Glucophage 1000

  • Produkty

Glukofag je liek, ktorý znižuje hladinu glukózy v krvi. Vyrába sa vo forme tabliet na príjem. Liečivo je preukázané ľuďom trpiacim na diabetes mellitus typu II na pozadí nadváhy, obezity.

prihláška

Glukofag je činidlo znižujúce cukor na orálne podanie (ústami), zástupca biguanidov. Obsahuje účinnú látku - metformíniumchlorid a ďalšie látky zahŕňajú stearan horečnatý a povidón. Plášť tablety Glyukofaz 1000 obsahuje okrem hypromelózy aj makrogol.

Napriek zníženiu množstva cukru v krvi nevedie k hypoglykémii. Princíp pôsobenia lieku Glucophage je založený na zvýšení afinity inzulínových receptorov, ako aj na zachytení a deštrukcii glukózy bunkami. Navyše liek inhibuje produkciu glukózy v pečeňových bunkách - inhibíciou procesov glukogenolýzy a glukoneogenézy.

Hlavná aktívna zložka lieku spôsobuje produkciu glykogénu v pečeni. Tiež poskytuje zvýšenie objemu transportných systémov glukózy na rôzne bunky. Metformín má niektoré vedľajšie účinky - znižuje hladinu cholesterolu a triglyceridov, podporuje optimálnu penetráciu glukózy v gastrointestinálnom trakte.

Formy uvoľnenia

Glukofag sa podáva vo forme tabliet v dávke 500, 850 a 1000 mg. Stojí za zmienku, že tablety v dávke 500 a 850 mg sú okrúhle a 1000 mg sú oválne.

Návod na použitie

Prípravok na perorálne podávanie vo forme tabliet potiahnutý bielym filmom.

Od začiatku kurzu sa predpisuje v množstve 500 alebo 850 mg niekoľkokrát denne počas jedla alebo po jedle. Na základe saturácie hladiny cukru v krvi môžete dávku postupne zvyšovať.

Údržbová časť terapie je 1500-2000 mg denne. Celkový počet je rozdelený na 2-3 dávky, aby sa zabránilo nežiaducim gastrointestinálnym poruchám. Maximálna udržiavacia dávka je 3000 mg, má sa rozdeliť na 3 dávky denne.

Po určitom čase môžu pacienti prejsť zo štandardnej dávky 500-850 mg na dávku 1000 mg. Maximálna dávka v týchto prípadoch je presne rovnaká ako pri udržiavacej liečbe - 3000 mg rozdelených na 3 dávky.

Ak je potrebné prepnúť z predtým užívaného hypoglykemického lieku na Glucophage, mali by ste prestať užívať predchádzajúci liek a začať užívať Glucophage v dávke uvedenej skôr.

Kombinácia s inzulínom:

Neinhibuje syntézu tohto hormónu a nevyvoláva vedľajšie účinky v kombinovanej terapii. Pre dosiahnutie najlepších výsledkov je možné ich vziať dohromady. Pre túto dávku by mala byť dávka Glyukofazu štandardná - 500-850 mg a množstvo injekčného inzulínu musí byť zvolené s prihliadnutím na jeho koncentráciu v krvi.

Deti a dospievajúci:

Od 10 rokov môžete predpísať liečbu lieku Glucophage ako jediného lieku alebo v kombinácii s inzulínom. Dávkovanie je rovnaké ako u dospelých. Po dvoch týždňoch je možné upraviť dávku na základe hladín glukózy.

Dávka lieku Glucophage u starších pacientov sa má upraviť na stav renálneho systému. K tomu je potrebné stanoviť hladinu kreatinínu v sére 2-4 krát za rok.

Biele obalené tablety na orálne podanie. Musia byť konzumované celé, bez porušenia ich integrity, vyplatené vodou.

Glukophage Long 500mg:

Správa dávky 500 mg - jediná denne na večeru alebo dvakrát klepanie na 250 mg počas raňajok a večere. Toto množstvo je vybrané na základe hladiny glukózy v plazme.

Ak je potrebné prepnúť z bežných tabliet na Glucofage Long, dávka lieku sa zhoduje s dávkou bežného lieku.

Podľa úrovne cukru po dvoch týždňoch sa môže zvýšiť hlavná dávka o 500 mg, ale nie viac ako maximálna dávka - 2000 mg.

Ak sa účinok lieku Glucophage Long znižuje alebo nie je výrazný, maximálna dávka sa má užívať podľa pokynov - ráno a večer dve tablety.

Interakcia s inzulínom sa neodlišuje od interakcie s inzulínom pri užívaní nepredĺženého lieku Glucophage.

Glukophage Long 850 mg:

Prvá dávka lieku Glucophage Long 850 mg - 1 tableta denne. Maximálna dávka je 2250 mg. Recepcia je podobná dávke 500 mg.

Glucophage 1000 návod na použitie:

Dávka 1000 mg je podobná ako iné predĺžené možnosti - 1 tableta denne počas jedla.

kontraindikácie

Nemôžete užívať túto drogu ľuďom, ktorí trpia:

  • ketoacidóza na pozadí diabetu
  • z poškodenej funkcie obličiek s klírensom menej ako 60 ml / min
  • dehydratácia na pozadí zvracania alebo hnačky, šok, infekčné ochorenia
  • ochorenie srdca, ako je CHF
  • Pľúcne choroby - HLN
  • zlyhanie pečene a poškodenie funkcie pečene
  • chronický alkoholizmus
  • individuálna intolerancia k látkam v prípravku

Okrem toho je zakázané užívať Glucophage tehotným ženám, ktoré majú diétu s nízkym obsahom kalórií, osobám v štádiu alebo kóme s diabetes mellitus.

dávkovanie

Tablety s obsahom 500, 850 a 100 mg, potiahnuté bielou farbou. Použitie drogy - pri jedle vnútri, pitnej vody. Dávka sa vypočítava individuálne pre každého pacienta, pričom sa zohľadňujú jeho glukózové indikátory a stupeň obezity, pretože liek je použiteľný aj na úbytok hmotnosti.

Vedľajšie účinky

Môže sa vyskytnúť nežiaduce účinky na telo, ako sú:

  • dyspepsia - prejavuje nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, plynatosť (zvýšená tvorba plynu)
  • chuťové poruchy
  • strata chuti do jedla
  • poškodenie funkcie pečene - zníženie aktivity jeho funkcií až po vývoj hepatitídy
    na koži - svrbivá vyrážka, erytém
  • zníženie vitamínu B12 - na pozadí dlhodobých liekov

Náklady sa líšia v maloobchodných lekárňach a internetových obchodoch. Cena tiež závisí od dávky lieku a od počtu tabliet v balení. V internetovom obchode je cenový popis balíčkov s 30 tabletami 500 mg - asi 130 rubľov, 850 mg - 130-140 rubľov, 1000 mg - asi 200 rubľov. Rovnaké dávky, ale pre balenie s množstvom 60 kusov v balení, sú 170, 220 a 320 rubľov.

V maloobchodných reťazcoch lekární môžu byť náklady vyššie v rozmedzí 20 až 30 rubľov.

analógy

Z dôvodu účinnej látky metformín má Glucophage pomerne málo analógov. Tu sú len niektoré z nich:

  • Metfogamma. Liečivo s rovnakou účinnou látkou. Je to najbezpečnejšia verzia hypoglykemických liekov na chudnutie. Okrem toho sú zaznamenané extrémne zriedkavé vedľajšie účinky. Približná cena je okolo 400 rubľov.
  • Nova Met. Zvláštnosťou tohto lieku je to, že jeho použitie u starších ľudí a tých, ktorí sa zaoberajú ťažkou fyzickou prácou, je ťažké. Faktom je, že Nova Meth dokáže vyvolať vznik laktátovej acidózy. Okrem toho môžu starší pacienti mať zhoršenú funkciu obličiek v dôsledku chýbajúcich príznakov. Cena - asi 300 rubľov.
  • Metformín. V skutočnosti je to celá účinná látka všetkých analógov Glucophage a sama osebe. Má rovnaké vlastnosti. Cena v lekárňach je približne 80 až 100 rubľov.

predávkovať

Ako už bolo spomenuté vyššie, liek neprispieva k hypoglykémii - a tiež pri predávkovaní. Ale v prípadoch, keď sa užíva v množstve presahujúcom prípustnú, vzniká takzvaná laktátová acidóza. Toto je zriedkavý, ale celkom nebezpečný jav, pretože sa môže premeniť na smrteľný výsledok.

