Galvus - lieky na liečbu diabetu typu 2 u dospelých, detí a počas tehotenstva. Návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (tablety 50 mg, s metformínom 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) štruktúra

• Hypoglykémie

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Galvus. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebitelia tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Galvus vo svojej praxi. Veľká žiadosť o pridanie spätnej väzby k lieku aktívnejšie: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, snáď výrobca neoznámil v anotácii. Analógy Galvusa za prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu diabetu typu 2 u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie lieku.

Galvus - perorálny hypoglykemický liek. Vildagliptín (aktívna zložka lieku Galvus) je členom triedy stimulátorov insulárneho aparátu pankreasu, selektívne inhibuje enzým dipeptidyl peptidázu-4 (DPP-4). Rýchla a úplná inhibícia aktivity DPP-4 (viac ako 90%) spôsobuje zvýšenie sekrécie glukagónu podobného peptidu typu 1 (GLP-1) a insulinotropného polypeptidu (HIP) závislé od glukózy od čreva do systémovej cirkulácie počas dňa.

Zvýšením koncentrácií GLP-1 a HIP vildagliptín spôsobuje zvýšenie citlivosti beta buniek pankreasu na glukózu, čo vedie k zlepšeniu sekrécie inzulínu závislej od glukózy.

Pri použití vildagliptínu v dávke 50-100 mg denne u pacientov s diabetes mellitus typu 2 sa zaznamenalo zlepšenie funkcie p-buniek pankreasu. Stupeň zlepšenia funkcie beta buniek závisí od stupňa ich počiatočného poškodenia; tak aj u nediabetikov (s normálnymi hladinami glukózy v plazme), vildagliptín neindukuje sekréciu inzulínu a neznižuje hladiny glukózy.

Zvýšením koncentrácie endogénneho GLP-1 zvyšuje vildagliptín citlivosť o-buniek na glukózu, čo vedie k zlepšeniu regulácie sekrécie glukagónu závislej od glukózy. Zníženie hladiny prebytočného glukagónu počas jedla naopak spôsobuje pokles inzulínovej rezistencie.

Zvýšenie pomeru inzulínu / glukagónu na pozadí hyperglykémie v dôsledku zvýšenia koncentrácií GLP-1 a HIP spôsobuje zníženie produkcie glukózy v pečeni tak v prandiálnej dobe, ako aj po jedle, čo vedie k zníženiu koncentrácie glukózy v krvnej plazme.

Okrem toho na pozadí použitia vildagliptínu dochádza k poklesu hladiny lipidov v krvnej plazme, tento účinok však nie je spojený s jeho účinkom na GLP-1 alebo HIP a zlepšenie funkcie beta buniek pankreasu.

Je známe, že zvýšenie hladiny GLP-1 môže viesť k pomalšiemu vyprázdňovaniu žalúdka, ale tento účinok sa nepozoruje pri použití vildagliptínu.

Galvus Met - kombinované perorálne hypoglykemické liečivo. Liečivo Galvus Met pozostáva z dvoch hypoglykemických liekov s rôznymi mechanizmami účinku: vildagliptín, ktorý patrí do skupiny inhibítorov dipeptidylpeptidázy-4 a metformínu (vo forme hydrochloridu), ktorý je zástupcom triedy biguanidov. Kombinácia týchto zložiek umožňuje efektívnejšie kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi pacientov s diabetom 2. typu v priebehu 24 hodín.

štruktúra

Vildagliptín + excipienty (Galvus).

Vildagliptín + hydrochlorid metformínu + excipienty (Galvus Met).

farmakokinetika

Keď sa užíva na prázdny žalúdok, vildagliptín sa rýchlo vstrebáva. Pri súbežnom požití s ​​jedlom sa miera absorpcie vildagliptínu mierne znižuje, ale príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie a AUC. Liečivo sa distribuuje rovnomerne medzi plazma a červené krvinky. Biotransformácia je hlavnou cestou vylučovania vildagliptínom. V ľudskom tele sa mení 69% dávky lieku. Po požití lieku sa asi 85% dávky vylučuje obličkami a 15% cez črevo, renálna exkrécia nezmeneného vildagliptínu je 23%.

Pohlavie, index telesnej hmotnosti a etnicita neovplyvňujú farmakokinetiku vildagliptínu.

Farmakokinetické vlastnosti vildagliptínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

Na pozadí príjmu potravy je miera a miera absorpcie metformínu mierne znížená. Liečivo sa prakticky neviaže na plazmatické bielkoviny, zatiaľ čo deriváty sulfonylmočoviny sa na ne viažu viac ako 90%. Metformín vstupuje do červených krviniek (pravdepodobne v priebehu času zvýši tento proces). Pri intravenóznom podaní zdravým dobrovoľníkom sa metformín vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Nie je metabolizovaný v pečeni (u ľudí nie sú zistené žiadne metabolity) a nevylučuje sa do žlče. Pri požití je približne 90% absorpčnej dávky odstránených cez obličky počas prvých 24 hodín.

Pohlavie pacientov neovplyvňuje farmakokinetiku metformínu.

Farmakokinetické vlastnosti metformínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

Účinok potravy na farmakokinetiku vildagliptínu a metformínu ako súčasti lieku Galvus Met sa nelíšil od toho, že sa užívali obe liečivá oddelene.

svedectvo

Diabetes typu 2:

• ako monoterapia v kombinácii s diétou a cvičením;
• u pacientov, ktorí predtým dostávali kombinovanú liečbu s vildagliptínom a metformínom vo forme monodrugov (pre Galvus Met);
• v kombinácii s metformínom ako počiatočná liečivá s nedostatočnou účinnosťou diétnej terapie a cvičenia;
• ako súčasť dvojkomponentnej kombinovanej terapie s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny, tiazolidíndiónom alebo inzulínom v prípade neúčinnosti diétnej terapie, cvičením a monoterapiou týchto liekov;
• ako súčasť trojkombinácie: v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny a metformínom u pacientov, ktorí predtým dostávali liečbu derivátmi sulfonylmočoviny a metformínu na pozadí stravovania a cvičenia a nedosiahli adekvátnu kontrolu glykémie;
• ako súčasť trojkombinovanej liečby: v kombinácii s inzulínom a metformínom u pacientov, ktorí predtým dostávali inzulín a metformín na pozadí stravovania a cvičenia a nedosiahli dostatočnú glykemickú kontrolu.

Formy uvoľnenia

Tablety 50 mg (Galvus).

Tablety potiahnuté 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Pokyny na použitie a dávkovací režim

Galvus požil bez ohľadu na jedlo.

Dávkovací režim lieku sa má zvoliť individuálne, v závislosti od účinnosti a znášanlivosti.

