Sulfonylmočovinové liečivá na liečbu cukrovky

• Diagnostika

Sulfonylmočovina je perorálny liek na zníženie glukózy odvodený od sulfamidu a používa sa na liečbu cukrovky typu 2. Účinok liekov sulfonylmočoviny je založený na stimulácii buniek ostrovčekov (beta buniek) pankreasu, čo vedie k uvoľňovaniu inzulínu.

Sulfonylmočovinové liečivá zahŕňajú chlórpropamid, tolazamid (syn. Tolinaze), glibenclamid (syn. Amaryl antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, glibenklamid Teva, glyburid, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, Diant, maniglid, maninil, euglikon), tolbutamid, glimepirid (syn. glimepirid-Teva, meglimid), gliclazid (syn. glidiab, diabeton CF diabinaks, diabrezid, predian, reklid), glipizid (syn. antidiab, glibenez, glibenez retard minidab, movogleken).

Mechanizmus účinku derivátov sulfonylmočoviny.

1. Stimulujte beta bunky pankreasu (ktoré udržujú hladiny inzulínu v krvi, zabezpečujú rýchlu tvorbu inzulínu a uvoľňovanie) a zvyšujú citlivosť na glukózu.

2. Amplify pôsobenie inzulínu inhibovať insulinase aktivitu (enzým štiepi inzulínu) oslabeného inzulínového spojení s proteínmi, znížiť protilátky viažuci inzulínu.

3. Zvýšte citlivosť receptorov svalov a tukových tkanív na inzulín, zvyšujte množstvo inzulínových receptorov na membránach tkanív.

4. Zlepšiť využitie glukózy vo svaloch a pečeni posilnením endogénneho inzulínu.

5. Brzdový výstup glukózy z pečene, inhibujú glukoneogenézu (tvorbu glukózy v tele bielkovín, tukov a ďalších. Non-sacharidy), ketóza (zvýšený obsah ketolátok) v pečeni.

6. tukové tkanivo: Inhibujú lipolýzu (rozpad tukov), aktivita produktu triglyceridové lipas (enzým, ktorý štiepi triglyceridy na glycerol a voľné mastné kyseliny), zvýšiť príjem a oxidácie glukózy.

7. Inhibujte aktivitu alfa buniek Langerhansových ostrovčekov (alfa bunky vylučujú glukagón, antagonista inzulínu).

8. Potlačte sekréciu somatostatínu (somatostatín inhibuje sekréciu inzulínu).

9. Zvýšte hladiny zinku, železa, horčíka v plazme.

Lieky, ktoré zvyšujú alebo inhibujú hypoglykemický účinok liečiv sulfonylmočoviny.

Posilniť činnosť zníženia cukru.

Alopurinol, anabolické hormóny, antikoagulanty (kumarín), sulfo lieky, salicyláty, tetracyklíny, beta-blokátory, blokátory MAO, bezafibrát, cimetidín, cyklofosfamid, chloramfenikol, fenfluramín, fenylbutazón, etiónamidu, trometamol.

Zabráňte hypoglykemickému účinku.

• Kyselina nikotínová a jej deriváty, saluretiká (tiazidy), laxatíva,
• indometacín, hormóny štítnej žľazy, glukokortikoidy, sympatomimetiká,
• barbituráty, estrogény, chlórpromazín, diazoxid, acetazolamid, rifampicín,
• izoniazid, hormonálne kontraceptíva, soli lítia, blokátory kalciového kanála.

Indikácie pre podávanie liekov sulfonylmočoviny.

Diabetes typu 2 s nasledujúcimi stavmi:

• - Normálna alebo zvýšená telesná hmotnosť pacienta;
• - Neschopnosť dosiahnuť náhradu za chorobu iba jednou stravou;
• - Trvanie ochorenia do 15 rokov.

Lieky na zníženie cukru

V závislosti od mechanizmu účinku sú tabletované hypoglykemické lieky rozdelené na:

• lieky, ktoré stimulujú sekréciu inzulínu;
• lieky, ktoré znižujú absorpciu glukózy v čreve;
• lieky, ktoré znižujú tvorbu glukózy v pečeni a inzulínovú rezistenciu svalov a tukového tkaniva.

Pravidlá priradenia

1. Prvým výberom liekov pre diabetes typu 2 u pacientov s nadváhou sú metformín alebo tiazolidíndióny.
   
2. U pacientov s normálnou telesnou hmotnosťou sa uprednostňuje sulfonylmočovina alebo meglitinidy.
   
3. Pri neúčinnosti používania jednej tablety sa spravidla používa kombinácia dvoch (menej často troch) liekov. Najčastejšie používané kombinácie:
   
   • sulfonylmočovina + metformín;
   • metformín + tiazolidíndión;
   • Metformín + tiazolidíndión + sulfonylmočovina.
     
4. Súčasné použitie niekoľkých sulfonylmočovín ako aj kombinácia sulfonylmočovín s meglitinidmi sa považuje za neprijateľné.
   