V prípade predávkovania Glyukofazom je naliehavé prerušiť užívanie lieku. Okamžitá hospitalizácia, lekárske vyšetrenie a diagnostika sú uvedené. Symptomatická liečba je indikovaná, ale najlepšou voľbou by bolo určenie hemodialýzy.

recenzia

záver

Liek Glukonazh 1000 - výborný nástroj pre ľudí s cukrovkou. Pomáha nielen kontrolovať hladinu cukru, ale aj je schopný znížiť hmotnosť, aby pomohol tým, ktorí chcú schudnúť. Nesmiete to však bezmocne brať - musíte ju užívať podľa pokynov lekára. Predtým ako si kúpite túto drogu, poraďte sa so špecialistom.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE® XR)

Tabuľka. predĺžiť. akcie. 500 mg, № 30, № 60

Tabuľka. predĺžiť. akcie. 1000 mg, № 30, № 60

UA / 3994/02/02 z 06/15/2018 Podľa predpisu A

farmakodynamika. Účinná zložka lieku Glucophage XR - metformín - biguanid s antihyperglykemickým účinkom. Glucophage XR znižuje pôvodnú hladinu glukózy aj hladinu glukózy po jedle v plazme. Nestimuluje sekréciu inzulínu a nespôsobuje hypoglykemický účinok sprostredkovaný týmto mechanizmom.

Metformín pôsobí tromi spôsobmi:

  • vedie k zníženiu produkcie glukózy v pečeni kvôli inhibícii glukoneogenézy a glykogenolýzy;
  • zlepšuje zachytávanie a využitie periférnej glukózy vo svaloch zvýšením citlivosti na inzulín;
  • oneskoruje absorpciu glukózy v črevách.

Metformín stimuluje intracelulárnu syntézu glykogénu tým, že ovplyvňuje glykogén syntetázu. Zvyšuje dopravnú kapacitu všetkých typov membránových transportérov glukózy (GLUT). Klinické štúdie ukázali, že hlavným účinkom metformínu, okrem hypoglykemického, je stabilizácia alebo mierne zníženie telesnej hmotnosti.

Bez ohľadu na účinok na glykémiu má metformín pozitívny vplyv na metabolizmus lipidov. Tento účinok sa preukázal pri použití terapeutických dávok v kontrolovaných strednodobých alebo dlhodobých štúdiách: tablety metformínu s okamžitým uvoľňovaním znižujú celkový cholesterol, LDL a TG. Podobný účinok nebol pozorovaný pri užívaní tabliet s predĺženým účinkom, pravdepodobne v dôsledku užívania lieku večer. Z tohto dôvodu môže dôjsť k zvýšeniu obsahu TG.

Farmakokinetika Glucophage XR 500

sania. Po požití tablety s predĺženým uvoľňovaním je zaznamenané štatisticky významné oneskorenie absorpcie metformínu (T.max po 7 hodinách) v porovnaní s tabletami s okamžitým uvoľňovaním (T.max po 2,5 hodinách).

V rovnováhe, ako pri liekoch s okamžitým uvoľňovaním, Cmax a AUC sa zvyšujú neúmerne k užívanej dávke. Po podaní jednorazovej dávky metformínu v tabletách s trvalým uvoľňovaním v dávke 2000 mg AUC je podobná ako dávka metformínu s okamžitým uvoľňovaním v dávke 1000 mg dvakrát denne.

Variabilita Cmax a AUC medzi pacientmi pri použití metformínu s pomalým uvoľňovaním je porovnateľná s užitím tabletiek metformínu s okamžitým uvoľňovaním.

Pri užívaní jednej tablety metformínu s pomalým uvoľňovaním po jedle sa hodnota AUC zníži o 30% (bez ovplyvnenia Cmax a tmax).

Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu metformínu z foriem s predĺženým uvoľňovaním.

Po opakovanom podávaní metformínu v dávkach do 2000 mg s pomalým uvoľňovaním nebola pozorovaná akumulácia lieku.

distribúcia. Väzba na plazmatické bielkoviny nie je významná. Metformín preniká do červených krviniek. Cmax metformín v plnej krvi je nižší ako v krvnej plazme a dosahuje sa približne v rovnakom čase. Erytrocyty, samozrejme, predstavujú ďalší oddiel distribúcie metformínu. Priemerný distribučný objem sa pohyboval od 63 do 276 litrov.

metabolizmus. Metformín sa vylučuje nezmenený v moči. Neexistujú metabolity metformínu u ľudí.

chov. Renálny klírens metformínu je> 400 ml / min, čo naznačuje, že metformín sa z tela eliminuje glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Po požití sa zdá, že T½ v konečnej fáze je približne 6,5 hodiny

Pri renálnej dysfunkcii renálna klírens klesá v pomere k klírensu kreatinínu, a teda aj T½ zvyšuje, čo vedie k zvýšeniu hladín metformínu v krvnej plazme.

Charakteristiky v osobitných skupinách pacientov

Renálne zlyhanie. Dostupné údaje o pacientoch so stredne ťažkou renálnou insuficienciou sú málo, nie je možné spoľahlivo posúdiť systémové účinky metformínu v tejto podskupine v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek. Preto je potrebné upraviť dávku s prihliadnutím na klinickú účinnosť / toleranciu.

Farmakokinetika Glucophage XR 1000

sania. Po jednorazovej dávke lieku Glyukofazh XR 1000 mg priemerného Cmax v krvnej plazme sa dosiahne 1214 ng / ml po perióde, ktorej stredná hodnota je 5 hodín a rozmedzie je 4 až 10 hodín.

Glucofage XR 1000 mg je dokázané ako bioekvivalentné liečivo Glucophage XR 500 mg v dávke 1000 mg vo vzťahu k Cmax a AUC u zdravých ľudí, keď sa užívali po jedle a na prázdny žalúdok.

Bioekvivalentný výrobok vykazuje nasledujúce vlastnosti.

V rovnováhe, ako pri liekoch s okamžitým uvoľňovaním, Cmax a AUC sa zvyšujú neúmerne k užívanej dávke. Po podaní jednorazovej dávky metformíniumchloridu v tabletách s trvalým uvoľňovaním v dávke 2000 mg AUC je podobná dávke metformín hydrochloridu s okamžitým uvoľňovaním v dávke 1000 mg dvakrát denne.

Variabilita Cmax a AUC medzi pacientmi pri použití tabliet metformíniumchloridu s predĺženým uvoľňovaním je porovnateľná s hodnotou pri použití tabliet metformíniumchloridu s okamžitým uvoľňovaním.

Pri užívaní jednej tablety metformínu s pomalým uvoľňovaním v dávke 1000 mg po jedle sa hodnota AUC zvyšuje o 77% (Cmax zvýši o 26% a Tmax sa mierne zvyšuje asi o 1 hodinu).

Jedlo takmer žiadny vplyv na absorpciu metformín hydrochloridu z formy oneskoreného uvoľňovania.