Odporúčaná dávka lieku pri monoterapii alebo ako súčasť dvojkomponentnej kombinovanej liečby metformínom, tiazolidíndiónom alebo inzulínom (v kombinácii s metformínom alebo bez metformínu) je 50 mg alebo 100 mg denne. U pacientov s ťažším diabetes mellitus 2. typu liečených inzulínom sa odporúča, aby sa liek Galvus používal v dávke 100 mg denne.

Odporúčaná dávka lieku Galvus ako súčasť trojkombinácie (vildagliptín + deriváty sulfonylmočoviny + metformín) je 100 mg denne.

Dávka 50 mg denne sa má predpísať v jednej recepcii ráno. Dávka 100 mg denne sa má podávať 50 mg dvakrát denne, ráno a večer.

Ak sa používa ako súčasť dvojkomponentnej kombinovanej liečby derivátmi sulfonylmočoviny, odporúčaná dávka lieku Galvus je 50 mg raz denne ráno. Pri podávaní v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny bola účinnosť farmakoterapie v dávke 100 mg denne podobná ako u 50 mg denne. Pri nedostatočnom klinickom účinku na pozadí maximálnej odporúčanej dennej dávky 100 mg pre lepšiu kontrolu glykémie môžu byť predpísané ďalšie hypoglykemické lieky: metformín, deriváty sulfonylmočoviny, tiazolidíndión alebo inzulín.

U pacientov s miernymi poruchami obličiek a pečene nie je potrebná žiadna korekcia dávkovacieho režimu. U pacientov so stredne ťažkým alebo ťažkým poškodením funkcie obličiek (vrátane chronického zlyhania obličiek v hemodialýze v konečnom štádiu) sa liek má podávať v dávke 50 mg 1 denne.

Starší pacienti (viac ako 65 rokov) nevyžadujú korekciu dávkovacieho režimu lieku Galvus.

Keďže u detí a mladistvých mladších ako 18 rokov nie sú žiadne skúsenosti s užívaním lieku, neodporúča sa používať liek v tejto skupine pacientov.

Liečivo sa používa vo vnútri. Dávkovací režim lieku Galvus Met sa má zvoliť individuálne v závislosti od účinnosti a znášanlivosti. Pri používaní lieku Galvus Met nesmie prekročiť odporúčanú maximálnu dennú dávku vildagliptínu (100 mg).

Odporúčaná úvodná dávka lieku Galvus Met sa má zvoliť s prihliadnutím na liečebné režimy vildagliptínu a / alebo metformínu, ktoré sa už používajú u pacienta. Na zníženie závažnosti vedľajších účinkov z tráviaceho traktu, charakteristických pre metformín, užíva Galvus Met počas jedla.

Počiatočná dávka lieku Galvus Met s neúčinnosťou monoterapie vildagliptínom: liečba Galvusom Honey môže byť zahájená jednou tabletou s dávkou 50 mg / 500 mg dvakrát denne a po vyhodnotení terapeutického účinku môže byť dávka postupne zvyšovaná.

Počiatočná dávka lieku Galvus Met s neúčinnosťou monoterapie metformínom môže v závislosti od dávky už užitého metformínu začať liečbu liekom Galvus Met s jednou tabletou v dávke 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg alebo 50 mg / 1000 mg dvakrát denne.

Počiatočná dávka lieku Galvus Met u pacientov, ktorí predtým dostávali kombinovanú liečbu s vildagliptínom a metformínom ako samostatnými tabletami: v závislosti od dávok, ktoré už boli užívané s vildagliptínom alebo metformínom, sa má liečba Galvus Met začať tabletkou čo najbližšie k existujúcej liečbe 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg alebo 50 mg / 1000 mg a titruje sa účinok.

Počiatočná dávka Galvus Met prípravok v iniciálnej liečbe pacientov s diabetes mellitus 2. typu s nedostatočnou účinnosťou diétnej liečby a ku cvičenia ako počiatočná terapia Galvusu Met by mali byť podávané v počiatočnej dávke 50 mg / 500 mg 1 krát za deň a po vyhodnotení terapeutického účinku postupne titrujte dávku na 50 mg / 100 mg dvakrát denne.

Kombinovaná terapia s Galvus Met spojenie sa sulfonylmočoviny alebo inzulínom: Galvus Met liek dávka sa vypočíta z dávky vildagliptínu 50 mg 2x denne (100 mg za deň) a dávka metformínu predtým prijaté vo forme monoterapie.

Použitie lieku Galvus Met je kontraindikované u pacientov s renálnou insuficienciou alebo s poškodením funkcie obličiek.

Metformín sa vylučuje obličkami. Vzhľadom na to, že u pacientov starších ako 65 rokov dochádza často k poklesu funkcie obličiek, je v tejto skupine pacientov predpísaná dávka Galvus Met v minimálnej dávke, ktorá zabezpečuje normalizáciu koncentrácie glukózy až po stanovení QC na potvrdenie normálnej funkcie obličiek. Pri použití lieku u pacientov starších ako 65 rokov je potrebné pravidelne sledovať funkciu obličiek.

Keďže bezpečnosť a účinnosť lieku Galvus Met sa neštudovala u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, používanie lieku je u tejto skupiny pacientov kontraindikované.

Vedľajšie účinky

• bolesť hlavy;
• závraty;
• tras;
• triaška;
• nevoľnosť, vracanie;
• gastroezofageálny reflux;
• bolesť brucha;
• hnačka, zápcha;
• plynatosť;
• hypoglykémia;
• vyrážka;
• únava;
• kožná vyrážka;
• žihľavka;
• svrbenie;
• bolesti kĺbov;
• periférny edém;
• hepatitída (reverzibilná pri prerušení liečby);
• zápal pankreasu;
• lokalizovaný peeling kože;
• pľuzgiere;
• znížená absorpcia vitamínu B12;
• laktátová acidóza;
• kovová chuť v ústach.

kontraindikácie

• zlyhanie obličiek alebo renálna dysfunkcia: ak je hladina sérového kreatinínu vyššia ako 1,5 mg% (viac ako 135 mmol / l) u mužov a viac ako 1,4 mg% (viac ako 110 mmol / l) u žien;
• akútne stavy vyskytujúce sa s rizikom renálnej dysfunkcie: dehydratácia (hnačka, zvracanie), horúčka, závažné infekčné ochorenie, stavu, hypoxia (šok, sepsa, infekcia obličiek, pľúcna choroba);
• akútne a chronické zlyhanie srdca, akútny infarkt myokardu, akútne kardiovaskulárne zlyhanie (šok);
• respiračné zlyhanie;
• abnormálna funkcia pečene;
• akútna alebo chronická metabolická acidóza (vrátane diabetickej ketoacidózy s alebo bez kómy). Diabetická ketoacidóza sa má upraviť inzulínovou liečbou;
• laktátová acidóza (vrátane histórie);
• liek nie je predpísaný 2 dni pred operáciou, rádioizotop, röntgenové štúdie so zavedením kontrastných látok a do 2 dní po ich zavedení;
• tehotenstva;
• obdobie laktácie;
• diabetes typu 1;
• chronický alkoholizmus, akútna otravu alkoholom;
• dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kcal za deň);
• vek detí do 18 rokov (nie je stanovená účinnosť a bezpečnosť používania);
• Precitlivenosť na vildagliptín alebo metformín alebo na iné zložky lieku.

