Ako vám Januvia pomáha diabetu?

• Diagnostika

Pri progresívnom type II diabetu je nevyhnutná liečba. Mnohí lekári odporúčajú Januanu pacientom. Pokyny na použitie tabliet Januvia povedal, že tento nástroj vám umožňuje kontrolovať skoky v koncentrácii glukózy v tele diabetikov.

Formulár zloženia a uvoľnenia

Liečivo je dostupné vo forme piluliek. Sú okrúhle, svetlo ružové, viditeľné béžové odtieň. Každá tableta je označená:

• "221" - ak je dávka účinnej látky 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Hlavnou aktívnou zložkou je sitagliptín (jeho monohydrát fosfátu).

Tablety sú balené v blistroch.

Farmakologické účinky

Prostriedok "Januvia" označuje skupinu syntetických hypoglykemických liekov. Liečivo je inkretín, inhibítor DPP-4. Aktivne sa používa na terapeutické účely pri diagnostike diabetu typu II. Keď sa užíva, dochádza k zvýšeniu aktívneho inkretínu, stimulácie ich účinku. Inzulínová syntéza sa zvyšuje pankreatickými bunkami. Súčasne sa potláča sekrécia glukagónu - v dôsledku toho sa hladina glykémie znižuje.

V normálnom stave sa inkretíny produkujú v ľudskom čreve s príjmom potravy a ich hladina sa zvyšuje. Sú zodpovedné za stimuláciu procesu tvorby inzulínu.

Keď dostanete tento liek, koncentrácia glykovaného hemoglobínu klesá (ukazovateľ, ktorý určuje obsah cukru v krvi za posledné mesiace), hladina glukózy nalačno klesá, telesná hmotnosť diabetikov sa normalizuje.

Účinná látka sa absorbuje 1-4 hodiny. Príjem tučných jedál nemení farmakokinetiku lieku. Takmer 79% finančných prostriedkov v nezmenenej forme sa vylučuje močom.

Indikácie na použitie

Endokrinológovia predpisujú "Januanu" (liek na cukrovku) ako účinný doplnok špeciálnych fyzických cvičení a stravy na kontrolu glykémie u pacientov s diabetom 2. typu. Vykonajte liečbu monoterapie "Januvia" s neznášanlivosťou na "Metformín".

Ako súčasť kombinovanej terapie sa používa v kombinácii s:

• "Metformín", ak použitie tohto nástroja v kombinácii s fyzickou aktivitou a stravou nedáva požadovaný výsledok;
• sulfonylmočovinové prípravky ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl") za predpokladu, že ich použitie v kombinácii s korekciou životného štýlu neprinesie očakávaný účinok s neznášanlivosťou na "metformín";
• Antagonisty PPARy (prípravky TZD - tiazolidíndióny): "Pioglitazón", "Rosiglitazón", ak je ich použitie vhodné, ale nedáva žiadaný účinok v kombinácii s cvičením a stravou.

Používajte nástroj ako súčasť trojitej terapie:

• v kombinácii s metformínom, prípravkami sulfonylmočoviny, diétou a cvičením, ak táto kombinácia neumožňuje riadnu kontrolu glykémie;
• v kombinácii s antagonistami metformínu a PPARy, ak je kontrola glykémie počas ich podávania, strava a cvičenie sú neúčinné.

Liek sa môže tiež predpísať ako doplnkové činidlo pre hladinu cukru v krvi pri používaní inzulínu, bez ohľadu na použitie metformínu, ak súbor opatrení nepredstavuje kontrolu glykémie.

Aplikačné metódy

Lekári, ktorí predpisujú liek Januvia, by mali vysvetliť, aký systém má piť. Väčšina pacientov odporúča tablety s koncentráciou aktívnych látok 100 mg. Pri diagnostikovaní mierneho zlyhania obličiek sa používajú 50 mg tablety. Ak majú pacienti zlyhanie obličiek v ťažkej forme, potrebujú hemodialýzu a predpísané sú 25 mg tablety.

Pri miernom a stredne závažnom zlyhaní pečene nie je úprava dávkovania potrebná.

Ak je liek predpísaný ako súčasť kombinovanej terapie, riziko hypoglykémie sa môže znížiť znížením dávky inzulínu alebo liekov sulfonylmočoviny.

Pite jednu tabletu denne, bez ohľadu na jedlo. Ak preskočíte ďalšiu dávku, je neprijateľné používať 2 tablety v 1 deň.

Zoznam kontraindikácií

Skôr ako začnete užívať, mali by ste zistiť, kedy liečbu nemôžete použiť. Kontraindikácie zahŕňajú:

• diabetes typu I;
• precitlivenosť na látky, ktoré tvoria nástroj;
• vývoj diabetickej ketoacidózy;
• obdobie tehotenstva a laktácie.

Kontraindikácie zahŕňajú vek detí. Prípravok nebol testovaný u pacientov mladších ako 18 rokov.

Možné nepriaznivé účinky

Recenzie lekárov naznačujú, že väčšina pacientov toleruje liek ako samostatný spôsob monoterapie a v kombinácii s inými liekmi.

Štúdie ukázali, že medzi podaním lieku a pacientom nie je príčinná súvislosť, ale pri užívaní lieku Januvia sa vyskytli nasledujúce komplikácie o niečo častejšie ako pri užívaní placeba. Medzi najbežnejšie:

• výskyt nazofaryngitídy a infekcií dýchacích ciest;
• dyspeptické poruchy;
• hypoglykémie.

Klinicky významné zmeny laboratórnych parametrov, EKG neboli pozorované.

Lieková interakcia

Súčasne s finančnými prostriedkami na báze sitagliptínu a lieku "Digoxin" sa zvyšuje jeho koncentrácia.

Pri kombinácii s cyklosporínom sa zvyšuje koncentrácia sitagliptínu.

Farmakokinetika rosiglitazónu, simvastatínu, metformínu, warfarínu a perorálnych kontraceptív lieku Januvia nie je ovplyvnená.

Pri používaní kombinovanej terapie by však pacienti mali byť upozornení na možné riziko hypoglykémie.

Náklady na finančné prostriedky

Nie každý ruský pacient trpiaci cukrovkou typu II si môže dovoliť kúpiť Januanu. Balenie 28 tabliet 100 mg bude stáť 1675 rubľov. Určené množstvo postačuje na 4 týždne liečby. Vzhľadom na skutočnosť, že liek by sa mal užívať dlho, cena pre mnohých je príliš vysoká.

Spolu s lekárom môžete vyzdvihnúť náhradu za určenú drogu.

Predávkovanie liekom

Počas klinických štúdií sa stanovilo: pri podávaní sitagliptínu v množstve 800 mg sa stav pacientov veľmi nezmenil. V jednej štúdii bola pozorovaná mierna zmena v QTc intervale, ale nemôže byť považovaná za klinicky významnú. Testy, pri ktorých dobrovoľníci poskytli viac ako 800 mg finančných prostriedkov, sa nevykonali.

Ako liečba predávkovania liekom sú predpísané nasledujúce postupy:

• odstránenie neabsorbovanej časti liečiva z gastrointestinálneho traktu;
• monitorovanie vitálnych znakov vrátane EKG;
• uskutočňovanie symptomatickej liečby.

Dialýza na odstránenie sitagliptínu je neúčinná: počas 3-4-hodinovej procedúry sa z tela uvoľnilo iba 13,5% požití dávky.

Priradenie k osobitným kategóriám pacientov

Pri testovaní sa liek "Januvia" podával pacientom starším ako 65 rokov. Jeho účinnosť, znášanlivosť a bezpečnosť boli rovnaké ako u pacientov mladších ako 65 rokov. V tejto súvislosti sa zistilo, že dávka sa nemá upraviť. Ale pred vymenovaním finančných prostriedkov je žiaduce skontrolovať prácu obličiek.

V pediatrickej praxi sa nástroj nepoužíva. V tejto súvislosti sa neodporúča podávať pacientom mladším ako 18 rokov.