Po opakovanom podávaní metformín hydrochloridu v dávkach do 2000 mg v tabletách s trvalým uvoľňovaním nie je pozorovaná žiadna akumulácia lieku.

distribúcia. Väzba na plazmatické bielkoviny nie je významná. Metformín preniká do červených krviniek. Cmax metformín v plnej krvi je nižší ako v krvnej plazme a dosahuje sa približne v rovnakom čase. Erytrocyty, samozrejme, predstavujú ďalší oddiel distribúcie metformínu. Priemerný distribučný objem sa pohyboval od 63 do 276 litrov.

metabolizmus. Metformín sa vylučuje nezmenený v moči. Neexistujú metabolity metformínu u ľudí.

chov. Renálny klírens metformínu je> 400 ml / min, čo naznačuje, že metformín sa z tela eliminuje glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Po požití sa zdá, že T½ v konečnej fáze je približne 6,5 hodiny

Pri renálnej dysfunkcii renálna klírens klesá v pomere k klírensu kreatinínu, a teda aj T½ zvyšuje, čo vedie k zvýšeniu hladín metformínu v krvnej plazme.

Charakteristiky v osobitných skupinách pacientov

Renálne zlyhanie. Dostupné údaje o pacientoch so stredne ťažkou renálnou insuficienciou sú málo, nie je možné spoľahlivo posúdiť systémové účinky metformínu v tejto podskupine v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek. Preto je potrebné upraviť dávku s prihliadnutím na klinickú účinnosť / toleranciu.

Diabetes mellitus typu II (nie je inzulín dependentný) u dospelých (najmä u pacientov s nadváhou) so zlým stravovaním a cvičením, ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi alebo v kombinácii s inzulínom.

monoterapia alebo kombinovaná terapia s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami. Liek Glucophage XR sa užíva 1 krát denne pri jedle večer. Maximálna odporúčaná dávka je 2000 mg.

U pacientov, ktorí začali liečbu, je počiatočná dávka lieku Glucophage XR zvyčajne 500 mg 1 denne s jedlom večer. Po 10 až 15 dňoch liečby sa dávka musí upraviť podľa výsledkov meraní plazmatickej glukózy. Pomalé zvyšovanie dávky prispieva k zníženiu vedľajších účinkov z tráviaceho traktu.

Ak nie je možné dosiahnuť požadovanú hladinu glykémie s použitím Glucophage XR v maximálnej dávke 2000 mg, ktorú pacient užíva jedenkrát denne, dávku je možné rozdeliť na dve dávky (1 ráno a 1 večer, počas jedla). Ak sa nedosiahne požadovaná hladina glykémie, môže sa Glucophage, obalené tablety 500 mg, 1000 mg používať pri maximálnej odporúčanej dávke 3000 mg / deň.

V prípade prechodu na liek Glucophage XR, tablety s pomalým uvoľňovaním 500 mg, 1000 mg, musíte prestať užívať ďalšie antidiabetiká.

Pred použitím lieku Glyukofazh XR 1000 mg sa dávka titruje a začína užívaním lieku Glucophage XR 500 mg.

Liek Glucophage XR 1000 mg sa používa ako udržiavacia liečba u pacientov, ktorí boli predtým liečení metformínom. Počiatočná dávka tabliet s predĺženým uvoľňovaním lieku Glucofage XR by mala zodpovedať dennej dávke tabliet s rýchlym uvoľňovaním.

Kombinovaná liečba v kombinácii s inzulínom. Na dosiahnutie lepšej kontroly glykémie je možné použiť metformín a inzulín ako kombinovanú liečbu. Zvyčajne je počiatočná dávka lieku Glucophage XR 500 mg raz denne počas jedla večer, preto musí byť dávka inzulínu vybraná v súlade s výsledkami merania hladiny glukózy v krvi. Po titrácii dávky lieku sa môže použiť Glyukofazh XR, tablety s predĺženým uvoľňovaním 1000 mg.

U starších pacientov môže byť poškodená funkcia obličiek, preto sa dávka metformínu musí zvoliť na základe posúdenia funkcie obličiek, ktoré sa má vykonať pravidelne (pozri ŠPECIÁLNE ÚDAJE).

Pacienti s poruchou funkcie obličiek. Metformín môže byť použitý u pacientov s miernou insuficienciou obličiek, IIIa kroku (klírens kreatinínu 45-59 rokov ml / min alebo rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR) bola 45 až 59 ml / min / 1,73 m2) iba v neprítomnosti iných stavov, ktoré môžu zvýšiť riziko vzniku laktátovej acidózy a následná úprava dávky: počiatočná dávka 500 mg alebo 750 mg metformíniumchloridu 1 denne. Maximálna dávka je 1000 mg / deň. Funkcia obličiek sa má starostlivo sledovať (každé 3-6 mesiacov). Ak klírens kreatinínu alebo GFR klesne na 2, je potrebné okamžite prestať používať metformín.

- precitlivenosť na metformín alebo akúkoľvek inú zložku lieku;

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekom;

- mierne zlyhanie obličiek (IIIb) a ťažká alebo poškodená funkcia obličiek (klírens kreatinínu 2);

- akútne stavy, ktoré môžu viesť k porušeniu funkcie obličiek: dehydratácia, ťažká infekcia, šok;

- ochorenia, ktoré sprevádzajú tkanivová hypoxia (najmä akútne ochorenia alebo exacerbácia chronického ochorenia): dekompenzované zlyhanie srdca, zlyhanie dýchania, nedávny infarkt myokardu, šok;

- akútna intoxikácia alkoholom, alkoholizmus.

pri zhromažďovaní údajov po uvedení lieku na trh a kontrolovaných klinických štúdiách boli nežiaduce udalosti pozorované u pacientov užívajúcich Glucophage XR podobné a závažné ako u pacientov, ktorí dostávali Glucophage s okamžitým uvoľňovaním.

Na začiatku liečby sú najčastejšie nežiaduce reakcie nauzea, vracanie, hnačka, bolesť brucha a strata chuti do jedla, ktoré vo väčšine prípadov prechádzajú spontánne.

Najčastejšie nežiaduce reakcie, najmä na začiatku liečby, sú nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, nedostatok chuti do jedla. Tieto symptómy zvyčajne ustupujú samy.

Nežiaduce účinky podľa frekvencie výskytu sú rozdelené do nasledujúcich kategórií: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100,

Laktátová acidóza je vzácna, ale závažná metabolická komplikácia (vysoká úmrtnosť v prípade neprítomnosti núdzovej liečby), ktorá sa môže vyskytnúť v dôsledku kumulácie metformíniumchloridu. Vyskytli sa prípady laktátovej acidózy u pacientov s diabetes mellitus s ťažkou renálnou insuficienciou alebo prudkým zhoršením renálnych funkcií. Je potrebné dbať na to, aby sa mohli zhoršiť funkcie obličiek, napríklad počas dehydratácie (ťažké hnačky alebo vracanie) alebo na začiatku liečby antihypertenzívami, diuretikami a na začiatku liečby NSAID. V prípade týchto zhoršení je potrebné dočasne zastaviť používanie metformínu.

Je potrebné vziať do úvahy ďalšie rizikové faktory pre laktátovej acidózy: (. Viď Kontraindikácie) nedostatočná kompenzácia diabetu, ketóza, dlhodobé hladovanie, nadmerné požívanie alkoholu, insuficiencia pečene a stavy súvisiace s hypoxiou (dekompenzované srdcové zlyhanie, akútny infarkt myokardu).

Laktátová acidóza sa môže prejavovať ako nešpecifické príznaky, ako sú svalové kŕče, poruchy trávenia, bolesť brucha a ťažká asténia. Pacienti majú byť ihneď informovaní o výskyte takýchto reakcií, najmä ak predchádzajúci pacienti dobre tolerovali používanie metformínu. V takýchto prípadoch je potrebné dočasne zastaviť podávanie metformínu, kým sa objasní situácia. Liečba metformínom by sa mala obnoviť po vyhodnotení pomeru prínosu a rizika v jednotlivých prípadoch a posúdení funkcie obličiek.

