Drog Metformin - recenzie

• Prevencia

Tablety sú filmom obalené biele alebo takmer biele, oválne s rizikom na oboch stranách s rytinou "9" vľavo od rizika a "3" vpravo od rizika na jednej strane a "72" vľavo od rizika a "14" vpravo od rizika k inému.

Pomocné látky: povidón K30 - 31,6 mg, povidón K90 - 22,6 mg, koloidný oxid kremičitý - 2,4 mg, stearát horečnatý - 5,4 mg.

Zloženie obalu: opadry biela Y-1-7000H (hypromelóza (E464) - 20 mg, oxid titaničitý (E171) - 10 mg, makrogol 400 - 2 mg).

10 ks. - blistre (3) - balenia z lepenky.
10 ks. - blistre (6) - balenia z lepenky.

Tablety sú filmom potiahnuté biele alebo takmer biele, oválne, vyryté "93" na jednej strane a "48" - na druhej strane.

Pomocné látky: povidón K30 - 13,8 mg, povidón K90 - 13,3 mg, koloidný oxid kremičitý - 1,2 mg, stearát horečnatý - 2,7 mg.

Zloženie obalu: opadry biela Y-1-7000H (hypromelóza (E464) - 10 mg, oxid titaničitý (E171) - 5 mg, makrogol 400 - 1 mg).

10 ks. - blistre (3) - balenia z lepenky.
10 ks. - blistre (6) - balenia z lepenky.

Tablety sú filmom potiahnuté biele alebo takmer biele, oválne, vyryté "93" na jednej strane a "49" - na druhej strane.

Pomocné látky: Povidón K30 - 23,5 mg, Povidón K90 - 22,6 mg, koloidný oxid kremičitý - 2 mg, stearát horečnatý - 4,6 mg.

Zloženie plášťa: opadry biela Y-1-7000H (hypromelóza (E464) - 16,9 mg, oxid titaničitý (E171) - 8,4 mg, makrogol 400 - 1,7 mg).

10 ks. - blistre (3) - balenia z lepenky.
10 ks. - blistre (6) - balenia z lepenky.

Metformín je perorálne hypoglykemické činidlo zo skupiny biguanidov. U pacientov s cukrovkou znižuje koncentráciu glukózy v krvi tým, že potláča glukoneogenézu v pečeni, znižuje absorpciu glukózy z gastrointestinálneho traktu a zvyšuje jej využitie v tkanivách zvýšením citlivosti na inzulín (najmä pruhované svalstvo, v menšom rozsahu tuková tkanivá). Nestimuluje sekréciu inzulínu, nespôsobuje hypoglykemické reakcie. Ovplyvňuje metabolizmus lipidov - znižuje koncentráciu triglyceridov, cholesterolu a lipoproteínov s nízkou hustotou v sére. Stimuluje intracelulárnu glykogenézu aktiváciou glykogénsyntázy.

Po užití lieku v metformíne sa úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Absolútna biologická dostupnosť je 50-60%. Maximálna koncentrácia (C_max) v plazme je približne 2 μg / ml alebo 15 μmol / l a dosiahne sa po 2,5 h. Po 7 hodinách skončí absorpcia z gastrointestinálneho traktu a koncentrácia metformínu v plazme sa postupne znižuje. So súčasným požitím sa absorpcia metformínu znižuje a spomaľuje.

Metformín sa prakticky neviaže na plazmatické bielkoviny a rýchlo sa distribuuje v tkanivách tela. Prechádza do červených krviniek. Zhromažďuje sa v slinných žľazách, pečeni a obličkách. Zdanlivý distribučný objem je 63-276 litrov.

Metabolizmus a vylučovanie

Vylučované obličkami v nezmenenej forme. Klírens metformínu u zdravých jedincov je 400 ml / min, čo naznačuje aktívnu glomerulárnu filtráciu a tubulárnu sekréciu. Eliminačný polčas (t_1/2) je približne 6,5 hodiny.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U pacientov s renálnou insuficienciou sa renálny klírens metformínu znižuje v pomere k poklesu klírensu kreatinínu, T_1/2 zvyšuje, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie metformínu v krvi. Kumulácia je možná.