Výber analógov

Mnohí pacienti, ktorých lekár predpísal "Januanu", sa snažia nájsť analógy drogy. Koniec koncov, jeho cena je vysoká pre mnohých. Okrem toho sitagliptín nie je všeliekom pre cukrovku. Predpísaný je doplnok stravy a cvičenia, aby sa zabezpečila úplná kontrola diabetu typu II.

Ak sa zameriavate na kód ATX 4, protivída nástroja bude:

• "Ongliza" - účinná látka saxagliptín;
• Galvus - vildagliptín;
• Galvus Met - vildagliptín, metformín;
• "Trakcia" - linagliptín;
• "Commodus Prolong" - metformín, saxagliptín;
• "Nesin" - alogliptín.

Mechanizmus činnosti fondu týchto fondov je podobný. Majú pozitívny vplyv na činnosť nervového a kardiovaskulárneho systému, potláčajú chuť do jedla.

Cenová politika

Ak mechanizmus účinku a účinnosť liekov, ktoré sa považujú za analógy lieku Januvia, sú rovnaké, potom veľa pacientov rozhodne, čo je lacnejšie. Balenie 30 tabliet Galvus Met sa dá zakúpiť za 1487 rubľov. Pre 28 tabliet predávaných pod názvom "Galvus" bude musieť zaplatiť 841 rubľov.

Ale nástroj "Ongliz" drahšie: pre 30 tabliet budete musieť zaplatiť 1978 trieť. Nie je to oveľa lacnejšie a "Trazhent": balenie 30 tabliet v lekárňach stojí asi 1866 rubľov.

Najdrahší z predložených analógov je "Combon Prothong" pre 30 tabliet obsahujúcich 1 g metformínu a 5 mg saxagliptínu. Predávaný liek Commoglise Prolong obsahuje 1 g metformínu a 2,5 mg saxagliptínu. Pre 56 tabliet platia diabetici okolo 2866 rubľov.

Porovnávacie vlastnosti liekov

Vzhľadom na skutočnosť, že Galvus, vyrobený z vildagliptínu, je 2-krát lacnejší ako Januvia, mnohí pacienti majú záujem o to, či je možné vypiť lacnejšie lieky. Keď dostávate tieto lieky, zablokovali účinok enzýmu DPP-4 na jeden deň. Preto stačí použiť 1 tabletu denne. Zároveň sa predlžuje doba trvania prác, ktoré produkuje telo.

Ak je pacientovi predpísaná denná dávka 50 mg vildagliptínu, má sa užívať raz denne ráno. Pri dennej dávke 100 mg je potrebné piť 50 mg dvakrát denne. To znamená, že počas 28 dní užívania lieku sú potrebné 2 balenia lieku.

"Januvia" alebo "Galvus": čo je lepšie, ťažko pochopiteľné. Vedľajšie účinky pri užívaní týchto liekov sú zriedkavé. Vo väčšine prípadov je frekvencia výskytu reakcií takmer rovnaká ako frekvencia výskytu pacientov užívajúcich placebo. Pri používaní lieku Galvus sa môžu vyskytnúť problémy s funkciou pečene. Po ukončení liečby sa však situácia vráti do normálu.

Oba prostriedky môžu byť bezpečne kombinované s inými liekmi, ktoré sú určené na zníženie koncentrácie cukru v krvi. Pri bežnom používaní sa množstvo glykovaného hemoglobínu za rok zníži o 0,7-1,8%. Endokrinológ predpíše prostriedky v závislosti od svojich skúseností s každým z týchto liekov.

Rovnaké vlastnosti lieku "Ongliz." Jeho lekári môžu namiesto Galvus alebo Januvia predpisovať. Ale nezabudnite, že všetky tieto nástroje pomáhajú kontrolovať glykémiu pri zachovaní stravy a pri vykonávaní podporného cvičenia.

Stanovisko pacientov

Po mesiaci príjmu diabetici hovoria o zmene stavu. Napríklad ľudia, ktorým lekár odporučil užívať "Yanuviya" namiesto "Diabeton" na vedomie:

• kompenzácia sa stáva menej výraznou, ranné hladiny glukózy sú relatívne stabilné;
• po jedle sa koncentrácia glukózy normalizuje v krátkom čase;
• prípady intenzívneho poklesu hladiny cukru zmiznú, jeho koncentrácia bez ohľadu na situáciu zostáva stabilná.

Samozrejme, podľa hodnotenia pacientov, mnohí nie sú spokojní s cenou výrobku. Tento diabetici sa nazýva hlavnou nevýhodou. Ale v niektorých regiónoch sa ľudia podarí dosiahnuť čiastočnú náhradu za náklady na diabetické drogy. To výrazne znižuje zaťaženie rodinného rozpočtu.

Väčšina z nich si zvolí tento režim: ráno pijú drogu. Koniec koncov, účinné zložky musia kompenzovať potraviny vstupujúce do tela počas celého dňa. Hoci lekári hovoria, že čas dňa nie je dôležitý. Hlavná vec je piť pilulky denne bez preskočenia v rovnakom čase. Tým zostane koncentrácia hormónov na rovnakej úrovni.

Je pravda, že niektorí diabetici hovoria, že v priebehu času sa účinnosť lieku znižuje. Pokračujú sa cukrové skoky. K tejto situácii dochádza s vývojom choroby. Môžete sa pokúsiť čiastočne kompenzovať zníženie účinnosti výberom optimálneho režimu fyzickej aktivity.

Na začiatku používania lieku "Januvia" by malo byť zrejmé, že toto nie je nezávislý silný agent. Liečivo sa používa ako súčasť kombinovanej terapie v kombinácii s normalizáciou životného štýlu. Bude účinné len vtedy, ak sa v tele vytvorí dostatočné množstvo inkretínových hormónov.

Januvia - liek na liečbu cukrovky

obsah:

Dnes existuje mnoho rôznych liekov na diabetes, ale nie všetci sú rovnako účinné a bezpečné pre zdravie. Lekári volajú Yanuvia jeden z najbezpečnejších a najúčinnejších liekov a často sa odporúčajú na liečbu.

Opis lieku Januvia

Liečivo je béžová, ružová alebo svetlo-béžová filmom obalená tableta s hmotnosťou 50 mg alebo 100 mg.

Liečivo sa odporúča užívať v spojení s cvičením a stravou, aby sa zlepšila hladina cukru v krvi. Je účinný aj v prípadoch, keď strava a cvičenie neposkytujú požadovaný výsledok a umožňujú lepšiu kontrolu nad skokmi z glukózy v krvi.

Mali by ste sa zdržať "Januvia", keď:

• alergická reakcia alebo precitlivenosť na niektorú zo zložiek;
• tehotenstvo a dojčenie;
• diabetická choroba typu 1;
• diabetes-indukovaná ketoacidóza;
• vek pacienta je mladší ako 18 rokov.

Pri stredne závažnom a závažnom zlyhaní obličiek, ako aj v prípade, že pacient má viac ako 70 rokov, je potrebné zvoliť individuálnu dávku lieku.

Všeobecne dobre znáša telo: a to ako samostatne, tak v kombinácii s inými látkami, ktoré znižujú obsah cukru. Vedľajšie účinky sa zvyčajne nevyskytujú, avšak v niektorých prípadoch ukázali štúdie možnosť:

Počas podávania mierneho zvýšenia množstva kyseliny močovej je možné zvýšiť počet bielych krviniek. Všetky uvedené zmeny stavu tela a pohody počas užívania liekov neboli uznané ako klinicky významné. Neboli nájdené žiadne problémy s blahobytom, ktoré by výrazne ovplyvnili klinický obraz tejto choroby. Všetci pacienti, ktorí užívali liek, EKG a iné životne dôležité funkcie, zostali v normálnom rozmedzí.

Veľké dávky - 800 mg denne - boli dobre tolerované u pacientov v kontrolnej skupine, nedošlo k významným zmenám vitálnych znakov tela.

Ak sa cítite horšie, keď používate veľkú dávku lieku, musíte vykonať štandardné opatrenia:

• ihneď zavolajte lekárovi;
• vyprázdni žalúdok, aby sa odstránilo drogy, ktoré ešte nebolo absorbované;
• starostlivo monitorovať stav pacienta, meranie impulzu a tlaku;
• v prípade potreby vykonávať udržiavaciu liečbu.

