Sekvestranty žlčových kyselín

• Dôvody

Sekvestranty žlčových kyselín (sekvestranty angl. Žlčových kyselín) sú skupina liekov znižujúcich hladinu lipidov, ktoré sa už niekoľko desaťročí používajú na zníženie hladiny cholesterolu v krvi a tým na zníženie rizika koronárnych ochorení srdca a iných kardiovaskulárnych ochorení. Avšak v súčasnosti vzhľadom na vznik účinnejšej skupiny liekov znižujúcich hladinu lipidov - statínov s menším vedľajším účinkom sa používajú sekvestranty žlčových kyselín stále menej a v súčasnosti sa používajú iba ako pomocná a komplexná liečba.

Mechanizmus účinku sekvestrantov žlčových kyselín

Sekvestranty žlčových kyselín viažu cholesterol a žlčové kyseliny, ktoré sa syntetizujú z cholesterolu v pečeni. V procese enterohepatálnej cirkulácie sa približne 97% žlčových kyselín reabsorbuje v čreve a cez krvný obeh vstupuje do pečene a potom sa znova vylučuje do žlče. Kvôli väzbe žlčových kyselín pečeň syntetizuje ďalšie objemy žlčových kyselín, konzumuje cholesterol a tým znižuje celkové množstvo v tele.

Sekvestranty žlčových kyselín pomáhajú znížiť hladinu cholesterolu v krvi, najmä na zníženie zvýšených hladín lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) - takzvaného "zlého" cholesterolu. Vysoký cholesterol (cholesterol) je spojený so zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych ochorení a aterosklerózy (upchaté tepny). V klinických štúdiách bolo použitie sekvestrantov žlčových kyselín sprevádzané znížením hladiny LDL cholesterolu a významným znížením rizika infarktu myokardu, ale nie mŕtvicou. Treba však poznamenať, že sekvestranty žlčových kyselín sú vo všeobecnosti menej účinné ako statíny pri znižovaní hladín cholesterolu a že možnosť dlhodobého užívania sekvestrantov žlčových kyselín je značne obmedzená nízkou toleranciou k liečbe.

Sekvestranty žlčových kyselín sú tiež indikované na liečbu svrbenia spôsobeného čiastočným upchatím žlčovodov a ako doplnková terapia pre pacientov so špeciálnou stravou určenou na zníženie zvýšených koncentrácií cholesterolu.

Liečivá - sekvestranty žlčových kyselín

Anatomická a terapeutická chemická klasifikácia (ATC) v skupine "C10 lieky znižujúce hladiny lipidov" obsahuje podskupinu "C10AC sekvestrantov žlčových kyselín", ktorá zahŕňa nasledujúce lieky:

C10AC01 Cholestyramín (alebo kolestiramín), Ing. cholestyramín alebo cholestyramín
C10AC02 Colestipol, Eng. colestipol
C10AC03 Colextran, Eng. colextran
C10AC04 Colesevel, Eng. colesevelam

Cholestyramín, historicky prvý liek na sekréciu žlčových kyselín, je polymér obsahujúci amóniové skupiny. V čreve vymieňa cholestyramín ióny chlóru pre ióny žlčových kyselín. Cholestyramín sa používa v dávke 8-24 g denne, pričom sa delí na 2-3 dávky. Cholestyramín znižuje celkový cholesterol v priemere o 20%. Colestipol je nerozpustný kopolymér dietyléntriamínu s vysokou molekulovou hmotnosťou a 1-chlór-2,3-epoxypropán. Rovnako ako cholestyramín, colestipol je zlúčenina nerozpustná aniónovou výmenou, ale s o niečo nižšou schopnosťou viazať soli žlčových kyselín. Najvyššia dávka kolestipolu je 30 g / deň. Účinky na lipoproteíny a vedľajšie účinky kolestipolu sú rovnaké ako účinky cholestyramínu. V dôsledku alkylačných amínov v ich zložení zvyšujú schopnosť sprostredkovateľov zvýšiť schopnosť viazať soli zlúčenín žlčových kyselín. Hlavnou výhodou dávkovača kolies je nedostatok interakcie s inými liekmi a menej vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu. Sekvestranty žlčových kyselín boli študované v štúdiách s angiografickými koncovými bodmi, ktoré ukázali možnosť spomalenia progresie aterosklerózy podľa koronárnej angiografie. Podvodníci žlčových kyselín môžu byť predpísaní deťom, rovnako ako počas tehotenstva (ruská kardiologická spoločnosť, 2012).

Cholestyramín a kolestipol často spôsobujú zápchu, plynatosť, dyspepsiu a nepríjemné pocity chuti. Colesevel má menej vedľajších účinkov. Colesevels sú prijateľnejšie pre tehotné ženy ako iné lieky tejto skupiny, majú rizikovú kategóriu pre plod podľa FDA B a cholestyramín - S. Colestipol a colecctrane, rizikové kategórie pre tehotné ženy FDA nie sú stanovené.

Obchodné názvy liekov - sekvestranty žlčových kyselín

V Rusku sa v súčasnosti nepovoľuje používanie sekvestrantov žlčových kyselín, Questran (cholestyramín) bol predtým povolený.

Nasledujúce sekvestranty žlčových kyselín sú schválené na použitie v USA

• Cholestyramín: Cholestyramínové svetlo, Prevalit, Prevalitové pakety, Questran, Questranové svetlo, Questran Light Packety, Questranové pakety, Locholest, Locholest Light
• Colestipol: Colestid, Colestid flavored
• kolesá: Welchol

Spoločnosť Colextran sa predáva v Španielsku pod obchodným menom Dexide, v Taliansku - Pulsar.

V poslednej dobe bol liek Welchol schválený FDA na použitie u detí mladších ako 10 rokov ako doplnková terapia v kombinácii s diétou a cvičením na zníženie zvýšených hladín lipoproteínu s nízkou hustotou s heterozygotnou formou familiárnej hypercholesterolémie.

Sekvestranty žlčových kyselín majú kontraindikácie, vedľajšie účinky a aplikačné vlastnosti, je potrebná konzultácia so špecialistom.

Liečba sekvestrantov žlčových kyselín

18. marca 2017, 10:05 Expertné články: Nova Vladislavovna Izvchikova 0 1,744

Na viazanie nadbytočných žlčových kyselín v črevách, po ktorých nasleduje šľachtenie, sa používajú špeciálne lieky - sekvestranty žlčových kyselín. Pracujú ako iónomeničové živice a keďže žlčové kyseliny sú produktom výmennej reakcie medzi cholesterolom a tukami, dochádza k poklesu koncentrácie týchto zložiek v krvi. Napriek tomuto pozitívnemu účinku sekvestranti žlčových kyselín vyvolávajú zápchu, nadúvanie, plynatosť. Ovplyvňujú absorpčnú schopnosť iných liekov, preto sa odporúča, aby boli odobraté po 60 minútach alebo 4 hodinách pred sekvestrantom.

popis

Sekvestranty žlčových (FFA) sú skupina medicínskych prípravkov so špecifickým účinkom zameraným na zníženie hladiny cholesterolu. Ich príslušnosť k typu hypolipidemických liekov je vysvetlená schopnosťou potlačiť tvorbu cholesterolu v krvnej plazme. Používa sa ako doplnkové liečivo v kombinovanej terapii. Existuje podmienená klasifikácia FLC pre lieky s podobným mechanizmom účinku:

Vymenovanie sekvestrantov sa odporúča, ak potrebujete znížiť riziká rozvoja:

Podľa chemického zloženia a princípu účinku lieku patria do skupiny ionomeničových živíc, ktoré sa podieľajú na metabolických procesoch na iónovej úrovni vo vodnom prostredí.