- precitlivenosť na metformín alebo akúkoľvek pomocnú látku lieku;

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, kóma;

- zlyhanie obličiek alebo poškodenie funkcie obličiek (CC menej ako 60 ml / min);

- akútne stavy, pri ktorých existuje riziko vzniku poškodenia obličiek;

- dehydratácia (s hnačkou, vracanie), horúčka, ťažké infekčné choroby;

- stav hypoxie (šok, sepsa, renálne infekcie, bronchopulmonárne ochorenia);

- klinicky výrazné prejavy akútnych a chronických ochorení, ktoré môžu viesť k vzniku hypoxie tkaniva (vrátane srdcového alebo respiračného zlyhania, akútneho infarktu myokardu);

- rozsiahle operácie a poranenia, keď je indikovaná inzulínová terapia;

- zlyhanie pečene, abnormálna funkcia pečene;

- chronický alkoholizmus, akútna otravu alkoholom;

- laktátová acidóza (vrátane histórie);

- používať najmenej 48 hodín pred a do 48 hodín po rádioizotopoch alebo röntgenových vyšetreniach so zavedením kontrastnej látky obsahujúcej jód;

- najmenej 48 hodín pred a do 48 hodín po operácii v celkovej anestézii, spinálnej alebo epidurálnej anestézii;

- dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kcal / deň);

- vek detí do 18 rokov.

S opatrnosťou: u osôb starších ako 60 rokov, ktorí vykonávajú ťažkú ​​fyzickú prácu (zvýšené nebezpečenstvo vzniku laktátovej acidózy).

Vnútri, počas alebo bezprostredne po jedle.

Monoterapia a kombinovaná liečba s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi
prostredníctvom prostriedkov

Počiatočná dávka: 500-1000 mg raz denne večer. Po 7-15 dňoch bez nežiaducich účinkov na gastrointestinálny trakt sa 500 až 1000 mg predpisuje dvakrát denne, ráno a večer. Možno ďalšie postupné zvyšovanie dávky v závislosti od koncentrácie glukózy v krvi.

Udržiavacia dávka: 1500-2000 mg / deň. Na zníženie vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu je potrebné dávku rozdeliť na 2-3 dávky. Maximálna dávka: 3000 mg / deň v 3 rozdelených dávkach. Pomalé zvyšovanie dávky môže pomôcť zlepšiť gastrointestinálnu toleranciu lieku.

Pacienti užívajúci metformín v dávkach 2000 - 3000 mg / deň sa môžu preniesť do dávky 1000 mg. Maximálna odporúčaná dávka: 3000 mg / deň v troch rozdelených dávkach. Pri prechode na inú hypoglykemickú látku by ste mali prerušiť užívanie iného lieku a začať užívať Metformin-Teva v dávke uvedenej vyššie.

Inzulínové kombinácie

Liek Metformin-Teva a inzulín sa môžu použiť ako kombinovaná terapia na dosiahnutie lepšej kontroly glykémie.

Liek Metformin-Teva je predpísaný v obvyklej počiatočnej dávke 500 mg alebo 850 mg 2-3 krát denne. Dávka inzulínu sa vyberá na základe výsledkov merania hladiny glukózy v krvi. Po 10-15 dňoch sa dávka upraví v závislosti od koncentrácie glukózy v krvi. Maximálna dávka metformínu v kombinovanej liečbe: 2 g / deň v 2-3 dávkach.

U starších pacientov by denná dávka nemala prekročiť 1000 mg / deň.

Vedľajšie účinky sú klasifikované podľa nasledujúcej frekvencie: veľmi často - najmenej 10%; často - nie menej ako 1%, ale menej ako 10%; zriedkavo - nie menej ako 0,1%, ale menej ako 1%; zriedkavo - nie menej ako 0,01%, ale menej ako 0,1%; veľmi zriedkavo - menej ako 0,01%, vrátane izolovaných prípadov.

Na strane centrálneho nervového systému: často - porušenie chuti (kovová chuť v ústach).

Na strane tráviaceho systému: veľmi často - nauzea, vracanie, bolesť brucha, nedostatok chuti do jedla, ktoré vznikajú v počiatočnom období liečby a vo väčšine prípadov spontánne prechádzajú; izolované prípady - porušenie ukazovateľov funkcie pečene alebo hepatitídy, úplné vymiznutie po ukončení liečby.

Alergické reakcie: veľmi zriedkavo - erytém, pruritus, vyrážka.

Na strane metabolizmu: veľmi často - laktátová acidóza (vyžaduje prerušenie liečby).

Iné: veľmi zriedkavo - pri dlhodobom používaní sa objavuje hypovitaminóza B₁₂.

Pri použití metformínu v dávke 85 g sa nepozorovala hypoglykémia, avšak pozoroval sa vývoj laktátovej acidózy. Prvými príznakmi laktátovej acidózy sú nevoľnosť, vracanie, hnačka, zníženie telesnej teploty, bolesť brucha, svalová bolesť a môže dôjsť k zvýšeniu dýchania, závratov, poruchy vedomia a kómy.