Kombinácia lieku "Januvia" s inými liekmi bola dlhodobo skúmaná. Je stanovené, že pilulky je možné bezpečne užívať súčasne s metformínom, warfarínom, rosiglitazónom, glibenklamidom, perorálnymi antikoncepčnými látkami atď. Úplný zoznam si môžete prečítať v návode na použitie. V každom prípade musíte skontrolovať lekára skôr, ako začnete súčasne užívať dve lieky.

Akcia u pacientov s diabetom

Tablety sa predpisujú len pre diabetes typu 2. Sú prijaté ústne. Mechanizmus účinku sa líši od inzulínu, sulfonylmočoviny, biguanidov a iných liekov. Účinná látka "Januvia" zvyšuje produkciu a koncentráciu hormónov produkovaných v črevách a zúčastňuje sa trávenia. Počas jedla sa ich počet zvyšuje a prispieva k syntéze požadovanej dávky inzulínu. Vzhľadom na zvýšenú glykémiu spôsobenú liekom sa syntéza týchto hormónov zvyšuje, prirodzene sa zvyšuje množstvo inzulínu a glykémia zostáva v normálnom rozmedzí.

Sitagliptín tiež inhibuje produkciu glukagónu pankreasom. Jeho zníženie spolu so zvýšením množstva inzulínu v krvi môže normalizovať výkon cukru.

Látka zostáva aktívna počas dňa, preto umožňuje zmierniť stav ráno na prázdny žalúdok po jedle alebo cvičení. Maximálna koncentrácia sa zaznamená po 1-4 hodinách po požití a polčas rozpadu je približne 12 hodín. Môže sa konzumovať bez ohľadu na jedlo.

Malá časť látky, ktorá vstupuje do tela, sa zúčastňuje procesu metabolizmu. Asi 80% sa vylúči obličkami po 10-14 hodinách.

Návod na použitie

Liečivo sa používa ako samostatne, tak aj v kombinácii s metformínom a glitazónami, môže byť predpísané pre renálnu a hepatálnu insuficienciu. Užívanie piluliek nespôsobuje zvýšenie hmotnosti pacienta.

Dávkovanie je v každom prípade predpísané lekárom. Spravidla sa 100 mg raz denne predpisuje. V prípade súbežného zlyhania obličiek sa dávka zníži o 2-4 krát. Ak sa z nejakého dôvodu zmeškal liek, nemusíte zvyšovať dávku. Môžete konzumovať, bez ohľadu na jedlo, starostlivo dodržiavať normu, aby sa zabránilo predávkovaniu.

Tablety uchovávajte na tmavom mieste mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.

analógy

Liek "Januvia" je drahý, avšak v prípade potreby lekár môže odporučiť iné lieky, ktoré sú podobné v akcii, ale nie sú také drahé. Každé z týchto liekov má svoje vlastné charakteristiky, indikácie a kontraindikácie, ktoré sa môžu líšiť od lieku "Januvia", preto sa odporúča, aby sa pri jeho nahradení inou drogu konzultoval endokrinológ.

Ako náhrada môžete použiť tablety:

• Comboglis Xr;
• Nesin;
• Ongliz tablety;
• Galvus;
• linagliptin;
• sitagliptín;
• Trakčné pilulky.

Najlepší výsledok, ktorý všetci poskytujú v kombinácii s miernym cvičením a diétou.

Janow

Obsah

Farmakologický účinok lieku Januvia

Perorálne hypoglykemické liečivo, vysoko selektívny inhibítor dipeptidylpeptidázy 4 (DPP-4). Sitagliptín sa v chemickej štruktúre a farmakologickom účinku líši od analógov glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1), inzulínu, derivátov sulfonylmočoviny, biguanidov, agonistov proliferačného receptora y-peroxizómom aktivovaných, inhibítorov alfa-glykozidázy a analógov amylínu. Pri inhibícii DPP-4 zvyšuje sitagliptín koncentráciu dvoch známych hormónov rodiny inkretínov: GLP-1 a glukózovo závislého insulinotropného peptidu (HIP). Hormóny rodiny inkretínov sú vylučované v čreve počas dňa, ich hladina stúpa v závislosti od príjmu potravy. Inkretíny sú súčasťou vnútorného fyziologického systému na reguláciu homeostázy glukózy. Pri normálnych alebo zvýšených hladinách glukózy v krvi prispievajú hormóny rodiny inzulínov k zvýšeniu syntézy inzulínu a jeho sekrécii p-bunkami pankreasu v dôsledku signalizácie intracelulárnych mechanizmov spojených s cyklickým AMP. GLP-1 tiež prispieva k potlačeniu zvýšenej sekrécie glukagónu pankreatickými a-bunkami. Zníženie koncentrácie glukagónu na pozadí zvýšenia hladín inzulínu prispieva k zníženiu produkcie glukózy v pečeni, čo nakoniec vedie k zníženiu hladiny glukózy v krvi. Pri nízkych koncentráciách glukózy v krvi nie sú zaznamenané účinky inkretínov na uvoľňovanie inzulínu a pokles sekrécie glukagónu. GLP-1 a HIP neovplyvňujú uvoľňovanie glukagónu ako reakciu na hypoglykémiu. Za fyziologických podmienok je aktivita inkretínov obmedzená enzýmom DPP-4, ktorý rýchlo hydrolýzuje inkretíny a vytvára neaktívne produkty. Sitagliptín zabraňuje hydrolýze inkretínov pomocou enzýmu DPP-4, čím sa zvyšujú plazmatické koncentrácie aktívnych foriem GLP-1 a HIP. Zvyšovaním hladiny inkretínov sitagliptín zvyšuje uvoľňovanie inzulínu závislé od glukózy a pomáha znižovať sekréciu glukagónu. U pacientov s diabetes mellitus typu 2 s hyperglykémiou vedú tieto zmeny sekrécie inzulínu a glukagónu k zníženiu hladiny glykovaného hemoglobínu HbA1C a zníženiu koncentrácie glukózy v plazme, stanovenej na prázdny žalúdok a po záťažovom teste. U pacientov s diabetes mellitus 2. typu má užívanie jednej dávky lieku Januvia inhibíciu aktivity enzýmu DPP-4 počas 24 hodín, čo vedie k zvýšeniu hladiny cirkulujúceho inzulínu GLP-1 a HIP o faktor 2 až 3, čo zvyšuje koncentráciu plazmového inzulínu a C- zníženie koncentrácie glukagónu v krvnej plazme, zníženie hladiny glukózy na lačno, ako aj zníženie glykémie po zaťažení glukózou alebo pri zaťažení potravou.
Farmakokinetika: Farmakokinetika sitagliptínu skúmala u zdravých jedincov a pacientov s diabetes mellitus typu 2. Absorpcia: Po perorálnom podaní lieku v dávke 100 mg u zdravých jedincov označených rýchle vstrebanie sitagliptínu úspech Cmax po 14 hodín AUC sa zvyšovali úmerne dávke a bola zdravá. subjekty 8,52 umol / h, keď sa podávalo perorálne v dávke 100 mg, Cmax bola 950 nmol. Absolútna biologická dostupnosť sitagliptínu je približne 87%. Hodnota AUC pre variabilitu sitagliptínu intra-a medzi jednotlivcami je zanedbateľná. Súčasný príjem tučných potravín neovplyvňuje farmakokinetiku sitagliptínu, takže liek Januvia sa môže predpisovať bez ohľadu na jedlo. Distribúcia: Plazmové AUC rástla približne o 14% po podaní liečiva po dávke 100 mg pre dosiahnutie rovnovážneho stavu po prvej dávke. Po jednorazovom podaní lieku v dávke 100 mg priemernej Vd sitagliptínu zdravým dobrovoľníkom bola približne 198 litrov. Sitagliptín viazať sa na plazmatické bielkoviny je 38%. Metabolizmus: metabolizuje sa len malá časť požívaného lieku. Po zavedení 14C-značeného sitagliptínu sa približne 16% rádioaktívneho lieku vylúčilo vo forme jeho metabolitov. Boli nájdené stopy 6 metabolitov sitagliptínu, pravdepodobne bez inhibičnej aktivity DPP-4. Štúdie in vitro ukázali, že CYP3A4 s CYP2C8 je primárny enzým, ktorý sa podieľa na obmedzenom metabolizme sitagliptínu. Odstránenie Približne 79% sitagliptínu sa vylučuje nezmeneným močom. Počas 1 týždňa po podaní zdravým dobrovoľníkom 14C-značených sitagliptín Záver: moč - 87% -13% a stolice. T1 / 2 sitagliptín, keď sa podáva v dávke 100 mg je približne 12,4 hodín. Renálny klírens je približne 350 ml / min. Vylučovanie: Sitagliptín sa primárne vylučuje obličkami mechanizmom aktívnej tubulárnej sekrécie. Sitagliptín je substrátom pre prepravu organických ľudských aniónov tretieho typu (hOAT-3), ktoré sa môžu podieľať na procese eliminácie sitagliptínu obličkami. Klinicky sa účasť hOAT-3 na transporte sitagliptínu neskúmala. Sitagliptín je tiež substrátom p-glykoproteínu, ktorý sa môže tiež podieľať na procese renálnej eliminácie sitagliptínu. Avšak cyklosporín, inhibítor p-glykoproteínu, neznížil renálny klírens sitagliptínu. Farmakokinetika v zvláštnych klinických situáciách: Pacienti s zlyhanie obličiek Janow otvorený študovaného lieku v dávke 50 mg / bola vykonaná štúdia farmakokinetiky u pacientov s rôznou závažnosť chronickým zlyhaním obličiek. Pacienti zahrnutie do štúdie boli rozdelené do skupín po miernym zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu 50-80 ml / min), stredná (CC 30-50 ml / min) a ťažkým poškodením obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min), a pacientov s terminálnym zlyhaním patológiu obličiek, ktoré potrebujú dialýzu. U pacientov s miernym zlyhaním obličiek nebola v porovnaní s kontrolnou skupinou zdravých dobrovoľníkov klinicky významná zmena koncentrácie sitagliptínu v plazme. Zvýšenie AUC sitagliptínu približne 2 krát v porovnaní s kontrolnou skupinou bol pozorovaný u pacientov s obličkovou nedostatočnosťou stredného stupňa, bolo pozorované približne 4-násobné zvýšenie AUC u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek, a tiež u pacientov s ochorením obličiek v konečnej fáze v porovnaní s kontrolnou skupinou, Sitagliptín mierne miery odstraňuje z krvného obehu cez hemodialýzou: iba 13,5% dávky sa odstráni z tela počas 3-4 hodín dialýzy. Tak, aby sa dosiahlo terapeutické koncentrácie v prípravku v krvnej plazme (podobným ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek) u pacientov s obličkovou nedostatočnosťou stredným a ťažkým úprave dávky je nutné. U pacientov so zlyhaním pečene u pacientov so stredne ťažkým poškodením pečene (7-9 bodov na Child-Pugh) priemerná AUC a Cmax sitagliptínu v jednej dávke 100 mg sa zvýši približne o 21% a 13% v tomto poradí. Úprava dávky lieku na mierne a stredne závažné zlyhanie pečene sa preto nevyžaduje. Nie sú žiadne klinické údaje o použití sitagliptínu u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (viac ako 9 bodov na stupnici Child-Pugh). Avšak, vzhľadom na to, že liek je primárne vylučuje obličkami, neočakávame výrazné zmeny vo farmakokinetike sitagliptínu u pacientov s ťažkou pečeňovou nedostatočnosťou. Starší pacienti Vek pacientov nemal klinicky významný vplyv na farmakokinetické parametre sitagliptínu. V porovnaní s mladými pacientmi u starších pacientov (65-80 rokov) je koncentrácia sitagliptínu približne o 19% vyššia. Úprava dávky lieku v závislosti od veku sa nevyžaduje.

