Torvakard: návod na použitie, analógy a recenzie

• Dôvody

Torvacard je statínový liek používaný na zníženie hladiny cholesterolu. Aktívna zložka - atorvastatín - má výrazný účinok znižujúci hladiny lipidov.

Použitie lieku pomáha znížiť celkový cholesterol, znížiť množstvo triglyceridov, apolipoproteínu B a lipoproteínov s nízkou hustotou.

V štúdii pre posúdenie účinku na dávke závislý preukázané, že atorvastatín znižuje koncentráciu v plazme celkového cholesterolu (o 30-46%), LDL cholesterolu (41 do 61%), apolipoproteín B (34-50%) a Tg (14-33%), zatiaľ čo spôsobí variabilné zvýšenie HDL cholesterolu a apolipoproteínu A1.

Tieto výsledky sú tiež platné u jedincov s heterozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou, nesúvisiacich foriem hypercholesterolémie a zmiešanej hyperlipidémie vrátane pacientov s diabetes mellitus nezávislým od inzulínu.

Potvrdilo sa, že zníženie hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a apolipoproteínu B znižuje riziko kardiovaskulárnych príhod a kardiovaskulárnej mortality.

Formulár zloženia a uvoľnenia:

• potiahnuté tablety, 30 alebo 90 ks. v balení.
• 1 tableta Torvakard obsahuje: vápenatú soľ atorvastatínu - 10, 20 alebo 40 mg.

Indikácie na použitie

Čo pomáha Torvakard? Predpísať liek v nasledujúcich prípadoch:

• Primárna hypercholesterolémia, heterozygotná familiárna a nevhodné pre deti hypercholesterolémia, zmiešaná (kombinovaná) hyperlipidémia (typu IIa a IIb podľa Fredricksona), - v kombinácii s diétou zvýšiť hladinu cholesterolu s vysokou hustotou lipoproteínov (LDL-HDL) znižujú zvýšené hladiny celkového cholesterolu (LDL) cholesterolu lipoproteíny s nízkou hustotou (Xc-LDL), triglyceridy a apolipoproteín B;
• Homozygotná familiárna hypercholesterolémia - ako doplnok k liečbe hypolipidemickej (vrátane autológnej čistený z krvného LDL) na zníženie hladiny celkového cholesterolu a LDL-C v prípadoch, keď diétne liečba a ďalšie nefarmakologické liečby neposkytujú adekvátnu účinok;
• Zvýšené hladiny triglyceridov v sére (Frederickson typu IV na) a disbetalipoproteinemiya (typ III podľa Fredricksona), - v kombinácii s diétou v prípadoch, keď iba diétna liečba nie je účinná;
• ochorenia kardiovaskulárneho systému u pacientov so zvýšeným rizikom ischemickej choroby srdca (CHD), ako je napríklad predchádzajúca mŕtvica, hypertenzia, hypertrofia ľavej komory, periférne cievne choroby, ischemickej choroby srdca v najbližších príbuzných, proteinúria / albuminúria, diabetes, fajčenie, vek nad 55 rokov, z toho v kontexte dyslipidémia -.. pre sekundárnu prevenciu s cieľom znížiť riziko mŕtvice, infarkt myokardu, angína pectoris, hospitalizácie pre potrebu revaskularizačných postupov, a to celkové riziko úmrtia.

Pokyny na použitie Dávkovanie lieku Torvakard

Pred začiatkom liečby a počas liečby by mal pacient dodržiavať diétu na znižovanie hladiny lipidov.

Podľa pokynov je štandardná dávka na začiatku liečby 1 tableta lieku Torvacard 10 mg jedenkrát denne. Postupne sa denná dávka zvyšuje a môže dosiahnuť 80 mg.

Pri primárnej hypercholesterolémii a zmiešanej hyperlipidémii je zvyčajne dostatočné 10 mg liečiva na dosiahnutie požadovaného účinku. Pri homozygotnej familiárnej hypercholesterolémii môže byť potrebná maximálna denná dávka 80 mg.

Prevencia kardiovaskulárnych ochorení - v klinických skúškach na štúdiu možnosti primárnej preventívnej dávky bola 10 mg denne. Aby sa dosiahla cieľová hladina LDL cholesterolu uvedená v existujúcich usmerneniach, môže byť potrebné používať liek vo vyšších dávkach.

Výrazný účinok sa pozoruje až po 2 týždňoch systematického podávania piluliek a maximálne po mesiaci. Pri dlhodobom používaní lieku Torvakard sa výsledný terapeutický účinok zachováva.

Pacienti s dysfunkciou pečene sa majú používať s opatrnosťou. Liek je kontraindikovaný u pacientov s aktívnym ochorením pečene.

Vedľajšie účinky

Podľa pokynov na použitie môže byť menovanie lieku Torvacard sprevádzané nasledujúcimi vedľajšími účinkami:

• na strane centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, asténia, nespavosť;
• na zažívacom trakte: nevoľnosť, vracanie, zápcha alebo hnačka, plynatosť, gastralgia, bolesť brucha;
• z muskuloskeletálneho systému: myalgia; bolesti kĺbov;
• alergické reakcie: pruritus, vyrážka, žihľavka;
• Iné: bolesť na hrudníku, periférny edém;

kontraindikácie

Je zakázané menovať Torvakard v nasledujúcich prípadoch:

• aktívne ochorenie pečene alebo zvýšenú sérovú transaminázovú aktivitu (viac ako 3-krát v porovnaní s VGN) s nejasnou genézou;
• zlyhanie pečene (závažnosť A a B na stupnici Child-Pugh);
• dedičná choroba, ako je intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo malabsorpcia glukózo-galaktózy (v dôsledku prítomnosti laktózy v kompozícii);
• tehotenstvo a laktácia;
• ženy v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú primerané antikoncepčné metódy;
• deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• precitlivenosť na liek.

predávkovať

Prekročenie odporúčanej terapeutickej dávky sprevádza zníženie hladiny systémového arteriálneho tlaku. V tomto prípade sa uskutočňuje symptomatická liečba, pretože neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Analogy Torvakard, cena v lekárňach

V prípade potreby môžete Torvakard nahradiť analógom pre účinnú látku - ide o lieky:

Pri výbere analógov je dôležité si uvedomiť, že pokyny na používanie lieku Torvakard, cena a recenzie liekov podobných účinkov sa neuplatňujú. Je dôležité konzultovať s lekárom a nie vykonať nezávislú výmenu lieku.

Cena v ruských lekárňach: tablety Torvakard 10 mg 30 ks. - od 269 do 301 rubľov, 20 mg 30 kusov. - od 383 do 420 rubľov.

Nie sú potrebné zvláštne podmienky skladovania. Uchovávajte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 4 roky. V lekárňach predávaných na lekársky predpis.