Mechanizmus účinku

Názov "sekvestranty" znamená "izolátory". Ide o podstatu terapeutických účinkov liekov na organizmus: majú schopnosť viazať a izolovať žlčové kyseliny prítomné v tele v nadbytku. Etapy práce izolátorov:

1. pripojenie prostredníctvom zložiek "zlého" cholesterolu žlčovými kyselinami;
2. výstup produktov v 12-dvanástniku na reabsorpciu do čreva v neaktívnej forme, to znamená bez schopnosti absorbovať cenné látky;
3. vylučovanie z tela prirodzene.

Lieky nie sú absorbované do systémového obehu, preto majú minimálne vedľajšie účinky, ktoré sú vo väčšine prípadov spôsobené nesprávnym podaním alebo predávkovaním.

Sekvestranty žlčových kyselín vykazujú takmer žiadne vedľajšie účinky.

V niektorých situáciách sú sekvestranty predpísané gravidným a dojčiacim ženám, deťom a dospievajúcim, keď je potrebné zastaviť procesy hypercholesterolémie, genetickú patológiu spojenú s kriticky vysokou koncentráciou cholesterolu a zodpovedajúcimi komplikáciami. FFA sa často používa v počiatočných štádiách metabolických porúch.

Pri predĺženej liečbe liekmi a pri normálnej tolerancii ich zloženia je možná ich kombinácia so statínmi. V dôsledku toho sa eliminuje 50% "zlého" cholesterolu s celkovým stavom tukov v krvi o 20-25%.

Nežiaduce účinky a interakcie

Negatívne účinky na minimum pre sekvestrandu. Napríklad po užívaní "Cholestyramínu" a "Colestipolu" vzniká mierne a rýchlo prechádzajúce symptómy vo forme:

• zápcha a / alebo tráviace poruchy;
• nevoľnosť;
• nadmerná tvorba plynu v črevách, nadúvanie;
• pálenie záhy.

Ak sa v počiatočných štádiách patológie zoberie minimálna dávka lieku a piť je veľkým množstvom vody, možno sa vyhnúť nežiaducim následkom. Zriedkavé vedľajšie účinky po užití nového sekvestranta "Kolesevelam" sú:

• bolesť svalov a / alebo chrbta;
• zápal sliznice hltanu;
• chĺpka, kašeľ.

Pri použití lieku v množstve až 6 tabliet za 24 hodín, iba v 7% prípadov dochádza k zápche a gastrointestinálnym poruchám. Pri predpisovaní "cholestyramínu" deti dodatočne potrebujú užívať komplexy obsahujúce železo s prípravkami kyseliny listovej, pretože sekvestrant ich môže odstrániť spolu s žlčovými kyselinami a cholesterolom.

Napriek nedostatku absorbovateľnosti lieku v systémovom obehu sa pozoruje schopnosť FFA viazať zložky iných liekov. Preto sa odporúča používať ionomeničové živice najskôr jednu hodinu alebo štyri hodiny pred užívaním vitamínov A, D, E a iných liekov.

kontraindikácie

Jednoznačný zákaz liečby FFA sa týka pacientov s precitlivenosťou na zložky alebo s takými poruchami, ako sú:

• patológie spojené s familiárnou hyperlipoproteinémiou typu III a IV;
• komplikácie spôsobené problémami s žlčovým traktom, napríklad s biliárnou cirhózou pečene, úplnou obštrukciou žlčových ciest;
• chronická a častá zápcha (vyžaduje sa predbežná eliminácia).

S opatrnosťou by sa sekvestranti mali užívať s:

• ochorenie obličiek;
• žlčové kamene;
• ulceratívne lézie žalúdka a dvanástnika;
• hemoroidy;
• problémy s zrážanlivosťou;
• gastrointestinálne poruchy;
• syndróm zhoršenej absorpcie živín v čreve.

Späť na obsah

Zoznam sekvestrantov žlčových kyselín

Sekvestranty žlčových kyselín predstavujú tri hlavné skupiny liekov.

"Kolestiramin"

Druhé meno je "cholestyramín". Syntetizuje sa z nerozpustných polymérnych látok s iónomeničovými vlastnosťami. Hlavné úlohy:

• zníženie hladiny cholesterolu v kvapalnej krvi na 20%;
• viazanie na žlčové kyseliny;
• izolácia agresora.

V čase liečby je zobrazený bohatý nápoj - viac ako 2 litre čistej vody denne. Opatrnosť sa predpisuje pacientom od 60 rokov.

Kolestipol je analóg Kolestiramínu, ale má slabší účinok na viazanie extra žlče. Späť na obsah

"Kolestipol"

Je to kopolymér s vysokou molekulovou hmotnosťou, nerozpustný v črevných médiách. Má nižšiu schopnosť viazať žlčové kyseliny. Zvyšok je absolútnym analógom "Kolestiramin".

"Colesevelamu"

Je zástupcom izolačných liečiv novej generácie. Výhody v porovnaní s analógmi:

• príjemná chuť z dôvodu vysokých organoleptických vlastností;
• prakticky neprináša vedľajšie účinky;
• nereaguje s inými liekmi, čo umožňuje flexibilné prispôsobenie schémy komplexnej terapie individuálnym charakteristikám pacienta;
• dobre definovaná kategória rizika pre vývoj plodu vám umožňuje užívať liek počas tehotenstva.

Späť na obsah

ochrannými známkami

Do dnešného dňa nie sú povolené sekvestranty žlčových kyselín vo voľnom obchode. Predtým sa liečba uskutočňovala s liekom Questran, cholestyramín. V USA je táto skupina izolátorov žlčových kyselín reprezentovaná nasledujúcimi obchodnými značkami:

Domáci farmaceutický priemysel nevytvára sekvestranty žlčových kyselín.

• cholestyramín - "Cholestyramínové svetlo", "Prevalit", "Prevalitové pakety", "Questran", "Questran svetlo", "Questran Light Packety", "Questran pakety", "Locholest", "Locholest Light";
• colestipolaceae - "Colestid", "Colestid flavored";
• Kolesá: "Welchol".

Aj SZhK sa vydávajú v týchto krajinách:

Nedávno FDA schválila liečbu pomocou lieku "Welchol" pre deti staršie ako 10 rokov s diagnózou založenou na zvýšení koncentrácie lipoproteínov s nízkou hustotou s heterozygotným typom familiárnej hypercholesterolémie.