Indikácie pre použitie lieku Januvia

• monoterapia: ako doplnok stravy a cvičenia na zlepšenie kontroly glykémie pri cukrovke typu 2;
• kombinovaná terapia: diabetes mellitus 2. typu na zlepšenie kontroly glykémie v kombinácii s metformínom alebo agonistami PPAR-y (napríklad tiazolidíndión), keď diéta a cvičenie v kombinácii s monoterapiou s týmito látkami nevedú k adekvátnej kontrole glykémie.

Dávkovací režim lieku Januvia

Ak sa používa ako monoterapia alebo v kombinácii s metformínom alebo agonistom PPAR-γ (napríklad tiazolidíndión), odporúčaná dávka lieku Januvia je 100 mg raz / Yanuvia sa môže užívať bez ohľadu na jedlo. Ak pacient zlyhal užívanie lieku Januvia, liek sa má užiť čo najskôr. Neužívajte dvojnásobnú dávku lieku Januvia. V prípade mierneho zlyhania obličiek (CC ≥ 50 ml / min, približne zodpovedajúcich sérovému kreatinínu ≤ 1,7 mg / dl u mužov, ≤ 1,5 mg / dl u žien) nie je potrebná úprava dávky. Pri mierne závažnom zlyhaní obličiek (CC ≥ 30 ml / min, ale 1,7 mg / dl, ale ≤ 3 mg / dl u mužov,> 1,5 mg / dl, ale ≤ 2,5 mg / dl u žien) je dávka lieku Januvia 50 mg 1 krátkodobé / pre závažné zlyhanie obličiek (KK 3 mg / dl u mužov,> 2,5 mg / dl u žien), u pacientov s konečným štádiom zlyhania obličiek a nutnosťou hemodialýzy, je dávka lieku Januvia 25 mg raz / Yanuvia môže byť použitá bez závislosti z rozvrhu hemodialýzy.

Vedľajší účinok lieku Januvia

Existujú vedľajšie reakcie, ktoré sa vyskytujú bez príčinnej súvislosti s užívaním lieku Januvia v dávkach 100 mg a 200 mg denne, ale častejšie ako pri užívaní placeba. Na strane dýchacieho systému: infekcie horných dýchacích ciest (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nazofaryngitída (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%).
Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%). Na strane tráviacej sústavy: hnačka (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), bolesť brucha (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3% (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), hnačka (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6% placebo - 2,3%). Na strane muskuloskeletálneho systému: artralgia (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%). Na strane endokrinného systému: hypoglykémia (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%). Na laboratórnej strane: pri dávkach 100 mg / 200 mg / - zvýšenie kyseliny močovej o 0,2 mg / dl v porovnaní s placebom (mediánová hladina 5-5,5 mg / dl) u pacientov, ktorí dostávali liek v dávke 100 mg / Nie sú hlásené prípady vzniku dny. Mierny pokles koncentrácie celkovej alkalickej fosfatázy (približne 5 IU / l v porovnaní s placebom, priemerná hladina 56-62 IU / l) čiastočne v dôsledku malého poklesu frakcie kostí alkalickej fosfatázy. Mierny nárast počtu leukocytov (približne 200 / μl v porovnaní s placebom, priemerná hladina 6600 / μl) v dôsledku zvýšenia počtu neutrofilov. Toto pozorovanie bolo zaznamenané vo väčšine, ale nie vo všetkých štúdiách. Uvedené zmeny v laboratórnych parametroch sa nepovažujú za klinicky významné. Na pozadí užívania lieku Januvia sa nevyskytli žiadne klinicky významné zmeny vitálnych a EKG (vrátane intervalu QTc). Januvia je vo všeobecnosti dobre tolerovaná, a to ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi. V klinických štúdiách bol celkový výskyt vedľajších účinkov ako aj frekvencia stiahnutia lieku Januvia v dôsledku vedľajších účinkov podobný ako u placeba.

Kontraindikácie pri používaní lieku Januvia

• diabetes typu 1;
• diabetická ketoacidóza;
• tehotenstva;
• obdobie laktácie (dojčenie);
• precitlivenosť na liek.

