Metformín - návod na použitie, poškodenie a prospech

• Produkty

Počas zvýšenej periódy hyperglykémie musia lekári zaviesť potrebu liekov na liečbu. Samozrejme, najprv sa týka diabetikov. Preto Metformin, jeho mechanizmus účinku, prospech a poškodenie, spôsoby prijímania, všetky tieto otázky budú hlavnými témami tohto článku.

Metformín - poškodenie a prínosy

Keďže niekedy existuje malá vôľa u tých pacientov, ktorí musia z potravy vylúčiť nezdravé potraviny. Patria sem predovšetkým sladká, múka, slané, tučné a údené produkty. Áno, toto je dosť veľký zoznam, ale pre mnohé závažné ochorenia, ako je obezita, cukrovka, cholecystitída a mnoho ďalších, tento potravinový košík nie je len obmedzením, ale úplným zákazom. A je škoda, že ľudia trpiaci viacerými ochoreniami nedokážu pochopiť, že jedlo je rovnaký kompletný liek.

Slabé stránky môžu spôsobiť vážne problémy pre diabetikov druhého typu, neschopnosť odolať "aspoň trochu pokus" vedie k znateľnému pokroku v chorobe a katastrofálny výsledok. Pre svoje slobody a slabosti ľudia platia so zdravím a niekedy so životom.

Výsledkom "aspoň trochu pokusu" je zvýšená hladina cholesterolu, hladiny cukru v krvi, glykovaného hemoglobínu, bilirubínu, močoviny a ďalších ukazovateľov, čo výstižne poukazuje na to, že je čas na prijatie naliehavých opatrení a zníženie týchto ukazovateľov pomocou účinných prostriedkov. Metformín je jedným z nich.

Čo je metformín a aký je jeho mechanický účinok

Liek Metformín patrí do triedy biguanidov, ktoré môžu zabrániť zvýšeniu hladiny glukózy v krvi. Musím povedať, že ako mnohí iní predpísaní na diabetes mellitus (DM), je schopný vedľajších účinkov a má závažné kontraindikácie.

Pri akejkoľvek možnosti kontroly diabetu bez liekov, musíte sa bez nich čo najdlhšie. Podávanie liekov nie je bezpečné pre mnohé vnútorné systémy ľudského tela.

Ako sa glukóza znižuje užívaním metformínu?

• Znižuje sa hlavne inzulínová rezistencia. Stáva sa veľmi rýchlo po užití drogy. Bunky sa stávajú citlivejšie na inzulín a glukóza začína tráviť omnoho rýchlejšie. Spolu s tým sa používa cukor, u niektorých pacientov až 50%.
• Ak užívate liek orálnou cestou, tablety, gastrointestinálny trakt ho absorbuje pomalšie. Toto zabraňuje postprandiálnej glykémii, ostrým skokom z cukru, najmä počas liečby inzulínom, čo umožňuje vyhnúť sa hypoglykemickej kóme.
• Metformín spomaľuje produkciu glukózy z pečene ako alternatívny zdroj energie.
• Ovplyvňuje zníženie chuti do jedla. Pre dobrý účinok na stratu hmotnosti môže užívanie metformínu trvať až šesť mesiacov v kombinácii so zvýšenou aktivitou.
• Liek ovplyvňuje odstránenie "zlého" cholesterolu z krvi.
• Odporuje oxidácii tukov a potláča proces, je dôležité, aby voľné radikály v dôsledku oxidácie lipidov mohli vyprovokovať onkológiu.
• V obezite metformín môže mať priaznivý účinok, pretože znižuje chuť do jedla.
• V prípadoch metabolického syndrómu a porúch metabolizmu lipidov je účinok metformínu veľmi nápadný. Pretože pacient je narušený výmenou uhľohydrátov, pozoruje sa arteriálna hypertenzia, existuje syndróm a riziko ochorení kardiovaskulárneho systému. Inzulínová rezistencia je v začiatočnom štádiu takého stavu, čo ovplyvňuje poškodenie cievnych stien a diabetes mellitus.

Metrofomín môže byť indikovaný na:

• Na omladenie
• Predĺžiť mladosť
• Pre prevenciu rakoviny
• v kulturistike
• Pre obezitu
• S polycystickými vaječníkmi
• V gynekológii
• Pri sušení
• Pre choroby pečene
• S periférnym zápalom čreva

Forma uvoľnenia a dávkovanie

Liečivo je dostupné vo forme tabliet 500, 850 a 1000 mg, potiahnuté v bielej farbe, 10 kusov v blistri. Ošetrenie sa vykonáva počas jedla a potom, čo sa tablety premyjú vodou. Liečba začína dvomi tabletami, po dvoch týždňoch dávky sa môže postupne zvyšovať, ale závisí od výkonu cukru v krvi. Pri zachovaní úrovne užívania troch alebo štyroch tabliet denne. Pokyn neodporúča užívať takúto dávku starším ľuďom.

Nie je rozumné rozdeliť tabletu metformínu v dávke 500 mg, pretože polovica nebude mať účinok, škrupina sa rozpadne.

Metformín, možné poškodenie a vedľajšie účinky

Prínosy pre diabetikov tejto drogy sú skvelé, ale, ako už bolo napísané, čím viac môžete urobiť bez toho, aby ste ju prijali, tým lepšie. Aké sú niektoré závažné dôvody, ako to spôsobiť?

• Najprv musíte starostlivo preštudovať pokyny týkajúce sa kombinácie tohto nástroja s inými liekmi. V tomto ohľade existuje množstvo vážnych zákazov.
• Je to dôležité! Bez konzultácie s lekárom si nemôžete užívať drogu sami!
• Uistite sa, že dodržiavate správne správanie, ktoré je spôsobené prijatím metformínu, stravy a cvičenia.
• Nemôžete výrazne znížiť hladinu cukru, pretože to môže viesť k kóme.
• Ak máte problémy s obličkami, užívajte drogu s mimoriadnou opatrnosťou, môžete spôsobiť zlyhanie obličiek.
• Jeho prijatie v počiatočných štádiách môže predĺžiť život diabetikov typu 2 po mnoho rokov. Ľahko sa vyrovná s inzulínovou závislosťou a v malých dávkach nemôže poškodiť osobu.

Bez podrobného rozhovoru s endokrinológom, nemôžete sami užívať drogu!

Mnohé negatívne javy zahŕňajú:

• Gastrointestinálne problémy, vo forme hnačky, zvracania, brušnej distenzie.
• Poruchy chuti a kovovej chuti pri jedle.
• Nedostatok vitamínu B 12, takže vitamíny sú predpísané ako doplnok.
• Chudokrvnosť.
• Hypoglykemický účinok.

Metformín pri cukrovke

Dnes je to najlepší prostriedok na liečbu diabetu. Jeho výhodou je najmä indikácia druhého typu. Ukazuje sa spolu s príjmom inzulínu a dávkovanie je predpísané na ukazovateľoch cukru v krvi.

Ak choroba pretrváva, tento liek sa podáva počas celého života, ale aby sa zabránilo hypoglykémii, glukóza sa musí neustále monitorovať. Tento liek sa užíva v kombinácii s inými liekmi na zníženie cukru.

Ak má pacient prvý typ cukrovky, metformín je predpísaný popri primárnych spôsoboch liečby diabetu. Samostatne sa užíva len s druhým typom, potom sa prostriedok hypoglykemického účinku odstráni ich farmakoterapiou.

Metformínové inštrukcie na použitie z Myasnikova

Zapojte sa a prijmite tento nástroj a hádajte, "tým viac, tým lepšie" nemôže byť! Je potrebné prísne dodržiavať pokyny a pamätať si na správnu dávku liekov, inak je možné vážne poškodiť vaše zdravie.

Terapia trvá maximálne tri mesiace, po uplynutí ktorej sa vyžaduje prestávka. Metformín je možné použiť ako prostriedok na zníženie telesnej hmotnosti, ale je potrebné vážiť výhody a nevýhody a vždy konzultovať so svojím lekárom. Iba po podrobnom preskúmaní orgánu môžeme hovoriť o využití finančných prostriedkov.

Jedlo by nemalo zahŕňať viac ako 2500 kcal za deň a použitie čistej vody aspoň 2 litre za deň.

Kombinácia ustanovení týkajúcich sa výživovej hmotnosti, denného cvičenia a správneho užívania liekov vám umožní dosiahnuť požadované výsledky.

Analógy metformínu

Pacienti sa spravidla primárne zaujímajú o ekonomickejšie prostriedky, ktoré môžu nahradiť metformín. Áno, sú dostupné a plne nahradzujú tento liek. Najlepšia možnosť si vybrať jednotlivo, takže majú všetky funkcie. Najbližšie k nášmu hrdinu, Glucophage a Siofor. Sú tiež aktívne a majú rovnaké indikátory a kontraindikácie.