Sekvestranty žlčových kyselín na zníženie hladiny cholesterolu

Na zníženie hladiny cholesterolu, lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) sa predpísanými látkami žlčových kyselín (FFA) - skupinou liekov, ktoré majú schopnosť viazať kyseliny rovnakého názvu v čreve. Normalizácia metabolizmu lipidov inhibuje rozvoj aterosklerózy a tiež zabraňuje vzniku komplikácií: koronárna choroba srdca, mozog, infarkt myokardu, mŕtvica.

Mechanizmus účinku

Všetky sekvestranty žlčových kyselín majú rovnaký mechanizmus účinku. Pri vstupe do čreva sa viažu na žlč, čím vytvárajú nerozpustné zlúčeniny, ktoré sa vylučujú vo výkaloch. Zvyčajne sú žlčové kyseliny absorbované, transportujú sa do krvi do pečene, kde sa používajú na syntetizáciu nových častí žlče. Nedostatok hotového materiálu spôsobuje, že telo syntetizuje nové.

Cholesterol je potrebný na tvorbu žlčových kyselín. Na tento účel sa používa asi 75% sterolu vytvoreného v pečeni. Zvýšenie syntézy žlčových kyselín spôsobuje, že telo hľadá ďalšie zdroje cholesterolu. Napríklad rozštiepenie LDL alebo transport sterolu z periférnych tkanív si vyžaduje dodatočné množstvo lipoproteínu s vysokou hustotou (HDL).

Nízke dávky FFA znižujú hladinu LDL o 10-15%, vysokú - 20-25%. Koncentrácia HDL sa zvyšuje o 5%. Účinok užívania FFA nie je okamžite viditeľný. Maximálny výsledok sa dosiahne po 21 dňoch liečby.

Obsah triglyceridov FLC prakticky nemá vplyv. Niekedy sa ich úroveň dokonca zvyšuje. Z tohto dôvodu je lepšie ich nepoužívať pri vysokých hladinách neutrálnych tukov (viac ako 3,0 mmol / l).

svedectvo

FFA sú určené pre dospelých a deti do 6 rokov. Toto je jediný liek, ktorý je bezpečný na dieťa s rodinnou hypercholesterolémiou. Ďalšie liečivá na zníženie hladiny lipidov sa môžu predpisovať len pre dospelých, s výnimkou niekoľkých statínov.

hyperlipidémia

FFA je predpísaný pre typ hyperlipoproteinémie 2a. Hyperlipoproteinémia sa vyznačuje zvýšeným cholesterolom, LDL. Choroba sa rozvíja s nesprávnou výživou, predispozíciou, môže byť aj dedičná.

FFA sa používa na prevenciu a liečenie aterosklerózy. Zvyčajne sú lieky predpisované so statínmi. Štúdie potvrdzujú, že kombinovaná terapia umožňuje lepšie výsledky s menším počtom vedľajších účinkov. Zvlášť výhodné kombinácie, ak je to potrebné, výrazne znižujú hladinu LDL.

Malabsorpcia žlčových kyselín

Príčinou chronickej hnačky môže byť nerovnováha medzi rýchlosťou vylučovania žlčových kyselín a ich spätným odsávaním. Tento stav sa pozoruje u Crohnovej choroby, ako aj u pacientov s odstráneným žlčníkom. Použitie FFA pomáha zbaviť sa nadbytku žlčových kyselín, čo pomáha normalizovať trávenie. Avšak nie všetci pacienti dobre tolerujú lieky. Mnoho ľudí si uvedomuje, že kvôli použitiu sekvestrantov žlčových kyselín sa vyvinuli brušná distenzia a bolesť gastrointestinálneho traktu.

Iné choroby

FFA je predpísaná pre chronické ochorenia pečene, ako je cirhóza. V takýchto podmienkach sa žlčové kyseliny nahromadia v koži, čo spôsobuje svrbenie. Pomocníci pomáhajú eliminovať nepríjemný príznak.

Predpísané lieky pacientom s hypertyroidizmom ako adjuvantná liečba môžu zlepšiť výsledok liečby. Terapeutický účinok je spôsobený schopnosťou FFA inhibovať absorpciu tyroidného hormónu tyroxínu.

Ako užívať sekvestranty?

FFA sú nerozpustné prášky. Predtým, ako zoberiete jedno vrecko razbaltyvut s vodou, ovocnou šťavou alebo smotanou. Potom nechajte stáť 10 minút, aby bola suspenzia homogénna a prípravky absorbovali dostatočné množstvo tekutiny. Je dovolené miešať liek s ovocím alebo polievkami. Jedným z dôvodov, prečo pacienti odmietajú užívať liek, je nepríjemná chuť.

Sekvestranty žlčových kyselín sa musia odobrať pred alebo v čase. Liečba začína minimálnou dávkou 4 g 1-2-krát denne. O mesiac neskôr pacient podáva kontrolný krvný test na cholesterol, LDL, triglyceridy. Ak ukazovatele prekročia normu, zvyšte dávku lieku. Maximálna dávka je 24 g / deň. Na udržanie terapeutického účinku je zvyčajne dostatok 8-16 g / deň, rozdelených na 2 dávky.

Detská dávka liečiva sa vyberá individuálne. Štandardná denná dávka je 240 mg / kg hmotnosti, rozdelená na 2-3 dávky. Maximálna dávka je 8 g / deň.

Počas liečby musíte piť dostatok vody a pridržať sa diéty, ktorá kontroluje hladinu cholesterolu. Ak to chcete urobiť, obmedziť množstvo potravín obsahujúcich nasýtené tuky: červené mäso, maslo, tučný tvaroh, syr, smotana.

Kontraindikácie, vedľajšie účinky

Keďže FFA nie sú absorbované do krvi, ich použitie nespôsobuje systémové vedľajšie účinky. Sú obmedzené na rôzne poruchy gastrointestinálneho traktu. Najbežnejšia je zápcha. Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť nedostatok vitamínov A, D, K.

Ďalšie nepríjemné reakcie môžu zahŕňať:

• grganie;
• kazu;
• hnačka;
• nevoľnosť, vracanie;
• duodenálne ulceratívne krvácanie;
• plynatosť;
• ochorenie žlčových kameňov;
• pocit vlastného srdca;
• bolesť brucha;
• zápal pankreasu;
• bolesť v konečníku;
• steatorrhea;
• prírastok alebo stratu hmotnosti.

• hypertriglyceridémie;
• individuálna intolerancia k zložkám lieku;
• obštrukcia žlčovodov;
• tehotenstva;
• dojčenia;
• vek do 6 rokov;
• užívajúcich mykofenolát.

Oddelené skupiny pacientov majú väčšiu pravdepodobnosť vzniku nežiaducich reakcií. Títo ľudia SFA predpísali s opatrnosťou. Rizikové faktory zahŕňajú:

• dehydratácia;
• zlyhanie obličiek;
• spoločný príjem so spironolaktonom.