Torvakard - návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania statínového lieku (tablety 10 mg, 20 mg a 40 mg) na zníženie cholesterolu a prevenciu kardiovaskulárnych ochorení u dospelých, detí a počas tehotenstva

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Torvakard. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebitelia tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie statínu Torvakard v ich praxi. Veľká žiadosť o pridanie spätnej väzby k lieku aktívnejšie: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, snáď výrobca neoznámil v anotácii. Analógy Torvakard za prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Používa sa na zníženie cholesterolu a prevenciu kardiovaskulárnych ochorení u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie.

Torvacard je liek na zníženie lipidov zo skupiny statínov. Selektívny kompetitívny inhibítor HMG-CoA reduktázy - enzým, ktorý premieňa 3-hydroxy-3-metylglutaryl-koenzým A na mevalónovú kyselinu, ktorá je prekurzorom steroidov vrátane cholesterolu. V pečeni sú do zloženia VLDL zahrnuté triglyceridy a cholesterol, vstupujú do krvnej plazmy a transportujú sa do periférnych tkanív. LDL tvoria LDL počas interakcie s LDL receptormi. Atorvastatín (aktívna zložka Torvakard liečivá) znižuje hladinu cholesterolu v krvi (XC) a lipoproteínov plazmy inhibíciu inhibítory HMG-CoA reduktázy, syntézu cholesterolu v pečeni a zvyšujú počet LDL receptorov na povrchu buniek, čo vedie k zvýšenej zachytávanie a katabolizmus LDL,

Atorvastatín znižuje tvorbu LDL, spôsobuje výrazné a pretrvávajúce zvýšenie aktivity LDL receptorov. Torvakard znižuje hladinu LDL u pacientov s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou, ktorá zvyčajne nereaguje na liečbu inými liekmi na zníženie hladiny lipidov.

Znižuje hladinu celkového cholesterolu o 30-46%, LDL - o 41-61%, apolipoproteín B o 34-50% a triglyceridov o 14-33%; spôsobuje zvýšenie koncentrácie LDL-C a apolipoproteínu A. V závislosti od dávky znižuje hladina LDL u pacientov s hemozygotnou dedičnou hypercholesterolémiou rezistentnou na liečbu inými liekmi znižujúcimi hladinu lipidov.

štruktúra

Atorvastatín vápenatý + excipienty.

farmakokinetika

Absorpcia je vysoká. Jedlo mierne znižuje rýchlosť a trvanie absorpcie lieku (o 25% a 9%), ale zníženie hladiny LDL cholesterolu je podobné ako pri použití atorvastatínu bez jedla. Koncentrácia atorvastatínu aplikovaná večer je nižšia ako ráno (približne 30%). Bol nájdený lineárny vzťah medzi stupňom absorpcie a dávkou liečiva. Metabolizovaný hlavne v pečeni. Vylučuje sa cez črevo žlčou po hepatálnom a / alebo extrahepatálnom metabolizme (nie je vystavený ťažkej enterohepatálnej recirkulácii). Inhibičná aktivita proti HMG-CoA reduktáze zostáva približne 20 až 30 hodín kvôli prítomnosti aktívnych metabolitov. Močom sa stanoví menej ako 2% požití dávky lieku. Počas hemodialýzy sa nezobrazuje.

svedectvo

• v kombinácii s diétou na zníženie zvýšenej hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu, apolipoproteínu B a triglyceridov a zvýšenie Xc HDL-C u pacientov s primárnou hypercholesterolémiou, heterozygotnou familiárnou a non-familiárna hypercholesterolémia a kombinované (zmiešané) hyperlipidémia (typy 2a a 2b podľa Fredrickson) ;
• v kombinácii s diétou na liečbu pacientov so zvýšenou hladinou triglyceridov v sére (typ 4 podľa Fredricksona) a pacientov s dysbetalipoproteinémiou (typ 3 podľa Fredricksona), u ktorých dietná terapia neposkytuje adekvátny účinok;
• k zníženiu hladiny celkového cholesterolu a LDL-cholesterolu u pacientov s homozygotnou familiárna hypercholesterolémia, kedy diétne terapie, a iné non-farmakologickej liečby nie sú účinné (ako doplnok terapie hypolipidemické, vrátane autológnej čistené LDL z krvi);
• ochorenia kardiovaskulárneho systému (u pacientov so zvýšeným CHD rizikových faktorov - vyšší vek nad 55 rokov, fajčenie, vysoký krvný tlak, diabetes mellitus, ochorenia periférnych ciev, prekonali mozgovú mŕtvicu, hypertrofia ľavej komory, protein- / albuminúria, ischemická choroba srdca v bezprostrednej rodiny ), vrátane na pozadí dyslipidémie - sekundárna prevencia s cieľom znížiť celkové riziko úmrtia, infarktu myokardu, mozgovej príhody, re-hospitalizáciu na angínu a potrebu revaskularizačného postupu.

Formy uvoľnenia

Tablety, potiahnuté 10 mg, 20 mg a 40 mg.

Pokyny na použitie a režim

Pred predpisovaním lieku Torvakard by mal byť pacientovi odporúčané odporučiť štandardnú diétu na znižovanie hladiny lipidov, ktorú by mal pokračovať po celú dobu liečby.

Počiatočná dávka je v priemere 10 mg raz za deň. Dávka sa pohybuje od 10 do 80 mg raz za deň. Liečivo sa môže užívať kedykoľvek počas dňa, bez ohľadu na čas na jedlo. Dávka sa vyberá na základe počiatočných hladín LDL-C, cieľa terapie a individuálneho účinku. Na začiatku liečby a / alebo počas zvýšenia dávky lieku Torvakard je potrebné monitorovať hladiny lipidov v plazme každé 2 až 4 týždne a podľa toho upraviť dávku. Maximálna denná dávka je 80 mg na 1 príjem.

Pri primárnej hypercholesterolémii a zmiešanej hyperlipidémii je vo väčšine prípadov dostatočné podať dávku 10 mg lieku Torvakard 1 denne. Významný terapeutický účinok sa zvyčajne pozoruje po 2 týždňoch a maximálny terapeutický účinok sa zvyčajne pozoruje po 4 týždňoch. Pri dlhodobej liečbe tento účinok pretrváva.