5. V prípade zlyhania liečby tabletami s hypoglykemickými látkami v kombinácii s diétou a fyzickou námahou pokračuje liečba inzulínom.
   

Preparáty sulfonylmočoviny

Najpopulárnejšie sú lieky súvisiace s derivátmi sulfonylmočoviny (až 90% všetkých liekov na zníženie cukru). Predpokladá sa, že zvýšenie sekrécie inzulínu liekmi tejto triedy je nevyhnutné na prekonanie inzulínovej rezistencie vlastného inzulínu.

Prípravky sulfonylmočoviny druhej generácie zahŕňajú:

• Gliclazid - má výrazný pozitívny účinok na mikrocirkuláciu, prietok krvi, má pozitívny vplyv na mikrovaskulárne komplikácie diabetu.
• Glibenklamid má najsilnejší hypoglykemický účinok. V súčasnosti je stále viac a viac publikácií, ktoré hovoria o negatívnom vplyve tejto drogy na priebeh kardiovaskulárnych ochorení.
• Glipizid - má výrazný hypoglykemický účinok, ale trvanie účinku je kratšie ako trvanie účinku glibenklamidu.
• Glikvidon - jediný liek v tejto skupine, ktorý je určený pacientom so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek. Má najkratšiu dobu trvania.

Prípravky sulfonylmočoviny tretej generácie predstavujú Glimerimid:

• začína pôsobiť skôr a má dlhšiu dobu expozície (až 24 hodín) pri nižších dávkach;
• možnosť užívať liek len raz denne;
• neznižuje sekréciu inzulínu počas cvičenia;
• spôsobuje rýchle uvoľnenie inzulínu v reakcii na jedlo;
• možno použiť na mierne zlyhanie obličiek;
• má nižšie riziko hypoglykémie v porovnaní s inými liekmi tejto triedy.

Maximálna účinnosť liekov sulfonylmočoviny sa pozoruje u pacientov s diabetom typu 2, ale s normálnou telesnou hmotnosťou.

Lieky so sulfonylmočovinou sú predpísané pre diabetes typu 2, keď strava a pravidelná fyzická aktivita nepomáhajú.

Lieky so sulfonylmočovinou sú kontraindikované: pacienti s diabetes mellitus 1. typu, tehotné ženy a počas dojčenia, s ťažkou patológiou pečene a obličiek, s diabetickou gangrénou. Zvláštnu pozornosť treba venovať prípadu žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu, ako aj pri febrilných ochoreniach u pacientov s chronickým alkoholizmom.

Podľa štatistík bohužiaľ iba jedna tretina pacientov dosahuje optimálnu kompenzáciu cukrovky pri použití prípravkov sulfonylmočoviny. Zvyšok pacientov sa odporúča kombinovať tieto lieky s inými tabletami alebo prejsť na liečbu inzulínom.

biguanidy

Jedinou liečbou v tejto skupine je metformín, ktorý spomaľuje produkciu a uvoľňovanie glukózy v pečeni, zlepšuje využitie glukózy v periférnych tkanivách, zlepšuje krvný obeh a normalizuje metabolizmus lipidov. Hypoglykemický účinok sa vyvíja 2-3 dni po začiatku podávania lieku. V rovnakej dobe sa hladina glykémie na prázdny žalúdok znižuje, chuť k jedlu klesá.

Charakteristickým rysom metformínu je stabilizácia a dokonca aj strata hmotnosti - žiadne z iných hypoglykemických látok nemá taký účinok.

Indikácie používania metformínu sú: diabetes mellitus typu 2 u pacientov s nadváhou, prediabetes, intolerancia na lieky sulfonylmočoviny.

Metformín je kontraindikovaný: pacienti s diabetes mellitus 1. typu, tehotná a počas kŕmenia, s ťažkou patológiou pečene a obličiek, s akútnymi komplikáciami diabetu, s akútnymi infekciami, s akýmikoľvek ochoreniami sprevádzanými nedostatočným zásobovaním orgánov kyslíka.

Inhibítory alfa-glykozidázy

Lieky tejto skupiny zahŕňajú akarbózu a miglitol, ktoré spomaľujú rozpad uhľovodíkov v čreve, čo zaisťuje pomalšiu absorpciu glukózy do krvi. Z tohto dôvodu je nárast hladiny cukru v krvi pri jedle uhladený, neexistuje riziko hypoglykémie.

Vlastnosťou týchto liekov je ich účinnosť pri použití veľkého množstva komplexných sacharidov. Ak v pacientovej strave prevažujú jednoduché sacharidy, potom liečba inhibítormi alfa-glykozidázy neposkytuje pozitívny účinok. Tento mechanizmus účinku spôsobuje, že lieky tejto skupiny sú najúčinnejšie pri normálnej glykémii na lačnoch a prudkom vzostupe po jedle. Tiež tieto lieky prakticky nezvyšujú telesnú hmotnosť.

Inhibítory alfa-glykozidázy sú indikované u pacientov s diabetes mellitus 2. typu s neúčinnou výživou a cvičením s prevahou hyperglykémie po jedle.