Liekové interakcie

Pri kombinovanej liečbe sa zhoršuje absorpcia viacerých liekov. Preto sa musia užívať nasledujúce lieky 1 hodinu pred alebo 4-6 hodín po FLC:

• warfarín;
• fenylbutazón;
• hydrochlorotiazid;
• tetracyklín;
• penicilín;
• fenobarbitalu;
• digitalis;
• lieky ovplyvňujúce štítnu žľazu.

zástupcovia

V Rusku sú registrované iba dve účinné látky patriace do skupiny FFA: Kolestiramin, Colestipol. Najnovšia droga Colesevelam zatiaľ nedostala licenciu na použitie. Indikácie, kontraindikácie, dávky pre všetky FLC sú rovnaké.

kolestiramin

Má druhú verziu mena - cholestyramín. Vo svojej štruktúre ide o kopolymér styrénu, divinylbenzénu, ktorý obsahuje amóniové skupiny. K dispozícii pod obchodným názvom "Questran" alebo "Cholestyramine". Ak chcete zlepšiť chuť, niektorí výrobcovia pridávajú arómy do prášku.

colestipol

Colestipol - amínový kopolymér s oxiránom. Jedinou drogou, ktorá ju obsahuje, je "cholestída". Má slabší účinok ako cholestyramín. Všetky ostatné charakteristiky sú podobné.

literatúra

1. Wong NN. Colesevelam: nový sekvestrant žlčovej kyseliny, 2001
2. Bersot TP. Liečba hypercholesterolémie a dyslipidémie, 2011
3. Omudhome Ogbru, PharmD. Živiace látky z žlčových kyselín, 2012

Materiál pripravený autormi projektu.
podľa redakčnej politiky stránok.

Farmakologická skupina - Sekvestranty žlčových kyselín

popis

Tieto látky majú veľké molekulárne rozmery a patria do polymérnych iónomeničových živíc. V čreve tvoria neabsorbovateľné komplexy s cholesterolom a žlčovými kyselinami. Absorpcia cholesterolu v gastrointestinálnom trakte je teda významne znížená a zvýšenie uvoľňovania žlčových kyselín z tela.

prípravky

• Súprava prvej pomoci
• Internetový obchod
• O spoločnosti
• Kontaktujte nás

• Kontakty pre účastníka:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adresa: Rusko, 123007, Moskva, st. 5. hlavná línia, 12.

Oficiálna stránka skupiny spoločností RLS ®. Hlavná encyklopédia farmaceutického sortimentu ruského internetu. Referenčná kniha liekov Rlsnet.ru poskytuje používateľom prístup k pokynom, cenám a popisom liekov, doplnkov stravy, zdravotníckych pomôcok, zdravotníckych pomôcok a iných tovarov. Farmakologická príručka obsahuje informácie o zložení a forme uvoľňovania, farmakologický účinok, indikácie na použitie, kontraindikácie, vedľajšie účinky, liekové interakcie, spôsob používania liekov, farmaceutické spoločnosti. Drogová príručka obsahuje ceny liekov a produktov farmaceutického trhu v Moskve av ďalších mestách Ruska.

Prenos, kopírovanie, šírenie informácií je zakázané bez povolenia spoločnosti RLS-Patent LLC.
Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránke www.rlsnet.ru sa vyžaduje odkaz na zdroj informácií.

Sme v sociálnych sieťach:

© 2000-2018. REGISTRÁCIA MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Všetky práva vyhradené.

Komerčné využitie materiálov nie je povolené.

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov.

Sekvestranty žlčových kyselín

Sekvestranty žlčových kyselín (FFA) sú skupina liekov používaných na zníženie cholesterolu v komplexnej terapii ako doplnkovej drogy. Sú zahrnuté v klasifikácii liekov znižujúcich hladinu lipidov, ktoré potláčajú syntézu cholesterolu v krvnej plazme.

Klasifikácia samotnej FLC je podmienená, obsahuje lieky podobné vo svojom mechanizme účinku. Ide o relatívne starý cholestyramín a kolestipol, ako aj pomerne novú kolesovú dráhu.

Vlastnosti sekvestrantov znižujú riziko ochorenia srdca vrátane ischémie. Klinická prax potvrdila účinnosť FFA pri spomalení koronárnych komplikácií a znižovaní počtu úmrtí na srdcový infarkt.

Pokiaľ ide o chemické zloženie, táto skupina liekov sa týka iónomeničových živíc - vysokomolekulových syntetických zlúčenín, ktoré sú pevnými nerozpustnými polymérmi, ktoré sa podieľajú na iónovom výmene s vodným médiom.

Liečivá

Slová "sekvestra" a "sekvestranti" a majú jeden význam, to znamená: "izolovať", "izolátory". V tomto kontexte, keď sa liek používa, jeho vlastnosť sa používa na izoláciu žlčových kyselín v tele.

Mechanizmus účinku je založený na kombinácii cholesterolu a žlčových kyselín, ktoré na syntézu konzumujú cholesterol z pečene. V dôsledku cirkulácie žlčových kyselín v zažívacom systéme sa vylučujú do dvanástnika, podstupujú proces reabsorpcie (nie absorpcie) v čreve, vďaka čomu v organizme zostávajú látky, ktoré sú cenné pre životnú aktivitu. Účinok lieku, znižujúci cholesterol, zvlášť účinné výsledky, ukazuje na lipoproteín s nízkou hustotou - zlý cholesterol.

Kvôli svojim zvláštnostiam majú sekvestrantové prípravky, ktoré nie sú absorbované do krvného obehu, minimálne vedľajšie účinky. Preto sa v niektorých prípadoch tieto lieky používajú na gravidné a dojčiace ženy, deti a dospievajúcich na spomalenie procesu familiárnej hypercholesterolémie - dedičného stavu tela s výraznými hladinami cholesterolu a následnými následkami. Taktiež praktická absencia závažných vedľajších účinkov vedie k použitiu sekvestrantov počas počiatočnej liečby.

Pri normálnej tolerancii je FFA predpísaná aj na dlhodobú liečbu, pričom sa pozoruje hladina cholesterolu, aktivita pečeňových enzýmov a stav svalového tkaniva. Ak je priebeh terapie dostatočne dlhý, FFA vytvára účinnejší účinok statínov, keď sa s nimi kombinuje. Spojenie týchto skupín znižuje zlý cholesterol v priemere o 50% a kombinovaná hyperlipoproteinémia (zvýšené hladiny tukov v krvi so sprievodnými chorobami) zlepšuje výsledky o ďalších 20-25%.

Vedľajšie účinky

Ako už bolo uvedené, LCD sekvestranty majú veľmi obmedzený počet vedľajších účinkov a nie sú považované za vážne. Napríklad pri ich užívaní spôsobuje cholestyramín a kolestipol mierne a rýchle miznutie príznakov, ako je zápcha, porucha trávenia (dyspepsia), nauzea, nadmerné nahromadenie plynov v črevách (plynatosť), nadúvanie a pálenie záhy. Ak je počiatočná liečba pomocou sekvestrantov najmenšou dávkou pri konzumácii veľkého množstva vody, možno sa vyhnúť nežiaducim účinkom.

Ak je pre deti predpísaný cholestyramín, navyše je potrebné predpísať lieky so železom a kyselinou listovou.

Neabsorpčná látka, tj reabsorpcia, sa môže rozšíriť aj na iné lieky, ak sa aplikujú súčasne s FLC. Preto sa majú ionomeničové živice spotrebovať po 1 hodine alebo 4 hodinách pred užívaním iných liekov. To platí aj pre predpisovanie vitamínov A, D, E.