Medzi týmito liekmi možno spomenúť nasledujúce lieky:

Glyminfor, hexal, metospanín, dianormet, orabet, formetín, novoformín, langerin, metogamma, glykón, sofamet, bagomit a ďalšie.

Aký je rozdiel medzi gformínom a metformínom?

V gliformíne je metformín základom liekov. Jeho množstvo a prípravok slúži ako východiskový bod pre dávkovanie lieku.

Je k dispozícii v troch dávkach: 250, 500 a 850 mg. Ako je vidieť, dávkovanie sa líši od metformínových tabliet, inak má podobné ukazovatele a pôsobí na princípe zníženia cukru, nadmerného množstva glukózy v pečeni, jeho absorbovateľnosti v črevách a ďalších všeobecných indikátorov.
kontraindikácie

• Srdcové zlyhanie, renálne a pľúcne.
• Choroby pečene a žlčových systémov.
• Poškodenie dýchacích orgánov.
• Stav po zraneniach a operáciách.
• Anémia v ťažkej forme, chronické ochorenia akéhokoľvek druhu.
• Tehotenstvo a laktácia.
• Veková hranica do 18 rokov.
• Alkoholová toxicita.
• Diéty a hladovanie.
• Ľudia nad 60 rokov, ak je silná fyzická námaha.

Predávkovanie môže viesť k zvracaniu, flatulencii, bolesti v brušnej dutine, strate chuti do jedla. Môže sa vyskytnúť dýchavičnosť, svrbenie a odlupovanie kože. Porušenie pečene môže byť spôsobené dlhodobou liečbou. Kompatibilita je nutne vypočítaná endokrinológom, ktorý dohliada na vývoj chorôb. Ak sa počas liečby inzulínom podávajú látky s obsahom cukru, je potrebné zachovať správne dávkovanie.

Posilnenie účinku lieku nastáva, keď: deriváty sulfonylmočoviny, nesteroidné liečivá, antidepresíva, oxytetracyklín a iné.

Účinok sa znižuje s: diuretikami, hormónmi štítnej žľazy, kortikosteroidmi, fenytoínom, kyselinou nikotínovou, estrogénmi, antagonistami vápnika a ďalšími.

Metformín nie je všeliekom, aj napriek tomu, že môže kvalitatívne ovplyvniť zdravotný stav cukrovky, znížiť hmotnosť a mať pozitívny vplyv na účinnosť znižovania obsahu glukózy. Je lepšie sa snažiť zachovať svoje zdravie prirodzenými metódami - šport, zdravá výživa a životný štýl!

Recenzie pre metformín

Formulár uvoľnenia: Tablety

Analógy Metformín

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 189 rubľov. Analog je drahší na 86 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 235 rubľov. Analogicky viac o 132 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 254 rubľov. Analogovo drahšie o 151 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 261 rubľov. Analog je drahší na 158 rubľov

Pokyny na použitie s metformínom

Registračné číslo:

Obchodný názov: Myotformin

Medzinárodný nechránený názov:

Forma dávkovania:

entericky potiahnuté tablety

štruktúra
1 tableta obsahuje:
aktívna zložka: metformín hydrochlorid 500,00 mg;
pomocné látky: povidón K 90, kukuričný škrob, krospovidón, magnéziumstearát, mastenec;
zloženie škrupiny: kopolymér kyseliny metakrylovej a metylmetakrylátu (Eudragit L 100-55), makrogol 6000, oxid titaničitý, mastenec.

Popis: Okrúhle bikonvexné tablety, entericky potiahnuté, biele.

Farmakoterapeutická skupina:

Hypoglykemické činidlo na orálne podanie skupiny biguanidov.

Kód ATX: [А10ВА02]

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika.
Motformin inhibuje glukoneogenézu v pečeni, znižuje vstrebávanie glukózy z čreva, zvyšuje periférnu elimináciu glukózy, a tiež zlepšuje citlivosť tkanív na inzulín. Nemá vplyv na vylučovanie inzulínu pankreatickými beta bunkami, nespôsobuje hypoglykemické reakcie. Znižuje triglyceridy a lipoproteíny s nízkou hustotou v krvi. Stabilizuje alebo znižuje telesnú hmotnosť. Má fibrinolytický účinok v dôsledku potlačenia tkanivového typu inhibítora aktivátora plazminogénu.
Farmakokinetika.
Po perorálnom podaní sa mittformín absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť po podaní štandardnej dávky je 50-60%. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 2,5 hodiny po požití. Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Zhromažďuje sa v slinných žľazách, svaloch, pečeni a obličkách. Vylučované nezmenené obličkami. Polčas rozpadu je 9-12 hodín. V prípade poškodenia funkcie obličiek sa liek môže akumulovať.

Indikácie na použitie
Diabetes mellitus typu 2 bez ketoacidózy (najmä u obéznych pacientov) so zlou diétou.

• v kombinácii s inzulínom v prípade diabetes mellitus typu 2, najmä s výrazným stupňom obezity, sprevádzaný sekundárnou rezistenciou na inzulín.
  

kontraindikácie

• diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, kóma;
  
• porucha funkcie obličiek;
  
• akútne ochorenia, ktoré sú vystavené riziku vzniku renálnej dysfunkcie: dehydratácia (s hnačkou, vracanie), horúčka, závažné infekčné choroby, hypoxia (šok, sepsa, renálne infekcie, bronchopulmonárne ochorenia);
  
• klinicky významné prejavy akútnych a chronických ochorení, ktoré môžu viesť k vzniku hypoxie tkaniva (srdcové alebo respiračné zlyhanie, akútny infarkt myokardu atď.);
  
• závažná chirurgia a trauma (keď je indikovaná inzulínová terapia);
  
• dysfunkcia pečene:
  
• chronický alkoholizmus, akútna otravu alkoholom;
  
• tehotenstvo, obdobie dojčenia;
  
• precitlivenosť na liek;
  
• laktátová acidóza (vrátane histórie);
  
• používať aspoň 2 dni pred a do 2 dní po rádioizotopoch alebo rádiologických vyšetreniach s podaním kontrastného činidla obsahujúceho jód;
  
• dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kalórií / deň);
  

Neodporúča sa používať liek u osôb starších ako 60 rokov, ktorí vykonávajú ťažkú ​​fyzickú prácu, čo súvisí so zvýšeným rizikom vzniku laktátovej acidózy.

Použitie počas tehotenstva a počas dojčenia
Pri plánovaní tehotenstva, ako aj v prípade výskytu tehotenstva počas užívania Metforminu, má byť zrušená a predpísaná inzulínová terapia. Keďže nie sú k dispozícii údaje o penetrácii do materského mlieka, je tento liek počas dojčenia kontraindikovaný. Ak je to potrebné, používanie metformínu počas dojčenia, dojčenie sa má prerušiť.

Dávkovanie a podávanie
Dávka lieku stanovuje lekár individuálne, v závislosti od hladiny glukózy v krvi.
Počiatočná dávka je 500-1000 mg / deň. (1-2 tablety). Po 10-15 dňoch je možné postupné zvyšovanie dávky v závislosti od hladiny glukózy v krvi.
Udržiavacia dávka lieku je obvykle 1500-2000 mg / deň (3-4 tablety). Maximálna dávka je 3000 mg / deň. (6 tabliet).
U starších pacientov by odporúčaná denná dávka nemala prekročiť 1 g (2 tablety)
Tablety metformínu sa majú užívať počas jedla alebo ihneď po jedle, vypláchnuť malým množstvom tekutiny (pohár vody). Na zníženie vedľajších účinkov gastrointestinálneho traktu je potrebné dennú dávku rozdeliť na 2-3 dávky.
Vzhľadom na zvýšené riziko laktátovej acidózy musí byť dávka lieku znížená v prípade ťažkých metabolických porúch.