Kontraindikácie pre použitie inhibítorov alfa-glukozidázy zahŕňajú: diabetickú ketoacidózy, cirhóza, akútny a chronický zápal čreva, gastrointestinálne patológie s vysokou tvorba plynu, ulcerózna kolitída, črevnej obštrukcie, prietrže veľké veľkosti, vyjadrenej zlyhanie obličiek, tehotenstvo a dojčenie.

Tiazolidíndióny (glitazóny)

Lieky tejto skupiny zahŕňajú pioglitazón, rosiglitazón, troglitazón, ktoré znižujú rezistenciu na inzulín, znižujú uvoľňovanie glukózy v pečeni a zachovávajú funkciu buniek produkujúcich inzulín.

Účinok týchto liekov je podobný účinku metformínu, ale nemajú jeho negatívne vlastnosti - okrem zníženia inzulínovej rezistencie, táto skupina liekov sú schopné spomaľovať progresiu renálneho komplikácií a hypertenzia, majú priaznivý vplyv na metabolizmus lipidov. Ale na druhej strane, keď užívate glitazóny, je potrebné neustále sledovať funkciu pečene. V súčasnosti existuje dôkaz, že použitie rosiglitazónu môže zvýšiť riziko infarktu myokardu a kardiovaskulárneho zlyhania.

Glitazóny sú indikované u pacientov s diabetom 2. typu v prípadoch diétne neefektívnosti a fyzickej námahy s prevahou inzulínovej rezistencie.

Kontraindikácie sú: diabetes mellitus 1. typu, diabetická ketoacidóza, gravidita a laktácia, ťažké ochorenie pečene, ťažké srdcové zlyhanie.

meglitinidmi

Prípravky tejto skupiny zahŕňajú repaglinid a nateglinid, ktoré majú krátkodobý hypoglykemický účinok. Meglitinidy regulujú hladiny glukózy po jedle, čo umožňuje nerešpektovať prísny diétny plán, pretože liek sa používa bezprostredne pred jedlom.

Charakteristickým rysom meglitinidov je vysoký pokles hladiny glukózy: na prázdny žalúdok pri 4 mmol / l; po jedení - pri 6 mmol / l. Koncentrácia glykovaného hemoglobínu HbA1c sa zníži o 2%. Pri dlhšom používaní nespôsobuje prírastok hmotnosti a nevyžaduje výber dávky. Zvýšený účinok na znižovanie hladiny glukózy sa pozoruje pri užívaní alkoholu a niektorých liekov.

Indikácia pre použitie meglitinidov je diabetes typu 2 v prípadoch neúčinnej diéty a cvičenia.

Miglitinida kontraindikovaná: pacienti s diabetes mellitus 1. typu, s diabetickou ketoacidózou, tehotná a dojčiaca so zvýšenou citlivosťou na liek.

sulfonylmočoviny

Sulfonylmočoviny sú triedy systémových herbicídov so širokým spektrom účinku. Tieto lieky majú vysokú biologickú aktivitu, vysokú selektivitu, systémový predĺžený účinok a rezistenciu v biologických médiách, čo vedie k ich rozšírenej prevalencii.

obsah:

Prípravky sulfonylmočoviny sa od 80. rokov venovali veľkú pozornosť. Vedci zo všetkých krajín uskutočnili a v súčasnosti vykonávajú aktívny výskum zameraný na rozšírenie rozsahu týchto látok a zlepšovanie prípravných foriem. [3]

Fyzikálne a chemické vlastnosti

Štruktúra substituovanej molekuly sulfonylmočoviny zahŕňa tri časti: arylové jadro, heterocyklické jadro a mostík sulfonylmočoviny, ktorý spája prvé dve časti. Medzi fenylsulfonylmočovinami, kde heterocyklus predstavuje pyrimidínový alebo sym-triazínový kruh, zlúčeniny obsahujúce metoxy sú najaktívnejšie - (- OCH₃) metyl - (- CH₃) a chlóru - (- Cl) skupinu ako náhrady. Sulfonylmočoviny sú slabé kyseliny: chlorsulfuron y, triasulfurón, chlorimuron-etyl kyslé vlastnosti sú výraznejšie (pKa = 06.03.-06.4.) V porovnaní s metyltio a metoksisulfonilmochevinami (tribenuron-metyl, metsulfuron-metyl, atď). Niektoré zo substituovaných sulfonylmočovín majú zvýšenú prchavosť - P_proti. Preto herbicídy, ktorých lieková forma obsahuje amidosulfuron (P_proti = 2,2 x 10 -2 mPa), pyrazosulfurón-etyl (P_proti = 1,5 x 10 - 2 mPa), rimsulfurón (P_proti = 1,5 x 10 -2 mPa) alebo triflusulfurón-metyl (P_proti = 1,0 x 10 - 2 mPa), by mali byť vložené do pôdy ihneď po aplikácii. [6]