V zriedkavých prípadoch môžu byť vedľajšie účinky ako svalová bolesť (myalgia), zápal sliznice hltanu (faryngitída) dôsledkom použitia "najmladšieho" sekvestranta pre invalidného vozíka. Takmer žiadne príznaky: kašeľ, bolesť chrbta, tečúci nos. Používanie 6 tabliet koliesok na deň má malý počet prípadov s vedľajšími účinkami. Napríklad, zápcha a dyspepsia majú tendenciu vyskytnúť iba u 7% pacientov.

kontraindikácie

Ak je pacient chorý s rodinnou hyperlipoproteidémiou typu III a IV (s vysokým obsahom viacerých látok v krvi, čo vedie k vážnym patologickým stavom ciev a srdcového svalu), použitie FLC je jednoznačne kontraindikované. Nedodržanie tejto opatrnosti môže spôsobiť zvýšenie hladiny triglyceridov (typ tuku).

Nemôžete priradiť LCD sekvestrantov pri chorobách spôsobených léziami žlčových ciest - biliárnou cirhózou pečene a úplnou biliárnou obštrukciou. V týchto názvoch biliárny znamená žlč a obštrukcia - prekážka. Častá zápcha u pacienta je kontraindikáciou používania FLC. Preto, aby ste neovplyvnili účinnosť liečby, musíte najskôr podstúpiť liečbu zápchy a až potom si užívať iónovo výmennú živicu.

Mali by ste starostlivo priradiť sekvestranty na ochorenie obličiek, ochorenie žlčových ciest, žalúdočné a duodenálne vredy, hemoroidy, krvácavé poruchy (zrážanie krvi). Opatrne vyberajte v prospech týchto liekov gastrointestinálne poruchy, syndróm malabsorpcie (porušenie intestinálnej absorpcie, v dôsledku čoho sa v tele nedajú udržať cenné živiny).

V prípade zlej neznášanlivosti na FFA je potrebné ich vylúčiť zo zložiek terapie a sledovať výsledky krvných testov, enzýmov svalových tkanív a aktivitu pečeňových enzýmov.

prípravky

Sekvestranty žlčových kyselín majú vo svojej skupine liečivá: cholestyramín, colestipol, kožné červy.

kolestiramin

On: cholestyramín. Je to nerozpustná ionomeničová zlúčenina z polymérov. Znižuje hladinu cholesterolu v krvi o 20%. Aktívne sa viaže na žlčové kyseliny a izoluje ich z tela. V čase používania by sa malo vypiť veľké množstvo tekutín. Kombinácia so statínmi zvyšuje účinok, aj keď koncentrácia statínov klesá. Odporúča sa pacientom nad 60 rokov odporúčať opatrne.

colestipol

Vysokomolekulárny nerozpustný kopolymér. Mierne nižšia ako cholestiramín v schopnosti viazať žlčové kyseliny. Podľa indikácií sa vedľajšie účinky a kontraindikácie nelíšia od všeobecného popisu jeho skupiny liečiv. Pri kombinácii so statínmi sa dosiahne taký výsledok ako je cholestyramín.

colesevelam

Welchol - aktívna látka pre kolesá

Kvôli pozitívnym organoleptickým vlastnostiam, teda v tomto prípade absencii nepríjemných pocitov chuti, sa kolesá častejšie používajú v medicíne v porovnaní s príbuznými liekmi. Takmer žiadne vedľajšie účinky na gastrointestinálny trakt. Nereaguje s inými liekmi. Vytvorená riziková kategória pre plod umožňuje bez zvláštneho nebezpečenstva predpisovať liek pre tehotné ženy.

Rozdiel medzi FFA a inými hypolipidemickými skupinami poskytuje pre špecialistov širší výber, čo umožňuje presnejšie prispôsobiť liečbu pacientom.

Sekvestranty žlčových kyselín: aplikačné vlastnosti

Vysoká incidencia kardiovaskulárnych ochorení v populácii diktuje potrebu prevencie aterosklerózy, dyslipidémie a hypercholesterolémie. Na prevenciu užívania liekov, ktoré znižujú množstvo lipidov v krvi. Táto skupina liekov zahŕňa: statíny, fibráty, sekvestranty žlčových kyselín (FFA), ezetimib, kyselina nikotínová. Sekvestranty žlčových kyselín (iónomeničové živice) - trieda liekov, ktoré môžu znížiť koncentráciu cholesterolu v krvi. Ide o takzvaný "zlý" cholesterol, ktorý spôsobuje aterosklerózu, dyslipidémiu a iné ochorenia.

Sekvestranty žlčových kyselín (FFA, iónomeničové živice) sú rad liekov, ktoré sa používajú na úpravu porúch metabolizmu lipidov a hypercholesterolémie. Hlavnými predstaviteľmi tejto triedy sú Colestipol, cholestyramín a relatívne nová droga liekov. Klinické štúdie preukázali svoju účinnosť pri znižovaní závažnosti a frekvencie kardiovaskulárnych ochorení a ich komplikácií. Ako hypolipidemické činidlo sa tieto lieky používajú už viac ako 30 rokov na zníženie rizika koronárnych ochorení srdca.

V súvislosti s objavením sa účinnejšej triedy liekov znižujúcich hladinu lipidov v Rusku, statínov sa výmeny iónov používajú menej často. Používajú sa v Európe a USA ako lieky druhého radu v komplexnej terapii so statínmi, aby sa účinnejšie znížili a udržali hladiny LDL cholesterolu, najmä u pacientov s primárnou (dedičnou) hypercholesterolémiou.

Nový zástupca triedy - členovia kolies - nebol zaregistrovaný v Rusku, hoci táto droga je najrozšírenejšia na svete.

Žlčové kyseliny (FA) sa tvoria v pečeni z cholesterolu. Za normálnych okolností pri príjme mastných kyselín v črevnom lúm sa približne 97% ich počtu vráti do pečene z koncovej časti tenkého čreva. Mechanizmus účinku FFA je väzba žlčových kyselín do črevného lúmenu, prerušenie toku žlčových kyselín bohatých na cholesterol z čreva do pečene a ich vylučovanie fekálnymi hmotami. V pečeni sa spotrebúvajú zásoby žlčových kyselín, začína ich aktívna syntéza z cholesterolu. Zvýšenie katabolizmu cholesterolu vedie k väzbe LDL ("zlý", aterogénny podiel cholesterolu) z krvného riečiska a znižuje jeho krvnú hladinu. Treba poznamenať, že FFA nie sú absorbované do krvného obehu, neinteragujú s tráviacimi enzýmami, a preto ich prospešné terapeutické účinky sú nepriame, nepriame.

V dôsledku použitia FLC sa pozoruje pokles celkového cholesterolu v krvi a najmä LDL frakcie (o 5-25%, podľa iných zdrojov - o 15-30% pri vysokých dávkach lieku). To koreluje so znížením rizika vzniku kardiovaskulárnych ochorení. Dlhodobé používanie FFA prispieva k zvýšeniu "dobrého" cholesterolu - lipotroteínov s vysokou hustotou (HDL) o približne 3-5%.