Laktátová acidóza sa vyznačuje kyslou dýchavičnosťou, bolesťou brucha a hypotermie a neskôr sa môže vyvinúť kóma. Diagnostické indikátory: laboratórne zníženie pH krvi, zvýšenie plazmatickej koncentrácie laktátu> 5 mmol / l, zvýšenie anionovej medzery a pomer laktát / pyruvát. Ak sa vyvinie laktátová acidóza, pacient by mal byť ihneď hospitalizovaný (pozri PREVEDENIE). Lekár by mal upozorniť pacientov na riziko vzniku a symptómy laktátovej acidózy.

Renálne zlyhanie. Keďže sa metformín vylučuje obličkami, pred a počas liečby GLUCOPHAGE XR potrebné skontrolovať hladina kreatinínu (krvnej plazmy pomocou Cockcroftovho - Gault) alebo rýchlosť glomerulárnej filtrácie: pacientov s normálnou funkciou obličiek, - aspoň 1 krát za rok; pacienti s klírensom kreatinínu na dolnej hranici normálnych a starších pacientov najmenej 2-4 krát za rok. Pri klírense kreatinínu 2) je metformín kontraindikovaný (pozri KONTRAINDIKÁCIE).

Zníženie funkcie obličiek u starších pacientov sa často zaznamenáva, jeho priebeh je asymptomatický. Opatrnosť je potrebná pri poruche funkcie obličiek, napríklad počas dehydratácie alebo na začiatku liečby antihypertenzívami, diuretikami a NSAID. V takýchto prípadoch sa odporúča monitorovať funkciu obličiek pred začatím liečby metformínom.

Opatrnosť je potrebná pri poruche funkcie obličiek, napríklad počas dehydratácie alebo na začiatku liečby antihypertenzívami, diuretikami a NSAID. V takýchto prípadoch sa odporúča monitorovať funkciu obličiek pred začatím liečby metformínom.

Funkcia srdca. Pacienti so srdcovým zlyhaním majú vyššie riziko vzniku hypoxie a zlyhania obličiek. U pacientov so stabilným chronickým zlyhaním srdca sa metformín môže používať pri pravidelnom sledovaní srdcovej a renálnej funkcie. Metformín je kontraindikovaný u pacientov s akútnym a nestabilným srdcovým zlyhaním (pozri KONTRAINDIKÁCIE).

Jódové rádioaktívne činidlá. Použitie rádioaktívnych látok na rádiologické štúdie môže viesť k zlyhaniu obličiek av dôsledku toho k akumulácii metformínu a zvyšovaniu rizika vzniku laktátovej acidózy. U pacientov s GFR> 60 ml / min / 1,73 m2 metformínu sa musí prerušiť pred alebo v priebehu štúdie a neobnoví skôr ako 48 hodín po štúdii iba po prehodnotení funkcie obličiek a potvrdiť absenciu ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek ( pozri INTERAKCIE).

U pacientov so stredne zlyhaním obličiek (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) metformín by mala byť ukončená 48 hodín pred podaním jódu radiopakními látok, a nie pre pokračovanie skôr ako 48 hodín po štúdie až po druhú funkciu hodnotiace obličiek a potvrďte žiadne ďalšie poškodenie obličiek (pozri INTERAKCIE).

Chirurgické intervencie. Je potrebné zastaviť užívanie metformínu počas 48 hodín pred plánovanou operáciou, ktorý je vedený v celkovej, spinálnej alebo epidurálnej anestézii, a znovu začať skôr ako 48 hodín po ústnej chirurgii alebo výkonu obnovenie a iba vtedy, keď normálnou funkciou obličiek.

Ďalšie opatrenia. Pacienti musia dodržiavať diétu, príjem sacharidov počas dňa. Pacienti s nadváhou by mali naďalej sledovať nízkokalorickú diétu. Je potrebné pravidelne monitorovať ukazovatele metabolizmu uhľohydrátov u pacientov.

Monoterapia s metformínom nespôsobuje hypoglykémiu, ale pri súčasnom používaní metformínu s inzulínom alebo inými perorálnymi hypoglykemickými látkami (napríklad s derivátmi sulfonylmočoviny alebo meglitinidmi) je potrebná opatrnosť.

Možno prítomnosť fragmentov škrupín tabliet vo výkaloch. To je normálne a nemá klinický význam.

Použitie počas tehotenstva alebo laktácie

Tehotenstvo. Nekontrolovaný diabetes mellitus počas tehotenstva (gestačný alebo trvalý) zvyšuje riziko vrodených anomálií a perinatálnej mortality. Existujú obmedzené údaje o používaní metformínu u gravidných žien, ktoré nenaznačujú zvýšené riziko vrodených anomálií. Predklinické štúdie neodhalili negatívny vplyv na vývoj tehotenstva, embrya alebo plodu, pôrod a popôrodný vývoj. V prípade plánovania tehotenstva, ako aj v prípade tehotenstva, sa odporúča použiť inzulín namiesto metformínu na liečbu diabetes mellitus, aby sa hladina glukózy v krvi udržala čo najbližšie k normálu, aby sa znížilo riziko poškodenia plodu.

Dojčenie. Metformín prechádza do materského mlieka, ale u novorodencov / dojčiacich, ktorí boli dojčené, neboli zaznamenané žiadne vedľajšie účinky. Keďže však nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti lieku, dojčenie sa neodporúča počas liečby metformínom. Rozhodnutie o zastavení dojčenia sa musí urobiť s prihliadnutím na prínos dojčenia a potenciálne riziko vedľajších účinkov na dieťa.

Plodnosť. Metformín neovplyvnil plodnosť zvierat v dávkach 600 mg / kg / deň, čo je takmer trojnásobok maximálnej odporúčanej dennej dávky pre osobu vypočítanú na povrchu tela.

Deti. Liek sa nepoužíva u detí, pretože neexistujú žiadne klinické údaje týkajúce sa tejto vekovej skupiny pacientov.

Schopnosť ovplyvňovať rýchlosť reakcie pri jazde alebo práci s inými mechanizmami. Glyukofazh XR neovplyvňuje rýchlosť reakcie pri jazde alebo práci s inými mechanizmami, pretože monoterapia liekom nespôsobuje hypoglykémiu.

Mala by sa však s opatrnosťou používať metformín v kombinácii s inými hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, repaglinid) kvôli riziku hypoglykémie.

ktoré nie sú odporúčané

Akútna intoxikácia alkoholom je spojená so zvýšeným rizikom laktátovej acidózy, najmä v prípadoch nalačno alebo nízkokalorických diét, ako aj pri zlyhaní pečene. Pri liečení lieku Glyukofazh XR by sa mal vyhýbať alkoholu a liekom obsahujúcim alkohol.

Jódové rádiopasklé látky. Pri zavedení jódových rádioaktívnych látok môže dôjsť k zlyhaniu obličiek a následne akumulácii metformínu a zvýšiť riziko vzniku laktátovej acidózy.

U pacientov s GFR> 60 ml / min / 1,73 m2 sa má použitie metformínu zastaviť pred alebo počas štúdie a pokračovať skôr ako 48 hodín po ukončení štúdie až po prehodnotení funkcie obličiek a potvrdení neprítomnosti ďalšieho poškodenia obličiek ( pozri ŠPECIÁLNE POKYNY).

U pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) sa má podávanie metformínu ukončiť 48 hodín pred podaním kontrastnej látky obsahujúcej jód a malo by sa obnoviť skôr ako 48 hodín po ukončení štúdie až po opätovnom vyhodnotení funkcie obličiek a potvrdí absenciu ďalšieho poškodenia obličiek.

Kombinácie, ktoré treba používať s opatrnosťou. Lieky, ktoré majú hyperglykemizujúci účinok (systémové a lokálne pôsobenie GCS, sympatomimetiká). Je potrebné kontrolovať hladinu glukózy v krvi častejšie, najmä na začiatku liečby. Počas a po ukončení takejto kombinovanej liečby je potrebné upraviť dávku lieku Glucophage.