chlorsulfuron

Chlorsulfuron, trojrozmerný model molekuly

Účinky na škodcov

Mechanizmus účinku

Všetky herbicídy zo skupiny sulfonylmočovín sú aktívne absorbované korene a listy rastlín, a niektoré z nich sú rôzne nižšie rýchlosti detoxifikácie v pôde, a preto pozoruhodný úroveň zvyškového fytotoxicity. Optimálna deštrukcia širokolistých burín sa dosiahne ich spracovaním vo fáze semien (výška rastliny nie je väčšia ako 10 cm). Herbicídy chlorsulfuron, metsulfuron-metyl, triasulfuron, amidosulfurón zabezpečiť zničenie buriny rastú späť v priebehu vegetačného obdobia, takže sú odporúčané pre použitie v pre-siatie, preemergentná postemergentnú ošetrenie. Herbicídy ako tribenuron-metyl, tifensulfurón-metyl, pyrazosulfurón-metyl ako účinná látka majú krátky reziduálny účinok - odporúčajú sa použiť iba na ošetrenie po zbere. [6]

Príznaky poškodenia

Potlačené druhy buriny

odpor

prihláška

Vysoká herbicídna účinnosť substituovaných sulfonylmočovín a výrazná selektivita umožňujú použitie týchto prípravkov na plemená zrná (jačmeň, pšenica), ako aj ryža, kukurica, repka, cukrová repa a sója. Sulfonylmočovinové lieky používané proti väčšine vytrvalých širokolistých burín, vychádzajúcich SOD (lúk a pasienkov, trávnikov), a pre kontinuálne ničenie vegetácie na pozemkoch bez plodín: cestné násypy, letísk, atď. [6]

Analýza technickej a ekonomickej účinnosti prípravkov sulfonylmočoviny v poľných podmienkach ukázala, že obilné plodiny sú vysoko odolné voči opísaným herbicídom v období od fázy dvoch listov do skúmavky, čo je najväčší účinok pri postreku mladých aktívne rastúcich burín. [6]

Sulfonylmočoviny sú účinné bez ohľadu na poveternostné podmienky. Spracovanie sa môže uskutočňovať pri teplote 5 ° C, čo vedie k väčšiemu výberu doby používania. [1]

Tankové zmesi

• zmes si zachováva vysokú herbicídnu aktivitu liečiva a zvyšuje rozsah deštrukcie rôznych druhov burín;
• použitie počiatočných dávok každej zložky v zmesi môže byť 2 až 3 krát nižšie ako v individuálnej prípravnej forme, čo znižuje environmentálne zaťaženie životného prostredia;
• zmiešané kombinácie zvyšujú rozsah herbicídov, v dôsledku čoho sa zvyšuje pravdepodobnosť alternatívnych možností ochrany chemických rastlín pomocou herbicídov;
• je možné znížiť riziko vzniku "rezistentnej vegetácie buriny" v dôsledku rôznych mechanizmov pôsobenia na ten istý druh. [6]

Toxikologické vlastnosti a vlastnosti

V pôde

Pri alkalických a neutrálnych pôdach sa zjavne prejavuje účinok liekov. [3]

Vo všeobecnosti je polčas sulfonylmočovinových prípravkov v pôde 30-40 dní, zvyškové množstvá zostávajú ešte dlhšie. Na ťažkých pôdach v suchých podmienkach ich možno nájsť do štyroch rokov. [3] Ale tribenuron-metyl počas 10 dní je úplne zničený. V rastlinách sa zvyšky, ktoré nie sú nebezpečné, nachádzajú približne za dva týždne. [3]

Užitočné druhy a entomofage

horkokrvný

Triedy nebezpečnosti

História spoločnosti

Herbicídy triedy sulfonylmočoviny boli vyvinuté v druhej polovici 70. rokov firmou DuPont (USA). [8] Po prvýkrát boli prípravy tejto skupiny hlásené na IV. Medzinárodnom kongrese o ochrane rastlín v roku 1978. Odvtedy boli patentované stovky zlúčenín. [3]

V rokoch 1970-1990. ako vo svete, tak aj v našej krajine sa široko používali herbicídy zo skupiny derivátov močoviny, ako je diuron, metoxurón, monolinurón, metabromurón, linurón, fluorometurón, chlorbromurón atď. Rusko, tieto herbicídy sa nevyskytli od roku 1997. Niektoré z nich sa však stále používajú v mnohých vedeckých štúdiách ako vzorové zlúčeniny (diurón, linuron, monolinuron). Napríklad diuron sa stále používa na štúdium procesu prenosu elektrónov v fotosyntetických organizmoch. Okrem toho vzhľadom na vysokú stabilitu týchto herbicídov v životnom prostredí je stále dôležité skúmať procesy ich transformácie v pôde av priľahlých prostrediach.