Vedľajšie účinky
Na strane tráviaceho systému: nauzea, vracanie, "kovová" chuť v ústach, nedostatok chuti do jedla, hnačka, plynatosť, bolesť brucha.
Tieto príznaky sú obzvlášť bežné na začiatku liečby a zvyčajne ide samy o sebe. Tieto príznaky sa môžu znížiť predpísaním anthocytov, derivátov atropínu alebo antispazmodikov.
Na strane metabolizmu: v zriedkavých prípadoch - laktátová acidóza (vyžaduje prerušenie liečby); s dlhodobou liečbou - hypovitaminóza B12 (porucha absorpcie).
Zo strany krvotvorných orgánov: v niektorých prípadoch megaloblastická anémia.
Na strane endokrinného systému: hypoglykémia.
Alergické reakcie: kožná vyrážka.

predávkovať
Pri predávkovaní liekom Metformín môže vyvolať laktátovú acidózu s fatálnym následkom. Príčinou vzniku laktátovej acidózy môže byť aj kumulácia lieku v dôsledku poškodenia funkcie obličiek. Skoré príznaky laktátovej acidózy sú nevoľnosť, dávenie, hnačka, nízka telesná teplota, bolesti brucha, bolesti svalov, ďalej môže existovať dýchavičnosť, závraty, kóma a poruchou vývoja vedomia.
Liečba: V prípade. výskyt príznakov laktátovej acidózy, liečba liekom Metformín sa musí ihneď zastaviť, pacient je naliehavo hospitalizovaný a po určení koncentrácie laktátu potvrdí diagnózu. Najúčinnejším opatrením na elimináciu laktátu a metformínu z organizmu je hemodialýza. Symptomatická liečba sa tiež vykonáva.
Pri kombinovanej liečbe metformínovými derivátmi sulfonylmočoviny sa môže vyvinúť hypoglykémia.

Interakcia s inými liekmi
Neodporúčané kombinácie: súčasné podávanie danazolu sa neodporúča, aby sa zabránilo jeho hyperglykemickému účinku. Ak je to potrebné, liečba danazolom a po prerušení liečby potrebuje úpravu dávky metformínu pod kontrolou hladín glukózy v krvi.
Kombinácia, ktoré si vyžadujú osobitnú starostlivosť: Chlórpromazín - keď sa užíva vo vysokých dávkach (100 mg denne) zvyšuje hladinu glukózy v krvi a znižuje uvoľňovanie inzulínu. Pri liečbe neuroleptik a po prerušení liečby sa vyžaduje úprava dávky metformínu pod kontrolou hladiny glykémie.
Kým použitie sulfonylmočovín, akarbózu, inzulín, steroidné protizápalové činidlá, inhibítory monoaminooxidázy, oxytetracyklínu, inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu, klofibrát deriváty, cyklofosfamid, beta-blokátory môžu zvýšiť hypoglykemický účinok metformínu. Aj keď je použitie kortikosteroidov, perorálnej antikoncepcie, adrenalín, sympatomimetiká, glukagón, hormóny štítnej žľazy, tiazidových a "vedenie" diuretiká, fenotiazínové deriváty, deriváty kyseliny nikotínovej môže znížiť hypoglykemický účinok metformínu. Cimetidín spomaľuje elimináciu metformínu, čo vedie k zvýšenému riziku laktátovej acidózy.
Methotforín môže oslabiť účinok antikoagulancií (deriváty kumarínu). Príjem alkoholu zvyšuje riziko laktátovej acidózy počas akútnej intoxikácie alkoholom, najmä v prípade hladovania alebo nízkokalorických diét, ako aj pri zlyhaní pečene.

Špeciálne pokyny
Počas obdobia liečby je potrebné sledovať funkciu obličiek. Najmenej 2 krát za rok, ako aj vzhľad myalgie by mali určiť obsah laktátu v plazme.
Okrem toho, 1 každých 6 mesiacov, je nutné sledovať hladinu kreatinínu v sére (najmä u pacientov, starší), je potrebné vymenovať Motformin ak hladina sérového kreatinínu nad 135 mmol / l u mužov a 110 mmol / l u žien.
Možno použitie lieku metformín v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny. V tomto prípade je nevyhnutné mimoriadne dôkladné riadenie hladiny glukózy v krvi.
48 hodín pred a do 48 hodín po rádiopatie (urografia, intravenózna angiografia), musíte prestať užívať Metformin.
Ak má pacient bronchopulmonárnu infekciu alebo infekciu močových orgánov, mali by ste okamžite informovať ošetrujúceho lekára.
Počas liečby by ste sa mali zdržať užívania alkoholu a liekov obsahujúcich etanol.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a prácu s mechanizmami
Použitie lieku v monoterapii neovplyvňuje schopnosť riadiť vozidlá a pracovať s mechanizmami.
Vďaka kombinácii metformínu s ďalšími hypoglykemizujúcimi liečivami (sulfonylmočoviny, inzulín, atď.) Sa môže vyvinúť hypoglykemické podmienky, za ktorých zhoršená schopnosť k riadeniu cestnej premávky a obsadenie ďalších potenciálne nebezpečných činností, ktoré vyžadujú pozornosť a rýchle psychomotorické reakcie.

Formulár uvoľnenia
Enterosolventné tablety 500 mg. Na 10 tabliet v blistri z AL / PVC. Na 3 blistre spolu s pokynmi na aplikáciu v lepenkovej škatuli.

Čas použiteľnosti
2 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky skladovania
Skladujte na suchom, tmavom mieste pri teplote od 15 do 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí!

Podmienky predaja liekov:

výrobca
Hemofarm A.D. Srbsko 26300 Vrsac, Beogradsky Way bb, Srbsko
Reprezentatívny úrad v Ruskej federácii / organizácia prijímajúca nároky od spotrebiteľov: 129272, Moskva, st. Trifonovskaya, 45B

Metformín: čo je predpísané, inštrukcie, vedľajšie účinky

Najčastejšou predpísanou liečbou cukrovky na svete je metformín, ktorý užíva denne 120 miliónov ľudí. História lieku má viac ako šesť desaťročí, počas ktorých sa uskutočnili početné štúdie, ktoré preukázali svoju účinnosť a bezpečnosť pre pacientov. Metformín sa najčastejšie používa u diabetu typu 2 pre zníženie inzulínovej rezistencie, ale v niektorých prípadoch môže byť použitá, aby sa zabránilo rozvoju porúch sacharidov a ako doplnok k inzulínovej terapie s typu 1 chorobou.

Dôležité vedieť! Novinka, ktorú odporúčajú endokrinológovia pre trvalé monitorovanie cukrovky! Potrebujeme len každý deň. Prečítajte si viac >>

Liek má minimálne kontraindikácie a je zbavený najčastejších vedľajších účinkov iných hypoglykemických látok: nezvyšuje riziko hypoglykémie.

Metformín má bohužiaľ určité nevýhody. Podľa recenzií sa u jednej pätiny pacientov s jeho prijatím pozoruje gastrointestinálne poruchy. Znižovanie pravdepodobnosti reakcie na liek tráviacimi orgánmi je možné pomocou postupného zvyšovania dávkovania a využívania nového vývoja dlhotrvajúceho účinku.

Indikácie na použitie Metformín

Jeho tvorba Metformín povinný kazlyatnik medicínsky - bežná rastlina s výraznými vlastnosťami zníženia cukru. Aby sa znížila toxicita a zvýšil sa hypoglykemický účinok kozieho mlieka, začali sa práce s výberom účinných látok z nich. Ukázalo sa, že sú biguanidy. V súčasnej dobe je metformín - jediná droga v tejto skupine, ktorá úspešne prešla bezpečnostnou kontrolou, zvyšok bol škodlivý pre pečeň a výrazne zvyšuje riziko vzniku laktátovej acidózy.

Vďaka svojej účinnosti a minimálnym vedľajším účinkom je to liek prvej línie pri liečbe diabetu typu 2, to znamená, že je prvý. Metformín nevedie k zvýšeniu syntézy inzulínu. Naopak, kvôli poklesu hladiny cukru v krvi, hormón prestáva byť produkovaný vo zvýšenom objeme, ktorý sa zvyčajne vyskytuje na začiatku diabetu 2. typu.

Jeho príjem umožňuje:

1. Posilnenie reakcie buniek na inzulín, tj, pre zníženie inzulínovej rezistencie - hlavnou príčinou porúch sacharidov u ľudí, ktorí trpia nadváhou. Metformín v kombinácii s diétou a záťažou pre kompenzáciu diabetu 2. typu, s vysokou pravdepodobnosťou vyliečenie prediabetes, pomáhajú riešiť metabolického syndrómu.
2. Znížte absorpciu sacharidov z čriev, čo ďalej znižuje hladinu cukru v krvi.
3. Spomaliť produkciu glukózy v pečeni, kvôli ktorému znižuje hladinu glukózy v žalúdku.
4. Ovplyvnite profil krvných lipidov: zvýšenie obsahu lipoproteínov s vysokou hustotou, zníženie cholesterolu a triglyceridov škodlivých pre krvné cievy. Tento účinok znižuje riziko vaskulárnych komplikácií diabetu.
5. Zlepšujú procesy vstrebávanie čerstvého zrazenín v cievach oslabiť zachytávaniu leukocytov, tj aby sa znížilo riziko vzniku aterosklerózy.
6. Znížiť telesnú hmotnosť, hlavne kvôli najnebezpečnejšiemu metabolizmu viscerálneho tuku. Po 2 rokoch užívania klesá váha pacientov o 5%. Pri znížení obsahu kalórií v potravinách sa výsledky úbytku hmotnosti významne zlepšia.
7. Stimulujte prietok krvi v periférnych tkanivách, to znamená zlepšenie ich výživy.
8. Ak chcete vyvolať ovuláciu v polycystických vaječníkoch, môžete ju použiť pri plánovaní tehotenstva.
9. Chráňte pred rakovinou. Táto akcia je otvorená pomerne nedávno. Štúdie odhalili výrazné protinádorové vlastnosti lieku, riziko vzniku onkológie u pacientov sa znížilo o 31%. V súčasnosti prebiehajú ďalšie práce na preskúmanie a potvrdenie tohto účinku.
10. Spomalenie starnutia. Toto je najviac skúmaný účinok Metforminu, experimenty sa uskutočňovali iba na zvieratách, preukázali nárast očakávanej dĺžky života experimentálnych hlodavcov. Neexistujú žiadne výsledky plnohodnotných klinických štúdií zahŕňajúcich ľudské bytosti, takže je príliš skoro hovoriť o predĺžení života metformínu. Hoci toto tvrdenie platí len pre diabetikov.