Vedľajšie účinky

• bolesť hlavy;
• slabosť;
• nespavosť;
• závraty;
• ospalosť;
• nočné mory;
• amnézia;
• depresie;
• periférna neuropatia;
• ataxia;
• paresthesia;
• nevoľnosť, vracanie;
• zápcha alebo hnačka;
• plynatosť;
• bolesť brucha;
• anorexia alebo zvýšená chuť do jedla;
• bolesť svalov;
• bolesti kĺbov;
• myopatia;
• myositis;
• bolesť chrbta;
• kŕče lýtkové svaly nohy;
• svrbenie;
• vyrážka;
• žihľavka;
• angioedém;
• anafylaktický šok;
• bulózne erupcie;
• polyformálny exudatívny erytém, vrátane Stevens-Johnsonov syndróm;
• toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm);
• hyperglykémia;
• hypoglykémia;
• bolesť na hrudníku;
• periférny edém;
• impotencia;
• alopécia;
• hučanie v ušiach;
• zvýšenie telesnej hmotnosti;
• malátnosť;
• slabosť;
• trombocytopénia;
• sekundárne zlyhanie obličiek.

kontraindikácie

• aktívne ochorenie pečene alebo zvýšenú sérovú transaminázovú aktivitu (viac ako 3-krát v porovnaní s VGN) s nejasnou genézou;
• zlyhanie pečene (závažnosť A a B na stupnici Child-Pugh);
• dedičná choroba, ako je intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo malabsorpcia glukózo-galaktózy (v dôsledku prítomnosti laktózy v kompozícii);
• tehotenstva;
• obdobie laktácie;
• ženy v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú primerané antikoncepčné metódy;
• deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• precitlivenosť na liek.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Torvakard je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Pretože cholesterol a látky syntetizované z cholesterolu sú dôležité pre vývoj plodu, potenciálne riziko inhibície HMG-CoA reduktázy prekračuje výhody užívania lieku počas tehotenstva. Pri použití v 1 trimestri lovastatín (inhibítor HMG-CoA reduktázy), z dextroamfetamínu známych prípadov detí narodených s kostnej deformácie, tracheo pažeráka fistuly, análny atrézia. Ak sa počas liečby liekom Torvakard diagnostikuje gravidita, liek sa má okamžite prerušiť a pacienti majú byť upozornení na možné riziko pre plod.

Ak je to potrebné, používanie lieku počas laktácie, vzhľadom na možnosť nežiaducich účinkov u dojčiat, by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Použitie u žien v reprodukčnom veku je možné len v prípade použitia spoľahlivých antikoncepčných metód. Pacient by mal byť informovaný o možnom riziku liečby plodu.

Použitie u detí

Liek je kontraindikovaný na použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

Špeciálne pokyny

Pred začatím liečby liekom Torvakard je potrebné pokúsiť sa dosiahnuť kontrolu nad hypercholesterolémiou prostredníctvom adekvátnej diétnej terapie, zvýšenej telesnej aktivity, úbytku hmotnosti u pacientov s obezitou a liečby iných stavov.

Použitie inhibítorov HMG-CoA reduktázy na zníženie hladiny lipidov v krvi môže viesť k zmenám biochemických parametrov odrážajúcich funkciu pečene. Funkcia pečene sa má monitorovať pred začiatkom liečby, 6 týždňov, 12 týždňov po začatí užívania Torvakardu a po každom zvýšení dávky, ako aj pravidelne (napríklad každých 6 mesiacov). Zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov v sére môže byť pozorované počas liečby Torvacardom (zvyčajne počas prvých 3 mesiacov). Pacienti so zvýšenou hladinou transamináz majú byť monitorovaní, kým sa hladina enzýmov nevráti do normálu. V prípade, že hodnoty ALT alebo AST sú viac ako 3-krát vyššie ako VGN, odporúča sa znížiť dávku lieku Torvakard alebo prerušiť liečbu.

Liečba liekom Torvakard môže spôsobiť myopatiu (bolesť a slabosť svalov v kombinácii so zvýšením aktivity CPK viac ako 10 krát v porovnaní s VGN). Torvakard môže spôsobiť zvýšenie sérovej hodnoty CPK, čo by sa malo zohľadniť pri diferenciálnej diagnostike bolesti na hrudníku. Pacienti majú byť upozornení, že majú okamžite konzultovať s lekárom, ak sa objavia nevysvetlené bolesti alebo slabosť svalov, najmä ak sú sprevádzané nepríjemnosťou alebo horúčkou. Terapia s Torvakard by mal pozastaviť alebo zrušiť vzhľad známky možného myopatie alebo prítomnosť rizikových faktorov pre zlyhanie obličiek s rabdomyolýzy (napr ťažká akútna infekcia, hypotenzia, hlavné chirurgia, trauma, závažné metabolické, endokrinné a elektrolytov poruchy a nekontrolované záchvaty ).

Vplyv na schopnosť riadiť a pracovať s mechanizmami

Nežiadúci účinok lieku Torvakard na schopnosť riadiť a zapojiť sa do iných činností, ktoré vyžadujú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií, nebol hlásený.

Lieková interakcia

So súčasným použitím cyklosporínu, fibrátov, erytromycín, klaritromycín, imunosupresívne a antimykotické azoly skupiny kyseliny nikotínovej a nikotínamidu, lieky ovplyvňujú metabolizmus sprostredkovaný izoenzýmu 3A4 CYR450 a / alebo prepravu liekov, koncentrácie atorvastatínu v plazme (a riziko myopatie) zvyšuje. Priradením týchto liekov je potrebné starostlivo zvážiť potenciálne prínosy a riziká liečby a pravidelne sledovať pacientov pre odhaľovanie bolesť či slabosť vo svaloch, najmä počas prvých mesiacov liečby a pri zvyšovaní dávky akejkoľvek drogy, periodické stanovenie CPK činnosti, aj keď takáto kontrola neumožňuje zabrániť vzniku ťažkej myopatie. Torvakard farmakoterapia by mala byť ukončená v prípade výrazného zvýšenia CPK aktivity v prítomnosti alebo potvrdené alebo podozrenie na myopatiu.

Liek Torvakard nemal klinicky významný vplyv na koncentráciu terfenadínu v krvnej plazme, ktorá sa metabolizuje hlavne izoenzýmom 3A4 CYP450; v tejto súvislosti sa zdá nepravdepodobné, že atorvastatín môže významne ovplyvniť farmakokinetické parametre iných substrátov izoenzýmu 3A4 CYP450. Pri súbežnom podávaní atorvastatínu (10 mg raz za deň) a azitromycínu (500 mg raz za deň) sa koncentrácia atorvastatínu v krvnej plazme nezmenila.

So súčasným požitím atorvastatínu a prípravkov obsahujúcich hydroxid hlinitý a horečnatý, koncentrácia atorvastatínu v plazme bola znížená o 35%, ale stupeň zníženie hladiny LDL-C, sa nezmení.

Pri súbežnom užívaní kolestipolu sa koncentrácia atorvastatínu v krvnej plazme znížila približne o 25%. Avšak účinok kombinácie atorvastatínu a kolestipolu na znižovanie lipidov bol lepšie ako účinok každého liečiva oddelene.

Pri súčasnom používaní lieku Torvacard neovplyvňuje farmakokinetiku fenazónu, preto sa neočakáva interakcia s inými liekmi metabolizovanými týmito izoenzýmami CYP450.

Pri štúdiu interakcie atorvastatínu s warfarínom, cimetidínom a fenazónom sa nezistili príznaky klinicky významnej interakcie.

Súčasné použitie liekov na zníženie koncentrácie endogénnych steroidných hormónov (vrátane cimetidín, ketokonazol, spironolaktón), zvyšuje riziko zníženia endogénnych steroidných hormónov (POZOR).