Keďže v niektorých prípadoch sa pozorovala laktakidóza u pacientov s poškodenou funkciou pečene, ktorá môže byť jedným z vedľajších účinkov metformínu, Galvus Met sa nemá používať u pacientov s ochorením pečene alebo narušením biochemických parametrov pečene.

S opatrnosťou sa odporúča používať lieky obsahujúce metformín u pacientov starších ako 60 rokov, ako aj pri vykonávaní ťažkej fyzickej práce v dôsledku zvýšeného rizika vzniku laktátovej acidózy.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Keďže dostatočné údaje o používaní lieku Galvus alebo Galvus Met u gravidných žien nie sú, používanie lieku počas tehotenstva je kontraindikované.

V prípadoch porúch metabolizmu glukózy u tehotných žien existuje zvýšené riziko vzniku vrodených anomálií, ako aj frekvencia neonatálnej morbidity a úmrtnosti. Pri normalizácii koncentrácie glukózy v krvi počas tehotenstva sa odporúča monoterapia inzulínom.

V experimentálnych štúdiách pri predpisovaní vildagliptínu v dávkach, ktoré sú 200-krát vyššie ako sa odporúča, liečivo nespôsobilo poškodenie plodnosti a skorého embryonálneho vývoja a nemalo teratogénny účinok na plod. Pri predpisovaní vildagliptínu v kombinácii s metformínom v pomere 1:10 sa tiež nezistil žiadny teratogénny účinok na plod.

Keďže nie je známe, či sa vildagliptín alebo metformín vylučuje do materského mlieka u ľudí, je použitie Galvusu počas dojčenia kontraindikované.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania nebola stanovená).

Použitie u starších pacientov

S opatrnosťou sa odporúča používať lieky obsahujúce metformín u pacientov starších ako 60 rokov.

Špeciálne pokyny

U pacientov užívajúcich inzulín nemôže Galvus alebo Galvus Met nahradiť inzulín.

Vzhľadom k tomu aplikácia vildagliptínu zvýšenie aktivity aminotransferáz (obvykle bez klinických prejavov) pozorované častejšie ako v kontrolnej skupine pred podaním liečiva alebo Galvusu Galvusu Met a pravidelne počas liečby drogovej závislosti sa odporúča pre stanovenie funkcie pečene. Ak má pacient zvýšenú aktivitu aminotransferáz, tento výsledok by sa mal potvrdiť opakovaným výskumom a potom by sa mali pravidelne stanovovať biochemické ukazovatele funkcie pečene, kým sa normalizujú. Ak je nadmerná aktivita AST alebo ALT 3 alebo viackrát vyššia ako VGN, je potvrdené opakovaným vyšetrením, odporúčame liečbu zrušiť.

Laktátová acidóza je veľmi zriedkavá, ale závažná metabolická komplikácia, ku ktorej dochádza, keď sa metformín hromadí v tele. Laktátová acidóza počas užívania metformínu sa pozorovala hlavne u pacientov s diabetes mellitus s vysokou renálnou insuficienciou. Riziko vzniku laktátovej acidózy sa zvyšuje u pacientov s diabetes mellitus, ktoré sa ťažko liečia, s ketoacidózou, dlhotrvajúcim pôstom, predĺženým užívaním alkoholu, zlyhaním pečene a chorobami spôsobujúcimi hypoxiu.

S rozvojom laktátovej acidózy, dýchavičnosti, bolesti brucha a hypotermie, po ktorých nasleduje kóma, sú zaznamenané. Nasledujúce laboratórne parametre majú diagnostickú hodnotu: pokles pH v krvi, koncentrácia laktátu v sére nad 5 nmol / l, ako aj zvýšený interval aniónov a zvýšenie pomeru laktátu a pyruvátu. Ak je podozrenie na metabolickú acidózu, liek sa má prerušiť a pacient by mal byť ihneď hospitalizovaný.

Pretože metformín sa vo veľkej miere vylučuje obličkami, riziko jeho akumulácie a rozvoj laktátovej acidózy je vyššie, čím je zhoršená funkcia obličiek. Pri používaní lieku Galvus Met sa má pravidelne hodnotiť funkcia obličiek, najmä v nasledujúcich podmienkach, ktoré prispievajú k jej porušeniu: počiatočná fáza liečby antihypertenzívami, hypoglykemickými látkami alebo NSAID. Zvyčajne by mala byť funkcia obličiek hodnotená pred začatím liečby liekom Galvus Met a potom najmenej raz za rok u pacientov s normálnou funkciou obličiek a najmenej 2 až 4-krát za rok u pacientov so sérovým kreatinínom nad VGN. U pacientov s vysokým rizikom poškodenia funkcie obličiek sa má monitorovať viac ako 2 až 4 krát za rok. Ak sa objavia príznaky zhoršenia funkcie obličiek, Galvus Met by sa mal zrušiť.

Pri vykonávaní rádiologických vyšetrení, ktoré vyžadujú intravaskulárne podanie jódových kontrastných látok, Galvus Met by dočasne zrušiť (počas 48 hodín pred a 48 hodín po štúdie), pretože intravaskulárne podanie jódových kontrastných látok môže viesť k rýchlemu zhoršeniu funkcie obličiek a zvyšuje riziko vývoj laktátovej acidózy. Môžete pokračovať v užívaní lieku Galvus Met iba po opätovnom hodnotení funkcie obličiek.

Pri akútnej kardiovaskulárnej insuficiencii (šok) sa môže vyvinúť akútne zlyhanie srdca, akútny infarkt myokardu a ďalšie stavy charakterizované hypoxiou, laktátovou acidózou a prerenálnym akútnym renálnym zlyhaním. Ak sa vyskytnú vyššie uvedené stavy, liek by mal byť okamžite zrušený.

V čase chirurgických zákrokov (s výnimkou malých operácií, ktoré nesúvisia s obmedzením príjmu potravy a tekutín), má byť Galvus Met zrušený. Môžete pokračovať v užívaní drogy po tom, čo pacient začne jesť sám a je preukázané, že jeho funkcia obličiek nie je narušená.

Bolo zistené, že etanol (alkohol) zvyšuje účinok metformínu na metabolizmus laktátu. Pacienti majú byť upozornení na neprípustnosť zneužívania alkoholu počas užívania lieku Galvus Met.