V prípade príznakov laktátovej acidózy musí byť liečba liekom okamžite zastavená, pacient by mal byť okamžite hospitalizovaný a po stanovení koncentrácie laktátu by mala byť diagnóza objasnená. Najúčinnejším opatrením na elimináciu laktátu a metformínu z organizmu je hemodialýza. Symptomatická liečba sa tiež vykonáva.

Pri súčasnom používaní metformínu s danazolom sa môže vyvinúť hyperglykemický účinok. Ak je to potrebné, liečba danazolom a po ukončení jeho podávania vyžaduje úpravu dávky metformínu pod kontrolou glykémie.

Pri súbežnom užívaní metformínu s alkoholom a liekom obsahujúcim etanol zvyšuje riziko vzniku laktátovej acidózy počas akútnej intoxikácie alkoholom, najmä pri hladovaní alebo po nízkokalorickej diéte, ako aj pri zlyhaní pečene.

Kombinácia vyžadujúca osobitnú starostlivosť

Chlórpromazín vo vysokých dávkach (100 mg / deň) znižuje uvoľňovanie inzulínu a zvyšuje koncentráciu glukózy v krvi. Pri súbežnom podávaní s neuroleptikami a po prerušení podávania sa vyžaduje úprava dávky metformínu pri glykemickej kontrole. Glukokortikosteroidy (GCS) znižujú glukózovú toleranciu a zvyšujú koncentráciu glukózy v krvi, v niektorých prípadoch spôsobujú ketózu. Ak je to potrebné, použitie takejto kombinácie a po prerušení úpravy GCS dávky metformínu sa vyžaduje pod kontrolou glykémie.

Pri súčasnom používaní "slučkových" diuretík a metformínu existuje riziko vzniku laktátovej acidózy v dôsledku možného výskytu funkčného zlyhania obličiek.

Rádiologický výskum s použitím rádioaktívnych látok obsahujúcich jód môže spôsobiť vznik laktátovej acidózy u pacientov s diabetes mellitus na pozadí funkčného zlyhania obličiek. Metformín by sa mal prerušiť 48 hodín predtým a pokračovať skôr ako 48 hodín po röntgenovom vyšetrení s použitím činidiel pôsobiacich na rádioaktívne žiarenie.

Stanovenie vo forme injekcií beta2-adrenomimetikov znižuje hypoglykemický účinok metformínu v dôsledku stimulácie beta2-adrenergných receptorov. V tomto prípade monitorujte koncentráciu glukózy v krvi a v prípade potreby predpíšte inzulín. Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín a iné antihypertenzíva môžu znížiť koncentráciu glukózy v krvi. V prípade potreby upravte dávku metformínu.

Pri súčasnom používaní metformínu so derivátmi sulfonylmočoviny, inzulínu, akarbózy a sapicylátov sa môže zvýšiť hypoglykemický účinok. "Loopback" diuretiká a NSAID zvyšujú riziko zníženia funkcie obličiek. V tomto prípade sa musí pri užívaní metformínu venovať opatrnosť.

Počas obdobia liečby Metformin-Teva je potrebné pravidelne monitorovať koncentráciu glukózy nalačno v krvi a po jedle.

Pacient by mal byť upozornený na potrebu ukončenia užívania lieku a konzultovať s lekárom, ak dôjde k vracaniu, bolesti brucha, svalovej bolesti, všeobecnej slabosti a ťažkej nevoľnosti. Tieto príznaky môžu byť znakom počiatočnej laktátovej acidózy. Liek Metformin-Teva sa má zrušiť 48 hodín pred a do 48 hodín po vyšetrení pomocou röntgenového vyšetrenia (vrátane urografie, intravenóznej angiografie) s použitím kontrastnej látky.

Metformín-Teva sa má prerušiť 48 hodín pred a do 48 hodín po operácii pod celkovou anestézou, spinálnou alebo epidurálnou anestézou. Pretože metformín sa vylučuje obličkami, CC by mal byť pravidelne stanovený pred začatím liečby: u pacientov so zachovanou renálnou funkciou 1 krát ročne, u pacientov s nízkym CC a u starších pacientov 2 až 4-krát za rok.

Osobitná opatrnosť by sa mala vykonať pri porušení funkcie obličiek, napríklad v počiatočnom období liečby antihypertenzívami, diuretikami, NSAID.