Diuretiká, hlavne spätné vychytávky, môžu zvýšiť riziko laktátovej acidózy v dôsledku možného zníženia funkcie obličiek.

s použitím lieku v dávke 85 g sa nepozorovala hypoglykémia. V tomto prípade sa však pozoroval vývoj laktátovej acidózy. Značné predávkovanie metformínom alebo pridružené rizikové faktory môžu viesť k laktátovej acidóze. Laktátová acidóza je mimoriadna a mala by sa liečiť v nemocnici. Najúčinnejším opatrením na elimináciu laktátu a metformínu z organizmu je hemodialýza.

Glucophage® XR (1000 mg) metformín

inštrukcia

  • ruský
  • kazašský Russian

Obchodný názov

Medzinárodný nechránený názov

Dávkovací formulár

750 mg a 1000 mg tablety s dlhodobým účinkom

štruktúra

Jedna 750 mg dlhodobo pôsobiaca tableta obsahuje:

účinná látka je 750 mg metformíniumchloridu, čo zodpovedá 585 mg bázy metformínu,

pomocné látky: sodná soľ karmelózy, hypromelóza 2208, stearát horečnatý

Jedna tableta s predĺženým účinkom 1000 mg obsahuje:

účinná látka je 1000 mg metformíniumchloridu, čo zodpovedá 780 mg bázy metformínu,

pomocné látky: sodná soľ karmelózy, hypromelóza 2208, stearát horečnatý

popis

750 mg tablety s dlhodobým účinkom: tablety v tvare kapsúl, bikonvexné, biele až takmer biele, s vyrytým "750" na jednej strane a "Merck" na druhej strane;

1000 mg tablety s dlhodobým účinkom: tablety v tvare kapsúl, bikonvexné, biele až takmer biele, s vyrytým 1000 na jednej strane a Merckom na druhej strane.

Farmakoterapeutická skupina

Prostriedky na liečbu diabetu. Lieky na zníženie cukru pre

perorálne podávanie. Biguanidy. Metformín.

ATX kód A10BA02

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Po perorálnom podaní vo forme tablety s predĺženým účinkom je absorpcia metformínu pomalá v porovnaní s tabletom s bežným uvoľňovaním metformínu. Čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie (TCmax) je 7 hodín. Súčasne je TCmax pre tablet s rýchlym uvoľňovaním 2,5 hodiny.

Po jednorazovej perorálnej dávke 1500 mg lieku Glucophage® XR 750 mg sa priemerná maximálna plazmatická koncentrácia 1193 ng / ml dosiahla s mediánom 5 hodín (v rozmedzí od 4 do 12 hodín).

Po jedinom perorálnom podaní 1000 mg lieku Glucophage® XR 1000 mg sa dosiahla priemerná maximálna koncentrácia 1214 ng / ml s mediánom 5 hodín (v rozmedzí od 4 do 10 hodín).

Glucophage® XR 750 mg a Glucophage® XR 1000 mg sú bioekvivalentné s tabletami Glucofage® XR 750 mg v dávke 1500 mg a tablety Glucofage® XR 500 mg v dávke 1000 mg vo vzťahu k Cmax a AUC (plocha pod krivkou závislosti od koncentrácie od čas) u zdravých pacientov po jedle a na prázdny žalúdok.

Bioekvivalentné liečivo vykazuje nasledujúce vlastnosti:

V ustálenom stave, podobne ako pri dávkovacej forme s okamžitým uvoľňovaním, sa Cmax a AUC nezvyšujú v pomere k podanej dávke. AUC po jednorazovej perorálnej dávke 2000 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním metformíniumchloridu, podobne ako AUC pozorovaná po užití 1000 mg tablety metformíniumchloridu s okamžitým uvoľňovaním dvakrát denne.

Individuálna variabilita Cmax a AUC tablety s predĺženým uvoľňovaním metformíniumchloridu je porovnateľná s individuálnou variabilitou pozorovanou pri užívaní tabletiek metformíniumchloridu s okamžitým uvoľňovaním.

Keď sa tableta s predĺženým uvoľňovaním užíva po jedle, zvýši sa AUC o 77% (Cmax sa zvýši o 26% a Tmax sa mierne zvýši o približne jednu hodinu). Jedlo takmer žiadny vplyv na priemernú absorpciu metformín hydrochloridu z dávkovej formy s pomalým uvoľňovaním.

Keď sa tablety s predĺženým účinkom používajú v nalačno, AUC sa zníži o 30% (Cmax a Tmax sa nemenia). Absorpcia tabliet metformínu s predĺženým uvoľňovaním sa nemení v závislosti od príjmu potravy.

Po opakovanom podávaní tabliet metformíniumchloridu s predĺženým uvoľňovaním v dávke do 2000 mg nedochádza k žiadnej akumulácii.

Stupeň väzby metformínu na plazmatické bielkoviny je nevýznamný. Metformín sa distribuuje v červených krvinkách. Maximálna hladina v krvi je nižšia ako v plazme a dosiahne sa približne v rovnakom čase. Priemerný distribučný objem (Vd) je 63-276 litrov.

Metformín sa vylučuje nezmenený v moči. Neboli identifikované žiadne ľudské metabolity metformínu.

Renálny klírens metformínu je viac ako 400 ml / min, čo naznačuje odstránenie metformínu glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Po požití je polčas približne 6,5 hodiny.

Pri renálnej dysfunkcii sa renálna klírens znižuje v pomere k klírensu kreatinínu a tým sa polčas rozpadu zvyšuje, čo vedie k zvýšeniu plazmatických hladín metformínu.

farmakodynamika

Metformín je biguanid s antihyperglykemickým účinkom, ktorý znižuje hladiny glukózy v plazme aj v bazálnej a postprandiálnej úrovni. Nestimuluje sekréciu inzulínu, a preto nespôsobuje hypoglykémiu.

Metformín má 3 mechanizmy účinku:

znižuje produkciu glukózy v pečeni kvôli inhibícii glukoneogenézy a glykogenolýzy;

zlepšuje zachytávanie a využitie periférnej glukózy vo svaloch zvýšením citlivosti na inzulín;

oneskoruje absorpciu glukózy v črevách.

Metformín stimuluje syntézu intracelulárneho glykogénu pôsobením na glykogénsyntázu. Tiež zlepšuje schopnosť všetkých typov transportérov glukózovej membrány (GLUT).

V klinických štúdiách užívanie metformínu neovplyvnilo telesnú hmotnosť alebo ho trochu znížilo.

Bez ohľadu na účinok na glykémiu má metformín pozitívny vplyv na metabolizmus lipidov. Počas kontrolovaných klinických štúdií s terapeutickými dávkami sa zistilo, že metformín znižuje celkový cholesterol, lipoproteíny s nízkou hustotou a triglyceridy.

Indikácie na použitie

liečba diabetu typu 2, najmä u pacientov s nadváhou, keď iba diéta a cvičenie neposkytujú dostatočnú kontrolu glykémie. Glyukofazh XR sa môže používať ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami alebo inzulínom.

Dávkovanie a podávanie

Monoterapia a kombinovaná liečba v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami:

Liek Glyukofazh® XR 750 mg a 1000 mg je určený pacientom, ktorí už užívali tablety metformínu (predĺžený alebo okamžitý účinok).

U pacientov, ktorí začali užívať metformín hydrochlorid po prvýkrát, je zvyčajná začiatočná dávka 500 mg Glucophage® XR 1 denne. Po 10 až 15 dňoch od začiatku liečby je potrebné upraviť dávku lieku na základe výsledkov merania hladiny glukózy v krvi. Pomalé zvyšovanie dávky môže zlepšiť gastrointestinálnu toleranciu. Ak sa nedosiahne kontrola glukózy s maximálnou dennou dávkou užívanou raz za deň, môžeme zvážiť možnosť rozdeliť túto dávku na niekoľko dávok denne podľa nasledujúcej schémy: Glucofage® XR predĺžený účinok 500 mg: 2 tablety počas raňajok a 2 tablety na večera. Ak sa stále nedosiahne kontrola glykémie, pacient sa môže preniesť na štandardný metformín na maximálnu dávku 3000 mg denne. Pacienti užívajúci metformín v dávke vyššej ako 2000 mg denne sa neodporúčajú prejsť na Glukofazolu s predĺženým účinkom.