Vzhľadom na multifaktoriálne účinky na organizmus nie sú indikácie pre Metformin obmedzené na liečbu cukrovkou typu 2. Je možné ju úspešne užívať na prevenciu porúch uhľohydrátov, úľavu na úbytok hmotnosti. Štúdie ukázali, že ľudia s prediabetikami (porucha tolerancie na glukózu, obezita, hypertenzia, nadmerný inzulín) používajú len Metformin, o 31% menej pravdepodobné, že majú cukrovku. Pridanie stravy a telesnej výchovy do schémy výrazne zlepšilo výsledky: 58% pacientov sa dokázalo vyhnúť cukrovke.

Metformín znižuje riziko všetkých komplikácií diabetu o 32%. Obzvlášť pôsobivé výsledky lieku ukazujú pri prevencii makroangiopatií: pravdepodobnosť srdcového infarktu a cievnej mozgovej príhody sa zníži o 40%. Takýto účinok je porovnateľný s účinkom známych kardioprotektík - liekov na tlak a statíny.

Forma uvoľňovania lieku a dávkovanie

Pôvodný liek obsahujúci metformín sa nazýva Glucophage, ochranná známka patrí francúzskej spoločnosti Merck. Vzhľadom na skutočnosť, že uplynulo viac ako desať rokov od vývoja lieku a získania patentu, bolo povolené vyrábať drogy s rovnakým zložením - generickými liekmi.

Podľa recenzií lekárov sú najznámejšie a najkvalitnejšie z nich:

• Nemecký Siofor a Metfohamam
• Izraelský Metformin-Teva,
• Ruský Glifomin, Novoformin, Formetín, Metformín-Richter.

Generické lieky majú nepochybnú výhodu: sú lacnejšie ako pôvodný liek. Nie sú bez chyby: kvôli zvláštnosti výroby môže byť ich činnosť mierne slabšia a čistenie je horšie. Na výrobu tabliet môžu výrobcovia používať iné excipienty, čo môže viesť k ďalším vedľajším účinkom.

Liečivo je dostupné vo forme tabliet na orálne podanie, dávka 500, 850, 1000 mg. Účinok znižujúci obsah cukru v poruchách metabolizmu uhľohydrátov sa pozoruje od 500 mg. Pre diabetes je optimálna dávka 2000 mg. Keď sa zvýši na 3000 mg, hypoglykemický účinok rastie oveľa pomalšie ako riziko vedľajších účinkov. Ďalšie zvýšenie dávkovania nie je len nepraktické, ale aj nebezpečné. Ak 2 tablety s dávkou 1000 mg nestačia na normalizáciu glykémie, pacientovi sa navyše predpisujú hypoglykemické lieky z iných skupín.

Okrem čistého metformínu sa uvoľňujú kombinované lieky na liečbu diabetu, napríklad Glibomet (s glibenklamidom), Amaryl (s glimepiridom), Yanumet (so sitagliptínom). Ich účel je odôvodnený dlhodobým diabetom, keď sa začnú zhoršovať funkcie pankreasu.

Existujú aj lieky s dlhodobým účinkom - pôvodné lieky Glucophage Long (dávka 500, 750, 1000 mg), analógy Metforminu Long, Gliformin Prolong a Formetin Long. Vzhľadom na špeciálnu štruktúru pilulky sa absorpcia tohto lieku spomaľuje, čo vedie k dvojnásobnému zníženiu frekvencie nežiaducich účinkov z čriev. Hypoglykemický účinok je úplne zachovaný. Po absorbcii metformínu sa neaktívna časť pilulky vylučuje do výkalov. Jedinou nevýhodou tejto formy je mierne zvýšenie hladín triglyceridov. V opačnom prípade sa zachová pozitívny účinok na lipidový profil krvi.

Ako užívať Metformin

Začnite podávať metformín s 1 500 mg tablety. Ak je liečivo dobre znášané, dávka sa zvýši na 1000 mg. Účinok znižujúci cukor sa postupne rozvíja, po 2 týždňoch podávania sa pozoruje trvalý pokles glykémie. Z tohto dôvodu sa dávka zvýši o 500 mg za týždeň alebo dva, kým nedôjde k kompenzácii diabetu. Na zníženie negatívneho účinku na trávenie sa denná dávka rozdelí na 3 dávky.

Metformín s predĺženým uvoľňovaním začína piť 1 tabletu, prvýkrát sa dávka upraví po 10 až 15 dňoch. Maximálne povolené množstvo je 3 tablety 750 mg, 4 tablety s dávkou 500 mg. Celý objem lieku je opitý súčasne počas večere. Tablety nie je možné rozdrviť a rozdeliť na časti, pretože porušenie ich štruktúry povedie k strate predĺženej činnosti.

Metformín sa môže užívať dlho, nie sú potrebné prerušenia liečby. Počas užívania diéty s nízkym obsahom uhličitanu a cvičenia sa nezrušia. V prítomnosti obezity znížte kalorický príjem.

Dlhodobé užívanie môže viesť k nedostatku vitamínu B12, takže diabetikov, ktorí užívajú Metformin, majú denne konzumovať živočíšne produkty, najmä pečeň, obličky a hovädzie mäso a každoročne sa testujú na nedostatok vitamínu B12.

Kombinácia metformínu s inými liekmi:

Liek Metformin - čo je to a prečo

O cukrovke

Diabetes sa stal jednou z najväčších epidémií našej doby. Počet ľudí s diabetom sa postupne zvyšuje - ak v roku 1994 bolo na svete 110 miliónov diabetikov, potom už v roku 2000 bolo 177 miliónov a podľa očakávania do roku 2030 dosiahne známka 550 miliónov ľudí.

V zásade je nárast výskytu ochorenia spôsobený diabetes mellitus 2. typu. Diabetes mellitus typu 2 je spojený s dvoma hlavnými patofyziologickými poruchami - porušením sekrécie inzulínu a porušením periférneho účinku inzulínu.

Vývoj choroby nastáva kvôli zníženiu glukózovej tolerancie a následne k cukrovke. Inzulínová rezistencia je stále prítomná v prediabetickom stave, ale keď je narušený profil sekrécie inzulínu, vzniká diabetes mellitus.

Diabetes typu 2 je liečený diétou, fyzickou aktivitou a perorálnymi hypoglykemickými látkami. Ak nie je účinok perorálnych liekov pozorovaný alebo je kontraindikovaný, začne sa liečba inzulínom.

Perorálne lieky sú tri hlavné skupiny:

Lieky, ktoré stimulujú sekréciu inzulínu beta bunkami pankreasu (zvýšenie sekrécie inzulínu) - sú rozdelené do dvoch skupín:

• Prípravky sulfonylmočoviny - glibenklamid, maninil, glipizid, minidiab, gliclazid, glimepirid (Amaril);
• Prandiálne regulátory glukózy - repaglinid.

Lieky, ktoré zlepšujú periférny účinok inzulínu (citlivosť na inzulín):

• Biguanidy - metformín;
• Tiazolidíndión - rosiglitazón (Avandia).

Lieky, ktoré ovplyvňujú resorpciu glukózy - inhibítory alfa-glukozidázy - akarbóza (Glucobay)

Čo je metformín?

Metformín je perorálny antidiabetický liek, patrí do skupiny biguanidov. Jeho hypoglykemický účinok bol stanovený v roku 1929.

Vyvinuli sa tri prípravky skupiny biguanidov - fenformín, buformín, metformín. V roku 1957 sa začali klinické štúdie s biguanidmi, počas ktorých sa preukázalo prepojenie medzi užívaním týchto liekov a rozvojom laktátovej acidózy, fenformín mal 50-krát vyššie riziko ochorenia ako metformín.