Deriváty sulfonylmočoviny nahradili močovinu ako herbicídy. Vo svetovom poľnohospodárstve v roku 1982 prvýkrát prešiel predaj herbicídu chlorsulfuron (obchodný názov hliny) a potom iné herbicídy na báze sulfonylmočoviny. Ide o veľmi sľubnú skupinu chemických zlúčenín, ku ktorým patria herbicídy novej generácie, vykazujúce herbicídnu aktivitu pri spotrebe o 1-2 poriadky nižšie v porovnaní s tradične používanými liekmi. [5]

Prehľad prípravkov sulfonylmočoviny

Pri nedostatočnej produkcii inzulínu sa zvyšuje jeho koncentrácia. Deriváty sulfonylmočoviny sú lieky, ktoré zvyšujú sekréciu hormónov a sú syntetickými hypoglykemickými liekmi.

Sú charakterizované výraznejším účinkom v porovnaní s inými tabletovými prostriedkami s podobným účinkom.

Stručne o drogovej skupine

Deriváty sulfonylmočoviny (PSM) - skupina liekov určených na liečbu cukrovky. Okrem hypoglykemických účinkov má zníženie hladiny cholesterolu.

Klasifikácia liekov od zavedenia:

1. Prvou generáciou je chlorpropamid, tolbutamid. Dnes sa prakticky nepoužívajú. Charakterizovaný kratšou činnosťou, aby sa dosiahol účinok určený vo väčšom objeme.
2. Druhá generácia - Glibenclamid, Glipizid, Gliclazide, Glimepirid. Menej výrazné prejavy vedľajších účinkov sú menované v menších množstvách.

Pomocou skupiny liekov je možné dosiahnuť dobrú náhradu za cukrovku. To vám umožní zabrániť a spomaliť vývoj komplikácií.

Recepcia PSM poskytuje:

• znížená produkcia glukózy v pečeni;
• stimulácia pankreatických ß-buniek na zlepšenie glukózovej citlivosti;
• zvýšená citlivosť tkaniva na hormón;
• inhibícia sekrécie somatostatínu, ktorá inhibuje inzulín.

Zoznam liekov: Glibamid, Maninil, Glibenclamid, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolináza, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reclid, Osiclide. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Mechanizmus účinku

Hlavná zložka ovplyvňuje špecifické receptory kanálov a aktívne ich blokuje. Vyskytuje sa depolarizácia membrán ß-buniek a v dôsledku toho sa otvárajú vápnikové kanály. Potom sa ióny Ca dostanú do beta buniek.

Výsledkom je uvoľnenie hormónu z intracelulárnych granúl a jeho uvoľnenie do krvi. Účinok PSM nezávisí od koncentrácie glukózy. Z tohto dôvodu sa často vyskytuje hypoglykemický stav.

Lieky sú absorbované v zažívacom trakte, ich účinok začína 2 hodiny po požití. Metabolizovaný v pečeni sa vylučuje, okrem Glykvidonu, cez obličky.

Polčas rozpadu a trvanie účinku pre každú skupinu liekov je odlišný. Väzba plazmatických proteínov je od 94 do 99%. Cesta eliminácie závisí od lieku obličiek, obličiek, pečene, pečene. Absorbcia účinnej látky sa pri zdieľaní potravín znižuje.

Indikácie pre menovanie

Deriváty sulfonylmočoviny sú v takýchto prípadoch predpísané pre diabetes typu 2:

• s nedostatočnou produkciou inzulínu;
• pričom sa znižuje citlivosť na tkanivový hormón;
• s neúčinnosťou diétnej terapie.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Kontraindikácie derivátov sulfonylmočoviny zahŕňajú:

• Diabetes typu 1;
• dysfunkcia pečene;
• tehotenstva;
• dojčenia;
• renálna dysfunkcia;
• ketoacidosis;
• operatívne intervencie;
• hypersenzitivita na sulfónamidy a pomocné zložky;
• neznášanlivosť voči PSM;
• anémia;
• akútne infekčné procesy;
• vo veku do 18 rokov.

Žiadne lieky nie sú predpísané pre cukor s vysokým obsahom nalačno - viac ako 14 mmol / l. Nepoužívajte, ak je denná potreba inzulínu vyššia ako 40 U. Neodporúča sa u pacientov s ťažkým diabetes mellitus v dôsledku nedostatku β-buniek.

Glykvidon môže byť menovaný osobám s miernym porušovaním obličiek. Jeho odňatie sa uskutočňuje (asi 95%) cez črevá. Použitie PSM môže vytvárať odpor. Na zníženie týchto javov je možné ich kombinovať s inzulínom a biguanidmi.

Lieková skupina je zvyčajne dobre znášaná. Medzi negatívne účinky častého výskytu hypoglykémie je závažná hypoglykémia pozorovaná iba v 5% prípadov. Aj počas liečby sa pozoruje prírastok hmotnosti. Je to spôsobené sekréciou endogénneho inzulínu.

Nasledujúce vedľajšie účinky sú menej časté:

• dyspeptické poruchy;
• kovová chuť v ústach;
• hyponatrémia;
• hemolytická anémia;
• poškodenie funkcie obličiek;
• alergické reakcie;
• narušenie pečene;
• leukopénia a trombocytopénia;
• cholestatická žltačka.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie PSM predpísané lekárom. Stanovuje sa na základe analýzy údajov o stave metabolizmu.