Neodporúča sa predpisovať liek Januvia deťom a dospievajúcim mladším ako 18 rokov (údaje o použití lieku v pediatrickej praxi nie sú k dispozícii). Používajte opatrne u pacientov s renálnou insuficienciou. V prípade mierneho a závažného zlyhania obličiek, ako aj pacientov s konečným štádiom zlyhania obličiek, ktorí potrebujú hemodialýzu, je potrebná úprava dávkovacieho režimu. Používanie lieku JANUVIA počas tehotenstva a dojčenia Neuskutočnili sa adekvátne a striktne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti lieku Januvia u gravidných žien. Použitie lieku počas tehotenstva je kontraindikované. Nie je známe, či sa sitagliptín vylučuje do ľudského materského mlieka. Ak je to potrebné, používanie lieku počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia. Žiadosť o porušenie funkcie pečene Pacienti s miernym a stredne závažným zlyhaním pečene nevyžadujú úpravu dávky lieku Januvia. Liek nebol študovaný u pacientov so závažným zlyhaním pečene. Použitie pri poruche funkcie obličiek Pacienti s miernou renálnou insuficienciou (CC ≥50 ml / min, približne zodpovedajúci sérovému kreatinínu ≤ 1,7 mg / dl u mužov, ≤ 1,5 mg / dl u žien) nevyžadujú úpravu dávky. U pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek (CC ≥ 30 ml / min, ale 1,7 mg / dl, ale ≤ 3 mg / dl u mužov,> 1,5 mg / dl, ale ≤ 2,5 mg / dl u žien) je dávka lieku Januvia 50 mg 1 dávka / U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (KK 3 mg / dl u mužov,> 2,5 mg / dl u žien), u pacientov s ochorením obličiek v konečnom štádiu a pri potrebe hemodialýzy je dávka lieku Januvia 25 mg raz / Yanuvia platí bez ohľadu na rozvrh hemodialýzy.

Špeciálne pokyny na používanie lieku Januvia

V klinických štúdiách lieku Januvia ako monoterapie alebo ako súčasť kombinovanej liečby metformínom alebo pioglitazónom bola incidencia hypoglykémie s použitím lieku Januvia podobná incidencii hypoglykémie s placebom. Kombinované užívanie lieku Januvia v kombinácii s liekmi, ktoré môžu spôsobiť hypoglykémiu, ako je inzulín, deriváty sulfonylmočoviny, sa neskúmalo. Pacienti s miernou a stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou nevyžadujú úpravu dávky lieku Januvia. Liek nebol študovaný u pacientov so závažným zlyhaním pečene. V klinických štúdiách bola účinnosť a bezpečnosť lieku Januvia u starších pacientov (≥ 65 rokov, 409 pacientov) porovnateľná s týmito indikáciami u pacientov mladších ako 65 rokov. Úprava dávky pre vek sa nevyžaduje. Starší pacienti majú väčšiu pravdepodobnosť vzniku renálneho zlyhania. Tak ako u iných vekových skupín je potrebná úprava dávky u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou. Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá a kontrolné mechanizmy Neboli vykonané žiadne štúdie o účinku lieku Januvia na schopnosť riadiť vozidlá. Očakáva sa však, že liek neovplyvní schopnosť riadiť auto alebo zložité mechanizmy.

Predávkovanie liekom Januvia, príznaky a liečba

Príznaky: Počas klinických štúdií so zdravými dobrovoľníkmi bola pozorovaná dobrá znášanlivosť pri užívaní lieku Januvia v jednej dávke 800 mg. Minimálne zmeny v QTc intervale, ktoré sa nepovažujú za klinicky významné, boli zaznamenané v jednej štúdii lieku v indikovanej dávke. Klinické štúdie lieku v dávke vyššej ako 800 mg / neukončené. Liečba: odstránenie neabsorbovaného lieku z gastrointestinálneho traktu, monitorovanie vitálnych znakov, vrátane EKG a prípadne symptomatická a podporná liečba. Sitagliptín je slabo dialyzovaný. V klinických štúdiách sa z tela odobralo iba 13,5% dávky počas 3-4 hodinovej dialýzy. Predĺžená dialýza sa môže predpísať v prípadoch klinickej potreby. Nie sú k dispozícii údaje o účinnosti peritoneálnej dialýzy sitagliptínu.

Drogová interakcia lieku Januvia

V štúdiách interakcie s inými liekmi, sitagliptín žiadny klinicky významný účinok na farmakokinetiku nasledujúcich liečiv: metformín, rosiglitazón, glibenklamid, simvastatín, warfarín, perorálnej antikoncepcie. Na základe týchto údajov sitagliptín neinhibuje izoenzýmy CYP3A4, 2C8 alebo 2C9. Na základe údajov in vitro sitagliptín pravdepodobne neinhibuje CYP2D6, 1A2, 2C19 alebo 2B6 a ani neindukuje CYP3A4. Pozoroval sa mierny nárast AUC (11%), ako aj priemerná Cmax (18%) digoxínu, keď sa použil spolu so sitagliptínom. Toto zvýšenie sa nepovažuje za klinicky významné. Neodporúča sa meniť dávku digoxínu ani lieku Januvia, ak sa užíva súčasne. zvýšenie AUC a Cmax sitagliptínu, bolo zaznamenané 29% a 68% v tomto poradí u pacientov s spoločná aplikácia Janow jedinej dávke 100 mg cyklosporínu (silný inhibítor p-glykoproteínu) v jednej dávke 600 mg. Tieto zmeny vo farmakokinetických parametroch sitagliptínu sa nepovažujú za klinicky významné. Neodporúča sa meniť dávku lieku Januvia, ak sa užíva spolu s cyklosporínom a inými inhibítormi p-glykoproteínu (napríklad ketokonazolom). Populačná farmakokinetická analýza u pacientov a zdravých dobrovoľníkov (n = 858) nechá reagovať s širokú škálu súvisiacich formulácií (n = 83, približne polovica z, ktoré sa vylučujú obličkami) nepreukázali žiadny klinicky významný účinok liečiv na farmakokinetiku sitagliptínu.

Dovolenkové podmienky z lekární Januvia

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Skladovacie podmienky lieku Januvia

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Čas použiteľnosti - 2 roky.

Hypoglykemická liek Januvia (pokyny a recenzie diabetikov)

Januvia je prvé antidiabetické liečivo patriace do zásadne novej skupiny liekov, inhibítorov DPP-4. So začiatkom produkcie lieku Januvia sa začala nová inkretinová éra liečby cukrovky. Podľa vedcov tento vynález nie je menej dôležitý ako objav metformínu alebo tvorba umelého inzulínu. Nový liek znižuje obsah cukru tak účinne ako lieky sulfonylmočoviny (PSM), ale nevedie k hypoglykémii, ľahko sa toleruje a dokonca prispieva k obnoveniu beta buniek.

Dôležité vedieť! Novinka, ktorú odporúčajú endokrinológovia pre trvalé monitorovanie cukrovky! Potrebujeme len každý deň. Prečítajte si viac >>

Podľa pokynov môže byť liek Yanuvia užívaný s inými antihyperglykemickými liekmi v kombinácii s inzulínovou liečbou.

Indikácie na použitie

Podľa odporúčaní mnohých asociácií diabetických pacientov je liek prvej línie, ktorý je predpísaný okamžite po diagnostikovaní cukrovky typu 2, metformín. Pri nedostatočnej účinnosti sa pridávajú lieky druhého radu. Po dlhú dobu boli sulfonylmočovinové lieky uprednostňované, pretože sú účinnejšie ako iné lieky ovplyvňujúce hladinu cukru v krvi. V súčasnosti je stále viac lekárov naklonených k novým liekom - mimetikom GLP-1 a inhibítormi DPP-4.

Ako všeobecné pravidlo, Januvia je liek na diabetes mellitus, ktorý sa pridáva do metformínu v štádiu 2 diabetickej liečby. Indikátorom potreby ďalšieho lieku znižujúceho hladinu glukózy je glykovaný hemoglobín> 6,5% za predpokladu, že metformín sa užíva v dávke blízkej maximu, pozoruje sa diéta s nízkym obsahom cukru, je zabezpečená pravidelná fyzická aktivita.

Pri výbere toho, čo pacientovi určiť: sulfonylmočoviny alebo Yanuviya, venujte pozornosť nebezpečenstvu hypoglykémie pre pacienta.