Priemerné zaradenie ionomeničových živíc okrem statínov prispieva k ďalšiemu zníženiu LDL cholesterolu o 10 až 20%. Kombinácia ezetimibu a FLC spôsobuje ďalšie zníženie hladín LDL bez vývoja vedľajších účinkov v porovnaní s použitím len iónovýmenných živíc.

Na pozadí užívania cholestyramínu a kolestipolu často (až do 50% prípadov) sa vyskytujú vedľajšie účinky orgánov tráviaceho systému, najčastejšie nepríjemná chuť, pálenie záhy, nevoľnosť, strata chuti do jedla, plynatosť, zápcha. Znižuje sa absorpcia viacerých liekov iných skupín: železo, kyselina listová, warfarín, β-adrenergné blokátory, digoxín, tiazidové diuretiká, L-tyroxín, penicilínové antibiotiká. To výrazne obmedzuje praktickú aplikáciu FLC. U niektorých pacientov lieky prispievajú k zvýšeniu triglyceridov, pri dlhodobom používaní dochádza k narušeniu absorpcie vitamínov rozpustných v tukoch A, D, E a K, riziko krvácania (nazálne, hemorrhoidné, z erozívnych a ulceratívnych defektov gastrointestinálneho traktu) sa zvyšuje znížením zrážanlivosti krvi.

Vzhľadom na skutočnosť, že FFA nie sú absorbované do krvného riečiska, nežiaduce účinky týchto prostriedkov na ľudské telo sú spôsobené hlavne lokálnym účinkom FFA na sliznice tráviaceho traktu.

Výhody dávkovača kolies sú: minimálna, dokonca nedostatočná interakcia s inými liekmi, menej výrazné vedľajšie účinky tráviaceho systému, možnosť použitia v kombinácii so statínmi. Tiež ko-kolesá sú výhodnejšie počas tehotenstva (riziková kategória pre plod podľa FDA je B, cholestyramín je kategória C, nie je stanovená pre kolestipol).

Všetky lieky sa užívajú perorálne. Cholestyramín sa predpisuje v minimálnej dávke 8 g / deň (maximálne 24 g / deň), kolestipol v dávke 5-30 g / deň, užívatelia kolesa - 3 750 mg / deň. vo forme tabliet (v jednej tablete - 625 mg účinnej látky).

Aby sa minimalizovali nežiaduce udalosti, je potrebné začať terapiu znižujúcu hladinu lipidov s malými dávkami, postupne ich zvyšovať, užívať lieky iných skupín 1,5 až 4 hodiny pred alebo 1-1,5 hodiny po užití ionomeničových živíc. Pri užívaní liekov je potrebné omyť veľkým množstvom vody. Terapeutický účinok sa objavuje po prvom mesiaci liečby, na jeho ďalšiu starostlivosť je potrebné dlhodobo užívať liek.

Prijímanie liekov FLC je nevyhnutné v nasledujúcich klinických situáciách:

• dyslipidémie a hypercholesterolémie vrátane familiárneho (primárneho, dedičného), s prevažujúcim zvýšením hladiny LDL cholesterolu v krvi;
• prevencia a liečba vaskulárnej aterosklerózy, jej komplikácie (stabilná a nestabilná angína pectoris, infarkt myokardu, kardioskleróza po infarkte);
• pruritus s neúplnou obštrukciou žlčových ciest (lieky prvej voľby).

FFA pomáhajú znížiť hladinu glukózy a glykovaného hemoglobínu v krvi pacientov trpiacich druhým typom cukrovky.

Ako kontraindikácie pre vymenovanie nasledujúcich emitujú:

• reakcie z precitlivenosti (alergie), idiosynkrézia lieku;
• hypertriglyceridémia (TG> 4,0 mmol / l) a hyperlipoproteidémia typu III, IV a V;
• úplná obštrukcia žlčových ciest (napríklad pri biliárnej cirhóze, pri hlienových infekciách);
• fenylketonúria;
• relatívna kontraindikácia - tehotenstvo a laktácia;
• brať s opatrnosťou pri ochoreniach obličiek, vredoch žalúdka alebo dvanástnika, gastrointestinálnych poruchách, hemoroidoch.

Pri dlhodobej liečbe drog je potrebné pravidelné klinické a laboratórne monitorovanie. Klinická kontrola sa zameriava na určenie pohody pacienta a na sledovanie vývoja nežiaducich udalostí na strane tráviaceho systému. Nasledujúce parametre podliehajú laboratórnej kontrole: hladiny triglyceridov, kreatínfosfokinázy, krvného protrombínu, aktivita pečeňových enzýmov, celkový cholesterol a jeho frakcie.

Sekvestranty žlčových kyselín sa už niekoľko desaťročí používajú ako lieky znižujúce hladinu lipidov. V súvislosti s objavením sa na trhu efektívnejších liekov sú FFA predpísané ako prostriedok druhej voľby ako súčasť kombinovanej terapie so statínmi pre efektívnejšie zníženie krvnej hladiny "zlého" LDL cholesterolu.

Najznámejšími predstaviteľmi skupiny SLC sú cholestyramín, colestipol a pomerne nový, nedávno zaregistrovaný v USA pre používateľov kolies. Štruktúrne odlišné FFA sú podobné vo svojom pôsobení (väzba cholesterolu v črevnom lúmeni). V klinických štúdiách a klinickej praxi bola preukázaná ich účinnosť pri znižovaní výskytu koronárnych komplikácií a úmrtí na infarkt myokardu.

A trochu o tajomstvách.

Zdravá pečeň je kľúčom k vašej dlhovekosti. Tento orgán vykonáva veľké množstvo životne dôležitých funkcií. Ak sa objavia prvé príznaky gastrointestinálneho traktu alebo ochorenia pečene, a to: žltnutie očných bielkov, nevoľnosť, zriedkavé alebo časté stolice, musíte jednoducho konať.

Odporúčame, aby ste si prečítali názor Eleny Malysheva na to, ako rýchlo a ľahko obnoviť prevádzku LIVERu za 2 týždne. Prečítajte článok >>

Použitie liekov zo skupiny sekvestrantov žlčových kyselín

Sekvestranty žlčových kyselín (FFA) sú kombináciou liekov používaných na zníženie hladiny cholesterolu. FFA sú klasifikované ako hypolipidemické lieky, ktoré potláčajú tvorbu cholesterolu a znižujú jeho obsah v krvnej plazme. Vylučujúce látky žlčových kyselín a lieky s podobným účinkom sa môžu použiť ako samostatne, tak spoločne ako súčasť komplexnej terapie. LCD sekvestranty znižujú pravdepodobnosť srdcových ochorení, ako je ischémia. A takisto ich účinnosť pri inhibícii komplikácií koronárneho typu a znižovaní úmrtnosti na srdcový infarkt bola prakticky potvrdená.