Odporúča sa začať liečbu PSM so slabšími, pri absencii účinku prejsť na silnejšie lieky. Glibenklamid má výraznejší účinok na zníženie cukru ako iné hypoglykemické perorálne lieky.

Prijatie určeného lieku z tejto skupiny začína minimálnymi dávkami. Do dvoch týždňov sa postupne zvyšuje. PSM sa môže podávať s inzulínom a inými predformovanými hypoglykemickými látkami.

Dávka je v takýchto prípadoch znížená, je zvolená správnejšia. Pri dosiahnutí trvalého odškodnenia dochádza k návratu do bežného schémy liečby. Ak je potreba inzulínu menšia ako 10 jednotiek / deň, lekár urobí prechod pacienta na prípravky sulfonylmočoviny.

Liečba cukrovky typu 2

Dávka konkrétneho lieku je uvedená v návode na použitie. Vytvára sa a charakteristika samotného liečiva (účinná látka). Denná dávka pre chlórpropamid (1. generácia) - 0,75 g, Tolbutamid - 2 g (2. generácia), Glikvidona (2. generácia) - do 0,12 g, Glibenklamid (2. generácia) - 0,02 g Pacienti s poškodenou obličkou a pečeňou, starší ľudia počiatočná dávka sa zníži.

Všetky finančné prostriedky skupiny PSM sú odobraté pol hodiny až hodinu pred jedlom. To poskytuje lepšiu absorpciu liekov a v dôsledku toho aj zníženie postprandiálnej glykémie. Ak sa vyskytnú zjavné poruchy dyspepsie, PSM sa užíva po jedle.

Bezpečnostné opatrenia

U starších ľudí je riziko hypoglykémie oveľa vyššie. Aby sa predišlo nežiaducim následkom, je táto kategória pacientov predpísanými liekmi s najkratším trvaním.

Odporúča sa odmietnuť dlhodobo pôsobiace lieky (Glibenclamid) a prejsť na krátko pôsobiace (Glikvidon, Gliclazide).

Užívanie derivátov sulfonylmočoviny spôsobuje riziko hypoglykémie. V procese liečby je potrebné sledovať hladinu cukru. Odporúča sa dodržiavať plán liečby stanovený lekárom.

Ak sa zamietne, množstvo glukózy sa môže líšiť. V prípade vývoja iných ochorení počas liečby PSM musíte informovať lekára.

V procese liečby sa monitorujú tieto ukazovatele:

Neodporúča sa meniť dávkovanie, prejsť na inú drogu, prerušiť liečbu bez konzultácie. Drogy sú dôležité na to, aby sa mohli uplatniť v plánovanom čase.

Prekročenie predpísanej dávky môže viesť k hypoglykémii. Na jeho odstránenie pacient trvá 25 g glukózy. Každá takáto situácia v prípade zvýšenia dávky liečiva je hlásená lekárovi.

Pri ťažkej hypoglykémii, ktorá je sprevádzaná stratou vedomia, musíte vyhľadať lekársku pomoc.

Zavedená glukóza. Možno budete potrebovať ďalšiu injekciu glukagónu IM / IV. Po prvej pomoci bude potrebné sledovať stav niekoľko dní pravidelným meraním cukru.

Video o diabetes typu 2:

Interakcia PSM s inými liekmi

Počas užívania iných liekov sa berie do úvahy ich kompatibilita so sulfonylmočovinami. Anabolické hormóny, antidepresíva, beta-blokátory, sulfonamidy, klofibrát, mužské hormóny, kumaríny, tetracyklínové lieky, mikonazol, salicyláty, iné hypoglykemické látky a inzulín zvyšujú hypoglykemický účinok.

Kortikosteroidy, barbituráty, glukagóny, laxatíva, estrogény a gestagény, kyselina nikotínová, chlórpromazín, fenotiazín, diuretiká, hormóny štítnej žľazy, izoniazid, tiazidy znižujú účinok PSM.

sulfonylurea

Slovník synonymov ASIS. VN Trishin. 2013.

Pozrite sa, čo je "sulfonylmočovina" v iných slovníkoch:

sulfonylmočovina - sulfonylmočovina... ortografický referenčný slovník

SULFONYLMOCHEVINA - (sulfonylmočovina) je reprezentantom skupiny perorálnych hypoglykemických liečiv odvodených od sulfamidu, ktoré sa používajú na liečbu inzulín-dependentného diabetes mellitus. Účinok týchto látok je založený na stimulácii ostrovčekov...... Medical Dictionary

Sulfonylmočovina (Sulphonylmočovina) je reprezentantom skupiny orálnych hypoglykemických liečiv odvodených od sulfamidu, ktoré sa používajú na liečbu inzulín-dependentného diabetes mellitus. Účinok týchto látok je založený na stimulácii buniek ostrovčekov pankreasu...... Lekárske termíny