V dôsledku štúdie bol fenformín a buformín a potom metformín zakázané používať. V roku 1977 v USA, v roku 1978 - v Nemecku, Švajčiarsku, Rakúsku, škandinávskych krajinách, v roku 1982 - vo Veľkej Británii. V roku 1993, po prehodnotení metformínových vlastností založených na rozsiahlom medzinárodnom výskume, bola znovu zaregistrovaná Úradom pre potraviny a liečivá v Spojených štátoch a tiež v Európe. Je jediným predstaviteľom biguanidovej skupiny, ktorá sa v súčasnosti používa.

Ako to

Metformín obsahuje metformíniumchlorid, znižuje tvorbu glukózy v pečeni (glukoneogenéza) a zvyšuje periférnu exkréciu glukózy zo svalov. Zlepšuje periférnu citlivosť na inzulín, ktorá ovplyvňuje najmä hladiny inzulínu.

Použitie v diabete typu 2

Metformínová terapia je selektívny patofyziologický prístup k diabetes mellitus typu 2, pretože zlepšuje periférny účinok inzulínu a tým znižuje rezistenciu na inzulín. Podľa odporúčaní konsenzu o liečení diabetes mellitus by sa ľudia s diabetom 2. typu a nadváhou alebo obezitou mali rozhodnúť pre tento liek.

Hlavným cieľom pri liečení diabetu typu 2 je dosiahnuť dobrú kontrolu glykémie. Údaje z mnohých štúdií ukázali, že metformín významne zlepšuje kontrolu glykémie u pacientov s diabetom 2. typu (významne znižuje hladinu HbA1c - indikátor kontroly glukózy v krvi).

Dáta z prospektívnej štúdie diabetu vo Veľkej Británii (United Kingdom perspektívne štúdie Diabetes - UKPDS) sa jednoznačne ukázalo, že zlepšenie kontroly glykémie u diabetu 2. typu, bez ohľadu na spôsob, ktorým sa to dosiahne, výrazne znižuje riziko progresie ochorenia a komplikácií.

Zistili, že akékoľvek zníženie HbA1c o 1% výrazne znižuje riziko všetkých komplikácií diabetu. Existuje dôkaz, že zvýšenie HbA1c nad 6,5% súvisí s rizikom vzniku makrovaskulárnych komplikácií diabetu a viac ako 7,5% s rizikom mikrovaskulárnych komplikácií.

Preto je cieľom liečby cukrovky dosiahnuť vynikajúcu kontrolu glykémie - HbA1c je pod 6,5%. Výsledky UKPDS tiež ukázali, že metformín spôsobuje významné zníženie rizika komplikácií diabetu a mŕtvice, čo vedie k nižšej mortalite v porovnaní so sulfonylmočovinami a inzulínom v skupine s diabetes podporujúcou dobrú glykemickú kontrolu.

To potvrdzuje teóriu, že okrem zlepšenia glykemickej kontroly má tento liek aj ďalšie výhody v porovnaní s inými antidiabetickými látkami. Moderné poňatie v liečbe diabetu 2. typu je, že môžete liečiť nielen zvýšenú hladinu cukru v krvi, je potrebné pracovať na všetkých rizikových faktorov diabetu - telesnej hmotnosti, krvného tlaku, lipidov, protrombotické stave.

Podľa údajov z niekoľkých štúdií, metformín vedie k zníženiu hmotnosti, zlepšuje parametre lipidov (celkový cholesterol, LDL-cholesterolu, HDL-cholesterolu, triglyceridov), hypertenzia, fibrinolýzy.

Použitie v diabete typu 1

Zvlášť zvláštne, ale metformín sa môže použiť v prípade diabetes mellitus typu 1. Jedná sa o jedinú perorálnu hypoglykemickú liečbu, ktorá sa používa pri cukrovke 1. typu. Mala by sa používať iba v kombinácii s bežnou inzulínovou terapiou. Metformín je vhodný pre pacientov s cukrovkou 1. typu, ktorí majú nadváhu alebo obezitu, alebo ktorí postupne zvyšovali svoju hmotnosť počas liečby inzulínom; Osoby s rezistenciou na inzulín a postupne sa zvyšujúca dávka inzulínu bez zlepšenia kontroly glykémie.

Metformín na zníženie telesnej hmotnosti a proti obezite

V mnohých štúdiách u ľudí s obezitou bez cukrovky sa zistilo, že po užití metformínu, telesnej hmotnosti a hladiny cukru v krvi klesá hladina leptínu, celkovej hladiny a hladiny LDL cholesterolu. Preto obezita a jej súvisiaca inzulínová rezistencia, indikácie na použitie metformínu. Mnoho ľudí v tomto prípade, na chudnutie metformín drink, a recenzie - účinok je skvelý!

Vo všeobecnosti liek funguje takto - znižuje glukoneogenézu v pečeni, zvyšuje periférnu a absorpčnú kapacitu, znižuje vstrebávanie v čreve - všetky tieto mechanizmy môžu viesť k úbytku hmotnosti.

Pokiaľ ide o užívanie tejto drogy s jediným cieľom strácať váhu... lepšie, poraďte sa s endokrinológom alebo odborníkom na výživu.

Základné akcie

• Znižuje hladinu cukru v krvi;
• Znižuje telesnú hmotnosť.
• Znižuje odolnosť voči inzulínu;
• Znižuje inzulínémiu;
• Má priaznivý účinok na lipidy (celkový cholesterol, HDL-cholesterol, LDL-cholesterol, triglyceridy);
• Má priaznivý účinok na fibrinolýzu (prostredníctvom PAI-1);
• Má priaznivý účinok na endotelovú dysfunkciu;
• Znižuje celkové kardiovaskulárne riziko.

Dávka metformínu

Tablety metformínu 500 a 850 mg. Maximálna denná dávka je 2550 mg, rozdelená do troch dávok. Liek sa užíva s jedlom. V štúdii UKPDS viac ako 50% pacientov dostalo maximálnu dávku lieku - 2550 mg denne a viac ako 30% - 1700 mg.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky po užívaní metformínu sú spojené s gastrointestinálnym traktom - hnačkou, nadúvaním, plynatosťou a rozširovaním sa v čreve. Vyskytuje sa u 20% ľudí.

S primeranou dávkou titrácie - počnúc nižšou dávkou a postupne sa zvyšuje, ako aj užívanie liekov počas jedla, je toto percento výrazne znížené.

Najvážnejším vedľajším účinkom liečby metformínom je laktátová acidóza, ktorá sa vyskytuje s frekvenciou 2 až 9 prípadov na 100 000 pacientov. Bolo pozorované u ľudí so sprievodnými ťažkými ochoreniami spojenými s ischémiou tkaniva a hypoxiou, čo samo o sebe mohlo spôsobiť laktátovú acidózu.

Preto sú tieto ochorenia kontraindikáciami metformínu. Keď sa indikácie na liečbu metformínom striktne dodržiavajú, je možné vyhnúť sa laktátovej acidóze. Na rozdiel od iných perorálnych antidiabetík (ktoré stimulujú sekréciu inzulínu) tento liek takmer nevedie k hypoglykémii.

To ho robí vhodným na použitie s inzulínovou rezistenciou a obezitou, a to aj bez cukrovky, ako aj pre deti.

kontraindikácie

Kontraindikácie s metformínom sú ochorenia spojené s ťažkou tkanivovou hypoxiou a ischémiou - zlyhanie srdca, akútny infarkt myokardu, zlyhanie pečene a obličiek. Vzhľadom na údaje z UKPDS majte na pamäti, že koronárna srdcová choroba, ktorá nie je sprevádzaná srdcovým zlyhaním, je indikáciou na použitie, nie kontraindikáciou metformínu.

Metformín sa vylučuje hlavne obličkami, preto sa nemá používať na poruchy obličiek. Prijatie metformínu sa má zastaviť 3 dni pred operáciou a musí sa obnoviť po stimulácii a počas normálnej funkcie obličiek.

Je potrebné prestať užívať liek 1-2 dni pred parenterálnymi štúdiami kontrastu. Starší vek, sprevádzaný vážnymi poškodeniami vnútorných orgánov, je tiež kontraindikáciou metformínu.

Zoznam kontraindikácií lieku Metformín

• Precitlivenosť na metformín alebo iné pomocné zložky;
• Diabetická ketoacidóza a diabetický prekom;
• Ochorenie obličiek, poškodenie alebo dysfunkcia obličiek;
• Zlyhanie obličiek, akútne ochorenie s rizikom poškodenia funkcie obličiek, ako je dehydratácia, ťažké infekcie, šok, intravenózne podanie kontrastných látok obsahujúcich jód;
• Akútne alebo chronické choroby, ktoré môžu spôsobiť tkanivovú hypoxiu, ako sú: srdcové alebo respiračné zlyhanie, nedávny infarkt myokardu, šok;
• Zlyhanie pečene;
• Akútna intoxikácia alkoholom, alkoholizmus.