Je potrebné informovať pacienta o potrebe navštíviť lekára, ak sa objavia príznaky bronchopulmonálnej infekcie alebo infekcie močových orgánov. Na pozadí používania lieku Metformin-Teva by sa mal zdržať príjmu alkoholu kvôli zvýšenému riziku hypoglykémie a disulfiramového účinku. Hypovitaminóza B₁₂ keď užívate liek Metformin-Teva v dôsledku porušenia absorpcie vitamínu B₁₂ a je reverzibilné. So zrušením lieku Metformin-Teva príznaky hypovitaminózy B₁₂ rýchlo zmiznú.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy

Monoterapia s metformínom-Teva nespôsobuje hypoglykémiu, a preto neovplyvňuje schopnosť riadiť a pracovať s mechanizmami. Pri aplikácii lieku Metformin-Teva s inými hypoglykemizujúcimi činidlami (sulfonylmočoviny, inzulín, atď.) Sa môže vyvinúť hypoglykemické podmienky, za ktorých zhoršená schopnosť riadiť a vykonávať iné potenciálne nebezpečných činností, ktoré vyžadujú rýchlu pozornosť a psychomotorické reakcie.

Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a počas dojčenia.

Pri plánovaní alebo blížiacom sa tehotenstve sa má Metformin-Teva prerušiť a predpísať inzulínovú liečbu. Pacient by mal byť upozornený na potrebu oznamovať lekárovi v prípade tehotenstva. Matka a dieťa majú byť monitorované.

Nie je známe, či sa metformín vylučuje do materského mlieka. Ak je to potrebné, používanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.

Metformin Teva Recenzie

Perorálne hypoglykemické činidlo zo skupiny biguanidov (dimetylbiguanid). Mechanizmus účinku metformínu súvisí s jeho schopnosťou inhibovať glukoneogenézu, ako aj s tvorbou voľných mastných kyselín a oxidáciou tukov. Zvyšuje citlivosť periférnych receptorov na využitie inzulínu a glukózy bunkami. Metformín neovplyvňuje množstvo inzulínu v krvi, ale mení svoju farmakodynamiku znížením pomeru viazaného inzulínu k voľnému a zvyšovaniu pomeru inzulínu k proinzulínu.

Metformín stimuluje syntézu glykogénu pôsobením na glykogénsyntázu. Zvyšuje dopravnú kapacitu všetkých typov membránových transportérov glukózy. Odkladá absorpciu glukózy v čreve.

Znižuje triglyceridy, LDL, VLDL. Metformín zlepšuje fibrinolytické vlastnosti krvi potlačením inhibítora aktivátora plazminogénu v tkanivovom type.

Počas užívania metformínu zostáva telesná hmotnosť pacienta buď stabilná alebo mierne klesá.

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa metformín pomaly a neúplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. C_max v plazme sa dosiahne približne za 2,5 hodiny. Jedinou dávkou 500 mg je absolútna biologická dostupnosť 50-60%. So súčasným jedlom sa absorpcia metformínu znižuje a oneskoruje.

Metformín sa rýchlo distribuuje v telesných tkanivách. Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Zhromažďuje sa v slinných žľazách, pečeni a obličkách.

Vylučované obličkami v nezmenenej forme. T_1/2 z plazmy je 2-6 hodín.

V prípade poškodenia funkcie obličiek je možná kumulácia metformínu.

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

10 ks. - balíky obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buniek (5) - kartónové obaly.
10 ks. - balíky obrysových buniek (6) - kartónové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buniek (10) - kartónové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buniek (12) - kartónové obaly.
15 ks. - Balíčky obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
15 ks. - Balíčky obrysových buniek (4) - kartónové obaly.
15 ks. - Balíčky obrysových buniek (8) - kartónové obaly.

Dávkovací režim

Požíva sa počas jedla alebo po jedle.

Dávka a frekvencia podávania závisí od použitej dávkovej formy.

Pri monoterapii je počiatočná jednorazová dávka pre dospelých 500 mg, v závislosti od použitej dávkovej formy je početná dávka 1-3 krát denne. Možno použitie 850 mg 1-2 krát / deň. V prípade potreby postupne zvyšujte dávku s intervalom 1 týždeň. až do 2-3 g / deň.

Pri monoterapii u detí vo veku 10 rokov a starších je počiatočná dávka 500 mg alebo 850 l denne alebo 500 mg dvakrát denne. Ak je to potrebné, s intervalom najmenej 1 týždeň. Dávka sa môže zvýšiť na maximálne 2 g / deň v 2-3 dávkach.

Po 10-15 dňoch musí byť dávka upravená na základe výsledkov stanovenia glukózy v krvi.

Pri kombinovanej liečbe s inzulínom je počiatočná dávka metformínu 500 až 850 mg 2-3 krát denne. Dávka inzulínu sa vyberá na základe výsledkov stanovenia glukózy v krvi.