Zistilo sa, že metformín spôsobuje asymptomatické zníženie sérovej koncentrácie vitamínu B12 približne v 7% prípadov. Takýto pokles vo veľmi zriedkavých prípadoch vedie k vzniku anémie. Zdá sa, že po vysadení metformínu a / alebo substitučnej liečby vitamínom B12 sa sérová koncentrácia vitamínu B12 rýchlo normalizuje. Pacientom, ktorí dostávajú Galvus Met, sa odporúča, aby vykonali úplný krvný obraz aspoň raz ročne, a ak sa zistia nezrovnalosti, určia ich príčinu a prijmú vhodné opatrenia. Zdá sa, že niektorí pacienti (napríklad pacienti s nedostatočným príjmom alebo zníženou absorpciou vitamínu B12 alebo vápnika) majú predispozíciu na zníženie sérovej koncentrácie vitamínu B12. V takýchto prípadoch sa odporúča stanoviť sérovú koncentráciu vitamínu B12 aspoň raz za 2-3 roky.

Ak sa u pacienta s diabetom typu 2, doteraz reagovať na terapiu, vykazovala známky zhoršenie (zmeny v laboratórnych parametrov alebo klinické príznaky), a symptomatológie vyjadril jasne, okamžite vykonať testy na detekciu ketoacidózy a / alebo mliečnu acidózu. Ak sa acidóza potvrdí v jednej alebo inej forme, mali by ste okamžite zrušiť Galus Met a podniknúť príslušné opatrenia.

Pacienti, ktorí dostávajú len Galvus Met, nemajú žiadnu hypoglykémiu, ale môžu sa vyskytnúť na pozadí nízkokalorickej diéty (keď intenzívna fyzická námaha nie je kompenzovaná príjmom kalórií) alebo na pozadí konzumácie alkoholu. Hypoglykémia je s najväčšou pravdepodobnosťou u starších, oslabených alebo oslabených pacientov, ako aj na pozadí hypopituitarizmu, adrenálnej insuficiencie alebo intoxikácie alkoholom. U starších pacientov a pacientov užívajúcich betablokátory môže byť diagnóza hypoglykémie ťažká.

Pod tlakom (horúčka, úraz, infekcia, chirurgia) vynaložených pacientom, ktorý je príjemcom antidiabetiká pre stabilné okruh možno prudký pokles účinnosti poslednú chvíľu. V takom prípade môže byť potrebné zrušiť Galvus Met a predpísať inzulín. Po ukončení akútnej periódy môžete pokračovať v liečbe liekom Galvus Met.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy

Vplyv lieku Galvus alebo Galvus Met na schopnosť riadiť vozidlá a pracovať s mechanizmami nebol študovaný. S rozvojom závratov počas používania lieku by sa malo zdržať jazdy a práce s mechanizmami.

Lieková interakcia

Pri súbežnom podávaní vildagliptínu (100 mg raz denne) a metformínu (1000 mg raz za deň) nebola medzi nimi klinicky významná farmakokinetická interakcia. Ani počas klinických štúdií, ani počas širokého klinického používania lieku Galvus Met u pacientov, ktorí dostávali iné súbežné lieky a látky, nedošlo k žiadnej neočakávanej interakcii.

Vildagliptín má nízky potenciál na interakciu s liekmi. Vzhľadom k tomu, vildagliptín nie je substrátom izoenzýmov cytochrómu P450 a neinhibuje alebo indukovať izoenzýmy, jeho interakcie s liekmi, ktoré sú substráty, inhibítory alebo induktory P450 nepravdepodobné. So súčasným použitím vildagliptínu nemá vplyv na rýchlosť metabolizmu liekov, ktoré sú substrátmi enzýmov: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 / 5.

Vildagliptín klinicky významné interakcie s liekmi, najčastejšie používa pri liečbe diabetu typu 2 (glibenklamid, pioglitazón, metformín), alebo ktoré majú úzky terapeutický rozsah (amlodipín, digoxín, ramipril, simvastatín, valsartan, warfarín) nie je vytvorené.

Furosemid zvyšuje Cmax a AUC metformínu, ale neovplyvňuje jeho renálny klírens. Metformín znižuje Cmax a AUC furosemidu a neovplyvňuje jeho renálny klírens.

Nifedipín zvyšuje absorpciu, Cmax a AUC metformínu; navyše zvyšuje jeho vylučovanie močom. Metformín prakticky nemá vplyv na farmakokinetické parametre nifedipínu.

Glibenklamid nemá vplyv na farmakokinetické / farmakodynamické parametre metformínu. Metformín vo všeobecnosti znižuje Cmax a AUC glibenklamidu, avšak veľkosť účinku sa značne líši. Z tohto dôvodu zostáva klinický význam takejto interakcie nejasný.

Organických katiónov, napr. Amilorid, digoxín, morfín, prokaínamid, chinidín, chinín, ranitidín, triamterén, trimetoprim, vankomycín, a ďalšie, ktoré môžu byť výstupné sekréciou obličiek rúrkovým, môže teoreticky interagovať s metformínom, pretože súťažia o spoločnej dopravnej systému renálnych tubulov. Cimetidín zvyšuje koncentráciu metformínu v plazme / krvi a jeho AUC o 60% a 40%. Metformín neovplyvňuje farmakokinetické parametre cimetidínu.

Pri používaní lieku Galvus Met spolu s liekmi, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek alebo distribúciu metformínu v tele, je potrebné dávať pozor.

Niektoré lieky môžu spôsobiť, hyperglykémia a prispievať k neefektívnosti hypoglykemická činidlá pre takéto prípravky zahŕňajú tiazidy a iné diuretiká, glukokortikosteroidy (GCS), fenotiazíny, hormóny, lieky štítnej žľazy, estrogén, perorálnej antikoncepcie, fenytoín, kyselinu nikotínovú, sympatomimetiká, blokátory kalciových kanálov, a izoniazid. Pri predpisovaní takýchto súbežných liekov alebo naopak v prípade ich stiahnutia sa odporúča pozorne sledovať účinnosť metformínu (jeho hypoglykemický účinok) av prípade potreby upraviť dávku lieku.

Neodporúča sa súčasne užívať danazol, aby sa zabránilo jeho hyperglykemickému účinku. Ak je to potrebné, liečba danazolom a po jeho ukončení si vyžaduje úpravu dávky metformínu pod kontrolou hladín glukózy.

Chlórpromazín, keď sa užíva vo vysokých dávkach (100 mg denne), zvyšuje hladiny glukózy v krvi a znižuje uvoľňovanie inzulínu. Pri liečbe neuroleptik a po prerušení liečby sa vyžaduje úprava dávky lieku pod kontrolou hladiny glukózy.

Radiologické vyšetrenie s použitím rádioaktívnych látok obsahujúcich jód môže spôsobiť vznik laktátovej acidózy u pacientov s diabetes mellitus na pozadí funkčného zlyhania obličiek.

Injekované ako injekcia, beta2-sympatomimetiká zvyšujú glykémiu v dôsledku stimulácie beta2-adrenergných receptorov. V tomto prípade je potrebná kontrola glykémie. V prípade potreby sa odporúča vymenovanie inzulínu.