Kombinácia s inými liekmi na liečbu cukrovky

Štúdia UKPDS ukázala potrebu včasnej kombinovanej liečby diabetu 2. typu. V treťom roku po diagnostikovaní bolo 50% pacientov v kombinovanej terapii a deviaty rok - 75% z nich.

Metformín, ak neznižuje obsah cukru, sa môže užívať a kombinovať s inými skupinami liekov na liečbu cukrovky, pretože jeho mechanizmus účinku je iný a je doplnený inými liekmi:

• Vzhľadom k tomu, sulfonylmočoviny, ktoré stimulujú sekréciu inzulínu - Manin, Minidiab, Glyukotrol XL, Diaprel MR Diabrezid, Amaryl, diabetes typu 2, môže byť podávaná metforin a gliklazid;
• S prandiálnymi regulátormi glukózy, ktoré stimulujú skoršiu sekréciu inzulínu - NovoNorm;
• S tiazolidíndiónmi, ktoré zlepšujú periférny účinok inzulínu, ale s iným mechanizmom - Avandia;
• S inzulínom. Kombinácia metformínu a inzulínu zlepšuje periférnu inzulínovú rezistenciu a vedie k významnému zníženiu dávkovania inzulínu.

Metformín na prevenciu diabetu

Diabetes typu 2 sa dá zabrániť! Toto je záver americkej štúdie u jedincov s poruchou glukózovej tolerancie publikovaných začiatkom roka 2002.

Prirodzený priebeh diabetu typu 2 prechádza niekoľkými fázami - od normálnej glukózovej tolerancie ⇒ zníženej glukózy na lačnoch ⇒ zníženej glukózovej tolerancie ⇒ cukrovky. Osoby so zníženou glukózovou toleranciou sú vystavené riziku vzniku cukrovky - 5,8% z nich sa každý rok ochoreje.

Program prevencie diabetu (DPP) bol vykonaný na 3234 dobrovoľníkoch s poruchou glukózovej tolerancie, pozorovali sa 2 roky a 8 mesiacov.

Boli rozdelené do troch skupín pomocou troch rôznych prístupov:

1. Prvá skupina - 1 079 ľudí zmenila svoj životný štýl, aby schudla aspoň o 7%; fyzická aktivita 150 minút týždenne;
2. Druhá skupina, 1073 pacientov, dostala placebo;
3. Tretia skupina, 1082 ľudí, dostala metformín v dávke 1 700 mg denne.

Výsledky štúdie ukázali, že zmeny životného štýlu znižujú riziko vzniku cukrovky o 58% a metformínu o 31% v porovnaní s placebom. Zo 100 účastníkov štúdie sa diabetes rozvinul v skupine iba 4,8 ľudí, ktorí dodržiavajú zdravý životný štýl. 7,8 z skupiny metformínu a 11 z skupiny s placebom.

Hlavné moderné indikácie používania lieku

Liek sa používa nielen pri diabetes mellitus typu 2, ale v iných prípadoch.

• Diabetes typu 2 je prvým liekom pre pacientov s nadváhou a obezitou;
• Diabetes mellitus typu 1 v kombinácii s inzulínom, pacienti s nadváhou alebo obezitou; ľudia s inzulínovou rezistenciou a vysokými dávkami inzulínu; alebo že postupne zvyšujú dávky inzulínu bez zlepšenia glykemickej kontroly;
• Na prevenciu cukrovky - u jedincov so zvýšeným rizikom vzniku ochorenia (so zníženou glukózou nalačno so zníženou glukózovou toleranciou);
• S obezitou, a to aj bez poškodenia glukózovej tolerancie - zvýšiť odolnosť proti inzulínu, ktorá je spojená so zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych ochorení;
• U pacientov s extrémnou rezistenciou na inzulín je napríklad syndróm čiernej akantózy;
• Pri syndróme polycystických vaječníkov.

Analógy lieku

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Metformín sa neodporúča počas tehotenstva. Inzulín je spravidla predpisovaný počas tehotenstva, pretože poskytuje najvyššiu hladinu glukózy v krvi. Bezpečnosť lieku pre dojčiacu matku nebola potvrdená počas liečby metformínom, preto je potrebná konzultácia s lekárom.
Nie sú k dispozícii presné informácie o používaní metformínu deťmi. Typ diabetu, ktorý je liečený týmto liekom, je u detí zriedkavý.

Ako pôsobí metformín na ľudské telo? Jeho vedľajšie účinky a kontraindikácie

Tento materiál opisuje mechanizmus účinku metformínu, populárneho perorálneho hypoglykemického lieku, ktorý je predpísaný na liečbu cukrovky typu 2, ako aj ľudí s nadváhou a obezitou. Metformín zabraňuje vzniku kardiovaskulárnych ochorení a komplikácií diabetes mellitus, pomáha telu zvyšovať citlivosť na inzulín.

Napriek popularite nie je účinok metformínu na ľudské telo úplne pochopený. Metformín sa tiež nazýva "bestseller, nie je čitateľný až do konca." Rôzne štúdie sa aktívne vedú dodnes a vedci zisťujú nové aspekty tejto drogy a odhaľujú jej ďalšie prospešné vlastnosti a vedľajšie účinky.

Je známe, že Svetová zdravotnícka organizácia uznáva metformín ako jeden z najúčinnejších a najbezpečnejších liekov používaných v systéme zdravotnej starostlivosti.

Na druhej strane, aj keď Metformin bol objavený už v roku 1922, to bolo až v roku 1995, keď sa používal v Spojených štátoch. A v Nemecku metformín stále nie je liekom na predpis a nemeckí lekári to nepredpisujú.

Mechanizmus účinku metformínu

Metformín aktivuje sekréciu pečeňového enzýmu AMP-aktivovanou proteínkinázou (AMPK), ktorá je zodpovedná za metabolizmus glukózy a tuku. Aktivácia AMPA je potrebná na inhibičný účinok metformínu na glukoneogenézu v pečeni.

Okrem potlačenia procesu glukoneogenézy v pečeni metformín zvyšuje citlivosť tkaniva na inzulín, zvyšuje periférnu absorpciu glukózy, zvyšuje oxidáciu mastných kyselín a zároveň znižuje absorpciu glukózy z gastrointestinálneho traktu.

Jednoduchšie, po vstupe potravy s vysokým obsahom sacharidov do tela sa začne vylučovať pankreatický inzulín na udržanie hladiny cukru v krvi v normálnom rozmedzí. Sacharidy obsiahnuté v potravinách sa strácajú v črevách a konvertujú na glukózu, ktorá vstupuje do krvného obehu. S inzulínom sa dodáva do buniek a stáva sa dostupným pre energiu.

Pečeň a svaly majú schopnosť uchovávať prebytočnú glukózu a je tiež ľahké ju uvoľniť do krvného obehu, ak je to potrebné (napríklad počas hypoglykémie, počas fyzickej námahy). Okrem toho môže pečeň uchovávať glukózu z iných živín, napríklad z tukov a aminokyselín (stavebné bloky bielkovín).

Najdôležitejším účinkom metformínu je inhibícia (potlačenie) produkcie glukózy v pečeni, ktorá je charakteristická pre diabetes typu 2.

Ďalší účinok lieku je vyjadrený v oneskorení absorpcie glukózy v čreve, čo umožňuje dosiahnuť nižšie hladiny glukózy v krvi po jedle (postprandiálna hladina cukru v krvi) a zvýšiť citlivosť buniek na inzulín (cieľové bunky začnú rýchlejšie reagovať na inzulín vylučované absorpciou glukózy).

Poznámky Dr. R. Bernsteina o metformíne: "Užívanie metformínu má niekoľko ďalších pozitívnych vlastností - znižuje výskyt rakoviny a potláča ghrelín hladujúceho hormónu, čím znižuje tendenciu k prejedaniu. Podľa môjho skúsenosti však nie sú všetky analógy metformínu rovnako účinné. Vždy som predpisoval Glucophage, aj keď je o niečo drahší ako jeho protějšky. "(Diabetes Soluton, 4. vydanie, strana 249).

Ako rýchlo účinkuje metformín?