Lieková interakcia

Pri súbežnom používaní s derivátmi sulfonylmočoviny, akarbózy, inzulínu, salicylátov, inhibítorov MAO, oxytetracyklínu, ACE inhibítorov, klofibrátu, cyklofosfamidu môže byť zvýšený hypoglykemický účinok metformínu.

Pri súčasnom používaní s GCS môžu hormonálne kontraceptíva na perorálne podanie, danazol, epinefrín, glukagón, hormóny štítnej žľazy, deriváty fenotiazínu, tiazidové diuretiká, deriváty kyseliny nikotínovej znížiť hypoglykemický účinok metformínu.

U pacientov užívajúcich metformín sa používanie kontrastných látok obsahujúcich jód na účely vykonania diagnostických štúdií (vrátane intravenóznej urografie, intravenóznej cholangiografie, angiografie, CT) zvyšuje riziko vzniku akútnej renálnej dysfunkcie a laktátovej acidózy. Tieto kombinácie sú kontraindikované.

beta₂-injekčné adrenomimetiká zvyšujú koncentráciu glukózy v krvi v dôsledku stimulácie β₂-adrenergné receptory. V tomto prípade je potrebné kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi. V prípade potreby sa odporúča menovať inzulín.

Súčasné užívanie cimetidínu môže zvýšiť riziko laktátovej acidózy.

Súčasné užívanie "slučkových" diuretík môže viesť k vzniku laktátovej acidózy v dôsledku možného funkčného zlyhania obličiek.

Pro súbežné používanie s etanolom zvyšuje riziko laktátovej acidózy.

Nifedipín zvyšuje absorpciu a C_max metformín.

Katiónové liečivá (amilorid, digoxín, morfín, prokainamid, chinidín, chinín, ranitidín, triamteren, trimetoprim a vankomycín) vylučované v renálnych tubuloch súťažia s metformínom pre trubicové transportné systémy a môžu zvýšiť jeho C_max.

Vedľajšie účinky

Na strane tráviaceho systému: možné (zvyčajne na začiatku liečby) nevoľnosť, vracanie, hnačka, plynatosť, pocit nepríjemných pocitov v bruchu; v zriedkavých prípadoch - porušenie ukazovateľov funkcie pečene, hepatitída (vymiznú po ukončení liečby).

Metabolizmus: veľmi zriedkavo - laktakidóza (vyžaduje sa prerušenie liečby).

Z hematopoetického systému: veľmi zriedkavo - porušenie absorpcie vitamínu B₁₂.

Profil nežiaducich reakcií u detí vo veku 10 rokov a starších je rovnaký ako u dospelých.

svedectvo

Diabetes mellitus typu 2 (nezávislý od inzulínu) s neúčinnosťou diétnej terapie a cvičenia u pacientov s obezitou: u dospelých - ako monoterapia alebo v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami alebo inzulínom; u detí vo veku 10 rokov a starších - ako monoterapia alebo v kombinácii s inzulínom.

kontraindikácie

Akútna alebo chronická metabolická acidóza, diabetická ketoacidóza, diabetický prekom a kóma; zlyhanie obličiek, poškodenie funkcie obličiek (CC) Ďalších 8 lekárov

Metformin Teva Recenzie

Formulár uvoľnenia: Tablety

Analógy Metformin-teva

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 90 rubľov. Analogovo lacnejšie o 7 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 115 rubľov. Analog je drahší pre 18 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 130 rubľov. Analogovo drahšie na 33 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 273 rubľov. Analogovo drahšie na 176 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 287 rubľov. Analogovo drahšie na 190 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 288 rubľov. Analogovo drahšie na 191 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 435 rubľov. Analogovo drahšie na 338 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 499 rubľov. Analogovo drahšie o 402 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 735 rubľov. Analogovo drahšie na 638 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 982 rubľov. Analogovo drahšie o 885 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 1060 rubľov. Analogicky viac o 963 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 1301 rubľov. Analogovo drahšie pre 1204 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 1395 rubľov. Analogovo drahšie pre 1298 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 1806 rubľov. Analogovo drahšie o 1709 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 2128 rubľov. Analogovo drahšie o 2031 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 2569 rubľov. Analogovo drahšie pre 2472 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 3396 rubľov. Analogovo drahšie o 3299 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 4919 rubľov. Analogicky viac o 4822 rubľov

Zhoduje sa podľa indikácií

Cena od 8880 rubľov. Analogovo drahšie na 8783 rubľov

Pokyny na použitie lieku Metformin-teva

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

Tablety sú filmom potiahnuté biele alebo takmer biele, oválne, vyryté "93" na jednej strane a "48" - na druhej strane.

Pomocné látky: povidón K30 - 13,8 mg, povidón K90 - 13,3 mg, koloidný oxid kremičitý - 1,2 mg, stearát horečnatý - 2,7 mg.