Žiadna klinicky významná nežiaduca interakcia atorvastatínu s antihypertenzívami, ako aj s estrogénmi.

So súčasným použitím Torvakarda dávke 80 mg za deň a antikoncepciu obsahujúce noretisterón a etinylestradiol, vykazovali významné zvýšenie koncentrácie noretisterónu a etinylestradiolu je asi 30% a 20% v tomto poradí. Tento účinok sa má zvážiť pri výbere perorálnej antikoncepcie u žien, ktoré dostávajú torvacard.

Pri súčasnom používaní atorvastatínu v dávke 80 mg a amlodipínu v dávke 10 mg sa farmakokinetika atorvastatínu v rovnovážnom stave nezmenila.

Pri opakovanom podávaní digoxínu a atorvastatínu v dávke 10 mg sa rovnovážna koncentrácia digoxínu v krvnej plazme nezmenila. Avšak pri použití digoxínu v kombinácii s atorvastatínom v dávke 80 mg denne sa koncentrácia digoxínu zvýšila približne o 20%. Pacienti užívajúci digoxín v kombinácii s atorvastatínom vyžadujú monitorovanie.

Výskumná interakcia s inými liekmi nebola vykonaná.

Analógy lieku Torvakard

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Anvistat;
• Atokord;
• Atomaks;
• atorvastatín;
• Atorvoks;
• Atoris;
• Vazator;
• lipon;
• Lipoford;
• Lipitor;
• Liptonorm;
• Torvazin;
• Tulipán.

Analógy farmakologickej skupiny (statíny):

• AKORT;
• Aktalipid;
• Anvistat;
• Apekstatin;
• Aterostat;
• Atokord;
• Atomaks;
• atorvastatín;
• Atorvoks;
• Atoris;
• Vazator;
• Vasilip;
• ZOCOR;
• Zokor Forte;
• Zorstat;
• Cardiostatin;
• Crestor;
• Lescol;
• Lescol forte;
• lipobaj;
• lipon;
• Lipostat;
• Lipoford;
• Lipitor;
• Liptonorm;
• Lovakor;
• lovastatín;
• Lovasterol;
• Mevacor;
• Medostatin;
• Merten;
• Ovenkor;
• pravastatín;
• Rovakor;
• rosuvastatín;
• Rozukard;
• Rozulip;
• Roxer;
• Simva Hexal;
• Simvakard;
• Simvakol;
• Simvalimit;
• simvastatín;
• Simvastol;
• Simvor;
• Simgal ®;
• Simla;
• Sinkard;
• Tevastor;
• Torvazin;
• tulipán;
• Holvasim;
• Holetar.

Recenzie lieku Torvakard a pokyny na jeho použitie

Jedným z naliehavých problémov v kardiológii dnes zostáva potreba včasnej korekcie zvýšených hladín cholesterolu. Je to problém, ktorý čelí každý tretí dospelý. Sedavý životný štýl, konzumácia nezdravých potravín a tiež dedičná predispozícia - to všetko vedie k zvýšenej hladine ukazovateľov, ako je celkový cholesterol, "škodlivé" lipoproteíny a triglyceridy.

To na druhej strane zabezpečuje vývoj a progresiu ochorení, ako je ateroskleróza, dyslipoproteinémia, hypercholesterolémia a hyperlipidémia. To tiež vedie k rozvoju ischemického poškodenia srdca a ďalej k akútnemu poškodeniu koronárneho prietoku krvi.

Na tento účel sú jednou z najdôležitejších skupín liekov drogy znižujúce drogy. Jeden z predstaviteľov tejto skupiny je spoločnosť Torvakard, ktorej pokyny na použitie budú uvedené nižšie.

Všeobecné informácie o lieku

Hlavným účinkom lieku Torvakard je zníženie hladiny celkového cholesterolu, triglyceridov, apolipoproteínu ß, aterogénnych lipoproteínov. Použitie liekov tejto skupiny sa uchýlilo, keď také metódy úbytku hmotnosti a obsahu "škodlivých" lipidov, ako je diéta a zvýšená fyzická aktivita, nedávajú požadovaný účinok.

Ďalšie komponenty poskytujú:

• normalizácia zažívacieho systému;
• väzba toxínov;
• zníženie koncentrácie cholesterolu, glukózy;
• zlepšenie funkcie srdca;
• posilnenie kostného systému.

Drug group, INN, scope

Podľa medzinárodnej klasifikácie tento liek patrí do skupiny liekov znižujúcich hladinu lipidov - statínov III. Generácie. Inhibítor 3-hydroxymetylglutaryl-CoA reduktázy - enzým, ktorý katalyzuje syntézu kyseliny 3-metyl-3,5-dioxivylovej a zabezpečuje tvorbu cholesterolu.

Chemická štruktúra označuje kyselinu (bR, dR) -2- (p-fluórfenyl) -b, d-dihydroxy-5-izopropyl-3-fenyl-4- (fenylkarbamyl) pyrol-l-heptanoid, soľ Ca. INN: Atorvastatín.

Torvocard je účinný pri zvýšených hladinách lipidov s neúčinnosťou iných liečebných postupov. Druhá generácia lieku znižuje ukazovatele škodlivých cholesterolových frakcií vo všeobecnosti o 48 - 56%. Navyše liek pomáha zvýšiť výkon "užitočného" lipoproteínu s vysokou hustotou.

Formy uvoľňovania a ceny lieku, priemer v Rusku

Uvoľňovanie formy: predformované, tablety belavé farby, predĺžené, konvexné na oboch stranách s potlačou v strede, potiahnuté. Vyrába sa v troch dávkach: 10, 20 a 40 mg. V hliníkových blistrových baleniach s 10 tabletami. Balenie je lepenka, obsahuje 3 blistre alebo 9.

Priemerné ceny lieku sú uvedené v tabuľke (uvedené v rubrikách).

štruktúra

V tabuľke je uvedené zloženie lieku. Dávka je v miligramoch.

Vápniková soľ atorvastatínu

Celulóza mikrokryštalická 65/130/260; spálená magnézia 13/26/52; mliečny cukor 25,1 / 50,2 / 100,4; sodná soľ karboxymetylcelulózy 4,4 / 8,8 / 17,6; hydroxypropylester celulózy 13/26/52; oxid kremičitý bezvodý koloid 0,4 / 0,8 / 1,6; kyselina stearová horečnatá 0,65 / 1,3 / 2,6.

Shell: hypromelóza 2910/5 - 3,4 / 6,8 / 13,6; propylénglykol 6000 - 0,7 / 1,4 / 2,8; talkohlorit (steatit) - 0,06 / 0,12 / 0,24.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Významná časť "škodlivých" lipidov vstupuje do tela s jedlom a niektoré z nich sú tvorené kaskádou chemických reakcií. A potom proces len získava dynamiku. Cholesterol a TAG podľa ich dráhy katabolizmu v pečeni sú zahrnuté do zloženia VLDL. Tí zasa preniknú do plazmy a sú distribuované do tkanív, kde sa pri interakcii so špeciálnymi receptormi premieňajú na aterogénne lipoproteíny s nízkou hustotou.