Indikácie pre príjem lieku Januvia a jej analógov:

1. Pacienti so zníženou citlivosťou na hypoglykémiu v dôsledku neuropatie alebo iných príčin.
2. Diabetici predisponovaní k nočnej hypoglykémii.
3. Osamelí starší pacienti.
4. Diabetici, ktorí vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti pri riadení vozidla, pracujú vo výške, s komplexnými mechanizmami atď.
5. Pacienti s častou hypoglykémiou užívajúc sulfonylmočovinu.

Samozrejme, akýkoľvek pacient s cukrovkou si môže vybrať prepnutie na Yanuvia. Účinnosť lieku Januvia je zníženie glykovaného hemoglobínu o 0,5% alebo viac po šiestich mesiacoch liečby. Ak sa tieto výsledky nedosiahnu, pacient si musí zvoliť inú drogu. Ak sa HS znížil, ale stále nedosahuje normu, do liečebného režimu sa pridá tretie antidiabetikum.

Ako funguje liek?

Inkritíny sú gastrointestinálne hormóny, ktoré sa produkujú po jedle a vyvolávajú uvoľňovanie inzulínu z pankreasu. Po dokončení svojej práce sa rýchlo rozpadnú pomocou špeciálneho enzýmu, typu 4 dipeptidyl peptidázy alebo DPP-4. Januvia inhibuje alebo inhibuje tento enzým. Výsledkom je, že inkretíny sú dlhšie v krvi, čo znamená, že sa zvyšuje syntéza inzulínu a znižuje sa glukóza.

Všeobecné charakteristiky všetkých inhibítorov DPP-4 používaných pri diabetes mellitus:

• Januvia a analógy sa užívajú perorálne, sú dostupné vo forme tabliet;
• zvyšujú koncentráciu inkretínov, ale nie viac ako dvojnásobok fyziologickej;
• prakticky nemajú žiadne nežiaduce účinky v zažívacom trakte;
• nepriaznivo ovplyvňovať hmotnosť;
• hypoglykémia pri diabete mellitus je spôsobená omnoho menej často sulfonylmočovinami;
• znížiť glykovaný hemoglobín o 0,5-1,8%;
• ovplyvňujú jednak toscak, ako aj postprandiálnu glykémiu. Glukóza na prázdnom žalúdku sa znižuje, aj vďaka zníženiu sekrécie pečeňou;
• zvýšiť hmotnosť beta buniek v pankrease;
• neovplyvňujú sekréciu glukagónu v reakcii na hypoglykémiu, neznižujte jeho rezervy v pečeni.

V návode na použitie sa podrobne opisuje farmakokinetika sitagliptínu, účinnej látky lieku Januvia. Má vysokú biologickú dostupnosť (asi 90%), absorbovanú z gastrointestinálneho traktu do 4 hodín. Akcia začína pol hodinu po prijatí, účinok trvá viac ako jeden deň. V tele sa sitagliptín prakticky netýka metabolizmu, 80% sa vylučuje močom v rovnakej forme.

Výrobca Januvia - American Corporation Merck. Liek vstupujúci na ruský trh sa vyrába v Holandsku. V súčasnosti začala produkcia sitagliptínu ruskou spoločnosťou Akrihin. Jeho výskyt na regáloch lekární sa očakáva v 2. štvrťroku 2018.

Návod na použitie

Liek Januvia je k dispozícii v dávkach 25, 50, 100 mg. Tablety majú filmový obal a sú farbené v závislosti od dávky: 25 mg - svetlo ružová, 50 mg - mlieko, 100 mg - béžová.

Liek je platný viac ako 24 hodín. Je užívaná raz denne kedykoľvek bez ohľadu na čas jedla a jeho zloženie. Podľa recenzií môžete posunúť čas príjmu lieku Januvia na 2 hodiny bez toho, aby bola dotknutá glykémia.

Odporúčania z pokynov na výber dávkovania:

1. Optimálna dávka je 100 mg. Je predpísaný takmer všetkým diabetikom, ktorí nemajú kontraindikácie. Nie je potrebné začať s malou dávkou a postupne ju zvyšovať, pretože Januvia je dobre tolerovaný telom.
2. Obličky sa podieľajú na eliminácii sitagliptínu, takže v prípade zlyhania obličiek sa liek môže akumulovať v krvi. Aby sa zabránilo predávkovaniu, dávka lieku Januvia sa upravuje v závislosti od stupňa nedostatočnosti. Pri GFR> 50 je predpísané zvyčajné 100 mg. S SCF 9%).

Ako užívať "Yanuviyu" s cukrovkou?

Liečba cukrovky nazývaná "Januvia" sa považuje za najbezpečnejšiu a najúčinnejšiu pre diabetikov, pretože táto droga má osobitný účinok na telo. Avšak, musíte vedieť, aké kontraindikácie existujú, či sú vedľajšie reakcie možné a ako správne používať "Yanuviyu".

Zloženie a vlastnosti lieku

Najdôležitejšou aktívnou zložkou lieku "Januvia" je sitagliptín. Okrem toho sú v ňom pomocné súčasti:

• fosforečnan vápenatý;
• stearát celulózy a magnézia;
• fumarát sodný a kroskarmelóza;
• polyvinylalkohol, mastenec a iné neškodné látky.

Terapeutické vlastnosti hlavnej účinnej látky:

• zvýšená sekrécia inzulínu;
• znížené hladiny glukózy;
• prevencia hypoglykémie.

Účinok na telo

"Januvia" je menovaný lekárom pre diabetes mellitus výlučne 2. typu. Faktom je, že na rozdiel od inzulínu a iných liekov používaných pri diabetes mellitus typu 1 mechanizmus "Januvia" na tele je úplne iný. Ukazuje sa, že hlavná aktívna zložka prispieva k tvorbe tých hormónov, ktoré sa tvoria v čreve a aktívne sa zúčastňujú tráviacich procesov. A to vedie k syntéze požadovaného množstva inzulínu na potlačenie hladiny cukru v krvi. Stručne povedané, produkuje sa viac inzulínu, takže hladiny glukózy nevyššia.

Sitagliptín tiež ovplyvňuje glukagón, ktorý je produkovaný pankreasom. Výsledkom je výrazné zníženie jeho množstva, čo normalizuje hladinu cukru.

Po preniknutí liečiva do tela sa aktivita účinnej látky udržiava počas 24 hodín. Z tohto dôvodu zostáva stav chorého normálny po fyzickej námahe, jedení a pôste. Najvyšší bod koncentrácie sa nachádza najmenej po jednej hodine, maximálne po 4 hodinách. Polovičnosť po 12 hodinách.

Zvláštnosť lieku "Januvia" - možno brať bez ohľadu na čas na jedlo a iné okolnosti. Takmer 80% účinných látok sa vylučuje cez obličkový systém (t.j. močom).

Ako podať žiadosť?

1. Ak sa liek Januvia používa ako monoterapia alebo spolu s inými liekmi, potom je 100 mg denne predpísaný.
2. Je nežiaduce, aby ste stratili čas užívania lieku. Ak sa to stane, potom ihneď vypijte tabletku a ďalší príjem bude za deň. Nemôžete užívať dvojnásobnú dávku!
3. Nemôžete nezávisle zvyšovať dávku lieku.
4. Pri renálnej insuficiencii existujú špeciálne pokyny na prijatie. Pri najnižšej závažnosti sa dávka neupravuje, v strednej dávke by dávka nemala prekročiť 50 mg / deň, s ťažkou dávkou - 25 mg / deň.

Presná dávka určuje výlučne ošetrujúci lekár v závislosti od patológie, závažnosti, prítomnosti sprievodných ochorení a jednotlivých charakteristík organizmu.

Možné kontraindikácie

• Alergická reakcia na jednu zo zložiek lieku "Januvia".
• Tehotenstvo a dojčenie. Ukazuje sa, že zákaz bol uložený kvôli skutočnosti, že štúdia drogy v tomto smere nebola vykonaná. Ak je však potrebné užívať liek, odporúča sa ženke odmietnuť dojčenie. Existuje množstvo predpokladov, že látka sitagliptín nepriaznivo ovplyvňuje vývoj plodu a tehotenstva vo všeobecnosti.
• Diabetická choroba typu 1.
• Ketoacidóza pri diabete mellitus.
• Veková kategória do 18 rokov.
• Staroba V tomto prípade sa berú do úvahy komorbidity, preto je možná metóda "Januvia", ale s úpravou dávkovania.

