predĺženým uvoľňovaním sa nemení v závislosti od jedla.

Väzba na plazmatické bielkoviny je zanedbateľná. Metformín je čiastočne spájaný s červenými krvinkami. Cmax v krvi pod Cmax v plazme a dosiahne sa približne po rovnakom čase. Pri bežných terapeutických dávkach sa nezaznamenáva plazmatická akumulácia metformínu s výnimkou prípadov poškodenia funkcie obličiek. Medium Vd sa pohybuje v rozmedzí 63-276 litrov. Neexistuje kumulácia s opakovaným použitím až do dávky 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom.

Metformín sa nezúčastňuje metabolizmu a pretože väzba na plazmatické bielkoviny je nevýznamná, metabolizuje sa v neviazanej forme. Neboli zistené žiadne ľudské metabolity.

Metformín sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Renálny klírens metformínu je> 400 ml / min, čo naznačuje, že metformín sa vylučuje v dôsledku glomerulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie. Po perorálnom podaní T1/2 je približne 6,5 hodiny.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Pri zhoršenej funkcii obličiek sa klírens metformínu znižuje v pomere k CC, zvyšuje T1/2, čo môže viesť k zvýšeniu koncentrácie metformínu v plazme.

Indikácie na použitie

  • liečba diabetu typu 2 u dospelých, najmä u pacientov s glykémiou a nadváhou, ktoré nie sú kontrolované diétou a cvičením, ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami alebo inzulínom.

Dávkovací režim

Monoterapia a kombinovaná terapia v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami

Počiatočná dávka je zvyčajne 500 mg 1 denne počas večere. Po 10 až 15 dňoch liečby musí byť dávka upravená na základe výsledkov merania koncentrácie glukózy v krvi. Pomalé zvyšovanie dávky môže pomôcť znížiť gastrointestinálne vedľajšie účinky.

Maximálna denná dávka lieku Glucophage® XR je 4 tabuľka. 1 čas / deň počas večere.

V závislosti od koncentrácie glukózy v krvnej plazme sa dávka pomaly zvyšuje každých 10 až 15 dní o 500 mg na maximálnu dennú dávku (2000 mg).

Ak sa kontrola glukózy nedosiahne s maximálnou dennou dávkou užívanou 1-krát denne, potom môžeme zvážiť možnosť delenia tejto dávky na niekoľko dávok denne podľa nasledujúcej schémy:

  • 2. počas raňajok a 2 karty. počas večere.

V prípade plánovania prechodu z užívania iného antidiabetika musíte prestať užívať ďalší liek a začať užívať Glyukofaz® XR v dávke uvedenej vyššie.

Pacienti užívajúci metformín v dávke vyššej ako 2000 mg denne sa neodporúča prechod na dlhodobý účinok lieku Glucophage® XR.

Kombinácia inzulínu

Pri použití lieku Glyukofazh ® XR s predĺženým účinkom spolu s inzulínom zvyčajná počiatočná dávka predstavuje 1 kartu. 1 den / deň, zatiaľ čo dávka inzulínu je vybraná na základe výsledkov merania glukózy v krvnej plazme.

Špeciálne skupiny pacientov

Vzhľadom na možné zníženie funkcie obličiek u starších ľudí by dávka lieku Glucofage® XR mala byť vybraná na základe výsledkov merania koncentrácie kreatinínu v krvi.

Vedľajšie účinky

Frekvencia vedľajších účinkov lieku je nasledujúca:

    veľmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100, ® XR sa odporúča liekom zrušiť a predpisovať inzulínovú liečbu.

Počas liečby Glucophage ® XR sa neodporúča dojčenie. Rozhodnutie o prerušení dojčenia sa musí urobiť s prihliadnutím na prínosy dojčenia a potenciálne riziko nežiaducich účinkov pre dieťa.

Žiadosť o porušenie pečene

Žiadosť o porušenie funkcie obličiek

Použitie u detí

Dlhodobý účinok lieku Glyukofazh® XR by nemal byť predpisovaný deťom a dospievajúcim mladším ako 18 rokov kvôli nedostatku údajov o aplikácii.

Špeciálne pokyny

Laktátová acidóza je zriedkavá, ale závažná metabolická komplikácia, ktorá sa môže vyskytnúť v dôsledku akumulácie metformínu.

Prípady laktátovej acidózy u pacientov liečených metformínom sa vyskytli hlavne u pacientov s diabetes mellitus v kombinácii so závažným zlyhaním obličiek.

Na prevenciu výskytu laktátovej acidózy sa Glyukofazh® XR s mimoriadnou opatrnosťou predpisuje pacientom so slabo kontrolovaným diabetom, ketózou, dlhotrvajúcim pôstom, pitím alkoholu, zlyhaním pečene a akýmkoľvek stavom spojeným s hypoxiou.

Ak počas liečby má pacient svalové kŕče, poruchy trávenia (bolesť brucha) a ťažkú ​​astenie, potom sa tieto príznaky môžu považovať za príznaky počiatočnej laktátovej acidózy. Laboratórna diagnostika odhalila zníženie pH krvi, koncentráciu laktátu v plazme (nad 5 mmol / l), zvýšenie intervalu plazmových aniónov a zvýšenie pomeru laktátu a pyruvátu. Ak je podozrenie na laktátovú acidózu, liečba metformínom sa má prerušiť a pacient by mal byť hospitalizovaný.