Torvacard je inhibítorom 3-hydroxymetylglutaryl-CoA reduktázy - enzýmu, ktorý katalyzuje syntézu kyseliny 3-metyl-3,5-dioxivylovej, ktorá zaisťuje tvorbu cholesterolu. V dôsledku inhibície tohto enzýmu sa prejavujú hlavné vlastnosti lieku:

• zníženie celkového cholesterolu a aterogénnych lipoproteínov v krvi;
• inhibuje syntézu "škodlivých" lipidov v pečeni;
• znižuje počet receptorov LDL, zvyšuje ich odolnosť voči väzbe na lipidy;
• zvyšuje zachytenie a katabolizmus "aterogénnych" lipoproteínov;
• homozygotná familiárna hypercholesterolémia je prístupná k liečbe týmto liekom (mnohé iné lieky s hypolipidemickou skupinou sú často neúčinné);
• znižuje pravdepodobnosť ischemickej choroby srdca;
• 35-51% znižuje hladinu celkového cholesterolu, 39-65% - aterogénne lipoproteíny, 43-62% - alipoproteín β, 18-37% - triglyceridy;
• podporuje zvýšenie hladiny "antiaterogénnych" lipoproteínov (HDL) a apolipoproteínu α.

Keď sa užíva per os, rýchlo sa absorbuje, po 1,2-2,3 hodinách sa pozorujú vrcholové plazmatické koncentrácie. Súčasne je o 22% viac u žien, 34-43% u starších pacientov a 18% u pacientov s cirhózou. Absorbčná rýchlosť a koncentrácia v plazme je priamo úmerná dávke lieku.

Jedenie znižuje tieto hodnoty približne o 11-19%. Liečivo sa najlepšie užíva ráno. Absolútna biologická dostupnosť je 13%, systémová - 29%. Vhodne sa viaže na plazmatické bielkoviny (približne 97%) - nevylučuje sa hemodialýzou.

Základná účinná látka je katabolizovaná v pečeni pôsobením cytochrómu P450-3A4 na ortohydroxylované a parahydroxylované deriváty a produkty β-oxidácie. Výmena cytochrómovej torvacard nemá žiadny vplyv.

Tieto metabolity majú rovnaký inhibičný účinok ako bázická aktívna zložka - vďaka nim má liek dlhotrvajúci účinok (21-29 hodín) a obehové metabolity poskytujú účinok lieku o 65-75%. Polčas rozpadu je 13 hodín. Vylučuje sa hlavne žlčou, s močom menej ako 2%.

Indikácie a kontraindikácie

Takže, z čoho sa Torvakard? Hlavnými dôvodmi na predpisovanie lieku Torvakarda sú všetky choroby a stavy, ktoré vedú k zvýšeniu cholesterolu, lipoproteínu s nízkou hustotou, triglyceridov a apolipoproteínu β. Tieto podmienky zahŕňajú:

• familiárna hypercholesterolémia - heterozygotná forma dedičnej hypercholesterolémie, polygénna hypercholesterinémia;
• kombinovaná hyperlipidémia typu IIa a IIb na stupnici Frederickson;
• zvýšené triglyceridy typu IV a dis-β-lipoproteinémie typu III na Fredericksonovej stupnici;
• prevencia vzniku a progresie kardiovaskulárnych ochorení (ochorenie koronárnych artérií, angína, infarkt myokardu, akútny koronárny syndróm), čím sa znižuje riziko mŕtvice.

V podstate sa liek používa, keď úbytok hmotnosti prostredníctvom stravy a cvičenia nie je účinný. Predpísaná je aj v prítomnosti takých rizikových faktorov, ako je diabetes mellitus, vysoký krvný tlak, zlyhanie ľavej komory, vek nad 66 rokov, fajčenie, nadváha, cievne ochorenia.

Kontraindikácie pre vymenovanie lieku Torvakard:

• nadmerná alergická citlivosť na zložky lieku;
• aktívne ochorenie pečene, ťažké poškodenie funkcie pečene;
• zvýšiť viac ako trojnásobok pečeňových transamináz;
• tehotenstvo a dojčenie;
• menšinový vek;
• laktózovej intolerancie.

Tiež užívajte liek počas tehotenstva a dojčenia. Relatívnymi kontraindikáciami môžu byť nasledujúce stavy:

• zneužívanie alkoholu;
• nerovnováha vody a elektrolytov;
• akútne infekčné choroby;
• ochorenia kostrového svalstva;
• rozsiahle traumatické poranenia;
• operatívnych zásahov.

Návod na použitie

Ako každá droga, má jasné pokyny, ktoré treba dodržiavať. Zvážte, ako užívať Torvakard:

• Užívajte drogu by mala byť 1 krát v klopte, to je najlepšie ráno a pred jedlom. Umyte obyčajnou vodou, prehltnite pilulku celú.
• Počiatočná dávka je často 10 mg. V budúcnosti lekár upraví dávku podľa počiatočnej hladiny lipidového profilu. Výber dávky sa uskutočňuje iba v individuálnom poradí. Maximálna denná dávka je 80 mg.
• Je potrebné, aby bol liek pravidelne užívaný bez prerušenia počas obdobia predpísaného ošetrujúcim lekárom.
• Je potrebné kombinovať liečbu s Torvakardom s vhodnou diétou, fyzikálnou terapiou.

Účinok lieku Torvakard sa pozoruje po dvoch týždňoch pravidelného užívania, maximálny terapeutický účinok bude po štyroch týždňoch. Súčasne pre najefektívnejšiu liečbu každé dva týždne je potrebné vykonať krvný test lipidov.

Toto sa vykonáva s cieľom kontrolovať dynamiku indikátorov lipidogramu av prípade potreby sa v tomto prípade uskutoční úprava dávky lieku. Dva až štyri krát ročne sa monitorujú ukazovatele funkcie pečene, najmä transaminázy.

Snáď vymenovanie v pediatrii Torvakarda na liečbu dedičných ochorení. V súčasnosti sa uskutočnila štúdia na ôsmich deťoch do veku 13 rokov. Abnormality na klinickej a biochemickej úrovni po podaní lieku Torvakard neboli identifikované. A napriek tomu Torvard v tomto štádiu nie je predpísaný maloletým, kým sa nedosiahne jeho úplná bezpečnosť a účinnosť.

Možné vedľajšie účinky a predávkovanie

Najčastejšie vedľajšie účinky lieku Torvakard sú nasledovné:

• nespavosť, bolesť hlavy, astenický syndróm;
• dyspeptické poruchy: nauzea, hnačka alebo ťažkosti s močením, bolesť brucha, nadúvanie;
• bolesť v kostrovom svale.