Pri súčasnom používaní metformínu so derivátmi sulfonylmočoviny sa môže zvyšovať inzulín, akarbóza, salicyláty, hypoglykemický účinok.

Vzhľadom k tomu, metformín u pacientov s akútnym alkoholické intoxikácie zvyšuje riziko laktátovej acidózy (najmä v hladovanie, vyčerpania alebo zlyhanie pečene), liečivo pre liečenie pacientov Galvus Met zdržať alkoholu a drog s obsahom etanolu (alkohol).

Analógy lieku Galvus

Štrukturálne analógy účinnej látky:

Analógy farmakologickej skupiny (hypoglykemické látky):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• bucarban;
• Viktoza;
• Glemaz;
• Glibenez;
• glibenclamid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliklada;
• gliklazid;
• glimepirid;
• Gliminfor;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glyukobay;
• Glyukobene;
• Glyukonorm;
• Glucophage;
• Glukóga dlhá;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglitazon;
• Diaformin;
• Lanzherin;
• Manin;
• Meglimid;
• metadón;
• Metglib;
• Metfogamma;
• metformín;
• Nova Met;
• Pioglit;
• Reklid;
• Rogla;
• Metfogamma;
• Sofamet;
• Subetto;
• Trazhenta;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• chlórpropamid;
• Euglyukon;
• Janow;
• Yanumet.

Používa sa na liečbu chorôb: cukrovka, cukrovka

Tablety Galvus

Galvus je hypoglykemické liečivo určené na kontrolu hladín cukru v krvi u pacientov s diabetom 2. typu. Vildagliptín pôsobí ako účinná látka. Vďaka lieku sa vykonáva vysokokvalitný metabolizmus glukagónu a inzulínu. Podľa európskej antidiabetickej asociácie stojí za použitie tejto drogy v monoterapii len vtedy, ak existujú kontraindikácie metformínu. Opatrne si prečítajte pokyny na použitie tablety Galvus a zoznam obmedzení.

Forma uvoľnenia, zloženie, balenie

Liečivo "Galvus" sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet so svetlo žltou farbou oválneho tvaru so skosenými okrajmi. Balené v kartónoch 14, 28, 56, 84, 112 alebo 168 kusov. Obsah účinnej látky je 50 mg / ks. Obsahuje pomocné látky: bezvodú laktózu, magnéziumstearát, MCC, karboxymetylškrob sodný.

INN, výrobcovia, cena

"Galvus" je obchodný názov lieku. INN (medzinárodný nechránený názov) - vildagliptín. Vyrába sa v Španielsku (Novartis Pharmaceutica) a vo Švajčiarsku (Novartis Pharma).

Lieky môžete kúpiť v každej lekárni na základe predpisu. Cena za balenie 28 tabliet sa pohybuje od 724 do 956 rubľov.

Farmakologický účinok

Vildagliptín je špeciálna trieda liekov určená na stimuláciu ostrovčekov pankreasu, ktorá je zodpovedná za selektívnu inhibíciu DPP-4. To zvyšuje stimuláciu syntézy peptidu podobného glukagónu prvého typu, ako aj inzulínotropického polypeptidu závislého od glukózy. Keď sa živiny dostávajú do čreva, produkuje sa hormonálny inzert a vyvoláva produkciu inzulínu v tele. Tento jav sa objavil v roku 1960 po tom, ako sa našiel spôsob merania koncentrácie inzulínu v plazme.

GLP-1 (glukagón-podobný peptid-1) sa považuje za najznámejšie, pretože na pozadí diabetes mellitus typu 2, jeho koncentrácia najprv klesá. Pokiaľ ide o inhibítory DPP-4, významne zvyšujú hladinu hormónov a zabraňujú ich ďalšej degradácii.

Je to dôležité! Pri použití vildagliptínu po dobu 12-52 týždňov je hladina glukózy a glykovaného hemoglobínu v krvi významne znížená na prázdny žalúdok.

farmakokinetika

Vildagliptín sa rýchlo vstrebáva v tele, absolútna biologická dostupnosť dosiahne 85%. Pri užívaní lieku na prázdny žalúdok sa maximálna koncentrácia v krvi zaznamenáva za menej ako dve hodiny. Pri jedle sa liek absorbuje o 19% pomalšie, asi dve a pol hodiny.

Distribúcia lieku je ekvivalentná medzi červené krvinky a plazma. Biotransformácia sa považuje za hlavnú metódu odstránenia vildagliptínu. 85% látky sa vylučuje obličkami, zvyšných 15% sa vylučuje cez črevá.

svedectvo

Odporúča sa používať "Galvus" na liečbu cukrovky v spojení s dodržiavaním vhodnej stravy a cvičenia. Indikácie pre použitie lieku sú:

• počiatočná liečba pacientov, ktorí nemajú vplyv na diétnu terapiu a cvičenie v kombinácii s metformínom;
• ako monoterapiu, pre diabetikov, ktorí nemajú povolené užívať metformín, alebo neexistujú žiadne pozitívne zmeny z diéty a cvičenia;
• dvojzložková liečba tiazolidíndiónom a metformínom, inzulín, ak nie je výsledok monoterapie;
• kombinovaná trojitá terapia so sulfonylmočovinou a derivátmi metformínu;
• komplexná trojnásobná liečba inzulínom a metformínom, ak neexistuje presná kontrola nad hladinou glykémie všetkými vyššie uvedenými metódami.

Dávku, priebeh a trvanie liečby individuálne zvolí ošetrujúci lekár.

kontraindikácie

Tak ako všetky lieky, Galvus má niekoľko významných obmedzení v používaní, ktoré si každý pacient musí byť vedomý.
Obmedzenia pri prijatí:

• vek do 18 rokov;
• diabetes typu 1;
• laktácie a tehotenstva;
• prítomnosť laktátovej acidózy;
• precitlivenosť na niektoré zložky lieku, ktoré môžu spôsobiť alergickú reakciu;
• zlyhanie srdca štvrtý stupeň chronického typu;
  abnormálna funkcia pečene;
• akútnej alebo chronickej fáze metabolickej acidózy.

S extrémnou opatrnosťou je liek predpísaný na pozadí akútnej pankreatitídy, konečného štádia ochorenia obličiek a tretieho stupňa srdcového zlyhania.

Návod na použitie (dávkovanie)

Endokrinológ musí určiť najúčinnejšie dávkovanie. Vyberá sa individuálne, berúc do úvahy stav pacienta, stupeň ochorenia a užívanie iných liekov. Môžete piť tablety pred jedlom a potom je hlavnou vecou piť veľa vody. Ak sa vyskytne gastrointestinálna reakcia, zlepšujte sa počas jedla.

Bez ohľadu na režim predpísanej terapie (mono- alebo kombinácia) je zvyčajne dávka účinnej látky 50 až 100 mg denne. Obmedzte normu 100 mg predpísanú v závažných prípadoch, zatiaľ čo sa má rozdeliť na dve dávky - ráno a večer. Inzulín, deriváty metformínu a sulfonylmočoviny môžu byť predpísané ako ďalšie lieky.