Vzhľadom na to, že metformín sa vylučuje obličkami, je potrebné určiť koncentráciu kreatinínu v krvnom sére pred začiatkom liečby a pravidelne (na tento účel sa môže použiť vzorec Cockroft-Gault):

  • najmenej raz za rok u pacientov s normálnou funkciou obličiek a najmenej 2 až 4-krát za rok u pacientov so sérovou koncentráciou kreatinínu na VGN a u starších pacientov.

U starších pacientov dochádza často k zníženiu funkcie obličiek, ktorá je asymptomatická.

Zvláštna opatrnosť sa musí venovať prípadom, keď sa začne s renálnou dysfunkciou užívaním antihypertenzív a diuretík, ako aj pri užívaní NSAID.

Zavedenie rádioaktívnych liekov s obsahom jódu

Vzhľadom na to, že intravaskulárne podanie kontrastných látok obsahujúcich jód v rádiobiologických štúdiách môže viesť k zlyhaniu obličiek, ktoré môže spôsobiť kumuláciu metformínu a viesť k laktátovej acidóze, užívanie metformínu by sa malo pred alebo počas štúdie zrušiť a obnoviť do 48 hodín po vyšetrení. Metformín sa má pokračovať až po vykonaní hodnotenia funkcie obličiek a za predpokladu, že sa zistí ako normálny.

Príjem metformínu sa musí zrušiť 48 hodín pred plánovanou operáciou s celkovou, spinálnou alebo epidurálnou anestézou. Terapia sa môže začať skôr ako 48 hodín po operácii alebo po začatí perorálneho podávania potravy a až po potvrdení normálnej funkcie obličiek.

Ďalšie preventívne opatrenia

Všetci pacienti počas liečby liekom Glyukofazh ® XR musia dodržiavať stravu s rovnomerným príjmom sacharidov počas celého dňa. Pacienti s nadváhou by mali naďalej sledovať nízkokalorickú diétu.

Laboratórne testy by sa mali vykonávať pravidelne, aby sa sledoval priebeh ochorenia.

Použitie metformínu ako monoterapie nespôsobuje hypoglykémiu, ale pacienti majú byť upozornení na opatrnosť pri užívaní lieku v kombinácii s inzulínom alebo derivátmi sulfonylmočoviny, predpisujúc pravidelné testovanie glukózy v krvi.

U pacientov liečených dlhodobou liečbou liekom Glucofage® XR došlo k zníženiu absorpcie vitamínu B12, spolu s poklesom jeho koncentrácie v sére. Znížená koncentrácia vitamínu B12 sa musia vziať do úvahy u pacientov s megaloblastickou anémiou.

Použitie v pediatrii

Dlhodobý účinok lieku Glyukofazh® XR by nemal byť predpisovaný deťom a dospievajúcim mladším ako 18 rokov kvôli nedostatku údajov o aplikácii.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy

Monoterapia s liekom Glyukofazh ® XR nespôsobuje hypoglykémiu, a preto nemá vplyv na schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami. Pacienti by si však mali byť vedomí hypoglykémie pri používaní lieku Glucophage ® XR v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, repaglinid).

predávkovať

príznaky:

    pri použití lieku v dávke 85 g nebol pozorovaný vývoj hypoglykémie. V tomto prípade však bol pozorovaný vývoj laktátovej acidózy.

liečba:

    v prípade príznakov laktátovej acidózy musí byť liečba liekom okamžite zastavená, pacient by mal byť okamžite hospitalizovaný a po stanovení koncentrácie laktátu by mala byť diagnóza objasnená. Najúčinnejším opatrením na elimináciu laktátu a metformínu z organizmu je hemodialýza. Symptomatická liečba sa tiež vykonáva.

Lieková interakcia

Prijatie etanolu zvyšuje riziko laktátovej acidózy počas akútnej intoxikácie alkoholom, najmä v prípadoch nalačno alebo nízkokalorických diét, ako aj pri zlyhaní pečene. Pri užívaní lieku by sa malo zabrániť užívaniu alkoholu a liekov obsahujúcich etanol.

Intravaskulárne podanie jódovaných kontrastných látok môže viesť k zlyhaniu obličiek, v dôsledku čoho sa v tele vyskytne kumulácia metformínu a existuje riziko laktátovej acidózy. Liečba sa má prerušiť pred alebo počas štúdie a nesmie sa obnoviť do 48 hodín po vyšetrení. Opätovné podávanie lieku by malo byť iba za normálnej funkcie obličiek, ktorá sa potvrdí po jeho zhodnotení.

Kombinácie, ktoré vyžadujú opatrnosť

Súčasné užívanie liekov s hyperglykemickým účinkom (systémové a lokálne pôsobenie GCS, sympatomimetiká) môže vyžadovať častejšie stanovenie koncentrácie glukózy v krvi, najmä na začiatku liečby. Ak je to potrebné, dávka metformínu sa má upraviť v kombinácii s jedným z vyššie uvedených liekov pred jeho ukončením.

Diuretiká, najmä "slučka", môžu zvýšiť riziko laktátovej acidózy, pretože môžu potenciálne zhoršiť funkciu obličiek.

Prečítajte Si Viac O Cukrovke

Príznaky Cukrovky

Glykemický Index