Vedľajšie účinky

Vo všeobecnosti je liek "Januvia" ľahko tolerovaný telom. Môže sa kombinovať s mnohými inými liekmi určenými na liečbu cukrovky. Ale nežiaduce účinky sú stále zaznamenané. Dôvodom je najmä predávkovanie, alergická reakcia a charakteristika každého jednotlivého organizmu. Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť:

• nevoľnosť a vracanie;
• hnačka a bolesť brucha.

Počas liečby liekom "Januvia" sa pozoruje zvýšenie hladiny kyseliny močovej a leukocytov, čo vedie k menším zmenám stavu pacienta. Preto tieto klinické prejavy nie sú spojené s vedľajšími účinkami.

Predávkovanie - čo robiť?

Ak dôjde k predávkovaniu, diabetik sa bude cítiť horšie. Preto je veľmi dôležité prijať včasné opatrenia na pomoc:

1. Nezabudnite vyčistiť žalúdok účinnej látky umelým vracaním / umývaním žalúdka.
2. Potreba je kontrola pulzu a srdcovej frekvencie, krvného tlaku.
3. Okamžite sa poraďte s lekárom alebo zavolajte záchrannú službu.

Vlastnosti lieku "Januvia"

Liek "Januvia" sa používa v takýchto prípadoch:

• s monoterapiou;
• pri dodržiavaní špeciálnej diabetickej diéty;
• počas cvičenia;
• spolu s inými liekmi.

Kombinovaná a trojitá terapia si zasluhuje osobitnú pozornosť. Preto sa Januvia používa spolu s takýmito liečbami pre diabetes mellitus typu 2:

1. Spolu s nástrojom "Metformín" v mnohých prípadoch. Ak ide o kombinovanú terapiu, potom v kombinácii s fyzickou aktivitou a diabetickou diétou. V prípade trojitej terapie, potom v kombinácii s antagonistami alebo skupinou sulfonylmočoviny.
2. "Januvia" sa aktívne používa v kombinácii s látkami, ako je sulfonylmočovina. Môžu to byť lieky: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" alebo "Amaryl".
3. Spolu s antagonistami (PPARy), teda látkou tiazolidíndión. Známe lieky: "Rosiglitazón", "Pioglitazón".

Dotknuté lieky sú dostupné vo forme tabliet. Tablety majú zaoblenú ružovú farbu s jemným béžovým odtieňom. Môžete vidieť nápis na jednej strane "112" alebo "227", čo priamo závisí od dávky 50 alebo 100 mg lieku.

Je nutné skladovať "Yanuviya" pri izbovej teplote maximálne 30 stupňov.

Čas použiteľnosti lieku je 2 roky. Neužívajte tento liek po uplynutí obdobia uvedeného na obale každého lieku.

Ak máte diabetes typu 2, uistite sa, že vyskúšate liečbu liekom "Januvia", pretože ovplyvňuje telo absolútne ako iné lieky. Len predbežne konzultujte s účastníkom endokrinológov a následne monitorujte hladiny glukózy.

Janow

Januvia: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Januvia

Kód ATX: A10BH01

Účinná látka: sitagliptín (sitagliptín)

Výrobca: Merck Sharp Dohme B.V. (Holandsko), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Taliansko), Akrihin, OAO (Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 10/24/2018

Januvia je hypoglykemická liečba; inhibítora dipeptidylpeptidázy-4.

Forma uvoľnenia a zloženie

Lieková forma Januvia - filmom obalené tablety: bikonvexné, okrúhle; v dávke 25 mg - svetlo ružová s jemným béžovým odtieňom a rytina "221"; v dávke 50 mg - svetlo béžová, s rytím "112"; v dávke 100 mg - béžová, s rytinou "277" (14 kusov v blistroch, v lepenkovej krabici s 1, 2, 4, 6 alebo 7 blistrov).

Zloženie 1 tablety:

• účinná látka: sitagliptín fosfát hydrát - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (ekvivalentný obsahu sitagliptínu - 25/50/100 mg);
• Pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, nezomletý fosforečnan vápenatý, sodná soľ kroskarmelózy, stearát horečnatý, fumarát sodný;
• filmový obal: v dávke 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; v dávke 50 mg - Opadry II svetlo béžová 85 F 17498; v dávke 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, oxid titaničitý, polyetylénglykol 3350, mastenec, žltý oxid železa, červený oxid železa).

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Účinnou zložkou lieku Januvia je sitagliptín - vysoko selektívny inhibítor enzýmu DPP-4 (dipeptidyl peptidáza-4) určený na liečbu diabetu typu 2. Z hľadiska chemickej štruktúry a farmakologického účinku sa sitagliptín líši od analógov GLP-1 (glukagón-podobný peptid-1), derivátov sulfonylmočoviny, inzulínu, biguanidov, agonistov y receptorov (aktivovaných peroxizómovým proliferátormi PPAR-y), inhibítorov a-glykozidázy a analógov Amylin. Sitagliptín, inhibujúci DPP-4, zvyšuje koncentráciu GLP-1 a HIP (insulinotropný peptid závislý od glukózy) - dva známe hormóny, ktoré sú zahrnuté v rodine inkretínov, ktoré sú vylučované v čreve počas 24 hodín a ich hladina sa zvyšuje v závislosti od príjmu potravy. Inkretyn - je súčasťou vnútornej fyziologickej biosystémovej regulácie homeostázy glukózy, prispieva k syntéze inzulínu a jeho sekrécii pankreatickými β-bunkami v dôsledku signálnych intracelulárnych mechanizmov spojených s cyklickým AMP (adenozínmonofosfátom) s normálnou alebo zvýšenou glukózou v krvi.

GLP-1 inhibuje zvýšenú sekréciu glukagónu pankreatickými a-bunkami. Zníženie hladiny glukagónu na pozadí zvyšovania koncentrácie inzulínu prispieva k inhibícii produkcie glukózy v pečeni, čo vedie k zníženiu glykémie.

V prípade nízkej hladiny glukózy v krvi nie je pozorovaný účinok inkretínu na syntézu inzulínu a sekréciu glukagónu, neovplyvňujú uvoľňovanie glukagónu ako reakciu na hypoglykémiu. Enzym DPP-4 pri prírodných podmienkach obmedzuje aktivitu inkretínov, rýchlo ich hydrolyzuje a rozkladá na neaktívne zložky.

Sitagliptín, ktorý inhibuje účinnosť DPP-4, zabraňuje hydrolýze inkretínov a zvyšuje rast plazmatických koncentrácií aktívnych foriem GLP-1 a HIP, čo zvyšuje uvoľňovanie inzulínu závislé od glukózy a prispieva k zníženiu sekrécie glukagónu. Pri diabetes mellitus typu 2 s hyperglykémiou vedie takáto korekcia sekrécie inzulínu a glukagónu k zníženiu koncentrácie HbA1c (glykozylovaný hemoglobín) a zníženiu hladiny glukózy, stanovenej ako na prázdny žalúdok, tak po záťažovom teste.

Užívanie jednej dávky lieku Januvia u diabetes mellitus typu 2 vedie k inhibícii enzýmu DPP-4 počas 24 hodín, v dôsledku čoho sa zvyšuje hladina cirkulujúceho inkretínu GLP-1 a HIP o 2-3 krát, zvyšuje sa plazmatická koncentrácia inzulínu a C-peptidu, znižuje sa koncentrácia glukagónu v plazme, indikátory hladiny glukózy v krvi nalačno a po znížení dávky potravy alebo glukózy.

farmakokinetika

Kinetické vzorce chemických a biologických procesov, ktoré sa vyskytujú so sitagliptínom v tele zdravých jedincov a pacientov s diabetes mellitus typu 2, boli podrobne skúmané. Charakteristiky pre zdravých dobrovoľníkov po perorálnom podaní 100 mg sitagliptínu: rýchla absorpcia, hodnota TC_max (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie) - 1-4 hodiny od času prijatia; AUC (plocha pod krivkou "koncentrácia-čas") - 8,52 μmol / hodina, tento ukazovateľ je úmerný prijatej dávke; C_max - 950 nmol / l; T_1/2 (priemerný polčas rozpadu) - 12,4 hodín AUC sitagliptínu po ďalšom podaní 100 mg lieku po dosiahnutí rovnovážneho stavu po prvej dávke sa zvýšil o

14%. Variabilita medzi látkami AUC a medzi látkami je zanedbateľná.