Zloženie obalu: opadry biela Y-1-7000H (hypromelóza (E464) - 10 mg, oxid titaničitý (E171) - 5 mg, makrogol 400 - 1 mg).

10 ks. - blistre (3) - balenia z lepenky.
10 ks. - blistre (6) - balenia z lepenky.

Farmakologický účinok

Metformín je perorálne hypoglykemické činidlo zo skupiny biguanidov. U pacientov s cukrovkou znižuje koncentráciu glukózy v krvi tým, že potláča glukoneogenézu v pečeni, znižuje absorpciu glukózy z gastrointestinálneho traktu a zvyšuje jej využitie v tkanivách zvýšením citlivosti na inzulín (najmä pruhované svalstvo, v menšom rozsahu tuková tkanivá). Nestimuluje sekréciu inzulínu, nespôsobuje hypoglykemické reakcie. Ovplyvňuje metabolizmus lipidov - znižuje koncentráciu triglyceridov, cholesterolu a lipoproteínov s nízkou hustotou v sére. Stimuluje intracelulárnu glykogenézu aktiváciou glykogénsyntázy.

farmakokinetika

Po užití lieku v metformíne sa úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Absolútna biologická dostupnosť je 50-60%. Maximálna koncentrácia (C_max) v plazme je približne 2 μg / ml alebo 15 μmol / l a dosiahne sa po 2,5 h. Po 7 hodinách skončí absorpcia z gastrointestinálneho traktu a koncentrácia metformínu v plazme sa postupne znižuje. So súčasným požitím sa absorpcia metformínu znižuje a spomaľuje.

Metformín sa prakticky neviaže na plazmatické bielkoviny a rýchlo sa distribuuje v tkanivách tela. Prechádza do červených krviniek. Zhromažďuje sa v slinných žľazách, pečeni a obličkách. Zdanlivý distribučný objem je 63-276 litrov.

Metabolizmus a vylučovanie

Vylučované obličkami v nezmenenej forme. Klírens metformínu u zdravých jedincov je 400 ml / min, čo naznačuje aktívnu glomerulárnu filtráciu a tubulárnu sekréciu. Eliminačný polčas (t_1/2) je približne 6,5 hodiny.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U pacientov s renálnou insuficienciou sa renálny klírens metformínu znižuje v pomere k poklesu klírensu kreatinínu, T_1/2 zvyšuje, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie metformínu v krvi. Kumulácia je možná.

svedectvo

Dávkovací režim

Vnútri, počas alebo bezprostredne po jedle.

Monoterapia a kombinovaná liečba s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi
prostredníctvom prostriedkov

Počiatočná dávka: 500-1000 mg raz denne večer. Po 7-15 dňoch bez nežiaducich účinkov na gastrointestinálny trakt sa 500 až 1000 mg predpisuje dvakrát denne, ráno a večer. Možno ďalšie postupné zvyšovanie dávky v závislosti od koncentrácie glukózy v krvi.

Udržiavacia dávka: 1500-2000 mg / deň. Na zníženie vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu je potrebné dávku rozdeliť na 2-3 dávky. Maximálna dávka: 3000 mg / deň v 3 rozdelených dávkach. Pomalé zvyšovanie dávky môže pomôcť zlepšiť gastrointestinálnu toleranciu lieku.

Pacienti užívajúci metformín v dávkach 2000 - 3000 mg / deň sa môžu preniesť do dávky 1000 mg. Maximálna odporúčaná dávka: 3000 mg / deň v troch rozdelených dávkach. Pri prechode na inú hypoglykemickú látku by ste mali prerušiť užívanie iného lieku a začať užívať Metformin-Teva v dávke uvedenej vyššie.

Inzulínové kombinácie

Liek Metformin-Teva a inzulín sa môžu použiť ako kombinovaná terapia na dosiahnutie lepšej kontroly glykémie.

Liek Metformin-Teva je predpísaný v obvyklej počiatočnej dávke 500 mg alebo 850 mg 2-3 krát denne. Dávka inzulínu sa vyberá na základe výsledkov merania hladiny glukózy v krvi. Po 10-15 dňoch sa dávka upraví v závislosti od koncentrácie glukózy v krvi. Maximálna dávka metformínu v kombinovanej liečbe: 2 g / deň v 2-3 dávkach.

U starších pacientov by denná dávka nemala prekročiť 1000 mg / deň.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sú klasifikované podľa nasledujúcej frekvencie: veľmi často - najmenej 10%; často - nie menej ako 1%, ale menej ako 10%; zriedkavo - nie menej ako 0,1%, ale menej ako 1%; zriedkavo - nie menej ako 0,01%, ale menej ako 0,1%; veľmi zriedkavo - menej ako 0,01%, vrátane izolovaných prípadov.