Populárne lieky

Chemickým zložením sa sekvestranty žlčových kyselín označujú ako iónomeničové živice. Ide o syntetické látky, ktoré sú pevnými nerozpustnými polymérmi, ktoré napriek tomu môžu reagovať s vodou. Najbežnejšie sekvestranty žlčových kyselín: Kolestiramine, Kolestipol a Colesevelam - je to len čiastočný zoznam.

kolestiramin

Nástroj sa nazýva aj cholestyramín. V jadre má nerozpustné polymérne látky schopné výmeny iónov. Kolestiramin sa s týmito úlohami vyrovná:

• zníženie hladiny cholesterolu v krvi až o 20%;
• väzba mastných kyselín;
• ich izoláciu.

Pri užívaní tohto lieku sa má piť dostatok vody (viac ako 2 litre za deň). Jeho použitie v kombinácii so statínmi spôsobuje zvýšenie účinku lieku, ale dochádza k zníženiu koncentrácie statínov. Takéto liečivo by sa malo používať s veľkou starostlivosťou u pacientov, ktorí prekročili šesťdesiatročný míľnik.

colestipol

Toto liečivo je kopolymér s vysokou molekulovou hmotnosťou nerozpustný vo forme žlče. Je mierne nižšia ako predchádzajúca liečivá na účinnosti viazania žlčových kyselín. Kombinácia lieku Colestipol so statínmi vedie k rovnakému výsledku, aký sa pozoroval pri užívaní Kolestiraminu. Čo sa týka indikácií a vedľajších účinkov lieku, prakticky sa nelíši od iných prostriedkov tejto skupiny.

colesevelam

Liečivo má pozitívne organoleptické vlastnosti - má najmä príjemnú chuť - a preto je omnoho častejšie predpísané odborníkom (v porovnaní s liekmi podobného účinku). Medzi jednoznačné výhody lieku je potrebné zdôrazniť nasledovné:

• príjemná pachuť po príchode;
• takmer úplná absencia vedľajších účinkov;
• možnosť užívania lieku počas tehotenstva;
• nedostatok interakcie s inými liekmi, čo umožňuje, aby bol zahrnutý do komplexnej liečby.

Mechanizmus nárazu SLC

Význam slov "sekvestranti" a "sekvestrov", v skutočnosti jeden, a to sa deje do izolácie. Mechanizmus účinku tejto skupiny liekov je založený na kombinácii cholesterolu a žlčových kyselín. Tie sú tvorené práve z cholesterolu pečene.

Ďalej, v procese podpory žlčových kyselín v gastrointestinálnom trakte, sú v duodéne, kde dochádza k reabsorpcii (reabsorpcia), čo umožňuje ponechať látku v ľudskom tele pre jej životne dôležitú aktivitu. Zosilňovače žlčových kyselín, ktorých mechanizmom je viazať žlčové kyseliny, zabraňujú ich reabsorpcii. FA sú vylúčené z tela a akumulovaný cholesterol sa spotrebuje na syntetizovanie nových.

V dôsledku tohto FFA dokonale znižuje koncentráciu cholesterolu. Ukazujú najpôsobivejšie výsledky na lipoproteínoch s nízkou hustotou (LDL).

Sekvestranty žlčových kyselín nie sú absorbované do krvi. Pri ich príjme sa zaznamenajú len nepatrné vedľajšie účinky.

V niektorých situáciách je táto skupina liekov predpísaná ženám počas tehotenstva a dojčenia, deti a dospievajúci, aby spomalili vývoj familiárnej hypercholesterolémie. Je to dedičné ochorenie a je sprevádzané zvýšenou koncentráciou cholesterolu. Takmer úplná absencia závažných vedľajších účinkov umožňuje prijímať FLC v počiatočnom štádiu liečby.

V prípade normálnej tolerovateľnosti liekov tohto typu sú zahrnuté v dlhodobej liečbe. Za podobných okolností je však potrebné sledovať ukazovatele cholesterolu, aktivitu pečeňových enzýmov a svalového tkaniva. Ak je liečba dlhodobo navrhnutá, FFA poskytuje najlepší účinok pri užívaní statínov. Spojenie takýchto liekov znižuje hladinu LDL o polovicu, čo poukazuje na nepopierateľnú účinnosť takejto kombinácie.

kontraindikácie

V situácii, kedy osoba potvrdila diagnózu hyperlipoproteinémie 3 alebo 4 typy, tj so zvýšenou koncentráciou určitých látok v krvi, ktorá vyvoláva vážne patologické stavy srdca a krvných ciev, podávanie FLC je absolútne kontraindikované. Ignorovanie tohto upozornenia môže spôsobiť zvýšenie hladín triglyceridov (typ tuku).

Je zakázané používať FLC pri ochoreniach vyvolaných ochoreniami žlčových ciest - s úplnou biliárnou obštrukciou a biliárnou cirhózou pečene.

Prekážkou prijímania SLC je častá zápcha u pacienta. Aby sa z tohto dôvodu eliminovala možnosť neefektívnej liečby, je nevyhnutné podrobiť sa liečbe vopred, fixovať kreslo a až potom sa obrátiť na pomoc FLC.

Okrem toho je potrebné s osobitnou starostlivosťou predpisovať také lieky na ochorenia obličiek, ochorenia žlčových ciest, hemoroidy, problémy s zrážaním krvi, ako aj vredy žalúdka alebo dvanástnika. Pri predpisovaní tejto skupiny liekov na gastrointestinálne poruchy a syndróm malabsorpcie (zlyhanie v črevnej absorpcii, na pozadí ktorého sa neabsorbujú životne dôležité živiny) nie je pozorná žiadna miera opatrnosti.

Ak je skupina pacientov s nedostatočnou toleranciou liekov, potom sú vylúčení z liečby a po určitý čas monitorujú ukazovatele krvných testov, pečeňových enzýmov a svalového tkaniva. Avšak aj pacienti, ktorí nemajú problémy s vnímaním takýchto liekov, by mali pochopiť, že užívanie drog ich nezbavuje povinnosti dodržiavať ich životný štýl, stravu a kontrolu ich hmotnosti.

Sekvestranty žlčových kyselín

Mechanizmus účinku

Žlčové kyseliny sú syntetizované v pečeni z cholesterolu. Žlčové kyseliny vstupujú do črevného lúmenu, ale viac z nich sa vráti do pečene z terminálneho ileu kvôli mechanizmom aktívnej absorpcie. Najstaršie sekvestranty žlčových kyselín - cholestyramín a kolestipol - sú iónomeničové živice, ktoré viažu žlčové kyseliny v čreve. Nie tak dávno sa táto droga objavila na kolesách farmaceutického trhu. Sekvestranty žlčových kyselín nie sú absorbované do systémového obehu a nie sú substrátmi tráviacich enzýmov. Preto sú ich pozitívne klinické účinky nepriame. Spojením žlčových kyselín lieky zabraňujú ich absorpcii do systémovej cirkulácie, čím sa odoberá veľké množstvo žlčových kyselín z enterohepatálneho cyklu recirkulácie. Pečeň, v ktorej sú žlčové kyseliny vyčerpané, sa začne aktívne syntetizovať z cholesterolu. Zníženie množstva žlčových kyselín, ktoré sa vrátili do pečene z čreva mechanizmom reverznej regulácie, aktivuje kľúčové enzýmy zapojené do syntézy kyselín z cholesterolu, najmä CYP7A1. Zvýšenie katabolizmu cholesterolu a jeho premena na žlčové kyseliny vedie k kompenzačnému zvýšeniu aktivity LDL receptorov, väzbe LDL zo systémového prietoku krvi a poklesu ich hladiny v krvi. Lieky v tejto skupine tiež spôsobujú zníženie hladín glukózy v krvi u pacientov trpiacich hyperglykémiou, hoci mechanizmus takéhoto poklesu nie je úplne jasný.