Farmakokinetické vlastnosti lieku Januvia:

absorpcia: absolútny indikátor biologickej dostupnosti sitagliptínu je

87%; súčasné podávanie lieku s mastnými jedlami neovplyvňuje jeho farmakokinetiku; distribúcia: po jednorazovej dávke lieku v dávke 100 mg bol priemerný distribučný objem sitagliptínu v rovnovážnom stave u zdravých jedincov

198 l. Fragment viažuci plazmatické bielkoviny je relatívne nízky (

38%); metabolizmus: až 79% sitagliptínu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme, metabolizuje sa len malá časť požívanej látky; po podaní 14C-značeného sitagliptínu

16% rádioaktívneho liečiva bolo vylučovaných ako metabolity; v stopových množstvách sa zistili 6 metabolitov sitagliptínu, s najväčšou pravdepodobnosťou nemali inhibičný účinok na DPP-4; vylučovanie: po podaní sitogliptínu značeného 14C zdravým jedincom sa do jedného týždňa od podania lieku vylúčilo až 100% lieku, a to nasledovne: cez črevo - 13%, obličkami - 87%. T_1/2 keď sa užíva perorálne v dávke 100 mg

12,4 h, renálny klírens

Indikácie na použitie

• monoterapia: pacienti so špeciálnou výživou a liečebným výkonom sú predpísaní ako liek, ktorý zlepšuje kontrolu glykémie pri cukrovke 2. typu;
• kombinovaná terapia: v kombinácii s metformínom alebo agonistami receptora PPARy (tiazolidíndióny) sa predpisuje pacientom s diabetom 2. typu, aby sa zlepšila kontrola glykémie v prípade neúčinnej diéty a cvičenia v kombinácii s monoterapiou.

kontraindikácie

• diabetes typu 1;
• diabetická ketoacidóza;
• obdobie tehotenstva a dojčenia (laktácia);
• deti a dospievajúci do 18 rokov;
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne kontraindikácie: Pri zlyhaní obličiek sa má opatrne podávať Yanuvu. Pacienti so stredne závažnou a závažnou renálnou insuficienciou a patologickým stavom obličiek v terminálnom štádiu vyžadujúcom hemodialýzu si vyžadujú úpravu dávky sitagliptínu.

Pokyny na použitie lieku Januvia: spôsob a dávkovanie

Tablety Januvia sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Odporúčaná dávka pre monoterapiu, ako aj v kombinácii s metformínom alebo PPARy agonistom (tiazolidíndióny) - 100 mg raz denne.

Ak pacient zabudol piť ďalšiu pilulku, má sa podať čo najskôr, ihneď potom, ako si spomína, že preskočí dávku, ale neužíva dvojitú dávku.

Vedľajšie účinky

Januvia ako monoterapia a v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi je vo všeobecnosti dobre tolerovaná. Celková frekvencia výskytu negatívnych nežiaducich reakcií, ako aj frekvencia zrušenia sitagliptínu v dôsledku nežiaducich účinkov podľa klinických štúdií boli podobné ako v prípade zaznamenania výsledkov užívania placeba.

Nežiaduce účinky bez identifikovaného spojenia s užívaním sitagliptínu v dennej dávke 100 mg a 200 mg, ale častejšie ako u pacientov, ktorí dostávali placebo (≥ 3% prípadov): infekcia horných dýchacích ciest, nazofaryngitída, bolesť hlavy, hnačka, artralgia.

Ďalšie nežiaduce účinky lieku Januvia:

• Gastrointestinálne (gastrointestinálne): bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka;
• laboratórne údaje (nepokladané za klinicky významné): mierny nárast kyseliny močovej (neboli hlásené žiadne prípady dny); mierny pokles koncentrácie celkovej alkalickej fosfatázy čiastočne spôsobený malým poklesom kostnej frakcie alkalickej fosfatázy; slabý nárast obsahu leukocytov v dôsledku zvýšenia počtu neutrofilov (tento fenomén bol zaznamenaný vo väčšine štúdií, ale nie vo všetkých prípadoch);
• Kardiovaskulárny systém: neboli žiadne klinicky významné zmeny vitálnych a elektrokardiogramov (EKG) vrátane QTc intervalu.

predávkovať

Klinické štúdie uskutočnené za účasti zdravých dobrovoľníkov ukázali, že sitagliptín v jednej dávke 800 mg je všeobecne dobre znášaný. V jednom prípade bola zaznamenaná minimálna klinicky nevýznamná zmena QTc intervalu. Príjem denných dávok nad 800 mg u ľudí sa neskúmal.

V prípade predávkovania sa odporúča vykonať štandardné podporné opatrenia: extrakciu neabsorbovaných rezíduí lieku z gastrointestinálneho traktu, nepretržité monitorovanie vitálnych znakov vrátane EKG a stanovenie symptomatickej liečby, ak je to potrebné.

Liečivo je zle dialyzované (po 3-4 hodinách hemodialýzy, podľa klinických pozorovaní sa z tela eliminuje len 13,5% dávky). Pri preukázanej klinickej potrebe môže byť predpísaná dlhodobá dialýza. Údaje o účinnosti vylučovania sitagliptínu pri peritoneálnej dialýze nie sú dnes dostupné.

Špeciálne pokyny

Podľa klinických štúdií v dôsledku užívania lieku Januvia ako lieku na monoterapiu alebo ako súčasť komplexnej liečby metformínom / pioglitazónom sa vyvinula hypoglykémia u pacientov s frekvenciou podobnou ako u placeba.

Kombinované užívanie lieku v kombinácii s liekmi schopnými indukovať hypoglykémiu, napríklad s derivátmi inzulínu alebo sulfonylmočoviny, sa neskúmalo.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové vozidlá a zložité mechanizmy

Štúdie o účinku lieku Januvia na rýchlosť psychomotorických reakcií a schopnosť sústrediť sa neuskutočnili, avšak negatívny vplyv lieku na tieto indikátory sa neočakáva.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Vzhľadom na nedostatok údajov z kontrolovaných štúdií o bezpečnosti a účinnosti používania lieku u gravidných žien sa Januvija, podobne ako iné hypoglykemické lieky na perorálne podávanie, neodporúča používať počas tehotenstva.

Údaje o alokácii sitagliptínu počas laktácie nie sú k dispozícii, preto nie je liek indikovaný počas dojčenia.

Použitie v detstve

Podľa pokynov sa Yanuvia nepoužíva v pediatrickej praxi.

V prípade poškodenia funkcie obličiek

Pacienti s renálnou insuficienciou si vyžadujú úpravu dávky lieku Januvia, pre ktorý sa odporúča posúdiť funkciu obličiek pred začatím liečby a potom ju pravidelne opakovať v priebehu liečby.

Korekcia dávkovania v závislosti od stupňa zlyhania obličiek a klírensu kreatinínu (CK):

• mierne zlyhanie obličiek, QA> 50 ml / min (sérový kreatinín: menej ako 1,7 mg / dl u mužov, menej ako 1,5 mg / dl u žien): úprava dávky sa nevyžaduje.
• mierne zlyhanie obličiek, CC od 30 do 50 ml / min (koncentrácia kreatinínu v sére: 1,7-3 mg / dl u mužov, 1,5-2,5 mg / dl u žien): denná dávka - 50 mg na 1 príjem;
• ťažké zlyhanie obličiek, QC

Vzdelanie: Prvá Moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I.M. Sechenov, špecializácia "Medicína".

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samošetrenie je nebezpečné pre zdravie!