Na strane centrálneho nervového systému: často - porušenie chuti (kovová chuť v ústach).

Na strane tráviaceho systému: veľmi často - nauzea, vracanie, bolesť brucha, nedostatok chuti do jedla, ktoré vznikajú v počiatočnom období liečby a vo väčšine prípadov spontánne prechádzajú; izolované prípady - porušenie ukazovateľov funkcie pečene alebo hepatitídy, úplné vymiznutie po ukončení liečby.

Alergické reakcie: veľmi zriedkavo - erytém, pruritus, vyrážka.

Na strane metabolizmu: veľmi často - laktátová acidóza (vyžaduje prerušenie liečby).

Iné: veľmi zriedkavo - pri dlhodobom používaní sa objavuje hypovitaminóza B₁₂.

kontraindikácie

- precitlivenosť na metformín alebo akúkoľvek pomocnú látku lieku;

- diabetická ketoacidóza, diabetický prekom, kóma;

- zlyhanie obličiek alebo poškodenie funkcie obličiek (CC menej ako 60 ml / min);

- akútne stavy, pri ktorých existuje riziko vzniku poškodenia obličiek;

- dehydratácia (s hnačkou, vracanie), horúčka, ťažké infekčné choroby;

- stav hypoxie (šok, sepsa, renálne infekcie, bronchopulmonárne ochorenia);

- klinicky výrazné prejavy akútnych a chronických ochorení, ktoré môžu viesť k vzniku hypoxie tkaniva (vrátane srdcového alebo respiračného zlyhania, akútneho infarktu myokardu);

- rozsiahle operácie a poranenia, keď je indikovaná inzulínová terapia;

- zlyhanie pečene, abnormálna funkcia pečene;

- chronický alkoholizmus, akútna otravu alkoholom;

- laktátová acidóza (vrátane histórie);

- používať najmenej 48 hodín pred a do 48 hodín po rádioizotopoch alebo röntgenových vyšetreniach so zavedením kontrastnej látky obsahujúcej jód;

- najmenej 48 hodín pred a do 48 hodín po operácii v celkovej anestézii, spinálnej alebo epidurálnej anestézii;

- dodržiavanie nízkokalorickej diéty (menej ako 1000 kcal / deň);

- vek detí do 18 rokov.

S opatrnosťou: u osôb starších ako 60 rokov, ktorí vykonávajú ťažkú ​​fyzickú prácu (zvýšené nebezpečenstvo vzniku laktátovej acidózy).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a počas dojčenia.

Pri plánovaní alebo blížiacom sa tehotenstve sa má Metformin-Teva prerušiť a predpísať inzulínovú liečbu. Pacient by mal byť upozornený na potrebu oznamovať lekárovi v prípade tehotenstva. Matka a dieťa majú byť monitorované.

Nie je známe, či sa metformín vylučuje do materského mlieka. Ak je to potrebné, používanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.

Žiadosť o porušenie pečene

Žiadosť o porušenie funkcie obličiek

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov.

Použitie u starších pacientov

Špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby Metformin-Teva je potrebné pravidelne monitorovať koncentráciu glukózy nalačno v krvi a po jedle.

Pacient by mal byť upozornený na potrebu ukončenia užívania lieku a konzultovať s lekárom, ak dôjde k vracaniu, bolesti brucha, svalovej bolesti, všeobecnej slabosti a ťažkej nevoľnosti. Tieto príznaky môžu byť znakom počiatočnej laktátovej acidózy. Liek Metformin-Teva sa má zrušiť 48 hodín pred a do 48 hodín po vyšetrení pomocou röntgenového vyšetrenia (vrátane urografie, intravenóznej angiografie) s použitím kontrastnej látky.

Metformín-Teva sa má prerušiť 48 hodín pred a do 48 hodín po operácii pod celkovou anestézou, spinálnou alebo epidurálnou anestézou. Pretože metformín sa vylučuje obličkami, CC by mal byť pravidelne stanovený pred začatím liečby: u pacientov so zachovanou renálnou funkciou 1 krát ročne, u pacientov s nízkym CC a u starších pacientov 2 až 4-krát za rok.

Osobitná opatrnosť by sa mala vykonať pri porušení funkcie obličiek, napríklad v počiatočnom období liečby antihypertenzívami, diuretikami, NSAID.