• neuropatia, precitlivenosť, strata pamäti, slabosť, závrat;
• vracanie, cholestáza a žltačka, strata chuti do jedla a strata hmotnosti;
• bedrovej bolesti, zápalu svalov, bolesti kĺbov;
• alergia na liek a jeho zložky: pruritus a vyrážka, žihľavka, anafylaxia;
• fluktuácie hladín glukózy nad alebo pod normálnou hodnotou, zvýšenie aktivity kreatínfosfokinázy, zníženie hladiny krvných doštičiek.

Zriedkavo sa vyskytujú také negatívne účinky farmakoterapie:

• impotencia;
• periférny edém;
• zvýšenie telesnej hmotnosti;
• bolesť na hrudníku;
• únava srdcového svalu.

analógy

Torvakard má pomerne veľký zoznam analógov. Hlavným rozdielom sú náklady. Nižšie je uvedený zoznam analógov Torvakarda a ceny pre ne. Ceny sú uvedené v rubľoch pri dávke hlavnej zložky 10 mg, počet tabliet v balení je 30 kusov.

• Atomax - 150-185.
• Atorvastatín - 61-127.
• Lipoford -130-149.
• Atoris - 172-191.
• Liptonorm - 250-264.
• Atorvakor - 176 - 336.

1. Storvars - 364-370.
2. Liprimar - 849-887.
3. Novostat - 550-600.
4. Tulip - 723-780.

Lieky majú podobné zloženie a účinok. Každý pacient toleruje určitú drogu jednotlivo. Výber liekov ošetrujúcim lekárom.

Recenzie pacientov

Adeline, 57 rokov: "Osobne sa droga nezhodovala s mnou, pretože doslova okamžite vzniklo množstvo vedľajších účinkov, vrátane ťažkej migrény a netolerovateľného závratu. Nemohol som ani chodiť pár krokov normálne.

Podľa odporúčaní lekára som drog zrušil a nahradil ho iným podobným liekom. Nežiaduce účinky okamžite prešli. Napriek tomu počas týždňa užívania drogy poklesol cholesterol z 8,4 na 7,8. Bol to dobrý účinok, ale objavila sa individuálna intolerancia voči drogu. "

Igor, 61: "Držal som drogu 4 týždne. Počas podávania lieku neboli identifikované žiadne vedľajšie účinky. Počas tejto doby hladiny cholesterolu klesli z vysokých čísel na normálne. Ale po zastavení podávania lieku Torvakard sa cholesterol opäť zvýšil na kritické hodnoty. Účinok užívania lieku je platný len vtedy, keď sa užíva.

Potom bol lekár predpísaný druhý cyklus podávania lieku Torvakard. Mohlo by to trvať stále, ale tento čas sa objavili vedľajšie účinky - spánok bol narušený, nespavosť a triaška sa objavila. Torvakard bol nahradený rosuvastatínom. Účinok je rovnaký, ale neexistujú žiadne výrazné vedľajšie účinky. "

Torvakard má dobrý trvalý efekt, ale len s celoživotným príjmom. Každý z nich je individuálne citlivý na liek, takže závažnosť nežiaducich reakcií je pre každého odlišná. Liek by mal predpisovať len ošetrujúci lekár, dávka by sa mala začať s minimom a potom sa postupne zvýšiť na požadovanú úroveň. Súčasne je potrebné monitorovanie lipidového profilu a hepatálnych transamináz. V prípade intolerancie liekov musí lekár predpísať náhradu.

Torvacard® (Torvacard)

Účinná látka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

3D obrázky

štruktúra

Opis dávkovej formy

Od bielej až po takmer bielej farby oválne bikonvexné tablety potiahnuté filmom.

Farmakologický účinok

farmakodynamika

Liek znižujúci hladiny lipidov zo skupiny statínov. Selektívny kompetitívny inhibítor HMG-CoA reduktázy - enzým, ktorý premieňa 3-hydroxy-3-metylglutaryl-koenzým A na mevalónovú kyselinu, ktorá je prekurzorom sterolov vrátane cholesterolu (CH). Triglyceridy (TG) a cholesterol v pečeni sú zahrnuté do zloženia VLDL, vstupujú do krvnej plazmy a sú prepravované do periférnych tkanív. LDL sa tvoria z VLDL počas interakcie s LDL receptormi.

Atorvastatín znižuje koncentráciu cholesterolu a lipoproteínov v krvnej plazme inhibíciou HMG-CoA reduktázy, syntézou cholesterolu v pečeni a zvýšením počtu hepatálnych LDL receptorov na bunkovom povrchu, čo vedie k zvýšenému príjmu a katabolizmu LDL. Znižuje tvorbu LDL, spôsobuje výrazné a pretrvávajúce zvýšenie aktivity LDL receptorov. Znižuje koncentráciu LDL u pacientov s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou, ktorá zvyčajne nereaguje na liečbu liekom znižujúcim hladinu lipidov. Znižuje koncentráciu celkového cholesterolu o 30-46%, LDL - o 41-61%, apolipoproteín B o 34-50% a TG o 14-33%; spôsobuje zvýšenie koncentrácie HDL-C a apolipoproteínu A.

Dávka závislá od dávky znižuje koncentráciu LDL u pacientov s homozygotnou dedičnou hypercholesterolémiou rezistentnou na liečbu inými liekmi na zníženie hladiny lipidov.

farmakokinetika

Absorpcia je vysoká. C_max v krvnej plazme sa dosiahne za 1-2 hodiny, C_max ženy vyššie o 20%, AUC - o 10% nižšia; C_max u pacientov s alkoholickou cirhózou pečene - 16-krát, AUC - 11-krát vyššia ako normálne.

Jedlo mierne znižuje rýchlosť a trvanie absorpcie lieku (o 25% a 9%), ale pokles LDL-C cholesterolu je podobný poklesu s atorvastatínom bez jedla. Koncentrácia atorvastatínu aplikovaná večer je nižšia ako ráno (približne 30%). Bol nájdený lineárny vzťah medzi stupňom absorpcie a dávkou liečiva.

Biologická dostupnosť - 12%, systémová biologická dostupnosť inhibičnej aktivity proti HMG-CoA reduktáze - 30%. Nízka systémová biologická dostupnosť je spôsobená presystémovým metabolizmom v gastrointestinálnej sliznici a počas prvého prechodu pečeňou.

Medium V_d - 381 l, spojenie s plazmatickými proteínmi - 98%. Metabolizuje prevažne v pečeni pod pôsobením izoenzýmov CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 s tvorbou farmakologicky aktívnych metabolitov (orto a parahydroxylované deriváty, β-oxidačné produkty). In vitro orto- a para-hydroxylované metabolity majú inhibičný účinok na HMG-CoA reduktázu, ktorý je porovnateľný s účinkom atorvastatínu. Inhibičný účinok liečiva proti HMG-CoA reduktáze o približne 70% je určený aktivitou cirkulujúcich metabolitov.

Vylučuje sa cez črevo žlčou po hepatálnom a / alebo extrahepatálnom metabolizme (nie je vystavený ťažkej enterohepatálnej recirkulácii).