Látka Liečivá perorálna hypoglykemia (orálna hypoglykemická látka) - látka, ktorá pomáha znižovať hladinu glukózy v krvi; Tieto lieky sa užívajú ústami na liečbu diabetes mellitus nezávislého od inzulínu (typ II). Patria sem lieky, ktoré obsahujú sulfonylmočovinu (napríklad......) Lekárske výrazy

Glibenklamid (Glibenclamid) je liečivá látka, ktorá znižuje hladinu cukru v krvi; používaný na liečbu diabetes mellitus nezávislého od inzulínu (pozri Sulfonylmočovina). Priradené do vnútra. Možné vedľajšie účinky: mierna trávenie a kožné poruchy...... Lekárske termíny

Gliclazid (Gliclazid) - perorálna hypoglykemická liečivá látka, ktorá zahŕňa sulfonylmočovinu; používaný na liečbu diabetu nezávislého od inzulínu (typ II). Obchodný názov: diamicron (Diamicron). Zdroj: Zdravotní slovník... Lekárske podmienky

Glipizid (Glipiyde) - liečivá látka; používa sa na zníženie hladiny cukru v krvi (s hyperglixmiou) u pacientov s inzulín-dependentným diabetes mellitus, ak vykonanie príslušných zmien v strave neprináša požadované výsledky (pozri...... Lekárske podmienky

Tolazamid (Tolawmide) - liečivá látka; aplikované orálne na liečenie diabetes mellitus nezávislého od inzulínu. Medzi možné vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, strata chuti do jedla, hnačka, slabosť a letargia. Obchodný názov: Tolanáza (Tolanáza). Pozri tiež...... Lekárske podmienky

Tolbutamid (Tolbutamid) - liečivá látka; aplikované orálne na liečenie diabetes mellitus nezávislého od inzulínu. Tolbutamid pôsobí priamo na pankreas, stimuluje sekréciu inzulínu; Táto droga je obzvlášť účinná v...... lekárskych termínoch

Chlórpropamid (Chlórpropamid) je liečivá látka, ktorá znižuje hladinu cukru v krvi. Používa sa na liečbu diabetu nezávislého od inzulínu u dospelých. Priradené do vnútra; možné vedľajšie účinky: kožné alergie a poruchy trávenia. Obchodovanie... Lekárske podmienky

Preparáty sulfonylmočoviny

Hlavné indikácie:

• Diabetes typu 2.

Vlastnosti: účinok liekov na základe stimulácie sekrécie inzulínu pankreasou. Ďalšie "dávky" inzulínu poskytujú absorpciu glukózy s necitlivými tkanivami.

Najčastejšie vedľajšie účinky sú alergické reakcie, hypoglykémia, nauzea.

Hlavnými kontraindikáciami sú: individuálna intolerancia, diabetes mellitus 1. typu, diabetická ketoacidóza, gravidita, laktácia, ťažká dysfunkcia pečene a obličiek, leukopénia, obštrukcia čriev.

Dôležité informácie o pacientoch:

• Existuje fenomén necitlivosti na lieky sulfonylmočoviny. Môže sa vyskytnúť na začiatku príjmu alebo sa vyvíja v priebehu času. V týchto prípadoch sa režim liečby mení.
• Keď potrebujete dodržiavať diétu. Lieky stimulujú chuť do jedla a vysokokalorické potraviny rýchlo vedú k prírastku hmotnosti. A ak neobmedzíte spotrebu sacharidov, liečba bude neúčinná. Je nežiaduce piť alkoholické nápoje, obzvlášť silné.
• Niekedy drogy spôsobujú dysfunkciu pečene a krvotvorných orgánov - na monitorovanie, musíte pravidelne robiť krvný test.

Prípravky sulfonylmočoviny Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Napísal ju Alla 20. novembra 2018. Publikované v správach o liečbe

Sulfonylmočovinové lieky používané na liečbu cukrovky typu 2. Ich pôsobenie spočíva primárne v stimulácii ß-pankreatických buniek na sekréciu inzulínu, to znamená, že deriváty sulfonylmočoviny stimulujú pankreas na produkciu inzulínu. Účinok lieku pomáha kompenzovať cukrovku. Hlavnými vedľajšími účinkami sú riziko hypoglykémie a prírastku hmotnosti.

Zoznam liekov so sulfonylmočovinou

Deriváty sulfonylmočoviny na farmaceutickom trhu predstavujú nasledujúce komerčné prípravky.

Sulfonylmočovinové liečivá na liečbu cukrovky typu 2

generovanie sulfonylmočoviny II)

• zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín;
• inhibuje rozvoj aterosklerózy;
• znižuje tvorbu mikrotrombu (zabraňuje adhézii krvných doštičiek).

Glihidon (systém druhej generácie

• pričom 95% sa vylučuje žlčou a nie cez obličky, čo znemožňuje renálne zlyhanie

tretia generácia (Oltar)

• zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín;
• inhibuje rozvoj aterosklerózy;
• znižuje tvorbu mikrotrombu (zabraňuje adhézii krvných doštičiek);

• zvyšuje citlivosť tkanív na inzulín;
• znižuje tvorbu mikrotrombu (zabraňuje adhézii krvných doštičiek);

Mechanizmus účinku liekov na sulfonylmočovinu

Všetky lieky v tejto skupine pôsobia hlavne na beta bunky pankreasu.