Je potrebné informovať pacienta o potrebe navštíviť lekára, ak sa objavia príznaky bronchopulmonálnej infekcie alebo infekcie močových orgánov. Na pozadí používania lieku Metformin-Teva by sa mal zdržať príjmu alkoholu kvôli zvýšenému riziku hypoglykémie a disulfiramového účinku. Hypovitaminóza B₁₂ keď užívate liek Metformin-Teva v dôsledku porušenia absorpcie vitamínu B₁₂ a je reverzibilné. So zrušením lieku Metformin-Teva príznaky hypovitaminózy B₁₂ rýchlo zmiznú.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadiace mechanizmy

Monoterapia s metformínom-Teva nespôsobuje hypoglykémiu, a preto neovplyvňuje schopnosť riadiť a pracovať s mechanizmami. Pri aplikácii lieku Metformin-Teva s inými hypoglykemizujúcimi činidlami (sulfonylmočoviny, inzulín, atď.) Sa môže vyvinúť hypoglykemické podmienky, za ktorých zhoršená schopnosť riadiť a vykonávať iné potenciálne nebezpečných činností, ktoré vyžadujú rýchlu pozornosť a psychomotorické reakcie.

predávkovať

Pri použití metformínu v dávke 85 g sa nepozorovala hypoglykémia, avšak pozoroval sa vývoj laktátovej acidózy. Prvými príznakmi laktátovej acidózy sú nevoľnosť, vracanie, hnačka, zníženie telesnej teploty, bolesť brucha, svalová bolesť a môže dôjsť k zvýšeniu dýchania, závratov, poruchy vedomia a kómy.

V prípade príznakov laktátovej acidózy musí byť liečba liekom okamžite zastavená, pacient by mal byť okamžite hospitalizovaný a po stanovení koncentrácie laktátu by mala byť diagnóza objasnená. Najúčinnejším opatrením na elimináciu laktátu a metformínu z organizmu je hemodialýza. Symptomatická liečba sa tiež vykonáva.

Lieková interakcia

Pri súčasnom používaní metformínu s danazolom sa môže vyvinúť hyperglykemický účinok. Ak je to potrebné, liečba danazolom a po ukončení jeho podávania vyžaduje úpravu dávky metformínu pod kontrolou glykémie.

Pri súbežnom užívaní metformínu s alkoholom a liekom obsahujúcim etanol zvyšuje riziko vzniku laktátovej acidózy počas akútnej intoxikácie alkoholom, najmä pri hladovaní alebo po nízkokalorickej diéte, ako aj pri zlyhaní pečene.

Kombinácia vyžadujúca osobitnú starostlivosť

Chlórpromazín vo vysokých dávkach (100 mg / deň) znižuje uvoľňovanie inzulínu a zvyšuje koncentráciu glukózy v krvi. Pri súbežnom podávaní s neuroleptikami a po prerušení podávania sa vyžaduje úprava dávky metformínu pri glykemickej kontrole. Glukokortikosteroidy (GCS) znižujú glukózovú toleranciu a zvyšujú koncentráciu glukózy v krvi, v niektorých prípadoch spôsobujú ketózu. Ak je to potrebné, použitie takejto kombinácie a po prerušení úpravy GCS dávky metformínu sa vyžaduje pod kontrolou glykémie.

Pri súčasnom používaní "slučkových" diuretík a metformínu existuje riziko vzniku laktátovej acidózy v dôsledku možného výskytu funkčného zlyhania obličiek.

Rádiologický výskum s použitím rádioaktívnych látok obsahujúcich jód môže spôsobiť vznik laktátovej acidózy u pacientov s diabetes mellitus na pozadí funkčného zlyhania obličiek. Metformín by sa mal prerušiť 48 hodín predtým a pokračovať skôr ako 48 hodín po röntgenovom vyšetrení s použitím činidiel pôsobiacich na rádioaktívne žiarenie.

Stanovenie vo forme injekcií beta2-adrenomimetikov znižuje hypoglykemický účinok metformínu v dôsledku stimulácie beta2-adrenergných receptorov. V tomto prípade monitorujte koncentráciu glukózy v krvi a v prípade potreby predpíšte inzulín. Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín a iné antihypertenzíva môžu znížiť koncentráciu glukózy v krvi. V prípade potreby upravte dávku metformínu.

Pri súčasnom používaní metformínu so derivátmi sulfonylmočoviny, inzulínu, akarbózy a sapicylátov sa môže zvýšiť hypoglykemický účinok. "Loopback" diuretiká a NSAID zvyšujú riziko zníženia funkcie obličiek. V tomto prípade sa musí pri užívaní metformínu venovať opatrnosť.

Zmluvné podmienky pre ukladanie

Pri teplote nie vyššej ako 25 ° С. Uchovávajte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 3 roky.