V prípade plánovania prechodu z iného antidiabetika je potrebné prerušiť užívanie iného lieku a začať užívať Glucophage®R XR v dávke 500 mg pred prechodom na Glucophage® XR 750 mg a 1000 mg.

Dávka lieku Glyukofaz® XR 750 mg a Glyukofaz® XR 1000 mg by mala byť ekvivalentná dennej dávke metformínových tabliet (predĺžené alebo okamžité uvoľňovanie) až do maximálnej dávky 1500 mg a 2000 mg, ktoré sa majú užívať s večerným jedlom. Po 10 až 15 dňoch liečby sa odporúča skontrolovať meraním hladiny glukózy v krvi, že dostatočná dávka lieku Glucophage® XR 750 mg.

Tablety s predĺženým účinkom 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg sa má užívať jedenkrát denne s večerným jedlom, maximálna odporúčaná dávka je 2 tablety denne.

Glucofage® XR 1000 mg je určený na udržiavaciu liečbu u pacientov, ktorí v súčasnosti užívajú 1000 mg alebo 2000 mg metformíniumchloridu. Pri prepínaní musí byť denná dávka lieku Glyukofaz® XR ekvivalentná súčasnej dennej dávke metformíniumchloridu.

Kombinácia inzulínu:

Na dosiahnutie lepšej kontroly hladiny glukózy v krvi sa Glucofas-XR a inzulín môžu používať ako kombinovaná terapia. Zvyčajná úvodná dávka lieku Glucophage®XR je 500 mg jedenkrát denne, zatiaľ čo dávka inzulínu je vybraná na základe výsledkov merania glukózy v krvi.

U pacientov, ktorí už v kombinovanej terapii užívali metformín a inzulín, dávka Glucofage® XR 750 mg a Glucofage® XR 1000 mg by mala byť ekvivalentná dennej dávke metformínových tabliet (predĺžené alebo okamžité uvoľňovanie) maximálne do 1500 mg a 2000 mg, ktoré by užívaný s večerným jedlom, zatiaľ čo dávka inzulínu je upravená na základe merania glukózy v krvi.

Po titrácii sa má zvážiť prechod na Glucophage® XR 1000 mg.

Starší pacienti:

Vzhľadom na možné zníženie funkcie obličiek u starších ľudí by dávka Glucofage®XR mala byť vybraná na základe parametrov funkcie obličiek. Pravidelné vyšetrenie funkcie obličiek je potrebné.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek:

Metformín sa môže použiť u pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek - stupeň 3a (klírens kreatinínu (ClCr) 45-59 ml / min alebo odhadovaná rýchlosť glomerulárnej filtrácie (eGFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) iba v neprítomnosti iné stavy, ktoré môžu zvýšiť riziko laktátovej acidózy a s nasledujúcou úpravou dávky: počiatočná dávka metformíniumchloridu je 500 mg alebo 750 mg jedenkrát denne. Maximálna dávka je 1000 mg denne. Je potrebné starostlivé sledovanie funkcie obličiek (každé 3-6 mesiacov).

Ak sa hodnoty CLCr alebo eGFR znížia na úroveň 60 ml / min / 1,73 m2, použitie metformínu sa má pred alebo počas štúdie zastaviť použitím kontrastných látok obsahujúcich jód a nemalo by sa pokračovať skôr ako 48 hodín po skončení štúdie a až po ukončení štúdie obličky boli opätovne analyzované a nebolo zistené žiadne následné zhoršenie.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek so strednou závažnosťou (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) sa má metformín vysadiť 48 hodín pred použitím kontrastných látok obsahujúcich jód a pokračovať skôr ako 48 hodín po skončení štúdie a až po ako bola opätovne analyzovaná funkcia obličiek a nebolo zistené žiadne následné zhoršenie.

Kombinácie, ktoré vyžadujú opatrnosť

Lieky s hyperglykemickým účinkom (glukokortikoid (systémový a lokálny) a sympatomimetiká): môže byť potrebné častejšie stanovenie hladiny glukózy v krvi, najmä na začiatku liečby. Ak je to potrebné, dávka metformínu sa má upraviť s príslušným liekom pred prerušením liečby.

Diuretiká, najmä slučkové diuretiká, môžu zvýšiť riziko laktátovej acidózy kvôli ich potenciálnemu negatívnemu účinku na funkciu obličiek.

Špeciálne pokyny

Laktátová acidóza je veľmi zriedkavá, ale závažná metabolická komplikácia s vysokou úmrtnosťou v prípade absencie núdzovej liečby, ktorá sa môže vyvinúť ako dôsledok akumulácie metformínu. Zaznamenané prípady laktátovej acidózy u pacientov liečených metformínom sa vyvinuli prevažne u pacientov s diabetes mellitus a ťažkou renálnou insuficienciou alebo s akútnym poškodením funkcie obličiek. V prípadoch dehydratácie (ťažké hnačky, vracanie) alebo antihypertenzívnej liečby, diuretickej liečby alebo nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) je potrebné venovať pozornosť situáciám, pri ktorých môže byť poškodená funkcia obličiek. Pri týchto akútnych ochoreniach sa má liečba metformínom dočasne pozastaviť.

Musia sa zvážiť ďalšie rizikové faktory, ako je slabá kontrola cukrovky, ketóza, dlhotrvajúci pôst, nadmerné pitie, zlyhanie pečene a akýkoľvek stav súvisiaci s hypoxiou (ako dekompenzované zlyhanie srdca, akútny infarkt myokardu).

Je potrebné zvážiť diagnózu laktátovej acidózy, ak sa objavia nešpecifické príznaky, ako sú svalové kŕče, bolesť brucha a / alebo závažná asténia. Pacienti musia byť informovaní o tom, že musia tieto príznaky oznámiť lekárovi, najmä ak pacienti už predtým mali dobrú znášanlivosť metformínu. Ak je podozrenie na laktátovú acidózu, liečba GlyukofazhR sa má prerušiť. Opakované použitie lieku Glucophage® XR sa má zvážiť individuálne iba po zohľadnení pomeru prínosu a rizika a funkcie obličiek.

Laktátová acidóza sa vyznačuje nástupom acidotickej dyspnoe, bolesti brucha a hypotermie, po ktorej nasleduje kóma. Diagnostické laboratórne indikátory sú pokles pH v krvi, hladiny laktátu v plazme nad 5 mmol / l, zvýšenie intervalu aniónov a pomer laktátu a pyruvátu. Ak je podozrenie na laktátovú acidózu, pacient by mal byť ihneď hospitalizovaný. Lekári by mali oznamovať pacientom riziko a symptómy laktátovej acidózy.

Keďže metformín sa vylučuje obličkami, je potrebné skontrolovať klírens kreatinínu pred začatím a pravidelným počas liečby liekom Glucophage XR (stanovením hladiny kreatinínu v krvnom sére pomocou vzorca Cockroft-Gault):

najmenej raz za rok u pacientov s normálnou funkciou obličiek;

nie menej ako 2-4 krát za rok u starších pacientov, ako aj u pacientov s klírensom kreatinínu v dolnej hranici normálu.