Pri porušení funkcií pečene a obličiek sa maximálna denná dávka zníži na 50 mg, aby sa znížilo zaťaženie vylučujúceho systému.

Vedľajšie účinky

Vývoj angioedému sa môže vyskytnúť pri užívaní vildagliptínu v kombinácii s inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Táto komplikácia je miernej závažnosti, zvyčajne sa rieši sama. Občas môže pečeň reagovať na liek. Ako ukazuje prax, prejav týchto symptómov nevyžaduje ďalšiu liečbu liekom, stačí zrušiť príjem.

Monoterapia, ktorá naznačuje dávku 50 mg dvakrát denne, vyvoláva také bolestivé javy ako:

• bolesti hlavy;
• závraty;
• zápcha;
• nevoľnosť;
• periférna opuchy;
• zápal nosohltanu.

Pri kombinácii s metformínom sa môžu pozorovať podobné príznaky.
Komplexná liečba inzulínom môže sprevádzať triaška, hypoglykémia, plynatosť, gastroezofageálny reflux. Niekedy sa prejavuje syndróm chronickej únavy.
Okrem vyššie uvedených štúdií sa u pacientov zaznamenali aj postregistračné štúdie, ako sú hepatitída, žihľavka, artralgia a myalgia, pankreatitída, lézie kože.

predávkovať

Dávkovanie účinnej látky až do 200 mg je pacientom celkom dobre tolerované. Zvýšenie až o 400 jednotiek môže spôsobiť bolesť svalov, zriedkavo opuch, parestéziu, zvýšenie koncentrácie lipázy a horúčku. Príjem viac ako 600 mg vildagliptínu vyvoláva zvýšenie ALT a CK, myoglobínu a C-reaktívneho proteínu. Odstránenie príznakov pomôže zastaviť užívanie liekov. Nie je možné odobrať Galvus z tela pacienta dialýzou, môže sa však použiť hemodialýza.

Lieková interakcia

Na pozadí kombinovanej liečby nebol nájdený účinok interakcie s liekmi ako sú digoxín, warfarín, ramipril a metformín, pioglitazón, amlodipín a simvastatín, valsartan a glibenklamid.

Ak užívate Galvus s glukokortikosteroidmi, tiazidmi, sympatomimetikami a hormonálnymi liekmi, hypoglykemická funkcia vildagliptínu je významne znížená. V prípade súbežného podávania s inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín sa môže vyvinúť angioedém. Táto situácia nevyžaduje prerušenie liečby, prejav sa prejavuje sama.

Kompatibilita s alkoholom

Počas liečby by ste mali upustiť od používania alkoholu, dokonca aj z nízkoalkoholických nápojov.

Špeciálne pokyny

Galvus je antidiabetikum, ale nie analóg inzulínu. Na pozadí jej použitia je dôležité pravidelne sledovať funkciu pečene, pretože aktívna zložka zvyšuje aminotransferázu. Nie sú to prejavy špecifických príznakov, ale existuje riziko vzniku hepatitídy. V prípade akútnej bolesti brucha by ste mali prestať užívať, pretože to môže naznačovať vznik akútnej pankreatitídy.

Nervové zážitky, stres môžu znížiť účinok užívania lieku.

V prípade nevoľnosti a nedostatočnej koordinácie sa neodporúča riadiť vozidlá, vykonávať nebezpečnú alebo ťažkú ​​prácu.

Pred uskutočnením lekárskych vyšetrení je dôležité prestať používať liek po dobu dvoch dní: jód je prítomný vo všetkých kontrastných látkach použitých počas diagnostiky. Reaguje s vildagliptínom, ktorý prispieva k rozvoju stresu pečene a obličiek a je plný rozvoja laktátovej acidózy.

Tehotenstvo a laktácia

Experimentálne štúdie ukazujú, že minimálna dávka lieku nemá škodlivý vplyv na vývoj embrya. Nezistili sa a príznaky poškodenia plodnosti žien. Podrobnejšie štúdie ešte neboli vykonané, preto by ste nemali znovu ohroziť zdravie matky a dieťaťa. Je dôležité si uvedomiť, že ak existuje abnormálny metabolizmus hladiny cukru v krvi, hrozí riziko vrodených abnormalít plodu a zvyšuje sa riziko mortality a neonatálnej morbidity.

Použitie v detstve a starobe

Skúsenosti s užívaním piluliek u pacientov mladších ako osemnásť rokov chýba, preto sa neodporúča zahrnúť ich do liečby.

Osoby staršie ako 65 rokov nepotrebujú špeciálnu korekciu dávky a režimu používania tohto lieku, ale pred použitím je potrebné konzultovať s endokrinológiou, pravidelne sledovať funkciu pečene a obličiek a monitorovať hladinu glukózy v krvi.

Zmluvné podmienky pre ukladanie

"Galvus" sa predáva v lekárňach na základe predpisu. Uchovávajte drogu na tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 30 ° C maximálne tri roky. Po uplynutí dátumu expirácie musí byť liek zlikvidovaný.

Porovnanie s analógmi

Tablety "Galvus" majú veľa analógov, snažia sa pochopiť ich výhody a nevýhody.

lieková forma Galvus tablety 50 mg 28 ks

Z bielej až svetložlté, okrúhle, hladké tablety so skosenými hranami, s vyrytím "NVR" na jednej strane a "FB" na druhej strane.

A.10.B perorálne hypoglykemické lieky

Vildagliptín je reprezentantom triedy stimulátorov insulárneho aparátu pankreasu, selektívne inhibuje enzým dipeptidyl peptidázu-4 (DPP-4). Rýchla a úplná inhibícia aktivity DPP-4 (> 90%) spôsobuje zvýšenie sekrécie glukagónu podobného peptidu typu 1 (GLP-1) a insulinotropného polypeptidu (HIP) závislého od glukózy od čreva do systémovej cirkulácie počas celého dňa.

Zvýšením koncentrácie GLP-1 a HIP vildagliptín spôsobuje zvýšenie citlivosti p-buniek pankreasu na glukózu, čo vedie k zlepšeniu sekrécie inzulínu závislej od glukózy.

Pri použití vildagliptínu v dávke 50-100 mg denne u pacientov s diabetes mellitus typu 2 (diabetes mellitus 2. typu) sa zaznamenáva zlepšenie funkcie p-buniek pankreasu. Stupeň zlepšenia funkcie β-buniek závisí od stupňa ich počiatočného poškodenia; tak u osôb bez cukrovky (s normálnou koncentráciou glukózy v krvnej plazme), vildagliptín neindukuje sekréciu inzulínu a neznižuje koncentráciu glukózy.