• Tieto lieky sa produkujú v pankreatických bunkách (nazývaných receptor SUR1) a tak stimulujú sekréciu inzulínu. To vedie k zvýšeniu hladín inzulínu v krvi, čo zase znižuje hladinu cukru v krvi.
• Toto je možné len vtedy, ak bunky pankreasu sú schopné produkovať a uvoľňovať inzulín.
• Preto tieto lieky nefungujú a nemajú účinok na diabetes mellitus typu 1.
• Ako je známe u diabetu typu 2, beta bunky sú "vyčerpané" v priebehu času a nie sú schopné produkovať inzulín. V tomto prípade bude potrebné doplniť inzulín v tele vo forme subkutánnych injekcií a použitie sulfonylmočoviny sa stane neúčinným.
• Okrem toho štúdie ukázali, že tieto lieky môžu zvýšiť citlivosť inzulínu na pečeň, svaly a tukové bunky.

Predpísané lieky sulfonylmočoviny

Lieky sa odporúčajú, ak máte cukrovku typu 2 a nemôžete používať Metformín kvôli kontraindikáciám alebo ak máte závažné vedľajšie účinky.

Avšak v tomto prípade (obzvlášť ak máte nadváhu alebo obezitu), môžu byť užitočnejšie liečivá zo skupiny inhibítorov DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) alebo inhibítory SGLT-2 (Forxiga, Invokana) nezvyšujú hmotnosť, na rozdiel od derivátov sulfonylmočoviny.

Pri cukrovke, ak užívate metformín, pravidelne sa starajte o stravu a cvičenie a hladina cukru v krvi je nad prijateľnými hladinami, deriváty sulfonylmočoviny môžu byť tiež predpísané ako ďalší krok liečby.

kontraindikácie

Deriváty sulfonylmočoviny by sa nemali používať v nasledujúcich situáciách:

• Precitlivenosť na sulfonylmočovinu alebo antibiotiká zo skupiny sulfonamidov (ak máte alergickú reakciu na antibiotiká, ako Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - informujte svojho lekára);
• Diabetes typu 1;
• ketoacidosis;
• Ťažká dysfunkcia pečene a / alebo obličiek (výnimkou je glykvidón, ktorý je odvodený od žlče, takže sa môže použiť v prípade zlyhania obličiek);
• Tehotenstvo a dojčenie.

Uvedené lieky by sa tiež nemali používať v prípadoch, keď sa výrazne zvyšuje potreba inzulínu v tele - napríklad v prípade závažných infekcií alebo chirurgických zákrokov. V týchto situáciách Vám lekár môže odporučiť dočasné užívanie inzulínu.

Deriváty sulfonylmočoviny

Všetky lieky z tejto skupiny sa užívajú perorálne.

• Majú sa užívať krátko pred jedlom alebo počas jedla.
• Predĺžené uvoľňovanie glimepiridu a gliclazidu (napríklad Diaprel MR) sa užíva raz denne ráno počas raňajok.
• Gliclazid sa používa dvakrát denne.
• Spôsob používania glykvidónu a glipizidu závisí od odporúčanej dávky - malá dávka sa môže podávať viac ako 2 alebo 3 krát denne.
• Lekár obvykle zvyčajne odporúča nižšiu dávku liečiva, čo potom môže byť zvýšené, ak je účinnosť lieku príliš nízka (to znamená, že hodnoty cukru sú stále príliš vysoké).
• Ak zabudnete užiť liek, nezvyšujte ďalšiu dávku. Sú spojené s rizikom hypoglykémie.
• Nepoužívajte samoliečbu. Dávky liekov Vám predpisuje výlučne lekár.

Výhody použitia tejto skupiny liekov:

• účinné zníženie hladiny glukózy;
• dobrý účinok na kompenzáciu cukrovky - nižšie hladiny glykovaného hemoglobínu o 1-2% (podobne ako metformín);
• ďalšie účinky lieku spojené so zvýšenou citlivosťou tkanív na inzulín;
• jednoduchá metóda dávkovania;
• rozumnú cenu.

Nežiaduce účinky derivátov sulfonylmočoviny

Hlavným vedľajším účinkom je riziko hypoglykémie. Riziko hypoglykémie sa zvyšuje, ak užívate ďalšie lieky, napríklad acenokumarol alebo warfarín, niektoré antibiotiká, aspirín alebo iné nesteroidné protizápalové lieky, ako je ibuprofén.

Okrem toho sa toto riziko zvyšuje po fyzickej námahe, konzumácii alkoholu av prípade koexistencie ochorenia štítnej žľazy alebo nevhodného stravovania.

Ďalším veľmi nepriaznivým účinkom použitia sulfonylmočoviny je zvýšenie telesnej hmotnosti, čo je v prípade cukrovky veľmi nežiaduce, pretože zvyšuje rezistenciu na inzulín.