T_1/2 - 14 h. Inhibičná aktivita proti HMG-CoA reduktáze zostáva približne 20 - 30 hodín kvôli prítomnosti aktívnych metabolitov. Močom sa stanoví menej ako 2% požití dávky lieku. Nezobrazuje sa počas hemodialýzy.

Indikácie lieku Torvakard ®

v kombinácii s diétou na zníženie celkového cholesterolu, cholesterol / LDL, apolipoproteínu B a TG a zvýšenie cholesterolu / HDL u pacientov s primárnou hypercholesterolémiou, heterozygotnou familiárnou a non-familiárna hypercholesterolémia a kombinované (zmiešané) hyperlipidémia (typu IIa a IIb podľa Fredrickson) ;

v kombinácii s diétou na liečbu pacientov so zvýšenou hladinou TG v sére (typ IV podľa Fredricksona) a pacientov s dysbetalipoproteinémiou (typ III podľa Fredricksona), u ktorých dietná terapia neposkytuje adekvátny účinok;

k zníženiu hladiny celkového cholesterolu a LDL / u pacientov s homozygotnou familiárna hypercholesterolémia, kedy diétne terapie, a iné non-farmakologickej liečby nie sú účinné (ako doplnok terapie hypolipidemické, vrátane autológnej čistené LDL z krvi);

ochorenia kardiovaskulárneho systému (u pacientov so zvýšeným CHD rizikových faktorov - vyšší vek nad 55 rokov, fajčenie, vysoký krvný tlak, diabetes mellitus, ochorenia periférnych ciev, prekonali mozgovú mŕtvicu, hypertrofia ľavej komory, protein- / albuminúria, ischemická choroba srdca v bezprostrednej rodiny ), vrátane proti dyslipidémii, sekundárnej prevencii s cieľom znížiť celkové riziko úmrtia, infarktu myokardu, mozgovej príhody, re-hospitalizácie na angínu a potrebu revaskularizačného postupu.

kontraindikácie

precitlivenosť na liek;

aktívne ochorenie pečene alebo zvýšená sérová aktivita pečeňových transamináz (viac ako 3-krát v porovnaní s VGN) s nejasnou genézou, zlyhanie pečene (závažnosť A a B na stupnici Child-Pugh);

dedičná choroba, ako je intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo malabsorpcia glukózo-galaktózy (v dôsledku prítomnosti laktózy v kompozícii);

ženy v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú primerané antikoncepčné metódy;

tehotenstvo, laktácia;

vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

S opatrnosťou: zneužívanie alkoholu; anamnéza ochorenia pečene; Exprimované poruchy vody a elektrolytov rovnováhy, endokrinných a metabolických porúch, arteriálna hypotenzia, závažné akútne infekcie (sepsa), nekontrolovanou epilepsiou, rozsiahle operácie, traumy, kostrového svalstva ochorení, cukrovky.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie u žien v reprodukčnom veku je možné len vtedy, ak sa používajú spoľahlivé antikoncepčné metódy a ak pacient vie o možnom riziku liečby plodu.

Liek Torvakard® je počas tehotenstva kontraindikovaný. Bezpečnosť používania u tehotných žien nebola stanovená. Kontrolované klinické štúdie s atorvastatínom u gravidných žien sa neuskutočnili. Existujú zriedkavé prípady vrodených malformácií plodu po expozícii inhibítormi HMG-CoA reduktázy. Štúdie na zvieratách preukázali prítomnosť toxických účinkov atorvastatínu na reprodukčnú funkciu.

Liečba matiek s liekom Torvakard ® môže znížiť tvorbu mevalonátu v pečeňových bunkách plodu, ktorý je prekurzorom cholesterolu. Ateroskleróza je chronický proces a zvyčajné zastavenie používania hypolipidemických liekov počas tehotenstva by malo mať malý vplyv na dlhodobé riziko spojené s primárnou hypercholesterolémiou.

Z týchto dôvodov sa liek Torvakard ® nesmie používať u žien, ktoré plánujú graviditu a ktoré nevylučujú tehotenstvo. Liečba liekom Torvakard ® sa má pozastaviť počas obdobia tehotenstva alebo do doby, kým sa zistí, že žena nie je tehotná.

Liek je počas laktácie kontraindikovaný. Nie je známe, či sa atorvastatín alebo jeho metabolity vylučujú do materského mlieka. U potkanov sú koncentrácie atorvastatínu a jeho aktívnych metabolitov v krvnej plazme podobné ako v mlieku. Vzhľadom na možnosť závažných nežiaducich reakcií u dieťaťa ženy, ktoré užívajú liek Torvakard ®, majú prestať dojčiť.

Plodnosť. V štúdiách na zvieratách atorvastatín neovplyvnil plodnosť samcov ani žien.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie sú rozdelené na triedy systémových orgánov v súlade s Medikálnym slovníkom regulačných činností (MedDRA). Frekvencia nežiaducich účinkov uvedená nižšie bola stanovená podľa nasledujúcej klasifikácie WHO: veľmi často ≥1 / 10; často - ≥1 / 100 až 30 kg / m2, hypertriglyceridémia, anamnéza arteriálnej hypertenzie).

interakcie

Účinok liekov na atorvastatín počas aplikácie

Atorvastatín sa metabolizuje pôsobením izoenzýmu cytochrómu P450 CYP3A4 a je substrátom pre transportné proteíny, napríklad indikátorom hepatálnej záchyty OATP1B1. Súčasné užívanie liekov, ktoré sú inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 alebo transportných proteínov, môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií atorvastatínu a zvýšenému riziku myopatie. Riziko sa môže tiež zvýšiť pri súčasnom používaní atorvastatínu s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť myopatiu, ako sú deriváty kyseliny fibrickej a ezetimibu.

Inhibítory izoenzýmu CYP3A4. Ukázalo sa, že silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 vedú k významnému zvýšeniu plazmatických koncentrácií atorvastatínu. Ak je to možné, vyhnúť sa súčasné pôsobenie silných inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 (napríklad cyklosporín, telitromycín, klaritromycín, delavirdín, stiripentol, ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol a inhibítory HIV proteázy, vrátane ritonaviru, lopinaviru, atazanaviru, indinaviru, darunavir, atď), V prípadoch, keď sa nedá vyhnúť súčasnému užívaniu týchto liekov a atorvastatínu, odporúčajú sa nižšie počiatočné a maximálne dávky atorvastatínu. Pri aplikácii dennej dávky lieku Torvakard ® viac ako 40 mg sa odporúča vykonať starostlivé klinické pozorovanie stavu pacienta.

Mierne inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (napríklad erytromycín, diltiazem, verapamil a flukonazol) môžu zvýšiť plazmatické hladiny atorvastatínu. Pri používaní erytromycínu v kombinácii s inhibítormi HMG-CoA reduktázy (statíny) sa pozoruje zvýšené riziko myopatie.