Zvýšením koncentrácie endogénneho GLP-1 zvyšuje vildagliptín citlivosť o-buniek na glukózu, čo vedie k zlepšeniu regulácie sekrécie glukagónu závislej od glukózy. Zníženie zvýšených koncentrácií glukagónu počas jedla spôsobuje zníženie inzulínovej rezistencie.

Zvýšenie pomeru inzulínu / glukagónu na pozadí hyperglykémie, spôsobené zvýšením koncentrácie GLP-1 a HIP, spôsobuje zníženie produkcie glukózy v pečeni počas jedla a po jedle, čo vedie k zníženiu koncentrácie glukózy v krvnej plazme.

Okrem toho na pozadí vildagliptínu dochádza po jedle k poklesu koncentrácie lipidov v plazme, ale tento účinok nie je spojený s jeho účinkom na GLP-1 alebo HIP a zlepšenie funkcie buniek ostrovčekov pankreasu.

Je známe, že zvýšenie koncentrácie GLP-1 môže viesť k pomalšiemu vyprázdňovaniu žalúdka, ale tento účinok sa nepozoruje pri použití vildagliptínu.

Pri použití vildagliptínu u 5795 pacientov s diabetom typu 2 po dobu 52 týždňov, v monoterapii alebo v kombinácii s metformínom, deriváty sulfonylmočoviny, tiazolidíndión alebo inzulín vykazovali signifikantný dlhodobý pokles hladín glykovaného hemoglobínu (HbAlc) a hladiny glukózy v krvi nalačno.

Pri použití kombinácie vildagliptínu a metformínu ako počiatočnej liečby u pacientov s diabetes mellitus typu 2 sa v porovnaní s monoterapiou týchto liekov pozoroval pokles koncentrácie HbA1c v závislosti od dávky počas 24 týždňov. Prípady hypoglykémie boli minimálne v oboch liečebných skupinách.

Pri použití vildagliptínu v dávke 50 mg raz denne po dobu 6 mesiacov vykazovali pacienti s diabetom 2. typu s poškodenou strednou funkciou obličiek (glomerulárna filtrácia (GFR) ≥30,2) alebo ťažká (GFR 2) klinicky významné zníženie koncentrácie HbA1c oproti placebu.

Pri použití vildagliptínu v dávke 50 mg dvakrát denne v kombinácii s metformínom a / alebo bez inzulínu (priemerná dávka 41 U / deň) sa HbA1c znížil o 0,77% z počiatočnej priemernej hodnoty 8,8% so štatisticky významným rozdielom placebo 0,72%. Frekvencia hypoglykémie vo vildagliptínovej skupine je porovnateľná s frekvenciou v skupine s placebom. Pri použití vildagliptínu 50 mg dvakrát denne v kombinácii s metformipom (≥1500 mg / deň) a glimepiridom (≥ 4 mg / deň) sa štatisticky významný pokles hladiny HbA1c ukázal o 0,76% pôvodného priemeru 8,8 %.

Pri požití žalúdka s prázdnym žalúdkom sa vildagliptín rýchlo vstrebáva a jeho maximálna plazmatická koncentrácia (C._mah) sa dosiahne po 1,75 hodine po požití. Pri súčasnom podávaní s jedlom sa miera absorpcie vildagliptínu mierne znižuje: dochádza k poklesu hladiny C_mah o 19% a zvýšenie času na dosiahnutie 2,5 hodiny. Príjem potravy však neovplyvňuje stupeň absorpcie a oblasť pod krivkou koncentrácie-čas (AUC).

Vildagliptín sa rýchlo absorbuje a jeho absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 85%. C_mah a AUC v terapeutickom rozsahu dávok sa zvyšuje približne v pomere k dávke.

Stupeň viazania vildagliptínu na plazmatické bielkoviny je nízky (9,3%). Vildagliptín sa distribuuje rovnomerne medzi krvnú plazmu a červené krvinky. Distribúcia vildagliptínu sa vyskytuje pravdepodobne extravaskulárne, distribučný objem v rovnovážnom stave po intravenóznom podaní (Vss) je 71 litrov.

Hlavným spôsobom odstránenia vildagliptínu je biotransformácia. U ľudí je 69% dávky liečiva biotransformované. Hlavný metabolit je LAY151 (57% dávky) je farmakologicky neaktívny a je produktom hydrolýzy cyanokomponentov. Približne 4% dávky lieku podlieha amidovej hydrolýze.

V predklinických štúdiách existuje pozitívny účinok DPP-4 na hydrolýzu vildagliptínu. Vildagliptín sa metabolizuje bez účasti izoenzýmov cytochrómu P.₄₅₀. Vildagliptín nie je substrátom izoenzýmov P.₄₅₀ (CYP) neinhibuje a neindukuje izoenzýmy cytochrómu P₄₅₀.

Po užití lieku sa približne 85% dávky vylučuje obličkami a 15% cez črevá. Vylučovanie nezmeneného vildagliptínu obličkami je 23%. Pri intravenóznom podaní priemerný polčas rozpadu dosahuje 2 hodiny, celkový plazmatický klírens a renálny klírens vildagliptínu sú 41 l / h a 13 l / h. Polčas rozpadu (T._1/2a) po požití je približne 3 hodiny bez ohľadu na dávku.

Farmakokinetika v špeciálnych prípadoch

Pohlavie, index telesnej hmotnosti a etnicita neovplyvňujú farmakokinetiku vildagliptínu.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

U pacientov so zhoršenou funkciou pečene, miernej a strednej závažnosti (6-9 bodov na stupnici Child-Pugh) po jednorazovej dávke lieku vildagliptín znižuje biologickú dostupnosť o 20% a 8%. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (10-12 bodov na stupnici Child-Pugh) sa biologická dostupnosť vildagliptínu zvýšila o 22%. Zvýšenie alebo zníženie maximálnej biologickej dostupnosti vildagliptínu, ktoré nepresahuje 30%, nie je klinicky významné. Neexistovala žiadna korelácia medzi závažnosťou dysfunkcie pečene a biologickou dostupnosťou lieku.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa mierna, stredná alebo závažná AUC vildagliptínu zvýšila v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi o 1,4, 1,7 a 2 krát. AUC metabolitu LAY151 sa zvýšil o 1,6, 3,2 a 7,3-krát a metabolit BQS867 sa zvýšil 1,4, 2,7 a 7,3-krát u pacientov s miernym, stredne ťažkým a ťažkým poškodením funkcie obličiek, Obmedzené údaje u pacientov s chronickým ochorením obličiek v poslednom štádiu (CKD) naznačujú, že ukazovatele v tejto skupine sú podobné ako u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek. Koncentrácia metabolitu LAY151 u pacientov s CKD v konečnom štádiu sa zvýšila o 2-3 krát v porovnaní s koncentráciou u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek.

Pri použití lieku u pacientov s poškodením funkcie obličiek môže byť potrebná úprava dávky.