Po perorálnom podaní sa tableta Metforminu absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Účinok účinnej látky začína 2,5 hodiny po požití a po 9-12 hodinách sa vylučuje obličkami. Metformín sa môže hromadiť v pečeni, obličkách a svalovom tkanive.

dávkovanie

Na začiatku liečby sa metformín zvyčajne predpisuje dvakrát až trikrát denne pred alebo po jedle s dávkou 500-850 mg. Po 10 až 15-dňovom kurze sa hodnotí účinnosť jeho účinku na hladiny cukru v krvi a v prípade potreby sa dávka lieku zvyšuje pod dohľadom lekára. Dávka metformínu sa môže zvýšiť na 3000 mg. za deň, rozdelených na 3 ekvivalentné dávky.

Ak hladina cukru v krvi neklesne na normálnu hodnotu, potom sa zvažuje otázka určenia kombinovanej terapie. Kombinované produkty metformínu sú dostupné na ruskom a ukrajinskom trhu a zahŕňajú: Pioglitazón, Vildagliptín, Sitagliptin, Sakagliptin a Glibenclamid. Je tiež možné vymenovať kombinovanú liečbu inzulínom.

Dlho pôsobiaci metformín a jeho analógy

Aby sme sa zbavili gastrointestinálnych porúch a zlepšili kvalitu života pacientov, vo Francúzsku bol vyvinutý metformín na predĺžené pôsobenie. Glyukofazh Long - liek s pomalou absorpciou účinnej látky, ktorý sa môže užívať iba raz za deň. Tento postup zabraňuje vzniku maximálnych koncentrácií metformínu v krvi, má priaznivý vplyv na toleranciu metformínu a znižuje výskyt problémov s trávením.

Absorpcia dlhodobého metformínu sa vyskytuje v hornom zažívacom trakte. Vedci vyvinuli gélový difúzny systém GelShield ("gél vo vnútri gélu"), ktorý pomáha metformínu postupne a rovnomerne uvoľňovať z formy tabliet.

Analógy metformínu

Pôvodná droga je francúzsky Glyukofaz. Existuje veľa analógov (generík) metformínu. Patria sem ruské lieky Gliformin, Novoformin, Formetin a Metformin-Richter, nemecká Metfohamma a Siofor, chorvátsky Formin pliva, argentínsky bagomet, izraelský metformín-teva, slovenský metformín Zentiva.

Analógy metformínu s dlhodobým účinkom a ich náklady

Vedľajšie účinky metformínu

• Často (vo viac ako 10% prípadov) sa vyskytujú problémy s gastrointestinálnym traktom (vracanie, nevoľnosť, hnačka, nadúvanie, bolesť brucha). V takýchto prípadoch sa musí metformín užívať s jedlom, aby sa dráždi tráviaci trakt. Pri akútnej gastrointestinálnej poruche sa má podávať metformín.
• Silné zníženie hladiny cukru v krvi (hypoglykémia) sa môže vyskytnúť po nadmernom príjme alkoholu počas liečby metformínom (samotný alkohol znižuje hladinu cukru v krvi).
• Nedostatok vitamínu B12 sa pozoruje u približne 5% všetkých ľudí užívajúcich metformín, čo je približne dvakrát vyššie ako normálne. Riziko nedostatku vitamínu B12 sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní lieku - u 30% pacientov, ktorí užívali Metformín 10-12 rokov, došlo k určitému nedostatku tohto vitamínu. Preto sa odporúča dodatočný príjem vitamínu B12.
• Zmena chuti.
• Pri dlhodobom používaní, ako aj pri užívaní lieku spolu s veľkými dávkami alkoholu môže byť v krvi prítomná vysoká hladina kyseliny mliečnej (laktátová acidóza).

Laktátová acidóza a metformín

Laktátová acidóza (laktidémia, mliečna kóma, laktátová acidóza, laktátová acidóza) je zriedkavé, ale veľmi nebezpečné ochorenie, často smrteľné. Telo sa okyslí kyselinou mliečnou, mechanizmus laktátu sa využíva v pečeni a svaloch. Polovica prípadov ťažkej laktátovej acidózy je u pacientov s diabetom 2. typu.

Riziko laktátovej acidózy sa zvyšuje s kombináciou príjmu metformínu s veľkým množstvom alkoholu. Preto užívanie metformínu je kontraindikované u pacientov s alkoholizmom.

Pacienti, ktorí užívajú metformín alebo jeho analógy, môžu užívať alkohol v miernych množstvách s potravou obsahujúcou sacharidy zriedkavo.

Rizikom vzniku laktátovej acidózy sú pacienti s poruchou funkcie pečene a obličiek. Existujú tiež riziká ochorení, pri ktorých dochádza k hypoxii tkaniva (zlyhanie srdca, pľúcna embólia, srdcový záchvat, šokové stavy).

kontraindikácie

Metformín je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• Pri absolútnej nedostatočnosti inzulínu - s diabetes mellitus typu 1, s diabetickou ketoacidózou alebo s diabetickou kómou je metformín úplne neprijateľný (kontraindikovaný).
• Pri závažnom ochorení obličiek (akútna nefritída, nefroskleróza) a zlyhanie obličiek.
• Pri zlyhaní pečene.
• Keď alkoholizmus, pretože Alkohol vyvoláva okyslenie organizmu kyselinou mliečnou, takže existuje riziko laktátovej acidózy.
• S nestabilným srdcovým zlyhaním, infarktom myokardu, srdcovým (kardiogénnym šokom).
• S ťažkou infekciou tela.
• Ak máte podozrenie, že prítomnosť emfyzému u pacienta zvyšuje riziko laktátovej acidózy.
• Pred operáciou, v ktorej sa plánuje anestézia alebo anestézia, pred lekárskym vyšetrením s intravaskulárnou injekciou kontrastných látok krvou sa má metformín prerušiť 24-48 hodín pred začiatkom liečby z dôvodu rizika vzniku acidózy krvi.

Ako ovplyvňuje metformín pečeň a obličky?

Metformín môže mať vedľajšie účinky na pečeň a obličky, takže je zakázané užívať ho u pacientov s chronickými ochoreniami (s chronickým zlyhaním obličiek, hepatitídou, cirhózou atď.).

Metformín sa má vyhnúť u pacientov s cirhózou pečene, keďže: účinok lieku sa vyskytuje priamo v pečeni a môže spôsobiť zmeny v ňom alebo viesť k ťažkej hypoglykémii, blokujúcej syntézu glukoneogenézy. Možno vznik obezity pečene.

Avšak v niektorých prípadoch má metformín pozitívny vplyv na ochorenie pečene, preto sa má starostlivo sledovať stav pečene pri užívaní tohto lieku.

Pri chronickej hepatitíde by sa metformín mal zanechať, pretože ochorenie pečene sa môže zhoršiť. V tomto prípade sa odporúča uchýliť sa k inzulínovej liečbe, pretože inzulín vstupuje priamo do krvi, obchádza pečeň alebo predpisuje liečbu sulfonylmočovinami.

Neboli zistené žiadne vedľajšie účinky metformínu na zdravú pečeň.

Viac informácií nájdete na našej webovej stránke o užívaní metformínu pri ochorení obličiek.

Ako účinkuje metformín na gravidné ženy s gestačným diabetes?

Vymenovanie metformínu tehotnými ženami nie je absolútnou kontraindikáciou, nekompenzovaná gestačná cukrovka je oveľa škodlivejšia pre dieťa. Inzulín je však bežnejšie predpisovaný na liečbu gestačného diabetu. To sa vysvetľuje kontroverznými výsledkami výskumu účinkov metformínu na gravidných pacientov.

Jedna z štúdií uskutočnených v Spojených štátoch ukázala, že metformín je bezpečný počas tehotenstva. Ženy s gestačným diabetes mellitus, ktoré užívali Metformin, mali nižšiu telesnú hmotnosť v priebehu tehotenstva ako pacienti s inzulínom. Deti narodené ženám, ktoré dostávali metformín, mali menšie zvýšenie viscerálneho tuku, čo znižuje ich náchylnosť k inzulínovej rezistencii v neskoršom období života.

Pri pokusoch na zvieratách nebol pozorovaný žiadny nepriaznivý účinok metformínu na vývoj plodu plodu.

Napriek tomu sa v niektorých krajinách metformín neodporúča pre tehotné ženy. Napríklad v Nemecku je predpisovanie tohto lieku počas tehotenstva a gestačného diabetu oficiálne zakázané a pacienti, ktorí ho chcú užívať, znášajú všetky riziká a platia za ne sami. Podľa nemeckých lekárov môže mať metformín škodlivý účinok na plod a vytvára predispozíciu k inzulínovej rezistencii.

Keď laktácia má zanechať metformín, pretože dostane sa do materského mlieka. Dojčenie s metformínom sa má prerušiť.

Ako sa má metformín na vaječníkoch?

Metformín sa najčastejšie používa na liečbu cukrovky typu 2, ale je tiež predpísaný pre syndróm polycystických vaječníkov (PCOS) kvôli vzájomnému vzťahu medzi týmito ochoreniami, pretože syndróm polycystického vaječníka je často spojený s inzulínovou rezistenciou.