GLUCOPHAGE XR, VYŠŠIE TABLETY PRE AKCIU

Objednávka s jedným kliknutím

  • ATX klasifikácia: A10BA02 Metformín
  • MNN alebo názov zoskupenia: metformín
  • Farmakologická skupina: A10J - BIGUANIDA
  • Výrobca: NYCOMED PHARMA
  • Vlastník licencie: NYCOMED / TAKEDA
  • Krajina: Neznáme

Pokyny na lekárske použitie

lieku

Glucose® XR

Obchodný názov

Medzinárodný nechránený názov

Dávkovací formulár

Tablety s predĺženým účinkom 500 mg

zloženie

Jedna tableta obsahuje

účinná zložka - metformín hydrochlorid 500 mg,

pomocné látky: sodná soľ karboxymetylcelulózy, hypromelóza 100 000 cP (hydroxypropylmetylcelulóza), hypromelóza 5 cP (hydroxypropylmetylcelulóza), mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý.

popis

Tablety v tvare kapsúl, bikonvexné, biele až takmer biele, s vyrytým "500" na jednej strane tablety.

Farmakoterapeutická skupina

Prostriedky na liečbu diabetu. Lieky na zníženie cukru na orálne podanie. Biguanidy. Metformín.

ATH kód A10BA02

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Po perorálnom podaní vo forme tablety s predĺženým účinkom je absorpcia metformínu pomalá v porovnaní s tabletom s bežným uvoľňovaním metformínu. Čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie (TCmax) je 7 hodín. Súčasne TCmax pre tablet s rýchlym uvoľňovaním je 2,5 hodiny.

Po jednorazovom podaní 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom je plocha pod krivkou koncentrácie-čas (AUC) podobná tej, ktorá sa pozoruje po užití 1000 mg metformínu vo forme tabliet s normálnym uvoľňovaním dvakrát denne.

Kolísanie maximálnej koncentrácie metformínu (C.max) a AUC u jednotlivých pacientov v prípade užívania metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom sú porovnateľné s rovnakými indikátormi ako v prípade užívania tabliet s normálnym profilom uvoľňovania.

Absorpcia metformínu z tabliet s predĺženým uvoľňovaním sa nemení v závislosti od príjmu potravy. Pri opakovanom používaní až 2000 mg metformínu vo forme tabliet s predĺženým účinkom sa nedosiahla žiadna kumulácia.

Komunikácia s proteínmi plazmy je zanedbateľná. Metformín je čiastočne spájaný s červenými krvinkami. Cmax v krvi pod Cmax v plazme a dosahuje sa približne v rovnakom čase. Pri bežných terapeutických dávkach sa nezaznamenáva plazmatická akumulácia metformínu s výnimkou prípadov poškodenia funkcie obličiek. Priemerný distribučný objem sa pohybuje v rozmedzí 63-276 litrov.

Metformín sa nezúčastňuje metabolizmu a keďže asociácia s plazmatickými proteínmi je zanedbateľná, metabolizuje sa v neviazanej forme. Neboli zistené žiadne ľudské metabolity. Metformín sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.

Klírens metformínu v obličkách je> 400 ml / min, čo naznačuje, že metformín sa vylučuje v dôsledku glomerulárnej filtrácie a sekrécie kanality. Po perorálnom podaní je polčas približne 6,5 hodiny.

Pri zhoršenej funkcii obličiek sa klírens metformínu znižuje v pomere k klírensu kreatinínu, polčas sa zvyšuje, čo môže viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie metformínu.

farmakodynamika

Glucophage Ò HR je biguanid s antihyperglykemickými účinkami, ktorý znižuje hladiny glukózy v plazme, a to ako na prázdny žalúdok, tak po jedle. Pretože liek neindukuje sekréciu inzulínu, nespôsobuje hypoglykémiu.

Metformín má tri mechanizmy:

  1. Zníženie produkcie glukózy v pečeni prostredníctvom inhibície glukoneogenézy a glykogenolýzy.
  2. Vo svaloch zvyšuje citlivosť na inzulín, čo zlepšuje periférnu absorpciu glukózy a jej využitie.
  3. Oneskorená absorpcia glukózy v čreve.

Metformín stimuluje intracelulárnu syntézu glukózy pôsobením na glykogén syntetázu.

Metomin zvyšuje transportnú kapacitu všetkých typov transportérov glukózovej membrány (GLUT), ktoré sú dnes známe.

V klinických štúdiách bolo použitie metformínu sprevádzané buď stabilizáciou hmotnosti, alebo úbytkom hmotnosti.

Metformín zvyšuje krvný obeh v pečeni a urýchľuje proces premeny glukózy na glykogén. Znižuje triglyceridy, LDL, VLDL.

Indikácie na použitie

  • liečba cukrovky typu 2 u dospelých, najmä u pacientov s nadváhou a glykémiou, nekontrolovaná diéta a cvičenie ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi alebo s inzulínom

Dávkovanie a podávanie

Monoterapia a kombinovaná liečba v kombinácii s inými perorálnymi antidiabetikami:

Zvyčajná počiatočná dávka je 500 mg 1 denne počas večere.

Po 10 až 15 dňoch liečby musí byť dávka upravená na základe výsledkov merania hladiny glukózy v krvi. Pomalé zvyšovanie dávky môže zlepšiť gastrointestinálnu toleranciu.

Maximálna denná dávka Glucophage Ò XR 4 tablety 1 denne počas večere.

V závislosti od obsahu glukózy v krvnej plazme sa dávka pomaly zvyšuje každých 10 až 15 dní o 500 mg na maximálnu dennú dávku (2000 mg).

Ak sa kontrola glukózy nedosiahne s maximálnou dennou dávkou užívanou jedenkrát denne, potom môžeme zvážiť možnosť rozdeliť túto dávku na niekoľko dávok denne podľa nasledujúcej schémy:

Glucophage prol XR predĺžený účinok 500 mg: 2 tablety počas raňajok a 2 tablety počas večere.

V prípade plánovania prechodu z užívania iného antidiabetika: musíte prestať užívať ďalšie lieky a začať užívať Glucophage Ò XR v dávke uvedenej vyššie.

Pacienti užívajúci metformín v dávke vyššej ako 2000 mg denne sa neodporúčajú prejsť na dlhodobú liečbu Glucofage Ò XR.

Kombinácia inzulínu

Pri použití lieku Glucophage Ò XR s predĺženým účinkom spolu s inzulínom je zvyčajná počiatočná dávka lieku 1 tableta jedenkrát denne a dávka inzulínu je vybraná na základe výsledkov merania glukózy v krvnej plazme.

Starší pacienti: vzhľadom na možné zníženie funkcie obličiek u starších ľudí sa dávka Glucophage Ò XR musí zvoliť na základe funkcie obličiek (meranie hladiny kreatinínu v krvi!).

Vedľajšie účinky

Frekvencia vedľajších účinkov lieku je nasledujúca:

Veľmi časté: ³ 1/10

Časté: ³ 1/100, Ò XR nežiaduce javy úplne zmiznú.

kontraindikácie

  • precitlivenosť na metformíniumchlorid alebo na akúkoľvek pomocnú látku
  • diabetická ketoacidóza, diabetický stav pred komatózou, kóma
  • zlyhanie obličiek alebo poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min)
  • dehydratácia, ťažká infekcia, hypoglykemický šok, ktorý môže viesť k poškodeniu funkcie obličiek
  • klinicky významné prejavy akútnych a chronických ochorení, ktoré môžu viesť k vzniku hypoxie tkaniva (srdcové alebo respiračné zlyhanie, akútny infarkt myokardu a šok)
  • zlyhanie pečene
  • akútna intoxikácia alkoholom, alkoholizmus

Liekové interakcie

Príjem alkoholu zvyšuje riziko laktátovej acidózy počas akútnej intoxikácie alkoholom, najmä v prípadoch nalačno alebo nízkokalorických diét, ako aj zlyhania pečene. Pri užívaní lieku by sa malo zabrániť užívaniu alkoholu a liekov obsahujúcich alkohol.