Odstránenie vildagliptínu hemodialýzou je obmedzené (4 hodiny po jednorazovej dávke 3% s trvaním viac ako 3-4 hodín).

Použitie u pacientov vo veku ≥ 65 rokov

Maximálny nárast biologickej dostupnosti lieku o 32% (nárast_max 18%) u pacientov starších ako 70 rokov nie je klinicky významný a neovplyvňuje inhibíciu DPP-4.

Použitie u pacientov vo veku ≤ 18 rokov

Farmakokinetické vlastnosti vildagliptínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

Diabetes mellitus 2. typu (v kombinácii s diétou a cvičením):

- ako monoterapia v prípade zlyhania diétnej terapie a cvičenia u pacientov s kontraindikáciami na použitie metformínu alebo v prípade zlyhania metformínu;

- v kombinácii s metformínom ako počiatočná liečivá s nedostatočnou účinnosťou diétnej terapie a cvičenia;

- ako súčasť dvojkomponentnej kombinovanej terapie s metformínom, derivátom sulfonylmočoviny, tiazolidíndiónom alebo inzulínom v prípade zlyhania diétnej liečby, cvičením a monoterapiou týchto liekov;

- ako súčasť trojitej kombinovanej liečby: v kombinácii so sulfonylmočovinami a metformínom u pacientov, ktorí predtým dostávali terapiu sulfonylmočovinami a metformínom počas diétnej liečby a cvičenia a nedosiahli adekvátnu kontrolu glykémie;

- ako súčasť trojkombinovanej liečby: v kombinácii s inzulínom a metformínom u pacientov, ktorí predtým dostávali inzulín a metformín na pozadí diétnej terapie a cvičenia a nedosiahli adekvátnu kontrolu glykémie.

- Precitlivenosť na vildagliptín a iné zložky lieku;

- dedičná intolerancia voči galaktóze, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózo-galaktózy;

- tehotenstvo, dojčenie (kvôli nedostatku relevantných údajov);

- diabetes typu 1;

- akútna alebo chronická metabolická acidóza (vrátane diabetickej ketoacidózy s alebo bez kómy). Diabetická ketoacidóza sa má upraviť pomocou inzulínovej liečby. Laktátová acidóza (vrátane anamnézy);

- abnormálna funkcia pečene vrátane pacientov so zvýšenou aktivitou "pečeňových" enzýmov (alanín aminotransferáza (ALT) alebo aspartátaminotransferáza (ACT) 3 alebo viacnásobok hornej hranice normy (3xHGN);

- chronické srdcové zlyhanie (CHF) funkčnej triedy IV (FC) podľa funkčnej klasifikácie New York Heart Association (NYHA) (kvôli nedostatku údajov z klinických štúdií o použití vildagliptínu u tejto skupiny pacientov);

- vek detí do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania prípravku nie je stanovená).

Odporúča sa používať liek Galvus s opatrnosťou u pacientov s anamnézou akútnej pankreatitídy.

Keďže skúsenosti s používaním Galvusu u pacientov s CKD v konečnom štádiu, ktorí sú hemodialyzovaní alebo ktorí sú podrobení hemodialýze, sú obmedzené, odporúča sa používať liek s opatrnosťou u tejto skupiny pacientov. Keďže údaje o použití vildagliptínu u pacientov s CHF III FC podľa klasifikácie NYHA sú obmedzené a neumožňujú konečný záver, odporúča sa používať liek Galvus s opatrnosťou u pacientov tejto kategórie.

Tehotenstvo a laktácia

Dostatočné údaje o použití lieku Galvus tehotné ženy nie sú, a preto je liek kontraindikovaný počas tehotenstva. V predklinických štúdiách bola reprodukčná toxicita zistená pri použití vo vysokých dávkach, potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.

Liek Galvus je kontraindikovaný počas dojčenia, pretože nie je známe, či vildagliptín preniká do materského mlieka.

Pri používaní lieku Galvus v monoterapii alebo v kombinácii s inými liekmi bola väčšina nežiaducich reakcií mierna, bola dočasná a nevyžadovala prerušenie liečby. Neboli zistené žiadne korelácie medzi výskytom nežiaducich udalostí (AE) a vekom, pohlavím, etnicitou, trvaním užívania alebo dávkovacím režimom.

Incidencia angioedému počas liečby Galvisom bola ≥ 1/10 000,

Vildagliptín je dobre tolerovaný pri použití v dávke až do 200 mg / deň.

Pri použití lieku v dávke 400 mg / deň sa môže vyskytnúť bolesť svalov, zriedkavo ľahká a prechodná parestézia, horúčka, edém a prechodné zvýšenie aktivity lipázy (2-krát vyššie ako VGN). Zvýšenie dávky vildagliptínu na 600 mg / deň môže viesť k edému končatín, sprevádzanému parestéziou a zvýšenou aktivitou kreatínfosfokinázy, C-reaktívneho proteínu a myoglobínu, aktivity ACT. Všetky príznaky predávkovania a zmeny laboratórnych parametrov sú po prerušení liečby reverzibilné.

Odstránenie lieku z tela dialýzou je nepravdepodobné. Hlavný hydrolytický metabolit vildagliptínu (LAY151) však môže byť odstránený z tela hemodialýzou.

Vildagliptín má nízky potenciál na interakciu s liekmi.

Keďže vildagliptín nie je substrátom enzýmov cytochrómu P450 (CYP) ani neinhibuje ani neindukuje tieto enzýmy, je nepravdepodobné, že vildagliptín bude interagovať s liekmi, ktoré sú substrátmi, inhibítormi alebo induktormi P450 (CYP). Súčasné užívanie vildagliptínu tiež neovplyvňuje rýchlosť metabolizmu liekov, ktoré sú enzýmovými substrátmi: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 / 5.

Klinicky významná interakcia vildagliptínu s liečivami najčastejšie používanými na liečbu diabetu typu 2 (glibenklamid, pioglitazón, metformín) alebo s úzkym terapeutickým rozsahom (amlodipín, digoxín, ramipril, simvastatín, valsartan, warfarín) nebola stanovená.

Tiazidy, glukokortikosteroidy, lieky na hormóny štítnej žľazy, sympatomimetiká môžu znížiť hypoglykemický účinok vildagliptínu, ako aj iné perorálne antidiabetiká.

Incidencia angioedému bola vyššia pri súčasnom používaní vildagliptínu s inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín a bola podobná ako u kontrolnej skupiny. Vo väčšine prípadov bol angioedém miernej závažnosti a sám sa vyriešil počas pokračovania liečby vildagliptínom.

Vplyv na schopnosť riadiť trans. St. a srsti.

Neuskutočnili sa štúdie o účinku lieku Galvus na schopnosť riadiť vozidlá alebo pracovať s mechanizmami. S rozvojom závratov počas užívania lieku by pacienti nemali riadiť vozidlá alebo pracovať s mechanizmami.

V pôvodnom balení pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.