Klinické štúdie ukončené v rokoch 2006-2007 dospeli k záveru, že účinnosť metformínu pri ochorení polycystických vaječníkov nebola lepšia ako placebo a že metformín v kombinácii s klomifénom nebol lepší než samotný klomifén.

Vo Veľkej Británii sa predpisovanie metformínu ako liečby prvej línie pri syndróme polycystických vaječníkov neodporúča. Ako odporúčanie je klomifén indikovaný a zdôrazňuje sa potreba zmeny životného štýlu bez ohľadu na farmakoterapiu.

Metformín pre ženskú neplodnosť

Viaceré klinické štúdie ukázali účinnosť metformínu pri neplodnosti spolu s klomifénom. Metformín sa má používať ako liečivo druhej línie, ak sa ukázalo, že liečba klomifénom je neúčinná.

Iná štúdia odporúča, aby sa metformín predpísal bez výhrady ako primárna možnosť liečby, pretože má pozitívny účinok nielen na anovuláciu, ale aj na rezistenciu na inzulín, hirsutizmus a obezitu, čo sa často pozoruje u PCOS.

Prediabet a metformín

Metformín sa môže podávať v pre-diabetes (osoby s rizikom rozvoja cukrovky 2. typu), čo znižuje ich pravdepodobnosť výskytu ochorenia, hoci intenzívne cvičenie a diéta s obmedzeným obsahom sacharidov sú pre tento účel oveľa vhodnejšie.

V Spojených štátoch bola vykonaná štúdia, podľa ktorej bola jedna skupina pacientov podávaná metformín, zatiaľ čo druhá šla na šport a nasledovala strava. Výsledkom bolo, že v skupine zdravého životného štýlu bol výskyt cukrovky o 31% nižší ako v prípade prediabetikov užívajúcich metformín.

Tu je to, čo píšu o prediabete a metformíne v jedinom vedeckom preskúmaní uverejnenom na PubMed, databázu lekárskych a biologických publikácií v anglickom jazyku (PMC4498279):

"Ľudia so zvýšenou hladinou cukru v krvi, ktorí nie sú diabetici, sú vystavení riziku vzniku cukrovky 2. typu, tzv. Prediabetes. Výraz prediabetes sa zvyčajne vzťahuje na hladinu glukózy nalačno v plazme (zníženie glukózy nalačno) a / alebo plazmatickej glukózy, ktorá sa podala 2 hodiny po orálnom testu glukózovej tolerancie so 75 g cukru (znížená tolerancia na glukózu). V Spojených štátoch sa začala považovať dokonca aj horná hraničná hladina glykovaného hemoglobínu (HbA1c) za pre-diabetes.
Osoby s pre-diabetes majú zvýšené riziko mikrovaskulárneho poškodenia a rozvoj makrovaskulárnych komplikácií, podobne ako dlhodobé komplikácie diabetu. Zastavenie alebo zvrátenie progresie zníženej citlivosti na inzulín a narušenie funkcie ß-buniek je kľúčom k dosiahnutiu prevencie diabetu 2. typu.

Mnohé opatrenia zamerané na zníženie telesnej hmotnosti boli vyvinuté: farmakologická liečba (metformín, tiazolidíndióny, akarbóza, bazálne inzulínové injekcie a lieky na zníženie hmotnosti), ako aj bariatrická chirurgia. Tieto opatrenia sú zamerané na zníženie rizika vzniku cukrovky typu 2 u ľudí s pre-diabetes, aj keď pozitívne výsledky nie sú vždy dosiahnuté.

Metformín zvyšuje účinok inzulínu v pečeni a kostrovom svale a jeho účinnosť pri odďaľovaní alebo prevencii nástupu diabetu bola preukázaná v rôznych veľkých dobre plánovaných randomizovaných štúdiách,

vrátane programov prevencie diabetu. Desaťročia klinického používania ukázali, že metformín je vo všeobecnosti dobre tolerovaný a bezpečný. "

Môžem užívať Metformin na zníženie telesnej hmotnosti? Výsledky výskumu

Podľa výskumu môže metformín pomôcť niektorým ľuďom schudnúť. Nie je však jasné, ako vedie metformín k zníženiu hmotnosti.

Jednou z teórií je, že metformín znižuje chuť do jedla, čo je dôvod, prečo dochádza k úbytku hmotnosti. Napriek tomu, že Metformín pomáha pri strate hmotnosti, tento liek nie je priamo určený na tento účel.

Podľa randomizovanej dlhodobej štúdie (pozri: PubMed, PMCID: PMC3308305), úbytok hmotnosti z používania metformínu sa postupne vyskytuje v priebehu jedného až dvoch rokov. Počet vynechaných kilogramov sa líši aj u rôznych ľudí a je spojený s mnohými ďalšími faktormi - ústavou tela, počtom denne spotrebovaných kalórií a životným štýlom. Podľa štúdie subjekty v priemere stratili 1,8 až 3,1 kg po dvoch alebo viacerých rokoch užívania metformínu. Ak porovnáte s inými metódami zníženia telesnej hmotnosti (nízka hladina cukru, vysoká fyzická aktivita, hladovanie), potom je to skôr skromný výsledok.

Bezproblémová liečba bez dodržiavania iných aspektov zdravého životného štýlu nevedie k strate hmotnosti. Ľudia, ktorí dodržiavajú zdravú výživu a cvičenie tým, že užívajú metformín, majú tendenciu stratiť väčšiu váhu. Je to spôsobené tým, že metformín zvyšuje rýchlosť spálenia kalórií počas cvičenia. Ak nehrajete šport, pravdepodobne nebudete mať túto výhodu.

Okrem toho akékoľvek zníženie hmotnosti bude pokračovať, pokiaľ užívate liek. To znamená, že ak prestanete užívať metformín, existuje veľa šancí vrátiť sa na pôvodnú hmotnosť. A aj keď stále užívate liek, môžete pomaly začať zvyšovať telesnú hmotnosť. Inými slovami, metformín nie je "čarovná pilulka" na zníženie hmotnosti, čo je v rozpore s očakávaniami niektorých ľudí. Prečítajte si viac o tomto v našom materiáli: Aplikácia metformínu na chudnutie: recenzie, výskum, inštrukcie

Je metformín predpísaný pre deti?

Prijatie metformínu deťmi a dospievajúcimi staršími ako desať rokov je prípustné - toto potvrdili rôzne klinické štúdie. Nezistili žiadne špecifické vedľajšie účinky spojené s vývojom dieťaťa, ale liečba sa musí vykonať pod dohľadom lekára.

zistenie

• Metformín znižuje tvorbu glukózy v pečeni (glukoneogenéza) a zvyšuje citlivosť telesných tkanív na inzulín.
• Napriek vysokej obchodovateľnosti tejto drogy vo svete nie je jej mechanizmus účinku úplne pochopený a mnohé štúdie si navzájom odporujú.
• Prijatie metformínu vo viac ako 10% prípadov spôsobuje problémy s črevom. Na vyriešenie tohto problému sa vyvinul dlhodobo pôsobiaci metformín (pôvodný je Long Glucophage), ktorý spomaľuje absorpciu účinnej látky a zmierňuje jej žalúdok.
• Metformín sa nemá užívať pri ťažkých ochoreniach pečene (chronická hepatitída, cirhóza) a obličky (chronické zlyhanie obličiek, akútna nefritída).
• V kombinácii s alkoholom môže metformín spôsobiť smrteľnú chorobu laktátovú acidózu, preto je prísne zakázané, aby alkoholici ho užívali pri praní veľkého množstva alkoholu.
• Dlhodobé podávanie metformínu spôsobuje nedostatok vitamínu B12, preto je vhodné užívať doplnky tohto vitamínu.
• Podávanie metformínu sa neodporúča počas tehotenstva, gestačného diabetu ani počas dojčenia preniká do mlieka.
• Metformín nie je "čarovná pilulka" na chudnutie. Zníženie telesnej hmotnosti je lepšie so zdravou výživou (vrátane obmedzenia uhľohydrátov) spolu s telesnou aktivitou.

zdroj:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analógy predĺženého účinku metformínu // ošetrujúci lekár. 2012. №3.
2. Spôsobuje metformín laktátovú acidózu? / Cochrane Systematic Review: Základné informácie // Novinky v lekárstve a farmácii. 2011. №11-12.
3. Dlhodobá bezpečnosť, znášanlivosť a strata hmotnosti spojená s užívaním metformínu na prevenciu diabetes mellitus (štúdia) / Dlhodobá bezpečnosť, tolerancia a starostlivosť o diabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731 - 737. PMCID: PMC3308305.