Jodidované kontrastné látky:

Intravaskulárne podanie jódovaných kontrastných látok môže viesť k zlyhaniu obličiek, v dôsledku čoho sa v tele vyskytne kumulácia metformínu a existuje riziko vzniku laktátovej acidózy. Príjem metformínu by sa mal pred alebo počas štúdie zrušiť a nemal by sa obnoviť do 48 hodín po vyšetrení a mal by sa obnoviť až po posúdení funkcie obličiek a ak je to normálne.

Kombinácia vyžadujúca pri ich aplikácii bezpečnostné opatrenia

Lieky, ktoré majú hyperglykemický účinok (glukokortikoid (systémový a lokálny účinok) a sympatomimetiká) môžu vyžadovať častejšie stanovenie hladiny glukózy v krvi, najmä na začiatku liečby. Ak je to potrebné, dávka metformínu sa má upraviť s príslušným liekom pred prerušením liečby.

Diuretiká, obzvlášť slučkové diuretiká, môžu zvýšiť riziko laktátovej acidózy, pretože potenciálne znižujú renálne funkcie.

Špeciálne pokyny

Laktátová acidóza je zriedkavá, ale závažná metabolická komplikácia, ktorá sa môže vyskytnúť v dôsledku akumulácie metformínu.

Prípady laktátovej acidózy u pacientov liečených metformínom sa vyskytli hlavne u pacientov s diabetes mellitus v kombinácii so závažným zlyhaním obličiek.

Aby sa zabránilo výskytu laktátovej acidózy, je liek predpísaný predovšetkým pacientom s slabo kontrolovaným diabetom, ketózou, dlhotrvajúcim hladom, pitím alkoholu, zlyhaním pečene a akýmkoľvek stavom spojeným s hypoxiou.

Ak počas liečby má pacient svalové kŕče, poruchy trávenia (bolesť brucha) a ťažkú ​​asténiu, tieto príznaky môžu byť znakom počiatočnej laktátovej acidózy.

Laboratórna diagnostika odhaľuje: zníženie pH krvi, hladiny laktátu v plazme nad 5 mmol / l, zvýšenie intervalu plazmových aniónov a zvýšenie pomeru laktát / pyruvát. Ak je podozrenie na laktátovú acidózu, liečba metformínom sa má prerušiť a pacient by mal byť hospitalizovaný.

Pretože metformín sa vylučuje obličkami, je potrebné pred začatím liečby stanoviť hladiny sérového kreatinínu a pravidelne v budúcnosti (to sa dá odhadnúť z hladiny sérového kreatinínu pomocou vzorca Cockroft-Gault):

  • najmenej raz za rok u pacientov s normálnou funkciou obličiek;
  • najmenej dvakrát až štyrikrát ročne u pacientov s hladinami sérového kreatinínu v hornej hranici normálu a u starších ľudí.

U starších pacientov je znížená funkcia obličiek často asymptomatická. Zvláštna opatrnosť sa musí venovať prípadom, keď sa pri liečbe antihypertenzívami alebo diuretikami a pri užívaní nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) vyvoláva renálna dysfunkcia.

Zavádzanie jódovaných kontrastných látok:

Vzhľadom na to, že intravaskulárna injekcia jódovaných kontrastných látok počas rádiobiologických štúdií môže viesť k zlyhaniu obličiek, čo môže spôsobiť kumuláciu metformínu a viesť k laktátovej acidóze, v týchto prípadoch má byť metformín prerušený pred alebo počas štúdie a nie obnovený do 48 hodín po vyšetrení, a má sa obnoviť až po vykonaní hodnotenia funkcie obličiek a za predpokladu, že je normálne.

Príjem metformínu by sa mal zrušiť 48 hodín pred vykonaním odporúčaného chirurgického zákroku s celkovou, spinálnou alebo perendulou anestézou. Liečbu možno začať najskôr 48 hodín po operácii alebo po začatí perorálneho podávania potravy a až po potvrdení normálnej funkcie obličiek.

Všetci pacienti sú povinní počas liečby Glucophage pri XR sledovať diétu a príjem sacharidov rovnomerne počas dňa. Pacienti s nadváhou by mali naďalej sledovať nízkokalorickú diétu.

Laboratórne testy by sa mali vykonávať pravidelne, aby sa sledoval priebeh ochorenia.

Použitie metformínu samotného nemôže spôsobiť hypoglykémiu, ale pacienti majú byť poučení, aby užívali v kombinácii s inzulínom alebo derivátmi sulfonylmočoviny, predpisujúc pravidelné testovanie glukózy v krvi.

Pacienti, ktorí dostávali dlhodobú liečbu Glyukofazom R XR, zaznamenali pokles absorpcie vitamínu B12, spolu s poklesom jeho koncentrácie v sére. Zníženie hladín vitamínu B12 sa musia vziať do úvahy u pacientov s megaloblastickou anémiou.

Používanie v pediatrii

Dlhodobé užívanie lieku Glyukofazh Ò XR sa nemá používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli nedostatku údajov o aplikácii.

Tehotenstvo a laktácia

Obmedzené údaje o použití metformínu u gravidných žien neuvádzajú zvýšené riziko vrodených porúch. Jeho aplikácia je však možná iba s prihliadnutím na prínos / riziko.

Pri plánovaní gravidity, ako aj v prípade tehotenstva na pozadí užívania lieku Glucophage Ò XR sa lieku odporúča zrušiť a predpisovať inzulínovú liečbu. Počas liečby liekom Glucophage XR sa neodporúča dojčiť. Rozhodnutie o prerušení dojčenia sa musí urobiť s prihliadnutím na prínosy dojčenia a potenciálne riziko nežiaducich účinkov pre dieťa.

Charakteristiky účinku lieku na schopnosť riadiť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné stroje

Monoterapia s liekom Glucophage Ò XR nespôsobuje hypoglykémiu, a preto nemá vplyv na schopnosť riadiť sa a pracovať s mechanizmami. Pacienti by si však mali uvedomiť možnosť hypoglykémie pri používaní Glucophage Ò v kombinácii s inými antidiabetikami (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín, repaglinid).

predávkovať

Symptómy: pri použití dávky Glucophage Ò v dávke 85 g nebol pozorovaný vývoj hypoglykémie. V tomto prípade však bol pozorovaný vývoj laktátovej acidózy.

Liečba: ak sa vyskytnú príznaky laktátovej acidózy, liečba liekom sa musí ihneď zastaviť, pacient by mal byť okamžite hospitalizovaný a po stanovení koncentrácie laktátu by mala byť diagnóza objasnená. Najúčinnejším opatrením na elimináciu laktátu a metformínu z organizmu je hemodialýza. Symptomatická liečba sa tiež vykonáva.

Forma uvoľnenia a balenie

15 tabliet v blistri z PVC / hliníkovej fólie, 2 alebo 4 blistrové balenia spolu s návodom na použitie sa umiestnia do kartónovej škatule.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Uchovávajte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte liek po dátume exspirácie

Podmienky predaja liekov

výrobca

Merck Sante SAO, Francúzsko

Držiteľ registračného certifikátu

Merck Sante SAO, Francúzsko

Adresa organizácie, ktorá dostáva od spotrebiteľov nároky na kvalitu výrobkov (tovarov) v Kazašskej republike

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Telefónne číslo (727) 2444004

Faxové číslo (727) 2444005

E-mail [email protected]

Máte z dôvodu bolesti chrbta práceneschopnosť?

Ako často máte problémy s bolesťou chrbta?

Môžete tolerovať bolesť bez užívania liekov proti bolestiam?

Získajte čo najrýchlejšie informácie o bolestiach chrbta.

Máte z dôvodu bolesti chrbta práceneschopnosť?

Ako často máte problémy s bolesťou chrbta?

Môžete tolerovať bolesť bez užívania liekov proti bolestiam?

Získajte čo najrýchlejšie informácie o bolestiach chrbta.

Prečítajte Si Viac O Cukrovke

Príznaky Cukrovky

Glykemický Index