Účinnosť v klinických štúdiách

Pri zavádzaní liekov v maximálnych dávkach - 24 g cholestyramínu, 20 g Colestipolu alebo 4,5 g Colestagelu - došlo k zníženiu hladiny X-LDL o 18-25%. Nepozoroval sa žiadny zjavný účinok na hladinu X-HDL, zatiaľ čo u niektorých pacientov sa môže zvýšiť hladina TG, zvyčajne s hypertriglyceridémiou.
V klinických štúdiách užívatelia sekvestrantov žlčových kyselín významne prispeli k preukázaniu účinnosti zníženia hladiny X-LDL na zníženie rizika vzniku kardiovaskulárnych ochorení u pacientov s hypercholesterolémiou a závažnosť pozitívneho účinku bola úmerná stupňu zníženia X-LDL [1].

Nežiaduce účinky a interakcie

Na pozadí užívania tejto skupiny liekov sa aj pri malých dávkach často prejavujú nežiaduce účinky na tráviaci trakt (najčastejšie plynatosť, oneskorená stolica, dyspepsia a nauzea), čo obmedzuje ich praktické použitie. Tieto nežiaduce účinky je možné minimalizovať začatím liečby s použitím lieku v nízkej dávke a pitie lieku veľkým množstvom vody. Dávka lieku sa má postupne zvyšovať. Zaznamenal sa tiež pokles absorpcie vitamínov rozpustných v tukoch. Navyše u niektorých pacientov v súvislosti s podávaním liekov v tejto skupine dochádza k zvýšeniu hladiny TG.
Sekvestranty žlčových kyselín môžu interferovať s absorpciou iných liekov, preto je potrebné ich užívať 4 hodiny pred alebo 1 hodinu po užití akéhokoľvek lieku. Colesevelam je nová dávková forma sekvestrantov žlčových kyselín, ktorá je lepšie tolerovaná než cholestyramín. Liek znižuje hladinu X-LDL a tiež zlepšuje hladiny glykovaného hemoglobínu (HbA1C) u pacientov s diabetom 2. typu [2,3]. Colewellers interagujú v menšom rozsahu s inými liekmi a môžu sa používať v kombinácii so statínmi. Zároveň by sa pre iné lieky mali používať rovnaké všeobecné pravidlá podávania ako pre sekvestranty žlčových kyselín.

Sekvestranty žlčových kyselín

sekvestranty žlčových kyselín (cholestyramín, kolestipol) - iónovo výmenné živice viaže žlčové kyseliny v čreve (čím sa bráni ich reabsorpciu a opakuje Nome použitie v intrahepatálna obehu) a zvýšiť ich vylučovanie v stolici Výsledkom je, že dodávka sa znižuje pečene a pečeňové bunky syntéza žlčových kyselín začína stráviť viac cholesterolu

Tieto lieky sú účinné gipohotesterinemicheskimi znamená znižovanie hladiny celkového cholesterolu v dôsledku HSLPNP (jeho obsah môže byť znížená o 15-30%), a stúpa obsah HSLPVP (5%), cholestyramín, kochestipol sú nerozpustné vo vode a nepríjemnú chuť prášky (nemôžu brať v suchej forme), ktorý sa zmieša a premyje vodou alebo šťavou, cholestyramín sa užíva počas jedla, počnúc minimálnou dávkou 4 g / deň a postupne sa zvyšuje na 30 g / deň (optimálna dávka). Denná dávka colestipolu je 5-30 g B malá a cf V jednorazových dávkach (až do 20 g / deň) sa tieto lieky podávajú dvakrát denne (lepšie tolerované) a vo veľkých dávkach - 3 krát denne.. Výrazný hypocholesterolemický účinok sa prejavuje 1 mesiac po začiatku liečby.Výsledné látky sa neabsorbujú do krvi a môžu sa použiť dokonca aj u detí

obsah TG sa zvyčajne nemení pri príjme sekvestranty žlčových kyselín, ale niekedy môže zvýšiť, takže pod hypertriglyceridémia (viac ako 3,0 mmol / l), je lepšie nepoužívať Niekedy hypertriglyceridémia maskovacie činidlá pre žlče pridať ďalšie potrebné lipidnormalizuyuschie PM

Nežiaduce účinky (spôsobuje časté odmietanie prijatia) ich súvisí predovšetkým s tým, že sú v čreve absorbuje nielen žlčové kyseliny, ale niektoré pischevari Tel'nykh enzýmy (môže byť porušená trávenie objaviť nadúvanie a hnačky) veľký maskovacie dávky Propafenón môže porušovať asimilácia tukových vitamínov (A, D, E), kyseliny listovej a iných liekov

Ak je poškodená črevná funkcia, liečba žlčovými kyselinami pomocou sekvestrantov začína minimálnou dávkou 1 krát denne a potom po 5 až 7 dňoch s dobrou toleranciou indikovanej dávky prejdite na dvojnásobné lieky Zmiešajte lieky na korekciu lipidov na zníženie vedľajších účinkov pri použití menších dávok sekvestrantov

Význam sekvestrantov žlčových kyselín je obzvlášť vysoké u pacientov s mierne zvýšenými hladinami HSLPNP, v primárnej prevencii, a ak je to potrebné u mladých mužov alebo pred menopauzou môžu byť taktiež použité Tieto lieky pod silným familiárna hypercholesterolémia žien farmakoterapie (s veľmi vysokou HSLPNP) v kombinácii so statínmi,

Aj keď sú statíny lieky prvej línie na liečbu dyslipidémie, ich účinok na frakcie TG a HLVPN je slabší ako u fibrátov alebo derivátov NK. Preto sa u pacientov s hladinou TG vyššou ako 2,3 mol / l a HLPWP menej ako 1 mmol / l sú statíny kombinované s fibrátmi (mechanizmy účinku týchto liekov sa navzájom dopĺňajú, ale riziko poškodenia svalstva sa mierne zvyšuje), NK a niekedy sekvestrantov žlčových kyselín (tabuľka 6). Takáto kombinovaná liečba je účinnejšia ako monoterapia. Agresívna liečba môže spomaliť priebeh aterosklerózy a zastaviť rast plaku. Tak, podľa SAFARI štúdií, kombinovanej terapie s dvoma lipidnormalizuyuschimi liečiv (simvastatín 20 mg + fenofibrát 160 mg) počas 12 týždňov lepšiu zníženej hladiny triglyceridov HSLPNP a zvýšila obsah HSLPVP 23%, 5% a 9%, v porovnaní s monoterapiou simvastinom ( 20 mg). Zároveň požadovaná úroveň zníženia hladiny HLPLP nemôže vyžadovať vymenovanie úplných dávok týchto liekov.