Štúdie o interakcii liekov, ktoré hodnotia účinok amiodarónu alebo verapamilu na atorvastatín, sa neuskutočnili. Je známe, že obe liečivá, amiodarón aj verapamil, inhibujú aktivitu izoenzýmu CYP3A4 a kombinované použitie s atorvastatínom môže viesť k zvýšeniu koncentrácie atorvastatínu v plazme. Preto by sa mala predpísať nižšia maximálna dávka atorvastatínu a malo by sa vykonať primerané klinické monitorovanie stavu pacienta pri jeho používaní so stredne ťažkými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4. Odporúča sa vykonať dôkladné klinické pozorovanie po začiatku liečby alebo počas výberu dávky inhibítora.

Grapefruitová šťava. Obsahuje 1 alebo viac zložiek, ktoré inhibujú izoenzým CYP3A4 a môžu zvýšiť koncentráciu liekov v krvnej plazme metabolizovanej izoenzýmom CYP3A4. Použitie jednej šálky grapefruitovej šťavy (240 ml) vedie tiež k zníženiu AUC o 20,4% pre aktívny ortohydroxymetabolit. Veľké objemy grapefruitovej šťavy (viac ako 1,2 litra za deň počas 5 dní) zvýšili AUC atorvastatínu 2,5-krát a AUC aktívnej látky (atorvastatín a metabolity). Kombinované užívanie veľkého množstva grapefruitovej šťavy a lieku Torvakard ® sa neodporúča.

Induktory izoenzýmu CYP3A4. Súčasné podávanie atorvastatínu s CYP3A4 induktormi izoenzýmov cytochrómu P450 (napr efavirenz, rifampín, St. John je bodkovaný) môže viesť k rôznym zníženiu plazmatických koncentrácií atorvastatínu. Vzhľadom k tomu, duálny mechanizmus interakcie rifampicínom (isozymové indukcia SUR3A4 a inhibícia pečeňového transportéra capture OATP1B1), odporúča simultánne atorvastatín a rifampicín ako atorvastatínu oneskorené po obdržaní rifampicín bol sprevádzaný výrazným poklesom koncentrácie atorvastatínu v plazme. Nie sú k dispozícii údaje o účinku rifampicínu na koncentráciu atorvastatínu v hepatocytoch a ak sa nemožno vyhnúť spoločnej liečbe, pacient by mal byť starostlivo sledovaný a monitorovať účinnosť lieku.

Inhibítory transportných proteínov. Inhibítory transportných proteínov (napr. Cyklosporín) môžu zvýšiť systémové účinky atorvastatínu. Účinok inhibície transporterových proteínov absorpcie pečene na koncentrácie atorvastatínu v hepatocytoch nie je známy. Ak sa nemožno vyhnúť spoločnej terapii, na dosiahnutie terapeutického cieľa by sa mala znížiť dávka atorvastatínu a malo by sa stanoviť starostlivé sledovanie stavu pacienta.

Gemfibrozil / deriváty kyseliny fibrovej. Fibrátová monoterapia je niekedy sprevádzaná výskytom nežiaducich účinkov zo strany kostrových svalov vrátane rabdomyolýza. Riziko týchto javov sa tak môže zvýšiť kombinovanou terapiou derivátov kyseliny fibrovej a atorvastatínu. Ak sa nemožno vyhnúť spoločnej terapii, mali by sa aplikovať najnižšie dávky atorvastatínu a malo by sa stanoviť starostlivé sledovanie stavu pacienta.

Ezetimibu. Monoterapia s ezetimibom je sprevádzaná výskytom nežiaducich účinkov na kostrové svaly vrátane rabdomyolýza. Riziko týchto udalostí sa môže zvýšiť kombinovanou terapiou s ezetimibom a atorvastatínom. Ak sa nemožno vyhnúť spoločnej terapii, mali by sa aplikovať najnižšie dávky atorvastatínu a malo by sa stanoviť starostlivé sledovanie stavu pacienta.

Kolestipol. Koncentrácie atorvastatínu a jeho aktívnych metabolitov v krvnej plazme boli nižšie (približne o 25%) pri kombinovanom použití colestipolu a atorvastatínu. Účinok na lipidy bol však výraznejší v kombinovanej terapii s atorvastatínom a kolestipolom ako pri monoterapii s každým z liečiv.

Fuzidovaya kyselina. Neuskutočnili sa štúdie o liekových interakciách atorvastatínu a kyseliny fusidovej. Tak ako pri iných statínoch, nežiaduce udalosti zo strany kostrových svalov vrátane rabdomyolýzy boli zaznamenané počas postregistračného užívania atorvastatínu spolu s kyselinou fusidovou. Mechanizmus tejto interakcie nie je známy. Stav pacientov sa musí starostlivo sledovať a ak je to možné, zvážiť vhodnosť dočasného ukončenia kĺbovej liečby týmito liekmi.

Účinok atorvastatínu na súbežnú liečivú liečbu

Digoxín. Pri opakovanom podávaní digoxínu a atorvastatínu v dávke 10 mg,_ss digoxín mierne vzrástol. Pacienti užívajúci digoxín majú byť pod riadnym lekárskym dohľadom.

Perorálne kontraceptíva. Súčasné užívanie atorvastatínu a perorálnych kontraceptív viedlo k zvýšeniu plazmatických koncentrácií noretisterónu a etinylestradiolu. Tento účinok je potrebné vziať do úvahy pri výbere perorálnej antikoncepcie pre ženy užívajúce Torvacard®.

Warfarín. V klinickej štúdii u pacientov užívajúcich warfarín po dlhú dobu, pri súčasnom užívaní atorvastatínu 80 mg denne a warfarínu spôsobilo mierny pokles MF (približne 1,7 sekundy) počas prvých 4 dňoch liečby, ktorý sa vrátil na normálnu hodnoty pre 15 dní liečby atorvastatínom.

Napriek veľmi zriedka hlásené prípady klinicky významných antikoagulačných interakcií by mali byť určené pacientom FV berú kumarínové antikoagulanciá, pred začiatkom liečby a pravidelne na začiatku liečby atorvastatínom, je zabezpečiť, aby žiadna podstatná zmena v PV. Po zistení stabilnej hodnoty PV sa môže sledovať v štandardných časových intervaloch odporúčaných pre pacientov, ktorí dostávajú kumarínové antikoagulanciá. Pri zmene dávky atorvastatínu alebo jeho zrušení by sa mal zopakovať ten istý postup. Liečba atorvastatínom nebola sprevádzaná objavením krvácania alebo zmenami PV u pacientov, ktorí neužívali antikoagulanciá.

Pri súčasnom použití atorvastatínu a antacidných prípravkov obsahujúcich magniya- a hydroxidy hliníka, koncentrácia atorvastatínu v plazme bola znížená o 35%, ale stupeň zníženie cholesterolu / koncentrácia LDL nie je menená.

Účinok liekov na farmakokinetiku atorvastatínu počas aplikácie